FR2672037A1

FR2672037A1 - Dispositif permettant de distribuer une composition cosmetique ou pharmaceutique a des doses de principe actif variables au cours de l'utilisation.

Info

Publication number: FR2672037A1
Application number: FR9100954A
Authority: FR
Inventors: Grollier Jean-Francois
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1991-01-29
Filing date: 1991-01-29
Publication date: 1992-07-31
Anticipated expiration: 2011-01-29
Also published as: WO1992012911A1; FR2672037B1

Abstract

Ce dispositif est destiné à la distribution d'une composition stable à usage cosmétique ou pharmaceutique, renfermant deux phases visqueuses (A) et (B), non-miscibles, la phase (A) étant disposée sous la forme d'au moins une inclusion au sein de la phase (B) et renfermant au moins un principe actif. La phase (A) est ordonnée au sein de la phase (B) pour qu'il s'établisse un gradient de concentration, du (ou des) principe(s) actif(s) lors de la délivrance de la composition à la sortie dudit dispositif. En particulier, les phases (A) et (B) présentent respectivement des viscosités etaA et etaB, à 25degré C telles que: 0,5

Description

DISPOSITIF PERMETTANT DE DISTRIBUER UNE COMPOSITION
COSMETIQUE OU PHARMACEUTIQUE A DES DOSES DE
PRINCIPE ACTIF VARIABLES AU COURS DE L'UTILI
SATION.

La présente invention concerne un dispositif permettant de distribuer une composition cosmetique ou pharmaceutique â- des doses de principe actif variables au cours de l'utilisation.

De nombreuses applications cosmétiques ou pharmaceutiques nécessitent que les compositions correspondantes soient utilisées à des doses de principe actif variables au cours de l'utilisation. On commence généralement par un traitement de choc avec des compositions à concentration élevée en principe actif, que l'on fait suivre par un traitement d'entretien avec des compositions à concentration plus faible en principe actif, dans le but de maintenir les résultats obtenus au premier stade. A titre d'exemples, on peut citer les traitements antipelliculaires, antichute, anti-inflammatoires, antipsoriatiques.

On peut également citer la protection de la keratine et, notamment, de la peau contre les radiations ultraviolettes, par des compositions solaires qui, pour le début de l'exposition au soleil, présentent des indices de protection élevés, puis des indices de protection décroissants au fur et à mesure que le bronzage apparaît.

Pour réaliser ces traitements, on a jusqu'ici eu recours, soit à des applications successives de compositions dont les taux de principe actif sont decroissants, chacune d'entre elles présentant une concentration fixe en principe actif, soit en multipliant les applications de compositions dont le taux de principe actif est identique pour obtenir la dose totale nécessaire au traitement.

Ainsi, on connaît des dispositifs, tels que celui decrit dans la demande de brevet européen EP-A-243 321, pour conditionner des compositions différentes entre elles, soit en nature, soit en concentrations de principe(s) actif(s), afin de permettre leur délivrance successive et un traitement progressif.

Un autre dispositif, tel que celui décrit dans le brevet français n" 2 233 036, comprend plusieurs compartiments ou récipients renfermant une composition bronzante dont le pourcentage en principe actif va croissant d'un compartiment ou recipient à l'autre,ce qui permet d'appliquer la crème bronzante sous forme de doses à concentration progressive.

La Société déposante a maintenant découvert que, sans l'usage d'un conditionnement spécifiquement adapté, on pouvait proceder à un traitement progressif ou dégressif en principe actif grâce à l'utilisation d'un distributeur renfermant une composition dans laquelle une (ou des) inclusion(s) renfermant au moins un principe actif est (ou sont) répartie(s) de façon à permettre un gradient de concentration en principe actif au cours de la distribution.

La présente invention a donc d'abord pour objet un dispositif pour la distribution d'une composition stable à usage cosmétique ou pharmaceutique, comportant, dans un distributeur, deux phases visqueuses (A) et (B), non-miscibles, la phase (A), dite interne, étant disposée sous la forme d'au moins une inclusion au sein de la phase (B), dite externe, et renfermant au moins un principe actif, caractérisé par le fait que la phase interne (A) est ordonnée au sein de la phase externe (B) pour qu'il s'etablisse un gradient de concentration du (ou des) principe(s) actif(s) lors de la delivrance de la composition à la sortie dudit dispositif de distribution.

Par "gradient", on n'entend pas necessairement un gradient linéaire. L'objectif d'ensemble est, en effet, de permettre par exemple une application à fortes doses de principe actif avec les premières applications et à plus faibles doses de principe actif, une fois le traitement de choc effectué.

Selon l'invention, l'organisation de la phase interne (A) au sein de la phase externe (B) permet une application à concentration croissante ou décroissante du (ou des) principe(s) actif(s) contenu(s) dans la phase interne (A).

