DE19710368A1

DE19710368A1 - Verwendung von wasserlöslichen beta-Glucanen als Wirkstoffe zur Herstellung von therapeutischen Mitteln zur Hautbehandlung

Info

Publication number: DE19710368A1
Application number: DE1997110368
Authority: DE
Inventors: Ute Griesbach; Elke Weimann; Heinz Dr Eggensperger
Original assignee: Henkel AG and Co KGaA
Current assignee: Henkel AG and Co KGaA
Priority date: 1997-03-13
Filing date: 1997-03-13
Publication date: 1998-09-17
Also published as: WO1998040082A1

Description

Gebiet der Erfindung

Die Erfindung betrifft die Verwendung von wasserlöslichen β-Glucanen als Wirkstoffe zur Bekämpfung der Faltenbildung in der Haut sowie von Hauterkrankungen wie beispielsweise Schuppenflechte, Psoriasis oder UV-Erythemen.

Stand der Technik

Die altersbedingte Faltenbildung wird durch den Abbau von verschiedenen Makromolekülen wie beispielsweise Elastin und Kollagen hervorgerufen, für den Elastasen im Stratum comeum verant wortlich sind. Auch eine Vielzahl von entzündlichen Hauterkrankungen, wie beispielsweise Schuppen flechte oder UV-Erytheme, lassen sich ursächlich mit einer erhöhten Elastasekonzentration in den obe ren Hautschichten in Verbindung bringen [vgl. R. Voegeli et al. in Cosm. Toil 111, 51 (1996)].

Der Faltenbildung in der Haut wird in der Regel nicht durch physiologisch wirksame Prinzipien, sondern durch kosmetische Mittel entgegengewirkt. Viele sogenannte "Antiaging Produkte" enthalten mit Wasser oder wäßrigen Wirkstoffen beladene Liposomen, die durch die Fettschicht der Haut in die Epidermis gelangen, sich dort allmählich auflösen und durch die kontinuierliche Wasserabgabe die Hautvertiefungen füllen und den Feuchtigkeitsgehalt der Haut regulieren. Dieser Effekt stellt jedoch keine Bekämpfung der Ursachen dar, sondern hat lediglich einen sogenannten "repair effect", der zudem nur über eine kurze Zeit andauert.

Im Gegensatz zu dieser rein kosmetischen Anwendung dienen der Bekämpfung der Schuppenflechte beispielsweise cytostatische Wirkstoffe, wie etwa Selensulfid, Cadmiumsulfid, Zinkpyrithione oder Corti costeroide, deren medizinische Wirkung z. B. auf einer Reduzierung der Mitoseaktivität in der Basal membran beruht. Wegen der bekannten Nebenwirkungen sollten diese Stoffe jedoch nicht über längere Zeiträume eingesetzt werden. Weiterhin läßt sich die Schuppenflechte durch antiseptische Wirkstoffe, wie beispielsweise Selenoxid, Salicylsäure, Pyrithiondervivate, Hexachlorophen oder quartäre Ammo niumverbindungen bzw. durch zellösende und entfettende Wirkstoffe wie beispielsweise Benzoyl peroxid oder Teerextrakte lindern, jedoch nicht heilen.

Auch die Verwendung von speziellen Polysacchariden als Mittel gegen die Hautalterung ist aus dem Stand der Technik bekannt. So wird beispielsweise in der Patentschrift US 5,223,491 vorgeschlagen, ein carboxymethyliertes β-1,3-Glucan, das aus dem Hefepilz Saccharomyces cerevisiae extrahiert wur de, für die topische Anwendung einzusetzen. Das Glucan ist jedoch wasserunlöslich und kann daher nur mit großen Schwierigkeiten formuliert werden.

