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DE1178172B - Process for the production of the new antibiotic siomycin - Google Patents

Process for the production of the new antibiotic siomycin

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Publication number
DE1178172B
DE1178172B DES76614A DES0076614A DE1178172B DE 1178172 B DE1178172 B DE 1178172B DE S76614 A DES76614 A DE S76614A DE S0076614 A DES0076614 A DE S0076614A DE 1178172 B DE1178172 B DE 1178172B
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
siomycin
agar
white
antibiotic
growth
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DES76614A
Other languages
German (de)
Inventor
Haruo Nishimura
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shionogi and Co Ltd
Original Assignee
Shionogi and Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Shionogi and Co Ltd filed Critical Shionogi and Co Ltd
Publication of DE1178172B publication Critical patent/DE1178172B/en
Pending legal-status Critical Current

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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07GCOMPOUNDS OF UNKNOWN CONSTITUTION
    • C07G11/00Antibiotics

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Description

Verfahren zur Herstellung des neuen Antibiotikums Siomycin Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines neuen Antibiotikums, des Siomycins; dieses Verfahren setzt sich aus der Herstellung des Siomycins auf fermentativem Wege und aus der Gerinnung und Konzentration aus rohen Lösungen, wie der Fermen tationsbrühe, und dessen Reinigung zusammen. Dies so erzeugte Produkt ist besonders nützlich bei der Bekämpfung von pathogenen Mikroorganismen.Process for the preparation of the new antibiotic Siomycin The present The invention relates to a method for producing a new antibiotic, des Siomycins; This process consists of the production of the Siomycin on fermentative Ways and from the coagulation and concentration from crude solutions, such as the fermen tation broth, and its cleaning together. The product created in this way is special useful in combating pathogenic microorganisms.