Les deux phases visqueuses (A) et (B) sont, selon l'invention, non-miscibles entre elles, la phase interne (A) devant présenter une viscosité suffisante pour conserver sa forme initiale, et la phase externe (B) devant présenter une viscosité suffisante pour attelle ne se me.lanze Das à la phase interne et la maintienne en suspension.Répond à ces exigences une composition dont les phases (A) et (B) présentent des viscosites respectivement ,iA et #B, mesurées à la temperature de 25 C au Contraves module 4, dont le rapport vérifie l'inéquation suivante ?7A
0.5 < # < 1.5 #B
Les phases (A) et (B) de la composition contenue dans le distributeur selon l'invention peuvent représenter respectivement de 0,1 à 50% en poids et de 50 à 99,9t en poids de la composition totale, les poids PA et PB des deux phases A et B satisfaisant le rapport pondéral suivant
PA
0,001 < < 1
PB
Dans un mode de réalisation avantageux, les phases (A) et (B) de la composition contenue dans le distributeur selon l'invention représentent respectivement de 1 à 30% en poids et de 70 à 99% en poids de la composition totale, dans un rapport pondéral de
PA
0,01 < < 0,42
PB
Le gradient de concentration peut être obtenu de deux façons - la concentration en principe(s) actif(s) de la phase
(A) est constante, et le gradient de concentration en
principe(s) actif(s) au cours de la distribution est
obtenu par variation de l'inclusion ou des inclusions
de phase (A) dans sa ou leur forme et/ou, dans le cas
où les inclusions sont multiples, leur répartition
et/ou leur nombre, au sein de la phase (B);; - les inclusions de phase (A) sont uniformément
distribuées au sein de la phase (B), et le gradient de
concentration en principe(s) actif(s) au cours de la
distribution est obtenu par variation de la concen
tration en principe(s) actif(s) de la phase (A).

Les inclusions peuvent être disposees de façon continue ou discontinue. Elles peuvent se présenter notamment sous la forme de billes, perles, bâtonnets ou cônes dont on peut faire varier les dimensions et/ou l & riontatinn~au~sein de la phase externe, ou sous la forme de cordons pouvant représenter des hélices ou spirales dont on peut faire varier le pas et/ou la forme et/ou la dimension des spires, ou encore sous la forme d'agencements de lignes droites, ou de plans et/ou elles peuvent être t'orme'es par des combinaisons de ces diverses formes.

Dans un mode de réalisation particulier, le distributeur est constitué par un pot rempli de la composition, laquelle est distribuée par prélèvements successifs à l'aide des doigts ou d'une spatule, et la (ou les) inclusion(s) se presente(nt) sous la forme d'au moins un enroulement en spirale ou hélice à pas variable en fonction du gradient de concentration en principe(s) actif(s) recherché, d'axe sensiblement parallèle à l'axe du pot, ou d'au moins un cône d'axe sensiblement parallèle à l'axe moyen du pot, ou sous la forme de bâtonnets disposés perpendiculairement à l'axe du pot, la distance entre les bâtonnets de plans successifs variant selon le gradient de concentration en principe(s) actif(s) recherché, ou sous la forme de billes ou perles dont la densite et/ou les dimensions varient dans des plans successifs ou dans des tranches successives perpendiculaires à l'axe moyen du pot selon le gradient de concentration en principe(s) actif(s) recherche
Selon un autre mode de réalisation, le distributeur est constitué par un tube souple ou par un distributeur à piston.

Les figures 1 à 5 du dessin annexé sont des vues schématiques illustrant un certain nombre de possibilités de formes et de dispositions d'inclusions de phase (A) dans une composition contenue dans un distributeur représenté schématiquement en coupe verticale.

La figure 1 est destinée à illustrer le fait que, dans le cas d'inclusion(s) en hélice, on peut faire varier le pas a, le diamètre b et la section c du cordon qui constitue l'hélice ; les figures 2 à 5 montrent des inclusions respectivement en spirale, en perles, en bâtonnets horizontaux et en cônes adjacents.

La phase interne (A) peut renfermer au moins un principe actif choisi, à titre d'exemples non limitatifs, parmi les agents filtrant le rayonnement ultraviolet, les colorants naturels ou de synthèse, les agents auto-bronzants, les pigments mélaniques ou les précurseurs de melanine, les agents amincissants, antibactériens, antitranspirants, antifongiques, antipsoriatiques, anti-acnéïques, antiinflammatoires, apaisants, antiséborrhéiques, les agents favorisant la repousse et/ou diminuant la chute des cheveux, les agents vasodilatateurs ou rubéfiants, les agents antipelliculaires, les agents hydratants et les agents de conditionnement capillaire.

