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DE1642066A1 - Antimikrobielle Mittel - Google Patents

Antimikrobielle Mittel

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Publication number
DE1642066A1
DE1642066A1 DE1967H0064694 DEH0064694A DE1642066A1 DE 1642066 A1 DE1642066 A1 DE 1642066A1 DE 1967H0064694 DE1967H0064694 DE 1967H0064694 DE H0064694 A DEH0064694 A DE H0064694A DE 1642066 A1 DE1642066 A1 DE 1642066A1
Authority
DE
Germany
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bromo
nitrobutyl
isopropanol
dmso
dichlorophenyl
Prior art date
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Application number
DE1967H0064694
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English (en)
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DE1642066B2 (de
DE1642066C3 (de
Inventor
Dr Noesler Heinz Guenter
Richard Dipl-Chem D Wessendorf
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Wessendorf Richard Dipl-Chem Dr 4300 Essen
Original Assignee
Henkel AG and Co KGaA
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
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Priority to SE999868A priority patent/SE330879B/xx
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Publication of DE1642066B2 publication Critical patent/DE1642066B2/de
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    • C11ANIMAL OR VEGETABLE OILS, FATS, FATTY SUBSTANCES OR WAXES; FATTY ACIDS THEREFROM; DETERGENTS; CANDLES
    • C11DDETERGENT COMPOSITIONS; USE OF SINGLE SUBSTANCES AS DETERGENTS; SOAP OR SOAP-MAKING; RESIN SOAPS; RECOVERY OF GLYCEROL
    • C11D3/00Other compounding ingredients of detergent compositions covered in group C11D1/00
    • C11D3/16Organic compounds
    • C11D3/38Products with no well-defined composition, e.g. natural products
    • C11D3/386Preparations containing enzymes, e.g. protease or amylase
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
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    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/005Antimicrobial preparations
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    • A61Q5/00Preparations for care of the hair
    • A61Q5/02Preparations for cleaning the hair
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C11ANIMAL OR VEGETABLE OILS, FATS, FATTY SUBSTANCES OR WAXES; FATTY ACIDS THEREFROM; DETERGENTS; CANDLES
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    • C11D3/00Other compounding ingredients of detergent compositions covered in group C11D1/00
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Description

Henkel & Cie GmbH Düsseldorf, den O.Dezember 1967
Patentabteilung Henkelstrasse 67
D 35IO Z/Gr.
Neue Patentanmeldung
D 3510
Antimikrobielle Mittel
Zusatz zu Patent (Patentanmeldung H 64 376 IVa/30i)
Gegenstand des Patentes (Patentanmeldung H 64 376
IVa/30i) sind antimikrobielle Mittel mit einem Gehalt an 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenyl-carbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3*4-dichlorphenyl)-carbamat in den Gewichtsverhältnissen 1:4 bis 4:1, insbesondere 1:1..
Diese synergistische Kombination stellt ein besonders wirksames Mittel sowohl gegen grampositive und gramnegative Bakterien als auch gegen Hefen und Pilze dar, mit einem wesentlich verbesserten Wirkungsspektrum gegenüber den einzelnen Nitroalkyl-N-phenylcarbamaten. Wenn auch die abtötende Wirkung dieser Synergistisehen Kombination bereits in sehr niedrigen Konzentrationen gewährleistet ist, so erfordert sie doch in einigen Fällen längere Zeiträume, die bei manchen Anwendungsarten nicht vorhanden sind.
-2-
109883/1687
Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, die Abtötungswirksamkeit dieser antimikrobiellen Mittel so zu verbessern, dass auch innerhalb kürzester Zeiten eine sichere Abtötung von Mikroorganismen gewährleistet ist.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäss dadurch gelöst; dass man antimikrobielle Mittel auf Basis einer synergistischen Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenyl-carbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3>4-dichlorphenyl)-earbamat in den Gewichtsverhältnissen 1:4 bis 4:1, insbesondere 1:1 mit einem Gehalt an Äthanol oder Isopropanol und Dimethylsulfoxid verwendet.