Aus der deutschen Offenlegungsschrift DE-OS 26 04 481 (Ajinomoto) ist der Einsatz von glucanhaltigen Präparaten als Antitumormittel bekannt. In der europäischen Patentanmeldung EP-A1 0463540 (Taito) wird über den Einsatz von Glucanen gegen Viren berichtet. Gemäß der Lehre der beiden Druck schriften DE-A1 37 44 345 (Lomapharm) und EP-B1 0175667 (Larm) eignen sich Glucane zur Stimu lation der Makrophagenaktivität. Die pharmazeutische Wirkung verschiedener Glucane ist des weiteren aus den beiden europäischen Patentanmeldungen EP-A1 0045338 (Debat) und EP-A1 0561408 (Ka ken) bekannt. Lösliche phosphorylierte Glucane sind schließlich Gegenstand der europäischen Patent schrift EP-B1 0232405 (Tulane Educational Fund).

Aus dem Stand der Technik sind also für die Glättung der Haut und die Stärkung der Barrierefunktion, sei es aus kosmetischer oder medizinischer Sicht, sehr unterschiedliche Lösungen bekannt, die jeweils aber nur eine Teilaufgabe lösen und zudem noch mit starken Nebenwirkungen verbunden sein können. Die komplexe Aufgabe der Erfindung hat demnach darin bestanden, Wirkstoffe zur Verfügung zu stel len, die gleichzeitig gegen die Faltenbildung in der Haut (kosmetische Wirkung) und Hauterkrankungen (medizinische Wirkung) eingesetzt werden können und dabei eine hohe dermatologische und toxikolo gische Verträglichkeit besitzen.

Beschreibung der Erfindung

Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von wasserlöslichen β-Glucanen als Wirkstoffe zur Herstellung von therapeutischen Mitteln zur Hautbehandlung, insbesondere zur Herstellung von Mitteln, die gleichzeitig der Hautalterung und Faltenbildung sowie Erythemen entgegenwirken. Durch einen signifikanten Beitrag zum UV-Schutz eignen sich die β-Glucane vor allem auch für den Einsatz in Sonnenschutzmitteln.

Überraschenderweise wurde gefunden, daß wasserlösliche β-Glucane, vorzugsweise solche, die durch Extraktion von Basidiomyceten und/oder Ascomyceten erhalten werden, in den Langerhans-Zellen der tieferen Hautschichten eine Immunmodulation hervorrufen, durch die spezielle Cytokine produziert werden. β-Glucane sind zudem toxikologisch unbedenklich.

Wasserlösliche β-Glucane

Unter der Bezeichnung Glucane werden Homopolysaccharide auf Basis der Glucose verstanden. Je nach sterischer Verknüpfung unterscheidet man zwischen β-1,3-, β-1,4- und β-1,6-Glucanen. β-1,3- Glucane weisen meist eine helicale Struktur auf, während Glucane mit einer 1,4-Verknüpfung im allgemeinen eine lineare Struktur besitzen. Die β-Glucane der Erfindung lassen sich beispielsweise durch Extraktion höherer Pilze, wie beispielsweise den Basidiomyceten Schizophyllum Commune oder Conolosus versicolor oder durch Extraktion von Schlauchpilzen, wie z. B. Ascomyceten vom Typ Sclero ticum glucanium herstellen. In diesen Fällen werden technische Gemische von unsubstituierten β-1,3-, β-14, und β-1,6-Glucanen erhalten, die über eine ausgezeichnete Wasserlöslichkeit verfügen. Typische Beispiele für geeignete wasserlösliche β-Glucangemische sind Schizophyllan (I) und Krestin (II).

Besonders bevorzugt ist der Einsatz von β-Glucanen bzw. deren technischen Gemischen, die einen Anteil von mindestens 50, vorzugsweise 60 bis 100 und insbesondere 70 bis 90 Gew.-% einer β-1,3- Grundstruktur aufweisen. Weiterhin vorteilhaft ist, wenn die Glucane eine Tripelhelix-Feinstruktur und Molekulargewichte im Bereich oberhalb von 50.000, vorzugsweise 100.000 bis 1.000.000 Dalton besitzen. Weiterhin vorteilhaft kann es sein, wenn man Glucane einsetzt die am C-6 eine Verzwei gung, vorzugsweise mit einem weiteren Saccharid wie beispielsweise Glucose, Arabinose oder Xylose aufweisen.