Par ailleurs, chacune des phases (A) et (B) de la composition peut se présenter sous la forme d'une formulation aqueuse, épaissie ou gélifiée, d'une émulsion huiledans-eau ou eau-dans-huile ou d'une dispersion aqueuse de vésicules constituées de feuillets lipidiques ioniques ou non-ioniques encapsulant une phase aqueuse. De telles vésicules sont bien connues et préparées à partir d'une phase lipidique comprenant au moins un lipide amphiphile ionique et/ou non-ionique associé éventuellement à au moins un additif stabilisant, et elles contiennent une phase aqueuse encapsulée, laquelle peut renfermer des produits cosmétiquement actifs tels que ceux décrits ci-dessus. La phase lipidique des vésicules peut également renfermer des actifs tels que ceux décrits ci-dessus.

Parmi les lipides non-ioniques utilisables, on peut citer
(1) les éthers de polyglycérol, linéaires ou ramifiés, de
formule
R 0-[-C3H5(OHO-]-H
dans laquelle
-C3H5(OH)O est représenté par les structures
suivantes prises en mélange ou séparément

fI n est une valeur statistique moyenne comprise
entre 2 et 6 " R représents
(a) une chaîne aliphatique, linéaire ou
ramifiée, saturée ou insaturée, contenant de
12 à 18 atomes de carbone
(b) un reste R1CO, où R1 est un radical
aliphatique, linéaire ou ramifié, en
C11-C17;
(c) un reste R-[-OC2H3(R3)-]-, où
. R peut prendre la signification (a) ou
(b) donnée pour R ;
.OC2H3(R3)- est représenté par les
structures suivantes, prises en mélange
ou séparément

où R3 prend la signification (a) donnée
pour RO (2) les alcools gras polyoxyéthylénés; (3) les esters de polyols éventuellement polyoxy-éthylénés (4) les cérébrosides ; et (5) le stéarate de polyglycérol oxyéthyléné.

Parmi les lipides amphiphiles ioniques utilisables, on peut citer
- les phosphoaminolipides ;
- les glycolipides ;
- les phospholipides naturels, tels que la lécithine
d'oeuf ou de soja, la sphingomyêline, la phosphati
dylsérine, la dipalmitoylphosphatidylcholine et les
lécithines hydrogénées.

L'additif stabilisant est destiné, de façon connue, à modifier la perméabilité et/ou la charge superficielle des vésicules. Il est, de préférence, choisi dans le groupe formé par les stérols et les stabilisants anioniques. Le stérol est avantageusement le cholestérol. Le stabilisant anionique est avantageusement choisi, d'une part, parmi les sels monosodiques ou disodiques d' (acyl en C14-C22)- glutamates, tel que le sel monosodique de l'acide N-stêaroyl- glutamique, les sels disodiques avec des radicaux acyle du coprah et du suif ou encore les radicaux cocoyle et stéaroyle, et, d'autre part, parmi les esters phosphoriques d'alcools gras en C12-C22. De façon connue, on peut ajouter au(x) lipide(s) amphiphile(s) à la fois un stérol et un stabilisant anionique.

Conformément à un mode particulier de réalisation de la présente invention, la phase interne (A) est une émulsion huile-dans-eau ou une dispersion aqueuse, le cas échéant épaissie, de vésicules constituées de feuillets lipidiques ioniques ou non-ioniques, et la phase externe (B) est une composition aqueuse gélifiée.

Dans le cas où l'une des phases (A) ou (B) est épaissie, le (ou les) agent(s) épaississant(s) utilisé(s) à cet effet est (ou sont) choisi(s) dans le groupe forme par les acides polyacryliques réticulé, par exemple ceux commercialisés sous la dénomination de "CARBOPOL", les dérivés de cellulose, par exemple, lthydroxypropylcellulose, la carboxyméthylcellulose, l'hydroxyéthyl- cellulose, l'hydroxypropylméthylcellulose, les gommes telles que la gomme de guar, de caroube, de xanthane, les sclo.'rogiucanes et analogues, les mélanges d'alcool cétylstéarylique et d'alcool cétyl-stéarylique oxyéthyléné # (par exemple, à 33 moles d'oxyde d'éthylène), les copolymères acrylamide/acrylate de sodium et les copolymères vinylpyrrolidone/acétate de vinyle ou leur mélange. Ce (où ces) agent(s) épaississant(s) est (ou sont) présent(s) généralement à raison de 0,1 à 10% en poids et, de préférence, de 0,2 à 5% en poids par rapport au poids total de la phase (A) et/ou de la phase (B), qui est épaissie.

Par ailleurs, la phase (A) et/ou la phase (B) peut renfermer au moins un additif usuel, choisi notamment dans le groupe formé par les agents tensio-actifs, les solvants cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptables, les agents émollients, les parfums, les agents modificateurs de pH, les agents conservateurs et les agents séquestrants.

La présente invention porte également sur un procédé de traitement topique, suivant lequel on applique une composition à concentration en principe(s) actif(s) variable au cours de l'utilisation dans un sens croissant ou décroissant, caractérisé par le fait qu'on prélève la composition à partir d'un dispositif de distribution tel que défini ci-dessus.

