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DE1116659B - Process for the production of fluorophenylmercaptomethylthiol or dithiophosphonic or phosphinic acid esters - Google Patents

Process for the production of fluorophenylmercaptomethylthiol or dithiophosphonic or phosphinic acid esters

Info

Publication number
DE1116659B
DE1116659B DEF27055A DEF0027055A DE1116659B DE 1116659 B DE1116659 B DE 1116659B DE F27055 A DEF27055 A DE F27055A DE F0027055 A DEF0027055 A DE F0027055A DE 1116659 B DE1116659 B DE 1116659B
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
dithiophosphonic
acid esters
fluorophenylmercaptomethylthiol
phosphinic acid
production
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DEF27055A
Other languages
German (de)
Inventor
Dr Walter Lorenz
Dr Dr H C Gerhard Schrader
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer AG
Original Assignee
Bayer AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer AG filed Critical Bayer AG
Priority to DEF27055A priority Critical patent/DE1116659B/en
Publication of DE1116659B publication Critical patent/DE1116659B/en
Pending legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/30Phosphinic acids [R2P(=O)(OH)]; Thiophosphinic acids ; [R2P(=X1)(X2H) (X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/32Esters thereof
    • C07F9/3258Esters thereof the ester moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/3264Esters with hydroxyalkyl compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40Esters thereof
    • C07F9/4071Esters thereof the ester moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4075Esters with hydroxyalkyl compounds

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
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  • Biochemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
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Description

Verfahren zur Herstellung von Fluorphenylmercaptomethylthiol-bzw. -dithiophosphon- oder phosphinsäureestern Aus der deutschen Patentschrift 957 213 sind schon Fluorphenylmercaptomethyl - dithiophosphorsäureester bekannt. Diese Verbindungen besitzen nach den Angaben der obengenannten deutschen Patentschrift gute insektizide Eigenschaften. Process for the production of fluorophenylmercaptomethylthiol or. dithiophosphonic or phosphinic acid esters From German patent specification 957 213 Fluorophenyl mercaptomethyl dithiophosphoric acid esters are already known. These connections have good insecticides according to the information in the above-mentioned German patent Properties.

Gegenstand der Erfindung ist die Herstellung von Estern der allgemeinen Formel in der R1 einen Alkylrest und R2 einen Alkyl- oder Alkoxyrest bedeutet, und die sich also von Thiolphosphonsäuren, Dithiophosphonsäuren, Thiolphosphinsäuren oder Dithiophosphinsäuren ableiten.The invention relates to the preparation of esters of the general formula in which R1 denotes an alkyl radical and R2 denotes an alkyl or alkoxy radical, and which are thus derived from thiolphosphonic acids, dithiophosphonic acids, thiolphosphinic acids or dithiophosphinic acids.

Die neuen erfindungsgemäßen Verbindungen werden auf prinzipiell bekannte Weise durch Umsetzen von Fluorphenylmercaptomethylhalogeniden mit Salzen von Thiol- bzw. Dithiophosphonsäureestern oder Thiol- bzw. Dithiophosphinsäuren der allgemeinen Formel in der R1 und Ra die vorstehend genannte Bedeutung haben und Me ein Alkalimetall oder die NH4-Gruppe ist, erhalten. Die Umsetzung von p-Fluorphenylmercaptomethylchlorid mit dimethyldithiophosphinsaurem Kalium wird durch das Formelschema erläutert: Die neuen Ester sind hervorragende Schädlingsbekämpfungsmittel, die sich durch insektizide und akarizide Wirksamkeit auszeichnen. Die Anwendung der Ester geschieht auf prinzipiell bekannte Art und Weise, nämlich in Verbindung mit geeigneten festen oder flüssigen Streck- oder Verdünnungsmitteln. Solche sind z. B., falls es sich um feste Streckmittel handelt, Talkum, Kreide, Bentonite, Kieselgur oder vorzugsweise Wasser, im Falle eines flüssigen Verdünnungsmittels. Falls die Verbindungen in Wasser selbst nicht löslich sind, ist der Zusatz eines Lösungsvermittlers bzw. eines geeigneten handelsüblichen Emulgators empfehlenswert oder notwendig.The new compounds according to the invention are produced in a manner known in principle by reacting fluorophenyl mercaptomethyl halides with salts of thiol or dithiophosphonic esters or thiol or dithiophosphinic acids of the general formula in which R1 and Ra are as defined above and Me is an alkali metal or the NH4 group. The reaction of p-fluorophenyl mercaptomethyl chloride with potassium dimethyldithiophosphinate is illustrated by the equation: The new esters are excellent pesticides, which are characterized by insecticidal and acaricidal effectiveness. The esters are used in a manner known in principle, namely in conjunction with suitable solid or liquid extenders or diluents. Such are z. B., if it is a solid extender, talc, chalk, bentonite, kieselguhr or preferably water, in the case of a liquid diluent. If the compounds are not soluble in water, the addition of a solubilizer or a suitable commercially available emulsifier is recommended or necessary.

