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DE2359128C2 - - Google Patents

Info

Publication number
DE2359128C2
DE2359128C2 DE2359128A DE2359128A DE2359128C2 DE 2359128 C2 DE2359128 C2 DE 2359128C2 DE 2359128 A DE2359128 A DE 2359128A DE 2359128 A DE2359128 A DE 2359128A DE 2359128 C2 DE2359128 C2 DE 2359128C2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
acid
lisuride
treatment
hydrogen maleate
lisurid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired
Application number
DE2359128A
Other languages
English (en)
Other versions
DE2359128A1 (de
Inventor
Turan M. Prof. Dr. Saint Louis Mo. Us Itil
Werner Martin Dr. 1000 Berlin De Herrmann
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer Pharma AG
Original Assignee
Schering AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering AG filed Critical Schering AG
Priority to DE2359128A priority Critical patent/DE2359128A1/de
Priority to US05/526,303 priority patent/US3954988A/en
Priority to NL7415315A priority patent/NL7415315A/xx
Priority to GB51004/74A priority patent/GB1487334A/en
Publication of DE2359128A1 publication Critical patent/DE2359128A1/de
Application granted granted Critical
Publication of DE2359128C2 publication Critical patent/DE2359128C2/de
Granted legal-status Critical Current

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Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/475Quinolines; Isoquinolines having an indole ring, e.g. yohimbine, reserpine, strychnine, vinblastine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Die Erfindung betrifft den Gegenstand des Anspruchs.
Als physiologisch verträgliche Salze kommen Salze von Lisurid mit anorganischen und organischen Säuren in Frage. Zur Salzbildung besonders geeignet sind zum Beispiel Salzsäure, Methansulfonsäure, Glucoheptansäure, Bernsteinsäure, Weinsäure, Maleinsäure usw. Ein bevorzugtes Salz ist das Lisuridhydrogenmaleat.
Lisurid (N-(D-6-Methyl-8-isoergolenyl)-N′,N′-diäthylharnstoff)-hydrogenmalea-t ist beispielsweise in der belgischen Patentschrift 7 03 487 beschrieben. Alle anderen Salze können in analoger Weise hergestellt werden.
Aus der kanadischen Patentschrift 8 85 976 ist bekannt, daß Lisurid-hydrogenmaleat als Serotoninantagonist zur Behandlung von Migräne, von Allergien, des Dumping-Syndroms und der Argentaffinoma geeignet ist.
Es wurde nun gefunden, daß Lisurid und dessen physiologisch verträgliche Salze bei Patienten mit abnormaler Motorik im Vergleich zu Bromocriptin (M. Hoehn et al. J. Am. Geriatrics Soc. Vol. XXIX, 6 (1981) 251) mindestens 10mal stärker wirksam ist.
Es wurden 20 Patienten mit fortgeschrittenem idiopatischem Parkinsonismus untersucht, die auf Levodopa mit täglichen Veränderungen der Motorik ansprachen. Unter weiterer Behandlung mit Levodopa wurden langsam ansteigende Mengen der Testsubstanz per oral gegeben. Die tägliche Dosis betrug zu Beginn der Behandlung 0,05 mg Lisuridhydrogenmaleat oder 1,25 mg Bromocriptin. Nach einem Anstieg der Dosis innerhalb 4-8 Wochen bis zur therapeutisch optimalen Dosis oder bis zum ersten Auftreten von Nebenwirkungen folgte eine 4wöchige Behandlung mit der unveränderten optimalen Dosis.
In den Behandlungsgruppen betrug die mittlere optimale Tagesdosis von Lisuridhydrogenmaleat 1,3 mg und von Bromocriptin 15 mg. Der Zusatz von Lisuridhydrogenmaleat oder Bromocriptin zur Levodopabehandlung ergeb eine signifikante gleichmäßige Besserung der Symptome der Parkinsonschen Krankheit.
Das therapeutische Profil der beiden Testsubstanzen war ähnlich. In beiden Fällen wurde insbesondere der Tremor gebessert.
Tabelle
In der medizinischen Praxis können die erfindungsgemäß verwendeten Stoffe subcutan, intramuskulär und vor allem per os appliziert werden.
Die Herstellung der Arzneimittelspezialitäten erfolgt in an sich bekannter Weise, indem das Lisurid oder dessen physiologisch verträgliche Salze mit den in der galenischen Pharmazie gebräuchlichen Trägersubstanzen, Verdünnungsmitteln, Geschmackskorrigentien usw. verarbeitet werden.
Für Injektionen kommen insbesondere ölige Lösungen oder Suspensionen, wie zum Beispiel Lösungen oder Suspensionen in Sesam, Rizinus- und Baumwollsamenöl in Frage.
Zur Herstellung intramuskulärer Depotformen können die Wirkstoffe nach gängigen Methoden in fetten Ölen suspendiert oder gelöst werden. Solche Depotformen enthalten etwa 20-500 µg Wirkstoff pro Applikationseinheit; der Wirkstoff wird über eine Zeit von etwa 2 bis 20 Tagen freigegeben.
Die erfindungsgemäß verwendeten Stoffe sind besonders in Form von Tabletten, Kapseln, Dragees, Pillen, Suspensionen und Lösungen für die orale Applikation geeignet.
Die Wirkstoffmenge pro oraler Applikationseinheit beträgt 0,1-200 µg, vorzugsweise 1-40 µg.
Geeignet sind auch orale Retardformen, die in üblicher Weise zum Beispiel durch Zugabe von hydrierten Fetten und Verarbeiten mit Harzbildnern erhalten werden.
Tropfen für die orale Applikation können durch Suspendieren des Wirkstoffs in Ölen unter Zugabe von Geschmackskorrigentien und/oder Lösungsvermittlern hergestellt werden.
Beispiel 1
0,025 mg
Lisurid-hydrogenmaleat (mikronisiert) werden mit
0,200 mg Weinsäure
0,050 mg Dinatriumedetat
59,325 mg Lactose
20,000 mg Mikrocellulose und
0,400 mg Magnesiumstearat
80,000 mg
homogen gemischt und ohne vorherige Granulation zu Tabletten mit Bruchkerbe von 80 mg Gewicht gepreßt.
Beispiel 2
0,005 mg
Lisurid-hydrogenmaleat werden mit
0,200 mg Weinsäure
0,050 mg Dinatriumedetat
59,345 mg Lactose
20,000 mg Mikrocellulose und
0,400 mg Magnesiumstearat
80,000 mg
analog Beispiel 1 zu Tabletten von 80 mg Endgewicht gepreßt.
Beispiel 3
0,001 mg
Lisurid-hydrogenmaleat werden mit
0,200 mg Weinsäure
0,050 mg Dinatriumedetat
59,349 mg Lactose
20,000 mg Mikrocellulose und
0,400 mg Magnesiumstearat
80,000 mg
analog Beispiel 1 zu Tabletten von 80 mg Endgewicht gepreßt.
Beispiel 4
Je 0,05 mg Lisurid-hydrogenmaleat (mikronisiert, mit einer Teilchengröße von etwa 20 µm) werden mit 150 mg Lactose homogen gemischt und in Hartgelatine-Steckkapseln (5×15 mm) abgefüllt.