Pour fabriquer le dispositif conforme a l'invention, on peut utiliser toute machine connue pour injecter dans un gel, par exemple transparent, des inclusions d'une autre substance, par exemple d'un produit coloré. On peut, entre autres, utiliser la machine telle que décrite dans le brevet français n" 2 634 686, comprenant un plateau rotatif destiné à recevoir un pot pour contenir un gel et le produit d'inclusion, et des moyens pour injecter le produit d'inclusion dans le pot, avec possibilité d'un mouvement relatif, entre le plateau et lesdits moyens pour injecter le produit, suivant une direction sensiblement orthogonale au plateau.

Pour mieux faire comprendre l'objet de l'invention, on va en décrire maintenant, à titre d'exemples purement illustratifs et non-limitatifs, plusieurs modes de mise en oeuvre.

EXEMPLE 1
On prépare un distributeur cylindrique renfermant une creme solaire dont l'indice de protection variera de façon décroissante au fur et à mesure des prélèvements et des applications. A cet effet, la crème comporte une phase interne (A) disposée selon un cordon de section constante conformé de façon hélicoïdale, le diamètre de l'hélice étant décroissant du haut vers le bas du distributeur, comme représenté sur la figure 2, au sein de la phase externe 6B) . Le rapport pondéral des phases (A) et (B) est de 15/85.Chacune des phases est formulée comme suit:
Phase interne (A)
Melange d'alcool cetylstéarylique et d'alcool cétylstéarylique oxyéthyléné à 33 moles d'oxyde d'éthylène vendu par la Société HENKEL sous la dénomination "SINNOtAX AO" .................... 10 g
Huile minerale ......................... 12 g
Alcool stéarylique .................... 2 g p-Diméthylaminobenzoate d' éthyl-2 hexyle, vendu par la Société VAN DYK sous la dénomination "ESCALOL 507" 2,5 g p-Méthoxycinnamate d ' éthyl-2 hexyle, vendu par la Société GIVAUDAN sous la dénomination "PARSOL MCX" ............ 1.5 g
Conservateur ............................ q.s.

Eau ................................. q,s.p. 100 g
Viscosité à 250C mesurée à l'appareil ."Conlfraves module 4" : 50 Pascal-s pH spontané 6,7
Phase externe (B)
Acide polyacrylique réticulé, vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" ........................ 1,8 g
Acide hydroxy-2 méthoxy-4 benzophénone sulfonique-5, vendu par la Société BASF sous la dénomination "UVINUL MS 40" .......... 5 g
Triéthanolamine .................... q.s. ........ pH = 7
Conservateur ..................................... q.s.

Eau ........................................q.s.p. 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 70 Pascal-s
Les dimensions intérieures du distributeur sont les suivantes : hauteur : 100mm, diamètre : 36mm.L'hélice a un diamètre constant de 35mm et un pas qui varie de 10 mm à 2 mm. L'indice de proïection, pour un prélèvement d'une coche de 1 mm d'épaisseur, varie de 10 à 4 de la partie-supérieure au fond du distributeur.

Il n'a pas été observé de rougeurs ni de coups de soleil sur la peau traitée pendant toute la période de traitement.

EXEMPLE 2
On prépare un distributeur renfermant une crème antipelliculaire, dont la concentration en agent actif décroit au fur et à mesure des prélèvements et applications. A cet effet, la crème comporte des inclusions en perles, disposees comme représenté sur la figure 3 , d'une phase interne (A) constituée par une dispersion aqueuse de vésicules à feuillets lipidiques non-ioniques contenant l'agent actif, dans une phase externe (B). Le rapport pondéral de la phase (A) à la phase (B) est de 10/90.

Chacune des phases est formulée comme suit:
Phase interne (A)
Lipide non-ionique de formule

dans laquelle
o -C3HS(OH)O- est constitué par un mélange
de radicaux :

-O-C2H3(R) = est constitué par un mélange
de radicaux

n est une valeur statistique moyenne égale à 6
R est un mélange de radicaux C14H29 et C16H33
6 g
Cholestérol ............... l,6 g
Acide polyacrylique réticulé vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" ................. 1 g
Sel d'éthanolamine d'hydroxy-l méthyl-4 (triméthyl-2,4,4 pentyl)-6 (1H)-pyridinone-2 vendu par la Société HOECHST sous la dénomination "OCTOPIROX" ........................ 1 g
Amino-2 méthyl-2 propanol-l ...... q.s. ... pH = 8
Eau .......................... q.s.p. ... 100 g
Viscosité 250C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 50 Pascal-s
Phase externe (B)
Acide polyacrylique réticulé vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940t' ........................ 1,2 g
Copolymère vinylpyrrolidone/acétate de vinyle (65/35 en poids) vendu par la Société BASF sous la dénomination "LUVISKOL VA 64" ............................ 2,5 g
Hydroxypropylcellulose .......................... 0.5 g
Acide hydroxy-2 méthoxy-4 benzophenone-sulfonique-5 vendu par la Societé BASF sous la dénomination "Uvinul MS 40" ........................... 0,05 g
Triéthanolamine ................... q.s........ pH = 7.5
Colorant, séquestrant .......... q.s.