Die Extraktion der Pilze kann in an sich bekannter Weise nach den Verfahren des Stands der Technik erfolgen und verlangt vom Fachmann nicht erfinderisch tätig zu werden, zumal beispielsweise Extrakte auf Basis verschiedener Hefepilze unter der Bezeichnung "CM-Glucan" im Handel erhältlich sind. Üb licherweise werden die Extrakte als wäßrige oder wäßrig-alkoholische Lösungen mit einem Aktivsub stanzgehalt im Bereich von 0,1 bis 5, vorzugsweise 0,5 bis 3 eingesetzt.

Gewerbliche Anwendbarkeit

Im Sinne der Erfindung können die wasserlöslichen β-Glucane als Wirkstoffe zur Herstellung von kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zubereitungen eingesetzt werden. Typische Beispiele für solche Mittel sind Hautpflegemittel wie beispielsweise Antifaltencremes, Anticellulitiscremes oder Sonnenschutzlotionen sowie Salben zur Behandlung von Hauterkrankungen wie beispielsweise Cradle Cap, Schuppenflechte, Seborrhoische Dermatitis, Seborrhoe Sicca, Seborrhoe Oleosa, Psoriasis vulgaris, Ichtyosen oder UV-Erythemen. Üblicherweise können die wasserlöslichen β-Glucane in Mengen von 0,0001 bis 5, vorzugsweise 0,001 bis 1 und insbesondere 0,01 bis 0,1 Gew.-% - bezogen auf die Mittel - eingesetzt werden.

Die Zubereitungen können in untergeordneten Mengen mit den anderen Inhaltsstoffen kompatible anionische, nichtionische, kationische und/oder amphotere bzw. zwitterionische Tenside enthalten. Typische Beispiele für anionische Tenside sind Seifen, Alkylbenzolsulfonate, Alkansulfonate, Olefinsulfonate, Alkylethersulfonate, Glycerinethersulfonate, α-Methykestersulfonate, Sulfofettsäuren, Alkylsulfate, Fettalkoholethersulfate, Glycerinethersulfate, Hydroxymischethersulfate, Monoglycerid- (ether)sulfate, Fettsäureamid(ether)sulfate, Mono- und Dialkylsulfosuccinate, Mono- und Dialkylsulfo succinamate, Sulfotriglyceride, Amidseifen, Ethercarbonsäuren und deren Salze, Fettsäureisethionate, Fettsäuresarcosinate, Fettsäuretauride, N-Acylaminosäuren wie beispielsweise Acyllactylate, Acyl tartrate, Acylglutamate und Acylaspartate, Alkyloligoglucosidsulfate, Proteinfettsäurekondensate (insbe sondere pflanzliche Produkte auf Weizenbasis) und Alkyl(ether)phosphate. Sofern die anionischen Tenside Polyglycoletherketten enthalten, können diese eine konventionelle, vorzugsweise jedoch eine eingeengte Homologenverteilung aufweisen. Typische Beispiele für nichtionische Tenside sind Fett alkoholpolyglycolether, Alkylphenolpolyglycolether, Fettsäurepolyglycolester, Fettsäureamidpolyglycol ether, Fettaminpolyglycolether, alkoxylierte Triglycende, Mischether bzw. Mischformale, Alk(en)yloligo glykoside, Fettsäure-N-alkylglucamide, Proteinhydrolysate (insbesondere pflanzliche Produkte auf Wei zenbasis), Polyolfettsäureester, Zuckerester, Sorbitanester, Polysorbate und Aminoxide. Sofern die nichtionischen Tenside Polyglycoletherketten enthalten, können diese eine konventionelle, vorzugs weise jedoch eine eingeengte Homologenverteilung aufweisen. Typische Beispiele für kationische Tenside sind quartäre Ammoniumverbindungen und Esterquats, insbesondere quaternierte Fettsäu retrialkanolaminestersalze. Typische Beispiele für amphotere bzw. zwitterionische Tenside sind Alkylbetaine, Alkylamidobetaine, Aminopropionate, Aminoglycinate, Imidazoliniumbetaine und Sulfo betaine. Bei den genannten Tensiden handelt es sich ausschließlich um bekannte Verbindungen. Hin sichtlich Struktur und Herstellung dieser Stoffe sei auf einschlägige Übersichtsarbeiten beispielsweise J. Falbe (ed.), "Surfactants in Consumer Products", Springer Verlag, Berlin, 1987, S. 54-124 oder J. Falbe (ed.), "Katalysatoren, Tenside und Mineralöladditive", Thieme Verlag, Stuttgart, 1978, S. 123-217 verwiesen.

