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HK1491A - Novel benzothiazepine derivatives, processes for preparing the same and pharmaceutical compositions - Google Patents

Novel benzothiazepine derivatives, processes for preparing the same and pharmaceutical compositions

Info

Publication number
HK1491A
HK1491A HK14/91A HK1491A HK1491A HK 1491 A HK1491 A HK 1491A HK 14/91 A HK14/91 A HK 14/91A HK 1491 A HK1491 A HK 1491A HK 1491 A HK1491 A HK 1491A
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
ethyl
mixture
cis
dihydro
Prior art date
Application number
HK14/91A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Tokuro Oh-Ishi
Mikio Takeda
Hiromichi Nakajima
Taku Nagao
Original Assignee
Tanabe Seiyaku Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Tanabe Seiyaku Co Ltd filed Critical Tanabe Seiyaku Co Ltd
Publication of HK1491A publication Critical patent/HK1491A/en

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D281/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D281/02—Seven-membered rings
    • C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D281/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D281/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
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    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
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    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
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Claims (15)

1. Verbindung der Formel worin R1, R2 und R3 jeweils Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, R4 Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen sowie A Alkylen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen sind, oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon.
2. Verbindung gemäss Anspruch 1, in der R1 Methyl oder Ethyl ist.
3. Verbindung gemäss Anspruch 2, in der R2 Methyl oder Ethyl, R3 Methyl, Ethyl oder Propyl, R4 Wasserstoff, Chlor, Methyl oder Methoxy sowie A Ethylen oder Trimethylen sind.
4. Verbindung gemäss Anspruch 2, in der R2 Methyl oder Ethyl, R3 Methyl, Ethyl oder Propyl, die Gruppe der Formel 4-Nitrophenyl, 3-Nitrophenyl, 2-Nitrophenyl, 2-Chlor-4-nitrophenyl, 2-Chlor-5-nitrophenyl, 4-Chlor-2-nitrophenyl, 4-Chlor-3-nitrophenyl, 5-Chlor-2-nitrophenyl, 3-Methyl-4-nitrophenyl oder 3-Methoxy-4-nitrophenyl sowie A Ethylen oder Trimethylen sind.
5. Verbindung gemäss Anspruch 2, in der R1 und R2 jeweils Methyl, R3 Methyl oder Ethyl, die Gruppe der Formel 4-Nitrophenyl, 2-Chlor-4-nitrophenyl, 4-Chlor-2-nitrophenyl oder 3-Methyl-4-nitrophenyl sowie A Ethylen sind.
6. Verbindung gemäss Anspruch 2, in der R1, R2 und R3 jeweils Methyl, die Gruppe der Formel 4-Nitrophenyl, 2-Chlor-4-nitrophenyl, 4-Chlor-2-nitrophenyl oder 3-Methyl-4-nitrophenyl sowie A Ethylen sind.
7. cis-Isomer der Verbindung gemäss jeweils einem der Ansprüche 1 bis 6.
8. (+)-cis-Isomer der Verbindung gemäss jeweils einem der Ansprüchen 1 bis 6.
9. Verbindung gemäss Anspruch 6, welche (+) - cis - 2 - (4 - Methoxyphenyl) - 3 - (2 - chlor - 4 - nitrobenzoyloxy) - 5 - [2 - (dimethylamino)ethyl] - 2,3 - dihydro - 1,5 - benzothiazepin - 4(5H) - on oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon ist.
10. Verbindung gemäss Anspruch 6, welche (+) - cis - 2 - (4 - Methoxyphenyl) - 3 - (4 - nitrobenzoyloxy) - 5 - [2 - (dimethylamino)ethyl] - 2,3 - dihydro - 1,5 - benzothiazepin - 4(5H) - on oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon ist.
11. Verbindung gemäss Anspruch 6, welche (+) - cis - 2 - (4 - Methoxyphenyl) - 3 - (4 - chlor - 2 - nitrobenzoyloxy) - 5 - [2 - (dimethylamino)ethyl] - 2,3 - dihydro -1,5 - benzothiazepin - 4(5H) - on oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon ist.
12. Verbindung gemäss Anspruch 6, welche (+) - cis - 2 - (4 - Methoxyphenyl) - 3 - (3 - methyl - 4 - nitrobenzoyloxy) - 5 - [2 - (dimethylamino)ethyl] - 2,3 - dihydro - 1,5 - benzothiazepin - 4(5H) - on oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon ist.
13. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (I) worin R1, R2 und R3 jeweils Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, R4 Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen sowie A Alkylen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen sind, oder eines pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon, umfassend die Kondensierung einer Verbindung der Formel (II) oder eines Salzes davon worin R1, R2, R3 und A wie vorstehend definiert sind, mit einer Verbindung der Formel (III) oder eines reaktiven Derivates davon worin R4 wie vorstehend definiert ist, sowie gegebenenfalls die weitere Überführung des Produktes in ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon.
14. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (I)worin R1, R2 und R3 jeweils Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, R4 Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, sowie A Alkylen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen sind, oder eines pharmazeutisch verträglichen Säureadditionssalzes davon, umfassend die Kondensierung einer Verbindung der Formel (IV) oder eines Salzes davon: worin R1 und R4 wie vorstehend definiert sind, mit einer Verbindung der Formel (V) oder eines Salzes davon: worin R2, R3 und A wie vorstehend definiert sind, und X1 Halogen ist, sowie gegebenenfalls die weitere Überführung des Produktes in ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon.
15. Arzneimittel, welches eine therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung der Formel (I) oder eines pharmazeutisch verträglichen Säureadditionssalzes davon umfasst: worin R1, R2 und R3 jeweils Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, R4 Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen sowie A Alkylen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen sind.
HK14/91A 1983-06-11 1991-01-03 Novel benzothiazepine derivatives, processes for preparing the same and pharmaceutical compositions HK1491A (en)

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GB838316032A GB8316032D0 (en) 1983-06-11 1983-06-11 Benzothiazepine derivatives

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US (1) US4521430A (de)
EP (1) EP0128462B1 (de)
JP (1) JPS59231076A (de)
KR (1) KR890000019B1 (de)
AT (1) ATE41659T1 (de)
AU (1) AU563094B2 (de)
CA (1) CA1218651A (de)
DE (1) DE3477380D1 (de)
DK (1) DK172192B1 (de)
ES (2) ES8604185A1 (de)
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HK (1) HK1491A (de)
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AU2887584A (en) 1984-12-13
DK283984A (da) 1984-12-12
DK172192B1 (da) 1997-12-22
DE3477380D1 (en) 1989-04-27
AU563094B2 (en) 1987-06-25
DK283984D0 (da) 1984-06-08
SG54490G (en) 1990-09-07
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JPH0374221B2 (de) 1991-11-26
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