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HK1025575B - A new salt - Google Patents

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Info

Publication number
HK1025575B
HK1025575B HK00104934.1A HK00104934A HK1025575B HK 1025575 B HK1025575 B HK 1025575B HK 00104934 A HK00104934 A HK 00104934A HK 1025575 B HK1025575 B HK 1025575B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
salt
manufacture
tartrate
benzopyran
dihydro
Prior art date
Application number
HK00104934.1A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1025575A1 (en
Inventor
Nyqvist Hakan
D. Sohn Daniel
Original Assignee
阿斯特拉曾尼卡有限公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9702066A external-priority patent/SE510305C2/sv
Application filed by 阿斯特拉曾尼卡有限公司 filed Critical 阿斯特拉曾尼卡有限公司
Publication of HK1025575A1 publication Critical patent/HK1025575A1/en
Publication of HK1025575B publication Critical patent/HK1025575B/en

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Claims (16)

  1. Sel (2R, 3R) -tartrate acide de (R)-3-N,N-dicyclobutylamino-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrane-5-carboxamide.
  2. Sel monohydrate de (2R, 3R) -tartrate acide de (R)-3-N,N-dicyclobutylamino-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrane-5-carboxamide.
  3. Sel selon l'une quelconque des revendications 1 à 2 sous forme essentiellement cristalline.
  4. Formulation pharmaceutique contenant, en tant qu'ingrédient actif, le sel selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 en association avec un diluant, un excipient ou un support inerte approprié.
  5. Formulation pharmaceutique selon la revendication 4, destinée à une administration par voie orale.
  6. Sel selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, destiné à être utilisé en thérapie.
  7. Utilisation du sel selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, pour l'élaboration d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de troubles du système nerveux central et de troubles médicaux apparentés.
  8. Utilisation selon la revendication 7, pour l'élaboration d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de troubles du système nerveux central et de troubles médicaux liés à l'activité antagoniste de récepteur 5-HT1A.
  9. Utilisation selon la revendication 8, pour l'élaboration d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de la dépression.
  10. Utilisation selon la revendication 8, pour l'élaboration d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de l'anxiété.
  11. Procédé d'élaboration du sel tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisé par les étapes consécutives suivantes consistant à :
    i) dissoudre le (R)-3-N,N-dicyclobutylamino-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrane-5-carboxamide dans un solvant approprié, éventuellement en chauffant,
    ii) ajouter l'acide (2R,3R)-tartrique, dissous dans un solvant organique aqueux ou un solvant organique non aqueux approprié,
    iii)laisser la solution obtenue reposer à froid en vue d'une cristallisation,
    iv) éventuellement recristalliser dans un solvant organique aqueux approprié, si un solvant organique non aqueux est utilisé dans l'étape ii), en vue d'obtenir le sel tel que défini dans l'une quelconque des revendications 2 ou 3.
  12. Procédé d'élaboration du sel tel que défini dans les revendications 2 à 3, caractérisé par la recristallisation du (2R,3R)-tartrate acide de (R)-3-N,N-dicyclobutylamino-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrane-5-carboxamide dans un solvant organique aqueux approprié.
  13. Procédé selon l'une quelconque des revendications 12 à 13, dans lequel le solvant organique aqueux est l'acétone aqueuse.
  14. Utilisation selon la revendication 8, pour l'élaboration d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de l'incontinence urinaire.
  15. Utilisation selon la revendication 8, pour l'élaboration d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de troubles cognitifs.
  16. Utilisation selon la revendication 15, pour l'élaboration d'un médicament destiné à la prévention ou au traitement de la maladie d'Alzheimer.
HK00104934.1A 1997-05-30 1998-05-15 A new salt HK1025575B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9702066-3 1997-05-30
SE9702066A SE510305C2 (sv) 1997-05-30 1997-05-30 Nytt salt
PCT/SE1998/000907 WO1998054166A1 (fr) 1997-05-30 1998-05-15 Nouveau sel

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1025575A1 HK1025575A1 (en) 2000-11-17
HK1025575B true HK1025575B (en) 2003-05-16

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