DK200400340A - Polypeptidsammensætninger med forbedret stabilitet - Google Patents

Polypeptidsammensætninger med forbedret stabilitet Download PDF

Info

Publication number: DK200400340A
Authority: DK; Denmark
Prior art keywords: glycerol; aldehyde content; reactive aldehyde; composition containing; insulin
Prior art date: 1999-12-16

Application number

DK200400340A

Other languages

English (en)

Inventor

Defelippis Michael Rosario

Dobbins Michael Allen

Sharknas Alby David

Prokai Alex Mark

Joseph Vincent Junior Rinella

Original Assignee

Lilly Co Eli

Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)

1999-12-16

Filing date

2004-03-01

Publication date

2004-03-01

1999-12-28 Priority claimed from JP37720899A external-priority patent/JP2001181203A/ja

2000-12-05 Priority claimed from EP00983782A external-priority patent/EP1242121B1/en

2004-03-01 Application filed by Lilly Co Eli filed Critical Lilly Co Eli

2004-03-01 Priority to DK200400340A priority Critical patent/DK200400340A/da

2004-03-01 Publication of DK200400340A publication Critical patent/DK200400340A/da

Links

PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract description 46
229920001184 polypeptide Polymers 0.000 title abstract description 12
102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 title abstract description 12
108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 title abstract description 12
125000002485 formyl group Chemical class [H]C(*)=O 0.000 title abstract description 9
241001465754 Metazoa Species 0.000 title abstract description 5
239000000203 mixture Substances 0.000 title description 33
NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 2
102000004877 Insulin Human genes 0.000 title 1
108090001061 Insulin Proteins 0.000 title 1
229940079593 drug Drugs 0.000 title 1
239000003814 drug Substances 0.000 title 1
229940125396 insulin Drugs 0.000 title 1
239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract description 7
230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 abstract 1
239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 abstract 1
239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 abstract 1
230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 abstract 1
230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
230000010534 mechanism of action Effects 0.000 abstract 1
235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 20
PBGKTOXHQIOBKM-FHFVDXKLSA-N insulin (human) Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C=CC(O)=CC=3)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3NC=NC=3)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC1=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(O)=O)=O)CSSC[C@@H](C(N2)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CN)[C@@H](C)CC)[C@@H](C)CC)[C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)C1=CN=CN1 PBGKTOXHQIOBKM-FHFVDXKLSA-N 0.000 description 11
101000976075 Homo sapiens Insulin Proteins 0.000 description 5
QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 2
239000000126 substance Substances 0.000 description 2
241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 1
101710198884 GATA-type zinc finger protein 1 Proteins 0.000 description 1
102400000322 Glucagon-like peptide 1 Human genes 0.000 description 1
DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 description 1
101001063991 Homo sapiens Leptin Proteins 0.000 description 1
240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
239000012634 fragment Substances 0.000 description 1
102000049953 human LEP Human genes 0.000 description 1
239000000725 suspension Substances 0.000 description 1

Classifications

- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/28—Insulins
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner

Landscapes

Health & Medical Sciences (AREA)
Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
Chemical & Material Sciences (AREA)
Public Health (AREA)
General Health & Medical Sciences (AREA)
Veterinary Medicine (AREA)
Medicinal Chemistry (AREA)
Pharmacology & Pharmacy (AREA)
Epidemiology (AREA)
Animal Behavior & Ethology (AREA)
Engineering & Computer Science (AREA)
Diabetes (AREA)
Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
General Chemical & Material Sciences (AREA)
Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
Endocrinology (AREA)
Zoology (AREA)
Gastroenterology & Hepatology (AREA)
Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
Immunology (AREA)
Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
Dermatology (AREA)
Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Medicinal Preparation (AREA)