Claims (1)

  1. Verwendung von Lisurid und dessen physiologisch verträglichen Salzen zur Behandlung von Patienten mit abnormaler Motorik.
DE2359128A 1973-11-24 1973-11-24 Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen Granted DE2359128A1 (de)

Priority Applications (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE2359128A DE2359128A1 (de) 1973-11-24 1973-11-24 Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen
US05/526,303 US3954988A (en) 1973-11-24 1974-11-22 Use of lisuride and physiologically acceptable salts thereof to achieve psychic energizer effects
NL7415315A NL7415315A (nl) 1973-11-24 1974-11-23 Werkwijze ter bereiding van een geneesmiddel met neuro-psychotrope werking.
GB51004/74A GB1487334A (en) 1973-11-24 1974-11-25 Pharmaceutical preparations comprising lisuride and/or physiologically tolerable salts thereof

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE2359128A DE2359128A1 (de) 1973-11-24 1973-11-24 Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE2359128A1 DE2359128A1 (de) 1975-06-12
DE2359128C2 true DE2359128C2 (de) 1989-04-13

Family

ID=5899237

Family Applications (1)

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DE2359128A Granted DE2359128A1 (de) 1973-11-24 1973-11-24 Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen

Country Status (4)

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US (1) US3954988A (de)
DE (1) DE2359128A1 (de)
GB (1) GB1487334A (de)
NL (1) NL7415315A (de)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2523026A1 (de) * 1975-05-22 1976-12-02 Schering Ag Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen
US4096266A (en) * 1976-04-06 1978-06-20 Hzi Research Center Lisuride in alcoholism
DE3129714A1 (de) * 1981-07-23 1983-02-10 Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen Anti-psychotikum
EP0208417A3 (de) * 1985-06-12 1989-09-06 SPOFA Spojené Podniky Pro Zdravotnickou Vyrobu Verwendung von 1-(8alpha-Ergolinyl)-3,3-diethylureaderivaten zur Behandlung von Endometritis
US5229129A (en) * 1989-07-12 1993-07-20 Cygnus Therapeutic Systems Transdermal administration of lisuride
US5252335A (en) * 1989-07-12 1993-10-12 Cygnus Therapeutic Systems Transdermal administration of lisuride
DE10066158B4 (de) * 2000-08-24 2007-08-09 Neurobiotec Gmbh Verwendung eines transdermalen therapeutischen Systems zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms
US20070243240A9 (en) * 2000-08-24 2007-10-18 Fred Windt-Hanke Transdermal therapeutic system
DE10053397A1 (de) * 2000-10-20 2002-05-02 Schering Ag Verwendung eines dopaminergen Wirkstoffes zur Behandlung von dopaminerg behandelbaren Erkrankungen
DE10064453A1 (de) * 2000-12-16 2002-07-04 Schering Ag Verwendung eines dopaminergen Wirkstoffes zur Behandlung von dopaminerg behandelbaren Erkrankungen
US20030113366A1 (en) * 2001-12-14 2003-06-19 Macgregor Alexander Reverse-micellar delivery system for controlled transportation and enhanced absorption of agents
CN115335053B (zh) * 2020-01-08 2024-08-09 株式会社纽若梵提 包含麦角乙脲化合物作为有效成分用于治疗脆性x染色体综合征或相关发育障碍的组合物

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA885976A (en) * 1971-11-16 Semonsky Miroslav N-(d-6-methyl-8-isoergolenyl)-n',n'-diethylcarbamide and physiologically acceptable salts thereof
US3681497A (en) * 1966-06-07 1972-08-01 Spofa Vereinigte Pharma Werke Therapeutic methods of employing hydrogen maleate salt of n-(d-6-methyl-8-isoergolenyl)-n{40 ,n{40 -diethyl-carbamide
CH487161A (de) * 1966-09-14 1970-03-15 Spofa Vereinigte Pharma Werke Verfahren zur Herstellung von N-(D-6-Methyl-8-isoergolenyl)-N',N'-diäthylharnstoff

Also Published As

Publication number Publication date
NL7415315A (nl) 1975-05-27
GB1487334A (en) 1977-09-28
US3954988A (en) 1976-05-04
DE2359128A1 (de) 1975-06-12

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