DE2749273A1 - Braeunendes sonnenschutzmittel - Google Patents
Braeunendes sonnenschutzmittelInfo
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- A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
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Description
TBLBFONi (0711)34 37*1/3
TBLBaMAMMB1 MSNTOM
7 (TUTTBAIIT 1, CIICHIKSTR. 1»
DRCSDNCR BANK AS STUTTOART NR. 030 934
βτ·τ. asaoo-ro·
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655 Madison Avenue
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Die Erfindung betrifft ein die menschliche Haut vor Sonnenstrahlung schützendes, nicht toxisches und die
Haut nicht reizendes bräunendes Mittel, das als aktiven Wirkstoff ainen die UV-Strahlung absorbierenden Stoff
enthält.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, einem Sonnenschutzmittel,
der vorgenannten Art die Eigenschaft zu verleihen, daß es das Eindringen der schädlichen, Erythem
verursachenden Strahlung in die Haut verhindert, den kein Erythem verursachenden Anteil der UV-Strahlung^mit die
Haut bräunender Wirkung jedoch in die Haut eindringen läßt.
Bekanntermaßen wird allgemein angenommen, daß das Sonnenlicht auf den menschlichen Körper eine nicht nur wohltuende,
sondern auch gesundheitsfördernde Wirkung ausübt. Durch die Bestrahlung wird nicht nur die Blutzirkulation
angeregt und die Bildung von Hämoglobin gefördert, die Sonnenbestrahlung wird auch bei der Behandlung von Drüsen-
und Knochentuberkulose und bei der Behandlung gewisser Hautkrankheiten, wie z.B. pustelartigen Hautausschlägen
und Flechten empfohlen und trägt wesentlich zur Bildung von Vitamin D bei.
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Eine übermäßige Bestrahlung mit Sonnenlicht ruft andererseits nachteilige Erscheinungen hervor, wie z.B. Sonnenbrand,
dessen Symptome von der Hautrötung bis zu schmerzhaften Verbrennungen und Blasenbildung reichen. Solche
Symptome werden sehr häufig bei Seglern und Landarbeitern festgestellt, die in erhöhtem Maß einer intensiven Sonnenbestrahlung
ausgesetzt sind. Eine solche übermäßige Sonnenbestrahlung führt häufig zu einer vorzeitigen Alterung der
Haut, zu verschiedenartigen Graden einer Hautentzündung und sogar zu krebsartigen Erkrankungen.
Diesen schädlichen Einflüssen der Sonnenstrahlung versucht man mit den Verschiedenartigesten Schutzmitteln
entgegenzuwirken. Diese Schutzmittel enthalten die verschiedenartigsten natürlichen oder auch synthetischen
Stoffe oder Stoffverbindungen, die die schädliche erythembildende
Strahlung absorbieren. Diese Wirkstoffe sollen das Eindringen von Strahlen einer Wellenlänge von etwa
290 bis 315 mm verhindern, die eine natürliche Bräunung hervorrufenden Strahlen von einer Wellenlänge im Bereich
von etwa 315 bis 400 mm in die Haut eindringen lassen. Ein erhöhter Schutz kann mit Schutzmitteln mit einem
breiteren Absorptionsbereich und auch durch eine prozentuale Bemessung des die UV-Strahlung absorbierenden
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Wirkstoffs erzielt werden. Ein weiteres Erfordernis ist es, daß diese Schutzmittel nicht toxisch und hautverträglich
sind.
Bekannte Schutzmittel enthalten p-Aminobenzoesäure und ihre Derivate, Ester oder Salze der Salicylsäure, Zimtsäurederivate,
Cumarinderivate, Chinolinderivate, Gerbsäure und ihre Derivate, Hydrochinon- und Benzophenonderivate.
Weitere Schutzmittel sind in den US-PS 3 532 788, 3 574 825, 3 624 075, 3 670 074, 3 697 642, 3 705 234,
3 751 563, 3 781 417, 3 864 474, 3 875 198, 3 878 229, 3 879 443, 3895 104 und 3 920 834 beschrieben. Mit der
Herstellung von Sonnenschutzmitteln befassen sich des weiteren der Aufsatz "Sunscreens Safe and Effective
Cosmetic-Drugs" von William R. Markland in der Zs. COSMETICS AND TOILETRIES, März 1976, S. 79-81 und der Aufsatz
"Cosmetics" von Sagarin in dem Buch "Interscience Publishers" 1959, Kap. 8, S.189-212.