Ferner können die Mittel als weitere Hilfs- und Zusatzstoffe Ölkörper, Emulgatoren, Überfettungsmittel, Stabilisatoren, Wachse, Konsistenzgeber, Verdickungsmittel, Kationpolymere, Siliconverbindungen, biogene Wirkstoffe, Antischuppenmittel, Filmbildner, Konservierungsmittel, Hydrotrope, Solubilisatoren, UV-Lichtschutzfilter, Farb- und Duftstoffe enthalten.

Als Ölkörper kommen beispielsweise Guerbetalkohole auf Basis von Fettalkoholen mit 6 bis 18, vorzugsweise 8 bis 10 Kohlenstoffatomen, Ester von linearen C₆-C₂₀Fettsäuren mit linearen C₆-C₂₀- Fettalkoholen, Ester von verzweigten C₆-C₁₃-Carbonsäuren mit linearen C₆-C₂₀-Fettalkoholen, Ester von linearen C₆-C₁₈-Fettsäuren mit verzweigten Alkoholen, insbesondere 2-Ethylhexanol, Ester von linearen und/oder verzweigten Fettsäuren mit mehrwertigen Alkoholen (wie z. B. Dimerdiol oder Trimertriol) und/oder Guerbetalkoholen, Triglyceride auf Basis C₆-C₁₀Fettsäuren, pflanzliche Öle, ver zweigte primäre Alkohole, substituierte Cyclo-hexane, Guerbetcarbonate, Dialkylether, Siliconöle und/oder aliphatische bzw. naphthenische Kohlenwasserstoffe in Betracht.

Als Emulgatoren kommen beispielsweise nichtionogene Tenside aus mindestens einer der folgenden Gruppen in Frage:

(1) Anlagerungsprodukte von 2 bis 30 Mol Ethylenoxid und/oder 0 bis 5 Mol Propylenoxid an lineare Fettalkohole mit 8 bis 22 C-Atomen, an Fettsäuren mit 12 bis 22 C-Atomen und an Alkylphenole mit 8 bis 15 C-Atomen in der Alkylgruppe;
(2) C_12/18-Fettsäuremono- und -diester von Anlagerungsprodukten von 1 bis 30 Mol Ethylenoxid an Glycerin;
(3) Glycerinmono- und -diester und Sorbitanmono- und -diester von gesättigten und ungesättigten Fettsäuren mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen und deren Ethylenoxid-anlagerungsprodukte;
(4) Alkylmono- und -oligoglycoside mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen im Alkylrest und deren ethoxy lierte Analoga;
(5) Anlagerungsprodukte von 15 bis 60 Mol Ethylenoxid an Ricinusöl und/oder gehärtetes Ricinusöl;
(6) Polyol- und insbesondere Polyglycerinester wie z. B. Polyglycerinpolyricinoleat oder Polyglycerinpoly-12-hydroxystearat. Ebenfalls geeignet sind Gemische von Verbindungen aus mehreren dieser Substanzklassen;
(7) Anlagerungsprodukte von 2 bis 15 Mol Ethylenoxid an Ricinusöl und/oder gehärtetes Ricinusöl;
(8) Partialester auf Basis linearer, verzweigter, ungesättigter bzw. gesättigter C_12/22-Fettsäuren, Ricinolsäure sowie 12-Hydroxystearinsäure und Glycerin, Polyglycerin, Pentaerythrit, Dipenta erythrit, Zuckeralkohole (z. B. Sorbit) sowie Polyglucoside (z. B. Cellulose);
(9) Trialkylphosphate;
(10) Wollwachsalkohole;
(11) Polysiloxan-Polyalkyl-Polyether-Copolymere bzw. entsprechende Derivate;
(12) Mischester aus Pentaerythrit, Fettsäuren, Citronensäure und Fettalkohol gemäß DE-PS 11 65 574 sowie
(13) Polyalkylenglycole.

