DE3601739A1 - Kosmetisches mittel zur behandlung der haare oder der kopfhaut - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft kosmetische Mittel mit einem Gehalt an 7-Chlor-3-methyl-2-H-[benzo-1,2-4-thiadiazin]- 1,1-dioxyd (Diazoxyd) und 2,6-Diamino-4-piperidino- pyrimidin-1-oxyd (Minoxidil) sowie ein Haarbehandlungsverfahren zur Verringerung des Haarwachstums.

Es sind schon sehr zahlreiche und unterschiedliche Substanzen zur Förderung des Haarwaachstums empfohlen worden. So hat man bereits verschiedene Verbindungen vorgeschlagen, die infolge ihrer keratolytischen Wirkung eine vermehrte Bildung von Schuppen und das oft damit verbundene Nachlassen des Haarwachstums verhindern sollen. Hierzu gehören insbesondere Salicylsäure, Resorcin, Benzoxathiol und Hexachlorophen, welche gleichzeitig auch eine bakterizide und antimykotische Wirkung aufweisen. Ferner wurden schon für eine Art Reiztherapie des Haarbodens verschiedene Stoffe verwendet, um die Durchblutung der Kopfhaut zu steigern und dadurch den Haarwuchs anzuregen. Von diesen Stoffen seien hauptsächlich Nicotinsäure, Derivate der Nicotinsäure, Cantharidin, Pyrogallol, Pilocarpin, Ameisensäure und Histamin erwähnt. Weiterhin sind auch schwefelhaltige Präparate, Hormone unterschiedlicher Herkunft, Vitamine des B-Komplexes wie insbesondere Pantothensäure, Lecithin- und Keratinpräparate, Trichosaccharide, Cholesterin sowie Retenoide und andere gegen Haarausfall empfohlen worden.

Weiterhin wurde festgestellt, daß 2,6-Diamino-4-piperidino- pyrimidin-1-oxyd (I) (Minoxidil) bei bis zu 32 Prozent der behandelten Personen eine feststellbare Verbesserung des Haarwachstums bewirkt (R. L. De Villez, Arch. Dermatol. 121 (1985), Seite 197 bis 202).

Ebenfalls ist aus der Literatur (L. N. Parker et al., Biochem. Pharmakol. 31 (1982) Seite 1948 bis 1950 und W. A. Pettinger et al., The New England Journal of Medicine 289 (1973), Seite 167 bis 171) bekannt, daß 7-Chlor-3- methyl-2H-[benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1-dioxid (II) (Diazoxyd) und Minoxidil (I) eine vergleichbare Wirksamkeit bei der Anregung des Haarwuchses besitzen.

So hat Diazoxyd bei peroraler Verabreichung in bestimmten Fällen einen positiven Einfluß auf das Haarwachstum im Bereich des Stirn- und Schläfenansatzes (vergleiche S. A. Muller, Amer. J. Med. 45 (1969), Seite 803 bis 817). Wie eigene Untersuchungen ergeben haben, bewirkt Diazoxyd bei äußerer Anwendung gemäß unserer EP-PS 00 27 655 bei 10 Prozent der behandelten Personen eine sichtbare Verbesserung des Haarwuchses.

Die Wirkung der vorstehend genannten und gegenwärtig für eine Verwendung zur Haarwuchsförderung bekannten Substanzen ist jedoch, insbesondere beim männlichen Haarausfall, unbefriedigend. Es bestand daher die Aufgabe, kosmetische Mittel mit einem Gehalt an haarwuchsfördernden Wirkstoffen zur Verfügung zu stellen, die eine bessere Wirkung als die bisher verwendeten Mittel besitzen.

Hierzu wurde nun gefunden, daß kosmetische Mittel zur Behandlung der Haare und der Kopfhaut auf der Grundlage üblicher kosmetischer Träger- und Zusatzstoffe, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Kombination von Minoxidil und Diazoxyd enthalten, die gestellte Aufgabe in hervorragender Weise erfüllen.

Während bei kosmetischen Mitteln zur Behandlung der Haare und der Kopfhaut auf der alleinigen Basis von Minoxidil oder Diazoxyd nur eine unbefriedigende haarwuchsfördernde Wirkung festzustellen ist, bewirken die erfindungsgemäßen Mittel auf der Basis einer Kombination von Minoxidil und Diazoxyd überraschenderweise eine synergistische, gegenüber den Einzelsubstanzen um ein Vielfaches verbesserte, Anregung des Wachstums der Kopfhaare.

Die erfindungsgemäßen, Minoxidil und Diazoxyd enthaltenden, kosmetischen Mittel können in Form wäßriger, alkoholischer oder wäßrig-alkoholischer Zubereitungen, insbesondere als Lösungen, Emulsionen oder Dispersionen vorliegen.