Eau g q.s.p .......... 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 75 Pascal-s
Les dimensions intérieures du distributeur sont les suivantes: hauteur : 100 mm ; ; diamètre : 36 , mm. La répartition des perles de phase A est faite sur des lignes parallèles à l'axe du distributeur, régulierement réparties sur toute la section du distributeur. Sur chaque ligne, la distance de deux perles successives varie de 2 mm à 10 , mm quand on passe du haut au fond du distributeur.

On a appliqué cette crème sur le cuir chevelu tous les jours après le shampooing, avec un total des 40 applications ; chaque application correspond au prélèvement d'une couche de 2,5 mm sur toute la surface de la section droite du distributeur. On a observé une disparition progressive des pellicules.

EXEMPLE 3
On prépare un distributeur contenant une crème amincissante rubéfiante, dont la concentration en agent actif décroit au fur et à mesure des prélèvements et applications. A cet effet, la crème comporte des inclusions en spirale disposées comme représenté sur la figure 2, d'une phase interne (A) constituée par une dispersion aqueuse de vésicules à feuillets lipidiques non-ioniques contenant l'agent actif, dans une phase externe (B). Le rapport pondéral de la phase (A) à la phase (B) est de 10/90.

dans laquelle
o -C3H5(OH)O- est constitué par un melange
de radicaux

o -O-C2H3(R)- est constitué par un mélange
de radicaux

fI n est une valeur statistique moyenne égale à 6
# R est un mélange de radicaux C14H29 et Cl6H33
6 g
Cholestérol ........................... 1,6 g
Acide polyacrylique réticule, vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" ................ 1 g
Nicotinate de méthyle ................... 1 g
Amino-2 méthyl-2 propanol-l ....... q.s. .. pH = 7,5
Eau ....................... q.s.p 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 50 Pascal-s
Phase externe (B)
Acide polyacrylique réticulé, vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" ................ 1,2 g
Copolymère vinylpyrrolidone/acétate de vinyle (65/35 en poids), vendu par la Société BASF sous la dénomination "LUVISKOL VA 64" ................................. 2.5 g
Hydroxypropylcellulose ........................... 0.5 g
Acide hydroxy-2 methoxy-4 benzophénone-sulfonique-5, vendu par la Société BASF sous la dénomination "UVIMUL MS 40" ................................... 0.05 g
Triéthanolamine ............... q.s. ........... pH = 7.5
Colorant, séquestrant ........... q.s.

Eau ....................... q.s.p ............... 100 g
Viscosité 25 C mesuré à l'appareil "Contraves module 4" : 75 Pascal-s
Les dimensions intérieures du distributeur sont les memes que pour l'exemple 2. Le diamètre de la spirale décroit de 35 mm à 10 mm quand on passe du haut au fond du distributeur.

On a appliqué cette crème sur des zones de peau à traiter une fois par jour, avec un total de 20 applications, chaque application correspondant au prélèvement d'une couche de 5 mm d'épaisseur sur toute la section droite du distributeur. On a observé une diminution des surplus graisseux et/ou de la cellulite.

EXEMPLE 4
On prépare un distributeur contenant une crème antiinflammatoire, dont la concentration en agent actif décroît au fur et à mesure des prélèvements et applications. A cet effet, la crème comporte une inclusion en hélice, disposée comme représenté sur la figure 2, d'une phase interne (A) constituée par une dispersion aqueuse de vésicules à feuillets lipidiques non-ioniques contenant l'agent actif, dans une phase externe (B). Le rapport pondéral de la phase (A) à la phase (B) est de 15/85.

formule où n est une valeur statistique moyenne égale à 3 et où -C3H5(OH)O- est représenté par les structures suivantes prises en mélange ou séparément

....... 7,6 g
Cholestérol ................................ 7,6 g
Dicétylphosphate .............................. 0,8 g
Valérate-17 de bêtaméthasone ........................... 1 g
Eau ....................... q.s.p ............... 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 40 Pascal-s pH spontané ....................................... 5.5
Phase externe (B)
Acide polyacrylique réticulé, vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" ............. 1,2 g
Copolymère vinylpyrrolidone/acétate de vinyle (65/35 en poids), vendu par la Société BASF sous la dénomination "LUVISKOL VA 64" .................................... 2.5 g
Hydroxypropylcellulose .............................. 0.5 g
Triéthanolamine ................ q.s. ........... pH = 7.5
Conservateur, séquestrant ....... q.s.