Natürliche Stoffe mit Strahlungsschutzwirksamkeit enthalten Extrakte von Hyperiumblüten, Kamillenblüten, Aloeblättern,
Strohblumen- (Helichrysum-) bluten, Faulbaumrinde und Nußextrakte, z.B. Walnußschalen und Walnußblättern.
Weitere Ausführungen hierzu finden sich in dem Aufsatz "Natural Sunscreens: Vegetable Derivatives as Sunscreens
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and Tanning Agents" in der Zeitschrift "COSMETICS AND
TOILETRIES", März 1976, S.34-36.
Es wurde nun überraschenderweise festgestellt, dai3 Hopfen
bestimmte selektive UV-absorbierende Stoffe enthält, die eine ausgezeichnete Wirksamkeit gegen Sonnenbrand aufweisen.
Hopfen sind Blüten perennierender Reben (humulus lupulus). In Hopfenblüten wurden zahlreiche Sto.ffe fest
gestellt , unter denen die zur Biergewinnung dienenden Humulone die bekanntesten sind. Bei der bei der Bier
gewinnung stattfindenden Behandlung von Gerstenrnalz
werden diese Humulone in die isomere Form der löslicheren Isohumulone überfuhrt, die in allen Bieren die eigentlichen
geschmacksbildenden Stoffe sind.
Es wurde gefunden, daß ein Hopfenextrakt, wenn er in
einem wässrigen, einem alkoholischen oder einem öligen Medium oder auch in einem Schaum gelöst oder dispergiert
und vor der Sonnenbestrahlung auf die Haut aufgetragen bzw. in diese eingerieben wird, die als Erythem oder
Sonnenbrand bekannten schmerzhaften Erscheinungen wirksam mindert oder verhütet, trotzdem aber das Eindringen der ·
die Sonnenbräune verursachenden UV-Strahlung ermöglicht. Der Hopfenextrakt kann beispielsweise durch Extraktion
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mittels eines organischen Lösungsmittels, beispielsweise mittels Methylenchlorid oder Hexan, erhalten werden,
wobei man den Honfenextrakt aus dem Lösungsmittel wiedergewinnt und in ein Sonnenschutzmittel einarbeitet. Der
Hopfenextrakt kann auch mittels eines Alkohols oder eines Öls extrahiert werden, die als ein Bestandteil
eines Sonnenschutzmittel Verwendung finden und unmittelbar
in das Sonnenschutzmittel eingearbeitet werden.
Das UV-Absorptionsspektrum zahlreicher Hopfenbestandteile
ist bekannt und wird bei der Bewertung und der Analyse des H'.pfens verwendet. Die auf Sonnenstrahlung reagierenden
Eigenschaften von Ilopfenkompositionen waren jedoch bislang
unbekannt. Die Wirksamkeit eines Sonnenschutzmittel hat jedoch nicht nur gewisse UV-absorbierende Eigenschaften
zur Voraussetzung, sie erfordert vielmehr auch eine ausreichende Resistenz auf der Haut, insbesondere unter dem
Einfluß der Sonnenstrahlung und bei Schweißbildung, sowie nicht toxisches Verhalten und Verträglichkeit mit der
menschlichen Haut. Alle diese Eigenschaften konnten bei Hopfenextrakten festgestellt werden.
Das erfindungsgemäße Sonnenschutzmittel weist einen physiologisch vertraglichen kosmetischen oder pharmazeutischen
Trägerstoff auf, in dem der Hopfenextrakt
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dispergiert ist. Dieser Trägerstoff kann ein Stoff auf Ölbasis, eine Emulsion von Wasser in Öl oder von öl in
Wasser, eine alkoholische Lösung, eine hydroalkoholische Lösung oder auch ein Aerosolprodukt sein. Der Trägerstoff
kann die verschiedensten gebräuchlichen Komponenten enthalten, wie z.B. Glyzerin, Diäthylenglykol, Mineralöl,
Petrolatum, Petrolwachs, Kakaobutter, Pflanzenöl, Lanolin, Stearinsäure, Sesamöl, Cetylalkohol und Lösungsmittel wie
z.B. Äthanol, Isopropanol, Wasser u.dgl.
