DE19834814A1

DE19834814A1 - Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Gallensäuren, ihren Salzen und/oder ihren Derivaten

Info

Publication number: DE19834814A1
Application number: DE19834814A
Authority: DE
Inventors: Volker Schreiner; Ghita Lanzendoerfer
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 1998-08-01
Filing date: 1998-08-01
Publication date: 2000-02-03
Also published as: WO2000007557A1; JP2003526602A; US7052716B1; EP1100455A1

Abstract

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Gallensäuren, ihren Salzen und/oder ihren Derivaten, wobei die genannten Wirkstoffe sowohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen können.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit ei nem wirksamen Gehalt an Gallensäuren, ihren Salzen und/oder ihren Derivaten sowie die Verwendung derselben zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut.

Die Haut ist das größte Organ des Menschen. Unter ihren vielen Funktionen (beispielsweise zur Wärmeregulation und als Sinnesorgan) ist die Barrierefunktion, die das Austrocknen der Haut (und damit letzlich des gesamten Organismus) verhindert, die wohl wichtigste. Gleich zeitig wirkt die Haut als Schutzeinrichtung gegen das Eindringen und die Aufnahme von au ßen kommender Stoffe. Bewirkt wird diese Barrierefunktion durch die Epidermis, welche als äußerste Schicht die eigentliche Schutzhülle gegenüber der Umwelt bildet. Mit etwa einem Zehntel der Gesamtdicke ist sie gleichzeitig die dünnste Schicht der Haut.

Die Epidermis ist ein stratifiziertes Gewebe, in dem die äußere Schicht, die Hornschicht (Stratum corneum), den für die Barrierefunktion bedeutenden Teil darstellt. Sie wird im Kon takt mit der Umwelt abgenutzt und befindet deshalb sich in einem ständigen Erneuerungs prozess, wobei nach außen kontinuierlich feine Schuppen abgegeben und von innen ver horntes Zell- und Lipidmaterial nachproduziert wird.

Das heute in der Fachwelt anerkannte Hautmodell von Elias (P. M. Elias, Structure and Function of the Stratum Corneum Permeability Barrier, Drug Dev. Res. 13, 1988, 97-105) beschreibt die Hornschicht als Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein-Mörtel-Modell). In diesem Modell entsprechen die Hornzellen (Korneozyten) den Ziegelsteinen, die komplex zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellu larräumen entspricht dem Mörtel. Dieses System stellt im wesentlichen eine physikalische Barriere gegen hydrophile Substanzen dar, kann aber aufgrund seiner engen und mehr schichtigen Struktur gleichermaßen auch von lipophilen Substanzen nur schwer passiert werden. Die besondere Struktur der Hornschicht schützt einerseits die Haut und stabilisiert andererseits ihre eigene Flexibilität durch Bindung einer definierten Wassermenge.

Auch mechanische Belastungen, wie beispielsweise Druck-, Stoß- oder Scherkräfte, kön nen in erstaunlichem Maße durch die Hornschicht allein oder im Verbund mit den tieferen Hautschichten abgefangen werden. Größere Druck-, Dreh- oder Scherkräfte werden über die Verzahnung der Epidermis mit dem Corium an tiefere Hautschichten weitergegeben.

Die Regulation des Wasser- und Feuchtigkeitsgehaltes ist eine der wichtigsten Funktionen der epidermalen Lipidmembran. Allerdings hat sie nicht nur eine Barrierewirkung gegen ex terne chemische und physikalische Einflüsse, sondern trägt auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei.

Die Lipide der Hornschicht bestehen im wesentlichen aus Ceramiden, freien Fettsäuren, Cholesterin und Cholesterinsulfat und sind über die gesamte Hornschicht verteilt. Die Zu sammensetzung dieser Lipide ist für die intakte Funktion der epidermalen Barriere und damit für die Wasserundurchlässigkeit der Haut von entscheidender Bedeutung.

Bereits bei einer Reinigung der Haut mit Hilfe eines einfachen Wasserbads - ohne Zusatz von Tensiden - kommt es zunächst zu einer Quellung der Hornschicht der Haut. Der Grad dieser Quellung hängt u. a. von der Dauer des Bads und dessen Temperatur ab. Gleichzei tig werden wasserlösliche Stoffe ab- bzw. ausgewaschen, wie z. B. wasserlösliche Schmutzbestandteile, aber auch hauteigene Stoffe, die für das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht verantwortlich sind. Durch hauteigene oberflächenaktive Stoffe werden außerdem auch Hautfette in gewissem Ausmaß gelöst und ausgewaschen. Dies bedingt nach anfänglicher Quellung eine nachfolgende Austrocknung der Haut, die durch wasch aktive Zusätze noch deutlich verstärkt werden kann.