Das erfindungsgemäß hergestellte neue Antibiotikum ist ähnlich dem von V a n d e p u t t e und Mitarbeitern isolierten Thiostrepton mit den Unterschieden in der spezifischen Rotation, in der Aminosäurezusammensetzüng und im Verhalten bei der Papierchromatographie. Das neue Antibiotikum bildet sich beim Züchten unter kontrollierten Bedingungen einer neuen Art Mikroorganismus, welcher in der American Type Culture Collection (ATCC) unter der Nummer ATCC 13989 deponiert und als Streptomyces sioyaenis n. sp. benannt wurde. Dieser Organismus wurde vor kurzem aus einer Erdprobe isoliert und wies die folgenden mikrobiologischen Charakteristiken auf Morphologische Charakteristiken Die morphologischen Eigenschaften des Stammes wurden auf Glukose-Asparagin-Agar beobachtet, und genauere Feststellungen wurden mit Hilfe der Agar- Züchtungseigenschaften Medium Wachstum und Charakteristiken der Bakteriengruppe Sporenbildung Oberfläche Schärfe Höhe Synthetisches Agar . . . . . . . . . . . ausgezeichnet) pulverförmig, I vollkommen f - konzentrierte I Ringe Glukose-Asparagin-Agar ...... ausgezeichnet pulverförmig, fimbrig kissenartig bis konzentrierte konvex Ringe Calciummalat-Agar ........... ausgezeichnet") dicht ` vollkommen konvex pulverförmig Nährstoff Agar . . . . . . . . . . . . . . . gemäßigt kleine Kolonne - - Glukosebouillon-Agar . . . . . . . . . ausgezeichnet) pulverförmig, zerrissen bis kopfförmig bis konzentrierte ohrförmig polsterartig Ringe *) An der Oberfläche des Aeralmyceliums erschienen einige klare Tropfen; diese Oberfläche wurde aber nicht feucht und hygro- skopisch. **) Es wurde eine klare Zone beobachtet. Zylindermethode (s. N i s h i m u r a und Mitarbeiter, Ser. A, 10 [5], S. 227 [1957]) gemacht. Die mikroskopische Beobachtung des aeralen Myzeliums ist durch die Bildung von Hauptstangen mit unregelmäßigen Nebenabzweigungen charakterisiert. Die meisten Sporophoren sind geradlinig bis gekrümmt, und es wurden offene Schlingen teilweise beobachtet. (Fortsetzung) Medium Wachstum und Charakteristiken der Bakteriengruppe Sporenbildung Oberfläche Schärfe Höhe I Glukosepepton-Agar .......... ausgezeichnet pulverförmig, vollkommen knopfartig konzentrierte in der Mitte Ringe Kartoffel-Glukose-Agar ....... ausgezeichnet) pulverförmig vollkommen konvex bis bis samtartig polsterartig Löslicher Stärke-Agar . . . . . . . . . gut pulverförmig, vollkommen konvex konzentrierte Ringe Getreidestärke-Agar .......... keine - - - Glycerol-Asparagin-Agar ...... ausgezeichnet pulverförmig, fimbrig bis konvex Ringe zerrissen *) An der Oberfläche des Aeralmyceliums erschienen einige klare Tropfen; diese Oberfläche wurde aber nicht feucht und hygro- skopisch. Wachstumtypus auf Glukosebrühe: Ringtypus, Spuren eines Niederschlages, kein lösliches Pigment. Physiologische Charakteristiken 1. Farbmerkmale Medium Aerales Mycelium 1 Substratmycelium Lösliches Pigment Synthetisches Agar (Czapeks Agar) . . . . . . . . . . . . . weiß hellorange hellorange Glukose-Asparagin-Agar ... « .................. weiß rotgelb hellgelb Calciummalat-Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . weiß gelblichorange bis hellgelborange dunkelorange Nährstoff Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . gelblichweiß hellgelb bis hell- kein gelblichbraun Glukosebouillon .... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . weiß stumpfes gelb- kein orange Glukose-pepton-Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . weiß dunkelgelb hellgelb bis hell- gelblichbraun Kartoffel-Glukose-Agar ....................... weiß dunkelgelb kein Löslicher Stärke-Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . weiß hellgelb kein Glycerol-Asparagin-Agar . . . . . . . . . . . . .. . . . . . . . . weiß bis rotgelb bis kein gelblichweiß gelborange z. Biologische Charakteristiken Eigenschaft Ergebnis Säurebildung auf Glukose (nach 10tägiger Inkuba- tion bei 28°C) ........ negativ Nitratreduktion . . . . . . . . . positiv, relativ stark Tyrosinasereaktion ...... negativ Gelatineverflüssigung .... negativ Cellulosereaktion ........ negativ Stärkehydrolyse ......... positiv in löslicher Stärke und Kartoffel- stärke, negativ in Getreidestärke Die Benutzung der Kohlenstoff- und Stickstoffquellen durch die Organismen ist aus der folgenden Tabelle zu entnehmen, worin die Zeichen »+« und Wachstum in Funktion der Temperatur: Gutes Wachstum bei 28°C, kleines Wachstum bei 37`C, kein Wachstum bei 45'C. »++« eine ansteigende Benutzung anzeigen und das Zeichen »-« angibt, daß keine Quelle benutzt wurde. Kohlenstoffquellen g bnis Stickstoffquellen gebnis Glycerin . . . . . . . . -@- @- dl-Alanin . . . . . . . - Glukose ........ -@@- 1-Asparaginsäure .. ++ d-Galactose ..... -- 1-Histidin . . . . Sucrose ........ - Glycin .......... 4--+ Maltose ........ T- 1-Arginin ........ -')-+ Lactose ........ 1-Prolin ......... + + Raffinose ....... - dl-Valin . . . . . . . . . . ++ Dextrin . . . . . . . . +-t- 1-Leucin . . . . . . . . . . ++ Inulin .......... - I-Phenylalanin ... . Mannose ....... ---- 1-Glutaminsäure. . . +-t- d-Mannitol ..... -r+ Natriumnitrat .... ++ dl-Inositol ...... '-+ Ammoniumbi- phosphat....... + + (Fortsetzung) Kohlenstoffquellen Ig bnis I Stickstoffquellen ckstoffquellen Igebnis Lösliche Stärke . . ++ dl-Methionin ..... + Kartoffelstärke .. ++ Harnstoff ........ + d-Xylose ....... + Natriumnitrit ..... - 1-Rhamnose ..... + 1-Arabinose .... . - d-Fructose...... - Getreidestärke .. - Salicin ......... - Eigenschaften Streptomyces Streptomyces albus Streptomyces albus sioyaensis n. sp. (ATCC 3004) (ATCC 3351) Morphologie des aeralen Myceliums . .. . . . . . . . . . Hauptstengel- keine Form keine Form form Oberfläche der Gruppe . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ..... es erscheinen kein kein klare Tropfen Erscheinen Erscheinen und typische konzentrierte Ringe Wachstumtypus auf Glucosebrühe . . . . . . . . . . . . . . Ringtypus Ring ->- Pzlli- Ring -r Pelli- kültypus kültypus Gelatineverflüssigung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ... negativ positiv (stark) positiv (stark) Getreidestärke-Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . kein Wachstum schwaches schwaches Wachstum Wachstum Glucose-Asparagin-Agar ..... .. .. .. . ..... . ... . SM rotgelb; SM hellgelb; SM hellolive; LP hellgelb LP kein LP kein Czapeks Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .. .. . . . . . . . AM weiß; AM grauweiß; AM gelbgrau; SM hellorange' SM grauweiß "SM hellgelb Calciummalat-Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . AM weiß; AM gelblich- AM gelblich- SM gelborange; weiß; grau; LP hellgelb- SM gelblichgrau; SM hellgelb; orange LP kein LP kein Glucosebouillon-Agar . .. . . .. . . . . . . . . . . . . . . . .. AM weiß; AM gelblich- AM gelblich- SM trübes weiß; braun; gelborange SM hellgelblich- SM hellgelblich- ' braun braun Glucose-Pepton-Agar . ...... .. ...... ....... ... SM dunkelgelb; SM hellgelb; SM hellgelb; LP hellgelb bis LP kein LP kein hellgelbbraun Bemerkung: SM = Substratummycelium, AM = aerales Mycelium, LP = lösliches Pigment. Der Mikroorganismus, Streptomyces sioyaensis, kann auch von dem Thiostrepton erzeugenden Stamm, Streptomyces azureus, unterschieden werden, wie die folgende Tabelle zeigt: Eigenschaften Streptomyces sioyaensis Streptomyces azureus Verwendung von Kohlenstoffquellen . . . .. . . . . . .... kleines Wachstum: Xy- Gutes Wachstum: Arabi- lose, Rhamnose; nose, Rhamnose, Xylose, kein Wachstum: Arabinose, Fructose; Fructose, Salicin kleinesWachstum: Saliein Verwendung von Natriumnitrit . . . . . . . . . . . . . . . . . . . kein Wachstum gutes Wachstum Reduktion des Nitrats ...... . ... . .. . . . . . . . . . . . . . . positiv (stark) negativ Czapek-Dog-Agar ...... . .... . ........ . . ... . . ... Schärfe der Gruppe: Schärfe der Gruppe: voll- fimbrig bis zerrissen. kommen. AM braunweiß; ' AM weiß mit rauchgrauen Rückseite: gelbbraun bis blauen Flecken; Rückseite: hellolive Haut mit dunkelgrauen Flecken Unter den vielen Arten von Streptomyces, beschrieben in Bergeys »Manual of Determinative Bacteriology«, Waksman and Lechevaliers »Actinomycetes and their Antibiotics« und in den anderen Literaturen, scheint Streptomyces albus dem Mikroorganismus Streptomyces sioyaensis n. sp. im weißlichen Aeral-Mycelium ähnlich zu sein. Dagegen kann der Stamm von der Art Streptomyces albus unterschieden werden. Unterscheidende Charakteristiken sind in der folgenden Tabelle aufgenommen und basieren auf wirklichem Vergleich mit zwei Stämmen von Streptomyces albus, ATCC 3004 und ATCC 3351. (Fortsetzung) Eigenschaften Streptomyces sioyaensis Streptomyces azureus I Nährstoff-Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Rückseite: hellgelb bis LP braun; hellgelblichbraun; Rückseite: hautbraun LP kein Sabouraud-Agar . .......... . . ...... .. . . ..... . . . . Rückseite: dunkelgelb- Rückseite: ockergelb- orange; braun bis marchbraun; ' LP hellgelblichbraun LP braun Sojabohne-Infusions-Agar ....................... Schärfe der Kolonie: Schärfe der Kolonie: fimbrig bis zerrissen. vollkommen. AM weiß; AM weiß bis hellgrau; Rückseite: dunkel- LP kein; gelborange; Rückseite: hellolive Haut LP stumpfgelb Henricis Agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Schärfe der Gruppe: Schärfe der Gruppe: fimbrig. vollkommen. AM weiß; AM weiß bis stumpfgrau; Rückseite: hellgelb Rückseite: schwarzbraun Bierhefe-Agar .................................. gutes Wachstum; leichtes Wachstum; Rückseite: hellgelb Rückseite: avellaneous Bemerkung: AM = aerales