Description

PATENTKRAV 1. Vandig, parenteral farmaceutisk sammensætning, der omfatter et polypeptid og glycerin, hvor glycerinen er afledt af en ikke-animalsk kilde. 2. Sammensætning ifølge krav 1, hvor sammensætningen er en opløsning. 3. Sammensætning ifølge krav 1, hvor sammensætningen er en suspension. 4. Sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 1-3, hvor glycerin kon centrationen i den farmaceutiske sammensætning er ca. 1 mg/ml til ca. 100 mg/ml. 5. Sammensætning ifølge krav 4, hvor glycerinkoncentrationen er ca. 3 mg/ml til ca. 100 mg/ml. 6. Sammensætning ifølge krav 5, hvor glycerinkoncentrationen er ca. 10 mg/ml til ca. 30 mg/ml. 7. Sammensætning ifølge krav 6, hvor glycerinkoncentrationen er ca. 15 mg/ml til ca. 18 mg/ml. 8. Sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 7, hvor glycerinen er afledt af planter eller propylen. 9. Sammensætning ifølge krav 8, hvor glycerinen er afledt af propylen. 10. Sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 9, hvor polypeptidet er produceret biosyntetisk. 11. Sammensætning ifølge krav 10, hvor polypeptidet er syntetiseret i bakterier eller gær. 12. Sammensætning ifølge krav 11, hvor polypeptidet er syntetiseret i E. coli. 13. Sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 12, hvor polypeptidet er FSH eller en analog eller et derivat deraf, PTH eller et fragment eller en analog deraf, HGH eller en analog deraf, humant leptin eller en analog eller et derivat deraf, GLP-1 eller en analog eller et derivat deraf, human insulin eller en analog eller et derivat deraf eller et derivat af en human insulinanalog. 14. Sammensætning ifølge krav 13, hvor polypeptidet er human insulin eller en analog eller et derivat deraf eller et derivat af en human insulinanalog. 15. Sammensætning ifølge krav 14, hvor polypeptidet er human insulin. 16. Sammensætning ifølge krav 14, hvor polypeptidet er en analog af human insulin. 17. Sammensætning ifølge krav 16, hvor analogen er Lys(B28)Pro(B29)-human insulin. 18. Sammensætning ifølge krav 16, hvor analogen er Asp(B28)-human insulin, 19. Sammensætning ifølge krav 16, hvor analogen er Gly(A21)Arg(B31)Arg(B32)-human insulin. 20. Sammensætning ifølge krav 14, hvor polypeptidet er et derivat af human insulin eller et derivat af en human insulinanalog. 21. Sammensætning ifølge krav 20, hvor derivatet af en human insulinanalog er myri-stoyl-s-Lys(B29)des-(B30)-human insulin. 22. Sammensætning ifølge krav 20, hvor derivatet af human insulin er palmitoyl-ε-Lys(B29)-human insulin. 23. Sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 22, hvor glycerinen har et indhold af reaktionsdygtige aldehyder under 33 ppm, 24. Sammensætning ifølge krav 23, hvor glycerinen har et indhold af reaktionsdygtige aldehyder under 24 ppm. 25. Sammensætning ifølge krav 24, hvor glycerinen har et indhold af reaktionsdygtige aldehyder under 15 ppm. 26. Sammensætning ifølge krav 25, hvor glycerinen har et indhold af reaktionsdygtige aldehyder under 8 ppm. 27. Sammensætning ifølge krav 6, hvor glycerinen har et indhold af reaktionsdygtige aldehyder på 3 ppm eller derunder. 28. Vandig, parenteral farmaceutisk sammensætning, der omfatter et polypeptid og glycerin, hvor glycerinen har et indhold af reaktionsdygtige aldehyder under 8 ppm. 29. Sammensætning ifølge krav 28, hvor glycerinen har et indhold af reaktionsdygtige aldehyder på 3 ppm eller derunder. 30. Sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 28 eller 29, hvor glycerinen er afledt af dyr. 31. Anvendelse af en ikke-animalsk glycerin som glycerinkomponenten i den vandige, parenterale farmaceutiske sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 1-27 til forbedring af sammensætningens kemiske stabilitet. 32. Anvendelse af glycerin i den vandige, parenterale farmaceutiske sammensætning ifølge et hvilket som helst af kravene 28-30 til forbedring af sammensætningens kemiske stabilitet.

DK200400340A 1999-12-16 2004-03-01 Polypeptidsammensætninger med forbedret stabilitet DK200400340A (da)

Priority Applications (1)

Application Number	Priority Date	Filing Date	Title
DK200400340A DK200400340A (da)	1999-12-16	2004-03-01	Polypeptidsammensætninger med forbedret stabilitet

Applications Claiming Priority (5)

Application Number	Priority Date	Filing Date	Title
US17113599P	1999-12-16	1999-12-16
JP37720899A JP2001181203A (ja)	1999-12-16	1999-12-28	安定性が改良されたポリペプチド組成物
US18103000P	2000-02-08	2000-02-08
EP00983782A EP1242121B1 (en)	1999-12-16	2000-12-05	Polypeptide compositions with improved stability
DK200400340A DK200400340A (da)	1999-12-16	2004-03-01	Polypeptidsammensætninger med forbedret stabilitet

Publications (1)

Publication Number	Publication Date
DK200400340A true DK200400340A (da)	2004-03-01

Family

ID=32074503

Family Applications (1)

Application Number	Title	Priority Date	Filing Date
DK200400340A DK200400340A (da)	1999-12-16	2004-03-01	Polypeptidsammensætninger med forbedret stabilitet

Country Status (2)