Bei gesunder Haut sind diese Vorgänge im allgemeinen belanglos, da die Schutzmecha nismen der Haut solche leichten Störungen der oberen Hautschichten ohne weiteres kom pensieren können. Aber bereits im Fall nichtpathologischer Abweichungen vom Normalsta tus, z. B. durch umweltbedingte Abnutzungsschäden bzw. Irritationen, Lichtschäden, Al tershaut usw., ist der Schutzmechanismus an der Hautoberfläche gestört.

Bei alter Haut beispielsweise erfolgt die regenerative Erneuerung verlangsamt, wobei insbe sondere das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht nachläßt. Sie wird deshalb inflexi bel, trocken und rissig ("physiologisch" trockene Haut). Ein Barriereschaden ist die Folge. Die Haut wird anfällig für negative Umwelteinflüsse wie die Invasion von Mikroorganismen, Toxinen und Allergenen. Als Folge kann es sogar zu toxischen oder allergischen Hautreak tionen kommen.

Bei pathologisch trockener und empfindlicher Haut liegt ein Barriereschaden a priori vor. Epidermale Interzellularlipide werden offenbar fehlerhaft oder in ungenügender Menge bzw. Zusammensetzung gebildet. Die Konsequenz ist eine erhöhte Durchlässigkeit der Horn schicht und ein unzureichender Schutz der Haut vor Verlust an hygroskopischen Substanzen und Wasser.

Die Barrierewirkung der Haut kann über die Bestimmung des transepidermalen Wasserver lustes (TEWL - transepidermal water loss) quantifiziert werden. Dabei handelt es sich um die Abdunstung von Wasser aus dem Körperinneren ohne Einbeziehung des Wasserverlustes beim Schwitzen. Die Bestimmung des TEWL-Wertes hat sich als außerordentlich informativ erwiesen und kann zur Diagnose rissiger oder schrundiger Haut, zur Bestimmung der Verträglichkeit chemisch verschiedenartig aufgebauter Tenside und dergleichen mehr herangezogen werden.

Für die Schönheit und Gepflegtheit der Haut ist der Wasseranteil in der obersten Haut schicht von größter Bedeutung. Man kann ihn in einem begrenzten Umfang durch Einbrin gen von Feuchtigkeitsregulatoren günstig beeinflussen.

Anionische Tenside, welche im allgemeinen Bestandteile von Reinigungszubereitungen sind, können den pH-Wert in der Hornschicht langanhaltend erhöhen, was regenerative Prozesse, die der Wiederherstellung und Erneuerung der Barrierefunktion der Haut dienen, stark behindert. In diesem Fall stellt sich in der Hornschicht zwischen Regeneration und dem Verlust essentieller Substanzen durch regelmäßige Extraktion ein neuer, häufig sehr ungünstiger Gleichgewichtszustand ein, der das äußere Erscheinungsbild der Haut und die physiologische Funktionweise der Hornschicht entscheidend beeinträchtigt.

Unter Hautpflege im Sinne der vorliegenden Erfindung ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemi kalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, Lipide, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.

Produkte zur Pflege, Behandlung und Reinigung trockener und strapazierter Haut sind an sich bekannt. Allerdings ist ihr Beitrag zur Regeneration einer physiologisch intakten, hydra tisierten und glatten Hornschicht umfangmäßig und zeitlich begrenzt.

Die Wirkung von Salben und Cremes auf die Barrierefunktion und die Hydratation der Horn schicht beruht im wesentlichen auf der Abdeckung (Okklusion) der behandelten Haut bezirke. Die Salbe oder Creme stellt sozusagen eine (zweite) künstliche Barriere dar, die den Wasserverlust der Haut verhindern soll. Entsprechend leicht kann diese physikalische Barriere - beispielsweise mit Reinigungsmitteln - wieder entfernt werden, wodurch der ursprüngliche, beeinträchtigte Zustand wieder erreicht wird. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen. Nach dem Absetzen der Produktanwendung kehrt die Haut sehr schnell wieder in den Zustand vor Behandlungs beginn zurück. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut unter Umständen sogar vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränkten Maße erreicht.