Mycelium, LP = lösliches Pigment. Als Ergebnis der oben angeführten Beobachtungen, wurde der Mikroorganismus einer neuen Art zugeordnet und mit Streptomyces sioyaensis n. sp. benannt.The novel antibiotic produced according to the invention is similar to the thiostrepton isolated by V andeputte and co-workers with the differences in the specific rotation, in the amino acid composition and in the behavior in paper chromatography. The new antibiotic is formed during cultivation under controlled conditions of a new type of microorganism, which is deposited in the American Type Culture Collection (ATCC) under the number ATCC 13989 and named Streptomyces sioyaenis n. Sp. was named. This organism was recently isolated from a soil sample and exhibited the following microbiological characteristics: Morphological characteristics The morphological characteristics of the strain were observed on glucose-asparagine agar, and more precise determinations were made using the agar- Breeding properties Medium growth and characteristics of the bacterial group Spore formation Surface sharpness height Synthetic agar. . . . . . . . . . . excellent) powdery, I completely f - concentrated I. Rings Glucose-Asparagine-Agar ...... excellent powdery, fimbrig, pillow-like to concentrated convex Rings Calcium malate agar ........... excellent ") dense` completely convex powdery Nutrient agar. . . . . . . . . . . . . . . moderately small column - - Glucose Broth Agar. . . . . . . . . excellent) powdery, torn to head-shaped to concentrated ear-shaped cushion-like Rings *) A few clear drops appeared on the surface of the aeral mycelium; this surface was not damp and hygro- scopic. **) A clear zone was observed. Cylinder method (see Nishimura and coworkers, Ser. A, 10 [5], p. 227 [1957]). Microscopic observation of the aeral mycelium is characterized by the formation of main poles with irregular side branches. Most sporophores are straight to curved, and open loops have been partially observed. (Continuation) Medium growth and characteristics of the bacterial group Spore formation Surface sharpness height I. Glucose peptone agar .......... excellent powder form, completely button-like focused in the middle Rings Potato-Glucose-Agar ....... excellent) powdery completely convex to to velvety upholstery Soluble starch agar. . . . . . . . . well powdered, perfectly convex concentrated Rings Grain starch agar .......... none - - - Glycerol-asparagine-agar ...... excellent powder form, fimbrig to convex Rings torn *) A few clear drops appeared on the surface of the aeral mycelium; this surface was not damp and hygro- scopic. Growth type on glucose broth: ring type, traces of a precipitate, no soluble pigment. Physiological characteristics 1. Color features Medium Aeral Mycelium 1 Substrate Mycelium Soluble pigment Synthetic agar (Czapeks agar). . . . . . . . . . . . . white light orange light orange Glucose asparagine agar ... «.................. white red yellow light yellow Calcium malate agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . white yellowish orange to light yellow orange dark orange Nutrient agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . yellowish white light yellow to light- none yellowish brown Glucose bouillon ..... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . white dull yellow - no orange Glucose peptone agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . white dark yellow light yellow to light- yellowish brown Potato-Glucose-Agar ....................... white dark yellow none Soluble starch agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . white light yellow none Glycerol asparagine agar. . . . . . . . . . . . ... . . . . . . . white to red-yellow to none yellowish white yellow orange z. Biological characteristics Property result Acid formation on glucose (after 10 days of incubation tion at 28 ° C) ........ negative Nitrate reduction. . . . . . . . . positive, relatively strong Tyrosinase reaction ...... negative Gelatin liquefaction .... negative Cellulose reaction ........ negative Starch hydrolysis ......... positive in soluble Starch and potato strength, negative in Corn starch The use of carbon and nitrogen sources by the organisms can be seen from the following table, in which the signs "+" and growth as a function of temperature: good growth at 28 ° C, small growth at 37`C, no growth at 45 ' C. "++" indicates increasing usage and the "-" character indicates that no source was used. Carbon sources result nitrogen sources result Glycerin. . . . . . . . - @ - @ - dl-alanine. . . . . . . - Glucose ........ - @@ - 1-Aspartic acid .. ++ d-galactose ..... - 1-histidine. . . . Sucrose ........ - Glycine .......... 4 - + Maltose ........ T-1-arginine ........ - ') - + Lactose ........ 1-proline ......... + + Raffinose ....... - dl-valine. . . . . . . . . . ++ Dextrin. . . . . . . . + -t- 1-leucine. . . . . . . . . . ++ Inulin .......... - I-phenylalanine .... Mannose ....... ---- 1-glutamic acid. . . + -t- d-mannitol ..... -r + sodium nitrate .... ++ dl-inositol ...... '- + ammonium bi- phosphate ....... + + (Continuation) Carbon sources Ig bnis I nitrogen sources nitrogen sources I result Soluble starch. . ++ dl-methionine ..... + Potato starch .. ++ Urea ........ + d-xylose ....... + sodium nitrite ..... - 1-rhamnose ..... + 1-arabinose ..... - d-fructose ...... - Corn starch .. - Salicin ......... - Properties Streptomyces Streptomyces albus Streptomyces albus sioyaensis n. sp. (ATCC 3004) (ATCC 3351) Morphology of the aeral mycelium. ... . . . . . . . . Main stem - no shape, no shape shape Surface of the group. . . . . . . . . . . . . . . . . . . ..... no no appear clear drop show shows and typical concentrated Rings Growth type on glucose broth. . . . . . . . . . . . . . Ring type Ring -> - Pzlli- Ring -r Pelli- cold type cold type Gelatin liquefaction. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ... negative positive (strong) positive (strong) Corn starch agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . no growth weak weak Growth growth Glucose asparagine agar ..... .. .. ... ...... ... SM red yellow; SM light yellow; SM light olive; LP light yellow LP no LP none Czapek's agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .. ... . . . . . . AM white; AM gray-white; AM yellow-gray; SM light orange 'SM gray white "SM light yellow Calcium malate agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . AM white; AM yellowish- AM yellowish- SM yellow-orange; White; Gray; LP light yellow - SM yellowish gray; SM light yellow; orange LP no LP no Glucose Broth Agar. ... . ... . . . . . . . . . . . . . . .. AM white; AM yellowish- AM yellowish- SM cloudy white; Brown; yellow-orange SM light yellowish- SM light yellowish- 'brown brown Glucose peptone agar. ...... .. ...... ....... ... SM dark yellow; SM light yellow; SM light yellow; LP light yellow to LP no LP none light yellow brown Note: SM = substrate dummy celium, AM = aeral mycelium, LP = soluble pigment. The microorganism, Streptomyces sioyaensis, can also be distinguished from the thiostrepton-producing strain, Streptomyces azureus, as the following table shows: properties Streptomyces sioyaensis Streptomyces azureus Use of carbon sources. . . ... . . . . .... small growth: Xy- good growth: Arabi- loose, rhamnose; nose, rhamnosis, xylose, no growth: arabinose, fructose; Fructose, salicin small growth: saliein Use of sodium nitrite. . . . . . . . . . . . . . . . . . . no growth good growth Reduction of the nitrate ....... ... ... . . . . . . . . . . . . . positive (strong) negative Czapek dog agar ....... .... ......... . ... . ... sharpness of the group: sharpness of the group: full- faded to torn. come. AM brown-white; 'AM white with smoke gray Back: yellow-brown to blue spots; Back: light olive skin with dark gray spots Among the many species of Streptomyces described in Bergey's Manual of Determinative Bacteriology, Waksman and Lechevalier's Actinomycetes and their Antibiotics, and in the other literatures, Streptomyces albus appears to belong to the microorganism Streptomyces sioyaensis n. Sp. to be similar in the whitish aeral mycelium. In contrast, the strain can be distinguished from the species Streptomyces albus. Distinguishing characteristics are included in the following table and are based on real comparison with two strains of Streptomyces albus, ATCC 3004 and ATCC 3351. (Continuation) properties Streptomyces sioyaensis Streptomyces azureus I. Nutrient agar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Back: light yellow to LP brown; light yellowish brown; Back: skin brown LP no Sabouraud agar. ........... . ...... ... . ...... . . . Back: dark yellow back: ocher yellow orange; brown to march brown; '' LP light yellowish brown LP brown Soybean Infusion Agar ....................... Spiciness of the colony: Spiciness of the colony: faded to torn. completely. AM white; AM white to light gray; Back: dark LP none; yellow-orange; Back: light olive skin LP dull yellow Henricis agar. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Sharpness of the group: Sharpness of the group: fiery. completely. AM white; AM white to dull gray; Back: light yellow. Back: black-brown Brewer's yeast agar .................................. good growth; easy growth; Back: light yellow Back: avellaneous Note: AM = aeral mycelium, LP = soluble pigment. As a result of the above observations, the microorganism was assigned to a new species and identified with Streptomyces sioyaensis n. Sp. named.