Das erfindungsgemäße Sonnenschutzmittel kann als Flüssigkeit,
als Creme oder als Salbe aufbereitet werden. Diese können in Sprühdosen, in Glas- oder Plastik-Behältern
abgepackt werden.
Der UV-Strahlung absorbierende Hopfenextrakt kann dadurch erhalten werden, daß die Blüten der Pflanze mit dem
botanischen Namen "humulus lupulus" mit einem organischen Lösungsmittel behandelt und der Wirkstoff durch Extrahieren
abgetrennt wird. Der Hopfen kann beispielsweise in ein organisches Lösungsmittel bei Zimmertemperatur
und Atmosphärendruck eingetaucht und in dem Lösungsmittel bei Atmosphärendruck oder auch einem höheren Druck von
etwa 2 Atmosphären über eine Zeitdauer von etwa einer halben bis zu 4 Stunden oder langer, vorzugsweise in einem
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Behälter aus rostfreiem Stahl belassen werden.
Zum Extrahieren des Wirkstoffs kann eine große Zahl von Lösungsmitteln verwendet werden. Diese sind beispielsweise
Alkane, vorteilhafterweise Alkarie mit 5 bis 12
Kohlenstoffatomen, wie z.B. Pentan, Hexan, Heptan, Getan,
Nonan, Decan, Dodecan u.dgl.; Alkohole wie z.B. Methanol,
Äthanol, Propanol, Pentanol, Butanol, Ilexanol , Octano.l,
Nonanol, Decanol u.dgl.; Chlorkohlenwasserstoffe wie z.B.
Methylchlorid, Methylenchlorid u.dgl.; Petrolather; CIe,
wie z.B. Mineralöle, Pflanzenöle u.dgl.; aromatische Kohlenwasserstoffe wie z.B. Naphtha, Benzen, Toluen,
Xylen u.dgl.
Nach der Behandlung des Hopfens mit dem organischen Lösungsmittel wird der Wirkstoff durch teilweises oder
völliges Eindampfen konzentriert, so daß ein eingedickter Rückstand in viskoser Form verbleibt, der eine grünliche
Farbe und ein süßliches Aroma aufweist und bei Zimmertemperatur meist fest ist. Die exakte chemische Zusammensetzung
dieses Rückstandes ist nicht bekannt, er enthält jedoch, wie festgestellt werden konnte, Humulone und *
Lupulone. Dieser Humulone enthaltende Hopfenextrakt
der wird weiterbehandelt, um den größten Tei]/Humulonfraktion
zu entfernen, beispielsweise als metallisches Salz, z.B.
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als Blei- oder Kalziumsalz, auszufällen, wobei der verbleibende Extrakt noch eine Sonnenbrand verhütende
Wirkung aufweist. Die Humulonfraktion kann aber auch allein als Sonnenbrand verhütender Wirkstoff verwendet
werden.
Das Extrahieren des Hopfens kann mittels eines als Bestandteil
des erfindungsgemäßen Sonnenschutzmittels geeigneten Alkohols oder Öls erfolgen. So kann das Extrahieren
beispielsweise mittels Äthanol, Isopropanol, Cetylalkohol u.dgl. oder mittels eines Öls wie z.B.
eines Mineralöls, Sesamöls u.dgl., unter den im vorstehenden angegebenen Bedingungen erfolgen. Der Alkohol
oder das Öl, die den UV-absorbierenden Hopfenwirkstoff -gelöst enthalten, können zur Herstellung des Sonnenschutzmittels
verwendet werden.
Andere Bestandteile, wie beispielsweise Duftstoffe, Gelierstoffe, Farbstoffe, Konservierungsmittel, therapeutische
und bakterientötende Stoffe, die Oberflächenspannung
beeinflussende und filmbildende Stoffe u.dgl. können dem Sonnenschutzmittel in kleineren zweckentsprechenden
Mengen beigegeben werden.
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Die relativen Mengen der einzelnen Bestandteile können in weiten Grenzen variieren. Der UV-absorbierende Hopfenextrakt
bzw. seine Humulonfraktion beträgt vorteilhafterweise
mindestens etwa 2 Gew.%, vorzugsweise jedoch mehr, und zwar mindestens etwa 3 bis 10 Gew.% vom Gesamtgewicht
des Sonnenschutzrnittels.