Die Wirkung einiger pharmazeutischer Zubereitungen auf die Barrierefunktion der Haut be steht sogar in einer selektiven Barriereschädigung, die ermöglichen soll, daß Wirkstoffe in bzw. durch die Haut in den Körper eindringen können. Ein gestörtes Erscheinungsbild der Haut wird dabei als Nebenwirkung teilweise billigend in Kauf genommen.

Die Wirkung von pflegenden Reinigungsprodukten besteht im wesentlichen in einer effizien ten Rückfettung mit Sebumlipid-ähnlichen Substanzen. Durch die gleichzeitige Verminde rung des Tensidgehalts solcher Zubereitungen läßt sich der Schaden an der Hornschicht barriere weiter begrenzen.

Dem Stand der Technik mangelt es allerdings an Zubereitungen, welche die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht positiv beeinflussen und die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Hornschicht und insbesondere der Lamellen aus Interzellularlipiden stärken bzw. sogar wiederherstellen.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. Insbesondere sollten hautpflegende Zubereitungen und Zubereitungen zur Rei nigung der Haut zur Verfügung gestellt werden, welche die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen, zumal dann, wenn die natürliche Regeneration der Haut nicht ausreicht. Sie sollen ferner zur Behandlung und Prophylaxe von Folgeschäden der Hautaustrocknung, beispielsweise Fissuren oder inflammatorischen oder allergischen Pro zessen oder auch der Neurodermitis, geeignet sein. Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es auch, stabile hautpflegende kosmetische und/oder dermatologische Mittel zur Verfü gung zu stellen, welche die Haut vor Umwelteinflüssen wie Sonne und Wind schützen. Ins besondere sollte die Wirkung der Zubereitungen physiologisch, schnell und nachhaltig sein.

Diese Aufgaben werden überraschend und für den Fachmann nicht vorhersehbar gelöst durch
kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Gal lensäuren, ihren Salzen und/oder ihren Derivaten, wobei die genannten Wirkstoffe so wohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen können.

Unter "Barrierestärkung" bzw. "Stärkung der Barrierefunktion der Haut" ist im Sinne der vor liegenden Erfindung insbesondere der folgende Effekt zu verstehen: Die erfindungsgemä ßen Wirkstoffe interagieren mit den Lipiden der Hornschicht in der Art, daß die Anordnung dieser Lipide in der Hornschicht auf molekularer Ebene verbessert wird. Dies führt dazu, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen gestärkt oder wiederhergestellt wird.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate. Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfindungsge mäßen Zubereitungen

- besser die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen,
- besser der Hautaustrocknung entgegenwirken,
- besser gegen die Hautalterung wirken und
- die Haut besser vor Umwelteinflüssen schützen
als die Zubereitungen des Standes der Technik.

Die Galle ist das exokrine Sekret der Leber, dessen Hauptbestandteile Wasser (86,7%), Gallensäuren (9,1%), Gallenfarbstoffe (3%), Cholesterin (0,3%) sowie Fettsäuren, Pro teine und anorganische Substanzen sind. Die Funktion der Gallenflüssigkeit im Rahmen der Fettverdauung besteht in der Emulgation wasserunlöslicher Nahrungsbestandteile im Darm trakt und in der Überführung wasserunlöslicher Verbindungen in die resorbierbaren Cholein säuren. Zudem halten die Gallensäuren, welche in der Galle als Salze vorkommen, das Cholesterin in Lösung und erleichtern dessen Ausscheidung. Gallensäuren sind überwie gend mit Glycin (Glykocholsäure) oder Taurin (Taurocholsäure) konjugierte, substituierte Cholansäuren, die das folgende Strukturmotiv aufweisen:

Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Dehydrocholsäure, welche durch folgende Struktur gekennzeichnet ist, und ihre Salze:

Ferner vorteilhaft sind Lithocholsäure, welche durch folgende Struktur gekennzeichnet ist, und ihre Salze:

Ferner vorteilhaft sind Cholsäure, welche durch folgende Struktur gekennzeichnet ist, und ihre Salze:

Ferner vorteilhaft sind Glykocholsäure, welche durch folgende Struktur gekennzeichnet ist, und ihre Salze:

Ferner vorteilhaft sind Taurolithocholsäure, welche durch folgende Struktur gekennzeichnet ist, und ihre Salze, insbesondere ihr Natriumsalz:

Besonders bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Desoxycholsäure, welche durch folgende Struktur gekennzeichnet ist, und ihre Salze:

Ebenfalls besonders bevorzugt sind Ursodesoxycholsäure (Chenodesoxycholsäure), welche durch folgende Struktur gekennzeichnet ist, und ihre Salze:

Weiterhin besonders bevorzugt sind Taurocholsäure, welche durch folgende Struktur ge kennzeichnet ist, und ihre Salze, insbesondere ihr Natriumsalz:

Weiterhin vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind auch die Ester und Ether der Gallensäuren, insbesondere die Ester und Ether der vorgenannten Gallensäuren.