Es soll bemerkt werden, daß die Herstellung von Siomycin nach dem erfindungsgemäßen Verfahren nicht an die Verwendung von Streptomyces sioyaensis n. sp. begrenzt ist. Es ist insbesondere erwünscht und beabsichtigt, die Verwendung von Siomycin produzierenden Varianten mit einzuschließen, welche Varianten aus dem beschriebenen Organismus mit Hilfe verschiedener Mittel, wie Röntgenstrahlen, Ultraviolettstrahlen und Stickstoffsenfgas, hergestellt werden.It should be noted that the production of siomycin according to the The method according to the invention does not adhere to the use of Streptomyces sioyaensis n. sp. is limited. It is particularly desirable and intended to use of siomycin producing variants to include which variants from the described organism with the help of various means, such as X-rays, ultraviolet rays and nitrogen mustard gas.

In Obereinstimmung mit einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung, wird das neue Antibiotikum Siomycin während der Züchtung des Mikroorganismus Streptomyces sioyaensis n. sp. in einem wäßrigen Nährmedium bei einer Temperatur von etwa 25 bis 30°C, vorteilhafterweise um 27°C, unter aeroben Bedingungen hergestellt.In accordance with an embodiment of the present invention, the new antibiotic siomycin is produced during the cultivation of the microorganism Streptomyces sioyaensis n. sp. in an aqueous nutrient medium at a temperature of about 25 up to 30 ° C, advantageously around 27 ° C, produced under aerobic conditions.

Die Zusammensetzung dieses Nährmediums kann innerhalb weiter Grenzen variieren. Im wesentlichen sind eine Kohlenstoffquelle, eine Stickstoffquelle und Spuren von anorganischen Elementen erforderlich. Beispiele geeigneter Kohlenstoffquellen sind Stärke, Glucose, Glycerin, Dextrin, Maltose, Fructose, Sucrose, Lactose und Melasse. Geeignete Stickstoffquellen für den Fermentationsprozeß umfassen Fleischextrakte Pepton, Getreidequellwasser, Sojabohnenmehl, Erdnußmehl, Weizenkleber, Baumwollsamenmehl und Hefeextrakte. Beispiele geeigneter Quellen von anorganischen Elementen sind Mineralsalze, Natriumchlorid, Kaliumchlorid, Calciumcarbonat und Kaliumphosphat. Im folgenden wird als Beispiel eine Zusammensetzung eines geeigneten Nährmediums angef ührt.The composition of this nutrient medium can be varied within wide limits vary. Essentially are a carbon source, a nitrogen source and Traces of inorganic elements required. Examples of suitable carbon sources are starch, glucose, glycerin, dextrin, maltose, fructose, sucrose, and lactose Molasses. Suitable nitrogen sources for the fermentation process include meat extracts Peptone, grain spring water, soybean flour, peanut flour, wheat gluten, cottonseed flour and yeast extracts. Examples of suitable sources of inorganic elements are Mineral salts, sodium chloride, potassium chloride, calcium carbonate and potassium phosphate. The following is a composition of a suitable nutrient medium as an example listed.

Glycerin ....................... 5 g/1 Kartoffelstärke . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 g/1 Getreidequellwasser . . . . . . . . . . . . . 5 g/1 Sojabohnenmehl . . . . . . . . . . . .. . . 3 g/1 Natriumchlorid . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 g/1 Calciumcarbonat ............... 3,51 Das Nährstoffmedium wird auf etwa pH 7 vor dem Einimpfen des Mikroorganismus eingestellt. Falls ein übermäßiges Schäumen während der Fermentation eintritt, können Antischaummittel, wie pflanzliche Öle, dem Fermentationsmedium hinzugesetzt werden. Das PH neigt während der Fermentation eher konstant zu bleiben, falls aber Änderungen des PH eintreten, kann ein Puffer, wie Calciumcarbonat, dem Medium hinzugefügt werden. Die maximalen Ausbeuten des Antibiotikums Siomycin können innerhalb von 72 bis 120 Stunden Fermentationsdauer unter optimalen Temperatur- und Belichtungsbedingungen erhalten werden; in der so erhaltenen Fermentationsbrühe ist das Antibiotikum in einer Menge von etwa 40 mg/ml enthalten.Glycerin ....................... 5 g / 1 potato starch. . . . . . . . . . . . . . . . . 10 g / 1 grain spring water. . . . . . . . . . . . . 5 g / 1 Soybean meal. . . . . . . . . . . ... . 3 g / 1 sodium chloride. . . . . . . . . . . . . . . . . 3 g / 1 calcium carbonate ............... 3.51 The nutrient medium is adjusted to about pH 7 prior to inoculating the microorganism. If a excessive foaming occurs during fermentation, antifoam agents, like vegetable oils, are added to the fermentation medium. The PH tends during the fermentation tend to remain constant, but if changes in the pH occur, a buffer such as calcium carbonate can be added to the medium. The maximum Yields of the antibiotic siomycin can be within 72 to 120 hours of fermentation time are obtained under optimal temperature and exposure conditions; in the so obtained fermentation broth is the antibiotic in an amount of about 40 mg / ml contain.