Eau .................... q.s.p. ........ 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 75 Pascal-s
Les dimensions intérieures du distributeur sont les mêmes que pour l'exemple 2. L'hélice a un diamètre, qui varie de 35mm en haut du distributeur à 10mm au fond du distributeur; le pas de l'hélice varie de 2mm en haut du distributeur à 10mm au fond du distributeur ; toutes ces variations sont linéaires.

On a appliqué cette crème sur une peau irritée tous les jours, avec un total de 4U applications ; chaque application correspond à un prélèvement d'une couche de 2,5mm sur toute la section droite du distributeur. On a observé une disparition progressive des rougeurs.

EXEMPLE 5
On prépare un distributeur contenant une crème antiinflammatoire, dont la concentration en agent actif décroît au fur et à mesure des prélèvements et applications. A cet effet, la crème comporte des inclusions en perles, disposées comme représenté sur la figure 3, d'une phase interne (A) constituée par une dispersion aqueuse de vésicules à feuillets lipidiques non-ioniques contenant l'agent actif, dans une phase externe (B).Le rapport pondéral de la phase (A) à la phase (B) est de 15/85
Chacune des phases est formulée comme suit:
Phase interne (A)
Lipide non-ionique de formule

formule où est une valeur statistique moyenne égale à 3 et ou -C3H5(0H)F est représenté par les structures suivantes prises en mélange ou séparément

7.6 g
Cholestérol ; 7,6 g
Dicétylphosphate ............................ 0,8 g
Acide niflumique ................................ 0,5 g
Acide polyacrylique réticulé, vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" .................... 0,5 g
Amino-2 méthyl-2 propanol-l .. q.s. ............ pH = 7,5
Eau ..................... q.s.p.............. 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 60 Pascal-s
Phase externe (B)
Acide polyacrylique réticulé, vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" ........................ 1,2 g
Copolymère vinylpyrrolidone/acétate de vinyle (65/35 en poids), vendu par la Société BASF sous la dénomination "LWISKOL VA 64" ................... 2,5 g
Hydroxypropylcellulose ....................... 0.5 g
Conservateur, séquestrant ......................... q.s.

Triéthanolamine .................... q.s. ............... pH = 7.5
Eau ........................ q.s.p. ..................... 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 75 Pascal-s
Les dimensions intérieures du distributeur sont les mêmes que pour l'exemple 2. La répartition des perles est la même que dans l'exemple 2.

On a appliqué cette crème sur une peau irritée une fois par jour, avec un total de 40 applications ; chaque application correspond au prélèvement d'une couche de 2,5 mm sur toute la surface de la section droite du distributeur;
On a observé une disparition progressive des rougeurs.

EXEMPLE 6
On prépare un distributeur catena'nt =une crèmè apaisante , dont la concentration en agent actif ira en décroissant au fur et à mesure des prélèvements et applications. A cet effet, la crème comporte des inclusions, disposées comme représenté sur la figure 5, d'une phase interne (A) constituée par une dispersion aqueuse de vésicules à feuillets lipidiques non-ioniques contenant l'agent actif, dans une phase externe (B). Le rapport pondéral de la phase (A) à la phase (B) est de 15/85.

Chacune des phases est formulée comme suit
Phase interne (A)
Lipide non-ionique de formule

dans laquelle
-C3H5(OH)O- est constitué par un
mélange de radicaux

-O-C2H3 (R) - est constitué par un
mélange de radicaux

o est une valeur statistique moyenne égale à 6
R est un mélange de radicaux C14H29 et C16H33
... 12 g
Cholestérol ... 3,2 g
Acide polyacrylique réticulé, vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination "CARBOPOL 940" ... 1 g a-Bisabolol ... 1 g
Amino-2 méthyl-2 propanol-l ... q.s. ... pH = 7
Eau ... q.s.p.... 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves Module 4" : 50 Pascal-s
Phase externe (B)
Copolymère vinylpyrrolidone/acétate de vinyle (65/35 en.poids), vendu par la Société BASF sous la dénomination "LUVISKOL VA 64" ... 2,5 g
Copolymère acrylamide/acrylate de sodium vendu par la Société HOECHST sous la dénomination "HOSTACERIN PN 73" ... 0,75 g
Acide hydroxy-2 méthoxy-4 benzophénone-sulfonique-5 ... 0,05 g
Polydiméthylsiloxane oxyéthyléné à 66 moles d'oxyde d'éthylène, vendu par la Société TSCHIMMER & SCHWARZ sous la dénomination "SKINOTAN S10" ... 0,5 g
Colorant, conservateur ... q.s.

Eau ... q.s.p. ... 100 g
Viscosité 25 C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 50 Pascal-s
pH spontané ... 6,5
Les dimensions intérieures du distributeur sont les suivantes : hauteur 66mm, diamètre 4Omm ; le diamètre des cônes varie de 5mm à 0,imm.

