DE19904352C1 - Lipide enthaltender Soja-Extrakt, Verfahren zu dessen Herstellung und pharmazeutische bzw. kosmetische Zusammensetzung sowie deren Verwendung zur Prävention oder Behandlung von trockener Haut - Google Patents

Abstract

Beansprucht werden ein Soja-Extrakt mit näher definiertem Verhältnis von Sphingomyelinen zu Phospholipiden sowie dessen Herstellungsverfahren. DOLLAR A Letzteres umfaßt die folgenden Stufen: DOLLAR A a) die Extraktion von reifen vollständigen Sojabohnen oder ölfreiem Sojamehr mit aliphatischen Alkoholen oder einer Mischung dieser Alkohole mit Wasser; DOLLAR A b) die Konzentrierung des Extrakts auf Stufe a); DOLLAR A c) die Extraktion des konzentrierten Extrakts von Stufe b) durch Behandlung mit aliphatischen Kohlenwasserstoffen; DOLLAR A d) die Behandlung mit pflanzlicher Aktivkohle und Einengung des Extrakts von Stufe c); DOLLAR A e) die Insolubilisierung der aktiven Komponenten mit aliphatischen Ketonen; DOLLAR A f) die Filtrierung der aktiven Komponenten und Trocknung. DOLLAR A Weiterhin beansprucht wird eine besagten Extrakt enthaltende pharmazeutische sowie kosmetische Zusammensetzung, die insbesondere für die Vorbeugung vor oder Behandlung von trockener Haut vorgesehen ist.

Description

In JP 06228171-A wird eine Reinigung von Sphingomyelinen durch Kontaktieren von Soja­ bohnen mit einem nicht-polaren Träger und Extrahieren der Sphingomyeline aus dem nicht- polaren Träger mit einem polaren Lösungsmittel beschrieben.

Die Erfindung betrifft neue Extrakte, erhalten durch Extraktion von reifen vollständigen Soja­ bohnen oder aus ölfreiem Sojamehl (Glycine max (L.) MERRIL, Familie der Leguminosae), ihre Herstellung und diese Extrakte enthaltende Formulierungen sowie deren nachstehend erläuterte Verwendung. Die neuen Extrakte sind durch ihren Gehalt an Sphingomyelinen und Phospholipiden in definierten Verhältnissen gekennzeichnet. Hierbei sind unter "Sphin­ gomyelinen" von Sphingosin abgeleitete Phospholipide und unter "Phospholipiden" von Gly­ cerin abgeleitete Phospholipide zu verstehen.

Es wurde gefunden, daß diese Extrakte vor allem im kosmetischen Bereich bei der Behand­ lung trockener Haut signifikant wirksam sind.

Die vorliegende Erfindung betrifft demzufolge einen neuen, nach dem nachstehenden Verfah­ ren erhältlichen Soja-Extrakt, der etwa 5 bis 15 Gew.-%, bevorzugt etwa 10 Gew.-%, Sphin­ gomyeline und etwa 15 bis 30 Gew.-%, bevorzugt etwa 20 Gew.-%, Phospholipide aufweist. Die Sphingomyeline und die Phospholipide liegen dementsprechend in dem erfindungsgemä­ ßen Extrakt in einem Verhältnis von etwa 0,5 bis 1,5 Gewichtsteilen Sphingomyelinen zu etwa 1,5 bis 3 Gewichtsteilen Phospholipiden vor. Als untergeordnete Komponenten enthält der Extrakt einige Sterole und langkettige Fettalkohole. Weitere Komponenten des Extrakts sind neben den langkettigen Fettalkoholen und den Sterolen Mono- und Diglyceride.

Die Erfindung betrifft weiterhin ein Verfahren zur Herstellung des vorstehend definierten Extrakts, das durch die folgenden Stufen gekennzeichnet ist:

• a) die Extraktion von reifen vollständigen Sojabohnen oder ölfreiem Sojamehl mit aliphati­ schen Alkoholen oder einer Mischung dieser Alkohole mit Wasser;
• b) die Konzentrierung des Extrakts aus Stufe a);
• c) die Extraktion des konzentrierten Extrakts von Stufe b) durch Behandlung mit aliphati­ schen Kohlenwasserstoffen;
• d) die Behandlung mit pflanzlicher Aktivkohle und Einengung des Extrakts von Stufe c);
• e) die Insolubilisierung der aktiven Komponenten mit aliphatischen Ketonen;
• f) die Filtrierung der aktiven Komponenten und Trocknung.