Nach erfolgter Züchtung des Mikroorganismus kann das Myzell aus der Fermentationsbrühe unter Benutzung von üblichen Hilfsmitteln, wie Filterpressen und Zentrifugen, entfernt werden, worauf dann das Antibiotikum Siomycin aus dem Filtrat mit Hilfe eines Lösungsmittel-Extraktionsverfahrens gewonnen werden kann. Da das Antibiotikum Siomycin durch das Myzell in größeren Mengen zurückbehalten wird, wird vorteilhafterweise ein Lösungsmittel-Extraktionsverfahren, zwecks Gewinnung des Antibiotikums aus dem Myzell oder aus der rohen Brühe ohne Entfernen des Myzells angewendet. Geeignete Extraktionslösungsmittel umfassen Dioxan, Chloroform, N,N-Dimethylacetamid und Eisessigsäure. Für die Extraktion des Antibiotikums aus größeren Brühevolumen ist dagegen ein Adsorptionsverfahren einem gewöhnlichen Lösungsmittel-Extraktionsverfahren vorzuziehen. Die ganze Brühe kann z. B. nach Hinzugabe eines Adsorptionsmittels, wie Kieselgur der Handelsmarke »Hyflo Super-Cela, filtriert und der resultierende Kuchen des Adsorptionsmittels und des Myzells mit einem geeigneten organischen Lösungsmittel, wie Chloroform und Dioxan, zwecks Extraktion des Antibiotikums eluiert werden. Der Extrakt kann konzentriert werden, worauf zu diesem Konzentrat ein geeignetes organisches Lösungsmittel, wie Petroläther und Hexan, zwecks Ausfällung der rohen aktiven Komponente hinzugegeben wird.After the microorganism has been cultivated, the mycell can be extracted from the Fermentation broth using conventional aids such as filter presses and centrifuges, whereupon the antibiotic siomycin is removed from the Filtrate can be recovered using a solvent extraction process. Because the antibiotic siomycin is retained in larger quantities by the mycelium is advantageously a solvent extraction process for recovery of the antibiotic from the mycell or from the raw broth without removing the mycell applied. Suitable extraction solvents include dioxane, chloroform, N, N-dimethylacetamide and glacial acetic acid. For the extraction of the antibiotic from larger volumes of broth on the other hand, an adsorption method is an ordinary solvent extraction method preferable. The whole broth can e.g. B. after adding an adsorbent, such as diatomaceous earth of the trademark »Hyflo Super-Cela, filtered and the resulting Cake of the adsorbent and the mycelium with a suitable organic solvent, such as chloroform and dioxane, are eluted for the purpose of extracting the antibiotic. Of the Extract can be concentrated, whereupon a suitable organic concentrate can be added Solvents such as petroleum ether and hexane, for the purpose of precipitating the raw active component is added.

Die so erhaltene rohe aktive Komponente wird weiter mittels geeigneter Operationen, wie Rekristallisieren, Chromatographieren u. ä., gereinigt. Beispiele geeigneter Rekristallisationslösungsmittel sind Dioxan, Chloroform, Methanol, Äthanol, Butanol usf. Die bevorzugten Adsorbentien zur Durchführung der Chromatographie sind Tonerde, Silicagel, Kieselsäure u. ä.The crude active component thus obtained is further used by means of suitable ones Operations such as recrystallization, chromatography and the like, cleaned. Examples suitable recrystallization solvents are dioxane, chloroform, methanol, ethanol, Butanol, etc. The preferred adsorbents for performing the chromatography are Alumina, silica gel, silicic acid, etc.

Das Antibiotikum Siomycin ist ein gelblichweißer oder weißer kristalliner Feststoff, welcher bei etwa 200°C dunkel wird und unter Zersetzen bei etwa 255 bis 260°C schmilzt. Er ist in Dioxan, Chloroform, N,N-Dimethylacetamid und Eisessigsäure löslich, in Methanol, Äthanol, Butanol und Propylenglycol leicht löslich und in Äthern, Aceton, Benzol, Hexan und Petroläther unlöslich.The antibiotic siomycin is a yellowish white or white crystalline one Solid which darkens at about 200 ° C and decomposes at about 255 to 260 ° C melts. It's in dioxane, chloroform, N, N-dimethylacetamide, and glacial acetic acid soluble, easily soluble in methanol, ethanol, butanol and propylene glycol and in Ethers, acetone, benzene, hexane and petroleum ether are insoluble.

Die Elementaranalyse für Siomycin ist die folgende: Gefunden: C 49,26 °/o, H 5,40 °/o, N 14,610/" S 8,35 °/o, O 22,38 °/a (durch Differenz). Die spezifische Rotation von Siomycin ist [x]D3 --- -90,9-- 2° (c = 1,017°/o in Dioxan). Das Ultraviolettabsorptionsspektrum in Methanol zeigt kein Maximum (s. die F i g. 1). Das Infrarotabsorptionsspektrum in einem Nujolmull zeigt die folgenden Frequenzen: 3,05, 5,75, 6,02, 6,12, 6,31, 6,35, 6,60, 6,74, 7,07, 7,24, 7,31, 7,41, 7,58, 7,73, 7,83, Eigenschaften 1 Siomycin 1 Thiostrepton Schmelzpunkt (Zersetzung) . . .. . . ..... . ......... .. dunkler bei etwa 200°C dunkler bei etwa 200°C und schmilzt unter Zer- und schmilzt unter Zer- setzung bei etwa 255 bis setzung bei etwa 246 bis 260°C 255°C Elementaranalyse ............................... C 49,26; H 5,40 C 49,56; H 5,61 N 14,61; S 8,35 N 14,63; S 8,38 Spezifische Rotation . . . . . . .. ..... . ...... ...... .. [a]D = -90,9 +2° [a]D = -60,2 -I-4° (c = 1,017 % in Dioxan) (c = 0,548 °/o in Dioxan) Aminosäurezusammensetzung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Valin, Alanin, Threonin, Leucin (oder Isoleucin), Cystin Alanin, Threonin, Cystin Rf-Wert für ein Gemisch von Methanol-Essigsäure- 0,12 bis 0,14 0,38 bis 0,40 Wasser (25:3:72) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . (einzelner Fleck) (einzelner Fleck) Das erfindungsgemäß hergestellte Siomycin zeigt eine Aktivität gegenüber einer Vielfalt von Mikroorganismen; die folgende Tabelle veranschaulicht das antibiotische Spektrum von Siomycin, im Vergleich mit dem des Thiostreptons, an Hand von durchgeführten Testen gegenüber einer Vielfalt solcher Mikroorganismen. Testierte Organismen Minimale Inhibitorkonzentration (mcg/ml) Siomycin I Thiostrepton 1. Staphylococcus aureus, 209 P ....... . ......... 0,05 0,1 z. Bacillus subtilis, PCI-219 ... . .... . ... ......... 0,05 0,1 3. Sartinalutea .......................... . ..... 0,05 0,05 4. Bacillus anthracis . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,2 j 0,2 5. Diplococcus pneumoniae, Typus 1 . . . . . . . . . . . . . 0,005 0,01 6. Diplococcus pneumoniae, V-Typus 1 . . . . . . . . . . . 0,005 0,01 7. Diplococcus pneumoniae, Typus 11 . . . . . . . . . . . . 0,005 0,01 B. Diplococcus pneumoniae, Typus III . . . . . . . . . . . 0,005 0,005 9. Stroptococcus hemolyticus, D . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01 0,02 10. Streptococcus hemolyticus, HA . . . . . . . . . . . . . . . 0,01 0,02 11. Corynebacterium diphtheriae, Tront . . . . . . . . . . . 0,005 I 0,01 8,09, 8,29, 8,54, 8,67, 8,80, 8,96, 9,12, 9,44, 9,67, 9,77, 10,19, 10,35, 10,51, 10,71, 10,97, 11,27, 11,72, 12,36, 12,85, 12,93, 13,14, 13,51 und 13,64. #t (s. F i g. 2).The elemental analysis for siomycin is as follows: Found: C 49.26 ° / o, H 5.40 ° / o, N 14.61 ° / " S 8.35 ° / o, O 22.38 ° / a (avg The specific rotation of siomycin is [x] D3 --- -90.9-2 ° (c = 1.017 ° / o in dioxane). The ultraviolet absorption spectrum in methanol shows no maximum (see FIG. The infrared absorption spectrum in a Nujolmull shows the following frequencies: 3.05, 5.75, 6.02, 6.12, 6.31, 6.35, 6.60, 6.74, 7.07, 7 , 24, 7.31, 7.41, 7.58, 7.73, 7.83, Properties 1 siomycin 1 thiostrepton Melting point (decomposition). . ... . ...... ......... .. darker at around 200 ° C, darker at around 200 ° C and melts with disintegration and melts with disintegration settlement at about 255 to settlement at about 246 to 260 ° C 255 ° C Elemental analysis ............................... C 49.26; H 5.40 C 49.56; H 5.61 N 14.61; S 8.35 N 14.63; S 8.38 Specific rotation. . . . . . .. ...... ...... ...... .. [a] D = -90.9 + 2 ° [a] D = -60.2 -I-4 ° (c = 1.017 % in dioxane) (c = 0.548% in dioxane) Amino acid composition. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Valine, alanine, threonine, leucine (or isoleucine), Cystine alanine, threonine, cystine Rf value for a mixture of methanol-acetic acid-0.12 to 0.14 0.38 to 0.40 Water (25: 3: 72). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . (single spot) (single spot) The siomycin produced according to the invention shows activity against a variety of microorganisms; the following table illustrates the antibiotic spectrum of siomycin compared with that of thiostreptone, based on tests carried out against a variety of such microorganisms. Tested organisms Minimum inhibitor concentration (mcg / ml) Siomycin I Thiostrepton 1. Staphylococcus aureus, 209 P ........ ......... 0.05 0.1 z. Bacillus subtilis, PCI-219 .... .... ... ......... 0.05 0.1 3. Sartinalutea ........................... ..... 0.05 0.05 4. Bacillus anthracis. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0.2 j 0.2 5. Diplococcus pneumoniae, type 1. . . . . . . . . . . . . 0.005 0.01 6. Diplococcus pneumoniae, V type 1. . . . . . . . . . . 0.005 0.01 7. Diplococcus pneumoniae, type 11. . . . . . . . . . . . 0.005 0.01 B. Diplococcus pneumoniae, type III. . . . . . . . . . . 0.005 0.005 9. Stroptococcus hemolyticus, D. . . . . . . . . . . . . . . . . 0.01 0.02 10. Streptococcus hemolyticus, HA. . . . . . . . . . . . . . . 0.01 0.02 11. Corynebacterium diphtheriae, Tront. . . . . . . . . . . 0.005 I 0.01 8.09, 8.29, 8.54, 8.67, 8.80, 8.96, 9.12, 9.44, 9.67, 9.77, 10.19, 10.35, 10, 51, 10.71, 10.97, 11.27, 11.72, 12.36, 12.85, 12.93, 13.14, 13.51 and 13.64. #t (see Fig. 2).