Country	Link
EP (1)	EP1523993A1 (da)
DK (1)	DK200400340A (da)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number	Priority date	Publication date	Assignee	Title
PT2349324T (pt)	2008-10-17	2017-12-06	Sanofi Aventis Deutschland	Combinação de uma insulina e de um agonista do glp-1
WO2011058083A1 (de)	2009-11-13	2011-05-19	Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh	Pharmazeutische zusammensetzung umfassend einen glp-1-agonisten, ein insulin und methionin
SG10201500871TA (en)	2009-11-13	2015-04-29	Sanofi Aventis Deutschland	Pharmaceutical composition comprising a glp-1 agonist and methionine
RS55378B1 (sr)	2010-08-30	2017-03-31	Sanofi Aventis Deutschland	Upotreba ave0010 za proizvodnju leka za tretman diabetes mellitus tipa 2
US9821032B2 (en)	2011-05-13	2017-11-21	Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh	Pharmaceutical combination for improving glycemic control as add-on therapy to basal insulin
HRP20151068T1 (hr)	2011-08-29	2016-01-01	Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh	Farmaceutska kombinacija za upotrebu za glikemijsku kontrolu kod pacijenata s dijabetesom tipa 2
AR087744A1 (es)	2011-09-01	2014-04-16	Sanofi Aventis Deutschland	Composicion farmaceutica para uso en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa
TWI758239B (zh)	2014-12-12	2022-03-21	德商賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司	甘精胰島素/利司那肽固定比率配製劑
TWI748945B (zh)	2015-03-13	2021-12-11	德商賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司	第２型糖尿病病患治療
TW201705975A (zh)	2015-03-18	2017-02-16	賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司	第２型糖尿病病患之治療
FI4069278T3 (fi) *	2019-12-06	2025-07-16	Dr Mary Morris & Ass Llc	Menetelmiä ja koostumuksia tyypin 1 diabeteksen ehkäisemiseksi

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number	Priority date	Publication date	Assignee	Title
RU2182015C2 (ru) *	1996-06-20	2002-05-10	Ново Нордиск А/С	ПРЕПАРАТ ИНСУЛИНА, СОДЕРЖАЩИЙ NaCl, ПАРЕНТЕРАЛЬНАЯ ГОТОВАЯ ФОРМА, СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ХИМИЧЕСКОЙ СТАБИЛЬНОСТИ ПРЕПАРАТА ИНСУЛИНА

2000
- 2000-12-05 EP EP04103859A patent/EP1523993A1/en not_active Withdrawn
2004
- 2004-03-01 DK DK200400340A patent/DK200400340A/da not_active Application Discontinuation

Also Published As

Publication number	Publication date
EP1523993A1 (en)	2005-04-20

Publication	Publication Date	Title
DK173015B1 (da)	1999-11-15	Human insulinanalog-kompleks og parenteral farmaceutisk formulering indeholdende dette
DK200400340A (da)	2004-03-01	Polypeptidsammensætninger med forbedret stabilitet
DE60012721T2 (de)	2005-09-15	Analoge des magensaft inhibierenden peptides und ihre verwendung für die behandlung von diabetes
EP0885961B1 (de)	2004-12-01	Neue Insulinderivate mit schnellem Wirkungseintritt
US20030207802A1 (en)	2003-11-06	Polypeptide compositions with improved stability
DK1146896T3 (da)	2002-09-02	Formuleringer, som indeholder monodisperse hexamere acylerede insulin-analoger
EA004631B1 (ru)	2004-06-24	Полипептидные композиции, обладающие повышенной стабильностью
EP2451437A2 (de)	2012-05-16	Wässrige insulinzubereitungen enthaltend methionin
Celis et al.	1971	Release of pituitary melanocyte-stimulating hormone by the oxytocin fragment, H-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-OH
MXPA05013340A (es)	2006-03-09	Composiciones y metodos para liberacion mucosal incrementada de la hormona del crecimiento.
TW200942257A (en)	2009-10-16	Novel insulin derivatives with extremely delayed time/action profile
KR100579872B1 (ko)	2006-05-12	단백질 제제
CA2295140A1 (en)	1998-12-17	Stable insulin formulations
SV2004001556A (es)	2004-03-08	Preparaciones acidas de insulina con establidad mejorada
WO1993008825A1 (en)	1993-05-13	Pdgf gel formulation
AR077455A1 (es)	2011-08-31	Preparaciones insulinicas de accion lenta
EP3528847B1 (en)	2020-07-22	High-stability packaged solutions of t4 thyroid hormone
DE69901314T2 (de)	2002-11-21	Insulin präparationen enthaltend methanol zur pulmonaren verabreichung
KR927002373A (ko)	1992-09-03	성장 호르몬 분비 활성을 갖는 폴리펩타이드 화합물
CA2522146A1 (en)	2005-10-13	Uptake of macromolecules
CZ20004525A3 (cs)	2001-04-11	Analogy inzulínu, způsob jejich přípravy a farmaceutické přípravky obsahující tyto analogy
MY136546A (en)	2008-10-31	A pharmaceutical component based on human parathyroid harmone and a pharmaceutical composition for intranasal administration comprising the component
US20030212248A1 (en)	2003-11-13	Process to increase protein stability
SE9403055L (sv)	1996-03-14	Nytt humant peptidantibiotikum (fall-39) och dess användning
JPS6330424A (ja)	1988-02-09	白癬菌治療剤

Legal Events

Date	Code	Title	Description
2006-03-27	AHS	Application shelved for other reasons than non-payment