Insbesondere können die erfindungsgemäßen Extrakte hergestellt werden durch Extraktion von reifen vollständigen Sojabohnen oder ölfreiem Sojamehl mit aliphatischen Alkoholen allein oder in Mischung mit Wasser, bevorzugt mit einer Ethanol/Wasser-Mischung, wie mit 95%igem Ethanol. Nach Konzentrierung wird der Extrakt weiter durch Behandlung mit ali­ phatischen Kohlenwasserstoffen extrahiert. Geeignete aliphatische Kohlenwasserstoffe sind hierbei n-Hexan und n-Heptan. Nach Behandlung mit pflanzlicher Aktivkohle und Konzen­ trieren auf ein vermindertes Volumen wird die organische Phase unter vermindertem Druck getrocknet. Hiernach werden die aktiven Komponenten in aliphatischen Ketonen unlöslich gemacht. Ein hierfür geeignetes aliphatisches Keton ist beispielsweise Aceton. Nach Einen­ gen auf ein vermindertes Volumen wird die organische Phase unter vermindertem Druck ge­ trocknet.

Bevorzugte Bedingungen für die Durchführung der einzelnen Verfahrensstufen des erfin­ dungsgemäßen Verfahrens sind die nachstehend angegebenen. Hierbei und im folgenden sind die Maßeinheiten für Volumenteile 1 (Liter) und diejenigen für Gewichtsteile kg (Kilo­ gramm).

Stufe a: Das pflanzliche Ausgangsmaterial wird im Hinblick auf das gewünschte Verhältnis der Sphingomyeline zu den Phospholipiden ausgewählt. Hierzu geht man beispielsweise von einem Sojamehl mit vorgegebenem Lipidgehalt aus. Vorzugsweise wird das pflanzliche Ma­ terial mit 12 bis 17 Volumina Lösungsmittel je ein Teil (Gewicht) Biomasse extrahiert. Die Extraktionstemperatur liegt zweckmäßig oberhalb 55°C. Jede Extraktion wird zweckmäßig im Verlauf von weniger als 4 Stunden durchgeführt. Geeignete Lösungsmittel sind außer Ethanol unter anderem Methanol, Propanol und Isopropanol. Diese Lösungsmittel können bis zu 10% Wasser enthalten.

Stufe b: Der Extrakt wird zweckmäßig bei einer Temperatur unterhalb 50°C unter vermin­ dertem Druck konzentriert. Zweckmäßig wird der Extrakt bis auf einen Alkoholgehalt von 65 bis 75% eingeengt.

Stufe c: Der konzentrierte Extrakt von Stufe b wird zweckmäßig mit 0,3 bis 0,6 Volumina an aliphatischen Kohlenwasserstoffen je ein Teil (Gewicht) pflanzliches Material extrahiert. Vorzugsweise wird die Extraktion dreimal durchgeführt.

Stufe d: Die organische Phase wird mit pflanzlicher Aktivkohle behandelt und zweckmäßig bei einer Temperatur unterhalb 50°C unter vermindertem Druck bis zur Trockne eingeengt.

Stufe e: Die aktiven Verbindungen werden zweckmäßig mit 10 Volumina aliphatischer Keto­ ne, berechnet auf ein Teil (Gewicht) pflanzliches Material, unlöslich gemacht.

Stufe f: Vorzugsweise wird der Niederschlag gewaschen, z. B. dreimal; geeigneterweise ver­ wendet man hierzu ein Keton wie Aceton. Der Niederschlag wird nach Filtration zweckmäßig bei einer Temperatur unterhalb 50°C unter vermindertem Druck getrocknet.

Der erfindungsgemäße Extrakt liegt als fettartiger Feststoff vor, der leicht in Äther und chlo­ rierten Lösungsmitteln löslich ist.

Der Gehalt des vorliegenden Extrakts an Sphingomyelinen wird unter Verwendung von HPLC in Kombination mit einer enzymatischen Hydrolyse der Sphingomyeline mit Hilfe von Sphingomyelinase bestimmt. Es handelt sich bei letzterer um ein Enzym, das die Sphin­ gomyeline in Ceramide umwandelt, welche durch HPLC oder TLC nachgewiesen werden können.

Gegenüber bisher bekannten Extrakten zeichnen sich die erfindungsgemäßen Extrakte durch ihre Wirkung auf trockene Haut aus.

Tabelle 1 zeigt die Ergebnisse, die nach Behandlung trockener Haut mit dem erfindungsge­ mäßen Extrakt im Vergleich zu einer Kollagenbehandlung erhalten wurden. Die erfindungs­ gemäße Behandlung erfolgte mit einer den erfindungsgemäßen Extrakt sowie 2% Hydroxye­ thylcellulose enthaltenden Emulsion in Wasser.

Tabelle 1

Die Hauthydratation wurde als elektrische Kapazität der Hornschicht unter Verwendung einer im Handel erhältlichen Vorrichtung (Corneometer CM 820, Courage+ Kazaka, Köln, Deutschland) gemessen. Der Mittelwert von fünf aufeinanderfolgenden Messungen wurde ermittelt und als Meßwert verzeichnet. Die elektrische Kapazität wird durch eine willkürliche Skala im Bereich von 0 bis 100 Einheiten wiedergegeben. Es wurden Gruppen von 10 Indivi­ duen verwendet.

Die Erfindung erstreckt sich somit auch auf eine pharmazeutische sowie kosmetische Zu­ sammensetzung, die den vorstehenden Extrakt als wirksame Komponente enthält. Insbeson­ dere betrifft die Erfindung auch die Verwendung dieser Zusammensetzung zur Vorbeugung vor oder Behandlung von trockener Haut.

Die erfindungsgemäßen Produkte oder Extrakte können auf geeignete Weise als Fluidemulsi­ on, Öl/Wasser-Emulsion, Wasser/Öl-Emulsion, Lipogel, Lippenstift, granulare Pulver zur Herstellung verwendungsbereiter Lösungen oder Fluids oder Flüssigkeiten, die mit deren Löslichkeit verträglich sind, formuliert werden. Die Konzentration des in die Formulierung eingebrachten erfindungsgemäßen Extrakts liegt im Bereich von 1 bis 5%, bevorzugt 1,2 bis 3,5%.

Das folgende Beispiel erläutert die Erfindung.

Beispiel 1 Herstellung von Soja-Extrakt mit einem Gehalt an 10 Gew.-% Sphingomye­ linen und 20 Gew.-% Phospholipiden

10 kg ölfreies Sojamehl wird fünfmal mit 30 Liter 95%igem Ethylalkohol am Rückfluß ge­ kocht. Die Alkoholextrakte werden gemischt und unter vermindertem Druck auf 5 Liter ein­ geengt. Das Konzentrat wird dreimal mit 5 Liter n-Hexan extrahiert. Die Hexanphase wird mit pflanzlicher Aktivkohle behandelt und unter vermindertem Druck auf ein reduziertes Volumen eingeengt. Der erhaltene Extrakt wird hiernach mit 10 Volumina Aceton behandelt. Es findet eine Ausfällung der Sphingomyeline und Phospholipide statt. Nach Filtrieren wird das Produkt unter vermindertem Druck getrocknet. Man erhält 220 g Extrakt mit einer Men­ ge an Sphingomyelinen von 10 Gew.-% und an Phospholipiden von 20 Gew.-%.

Claims (5)

1. Verfahren zur Herstellung eines Soja-Extrakts mit einem Gehalt an 5 bis 15 Gew.-% Sphingomyelinen und 15 bis 30 Gew.-% Phospholipiden, gekennzeichnet durch die fol­ genden Stufen:

• a) die Extraktion von reifen, vollständigen Sojabohnen oder ölfreiem Sojamehl mit ali­ phatischen Alkoholen oder einer Mischung dieser Alkohole mit Wasser;
• b) die Konzentrierung des Extrakts aus Stufe a);
• c) die Extraktion des konzentrierten Extrakts von Stufe b) durch Behandlung mit ali­ phatischen Kohlenwasserstoffen;
• d) die Behandlung mit pflanzlicher Aktivkohle und Einengung des Extrakts von Stufe c);
• e) die Insolubilisierung der aktiven Komponenten mit aliphatischen Ketonen;
• f) die Filtrierung der aktiven Komponenten und Trocknung.

2. Soja-Extrakt, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 5 bis 15 Gew.-% Sphingomyelinen und 15 bis 30 Gew.-% Phospholipiden, erhältlich nach einem Verfahren gemäß Anspruch 1.

3. Soja-Extrakt gemäß Anspruch 2, gekennzeichnet durch einen Gehalt an etwa 10 Gew.-% Sphingomyelinen und etwa 20 Gew.-% Phospholipiden.

4. Pharmazeutische sowie kosmetische Zusammensetzung enthaltend als Wirkstoff einen Extrakt gemäß Anspruch 2 oder 3.

5. Verwendung der Zusammensetzung gemäß Anspruch 4 zur Vorbeugung vor oder Be­ handlung von trockener Haut.