Das erfindungsgemäß hergestellte Antibiotikum gibt negative Molisch- und positive Biuret- und Fehlingteste. Die Säurehydrolysate geben einen starken Ninhydrintest.The antibiotic produced according to the invention gives negative molecular and positive biuret and false tests. The acid hydrolysates give a strong Ninhydrin test.

Die Papierchromatographieanalyse von Siomycin, welches mit 6 n-Chlorwasserstoffsäure während 24 Stunden bei 100°C hydrolysiert wurde, zeigt die Gegenwart von einigen ninhydrinpositiven Komponenten an; folgende dieser Komponenten sind identifiziert worden: Alanin, Valin, Threonin und Cystin.The paper chromatography analysis of Siomycin, which with 6N hydrochloric acid hydrolyzed for 24 hours at 100 ° C shows the presence of some ninhydrin-positive components; the following of these components are identified been: alanine, valine, threonine and cystine.

Ein Papiergrammbioautograph von Siomycin in einem Gemisch von Methanol-Essigsäure-Wasser im Verhältnis von 25:3:72 zeigt einen Rf-Wert von 0,12 bis 0,14.A paper gram bioautograph of siomycin in a methanol-acetic acid-water mixture in the ratio of 25: 3: 72 shows an Rf value of 0.12 to 0.14.

Die für Siomycin beobachteten physikalischen und chemischen Eigenschaften, verglichen mit jenen der anderen Antibiotica, lassen die Existenz von sehr ähnlichen Merkmalen des Thiostreptons erkennen. Es wurde dagegen gefunden, daß die Substanzen des Siomycins im Vergleich mit Thiostrepton nicht identisch sind. Die folgende Tabelle gibt die beobachteten Eigenschaften des Siomycins im Vergleich mit jenen des Thiostreptons an. (Fortsetzung) Testierte Organismen Minimale [nhibitorkonzentration (mcg ml) Siomycin Thiostrepton 12. Corynebacterium diphtheriae, S . . . . . . . . . . . . . . . 0,005 0,01 13. Mvcobacterium tuberculosis var. hominis ...... 2,0 5,0 14. Mycobacterium smegmatis, H 37 RV . . . . . . . . . . . 2,0 2,0 15. Mycobacterium phlei ........... « ............ 2,0 2,0 16. Mycobacterium avium . . . . . . . . . . . . .. . . . . . .... 20,0 > 20,0 17. Mycobacterium 607 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10,0 > 20,0 18. Candida albicans ............................ > 20,0 > 20,0 19. Escherichia coli, Umezawa . . . . . . . . . . . . . . . . . . . > 20,(l > 20.0 20. Salmonella typhosa . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . > 20,0 > 2(l,0 21. Salmonella paratyphi A . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . > 20,0 > 20,0 22. Shigella dysenteriae . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . > 20,0 > 20,0 23. Shigella paradysetiteriae, Ohara . . . . . . . . . . . . . . > 20,0 > 20,0 Kulturmedium .-1 bis 4 und 19 bis 23 Rindfleischextrakt; 5 bis 12 Rindfleischextrakt - 10°/o Kaninchenblut; 13 Kirchner - 10°/o menschliches Plasma; 14 bis 18 Rindfleischextrakt - Glycerin.The physical and chemical properties observed for siomycin compared to those of the other antibiotics indicate the existence of very similar characteristics of thiostreptone. On the other hand, it was found that the substances of siomycin are not identical in comparison with thiostrepton. The following table shows the observed properties of siomycin in comparison with those of thiostreptone. (Continuation) Tested organisms Minimum inhibitor concentration (mcg ml) Siomycin Thiostrepton 12. Corynebacterium diphtheriae, p. . . . . . . . . . . . . . . 0.005 0.01 13. Mvcobacterium tuberculosis var. Hominis ...... 2.0 5.0 14. Mycobacterium smegmatis, H 37 RV. . . . . . . . . . . 2.0 2.0 15. Mycobacterium phlei ........... «............ 2.0 2.0 16. Mycobacterium avium. . . . . . . . . . . . ... . . . . .... 20.0> 20.0 17. Mycobacterium 607. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10.0 > 20.0 18. Candida albicans ............................>20.0> 20.0 19. Escherichia coli, Umezawa. . . . . . . . . . . . . . . . . . . > 20, (l> 20.0 20. Salmonella typhosa. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . >20.0> 2 (l, 0 21. Salmonella paratyphi A. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . >20.0> 20.0 22. Shigella dysenteriae. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . >20.0> 20.0 23. Shigella paradysetiteriae, Ohara. . . . . . . . . . . . . . >20.0> 20.0 Culture Medium .- 1 to 4 and 19 to 23 beef extract; 5 to 12 beef extract - 10% rabbit blood; 13 Kirchner - 10% human plasma; 14 to 18 beef extract - glycerin.

