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DE312867T1 - Gallensaeure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische praeparate, die sie enthalten. - Google Patents

Gallensaeure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische praeparate, die sie enthalten.

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Publication number
DE312867T1
DE312867T1 DE198888116747T DE88116747T DE312867T1 DE 312867 T1 DE312867 T1 DE 312867T1 DE 198888116747 T DE198888116747 T DE 198888116747T DE 88116747 T DE88116747 T DE 88116747T DE 312867 T1 DE312867 T1 DE 312867T1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
methyl
group
general formula
compounds
gallen
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DE198888116747T
Other languages
English (en)
Inventor
Giuliano I-20129 Milano Frigerio
Roberto Istituto Di Chimica Farmac. I-06100 Perugia Pellicciari
Aldo I-40100 Bologna Roda
Original Assignee
Gipharmex S.P.A., Mailand/Milano
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Gipharmex S.P.A., Mailand/Milano filed Critical Gipharmex S.P.A., Mailand/Milano
Publication of DE312867T1 publication Critical patent/DE312867T1/de
Pending legal-status Critical Current

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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
    • C07J9/005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane containing a carboxylic function directly attached or attached by a chain containing only carbon atoms to the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J17/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, having an oxygen-containing hetero ring not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton

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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
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Claims (8)

  1. worin R1 ein Wasserstoffatom oder eine Hydroxylgruppe darstellt, und die Methyl- und Hydroxylgruppen in der 6- bzw. 7-Stellung entweder in der <£ - oder (3-Konfiguration vorliegen.
  2. 2. 3 -(C -V-Dihydroxy-ö-methyl-S-P-cholan-24-säure.
  3. 3. 3-<£-7-12-(£ -Trihydroxy-ö-methyl-S- &bgr; -cholan-24-säure .
  4. 4. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen gemäß "der allgemeinen Formel I, wobei eine Verbindung der allgemeinen Formel II
    COOH
    (XI)
    in welcher R_ eine Hydroxyl-Schutzgruppe ist und R' ein Wasserstoffatom oder eine geschützte Hydroxylgruppe darstellt, unter Bedingungen kinetischer Kontrolle einer Methylierung unterworfen wird, und von der erhaltenen Verbindung nachfolgend die Schutzgruppe abgespalten wird und
    die Verbindung reduziert wird.
  5. 5. Verfahren nach Anspruch 4, worin die Methylierung mit Methyljodid durchgeführt wird in Gegenwart von Lithiumdialkylamiden und in Lösungsmitteln, die ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus 1,2-Dimethoxyethan, Tetrahydrofuran und Ethanol.
  6. 6. Verbindungen der allgemeinen Formel I gemäß Ansprüchen 1 bis 3 als therapeutische Mittel.
  7. 7. Pharmazeutische Zusammensetzungen, welche eine der Ver bindungen nach den Ansprüchen 1 bis 3 als aktiven Bestandteil enthalten.
  8. 8. Verwendung einer Verbindung nach den Ansprüchen 1 bis 3 zur Herstellung eines Arzneimittel mit antidyspeptischer, eupetischer, Antidyslipidämie-und choleretischer Wirksamkeit .
DE198888116747T 1987-10-20 1988-10-10 Gallensaeure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische praeparate, die sie enthalten. Pending DE312867T1 (de)

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GR3004980T3 (de) 1993-04-28
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