Ebenfalls ist es möglich, diese Mittel im Gemisch mit üblichen unter Druck verflüssigten Treibmitteln, beispielsweise Chlorfluoralkanen, wie zum Beispiel CCl₃F, CCl₂F₂, C₂Cl₃F₃,(CCl₂F)₂, CHCl₂F und (CClF₂)₂, leichtflüchtigen Kohlenwasserstoffen, wie zum Beispiel n-Butan und n-Propan, oder auch Dimethylether, Kohlendioxid, Distickstoffmonoxid, Stickstoff, Methylenchlorid und 1,1,1-Trichlorethan, aus einem Druckbehälter als Schaum zu entnehmen.

Die Zubereitungsformen der kosmetischen Mittel können insbesondere solche sein, die längere Zeit auf dem Haar und der Kopfhaut verbleiben, wie zum Beispiel Einlegemittel, Frisiergele, Haarpomaden, Haarkuren, Haaröle und Haarwasser.

Der Gehalt an Minoxidil und Diazoxyd beträgt in diesen Mitteln jeweils etwa 0,1 bis 5 Gewichtsprozent, vorzugsweise 1 bis 3 Gewichtsprozent, wobei die Gesamtmenge der Kombination aus (I) und (II) in den kosmetischen Mitteln bei etwa 0,2 bis 6 Gewichtsprozent, vorzugsweise bei 1,5 und 4 Gewichtsprozent, liegt.

Die Zusammensetzung der erfindungsgemäßen kosmetischen Mittel stellt eine Mischung von Minoxidil und Diazoxyd mit den für solche Mittel üblichen Bestandteilen, wie Träger- und Zusatzstoffen, dar.

Als Trägerstoffe kommen im allgemeinen solche in Betracht, welche die perkutane Resorption der Wirkstoffe erhöhen, die Wirkstoffkomponenten nicht nachteilig beeinflussen und gleichzeitig unschädlich gegenüber der menschlichen Haut sind. Solche Trägerstoffe sind beispielsweise Wasser, niedere aliphatische Alkohole, wie zum Beispiel Ethanol und Isopropanol, sowie Mischungen dieser Stoffe. Vorteilhaft sind aber auch Mischungen der vorgenannten Verbindungen mit 1 bis 30 Gewichtsprozent 1,2-Propandiol.

Als übliche Zusatzstoffe in den erfindungsgemäßen kosmetischen Mitteln kommen zum Beispiel in Betracht: Verdickungsmittel, wie beispielsweise Kaolin, Bentonit, Fettsäuren, höhere Fettalkohole, Stärke, Polyacrylsäure, Cellulosederivate, Alginate, Vaseline oder Paraffinöl; Verbindungen aus den Klassen der anionischen, kationischen amphoteren, zwitterionischen oder nichtionischen Tenside oder oberflächenaktiven Agenzien, wie zum Beispiel Fettalkoholsulfate, Fettalkoholethersulfate, Alkylsufonate, Alkylbenzolsulfate, quartäre Ammoniumsalze, Alkylbetaine, oxethylierte Fettsäureester, ferner Trübungsmittel, wie zum Beispiel Polyethylenglykolester, Schaumstabilisatoren, wie beispielsweise Fettamide, Schaumsynergisten, Sequestriermittel, Pufferstoffe, Farbstoffe, Konservierungsmittel, kosmetische Öle, Lösungsvermittler, Parfümöle, natürliche oder synthetische kosmetische Polymere, wie beispielsweise Cellulosederivate, Schellack, Pektine, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylacetat, Polyacrylverbindungen, wie zum Beispiel Acrylsäure- oder Methacrylsäurepolymerisate, basische Polymerisate von Estern aus Acrylsäure oder Methacrylsäure mit Aminoalkoholen, Polyacrylnitril und Chitosanderivate, Haarkonditionierungsmittel, Wirkstoffe gegen Kopfschuppen sowie haarpflegende Bestandteile, wie zum Beispiel Lanolinderivate, Cholesterin, Pantothensäure oder Betain.

Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin ein Haarbehandlungsverfahren zu Verringerung des Haarausfalls und zur Förderung des Haarwachstums, welches dadurch gekennzeichnet ist, daß man eine ausreichende Menge eines der zuvor beschriebenen erfindungsgemäßen Mittel, im allgemeinen etwa 10 bis 20 Milliliter, auf die Haare und die Kopfhaut aufbringt, anschließend die Kopfhaut etwa 1 bis 2 Minuten massiert und das Mittel auf den Haaren und der Kopfhaut für mindestens 24 Stunden beläßt. Die Behandlung wird vorzugsweise 1 bis 2-mal täglich und während einer Zeit von 6 bis 14 Monaten vorgenommen. Der Abstand zwischen den Anwendungen kann dann vergrößert werden.