Testmethoden 1 bis 12 und 14 bis 23 Agarstreifenlösungsmethode; 13 unter Oberflächenkultur. Beobachteter Endpunkt: 1 bis 12 und 19 bis 23 kein Wachstum nach 24 Stunden bei 37`C; 13 kein Wachstum nach 3 Wochen bei 37 c C; 14 bis 17 kein Wachstum nach 48 Stunden bei 37`C; 18 kein Wachstum nach 72 Stunden bei 27'C.Test Methods 1 to 12 and 14 to 23 Agar Strip Dissolving Method; 13th under surface culture. Observed endpoint: 1 to 12 and 19 to 23 no growth after 24 hours at 37`C; 13 no growth after 3 weeks at 37 ° C; 14 to 17 no Growth after 48 hours at 37 ° C; 18 no growth after 72 hours at 27 ° C.

Aus der oben angeführten Tabelle ist ersichtlich, daß Siomycin hochaktiv gegenüber grammpositiven Bakterien und Mikrobakterien mit kleiner oder mit keiner Aktivität gegenüber grammnegativen Bakterien oder Candida species ist. Das antibakterielle Spektrum von Siomycin ist ganz identisch mit jenem des Thiostreptons. Dagegen wurde ein quantitativer Unterschied beobachtet; mit den empfindlichen Mikroorganismen wurde nämlich festgestellt, daß Siomycin ungefähr die zweifache Aktivität des Thiostreptons besitzt.From the table above it can be seen that siomycin is highly active versus gram-positive bacteria and microbacteria with little or none Activity against gram negative bacteria or Candida species. The antibacterial The spectrum of siomycin is completely identical to that of thiostreptone. Against it was a quantitative difference observed; with the sensitive microorganisms namely, it was found that siomycin has about twice the activity of thiostreptone owns.

Wegen seiner Aktivität in vitro gegenüber grammpositiven Bakterien wurde ein chemotherapeutischer Test an Mäusen mit einer experimentellen Infektion mit Diplococcus pneumoniae angesetzt. Zu diesem Zwecke wurden Gruppen von zehn Mäusen vom Gewicht von 10 bis 18 g durch intraperitonale Injektion von 100 MLD (minimale todbringende Dosis) von Diplococcus pneumoiae, Typ I, infiziert. Die Mäuse wurden 3, 24, 48, 72 und 96 Stunden nach der Infektion behandelt und die infizierten Mäuse, welche noch 10 Tage nach der Infektion, das ist bei Beendigung des Experiments, überlebten, wurden registriert. Eine wäßrige Lösung von Siomycin wurde wie folgt hergestellt: Das Antibiotikum wurde in N,N-dimethylacetamid gelöst und auf die gewünschte Konzentration mit sterilem destilliertem Wasser verdünnt. Die Ergebnisse der Teste sind in der folgenden Tabelle zusammengestellt: Anzahl Mittlere Dosis über- tuale Prozen- effektive Einführung lebend Wirk- Dosis mg, kg Tag Anzahl samke-t ED6° testiert mg!kg 0,5 8/10 80 Subcutan .. 1,0 8/10 80 <0,5 2,0 10/10 100 0,5 810 80 Intravenös 1,0 10/10 100 <0,5 2,0 1011,10 100 Es ist ersichtlich, daß das Siomycin auf intravenösem Wege bei einer Dosis von I mg/kg, bei welcher ein 100°/oiger Schutz für die infizierten Tiere erhalten wird, wirksam ist. Bei subcutaner Verabreichung wird ein 100°/oiger Schutz mit einer Dosis von 2 mg pro Kilogramm Körpergewicht erhalten.Because of its in vitro activity against gram-positive bacteria, a chemotherapeutic test was set up on mice experimentally infected with Diplococcus pneumoniae. For this purpose, groups of ten mice weighing 10 to 18 g were infected with Diplococcus pneumoiae type I by intraperitoneal injection of 100 MLD (minimum lethal dose). The mice were treated 3, 24, 48, 72 and 96 hours after the infection and the infected mice which survived for 10 days after the infection, that is at the end of the experiment, were registered. An aqueous solution of siomycin was prepared as follows: The antibiotic was dissolved in N, N-dimethylacetamide and diluted to the desired concentration with sterile distilled water. The results of the tests are summarized in the following table: Number of middle ones Dose as a general per- centage effective Introduction of live active dose mg, kg day number samke-t ED6 ° tested mg! kg 0.5 8/10 80 Subcutaneous .. 1.0 8/10 80 <0.5 2.0 10/10 100 0.5 810 80 Intravenous 1.0 10/10 100 <0.5 2.0 10 11, 10 100 It can be seen that the siomycin is effective by the intravenous route at a dose of 1 mg / kg at which 100% protection is obtained for the infected animals. When administered subcutaneously, 100% protection is obtained at a dose of 2 mg per kilogram of body weight.

Zur Bestimmung der akuten Giftigkeit (Toxizität) von Siomycin in Säuren wurde eine 40°/oige Lösung des Antibiotikums in N,N-Dimethylacetamin (1:20) mit destilliertem Wasser verdünnt und der Maus vom Gewicht 15 bis 16 g intravenös verabreicht, wonach die Maus 10 Tage beobachtet wurde. Die akute LDso für Mäuse wurde mit 100 mg/kg befunden. Das Siomycin ist somit bemerkenswert weniger giftig als das Thiostrepton, dessen akute LDso für Mäuse etwa 41,7 mg/kg festgestellt wurde (s. Patent 1 007 955).To determine the acute toxicity of siomycin in acids was a 40% solution of the antibiotic in N, N-dimethylacetamine (1:20) with diluted in distilled water and administered intravenously to the mouse weighing 15 to 16 g, after which the mouse was observed for 10 days. The acute LDso for mice was 100 mg / kg. The Siomycin is thus remarkably less toxic than the Thiostrepton, whose acute LD 50 for mice was found to be about 41.7 mg / kg (see patent 1 007 955).