Gallensäureether sind durch eine Veretherung mindestens einer der Alkoholfunktionen in 3-, 7- oder 12-Position des Cholanringes erhältlich. Besonders bevorzugt sind Gallensäure ether, die durch Veretherung der Alkoholfunktion in 3-Position erhältlich sind.

Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Gallensäureether, welche durch eine Veretherung mit Ethylenoxid, gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder un verzweigten Alkoholen mit einer Kettenlänge von 2 bis 22 Kohlenstoffatomen erhältlich sind.

Gallensäureester sind durch Veresterung mindestens einer der Alkoholfunktionen in 3-, 7- oder 12-Position des Cholanringes sowie durch Veresterung der endständigen Säurefunk tionen erhältlich. Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Gallensäureester, welche durch Veresterung mit gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Säuren mit einer Kettenlänge von 2 bis 22 Kohlenstoffatomen erhältlich sind.

Ferner vorteilhaft sind Gallensäureester, welche durch Veresterung der endständigen Säurefunktion mit Ethylenoxid, gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen mit einer Kettenlänge von 2 bis 22 Kohlenstoffatomen erhältlich sind.

Weiterhin vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind insbesondere auch die Salze der Gallensäuren, insbesondere die Alkali- und/oder Erdalkalisalze sowie die Salze der ein- oder zweiwertigen Kationen von Elementen der Nebengruppen sowie der Lanthanide und/oder Actinide. Desweiteren vorteilhaft sind auch Gallensäuresalze von Ammonium (-NH₃), Alkanolammoniumderivaten mit 2 bis 9 C-Atomen insgesamt, Alkyl- oder Alkenyl ammoniumderivaten mit 1 bis 22 C-Atomen insgesamt, Pyridin, welches mit einer Alkyl- oder Alkenylgruppe substituiert sein kann, die 1 bis 18 C-Atome hat, und basischer Aminosäuren. Erfindungsgemäß besonders bevorzugt sind die Natrium-, Kalium- und/oder Triethanolaminsalze der Gallensäuren.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen oder Formu lierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Entsprechend können sie, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungs gemäßen Zubereitungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten z. B. 0,001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,01 Gew.-% bis 1 Gew.-%, insbesondere aber 0,01 Gew.-% bis 0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen an den erfindungsgemäßen Wirkstoffen.

Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben einem oder mehreren erfindungsgemäßen Wirkstoffen mindestens eine UV-A-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UV-B-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden z. B. in Tagescrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos metische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösemittel oder Silikonderivate.

Die jeweils einzusetzenden Mengen an kosmetischen, dermatologischen oder medizinischen Trägerstoffen und Parfüm können in Abhängigkeit von der Art des jeweiligen Produktes vom Fachmann durch einfaches Ausprobieren leicht ermittelt werden.

Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haut werden besonders bevorzugt.

Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in aus reichender Menge aufgebracht.

Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können in verschiede nen Formen vorliegen. So können sie z. B. eine Lösung, eine wasserfreie Zubereitung, eine Emulsion oder Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, einen festen Stift, eine Salbe oder auch ein Aerosol darstellen. Es ist auch vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in verkapselter Form darzureichen, z. B. in Kollagenmatrices und anderen üblichen Verkapselungsmaterialien, z. B. als Cellulosever kapselungen, in Gelatine, Wachsmatrices oder liposomal verkapselt.

Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, die erfindungsge mäßen Wirkstoffe in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.

Insbesondere können die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zube reitungen auch Antioxidantien enthalten. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidan tien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder ge bräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocanin säure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Camosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und de ren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glykosyl-, N Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Pro pyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, y-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulf oximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Deri vate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vi tamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-pal mitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, α- Gtykosylrutin, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxy anisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Hamsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄), Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Deriva te (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genann ten Wirkstoffe.

Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den erfin dungsgemäßen Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders be vorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vor teilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie ein zuschränken. Die Zahlenwerte in den Beispielen bedeuten Gewichtsprozente, bezogen auf das Gesamtgewicht der jeweiligen Zubereitungen.

Beispielrezepturen 1. Lecithin-Fluid


Gew.-%
Lecithin	5,00
Ursodesoxycholsäure	0,50
Cetearylalkohol	1,00
Glycerin	3,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

2. Hydrodispersionsgel


Gew.-%
Stearylalkohol	2,00
Behenylalkohol	2,00
Ceramid 3	0,20
Taurodesoxycholsäure	0,10
Carbopol	0,30
Hydroxyethylcellulose	0,40
Glycerin	3,00
Panthenol	1,00
Caprylic/Capric Triglycerid	3,00
Isopropylpalmitat	3,00
Shea Butter	2,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

3. Leichtes Gel


Gew.-%
Sucrosestearat	3,00
Cetearylalkohol	2,00
Desoxycholsäure	0,02
Carbopol	0,50
Glycerin	3,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

4. O/W Creme


Gew.-%
Sucrosestearat	4,00
Sucroselaurat	2,00
Taurolithocholsäure	0,02
Cetearylalkohol	3,00
Glycerin	3,00
Dimethicone	2,00
Mineralöl	5,00
Isopropylpalmitat	3,00
Sonnenblumenöl	3,00
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride	2,50
Süßholzwurzelextrakt	2,00
Carbomer	0,20
NaOH 45%ig	0,10
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

5. O/W-Lotion


Gew.-%
Stearinsäure	1,50
Sorbitanmonostearat	0,50
Ursodesoxycholsäure	0,05
Myristylalkohol	1,00
Glycerinmonostearat	0,50
Paraffinöl, subliquidum	10,00
Dimethicone	1,00
Octyldodecanol	2,00
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride	0,50
Carbomer	0,10
Serin	0,50
Glycerin	5,00
Tocopherolacetat	0,50
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

6. W/O-Lotion


Gew.-%
PEG-7-hydriertes Ricinusöl	4,00
Glykocholosäure	0,01
Bienenwachs	3,00
Vaseline	4,00
Ozokerit	4,00
Paraffinöl, subliquidum	10,00
Glycerin	5,00
Octyl Methoxycinnamat	2,50
Methylbenzyliden Campher	2,50
Tocopherolacetat	1,00
Magnesiumsulfat 7 H₂O	0,70
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

7. W/O-Creme


Gew.-%
PEG-7-hydriertes Ricinusöl	4,00
Wollwachsalkohol	1,50
Desoxycholsäure	0,05
Vaseline	9,00
Ozokerit	4,00
Paraffinöl, subliquidum	10,00
Urea	10,00
Magnesiumsulfat 7 H₂O	0,70
Milchsäure	0,30
Natriumlaktat	2,50
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

8. Silikonemulsion


Gew.-%
Dimethicone Copolyol	2,00
Cylomethicone	5,00
Dimethicone	3,00
Paraffinöl, subliquidum	8,00
Weizenkeimöl	4,00
Dehydrocholsäure	0,02
Glycerin	10,00
Natriumchlorid	1,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

9. Salbe


Gew.-%
Vaseline	36,00
Ceresin	10,00
Zinkoxid	4,00
Weizenkeimöl	20,00
Taurocholsäure	0,02
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Paraffinöl	ad 100

10. Hautöl


Gew.-%
Cetylpalmitat	3,00
C_12-15 Alkylbenzoat	2,00
Polyisobuten	10,00
Squalan	2,00
Ursodesoxycholsäure	0,05
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Paraffinöl	ad 100

11. Badeöl


Gew. -%
Paraffinöl	20,00
PEG-40 Hydrogeniertes Ricinusöl	5,00
Desoxycholsäure	0,50
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Sojaöl	ad 100

12. Lippenpflepestift


Gew.-%
Caprylic/Capric Triglycerid	25,00
Octyldodecanol	25,00
Ceramid 3	0,50
Ursodesoxycholsäure	0,20
Bienenwachs	20,00
Cetylpalmitat	8,00
Jojoba Öl	5,00
Carnauba Wachs	4,00
Tocopherolacetat	0,75
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Squalan	ad 100

13. Emulsions-Lippenpflegestift


Gew.-%
Caprylic/Capric Triglyceride	30,00
Octyldodecanol	20,00
Polyglyceryl-3 Dioleat	3,50
Bienenwachs	10,00
Dehydrocholsäure	0,10
C_20-40 Alkylstearat	5,00
Jojoba Öl	5,00
Carnauba Wachs	2,00
Tocopherolacetat	0,75
Wasser	5,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Squalan	ad 100