Zum Nachweis der überlegenen Eigenschaften der Verfahrensprodukte wurde der erfindungsgemäß er hältliche Ester der Formeln mit dem aus der deutschen Patentschrift 957 213 bekannten Ester der Formel II bei der Anwendung gegen Blattläuse, Schaben und Mückenlarven verglichen. Aus der folgenden Tabelle ist ersichtlich, in welcher Konzentration einer wäßrigen Lösung die Verbindungen I und II noch wirksam bzw nicht mehr wirksam sind. Verbindung I Verbindung II Konzen- Abtötung Konzen- Abtötung Schädlinge tration der tration der von I Schädlinge von II Schädlinge in O/o in ovo in ovo in ovo Blattläuse (systemische Wirkung) ... 0,1 100 0,1 0 Schaben ..... 0;1 100 0,1 50 0,01 100 0,01 0 Mückenlarven 0,00001 100 0,0001 100 0,00001 0 Beispiel 1 Eine Mischung aus 47g (0,3 Mol) diäthylthiolphosphinsaurem Ammonium, 44 g (0,25 Mol) 4-Fluorphenylmercaptomethylchlorid und 150 ccm n-Propylalkohol wird 2 Stunden auf 60 bis 70"C erwärmt.To demonstrate the superior properties of the products of the process, the ester of the formulas obtainable according to the invention was used with the ester of the formula II known from German patent specification 957 213 when used against aphids, cockroaches and mosquito larvae. The table below shows the concentration of an aqueous solution in which the compounds I and II are still active or no longer active. Compound I Compound II Concentrate kill Concentrate kill Pests tration the tration of the from I pests from II pests in O / o in ovo in ovo in ovo Aphids (systemic Effect) ... 0.1 100 0.1 0 Cockroaches ..... 0; 1 100 0.1 50 0.01 100 0.01 0 Mosquito larvae 0.00001 100 0.0001 100 0.00001 0 example 1 A mixture of 47 g (0.3 mol) of diethylthiolphosphinic acid ammonium, 44 g (0.25 mol) of 4-fluorophenyl mercaptomethyl chloride and 150 cc of n-propyl alcohol is heated to 60 to 70 ° C. for 2 hours.

Danach verdünnt man die Mischung mit Wasser, nimmt das ausgefallene Öl in Benzol auf und wäscht die entstandene Benzollösung mit Wasser und Natriumbicarbonat. Nach dem Trocknen der Lösung wird das Benzol abdestilliert und das zurückbleibende Öl im Vakuum destilliert. Kp.0,01 = 1100C. Man erhält 40 g eines hellgelben Öles; die Ausbeute beträgt 57,50/o.The mixture is then diluted with water and what has precipitated is taken Oil in benzene and wash the resulting benzene solution with water and sodium bicarbonate. After the solution has dried, the benzene is distilled off and what remains Oil distilled in vacuo. Bp 0.01 = 1100C. 40 g of a pale yellow oil are obtained; the yield is 57.50 / o.