On-a-appliqué cette crème sur une peau ayant subi un érythème solaire 2 fois par jour, avec un total de 20 applications chaque application correspond au prélèvement d'une couche de 2,5mm sur toute la surface de la section droite du distributeur. On a observé une disparition progressive des rougeurs et un effet apaissant.

EXEMPLE 7
On prépare un distributeur contenant une creme anti- inflammatoire, dont la concentration en agent actif décroît au fur et à mesure des prélèvements et applications. A cet effet, la crème comporte une inclusion en spirale, disposée comme représentée sur la figure 2, d'une phase interne (A) constituée par une dispersion aqueuse de vésicules à feuillets lipidiques non-ioniques contenant l'agent actif, dans une phase externe (B). Le rapport pondéral de la phase (A) à la phase (B) est de 15/85.

Chacune des phases est formulée comme suit:
Phase interne (A):
Lipide non-ionique de formule

dans laquelle
-C3H5(OH)O- est constitué par un mélange
de radicaux

-O-C2H3(R)- est constitué par un mélange de radicaux

n est une valeur statistique moyenne égale à 6 .R est un mélange de radicaux C14H29 et C16H33
12 g
Sel monosodique du glutamate de formule

dans laquelle R' est un mélange de radicaux alkényle et/ou alkyle en C13-C21 dérivé des acides gras du suif, vendu par la Société AJINOMOTO sous la dénomination commerciale "ACYLGLUTAMATE HS 11" ... 1,2 g
Sel d'ammonium de l'acide
B-glycyrrhétinique, glycoside ... 0,5 g
Eau ... q.s.p.... 100 g
Viscosité 250C mesurée à l'appareil "Contraves module" : 40 Pascal-s pH spontané ... 8
Phase externe (B)
Copolymère vinylpyrrolidone/acétate de vinyle (65/35 en poids), vendu par la Société BASF sous la dénomination "LUVISKOL VA 64" ... 2,5 g
Copolymère acrylamide/acrylate de sodium, vendu par la Société HOECHST sous la dénomination "HOSTACERIN PN 73" .... 0,75 g
Acide hydroxy-2 méthoxy-4 benzophénone-sulfonique-5 ... 0,05 g
Polydiméthylsiloxane oxyethyléné à 66 moles d'oxyde d'éthylène, vendu par la Société TSCHIMMER & SCHWARZ sous la dénomination "SKINOTAN S10" ... 0,5 g
Colorant, conservateur v q.s.

Eau ... q.s.p. ... 100 g
Viscosité 250C mesurée à l'appareil "Contraves module 4" : 50 Pascal-s spontané 6,5
Les dimensions intérieures du distributeur sont les memes que pour l'exemple 1. La disposition de l'hélice et son dimensionnement sont les mêmes que pour l'exemple 1.

On a appliqué cette crème sur la peau irritée 2 fois par jour, avec un total de 10 applications -; chaque application correspond au prélèvement d'une couche de 5mm sur toute la surface de la section droite du distributeur. On a observé une disparition progressive des rougeurs.

Claims

REVENDICATIONS

1 - Dispositif pour la distribution d'une composition stable à usage cosmétique ou pharmaceu

tique, comportant, dans un distributeur, deux phases visqueuses (A) et (B), non-miscibles, la phase (A), dite interne, étant disposee sous la forme d'au moins une inclusion au sein de la phase (B), dite externe, et renfermant au moins un principe actif, caractérisé par le fait que la phase interne (A) est ordonnée au sein de la phase externe (B) pour qu'il s'établisse un gradient de concentration du (ou des) principe(s) actif(s) lors de la délivrance de la composition à la sortie dudit dispositif de distribution.

2 - Dispositif selon la revendication 1, caractérisé par le fait que les phase (A) et (B) ont respectivement à 25 C des viscosités T'A et t7B, telles que

0,5 < #A < 1,5 T'B

3 - Dispositif selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisé par le fait que les phases (A) et (B) de la composition représentent respectivement de 0,1 à 50% en poids et de 50 à 99,9% en poids de la composition totale, les poids PA et PB des deux phases étant tels que

PA

0,001 < < 1

PB

4 - Dispositif selon la revendication 3, caractérisé par le fait que les phases (A) et (B) de la composition représentent respectivement 1 à 30% en poids et de -70 à 99% en poids de la composition totale, les poids PA et

PB des deux phases étant tels que

PA

0,01 < - < 0,42

PB

5 - Dispositif selon l'une des revendications 1 à 4, caractérisé par le fait que la concentration en principe(s) actif(s) de la phase (A) est constante, et que, pour obtenir la variation du gradient de concentration en principe(s) actif(s) au cours de la distribution, les inclusions de phase (A) sont diversifiées dans leur forme et/ou leur taille et/ou leur répartition et/ou leur nombre par unité de volume au sein de la phase (B).