Die erfindungsgemäßen, Minoxidil und Diazoxyd enthaltenden, Mittel bewirken bei mehrmonatiger Anwendung bei mindestens 70 Prozent der behandelten männlichen und weiblichen Testpersonen eine deutlich sichtbare Verbesserung des Haarwuchses.

Diese, gegenüber den oben genannten, aus der Literatur bekannten Daten, erheblich erhöhte Erfolgsquote bei der Behandlung von Haaruchsstörungen liegt weit über den aufgrund der Addition der Einzelwerte für Minoxidil und Diazoxyd erwarteten Ergebnissen.

Das folgende Beispiel soll den Gegenstand der Erfindung näher erläutern, ohne diesen hierauf zu beschränken.

Beispiel,6Haarwasser   2,0 g,6Minoxidil   2,0 g,6eine äquimolaren Mischung von
Diazoxyd und Natriumhydroxid   3,0 g,61,2-Propandiol   0,3 g,6Parfümöl  92,7 g,6Ethanol (96-prozentig) 100,0 g

Das vorstehend angegebene Haarwasser wurde an klinisch gesunden, männlichen und weiblichen Versuchspersonen, welche Haarausfall aufwiesen, getestet.

Vor Versuchsbeginn wurde sichergestellt, daß die Versuchspersonen insbesondere keinerlei krankhafte Veränderungen der behaarten Kopfhaut aufwiesen. Ebenso wurde in einer Placebo-Behandlungsphase, welche der eigentlichen Testphase vorausging, das Ausmaß des Haarausfalls ermittelt.

Als Meßparameter hierfür und für die Wirkung des obigen Haarwassers wurden die makroskopische Beobachtung der markierten terminalhaararmen Behandlungsstelle, das Haarkaliber-Verteilungsmuster, der Haarwurzelstatus und die Haardichte auf der Behandlungsstelle herangezogen.

Während der Testphase wurden bei den Testpersonen einmal täglich (alle 24 Stunden) jeweils 15 Milliliter des obigen Haarwassers auf die Haare und die Kopfhaut aufgetragen und 1 Minute lang in die Kopfhaut einmassiert.

Es wurde festgestellt, daß bei den männlichen Testpersonen die Behandlung der Kopfhaut mit dem erfindungsgemäßen Haarwasser im Verlaufe von 6 bis 10 Monaten den Haarausfall stoppte und darüberhinaus zum subjektiv leicht feststellbaren Wiederwachsen von Terminalhaaren beziehungsweise zu einer Erhöhung der Terminalhaardichte führte.

Das Haarkaliber-Verteilungsmuster stieg wesentlich über den in der Placebo-Behandlungsphase festgestellten Wert an.

Der Haarwurzelstatus zeigte, daß bei den männlichen und weiblichen Testpersonen wenigstens 80 Prozent der Follikel in der aktiven Wachstumsphase standen. Bei den weiblichen Testpersonen wurde eine Verdichtung des Kopfhaares festgestellt. Das Haarkaliber-Verteilungsmuster verhielt sich wie im Falle der männlichen Testpersonen.

Das obige Haarwasser bewirkte die vorstehend genannten Verbesserungen des Haarwachstumzustandes bei mindestens 70 Prozent der männlichen und weiblichen Testpersonen.

Claims (7)

1. Kosmetisches Mittel zur Behandlung der Haare oder der Kopfhaut auf der Grundlage üblicher kosmetischer Träger- und Zusatzstoffe, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Kombination von Minoxidil (2,6-Diamino- 4-piperidino-pyrimidin-1-oxid) und Diazoxyd (7-Chlor- 3-methyl-2H-[benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1-dioxid) enthält.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt an Minoxidil 0,1 bis 5 Gewichtsprozent beträgt.

3. Mittel nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt an Diazoxyd 0,1 bis 5 Gewichtsprozent beträgt.

4. Mittel nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Kombination von Minoxidil und Diazoxyd in einer Gesamtmenge von 0,2 bis 6 Gewichtsprozent enthalten ist.

5. Mittel nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß es als Trägerstoff Wasser, Ethanol oder Isopropanol oder eine Mischung dieser Verbindungen miteinander oder mit 1,2-Propandiol enthält.

6. Mittel nach Anspruch 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß seine Zubereitungsform die eines Einlegemittels, eines Frisiergels, einer Haarpomade, einer Haarkur, eines Haaröls oder eines Haarwassers ist.

7. Haarbehandlungsverfahren zur Verringerung des Haarausfalls und zur Förderung des Haarwachstums, dadurch gekennzeichnet, daß man eine ausreichende Menge eines Mittels gemäß der Ansprüche 1 bis 6 auf die Haare und die Kopfhaut aufträgt, anschließend die Kopfhaut massiert und das Mittel für mindestens 24 Stunden auf den Haaren und der Kopfhaut beläßt.