Im folgenden sind drei Ausführungsbeispiele des erfindungsgemäßen Sonnenschutzmittels und seiner Herstellung angegeben.
100 kg Yakima-Cluster-Hopfen werden mit Methylenchlorid
eine halbe Stunde lang oder mehr bei Raumtemperatur und Atmosphärendruck behandelt und das Lösungsmittel entfernt.
Der eine grüne Farbe aufweisende Viskoserückstand wird in 250 1 Isopropylalkohol gelöst und eine kleine Menge
Duftstoff beigegeben. Das so hergestellte Sonnenschutzmittel weist die im vorstehenden angegebenen Eigenschaften
auf.
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Nach der Lehre des Beispiels 1 werden 100 kg Idaho-Cluster-Hopfen
mittels Hexan extrahiert und das Lösungsmittel entfernt. Der Rückstand wird zur Entfernung des
größeren Teils der Humulone weiterbehandelt und der verbleibende Hopfenextrakt in 150 1 Isopropylalkohol
gelöst und eine kleine Menge Duftstoff beigegeben.
Ein bräunendes Sonnenschutzöl gemäß der Erfindung wird durch Lösen von 5 g nach dem Verfahren des Beispiels 1
erhaltenen Hopfenextrakts in 50 g Mineralöl und 45 g Sesamöl hergestellt und diesem Öl eine kleine Menge Duftstoff
beigegeben.
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Claims (23)
1. Zum Auftrag auf die menschliche Haut bestimmtes bräunendes Sonnenschutzmittel, dadurch gekennzeichnet,
daß es als aktiven Wirkstoff einen Lösungsmittelextrakt aus Hopfen aufweist, der das Eindringen schädlicher,
Erythem verursachender Strahlung, nicht jedoch der die Haut bräunenden Strahlung verhindert.
2. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1 auf wässriger Basis.
3. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1 auf alkoholischer Basis.
4. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1 auf Ölbasis.
5. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1 auf Emulsionsbasis.
6. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß der Hopfenextrakt mindestens
2 Gew.% des Schutzmittels beträgt.
7. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 6, dadurch g e ken nzeichnet , daß der Hopfenextrakt zwischen
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etwa 3 bis 10 Gew.% des Schutzmittels beträgt.
8. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1, dadurch ge· kennzeichnet , daß der Hopfenextrakt ein in
einem organischen Lösungsmittel loslicher Hopfenbestandteil ist.
9. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet
, daß das organische Lösungsmittel ein wahlweise aus Alkanen, Alkohden, Chlorkohlenwasserstoffen,
Petrolä'ther, Mineralöl, Pflanzenöl und aromatischen Kohlenwasserstoffen bestehendes Lösungsmittel
ist.
10. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet , daß das organische Lösungsmittel
ein Alkan mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen ist.
11. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 10, dadurch ge
kennzeichnet , daß das Alkan Hexan ist.
12. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet
, daß das organische Lösungsmittel ein Chlorkohlenwasserstoff ist.
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13. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 12, dadurch
gekennzeichnet , daß der Chlorkohlenwasserstoff ein Methylenchlorid ist.
14. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß der Hopfenextrakt
in Alkohol gelöst ist.
15. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet , daß der Alkohol Isopropyl-Alkohol
ist.
16. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß es einen Duftstoff
enthält.
17. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß die meisten Humulone
aus dem Hopfenextrakt entfernt sind.
18. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 1, dadurch
gekennzeichnet , daß es mindestens 2 Gew.% einer Lösung von UV-absorbierendem Hopfenextrakt in
Alkohol enthält.
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19. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet , daß das Lösungsmittel
Isopropylalkohol ist.
20. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 18, dadurch
gekennzeichnet , daß der Hopfenextrakt ein in Alkylenchlorid löslicher Extrakt ist.
21. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 18, dadurch
gekennzeichnet , daß der Hopfenextrakt ein in Alkan löslicher Extrakt ist.
22. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 18, dadurch
gekennzeichnet , daß die meisten Humulone aus dem Hopfenextrakt entfernt sind.
23. Sonnenschutzmittel nach Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet , daß es einen Duftstoff
enthält.
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