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HK1025575B - A new salt - Google Patents

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Info

Publication number
HK1025575B
HK1025575B HK00104934.1A HK00104934A HK1025575B HK 1025575 B HK1025575 B HK 1025575B HK 00104934 A HK00104934 A HK 00104934A HK 1025575 B HK1025575 B HK 1025575B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
salt
manufacture
tartrate
benzopyran
dihydro
Prior art date
Application number
HK00104934.1A
Other languages
English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1025575A1 (en
Inventor
Nyqvist Hakan
D. Sohn Daniel
Original Assignee
阿斯特拉曾尼卡有限公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9702066A external-priority patent/SE510305C2/sv
Application filed by 阿斯特拉曾尼卡有限公司 filed Critical 阿斯特拉曾尼卡有限公司
Publication of HK1025575A1 publication Critical patent/HK1025575A1/en
Publication of HK1025575B publication Critical patent/HK1025575B/en

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Claims (16)

  1. Das Salz (R)-3-N,N-Dicyclobutylamino-8-fluor-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-5-carbonsäureamid-hydrogen-(2R,3R)-tartrat.
  2. Das Salz (R)-3-N,N-Dicyclobutylamino-8-fluor-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-5-carbonsäureamid-hydrogen-(2R,3R)-tartrat-monohydrat.
  3. Salz nach Anspruch 1 oder 2 in im wesentlichen kristalliner Form.
  4. Pharmazeutische Formulierung, enthaltend als Wirkstoff das Salz nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zusammen mit einem geeigneten Verdünnungsmittel, Hilfsstoff oder einem inerten Trägerstoff.
  5. Pharmazeutische Formulierung nach Anspruch 4 zur oralen Verabreichung.
  6. Salz nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Verwendung in der Therapie.
  7. Verwendung des Salzes nach einem der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention oder Behandlung von Erkrankungen des ZNS und ähnlichen medizinischen Störungen.
  8. Verwendung nach Anspruch 7 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention oder Behandlung von Erkrankungen des ZNS und ähnlichen medizinischen Störungen, die mit 5-HT1A-Rezeptor-antagonistischer Aktivität zusammenhängen.
  9. Verwendung nach Anspruch 8 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention oder Behandlung von Depression.
  10. Verwendung nach Anspruch 8 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention oder Behandlung von Angstzuständen.
  11. Verfahren zur Herstellung eines wie in einem der Ansprüche 1 bis 3 definierten Salzes, dadurch gekennzeichnet, daß es die folgenden Schritte umfaßt:
    i)Lösen von (R)-3-N,N-Dicyclobutylamino-8-fluor-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-5-carbonsäureamid in einem geeigneten Lösungsmittel, gegebenenfalls unter Erhitzen,
    ii)Zugabe von (2R,3R)-Weinsäure, gelöst in einem geeigneten wäßrigen organischen Lösungsmittel oder nicht-wäßrigen organischen Lösungsmittel,
    iii)zur Kristallisation, Stehenlassen der so erhaltenen Lösung im Kalten,
    iv)gegebenenfalls Umkristallisieren in einem geeigneten wäßrigen organischen Lösungsmittel, falls in Schritt ii) ein nicht-wäßriges organisches Lösungsmittel verwendet wurde, wodurch man das in Anspruch 2 oder 3 definierte Salz erhält.
  12. Verfahren zur Herstellung des in Anspruch 2 oder 3 definierten Salzes, dadurch gekennzeichnet, daß man (R)-3-N,N-Dicyclobutylamino-8-fluor-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-5-carbonsäureamid-hydrogen-(2R,3R)-tartrat in einem geeigneten wäßrigen organischen Lösungsmittel umkristallisiert.
  13. Verfahren nach Anspruch 12 oder 13, wobei es sich bei dem wäßrigen organischen Lösungsmittel um wäßriges Aceton handelt.
  14. Verwendung nach Anspruch 8 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention oder Behandlung von Harninkontinenz.
  15. Verwendung nach Anspruch 8 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention oder Behandlung von kognitiven Erkrankungen.
  16. Verwendung nach Anspruch 15 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention oder Behandlung von Alzheimer-Krankheit.
HK00104934.1A 1997-05-30 1998-05-15 A new salt HK1025575B (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9702066-3 1997-05-30
SE9702066A SE510305C2 (sv) 1997-05-30 1997-05-30 Nytt salt
PCT/SE1998/000907 WO1998054166A1 (en) 1997-05-30 1998-05-15 A new salt

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HK1025575A1 HK1025575A1 (en) 2000-11-17
HK1025575B true HK1025575B (en) 2003-05-16

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