DE68907423T2 - Behandlung der Akne. - Google Patents
Behandlung der Akne.Info
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Description
- Die vorliegende Erfindung betrifft eine neue bakterizide Zusammensetzung, die insbesondere für die Verwendung bei der Behandlung von Akne brachbar ist.
- Akne wird durch eine bakterielle Infektion verursacht.
- In der Vergangenheit bestand die Aknebehandlung normalerweise in der äußerlichen Anwendung von Lösungen, Lotionen oder Cremes, die Benzoylperoxid oder solche Phenole wie Resorcin enthielten. Obgleich eine solche Behandlung in manchen Fällen wirksam sein kann, hat doch der große Anteil der Fälle, in denen äußerliche Behandlung weitgehend unwirksam war, zur Entwicklung von innerlicher Behandlung geführt, deren Anwendung dazu neigt, ernstzunehmende Nebenwirkungen zu verrusachen, und die daher, außer in ganz extremen Fällen, äußerst unerwünscht ist.
- Folglich hat man lange erkannt, daß die Entwicklung neuer Methoden zur Aknebehandlung äußerst wünschenswert ist.
- US-A-3535422 betrifft die Bereitstellung lagerungsstabiler Zusammensetzungen zur Aknebehandlung, die Benzoylperoxid enthalten. Diese Literaturstelle beschreibt Zusammensetzungen, die Benzoylperoxid, Wasser und einen organischen Weichmacher, der ein gesättigter aliphatischer Alkohol, ein Glycol, eine gesättigte Fettsäure, ein Niederalkyl- oder Glycerylester einer Fettsäure oder ein Gemisch davon sein kann, enthalten. Die Zusammensetzungen werden dermal in Form von Cremes oder Salben angewendet.
- Es wurde festgestellt, daß einer der Hauptgründe für die Unwirksamkeit der bekannten Lösungen, Lotionen und Cremes darin besteht, daß die Wirkstoffe die entsprechende dermale Stelle, wo die Behandlung erforderlich ist, nicht erreichen. Lösungen neigen zum Verdampfen, ehe sie die Epidermis penetrieren, und Lotionen und Cremes sind im allgemeinen zu viskos, um die Penetration der Epidermis zu erlauben.
- Die vorliegende Erfindung verbessert zumindest einige der Nachteile des Standes der Technik.
- Erfindungsgemäß wird eine bakterizide Zusammensetzung zur Verwendung bei der äußerlichen Behandlung von Akne geboten, wobei diese Zusammensetzung umfaßt: (a) ein zum Abtöten von Aknebakterien wirksames Biozid; (b) eine Fettsäure; (c) ein schnellbrechendes Schaumittel, umfassend einen aliphatischen Alkohol, Wasser, einen Fettalkohol und ein oberflächenaktives Mittel; und (d) ein Aerosoltreibmittel.
- Solche Zusammensetzungen haben niedrige Viskosität und sind daher zur schnellen Penetration der Epidermis befähigt. Bevorzugte Biozide werden aus der aus Parachlormetaxylenol (PCMX), Benzoylperoxid, Triclosan, Schwefel, Salicylsäure oder deren Gemischen bestehenden Gruppe ausgewählt. Die bevorzugten Fettsäuren in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sind Linolsäure und/oder Linolensäure, obwohl Mischungen mit anderen Fettsäuren dieser Art ebenfalls geeignet sind. Linolsäure und/oder Linolensäure liegt vorzugsweise in einer Menge von 0,5 - 5 Gew.-%, besser 0,82 - 1,25 Gew.-% der Zusammensetzung vor.
- Die Struktur der Zusammensetzung wird im Verhältnis zu herkömmlichen Zusammensetzungen verbessert, da sie zur Bildung eines schnellbrechenden Schaums befähigt ist, was die Verdampfung bei der Anwendung vermindert, aber gleichzeitig schnelle Penetration der Epidermis erlaubt. Schnellbrechende Schäume minimieren die schnelle Verdampfung, da sie auf die Hautoberfläche als dicker Schaum aufgetragen werden, der beim Verteilen schnell desintegriert.
- Eine bevorzugte Zusammensetzung, die einen schnellbrechenden Schaum bildet, umfaßt Biozid, Linolsäure und/oder Linolensäure, das schnellbrechende Schaummittel und ein Aerosoltreibmittel. Vorzugsweise wird auch ein Korrosionsinhibitor eingebracht, wenn die Zusammensetzung in Metallbehältern gelagert werden soll. Wenn der Behälter aus Nichtmetall, wie Glas oder Kunststoff ist, ist dies jedoch nicht erforderlich. Das Biozid liegt vorzugsweise in der Zusammensetzung in einer Menge zwischen 0,05 und 1 Gew.-% der Zusammensetzung vor. Am besten beträgt die Menge ungefähr 0,2 Gew.-%.