Demnach ist das neue Antibiotikum Siomycin als Medikament zur Verhinderung des Wachstums von grammpositiven pathogenen Mikroorganismen, wie Streptococalen, Staphylococcalen und Pneumococcalen-Infektionen bei Menschen, nützlich. Es ist auch nützlich zur Sterilisierung von Ausrüstungen, z. B. von chirurgischen Instrumenten, und zum Zwecke der Klassifizierung von Organismen. Das neue Antibiotikum kann man auch mit Vorteil anwenden zur Erzielung von reinen Kulturen des einzelnen Organismus, wobei ein empfindlicher Organismus von einem Resistenten separiert werden kann. Beispiel 201 eines Nährmediums wird aus den folgenden Materialien hergestellt: Glycerin ....................... 5 g/1 Kartoffelstärke . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 g/1 Getreidequellwasser . . . . . . . . . . . . . 5 g/1 Sojabohnenmehl . . . . . . . . . . . . . . . 3 g/1 Natriumchlorid . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 g/1 Calciumcarbonat . . . . . . . . . . . . . . . 3,5 g/1 Nach Einstellen des Gemisches auf ein pH von 7 wird Dampf durch das Gemisch zwecks Sterilisierung durchgelassen. Dann wird das Nährmedium mit Streptomyces sioyaensis n. sp. geimpft und unter Belüftung 72 bis 120 Stunden bei 27°C unter Schütteln bis zur Erzielung einer Konzentration an Siomycin von 40 mg/ml gezüchtet. Die antibiotische Konzentration in der Fermentationsbrühe wird mit Hilfe der Papierscheiben- oder Tassenmethode (s. E d w i n et al., J. Bacteriology, 50, p. 459 [1945]; N i s h i m u r a et a1., Annual Report of Shionogi Research Laboratory, 11, p. 145 [1961]) unter Benutzung von Staphylococcus aureus, Terashima oder Bacillus subtilis, PCI219, festgestellt.Accordingly, the new antibiotic siomycin is used as a drug for prevention the growth of gram-positive pathogenic microorganisms such as streptococals, Staphylococcal and pneumococcal infections in humans, useful. It is also useful for sterilizing equipment, e.g. B. of surgical instruments, and for the purpose of classifying organisms. You can use the new antibiotic also use with advantage to achieve pure cultures of the individual organism, whereby a sensitive organism can be separated from a resistant one. example 201 of a nutrient medium is made from the following materials: Glycerin ....................... 5 g / 1 potato starch. . . . . . . . . . . . . . . . . 10 g / 1 grain spring water . . . . . . . . . . . . . 5 g / 1 soybean meal. . . . . . . . . . . . . . . 3 g / 1 Sodium chloride. . . . . . . . . . . . . . . . . 3 g / 1 calcium carbonate. . . . . . . . . . . . . . . 3.5 g / 1 After adjusting the mixture to a pH of 7 is Steam allowed through the mixture for sterilization. Then the nutrient medium with Streptomyces sioyaensis n. sp. vaccinated and ventilated for 72 to 120 hours at 27 ° C with shaking until a siomycin concentration of 40 is achieved mg / ml grown. The antibiotic concentration in the fermentation broth will using the paper disc or cup method (see E d w i n et al., J. Bacteriology, 50, p. 459 [1945]; N i s h i m u r a et a1., Annual Report of Shionogi Research Laboratory, 11, p. 145 [1961]) using Staphylococcus aureus, Terashima or Bacillus subtilis, PCI219.

Ein Gewichtsprozent an Kieselgur der Handelsmarke »Hyflo Super-Cel«c wird zu der das Myzell enthaltenden Fermentationsbrühe hinzugesetzt und das Gemisch auf ein pH von 5,0 mit Chlorwasserstoff= säure eingestellt. Nach 30minutigem Rühren wird das Gemisch unter Saugen filtriert. Der filtrierte, aus dem Hyflo Super-Cel und dem Myzell bestehende Kuchen wird mit Wasser gewaschen, und der gewaschene Kuchen wird dreimal mit Chloroform unter kräftigem Rühren eluiert. Dabei wird jedesmal ein Volumen an Lösungsmittel, welches Volumen etwa einem Zehntel des Volumens der Brühe entspricht, verwendet. Die Chloroformextrakte werden vereinigt und in Vakuum auf ein kleines Volumen konzentriert. Ein rohes Präparat wird durch Ausfällen des konzentrierten Chloroformextraktes mit 5 Volumen Petroläther oder Hexan erhalten. Der Niederschlag wird mit Petroläther gewaschen. Nach Trocknen dieses Niederschlags in einem Vakuum-Desiccator erhält man 1500 mg des gelblichbraunen Pulvers. Dieses getrocknete Pulver von Siomycin wird dann in einer großen Menge pro Form gelöst und filtriert. Das Filtrat wird anschließend in Vakuum auf ein kleines Volumen konzentriert. Dieses Konzentrat wird dann in eine Glaskolonne geschüttet, welche Kolonne chromatographische Tonerde enthielt und durch welche vorher Methanol durchlaufen gelassen wurde. Die Kolonne wird dann mit Chloroform entwickelt. Die aktiven Chloroformfraktionen werden vereinigt und in Vakuum auf ein kleines Volumen konzentriert. Durch die Zugabe von Methanol zur konzentrierten Chloroformfraktion fällt das Siomycin in Form von Kristallen aus. 150 ml des so erhaltenen kristallinen Niederschlags werden durch Auflösen in Dioxan und durch Hingabe von Methanol zu der so erhaltenen Lösung rekristallisiert. Auf diesem Wege erhält man weiße oder leicht gelblichweiße Kristalle von Siomycin.One percent by weight of diatomaceous earth of the trademark "Hyflo Super-Cel" c is added to the fermentation broth containing the mycelium and the mixture adjusted to a pH of 5.0 with hydrochloric acid. After stirring for 30 minutes the mixture is filtered with suction. The filtered, from the Hyflo Super-Cel and the cake consisting of the mycelium is washed with water, and the washed cake is eluted three times with chloroform with vigorous stirring. Every time a volume of solvent which is about one-tenth the volume of the volume Broth equivalent, used. The chloroform extracts are combined and in vacuo concentrated on a small volume. A raw preparation is made by precipitating the concentrated chloroform extract with 5 volumes of petroleum ether or hexane. The precipitate is washed with petroleum ether. After this precipitate has dried 1500 mg of the yellowish brown powder are obtained in a vacuum desiccator. This dried powder of siomycin is then dissolved in a large amount per form and filtered. The filtrate is then concentrated to a small volume in vacuo. This concentrate is then poured into a glass column, which column is chromatographic Containing clay and through which methanol was previously passed. the Column is then developed with chloroform. The active chloroform fractions are combined and concentrated in vacuo to a small volume. By adding From methanol to the concentrated chloroform fraction, the siomycin precipitates in the form of crystals the end. 150 ml of the crystalline precipitate thus obtained are dissolved in Dioxane and recrystallized by adding methanol to the solution thus obtained. In this way, white or slightly yellowish-white crystals of siomycin are obtained.

Claims (1)

Patentanspruch: Die Verwendung von Streptomyces sioyaensis ATCC 13 989 zur Herstellung des Antibiotikums Siomycin auf üblichem biologischem Wege, Gewinnung des Antibiotikums aus dem Kulturfiltrat und Reindarstellung. In Betracht gezogene Druckschriften: Deutsche Auslegeschrift Nr. 1007 955.Claim: The use of Streptomyces sioyaensis ATCC 13 989 for the production of the antibiotic siomycin in the usual biological way, extraction of the antibiotic from the culture filtrate and preparation. Publications considered: German Auslegeschrift No. 1007 955.
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DE1007955B (en) * 1955-03-01 1957-05-09 Olin Mathieson Manufacture of the antibiotic thiostrepton and its salts

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