6 - Dispositif selon l'une des revendications 1 à 5, caractérisé par le fait que les inclusions de phase (A) sont uniformément distribuées au sein de la phase (B), et que, pour obtenir la variation du gradient de concentration en principe(s) actif(s) au cours de la distribution, la concentration en principe(s) actif(s) de la phase (A) varie selon les inclusions.

7 - Dispositif selon l'une des revendications 1 à 6, caractérisé par le fait que les inclusions de phase (A) sont disposées de façon continue ou discontinue dans la phase (B).

8 - Dispositif selon l'une des revendications 1 à 7, caractérisé par le fait que les inclusions de phase interne (A) se présentent sous la forme de billes, perles, bâtonnets ou cônes dont les dimensions et/ou l'orientation au sein de la phase externe (B), peuvent être variables et qui peuvent être reliés entre eux, ou encore sous la forme d'au moins un cordon continu pouvant représenter une hélice ou une spirale, dont le pas et/ou la forme et/ou la dimension des spires peuvent être variables, ou encore sous la forme d'agencement(s) de lignes droites ou courbes, ou encore sous la forme de combinaisons de ces diverses réalisations.

9 - Dispositif selon la revendication 8, caractérisé par le fait que le distributeur est constitué par un pot, un tube ou un distributeur à piston, rempli de la composition à distribuer, laquelle est distribuée par prélèvements successifs, les inclusions se présentant sous la forme d'au moins un enroulement en spirale ou hélice à pas variable en fonction du gradient de concentration en principe(s) actif(s) recherché, d'axe sensiblement parallèle à l'axe moyen du distributeur ou d'au moins un cône d'axe sensiblement parallèle à l'axe moyen du distributeur, ou sous la forme de bâtonnets disposés perpendiculairement à l'axe du distributeur, la distance entre les bâtonnets de plans successifs variant selon le gradient de concentration en principe(s) actif(s) recherché, ou sous la forme de billes ou perles dont la densité et/ou les dimensions varient dans des plans successifs ou sur des tranches successives perpendiculaires à l'axe moyen du distributeur selon le gradient de la concentration en principe(s) actif(s) recherché.

10 - Dispositif selon l'une des revendications 1 à 9, caractérisé par le fait que la phase interne (A) rnfer-me--au--mains-un--pr-incipe- actif choisi dans le groupe formé par les agents filtrant le rayonnement ultraviolet, les colorants naturels ou de synthèse, les agents autobronzants, les pigments mélaniques ou les précurseurs de mélanine, les agents amincissants, antibactériens, antitranspirants, antifongiques, antipsoriatiques, antiacnéiques, anti-inflammatoires, apaisants, antiséborrhéiques, les agents favorisant la repousse et/ou diminuant la chute des cheveux, les agents vasodilatateurs ou rubéfiants, les agents antipelliculaires, les agents hydratants èt les agents de conditionnement capillaird.

lî - Dispositif selon l'une des revendications 1 à 10, caractérisé par le fait que l'une au moins des phases (A) et (B) de la composition est sous la forme d'une formulation aqueuse, épaisse ou gélifiée, d'une emulsion huile-dans-eau ou eau-dans-huile ou d'une dispersion aqueuse de vésicules constituées de feuillets lipidiques ioniques ou non-ioniques encapsulant une phase aqueuse.

12 - Dispositif selon la revendication 11, caractérisé par le fait que la phase interne (A) est une émulsion huile-dans-eau ou une dispersion aqueuse, le cas échéant épaissie, de vésicules constituées de feuillets lipidiques ioniques ou non-ioniques, et la phase externe (B) est une composition aqueuse gélifiée.

13 - Dispositif selon l'une des revendications 11 ou 12, dans lequel l'une au moins des phases (A) ou (B) est épaissie, caractérisé par le fait que le (ou les) agent(s) épaississant(s) utilisé(s) à cet effet est (ou sont) choisi(s) dans le groupe formé par les acides polyacryliques réticulés, les dérivés de cellulose, les gommes, les mélanges d'alcool cétylstéarylique et d'alcool cétylstéarylique oxyéthyléné, les copolymères acrylamide/acrylate de sodium, les copolymères vinylpyrrolidone/acétate de vinyle et leurs mélanges.

14 - Dispositif selon la revendication 13, caractérisé par le fait que le (ou les) agent(s) épaississant(s) est (ou sont) présent(s) à raison de 0,1 à 10% en poids par rapport au poids total de la phase (A) et/ou (B), qui est épaissie.

15 - Dispositif selon l'une des revendications l a 14, caractérisé par le fait que la phase (A) et/ou la phase (B) renferme(nt) au moins un additif choisi dans le groupe formé par les agents tensio-actifs, les solvants cosmétiquement acceptables, les agents émollients, les parfums, les agents modificateurs de pH, les agents conservateurs et les agents séquestrants.