- Schnellbrechende Schaummittel zur Herstellung schnellbrechender Schäume sind gut bekannt. Eine allgemeine Erörterung findet sich in dem australischen Patent AU-A-463216. Das schnellbrechende Schaummittel in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung umfaßt einen aliphatischen Alkohol, Wasser, einen Fettalkohol und ein oberflächenaktives Mittel. Vorzugsweise ist der aliphatische Alkohol wäßriges Ethanol.
- Das schnellbrechende Schaummittel umfaßt: (a) einen aliphatischen Alkohol, vorzugsweise in Mengen von 40-90 Gew.-% Zusammensetzung, besser 55-70Gew.-%, am besten 60 Gew.-%; (b) Wasser, vorzugsweise in einer Menge von 10-40 Gew.-%; (c) einen Fettalkohol, vorzugsweise in Mengen von 0,5-10 Gew.-%; und (d) ein oberflächenaktives Mittel, vorzugsweise einen ethoxylierten Sorbitanester (als Emulgator), typischweise in Mengen von 0,1-15 Gew.-%.
- Aerosoltreibmittel zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sollten sorgfältig hinsichtlich ihrer Verträglichkeit mit der gesamten Zusammensetzung ausgewählt werden. Die am meisten bevorzugten Treibmittel können aus der aus Propan, Butan, Dichlordifluormethan, Dichlortetrafluorethan und Octafluorcyclobutan bestehenden Gruppe ausgewählt werden. Das Treibmittel liegt vorzugsweise in Mengen von 3 bis Gew.-%, besser 5-15 Gew.-%, am besten 8 bis 10 Gew.-% vor.
- Bevorzugte Korrosionsinhibitoren für die Verwendung in der vorliegenden Erfindung schließen organische Säuresalze wie Sorbinsäure, Benzoesäure, Natriumbenzoat und Kaliumsorbat ein. Die bevorzugte Menge Korrosionsinhibitor beträgt 0,1 bis 15 Gew.-%, besser 0,1 bis 3 Gew.-%.
- Die Erfindung wird nun durch die folgenden Beispiele detaillierter beschrieben.
- Die folgende Formulierung ist eine allgemeine Formulierung, die als Basis für spezifischere Formulierungen verwendet werden kann, wobei für spezielle Umstände erforderliche Variation möglich ist. Treibmittel, z.B. Propan, Butan, Dichlordifluormethan, Dichlortetrafluorethan, Octafluorcyclobutan und deren Gemische Biozid, z.B. Parachlormetaxylenol, Benzoylperoxid, Triclosan, Schwefel, Salicylsäure und deren Gemische Fettsäure, z.B. Linolsäure und/oder Linolensäure Fettalkohol, z.B. Cetyl-, Stearyl-, Lauryl-, Myristyl-, Palmitylalkohol und deren Gemisch aliphatischer Alkohol, z.B. Methyl-, Ethyl-, Isopropyl-, Butylalkohol und deren Gemische Wasser Polyol, z.B. Glycerol, Propylenglycol, Sorbit und Polymere davon mit niedrigem Molekulargewicht Organisches Säuresalz, z.B. Sorbinsäure, Benzoesäure oberflächenaktives Mittel, z.B. ethoxyliertes Sorbitanstearat, Palmitat, Oleat, Nonylphenolethoxylate, Fettalkoholethoxylate
- Die folgenden Beispiel sind speziell bevorzugte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung. Beispiel 2: Cetostearylalkohol B.P. Polyoxyethylensorbitanmonostearat N.F. Ethanol 95%ig U.S.P. mehrfach unges. Fettsäure gereinigtes Wasser B.P. Natriumhydroxid B.P. Parachlormetaxylenol Natriumbenzoat B.P. Propylenglycol B.P. Duftstoff F12/F114 (40:60) B.P. Beispiel 3: Parachlormetaxylenol Linolsäure Cetylstearylalkohol ethoxyliertes Sorbitanmonostearat Propylenglycol Ethylalkohol (95%ig) Natriumbenzoat gereinigtes Wasser Dichlordifluormethan ) Dichlortetrafluorethan ) Mischung Beispiel 4: Parachlormetaxylenol Linolensäure Myristylalkohol ethoxylierter Octylalkohol Glycerin Isopropylalkohol Beispiel 5: Schwefel Linolsäure Myristylalkohol Glycerin ethoxylierter Myristylalkohol Ethylalkohol (95%ig) (Fortsetzung Beisp. 4) Kaliumsorbat gereinigtes Wasser Buten-Propan (Fortsetzung Beisp. 5) Kaliumsorbat gereinigtes Wasser Dichlordifluormethan ) Dichlortetrafluorethan ) Beispiel 6: Cetostearylalkohol B.P. Polyoxyethylensorbitanmonostearat N.F. Ethanol 95%ig U.S.P. mehrfach unges. Fettsäure gereinigtes Wasser B.P. Natriumhydroxid B.P. Salicylsäure Natriumbenzoat B.P. Propylenglycol B.P. Duftstoff F12/F114 (40:60) B.P. Beispiel 7: Salicylsäure Linolsäure Cetylstearylalkohol ethoxyliertes Sorbitanmonostearat Propylenglycol Ethylalkohol (95%ig) Natriumbenzoat gereinigtes Wasser Dichlordifluormethan ) Dichlortetrafluorethan ) Mischung Beispiel 8: Triclosan Linolensäure Myristylalkohol ethoxylierter Octylalkohol Glycerin Isopropylalkohol Kaliumsorbat gereinigtes Wasser Butan-Propan Beispiel 9: Schwefel Linolsäure Myristylalkohol Glycerin ethoxylierter Myristylalkohol Ethylalkohol 95%ig Kaliumsorbat gereinigtes Wasser Dichlordifluormethan ) Dichlortetrafluorethan ) Beispiel 10: Benzoylperoxid Linolsäure Beispiel 11: Cetostearylalkohol B.P. Polyoxyethylensorbitan- (Fortsetzung Beisp. 10) Myristylalkohol Glycerin ethoxylierter Myristylalkohol Ethylalkohol (95%ig) Kaliumsorbat gereinigtes Wasser Dichlordifluormethan ) Dichlortetrafluorethan ) (Fortsetzung Beisp. 11) monostearat N.F. Ethanol 95%ig U.S.P. mehrfach unges. Fettsäure gereinigtes Wasser B.P. Parachlormetaxylenol Natriumbenzoat B.P. Propylenglycol B.P. Duftstoff Propan/Butan Beispiel 12: Cetostearylalkohol B.P. Polyoxyethylensorbitanmonostearat N.F. Ethanol 95%ig U.S.P. mehrfach unges. Fettsäure gereinigtes Wasser B.P. Natriumhydroxid B.P. Parachlormetaxylenol Natriumbenzoat B.P. Propylenglycol B.P. Duftstoff Propan/Butan
Claims (11)
1. Bakterizide Zusammensetzung zur Verwendung bei der äußerlichen Behandlung von Akne,
wobei diese Zusammensetzung enthält: (a) ein zum Abtöten von Aknebakterien wirksames Biozid;
(b) eine Fettsäure; (c) ein schnellbrechendes Schaummittel, umfassend einen aliphatischen
Alkohol, Wasser, einen Fettalkohol und ein oberflächenaktives Mittel; und (d) ein
Aerosoltreibmittel.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, worin das Mittel 40 bis 90 Gew.-% des aliphatischen
Alkohols, 10 bis 40 Gew.-% Wasser, 0,5 bis 10 Gew.-% des Fettalkohols und 0,1 bis 15 Gew.-%
des oberflächenaktiven Mittels umfaßt.
3. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, worin das Biozid aus
Parachlormetaxylenol, Benzoylperoxid, Triclosan, Schwefel, Salicylsäure oder deren Gemischen ausgewählt
wird.
4. Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Fettsäure aus
Linolsäure, Linolensäure oder einem Gemisch davon ausgewählt wird.
5. Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin der aliphatische
Alkohol wäßriges Ethanol ist.
6. Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin die Zusammensetzung
in Form eines schnellbrechenden Schaums vorliegt.
7. Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, umfassend 0,05 bis 10
Gew.-% eines aus Parachlormetaxylenol, Benzoylperoxid, Triclosan, Schwefel, Salicylsäure oder
deren Gemischen ausgewählten Biozids, 0,5 bis 5,0 Gew.-% Linolsäure und/oder Linolensäure,
24,0 bis 95,25 Gew.-% des schnellbrechenden Schaummittels und 3 bis 30 Gew.-% eiens
Aerosoltreibmittels.
8. Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, welche weiters einen
Korrosionsinhibitor enthält.
9. Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche, worin das Biozid in einer
Menge von ungefähr 0,2 Gew.-% vorliegt.
10. Zusammensetzung nach irgendeinem der Ansprüche 4 bis 9, worin die Linolsäure und/oder
Linolensäure in einer Menge zwischen 0,8 und 1,25 Gew.-% vorliegt.
11. Zusammensetzung nach irgendeinem der vorhergehenden Ansprüche zur Verwendung bei der
Herstellung eines Medikamentes zur äußerlichen Behandlung von Akne.
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