Beispiel 2 Eine Mischung aus 49 g (0,3 Mol) Kaliumsalz des Methyldithiophosphonsäureäthylesters, 44 g (0,25 Mol) 4-Fluorphenylmercaptomethylchlorid und 150 com Aceton läßt man über Nacht bei Zimmertemperatur rühren und erwärmt sie am Morgen noch 1 Stunde auf 50 bis 60"C. Nach dem Erkalten der Mischung gießt man sie in Wasser und nimmt das entstandene Öl in Benzol auf. Nach dem Waschen der Benzollösung mit Wasser und Natriumbicarbonat trocknet man sie über Natriumsulfat. Das Benzol wird aus der Lösung abdestilliert und das zurückbleibende Öl im Hochvakuum destilliert. Man erhält 65 g Ester vom Kp.0,01 = 108 bis 109"C als hellgelbes, wasserunlösliches Öl. Die Ausbeute beträgt 89,2 O/o, die DL95 an der Ratte per os 10 mg/kg.Example 2 A mixture of 49 g (0.3 mol) of the potassium salt of methyldithiophosphonic acid ethyl ester, 44 g (0.25 mol) of 4-fluorophenyl mercaptomethyl chloride and 150 com of acetone is allowed to stir overnight at room temperature and is warmed to 50 to 60 "in the morning for another hour. C. After the mixture has cooled, it is poured into water and the resulting oil is taken up in benzene. After washing the benzene solution with water and sodium bicarbonate, it is dried over sodium sulfate. The benzene is distilled off from the solution and the remaining oil is distilled in a high vacuum 65 g of ester with a boiling point of 0.01 = 108 to 109 "C are obtained as a light yellow, water-insoluble oil. The yield is 89.2% and the DL95 in rats is 10 mg / kg per os.

Beispiel 3 Eine Mischung aus 50 g (0,3 Mol) dimethyldithiophosphinsaurem Kalium, 44 g (0,25 Mol) 4-Fluorphenylmercaptomethylchlorid und 150 ccm Aceton wird über Nacht gerührt. Zur Vervollständigung der Umsetzung erwärmt man die Mischung danach 1 Stunde auf 50 bis 60"C und arbeitet sie dann wie bereits beschrieben auf. Man erhält ein Öl, das rasch kristallisiert. Aus einem Lösungsmittelgemisch von Benzol und Petroläther umkristallisiert, erhält man 58 g derbe Kristalle vom Fp. = 70 bis 71"C; die Ausbeute beträgt 87,3 O/o.Example 3 A mixture of 50 g (0.3 mol) of potassium dimethyldithiophosphinate, 44 g (0.25 mol) of 4-fluorophenyl mercaptomethyl chloride and 150 cc of acetone is stirred overnight. To complete the reaction, the mixture is then heated to 50 to 60 ° C. for 1 hour and then worked up as already described. An oil is obtained which crystallizes rapidly. Recrystallized from a solvent mixture of benzene and petroleum ether, 58 g of coarse crystals are obtained of m.p. = 70 to 71 "C; the yield is 87.3%.

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Fluorphenylmercaptomethylthiol- bzw. -dithiophosphon- oder -phosphinsäureestern, dadurch gekennzeichnet, daß Fluorphenylmercaptomethylhalogenide mit Salzen von Thiol- bzw. Dithiophosphonsäureestern oder Thiol- bzw. Dithiophosphinsäuren der allgemeinen Formel in der R1 einen Alkylrest, R2 einen Alkyl- oder Alkoxyrest und Me ein Alkalimetall oder die NH-Gruppe bedeutet, umgesetzt werden.PATENT CLAIM: Process for the preparation of fluorophenylmercaptomethylthiol or -dithiophosphonic or -phosphinic acid esters, characterized in that fluorophenylmercaptomethyl halides with salts of thiol or dithiophosphonic acid esters or thiol or dithiophosphinic acids of the general formula in which R1 is an alkyl radical, R2 is an alkyl or alkoxy radical and Me is an alkali metal or the NH group. In Betracht gezogene Druckschriften: Deutsche Patentschrift Nr. 957 213. Publications considered: German Patent No. 957 213.
DEF27055A 1958-11-18 1958-11-18 Process for the production of fluorophenylmercaptomethylthiol or dithiophosphonic or phosphinic acid esters Pending DE1116659B (en)

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Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE957213C (en) * 1954-06-10 1957-01-31 Geigy Ag J R Process for the preparation of new thiolthionophosphoric acid esters

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE957213C (en) * 1954-06-10 1957-01-31 Geigy Ag J R Process for the preparation of new thiolthionophosphoric acid esters

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