Die Herstellung der dem erfindungsgemässen antimikrobiellen Mittel zugrundeliegenden substituierten Nitroalkyl-N-phenylcarbamate kann in an sich bekannter V/eise durch Anlagerung von 2-Brom-2-nitrobutanol-(3) an Phenylisocyanat bzw. 3*4-Dichlorphenylisocyanat erfolgen. Zu diesem Zweck werden 0,1 Mol des Nitroalkohols mit 0,12 Mol des Isocyanate in wasserfreiem Benzol 4-5 Stunden unter Rückfluss erhitzt. Nach Abdestillieren der Hauptmenge des Benzols kann das substituierte Nitroalkyl-N-phenylcarbamat isoliert und
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aus einem Lösungsmittelgemisch Benzol/Benzin 1:1 umkristallisiert werden.
Durch die gleichzeitige Anwesenheit von Äthanol oder Isopropanol und Dimethylsulfoxid neben der synergistischen Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylearbamat und 2~Brom-2-nitrobutyl-N-(3,4-dichlorphenyl)-carbamat in den erfindungsgemässen antimikrobiellen Mitteln wird deren Abtötungswirksamkeit überraschenderweise ganz wesentlich verbessert. Es werden mit den erfindungsgemässen Mitteln Abtötungszeiten erreicht, die den Einsatz der synergistisehen Kombination der substituierten Nitroalkyl-N-phenylcarbamate auch in antimikrobiellen Mitteln mit nur kurzen Anwendungszeiten angezeigt erscheinen lassen, in denen sie allein nicht ausreichend wirksam wäre.
Der Gehalt der antimikrobiellen Mittel an der Wirkstoffkombination aus 2-Brom-2-nitrobutyl-NTphenylcarbamät und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3,4-dichlorphenyl)-carbamat in den Gewichtsverhältnissen 1:4 bis 4:1, insbesondere 1:1 beträgt 0,05 - 5 Gew.#, vorzugsweise 0,1 - 1 Gew.^.
,Der Gehalt der antimikrobiellen Mittel an Äthanol oder Isopropanol beträgt 5-30 Gew.^, vorzugsweise 10 - 20 Gew.%
-4-109883/1687
und Dimethylsulfoxid soll in ihnen in einer Menge von 10 - 50 Gew.%, vorzugsweise 20 - 40 Gew.% enthalten sein.
In Präparationen, in denen ein Zusatz von Komplexbildnern angebracht ist, können die erfindungsgemässen antimikrobiellen Mehrstoffkombinationen auch mit Komplexbildnern, die im Hampshire-Test ein grösseres Calciumcarbonat-Bindevermögen als 2^0 mg je g Komplexbildner aufweisen, kombiniert werden. Hierdurch ist eine weitere Wirkungssteigerung möglich.
Die antimikrobiellen Mittel aus einer Synergistischen Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3>4-dichlorphenyl)-carbamat in den Gewichtsverhältnissen 1:4 bis 4:1, insbesondere 1:1, Äthanol oder Isopropanol und Dimethylsulfoxid können als Reinigungs- und Desinfektionsmittel für Hände und Instrumente sowie als antimikrobielle Tinkturen und Sprays zur Bekämpfung von Hautpilzen und dergl. Verwendung finden.
Durch die nachstehenden Beispiele wird der Gegenstand der Erfindung näher erläutert.
-5-
109883/1687
Die Abtötungskonzentrationen und -zeiten der Einzelsubstanzen sowie der Kombinationen wurden mit Hilfe des halbquantitativen Suspensionstestes ermittelt. Dieser Test stellt eine abgewandelte Ausführungsform des in den Richtlinien für die Prüfung chemischer Desinfektionsmittel der Deutschen Gesellschaft für Hygiene und Mikrobiologie (1959) angegebenen Suspensionsversuches zur Peststellung der bakteriziden, fungiziden und sporiziden Wirkung dar.
0,1 ml der Xeimsuspension wurden bei Zimmertemperatur von l8-21°C in kleine Petrischalen pipettiert. Hierzu wurden 10 ml der verschiedenen Verdünnungen der zu prüfenden Produkte gegeben. Nach den vorgesehenen Einwirkungszeiten wurde den Desinfektionsmittel-Keimgemischen jeweils 0,1 ml Material mit einer sterilen Pipette entnommen und im Fall von Bakterien auf der Oberfläche von Bouillon-Agar-Platten, - ' im Fall von Hefen oder Pilzen auf der Oberfläche von WÜrze-Agar-Platten durch vorsichtiges Schwenken gleichmässig verteilt. Die Entnahmen erfolgten in folgenden Zeitintervallen: 'j>0 Sekunden, 1, J, 5 und 10 Minuten. Zur Ausschaltung einer bakteriziden Nachwirkung enthielten die Bouillon sowie die Würze einen Zusatz von J>% Polyoxyäthylensorbitan-
-6.
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monooleat (Tween 8o) und 0,J^ Lecithin. Dieses Verfahren hat neben den günstigeren Bedingungen für Pilze den Vorteil, dass man nicht nur wie bei der Ausimpfung in flüssige Nährböden Wachstum oder Sterilität feststellen kann (Endpunktmethode), sondern halbquantitativ die Anzahl der überlebenden Organismen durch Auszählen der gewachsenen Kolonien ermitteln kann. Anschliessend an die Überimpfung auf die Nährbodenplatten wurde festgestellt, mit welchen Konzentrationen in welchen Zeiten eine Abtötung der Keime erreicht werden konnte. Hierzu wurden die Platten bei 57°C im Falle der Bakterien und bei 300C im Falle der Hefen und Pilze bebrütet und dann makroskopisch auf Wachstum untersucht. Die Bebrütungsdauer betrug im Falle der Verwendung von Epidermophyton Kaufmann -V/o If 21 Tage, bei den übrigen Testorganismen 8 Tage. Die Bebrütungsdauer von 21 Tagen bei Epidermophyton Kaufmann-Wolf wurde in Anlehnung an die vorstehend genannten Richtlinien gewählt, weil bei der Bewertung von Desinfektionsmitteln gegen Hautpilze ein Mittel dann als geeignet angesehen wird, wenn das "Wachstum der Pilze nach bestimmter Einwirungsdauer des Mittels um mindestens 21 Tage verzögert wird.
-7-
109883/1687
War in dem zu prüfenden Produkt kein Alkohol vorhanden, so wurde die zu testende Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3j^-dichlorphenyl)-carbamat aus einer acetonhaltigen Lösung eingebracht .
Als Testkeime wurden verwendet: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albioans, Epidermophyton Kaufmann-Wolf, Aspergillus niger, Penicillium camerunense.
Bei diesen Plattentesten wurden die in den nachstehenden Tabellen aufgeführten Abtötungskonzentrationen und Abtötungszeiten für die einzelnen Substanzen sowie deren Kombinationen ermittelt.
A 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat B 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3,4-dichlorphenyl)-carbamat
Isopropanol
(DMSO)Dimethylsulfoxid.
- -8-109883/1687
Tabelle 1
Substanz- 10 Wirksubstanzen Ti
1-4
• O
W O
Pseudo-
monas
Candi
da
λ
•Η O,
Ρ.Ο
WS
> B 1:1
kombina
tionen
20 • ω
cS U
<P 3
CO «5
> j > > > ι ·
(U I^
Pi. rH
B ·Η
< U
Peni-
cillium
Isopropanol 40 > > > > 0,5 > >
Dimethyl-
sulfoxyd (DMSO)
0,1 > > > > > 0,5 > >
WJ rkstoffgemis ch
A + B .
Verhältnis 1:1
0,5 > > > > > 0,5 > >
Isopropanol
DMSO
10
40
> > > > 0,5 : > >
Isopropanol
DMSO
20
40
> > > > > >
Isopropanol
Wirks toffgemis ch
10
0,1
> > > > > > >
Isopropanol
Wirkstoffgemisch
10
0,5
1
> > > > > >
Isopropanol
Wirks toffgemis ch
20
0,1
> > > > > > >
Isopropanol
Wirkstoffgemisch
20
0,5
> > > > 5 > >
DMSO
Wirkstoffgemisch
40
0,1
> 5 5 > 5 > >
DMSO
Wirkstoffgemisch
40
0,5
10 > > > > >
Isopropanol
DMSO
Wirkstoffgemisch
10
40
0,1
> > > > > >
Isopropanol
DMSO
Wirks toffgemis ch
10
40
0,5
> 10 10 > >
Isopropanol
DMSO
Wirkstoffgemisch
20
40
0,1
> 0,5 0,5 0,5 > >
Isopropanol
DMSO
Wirkstoffgemisch
20
40
0,5
0,5 0,5 0,5 1 10 5
o,5 0,5 0,5 0,5 10 5
0,5 0,5 0,5
——■ —
Angabe der Abtb'tungszeiten in Minutcri> = keine Abtötung innerhalb von 10 Minuten. 'Γ···?·'.-.temperatur: 200C
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'-9-ORIGINAL
Tabelle 2
Substanz
kombinatio
nen
Isopropanol
Substanz Sta.
aureus
■H
H
-> O
W O
U)
• (U
cd U
-P 3
CQ «t
•H
• O
W O
A+| •H
. O
Dimethyl-.
sulfoxyd
(DMSO)
20 > > > - Il
Jj Sta.
V jj aureus
Il
>
Wirksubstanz 10 > > > > > >
Isopropanol
DMSO
20 > > . > > > >
Isopropanol
DMSO
30 > > >■ > > >
Isooropanol
DMSO
0,5 > > > ■> > ■ti
Isopropanol
V/irksubstanz
20
10
> > > >
DMSO
Wirksubstanz
20
20
> > >
DMSQ
V/irksubstanz
20
30
> 5 10 10 > 5
DMSO
V/irksubstanz
20
0,5
10 > > > 10 >
■Isopropanol
DMSO
V/irksubstanz
10
0,5
> > > > >
Isopropanol
DMSO
V/irksubstanz
20
0,5
> > > > > >
Isopropanol
DMSO
V/irksubstanz
30
0,5
> 3 5 5 > 3
20
10
0,5
5 1 .5 1 5
ι*
.5
20
20
0,5
. 3 0,5 1 0,5 y 0,5
20
30
0,5
0,5 0,5
Angabe der Abtötungszeiten in Minuten > = keine Abtötung innerhalb· von 10 Minuten Testtemperatur: 200C
-10-
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- ίο -
Tabelle 3
Substanz-
kombina-
tionen
JL
CO
A+ B
2:1
A+ B
1:4
A+B
1:1
Äthanol 10 > > >
20 > > >
Dirne thylsulfoxyd
(DMSO)
40 > > >
Wirkstoff 0,5 > > >
Kthanol
DMSO
iO
40
> > >
Äthanol ·
DMSO
20
40
> > >
Äthanol
Wirkstoff
10
0,5
> > >
Äthanol
Wirkstoff
20
0,5
10 10
>
10
DMSO
Wirkstoff
40
0,5
> > >
Äthanol
DMSQ
Wirkstoff
10 .
40
0,5
1
Äthanol
DMSO
Wirkstoff
20
40
0,5
0,5 0,5 0,5
Angabe der Abtötungszeiten in Minuten > = keine Abtötung innerhalb von 10 Minuten Testkeim: Staphylococcus aureus SQ 511 Testtemperatur: 200G
-11-
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Wie den vorstehenden Tabellen zu entnehmen ist, lässt sich weder durch die alkoholische Komponente noch durch Dimethylsulfoxid (DMSO) noch durch die Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(5i^-dichlorphenyl)-carbamat in den verschiedenen Gewichtsverhältnissen bei alleiniger Verwendung eine Abtötung der Testkeime in kurzer Zeit erreichen. Auch die Kombination zweier Komponenten bringt keine nennenswerte Änderung der Testergebnisse. Erst bei dem erfindungsgemässen Einsatz aller drei Komponenten, wobei die Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3j1t--dichlorphenyl)-carbamat in den verschiedenen Gewichtsverhältnissen als eine Komponente zu betrachten ist, werden die Abtötungszeiten überraschenderweiße äusserst stark reduziert.
Nachstehend werden Zusammensetzungen für einige antimikrobielle Mittel angegeben.
Antimikrobielle Lösung 2-Brom-2-nitrohutyl-N-phenylcarbamat
2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3,^-dichlorphenyl)-carbamat
Isopropanol
Dimethylsulfoxid
V/asser ......
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-12-
0,25 Gew.TIe
0,25 It
20,0
30,0 Il
50,0 It
O Gew.Tle
ο. If
20, IF
30, K
7, tt
ο, tt
2, tt
40, tt
,25
,25
rO
rO
Ö
3
O
O
Handedesinfektionsmittel
2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat
2-Brora-2-nitrobutyl-N-(5,4-dichlorphenyl>carbamat
Äthanol
Dimethylsulfoxid Natriumlaurylsulfat Kokosfettsäuremonoäthanolamid Nitrilotriessigsäure Wasser
Desinfektionsmittel für Instrumente
2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat 0,25
2-Brom-2-nitrobutyl-N-(5,4-dichlorphenyl)-
carbamat 0,25
Isopropanol 2OyO
Dimethylsulfoxid 30,0
o6 -Aminoäthan- cL·, cL -diphosphonsäure 10,0
Wasser 40,0
AntimikrobielLe Tinktur
(vornehmlich gegen bakteriell überlagerte Mykosen)
2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat 0,25 "
2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3,4-dichlorpheriyl)-
carbamat 0,25 "
Äthanol 20,0 "
-13-109883/1687
Dimethylsulfoxid 40,0 Gew.Tie,
HydroGortison 0,5 "
Nasser 40,0 "
Äntimikrobieller Spray
2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat 0,25 "
2-Brom-2-nitrobutyl~N-(3,4-dichlorphenyl)-
earbamat 0,25 "
Isopropanol 25,0 "
Dimethylsulfoxid 20,0 "
Wasser * 55,0 "
Treibgas 100,0 "
Der mit den erfindungsgemässen Mitteln erzielbare Vorteil besteht darin, dass man mit ihnen innerhalb kürze'ster Zelten eine Abtötung von grampositiven und gramnegat.iven Bakterien, sowie von Hefen und Pilzen erreicht.
-14-
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Claims (3)

Patentansprüche
1. Antimikrobielle Mittel nach Patent (Patent- ·
anmeldung H 64 yj& IVa/30 i) auf Basis einer synergistischen Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl~N-phenylcarbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(j5,4-dichlorphenyl)-carbamat in den Gewichtsverhältnissen 1:4 bis
V 4:1, insbesondere 1:1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Äthanol oder Isopropanol und Dimethylsulfoxid.
2. Antimikrobielle Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekenn zeichneti dass sie die Kombination von 2-Brom-2-nitrobutyl-N-phenylcarbamat und 2-Brom-2-nitrobutyl-N-(3>4-dichlorphenyl)-earbamat in einer Menge von 0,05-5 Gew.^ vorzugsweise 0,1-1,0 Gew.% enthalten.
3. Antimikrobielle Mittel nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie Äthanol oder Isopropanol in einer Menge von 5-30 Gew.%, vorzugsweise 10-20 Gew.% enthalten.
-15-
109883/1687
- 15 - 16A2066
Antiraikrobielle Mittel nach Anspruch 1-3* dadurch gekennzeichnet, dass sie Dimethylsulfoxid in einer Menge von 10-50 Gew.%, vorzugsweise 20-40 Gew.% ent halten.
Henkel & Cie. GmbH. i.V.
(Dr.Haas) ' (ZukriegäL)
109883/1687
DE1642066A 1967-07-25 1967-12-07 Antimikrobielle Mittel Expired DE1642066C3 (de)

Priority Applications (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE1642066A DE1642066C3 (de) 1967-11-07 1967-12-07 Antimikrobielle Mittel
DK316468A DK121460B (da) 1967-07-25 1968-06-28 Desinfektionsmiddel.
FI207368A FI49025C (fi) 1967-07-25 1968-07-22 Antimikrobisesti vaikuttavat bromi-nitro-alkyyli-N-fenyyli-karbamaatit .
BE718398D BE718398A (de) 1967-07-25 1968-07-22
SE999868A SE330879B (de) 1967-07-25 1968-07-22
NL6810408A NL6810408A (de) 1967-07-25 1968-07-23
GB1227167D GB1227167A (de) 1967-07-25 1968-07-24
CH1107568A CH483789A (de) 1967-07-25 1968-07-24 Handelsfähiges antimikrobielles Mittel
AT715768A AT295047B (de) 1967-07-25 1968-07-24 Antimikrobielle Zusätze enthaltende Mittel
US747452A US3592929A (en) 1967-11-07 1968-07-25 Synergistic antimicrobic agents of two bromonitroalkyl n-phenylcarbamates
FR1585446D FR1585446A (de) 1967-07-25 1968-07-25

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE1967H0064376 DE1642062B2 (de) 1967-07-25 1967-11-07 Antimikrobielle mittel
DE1642066A DE1642066C3 (de) 1967-11-07 1967-12-07 Antimikrobielle Mittel

Publications (3)

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