Die Anlagerungsprodukte von Ethylenoxid und/oder von Propylenoxid an Fettalkohole, Fettsäuren, Alkylphenole, Glycerinmono- und -diester sowie Sorbitanmono- und -diester von Fettsäuren oder an Ricinusöl stellen bekannte, im Handel erhältliche Produkte dar. Es handelt sich dabei um Homologengemische, deren mittlerer Alkoxylierungsgrad dem Verhältnis der Stoffmengen von Ethylen oxid und/oder Propylenoxid und Substrat, mit denen die Anlagerungsreaktion durchgeführt wird, entspricht. C_12/18-Fettsäuremono- und -diester von Anlagerungsprodukten von Ethylenoxid an Glycerin sind aus DE-PS 20 24 051 als Rückfettungsmittel für kosmetische Zubereitungen bekannt.

C_8/18-Alkylmono- und oligoglycoside, ihre Herstellung und ihre Verwendung als oberflächenaktive Stoffe sind beispielsweise aus US 3,839,318, US 3,707,535, US 3,547,828, DE-OS 19 43 689, DE-OS 20 36 472 und DE-A1 30 01 064 sowie EP-A 0077167 bekannt. Ihre Herstellung erfolgt insbesondere durch Umsetzung von Glucose oder Oligosacchariden mit primären Alkoholen mit 8 bis 18 C-Atomen. Bezüglich des Glycosidrestes gilt, daß sowohl Monoglycoside, bei denen ein cyclischer Zuckerrest glycosidisch an den Fettalkohol gebunden ist, als auch oligomere Glycoside mit einem Oligomerisa tionsgrad bis vorzugsweise etwa 8 geeignet sind. Der Oligomerisierungsgrad ist dabei ein statistischer Mittelwert, dem eine für solche technischen Produkte übliche Homologenverteilung zugrunde liegt.

Weiterhin können als Emulgatoren zwitterionische Tenside verwendet werden. Als zwitterionische Tenside werden solche oberflächenaktiven Verbindungen bezeichnet, die im Molekül mindestens eine quartäre Ammoniumgruppe und mindestens eine Carboxylat- und eine Sulfonatgruppe tragen. Besonders geeignete zwitterionische Tenside sind die sogenannten Betaine wie die N-Alkyl-N,N- dimethylammoniumglycinate, beispielsweise das Kokosalkyldimethylammoniumglycinat, N-Acylamino propyl-N,N-dimethylammoniumglycinate, beispielsweise das Kokosacylaminopropyldimethylammo niumglycinat, und 2-Alkyl-3-carboxylmethyl-3-hydroxyethylimidazoline mit jeweils 8 bis 18 C-Atomen in der Alkyl- oder Acylgruppe sowie das Kokosacylaminoethylhydroxyethylcarboxymethylglycinat. Beson ders bevorzugt ist das unter der CTFA-Bezeichnung Cocamidopropyl Betaine bekannte Fettsäureamid- Derivat. Ebenfalls geeignete Emulgatoren sind ampholytische Tenside. Unter ampholytischen Tensiden werden solche oberflächenaktiven Verbindungen verstanden, die außer einer C_8/18-Alkyl- oder -Acyl gruppe im Molekül mindestens eine freie Aminogruppe und mindestens eine -COOH- oder -SO₃H- Gruppe enthalten und zur Ausbildung innerer Salze befähigt sind. Beispiele für geeignete ampho lytische Tenside sind N-Alkylglycine, N-Alkylpropionsäuren, N-Alkylaminobuttersäuren, N-Alkyliminodi propionsäuren, N-Hydroxyethyl-N-alkylamidopropylglycine, N-Alkyltaurine, N-Alkylsarcosine, 2-Alkyl aminopropionsäuren und Alkylaminoessigsäuren mit jeweils etwa 8 bis 18 C-Atomen in der Alkyl gruppe. Besonders bevorzugte ampholytische Tenside sind das N-Kokosalkylaminopropionat, das Kokosacylaminoethylaminopropionat und das C_12/18-Acylsarcosin. Neben den ampholytischen kommen auch quartäre Emulgatoren in Betracht, wobei solche vom Typ der Esterquats, vorzugsweise methyl quaternierte Difettsäuretriethanolaminester-Salze, besonders bevorzugt sind.

Als Überfettungsmittel können Substanzen wie beispielsweise Lanolin und Lecithin sowie polyethoxylierte oder acylierte Lanolin- und Lecithinderivate, Polyolfettsäureester, Monoglyceride und Fettsäurealkanolamide verwendet werden, wobei die letzteren gleichzeitig als Schaumstabilisatoren dienen. Als Konsistenzgeber kommen in erster Linie Fettalkohole mit 12 bis 22 und vorzugsweise 16 bis 18 Kohlenstoffatomen in Betracht. Bevorzugt ist eine Kombination dieser Stoffe mit Alkyloligo glucosiden und/oder Fettsäure-N-methylglucamiden gleicher Kettenlänge und/oder Polyglycerinpoly-12- hydroxystearaten. Geeignete Verdickungsmittel sind beispielsweise Polysaccharide, insbesondere Xanthan-Gum, Guar-Guar, Agar-Agar, Alginate und Tylosen, Carboxymethylcellulose und Hydroxy ethylcellulose, ferner höhermolekulare Polyethylenglycolmono- und -diester von Fettsäuren, Polyacry late, Polyvinylalkohol und Polyvinylpyrrolidon, Tenside wie beispielsweise ethoxylierte Fettsäuregly ceride, Ester von Fettsauren mit Polyolen wie beispielsweise Pentaerythrit oder Trimethylolpropan, Fettalkoholethoxylate mit eingeengter Homologenverteilung oder Alkyloligoglucoside sowie Elektrolyte wie Kochsalz und Ammoniumchlorid.

Geeignete kationische Polymere sind beispielsweise kationische Cellulosederivate, kationische Starke, Copolymere von Diallylammoniumsalzen und Acrylamiden, quaternierte Vinylpyrrolidon/Vinyl imidazol Polymere wie z. B. Luviquat® (BASF AG, Ludwigshafen/FRG), Kondensationsprodukte von Polyglycolen und Aminen, quaternierte Kollagenpolypeptide wie beispielsweise Lauryldimonium hydroxypropyl hydrolyzed collagen (Lamequat®L, Grunau GmbH), quaternierte Weizenpolypeptide, Polyethylenimin, kationische Siliconpolymere wie z. B. Amidomethicone oder Dow Corning, Dow Cor nin g Co./US, Copolymere der Adipinsaure und Dimethylaminohydroxypropyldiethylentriamin (Cartaretine®, Sandoz/CH), Polyaminopolyamide wie z. B. beschrieben in der FR-A 22 52 840 sowie deren vernetzte wasserloslichen Polymere, kationische Chitindenvate wie beispielsweise quaterniertes Chitosan, gegebenenfalls mikrokristallin verteilt, Kondensationsprodukte aus Dihalogenalkylen wie z. B. Dibrombutan mit Bisdialkylaminen wie z. B. Bis-Dimethylamino-1,3-propan, kationischer Guar-Gum wie z. B. Jaguar® CBS, Jaguar® C-17, Jaguar® C-16 der Celanese/US, quaternierte Ammoniumsalz- Polymere wie z. B. Mirapol® A-15, Mirapol® AD-1, Mirapol® AZ-1 der Miranol/US.

Geeignete Siliconverbindungen sind beispielsweise Dimethylpolysiloxane, Methyl-phenylpolysiloxane, cyclische Silicone sowie amino-, fettsäure-, alkohol-, polyether-, epoxy-, fluor- und/oder alkylmodifizierte Siliconverbindungen, die bei Raumtemperatur sowohl flüssig als auch harzförmig vorliegen können. Typische Beispiele für Fette sind Glyceride, als Wachse kommen u. a. Bienenwachs, Paraffinwachs oder Mikrowachse gegebenenfalls in Kombination mit hydrophilen Wachsen, z. B. Cetylstearylalkohol in Frage. Als Perlglanzwachse können insbesondere Mono- und Difettsäureester von Polyalkylen glycolen, Partialglyceride oder Ester von Fettalkoholen mit mehrwertigen Carbonsäuren bzw. Hydroxycarbonsäuren verwendet werden. Als Stabilisatoren können Metallsalze von Fettsäuren wie z. B. Magnesium-, Aluminium- und/oder Zinkstearat eingesetzt werden. Unter biogenen Wirkstoffen sind beispielsweise Bisabolol, Allantoin, Phytantriol, Panthenol, AHA-Säuren, Pflanzenextrakte und Vitaminkomplexe zu verstehen. Als Antischuppenmittel können Climbazol, Octopirox und Zink pyrethion eingesetzt werden. Gebräuchliche Filmbildner sind beispielsweise Chitosan, mikrokristallines Chitosan, quaterniertes Chitosan, Polyvinylpyrrolidon, Vinylpyrrolidon-Vinylacetat-Copolymerisate, Poly mere der Acrvlsäurereihe, quaternäre Cellulose-Derivate, Kollagen, Hyaluronsäure bzw. deren Salze und ähnliche Verbindungen. Zur Verbesserung des Fließverhaltens können ferner Hydrotrope wie beispielsweise Ethanol, Isopropylalkohol, Propylenglycol oder Glucose eingesetzt werden. Als Kon servierungsmittel eignen sich beispielsweise Phenoxyethanol, Formaldehydlösung, Parabene, Pentandiol oder Sorbinsäure.

Typische Beispiele für UV-Lichtschutzfilter sind 4-Aminobenzoesäure sowie ihre Ester und Derivate (z. B. 2-Ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat oder p-Dimethylaminobenzoesäureoctylester), Methoxy zimtsäure und ihre Derivate (z. B. 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester), Benzophenone (z. B. Oxyben zon, 2-Hydroxy-4-methoxy-benzophenon), Dibenzoylmethane, Salicylatester, 2-Phenylbenzimadozol- 5-sulfonsaure, 1-(4-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion, 3-(4-Methyl)benzyliden boman-2-on, Methyl-benzylidencampher und dergleichen. Weiterhin geeignet sind auch feindisperse Metalloxide bzw. Salze, wie beispielsweise Titandioxid, Zinkoxid, Eisenoxid, Aluminiumoxid, Ceroxid, Zirkoniumoxid, Silicate (Talk) und Banumsulfat. Schließlich kommen auch sekundäre Lichtschutzmittel vom Typ der Antioxidantien in Betracht, wie etwa Superoxid-Dismutase, Tocopherole (Vitamin E) und Ascorbinsäure (Vitamin C).

Als Farbstoffe können die für kosmetische Zwecke geeigneten und zugelassenen Substanzen ver wendet werden, wie sie beispielsweise in der Publikation Kosmetische Färbemittel der Farbstoff kommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, S. 81-106 zusammengestellt sind. Diese Farbstoffe werden üblicherweise Konzentrationen von 0,001 bis 0,1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Mischung, eingesetzt.

Der Gesamtanteil der Hilfs- und Zusatzstoffe kann 1 bis 50, vorzugsweise 5 bis 40 Gew.-% - bezogen auf die Mittel - betragen. Die Herstellung der Mittel kann durch übliche Kalt- oder Heißprozesse erfolgen; vorzugsweise arbeitet man nach der Phaseninversionstemperatur-Methode.

Beispiele

Ein Panel bestehend aus 15 weiblichen Probanden im Alter zwischen 35 und 50 Jahren wurde über einen Zeitraum von 28 Tagen einer täglichen Exposition mit verschiedenen Glucanen ausgesetzt. Hier zu wurden O/W-Hautcremes der folgenden Zusammensetzung durch Vermischen der Phasen I und II bei 95°C hergestellt:

Die Probanden wendeten die Hautcremes täglich vor dem Zubettgehen an. Im Abstand von 7 Tagen wurde jeweils am darauffolgenden Morgen die Zahl, Tiefe und Länge der Hauffalten mittels Profilome trie einer ausgesuchten Hautpartie bestimmt, nämlich eines vertikalen Streifens von 2 cm Breite und 5 cm Länge, dessen obere linke und rechte Begrenzung sich ergibt, wenn man von der Nasenwurzel eine Horizontale zieht, von dieser zum rechten Auge hin 2 bzw. 4 cm abträgt und die beiden resultierenden Punkte im Winkel von 270° jeweils 2 cm verlängert. Das dimensionslose Produkt aus Tiefe, Anzahl und Länge der Hauffalten am Tage vor dem Beginn der Exposition wurde als Standard (= 100%) gesetzt und alle folgenden Messungen darauf bezogen. Gleichzeitig wurde die Hautrauhigkeit von den Pro banden subjektiv auf einer Skala von 0 = "unverändert" bis 3: "stark verbessert" bewertet. Die Ergeb nisse sind in Tabelle 1 zusammengefaßt. Die Beispiele 1 bis 3 sind erfindungsgemäß, die Beispiele V1 bis V4 dienen zum Vergleich.

Man erkennt, daß die wasserlöslichen β-Glucane der Erfindung nicht nur den Vorteil der besseren Formulierbarkeit besitzen, sondern zudem auch eine höhere Wirksamkeit als bekannte Glucane des Stands der Technik aufweisen.

Hautalterung und Hautrauhigkeit

Claims

1. Verwendung von wasserlöslichen β-Glucanen als Wirkstoffe zur Herstellung von therapeutischen Mitteln zur Hautbehandlung.

2. Verwendung von wasserlöslichen β-Glucanen als Wirkstoffe zur Herstellung von Mitteln, die der Hautalterung entgegenwirken.

3. Verwendung von wasserlöslichen β-Glucanen als Wirkstoffe zur Herstellung von Sonnenschutz mitteln.

4. Verwendung nach den Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als wasserlös liche β-Glucane Extrakte von Basidiomyceten und/oder Ascomyceten einsetzt.

5. Verwendung nach den Ansprüchen 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß man als wasserlös liche β-Glucane Extrakte der Pilze Schizophyllum Commune, Conolosus versicolor und/oder Sclerolicum glucanium einsetzt.

6. Verwendung nach den Ansprüchen 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß man als wasserlös liche β-Glucane Schizophyllan und/oder Krestin einsetzt.

7. Verwendung nach den Ansprüchen 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß man die β-Glucane in kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zubereitungen einsetzt.

8. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß man die β-Glucane in Mengen von 0,0001 bis 5 Gew.-% - bezogen auf die Mittel - einsetzt.