14. Lippenstift


Gew.-%
Caprylic/Capric Triglycerid	22,00
Octyldodecanol	22,00
Ursodesoxycholsäure	0,20
PEG-5 Soyasterol	0,50
Bienenwachshydrolysat	5,00
Bienenwachs	15,00
Cetylpalmitat	2,00
Jojoba Öl	5,00
Carnauba Wachs	2,00
Tocopherolacetat	0,75
Farbpigmente, Farblacke, Titandioxid	q. s.
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Squalan	ad 100

15. Emulsions-Make-up


Gew.-%
Sorbitanmonostearat	1,50
Sorbitanmonooleat	1,00
Glycerinmonostearat	1,00
Taurocholsäure	0,20
Glyceryllanolat	1,00
Paraffinöl, subliquidum	7,00
Octyldodecanol	7,00
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride	4,00
Octyl Methoxycinnamat	2,00
Butylmethoxydibenzoylmethan	1,00
Carbomer	0,10
Glycerin	5,00
1,3 Butylenglycol	2,00
Tocopherolacetat	1,00
Stärke Natriumoctenylsuccinat (Amiogum® von der American Maize-Products Company/CERSTAR)	2,50
Magnesiumsilikat	1,00
Glimmer	1,00
Eisenoxide	1,00
Titandioxid	2,50
Talkum	5,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

16. Haarpflepemittel


Gew.-%
TEA - Cocoyl hydrolysiertes Kollagen	30,00
Monoethanolaminlaurylsulfat	25,00
Mandelöl	2,00
PEG-25 Sojasterol	2,00
Desoxycholsäure	0,20
Natrium Chlorid	1,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

17. Pflepeshampoo


Gew.-%
Natriumlaurylsulfat	34,00
Dinatriumlaurylsulfosuccinat	6,00
Cocoamidopropylbetain	10,00
Lithocholsäure	0,02
Glykoldistearat	5,00
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

18. Pumpspray


Gew.-%
PEG-40 Hydriertes Ricinusöl	2,00
Glycerin	1,00
PEG-25 Sojasterol	2,00
Glykocholsäure	0,02
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

19. Roll-on Emulsion


Gew.-%
Tricetearethphosphat	0,30
Octyldodecanol	2,00
C_12-15 Alkylbenzoat	2,00
C_10-30 Alkylacrylat	0,15
Taurolithocholsäure	0,05
Antioxidantien, Konservierungsmittel, Neutralisationsmittel, Parfum, Farbstoffe	q. s.
Wasser	ad 100

Claims

1. Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Gal lensäuren, ihren Salzen und/oder ihren Derivaten, wobei die genannten Wirkstoffe sowohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen können.

2. Zubereitungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß zusätzlich kosmetische oder dermatologische Hilfs-, Zusatz- und/oder Wirkstoffe enthalten sind.

3. Zubereitungen nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt an einer oder mehreren Gallensäuren, ihren Salzen und/oder ihren Deri vaten in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen aus dem Bereich 0,001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,01 Gew.-% bis 1 Gew.-%, insbesondere aber 0,01 Gew.-% bis 0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, gewählt wird.

4. Zubereitungen nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Wirkstoffe gewählt werden aus der Gruppe Desoxycholsäure, Ursodes oxycholsäure, Taurocholsäure und/oder deren Salze und/oder deren Derivate.

5. Zubereitungen nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Wirkstoffe gewählt werden aus der Gruppe der Ester und Ether der Gallensäuren.

6. Zubereitungen nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Wirkstoffe gewählt werden aus der Gruppe der Salze der Gallensäuren, insbesondere der Alkali- und Erdalkalisalze, der Salze der ein- oder zweiwertigen Kationen von Elementen der Nebengruppen sowie der Lanthanide und Actinide, der Salze von Ammonium (-NH₃), Alkanolammoniumderivaten mit 2 bis 9 C-Atomen insgesamt, Alkyl- und Alkenylammoniumderivaten mit 1 bis 22 C-Atomen insgesamt, Pyridin, welches mit einer Alkyl- oder Alkenylgruppe substituiert sein kann, die 1 bis 18 C-Atome hat sowie der Salze basischer Aminosäuren.

7. Verwendung von Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 6 zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut.