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DE10310523A1 - Esterpolyole als Lösungsmittel und diese enthaltende Emulsionen und Dispersionen - Google Patents

Esterpolyole als Lösungsmittel und diese enthaltende Emulsionen und Dispersionen Download PDF

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DE10310523A1
DE10310523A1 DE10310523A DE10310523A DE10310523A1 DE 10310523 A1 DE10310523 A1 DE 10310523A1 DE 10310523 A DE10310523 A DE 10310523A DE 10310523 A DE10310523 A DE 10310523A DE 10310523 A1 DE10310523 A1 DE 10310523A1
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DE
Germany
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polyol
ester
polyols
phase
derived
Prior art date
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Withdrawn
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DE10310523A
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English (en)
Inventor
Stefan Günter Borchert
Gerd Dahms
Rolf-Dieter Petersen
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Chemisches Laboratorium Dr Kurt Richter GmbH
Original Assignee
Chemisches Laboratorium Dr Kurt Richter GmbH
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Publication date
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Priority to PCT/EP2004/002385 priority patent/WO2004080582A2/de
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Abstract

Esterpolyole, die sich von
Glycerin, C2-20-Alkylenglykol, Poly(C2-20-alkylen)glykol, Ethylenglykol, Polyethylenglykol, vorzugsweise in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, Polyglycerinen, Sorbitol, Pentaerythritol, als Polyolkomponente und
aliphatischen C3-6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente
ableiten, oder Gemische der Esterpolyole mit aminofunktionellen Polyolen mit einem Schmelzpunkt von weniger als 100°C oder Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I)
R1-O-[EO-]n[PO-]mR2
mit der Bedeutung
R1 C1-4-Alkyl,
R2 Wasserstoff oder C1-4-Alkyl,
n im Mittel 1 bis 100,
m im Mittel 0 bis n/2,
EO, PO von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine, die beim Vorliegen beider Grundbausteine in beliebiger Reihenfolge vorliegen können,
werden als Lösungsmittel, Lösungsvermittler oder Dispergierhilfsmittel für in lipophilen und hydrophilen Medien unzureichend lösliche oder unlösliche organische Verbindungen, pharmazeutische, kosmetische, waschmitteltechnologische, lebensmitteltechnologische oder agrartechnologische Wirkstoffe und als Dispergierhilfsmittel oder kontinuierliche Phase für (Mikro)pigment-Dispersionen verwendet.

Description

  • Die Erfindung betrifft die Verwendung von Esterpolyolen als Lösungsmittel oder Lösungsvermittler für in lipophilen und hydrophilen Medien unzureichend lösliche oder unlösliche organische Verbindungen sowie als Dispergiermittel für (Micro)Pigmente. Die Erfindung betrifft ferner Esterpolyole enthaltende Esterpolyol/Polyol-in-Öl-Emulsionen (EP/O-Emulsionen), Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Emulsionen enthaltende Esterpolyo/Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsionen (EP/O/W-Emulsionen), deren Verwendung in kosmetischen und/oder pharmazeutischen und/oder waschmitteltechnologischen und/oder lebensmitteltechnologischen und/oder agrartechnologischen Wirkstoff-Zusammensetzungen und derartige Zusammensetzungen.
  • In kosmetischen und/oder pharmazeutischen und/oder Agrowirkstoff-Zusammensetzungen werden häufig Emulsionen mit Wirkstoffen eingesetzt, mit denen für die gewünschte Anwendungsform geeignete Zusammensetzungen hergestellt werden können. Die Herstellung von Polyol-in-Öl-Emulsionen und Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsionen ist an sich bekannt. Mit Hilfe derartiger Emulsionen können kosmetische und/oder pharmazeutische Wirkstoffe in eine für die Anwendung geeignete Form überführt werden. Die DE-A-43 41 114 betrifft wasserfreie X/O-Emulsionen, die eine nichtwässrige, mit Öl nicht mischbare Phase und eine Ölphase enthalten. In der nichtwässrigen, mit Öl nicht mischbaren Phase kann ein Wirkstoff, der auch als Feststoff vorliegen kann, für beispielsweise medizinische, kosmetische oder technische Anwendungen enthalten sein. Die Emulsion wird unter Verwendung eines speziellen Emulgators hergestellt, der einen HLB-Wert von maximal 6 hat oder ein W/O-Emulgator ist. Als einsetzbares Polyol werden Propylenglykol, Butylenglykol, Polyalkylenglykol, Glycerin, Polyglycerin und deren Mischungen erwähnt.
  • Die DE-A-43 41 113 betrifft eine stabile multiple Emulsion vom X/O/Y-Typ. Dabei ist X eine mit Öl nicht mischbare Komponente, O eine Ölphase und Y eine wässrige Phase.
  • Es werden insbesondere W/O/W-Emulsionen und P/O/W-Emulsionen beschrieben, wobei als Polyolphase wiederum Propylenglykol, Butylenglykol, Polyalkylenglykol, Glycerin, Polyglycerin oder deren Mischungen eingesetzt werden können.
  • Zahlreiche kosmetische oder pharmazeutische oder Agrowirkstoffe sind nicht in hydrophilen und lipophilen Medien löslich. Sie sind insbesondere nicht in Wasser oder Öl löslich. Derartige Wirkstoffe können daher häufig nur in Form feinteiliger Dispersionen der Feststoffe in Trägermedien appliziert werden, was zu Nachteilen bei der Formulierung, Dosierung und Anwendung führt. Durch das Vorliegen von Feststoffen werden komplexe Formulierungen der kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzungen erhalten. Zudem können Wirkstoffe häufig nicht in geeigneter Form einer Anwendung zugeführt werden.
  • Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung von kosmetisch, pharmazeutisch und agrotechnisch verträglichen Lösungsvermittlern für in hydrophilen und lipophilen Medien unzureichend lösliche oder unlösliche Wirkstoffe. Weiterhin sollen Polyol-in-Öl-Emulsionen mit einer neuartigen Polyolersatzkomponente bereitgestellt werden, wobei die Ersatzkomponente als Lösungsvermittler für die Wirkstoffe wirken kann. Den Nachteilen der bekannten Wirkstofformulierungen soll damit abgeholfen werden. Ferner sollen alternative Solid Lipid Nanoparticle- (SLN)Systeme zur Verfügung gestellt werden.
  • Die Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst durch die Verwendung von Esterpolyolen, die sich von Glycerin, C2 –20-Alkylenglycol, vorzugsweise C2–10-Alkylenglykol, insbesondere C2–8-Alkylenglykol, zum Beispiel Propylenglykol, Butylenglykol und speziell Ethylenglykol, Poly(C2 –20-alkylen)glykol, vorzugsweise Poly(C2 –10-alkylen)glykol, insbesondere Poly(C2– 8-alkylen)glykol, mit einem oder mehreren unterschiedlichen Alkylenresten, zum Beispiel Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, Polyglycerinen, Sorbitol, Pentaerythritol als Polyolkomponente und aliphatischen C3_6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente ableiten, oder Gemischen der Esterpolyole mit aminofunktionellen Polyolen mit einem Schmelzpunkt von weniger als 100°C oder Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I) R1-O-[EO-]n[PO-]mR2 (I)mit der Bedeutung
    R1 C1–4-Alkyl,
    R2 Wasserstoff oder C1–4-Alkyl,
    n im Mittel 1 bis 100,
    m im Mittel 0 bis n/2
    EO, PO von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine, die beim Vorliegen beider Grundbausteine in beliebiger Reihenfolge vorliegen können,
    als Lösungsmittel, Lösungsvermittler oder Dispergierhilfsmittel für in lipophilen und hydrophilen Medien unzureichend lösliche oder unlösliche organische Verbindungen, pharmazeutische, kosmetische, waschmitteltechnologische, Lebensmittel-technologische oder agrartechnologische Wirkstoffe und als Dispergierhilfsmittel oder kontinuierliche Phase für (Micro)pigment-Dispersionen.
  • Die Esterpolyole, die erfindungsgemäß eingesetzt werden, leiten sich von Polyolkomponenten und Säurekomponenten ab, die miteinander verestert sind. Als Polyolkomponente kommen Glycerin, Ethylenglykol, Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, und deren Gemische zum Einsatz. Im Polyethylenglykol liegen vorzugsweise 1 bis 600, besonders bevorzugt 1 bis 100 Ethylenoxyeinheiten vor.
  • Als Säurekomponente kommen aliphatische C3 –6-Carbonsäuren zum Einsatz, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen. Vorzugsweise enthalten die Carbonsäuren nur Kohlenstoff, Wasserstoff und Sauerstoff als Atome. Die Kohlenstoffkette kann dabei frei von Doppelbindungen sein oder eine Doppelbindung enthalten. Beispiele geeigneter Säurekomponenten sind Milchsäure, Maleinsäure, Weinsäure und Citronensäure.
  • In den Esterpolyolen können eine, zwei, drei oder mehr, beispielsweise alle Hydroxylgruppen der Polyolkomponente verestert vorliegen. Ebenso können eine, zwei, mehrere oder alle Carboxylgruppen der Säurekomponente in Esterform vorliegen.
  • Die erfindungsgemäß eingesetzten Esterpolyole können bei Raumtemperatur (25°C) in fester, glasähnlicher, zähflüssiger oder flüssiger Form vorliegen. Durch Mischung mehrerer Esterpolyole können die Eigenschaften gezielt eingestellt werden. Beispielsweise liegen Lactate in der Regel flüssig vor, während Citrate in einem glasähnlichen Zustand vorliegen und erst bei einer Temperatur von etwa 50°C zähflüssig werden. Ein Gemisch aus Citrat und Lactat im Verhältnis 1:1 ist glasähnlich. Ein Gemisch von Citrat und Lactat im Gewichtsverhältnis 1:2 ist demgegenüber zähflüssig. Häufig sind die Esterpolyole bei Raumtemperatur glasklar und fest.
  • Die Esterpolyole können in Kombination mit aminofunktionellen Polyolen, Etheralkoholen oder beiden Verbindungen eingesetzt werden. Der Anteil der Esterpolyole an derartigen Gemischen beträgt vorzugsweise mindestens 10 Gew.-%, besonders bevorzugt mindestens 15 Gew.-%, insbesondere mindestens 20 Gew.-%.
  • Als aminofunktionelles Polyol kann jedes geeignete aminofunktionelle Polyol eingesetzt werden, das einen Schmelzpunkt von weniger als 100°C, vorzugsweise von weniger als 50°C aufweist. Der Ausdruck "aminofunktionelle" Polyole bedeutet, dass im Polyol mindestens eine Amingruppe oder Amidgruppe vorliegt. Das Polyol weist zudem mindestens zwei Hydroxylgruppen auf. Es kann sich dabei um ein aliphatisches, aromatisches oder aromatisch/aliphatisches Polyol handeln. Vorzugsweise handelt es sich um ein aliphatisches Polyol. Besonders bevorzugt liegen im Polyol 2 bis 10, besonders bevorzugt 2 bis 5, insbesondere 2 bis 3 Hydroxylgruppen vor. Die aminofunktionellen Polyole können über die genannten funktionellen Gruppen hinaus Carbonylgruppen, Carboxylgruppen, Thiolgruppen und Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen oder – Dreifachbindungen aufweisen. Sie können zudem Ethergruppen aufweisen. Ein Teil der im Molekül vorliegenden Hydroxylgruppen kann derart verethert sein, unter der Voraussetzung, dass mindestens zwei freie Hydroxylgruppen im Molekül vorliegen. Vorzugsweise enthalten die erfindungsgemäß eingesetzten aminofunktionellen Polyole eine oder zwei Amidgruppen.
  • Bevorzugt werden erfindungsgemäß aminofunktionelle Polyole eingesetzt, die zwei oder drei Hydroxylgruppen und eine oder zwei Amidgruppen aufweisen. Sie können ferner eine zusätzliche Thiolgruppe oder Carboxylgruppe aufweisen. Vorzugweise enthalten die Verbindungen 5 bis 15 Kohlenstoffatome, besonders bevorzugt 7 bis 12 Kohlenstoffatome.
  • Vorzugsweise ist das aminofunktionelle Polyol ein Pantothenderivat der allgemeinen Formel (II) HO-CH2-C(CH3)2-CH(OH)-CO-NH-CH2-CH2-R (II)mit R COOR1, CH2-OR1, CO-NH-CH2-CH2-SR1
    R1 H, C1–12-Alkyl, Phenyl.
  • Vorzugsweise ist R ein Rest CH2-OR1. Vorzugsweise ist R1 Wasserstoff oder C1– 6-Alkyl, insbesondere Wasserstoff oder C1 3-Alkyl.
  • Besonders bevorzugt werden Pantothensäure, Panthenol oder Panthetein eingesetzt. Die Pantothenderivate liegen vorzugsweise in der (R)-Form vor. Pantothensäure kann auch in Form der Salze eingesetzt werden, speziell bevorzugt ist das Pantothenderivat (R)-Panthenol.
  • Die erfindungsgemäß bevorzugt eingesetzten Verbindungen weisen einen Molekülabschnitt auf, der sich von Pantoinsäure ableitet, sowie einen Molekülabschnitt, der sich von β-Alanin ableitet, sofern es sich um eine Pantothensäure-vergleichbare Verbindung handelt.
  • Panthenol und Pantothensäure sind aus dem medizinischen Bereich zur Wundheilung sowie aus Haarbehandlungsmitteln und Futterzusätzen bekannt. Die Herstellung kann über eine Biosynthese aus 2-Oxo-3-methylbutansäure oder aus Pantolacton erfolgen. Weitere Herstellungsverfahren sind allgemein bekannt. Es kann ferner auf Beilstein EIV 4, 2571, Beilstein EV 18/1, 22 und Beilstein E IV 4, 2569f sowie Isler et al., Vitamine II, Seiten 309 bis 339, Thieme-Verlag, Stuttgart, 1988 verwiesen werden. Es gibt zudem eine umfängliche Patentliteratur, die sich mit dem Einsatz von Pantothenderivaten, insbesondere von Panthenol in kosmetischen und pharmazeutischen Zusammensetzungen befaßt.
  • In den Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I) können von Ethylenoxid und gegebenenfalls zusätzlich von Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine vorliegen. Diese Grundbausteine haben die Strukturen -CH2-CH2-O-, -CH2-CH(CH3)-O- und -CH(CH3)-CH2-O-. Wenn die beiden von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleiteten Grundbausteine vorliegen, können sie in beliebiger Reihenfolge vorliegen. Dies bedeutet, daß jeweils ein oder mehrere von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Blöcke miteinander verbunden sein können. Ferner können die von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleiteten Einheiten auch alternierend oder statistisch vorliegen. Die zwischen diesen Formen möglichen kontinuierlichen Übergänge sind ebenfalls erfindungsgemäß möglich.
  • In der allgemeinen Formel (I) ist der Anteil der von Propylenoxid abgeleiteten Grundbausteine maximal ein Bruchteil der Menge von Ethylenoxid abgeleiteten Grundbausteine. Während im Mittel 1 bis 100, vorzugsweise 2 bis 70, besonders bevorzugt 3 bis 50, insbesondere 5 bis 15 von Ethylenoxid abgeleitete Grundbausteine vorliegen, liegen 0 bis n/2, vorzugsweise 0 bis n/4, besonders bevorzugt 0 bis n/8 von Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine im Mittel vor. Sofern von Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine vorliegen, beträgt ihre Menge vorzugsweise n/10 bis n/4, besonders bevorzugt n/8 bis n/5. Bei den Zahlen n und m handelt es sich um Mittelwerte, da sich bei der Alkoxylierung in der Regel eine Verteilung des Alkoxylierungsgrades einstellt. Deshalb sind auch ungradzahlige Werte für n und m möglich. Die Breite der Verteilung des Alkoxylierungsgrades hängt unter anderem auch vom verwendeten Alkoxylierungskatalysator ab. Es ist auch möglich, diskrete Alkoxylierungsgrade oder sehr eng verteilte Verteilungen des Alkoxylierungsgrades einzustellen.
  • R1 ist ein C1–4-Alkylrest, vorzugsweise C1– 3-Alkylrest, besonders bevorzugt C1– 2-Alkylrest, insbesondere ein Methylrest. Propylreste umfassen n-Propyl und iso-Propyl, während Butylreste n-Butyl, iso-Butyl, tert.Butyl umfassen.
  • R2 bedeutet Wasserstoff oder einen Rest, wie er vorstehend für R1 definiert ist. Dabei ist die Bedeutung von R2 unabhängig von der Bedeutung des Restes R1. Besonders bevorzugt ist R2 Wasserstoff. Der in der Beschreibung und den Ansprüchen verwendete Ausdruck "Esterpolyol" umfaßt sämtliche Verbindungen der allgemeinen Formel (I), d.h. auch die Fälle, in denen R2 kein Wasserstoffatom ist und somit keine freien Hydroxylgruppen im Molekül vorliegen.
  • Bevorzugt handelt es sich beim Esterpolyol um ein Methanolethoxylat mit 5 bis 15 Ethylenoxid-Einheiten.
  • Speziell bevorzugt werden Polyethylenglykolmonomethylether (12EO) und Polyethylenglykolmonomethylether (7EO) eingesetzt. Hierbei handelt es sich um reine Methylalkoholethoxylate. Derartige Verbindungen sind an sich bekannt und wurden bisher für die Herstellung von methylendgruppenverschlossenen Fettsäurepolyethylenglykolestern eingesetzt. Die Verbindungen sind handelsüblich.
  • Erfindungsgemäß werden besonders bevorzugt Esterpolyole der allgemeinen Formel (I) eingesetzt, die bei Raumtemperatur (25°C) flüssig sind.
  • Der Ausdruck "Esterpolyol/Polyol", wie er zur Beschreibung von Esterpolyol/Polyol-in-Öl-Emulsionen (EP/O), Esterpolyol/Polyol-Phasen und Esterpolyol/Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsionen (EP/O/W) verwendet wird, gibt an, daß eine Esterpolyolphase oder eine gemischte Esterpolyol/Palyol-Phase vorliegen kann. Die entsprechende Trägerphase wird damit entweder nur durch die Esterpolyole der allgemeinen Formel (I) gebildet, oder es liegen Gemische der Esterpolyole mit Polyolen, Etheralkoholen, oder aminofunktionellen Polyolen vor. Zusätzlich können, wie im folgenden beschrieben, organische oder anorganische Verbindungen in der Esterpolyol/Polyol-Phase vorliegen.
  • In den erfindungsgemäßen Esterpolyol/Polyol-in-Öl-Emulsionen (EP/O-Emulsionen) können eine oder mehrere Esterpolyol/Polyolphasen vorliegen. Vorzugsweise liegt eine Esterpolyol/Polyolphase vor, die mindestens ein wie vorstehend beschriebenen Esterpolyol enthält. Vorzugsweise liegen in der Polyolphase mindestens 10 oder mindestens 50 Gew.-%, besonders bevorzugt mindestens 80 Gew.-%, insbesondere mindestens 95 Gew.-% des Esterpolyols vor, bezogen auf die gesamte Esterpolyol/Polyolphase. In der Esterpolyol/Polyolphase kann auch Wasser in einer Menge von maximal 20 Gew.-%, vorzugsweise maximal 10 Gew.-%, insbesondere maximal 5 Gew.-% enthalten sein, bezogen auf die gesamte Esterpolyol/Polyolphase. Vorzugsweise ist die Esterpolyol/Polyolphase weitgehend oder vollständig wasserfrei. Die Summe aus Esterpolyol, gegebenenfalls Etheralkohol, aminofunktionellem Polyol, anderem Polyol und Wasser ergibt dabei 100 Gew.-%.
  • Als Polyole können die üblichen bekannten Polyole wie Propylenglykol, Butylenglykol, Ethylenglykol, Polyalkylenglykol, Glycerin, Polyglycerin, Glycoside, Sorbit, Mannit, Pentaerythrit, Trimethylolpropan oder Mischungen davon vorliegen. Als Polyalkylenglykole kommen insbesondere Polyethylenglykol und Polypropylenglykol in Frage. Weitere geeignete Polyole sind dem Fachmann bekannt, beispielsweise aromatische Polyole wie Emodin/Aloe Vera. Diese Polyole können auch Grundlage der vorstehenden Esterpolyole sein.
  • Besonders bevorzugt liegen in der Esterpolyol/Polyolphase einzig Esterpolyole vor, wie sie vorstehend beschrieben sind.
  • Die Esterpolyol/Polyolphase ist erfindungsgemäß nicht mit Öl mischbar. Dies bedeutet, daß sich bei der Herstellung der erfindungsgemäßen EP/O-Emulsionen vorzugsweise kein Esterpolyol/Polyol in der Ölphase löst bzw. Öl in der Esterpolyol/Polyolphase löst.
  • Geringfügige Abweichungen hiervon (etwa bis zu 5 Gew.-%, vorzugsweise bis zu etwa 1 Gew.-%, insbesondere bis zu etwa 0,5 Gew.-% Löslichkeit) sind hierbei unbeachtlich. Es kommt darauf an, dass in der EP/O-Emulsion eine Emulsion der Esterpolyol/Polyolphase in der Ölphase erhalten wird und keine Lösung des Esterpolyol/Polyols im Öl.
  • Als Öl können in der Ölphase alle bekannten geeigneten Öle und deren Gemische eingesetzt werden. Beispiele geeigneter Öle sind Silikonöle und Derivate davon, die linear oder zyklisch sein können, natürliche Esteröle wie Traubenkernöl, Olivenöl oder Sonnenblumenöl, synthetische Esteröle wie Neutralöle, die linear oder verzweigt sein können, Paraffinöle und Isoparaffinöle, Esteröle, beispielsweise der Citrate, Lactate, Aleate, Salicylate, Cinnamate oder andere organische Lichtschutzfilter, oder von Campferderivaten, Triglyceride, Fettalkohole oder Mischungen davon.
  • In den EP/O-Emulsionen beträgt das Gewichtsverhältnis von Esterpolyol/Polyolphase zu Ölphase vorzugsweise 10:90 bis 90:10, besonders bevorzugt 25:75 bis 75:25 und insbesondere 40:60 bis 60:40.
  • Als Emulgatoren können beliebige geeignete Emulgatoren eingesetzt werden, die zur Herstellung einer Emulsion der Esterpolyol/Polyole in Öl geeignet sind. Beispiele geeigneter Emulgatoren sind Glycerinester, Polyglycerinester, Sorbitanester, Sorbitolester, Fettalkohole, Propylenglykolester, Alkylglucositester, Zuckerester, Lecithin, Silikoncopolymere, Wollwachs und deren Mischungen oder Derivate. Glycerinester, Polyglycerinester, Alkoxylate und Fettalkohole sowie Isoalkohole können sich beispielsweise ableiten von Rizinusfettsäure, 12-Hydroxystearinsäure, Isostearinsäure, Ölsäure, Linolsäure, Linolensäure, Stearinsäure, Myristinsäure, Laurinsäure und Caprinsäure. Neben den genannten Estern können auch Succinate, Amide oder Ethanolamide der Fettsäuren vorliegen. Als Fettsäurealkoxylate kommen insbesondere die Ethoxylate, Propoxylate oder gemischten Ethoxylate/Propoxylate in Betracht.
  • Die Menge des Emulgators kann den praktischen Erfordernissen angepaßt werden. Vorzugsweise wird der Emulgator in einer Menge von 0,1 bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 15 Gew.-%, insbesondere 1 bis 8 Gew.-%, bezogen auf die gesamte EP/O-Emulsion, eingesetzt. Fallweise können hiervon abweichende Dosierungen erforderlich sein.
  • Gemäß einer Ausführungsform der Erfindung kann die Esterpolyol/Polyolphase bzw. die Esterpolyol-Lösung oder -Dispersion einen in der Phase gelösten kosmetischen und/oder pharmazeutischen Wirkstoff oder Parfums, Parfumöle oder Aromen enthalten. Es kann sich auch um einen waschmitteltechnologischen, lebensmitteltechnologischen oder agrartechnologischen (Agro-)Wirkstoff handeln.
  • Bei den Wirkstoffen handelt es sich vorzugsweise um in lipophilen und hydrophilen Medien unzureichend lösliche, insbesondere unlösliche organische Verbindungen. Die Verbindungen sind dabei insbesondere in Wasser und Öl unzureichend löslich bzw. unlöslich. Es können beliebige geeignete Wirkstoffe eingesetzt werden, sofern sie sich in dem Esterpolyol bzw. der den Esterpolyol enthaltenden Esterpolyol/Polyolphase lösen. Geeignete Wirkstoffe sind beispielsweise Dichlophenac, Ibuprofen, Acetylsalicylsäure, Salicylsäure, Erythromycin, Ketoprofen, Cortison, Glucocorticoide.
  • Weiterhin geeignet sind kosmetische Wirkstoffe, die insbesondere oxidations- oder hydrolyseempfindlich sind wie beispielsweise Polyphenole. Hier seien genannt Catechine (wie Epicatechin, Epicatechin-3-gallat, Epigallocatechin, Epigallocatechin-3-gallat), Flavonoide (wie Luteolin, Apigenin, Rutin, Quercitin, Fisetin, Kaempherol, Rhametin), Isoflavone (wie Genistein, Daidzein, Glycitein, Prunetin), Cumarine (wie Daphnetin, Umbelliferon), Emodin, Resveratrol, Oregonin.
  • Geeignet sind Vitamine wie Retinol, Tocopherol, Ascorbinsäure, Riboflavin, Pyridoxin.
  • Geeignet sind ferner Gesamtextrakte aus Pflanzen, die u.a. obige Moleküle oder Molekülklassen enthalten.
  • Bei den Wirkstoffen handelt es sich gemäß einer Ausführungsform der Erfindung um Lichtschutzfilter. Diese können als organische Lichtschutzfilter bei Raumtemperatur (25°C) in flüssiger oder fester Form vorliegen. Geeignete Lichtschutzfilter (UV-Filter) sind beispielsweise Verbindungen auf Basis von Benzophenon, Diphenylcyanacrylat oder p-Aminobenzoesäure. Konkrete Beispiele sind (INCI- oder CTFA-Bezeichnungen) Benzophenone-3, Benzophenone-4, Benzophenone-2, Benzophenone-6, Benzophenone-9, Benzophenone-1, Benzophenone-11, Etocrylene, Octocrylene, PEG-25 PABA, Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid, Ethylhexyl Methoxycinnamate, Ethylhexyl Dimethyl PABA, 4-Methylbenzylidene Camphor, Butyl Methoxydibenzoylmethane, Ethylhexyl Salicylate, Homosalate sowie Methylene-Bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol (2,2'-Methylen-bis-{6-(2H-benzoetriazol-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol}, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und 2,4,6-Trianilino-p-(carbo-2'-ethylhexyl-1'-oxi)-1,3,5-triazin.
  • Weitere organische Lichtschutzfilter sind Octyltriazone, Avobenzone, Octylmethoxycinnamate, Octylsalicylate, Benzotriazole und Triazine.
  • Die Esterpolyole können auch als Lösungsvermittler und/oder Dispergator für Antischuppenmittel eingesetzt werden.
  • Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung werden als Wirkstoffe Antischuppen-Wirkstoffe eingesetzt, wie sie üblicherweise in kosmetischen oder pharmazeutischen Formulierungen vorliegen. Ein Beispiel hierfür ist Piroctone Ölamine (1-Hydroxy-4-methyl-6-(2,4,4-dimethylpentyl)-2(1H)-pyridone; vorzugsweise in Kombination mit 2-Aminoethanol (1:1)). Weitere geeignete Mittel zur Behandlung von Hautschuppen sind dem Fachmann bekannt.
  • Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung werden organische Farbstoffe als Wirkstoffe bzw. an Stelle von Wirkstoffen eingesetzt.
  • Es können beliebige geeignete Mengen des Wirkstoffs in die Esterpolyol/Polyolphase eingebracht werden. Die einbringbare Menge ist häufig durch die Löslichkeit und durch das letztendliche Anwendungsgebiet des Präparats bestimmt. In der Regel werden 0,01 bis 95 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 80 Gew.-%, insbesondere 2 bis 50 Gew.-% des Wirkstoffs in das Esterpolyol bzw. die Esterpolyol/Polyolphase eingebracht, wobei sich der Gewichtsanteil auf die Summe von Wirkstoff und Esterpolyol/Polyol bezieht. Anders ausgedrückt kann in der vorstehend angegebenen Menge der Esterpolyol/Polyolphase der angegebene Gewichtsanteil an Esterpolyol/Polyol durch den Wirkstoff ersetzt sein. Beispielsweise können, bezogen auf die reine Esterpolyol/Polyolphase, 0,01 bis 95 Gew.-% der Esterpolyol/Polyolphase durch den Wirkstoff ersetzt werden. Dies bedeutet, daß die vorstehenden Ausführungen zum Anteil der Esterpolyol/Polyolphase an der Emulsion weiterhin zutreffend bleiben. Der Gehalt an Esterpolyol/Polyol bzw. Esterpolyol verringert sich dann gerade um den Anteil an Wirkstoff, der dann in der Esterpolyol/Polyolphase vorliegt.
  • Es ist auch möglich, ein übliches Trägersystem für den Wirkstoff mit dem Esterpolyol aufzufüllen, um zu der genannten Esterpolyol/Polyolphase zu gelangen.
  • Die vorstehend beschriebenen EP/O-Emulsion oder -Dispersion kann auch in Wasser oder eine Wasser-in-Öl-Emulsion emulgiert werden. Dabei resultiert eine Esterpolyol/Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsion (EP/O/W-Emulsion), die mindestens eine wie vorstehend beschriebene Emulsion und zusätzlich mindestens eine wässrige Phase enthält. Derartige multiple Emulsionen können im Aufbau den in DE-A-43 41 113 beschriebenen Emulsionen entsprechen, wobei die Polyolkomponente in erfindungsgemäßer Weise variiert ist. Der Aufbau der Esterpolyol/Polyol-in-Öl-Emulsion kann dem Aufbau der in DE-A-43 41 114 beschriebenen Emulsionen entsprechen, wobei die erfindungsgemäße Esterpolyol/Polyolphase als Polyolphase eingesetzt wird.
  • Beim Einbringen der erfindungsgemäßen EP/O-Emulsion in Wasser oder wässrige Systeme kann das Gewichtsverhältnis der einzelnen Phasen in weiten Bereichen variiert werden. Vorzugsweise beträgt in der letztendlich erhaltenen EP/O/W-Emulsion der Gewichtsanteil der EP/O-Emulsion 0,01 bis 80 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 bis 70 Gew.-%, insbesondere 1 bis 30 Gew.-%, bezogen auf die gesamte EP/O/W-Emulsion.
  • Beim Einbringen der erfindungsgemäßen EP/O-Emulsion in eine O/W-Emulsion beträgt der Anteil der EP/O-Emulsion vorzugsweise 0,01 bis 60 Gew.,%, besonders bevorzugt 0,1 bis 40 Gew.,%, insbesondere 1 bis 30 Gew.-%, bezogen auf die letztendlich erhaltene EP/O/W-Emulsion. In der O/W-Emulsion, die hierzu verwendet wird, beträgt der Ölanteil vorzugsweise 1 bis 80 Gew.-%, besonders bevorzugt 1 bis 30 Gew.-%, bezogen auf die eingesetzte O/W-Emulsion.
  • Die einzelnen Phasen der Emulsionen können noch übliche für die einzelnen Phasen bekannte Inhaltsstoffe aufweisen. Beispielsweise können die einzelnen Phasen weitere in diesen Phasen lösliche pharmazeutische oder kosmetische Wirkstoffe enthalten. Die wässrige Phase kann beispielsweise organische lösliche Lichtschutzfilter, hydrophil gecoatetes Mikropigment, Elektrolyte, Alkohole usw. enthalten. Einzelne oder alle der Phasen können zudem Feststoffe enthalten, die vorzugsweise ausgewählt sind aus Pigmenten oder Micropigmenten, Mikrosphären, Silikagel und ähnlichen Stoffen. Die Ölphase kann beispielsweise organisch modifizierte Tonmineralien, hydrophob gecoatete (Micro)Pigmente, organische öllösliche Lichtschutzfilter, öllösliche kosmetische Wirkstoffe, Wachse, Metallseifen wie Magnesiumstearat, Vaseline oder Gemische davon enthalten. Als (Micro)Pigmente können Titandioxid, Zinkoxid und Bariumsulfat sowie Wollastonit, Kaolin, Talk, Al2O3, Bismutoxidchlorid, micronisiertes Polyethylen, Glimmer, Ultramarin, Eosinfarben, Azofarbstoffe, genannt werden. Insbesondere Titandioxid oder Zinkoxid sind in der Kosmetik als Lichtschutzfilter gebräuchlich und lassen sich mittels der erfindungsgemäßen Emulsionen besonders glatt und gleichmäßig auf die Haut auftragen. Mikrosphären oder Silikagel können als Träger für Wirkstoffe eingesetzt werden, und Wachse können beispielsweise als Grundlage für Polituren verwendet werden.
  • Die erfindungsgemäßen Esterpolyole können auch als Dispergierhilfsmittel oder kontinuierliche Phase für (Micro)Pigmentdispersionen eingesetzt werden. Derartige Systeme aus erfindungsgemäß Esterpolyolen und (Micro)Pigmenten enthalten typischerweise 10 bis 50 Gew.-% an (Micro)Pigmenten, besonders bevorzugt 35 bis 45 Gew.-% an (Micro)Pigmenten. Die aus den (Micro)Pigmenten und den Esterpolyolen erhältlichen Dispersionen können in Wasser oder in Öl eingebracht werden, ohne daß die Dispersion beeinträchtigt wird. Es ist damit durch Verwendung der Esterpolyole möglich, hydrophile Pigmente zu hydrophobieren und in eine Ölphase einzubringen, ohne dass der Dispersionsgrad sich verschlechtert. Die Erfindung betrifft damit auch eine Dispersion von (Micro)Pigmenten und/oder unlöslichen organischen Verbindungen in Esterpolyolen.
  • Die Wasserphase kann darüber hinaus Glycerin, Polyethylenglykol, Propylenglykol, Ethylenglykol und ähnliche Verbindungen sowie Derivate davon enthalten.
  • In entsprechender Weise kann man auch Arzneimittel, die oral verabreicht werden, aber unter den im Magen herrschenden Bedingungen nicht stabil sind oder an anderen Orten des Verdauungstraktes zur Einwirkung kommen sollen, mit einer erfindungsgemäßen Emulsion an ihren Wirkungsort bringen. Diese Emulsion oder Dispersion wird im Magen nicht gebrochen, so daß sie den Magen unverändert passiert. Der enthaltene Wirkstoff wird daher erst nachfolgend im Verdauungstrakt freigesetzt, indem der Emulgator abgebaut oder aufgelöst wird. Die Auswahl der Emulgatoren kann dabei auf die an den Wirkorten bestehenden Bedingungen eingestellt werden.
  • Die Verwendung von üblichen Hilfs- und Zusatzstoffen in den Emulsionen oder Dispersionen ist dem Fachmann bekannt.
  • Die Herstellung der erfindungsgemäßen EP/O-Emulsionen oder -Dispersionen kann nach bekannten Verfahren erfolgen, wie sie beispielsweise in DE-A-43 41 114 und DE-A-43 41 113 beschrieben sind. Zur Herstellung werden üblicherweise die Esterpolyol/Polyolphase und die Ölphase, die jeweils Emulgator enthalten können, getrennt auf eine Temperatur im Bereich von 20 bis 90°C erwärmt und anschließend unter Rühren zusammengegeben.
  • Die Emulsionen oder Dispersionen können in Abhängigkeit von der Zusammensetzung, vom Phasenvolumenverhältnis und dem gegebenenfalls vorhandenen Feststoffanteil als feste oder fließfähige Emulsionen oder Dispersionen hergestellt werden und vorliegen. Es handelt sich dabei um sehr stabile Emulsionen oder Dispersionen, die unter normalen Handhabungsbedingungen eine hohe Langzeitstabilität aufweisen. Sie erfüllen insbesondere die üblichen Stabilitätsanforderungen im Temperaturbereich von -5°C bis + 45°C. Die in der Emulsion oder Dispersion vorliegenden Tröpfchen oder Partikel sind dabei sehr beständig, weshalb die Emulsionen oder Dispersionen insbesondere als Träger für viele Arten von Wirkstoffen geeignet sind.
  • Die mit Hilfe der genannten Emulgatoren hergestellten Emulsionen oder Dispersionen können durch einen einfachen Mischvorgang unter Rühren erhalten werden, wobei die Stabilität der Emulsionen oder Dispersionen durch die eingetragene Rührwerksenergie und die Art des Rührwerkzeugs in der Regel kaum oder nicht beeinflusst wird. Zur Herstellung der erfindungsgemäßen Emulsion oder Dispersion kann jedes geeignete handelsübliche Rührwerk eingesetzt werden.
  • Die Erfindung betrifft auch eine Esterpolyol-in-Öl-Dispersion, enthaltend in Öl als Dispersionsmittel Esterpolyolteilchen, die sich von Glycerin, Ethylenglykol, Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, als Polyolkomponente und aliphatischen C3–6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente ableiten, die bei 25°C fest oder glasartig vorliegen, mit einer mittleren Teilchengröße im Bereich von 10 bis 10.000 nm, mindestens einen Emulgator, der Lamellarstrukturen ausbildet, wobei die Esterpolyolteilchen einen in der Phase gelösten oder dispergierten pharmazeutischen, kosmetischen, waschmittel-technologischen, lebensmitteltechnologischen und/oder agrartechnologischen Wirkstoff enthalten können.
  • Bei dieser Dispersion handelt es sich insbesondere um eine SPN-Dispersion (solid polyol nanoparticles) analog einer SLN-Dispersion (solid lipid nanoparticles), wobei die Lipidphase durch die erfindungsgemäß eingesetzten festen Esterpolyole ganz oder teilweise ersetzt ist und in Öl statt Wasser gearbeitet wird. Der Aufbau und die Herstellung der erfindungsgemäßen SPN-Dispersion ist beispielsweise in EP-B 0 605 497 und EP-B 0 167 825 beschrieben. Die Herstellung der Dispersion kann wie dort beschrieben erfolgen, und die Dispersion kann die beschriebenen pharmazeutisch aktiven Substanzen enthalten.
  • Gemäß einer Ausführungsform der Erfindung erfolgt die Herstellung der Dispersion durch mechanisches Vermischen der Esterpolyolphase mit einer Ölphase bei einer Temperatur oberhalb des Schmelz- oder Erweichungspunktes des Esterpolyols, wobei das Gewichtsverhältnis von Esterpolyolphase zu Ölphase 1:5 bis 5:1, vorzugsweise 2:1 bis 1:2 beträgt. Die Vermischung erfolgt dabei vorzugsweise ohne Hochdruckhomogenisierung unter Einsatz von Rührern, in denen die Scherwirkung der Scherwirkung eines Haushaltsrührers entspricht. Die so erhaltene Mischphase kann sodann mit Öl weiter verdünnt werden, bis ein gewünschter Dispersionsgrad erreicht wird. Für die Herstellung der Dispersion geeignete Emulgatoren sind wiederum in EP-B 0 605 497 oder EP-B 0 167 825 beschrieben. Der mittlere Teilchendurchmesser in der festen Esterpolyolphase beträgt vorzugsweise 40 bis 1000 nm.
  • Die Ölphase kann die für SPN-Dispersion üblichen Additive enthalten wie Gelbildner, Cross-Polymere, Cellulosederivate, Xanthangumen, Gelatine oder Pectine. Weitere Inhaltsstoffe sind dem Fachmann bekannt.
  • Die erfindungsgemäßen Emulsionen oder Dispersionen werden bevorzugt in kosmetischen und/oder pharmazeutischen und/oder Agrowirkstoff Zusammensetzungen verwendet. Damit betrifft die Erfindung auch derartige kosmetische und/oder pharmazeutische und/oder Agrowirkstoff-Zusammensetzungen, die mindestens eine der genannten Emulsionen enthalten. Bei den kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zusammensetzungen kann es sich um Hand- oder Körperlotionen, Öle, Salben, Pasten, Gele, Lippenpflegeprodukte, Gesichtspflegeprodukte und ähnliche Zusammensetzungen handeln. Die Zusammensetzungen können dabei in fester, flüssiger oder Aerosolform zum Einsatz kommen.
  • Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung der Esterpolyole als Lösungsmittel, Lösungsvermittler oder Dispergierhilfsmittel für in lipophilen und hydrophilen Medien gering lösliche (< 10% Löslichkeit) oder unlösliche organische Verbindungen. Geeignete Moleküle oder Molekülgruppen sind beispielsweise Salicylsäure, Sphingosine, Ceramide, Triterpensäure wie Oleanolinsäure, Betulinsäure, Betulin, Ursolsäure, Boswelliasäure, 18-β-Glycyrrhetinsäure, Forskolin, Sclareolid, Andrographolide.
  • Geeignet sind ferner Gesamtextrakte aus Pflanzen, die u.a. obige Moleküle oder Molekülklassen enthalten.
  • Als lipophile Medien kommen dabei die vorstehend genannten Öle in Betracht, als hydrophile Medien wässrige Medien mit einem Wasseranteil von mindestens 80, vorzugsweise mindestens 90, insbesondere mindestens 95 Gew.-%. Als unlöslich werden Verbindungen angesehen, deren Löslichkeit unter 3%, vorzugsweise unter 1%, insbesondere unter 0,5% liegt.
  • Die Erfindung betrifft auch eine Lösung von in lipophilen und hydrophilen Medien unlöslichen organischen Verbindungen in Esterpolyolen, die wie vorstehend definiert aufgebaut sind.
  • Ferner betrifft die Erfindung die Verwendung von Esterpolyolen als Lösungsvermittler zum Einbringen von kosmetischen und/oder pharmazeutischen und/oder Agro- Wirkstoffen in Polyol-in-Öl-Emulsionen oder Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsionen oder entsprechende Dispersionen.
  • Die erfindungsgemäßen Emulsionen oder Dispersionen können für die darin enthaltenen Wirkstoffe eine Transport- und eine Depotwirkung zeigen. Sie können damit nicht nur als Carrier sondern auch als Depots wirken, die über einen bestimmen Zeitraum eine verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs erlauben.
  • Die erfindungsgemäßen Emulsionen oder Dispersionen zeigen die folgenden Vorteile: Oxidationsempfindliche und hydrolyseempfindliche Wirkstoffe können stabil und insbesondere über einen längeren Zeitraum lagerstabil verkapselt werden. Der Feuchtigkeitsangriff auf die Wirkstoffe kann mit den erfindungsgemäßen Emulsionen und Dispersionen zuverlässig verhindert werden.
  • In hydrophilen und lipophilen Medien unlösliche Wirkstoffe können in Form einer Emulsion bzw. Dispersion dargereicht werden.
  • Die Penetrationseigenschaften der kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzungen können durch Einsatz der erfindungsgemäßen Emulsionen positiv beeinflußt werden. Insbesondere in den beschriebenen multiplen Emulsionen können eine Depotwirkung und eine verbesserte Penetration erreicht werden.
  • Die Überwindung der Hautpermeabilitätsbarriere wird dadurch erreicht, daß durch Ausbildung flüssigkristalliner Gel-Netzwerkstrukturen in den beschriebenen multiplen Emulsionen ein Ordnungszustand aufgebaut wird, der dem der Lipidbarriere der Haut entspricht. In einem derartigen Trägersystem werden die Penetrationseigenschaften der genannten pharmakologischen und kosmetischen Wirkstoffe entscheidend verbessert. Gleiches gilt für die Dispersionen.
  • Die Erfindung wird durch die nachstehenden Beispiele näher erläutert.
    Figure 00160001
  • Beispiel 1 Phase A
    DGCL-Citrate 30.00
    GLC-Lactate 30.00
    Ascorbinsäure 10.00
  • Phase B
    Dow Corning DC 5225 C Formulation Aid 15.00 Abil EM 97 10.00
    Wacker Belsil CM 040 5.00 total 100.00
  • Herstellung:
    Phasen A und B getrennt auf 65°C erwärmen;
    Phase A solange rühren, bis die Ascorbinsäure gelöst ist;
    Phase A langsam unter Rühren in Phase B geben;
    Homogenisieren, bis eine Tröpfchengröße unterhalb 450 nm erreicht ist;
    Ansatz auf Raumtemperatur abkühlen.
  • Beispiel 2 Phase A
    PEG 6000 15.00
    Glycerinlactat 40.00
    Ascorbinsäure 10.00
  • Phase B
  • Dow Corning DC 5225 C Formulation Aid 15.00 Abil EM 97 10.00
    Wacker Belsil CM 040 10.00 total 100.00
  • Herstellung:
    Phasen A und B getrennt auf 65°C erwärmen;
    Phase A solange rühren, bis die Ascorbinsäure gelöst ist;
    Phase A langsam unter Rühren in Phase B geben;
    Homogenisieren, bis eine Tröpfchengröße unterhalb 450 nm erreicht ist;
    Ansatz auf Raumtemperatur abkühlen.
  • Beispiel 3 Phase A
    PEG 6000 40.00
    Retinol 5.00
    Polysorbat 20 5.00
  • Phase B
    Dow Corning DC 5225 C Formulation Aid 25.00 Abil EM 97 10.00
    Wacker Belsil CM 040 15.00 total 100.00
  • Herstellung:
    Phasen A und B getrennt auf 65°C erwärmen;
    Phase A solange rühren, bis das Retinol gelöst ist;
    Phase A langsam unter Rühren in Phase B geben;
    Homogenisieren, bis eine Tröpfchengröße unterhalb 450 nm erreicht ist;
    Ansatz auf Raumtemperatur abkühlen.
  • Beispiel 4 Phase A
    DGCL-Citrate 25.00
    GLC-Lactate 35.00
    Polyphenole 10.00
  • Phase B
    Dow Corning DC 5225 C Formulation Aid 15.00 Abil EM 97 10.00
    Wacker Belsil CM 040 5.00 total 100.00
  • Herstellung:
    Phasen A und B getrennt auf 65°C erwärmen;
    Phase A solange rühren, bis das Polyphenol gelöst ist;
    Phase A langsam unter Rühren in Phase B geben;
    Homogenisieren, bis eine Tröpfchengröße unterhalb 450 nm erreicht ist;
    Ansatz auf Raumtemperatur abkühlen.

Claims (13)

  1. Verwendung von Esterpolyolen, die sich von Glycerin, C2–20-Alkylenglykol, Poly(C2 20-alkylen)glykol, vorzugsweise Ethylenglykol, Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, Polyglycerinen, Sorbitol, Pentaerythritol, als Polyolkomponente und aliphatischen C3 6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente ableiten, oder Gemischen der Esterpolyole mit aminofunktionellen Polyolen mit einem Schmelzpunkt von weniger als 100°C oder Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I) RI-O-[EO-]n[PO-]mR2 (I)mit der Bedeutung R1 C1–4-Alkyl, R2 Wasserstoff oder C1–4-Alkyl, n im Mittel 1 bis 100, m im Mittel 0 bis n/2 EO, PO von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine, die beim Vorliegen beider Grundbausteine in beliebiger Reihenfolge vorliegen können, als Lösungsmittel, Lösungsvermittler oder Dispergierhilfsmittel für in lipophilen und hydrophilen Medien unzureichend lösliche oder unlösliche organische Verbindungen, pharmazeutische, kosmetische, waschmitteltechnologische, lebensmitteltechnologische oder agrartechnologische Wirkstoffe und als Dispergierhilfsmittel oder kontinuierliche Phase für (Micro)pigment-Dispersionen.
  2. Lösung von in lipophilen und hydrophilen Medien unzureichend löslichen oder unlöslichen organischen Verbindungen in Esterpolyolen, die sich von Glycerin, Ethylenglykol, Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, als Polyolkomponente und aliphatischen C3 6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente ableiten, oder Gemischen der Esterpolyole mit aminofunktionellen Polyolen mit einem Schmelzpunkt von weniger als 100°C oder Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I) R1-O-[EO-]n[PO-]mR2 (I)mit der Bedeutung R1 C1–4-Alkyl, R2 Wasserstoff oder C1–4-Alkyl, n im Mittel 1 bis 100, m im Mittel 0 bis n/2 EO, PO von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine, die beim Vorliegen beider Grundbausteine in beliebiger Reihenfolge vorliegen können.
  3. Dispersion von (Micro)Pigmenten und/oder unlöslichen organischen Verbindungen in Esterpolyolen, die sich von Glycerin, Ethylenglykol, Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, als Polyolkomponente und aliphatischen C3 6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente ableiten, oder Gemischen der Esterpolyole mit aminofunktionellen Polyolen mit einem Schmelzpunkt von weniger als 100°C oder Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I) R1-O-[EO-]n[PO-]mR2 (I)mit der Bedeutung R1 C1–4-Alkyl, R2 Wasserstoff oder C1– 4-Alkyl, n im Mittel 1 bis 100, m im Mittel 0 bis n/2 EO, PO von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine, die beim Vorliegen beider Grundbausteine in beliebiger Reihenfolge vorliegen können.
  4. Verwendung von Esterpolyolen, die sich von Glycerin, Ethylenglykol, Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, als Polyolkomponente und aliphatischen C3 6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente ableiten, oder Gemischen der Esterpolyole mit aminofunktionellen Polyolen mit einem Schmelzpunkt von weniger als 100°C oder Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I) R1-O-[EO-]n[PO-]mR2 (I)mit der Bedeutung R1 C1–4-Alkyl, R2 Wasserstoff oder C1–4-Alkyl, n im Mittel 1 bis 100, m im Mittel 0 bis n/2 EO, PO von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine, die beim Vorliegen beider Grundbausteine in beliebiger Reihenfolge vorliegen können, als Lösungsvermittler zum Einbringen von kosmetischen und/oder pharmazeutischen und/oder waschmitteltechnologischen und/oder lebensmitteltechnologischen und/oder agrartechnologischen Wirkstoffen in Polyol-in-Öl-Emulsionen oder -Dispersionen oder Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsionen oder – Dispersionen.
  5. Esterpolyol/Polyol-in-Öl-Emulsion oder -Dispersion, enthaltend Esterpolyole, die sich von Glycerin, Ethylenglykol, Polyethylenglykol, in dem bis zu 30% der Ethylenoxyeinheiten durch Propylenoxyeinheiten ersetzt sein können, als Polyolkomponente und aliphatischen C3 6-Carbonsäuren, die neben einer Carboxylgruppe mindestens eine weitere funktionelle Gruppe, ausgewählt aus Hydroxyl- und Carboxylgruppen, aufweisen, als Säurekomponente ableiten, oder Gemischen der Esterpolyole mit aminofunktionellen Polyolen mit einem Schmelzpunkt von weniger als 100°C oder Esterpolyolen der allgemeinen Formel (I) R1-O-[EO-]n[PO-]mR2 (I)mit der Bedeutung Rl C1–4-Alkyl, R2 Wasserstoff oder C1–4-Alkyl, n im Mittel 1 bis 100, m im Mittel 0 bis n/2 EO, PO von Ethylenoxid und Propylenoxid abgeleitete Grundbausteine, die beim Vorliegen beider Grundbausteine in beliebiger Reihenfolge vorliegen können, in einer mit Öl nicht mischbaren Esterpolyol/Polyolphase, eine Ölphase und mindestens einen Emulgator.
  6. Emulsion oder Dispersion nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß als Säurekomponente in den Esterpolyolen Milchsäure, Maleinsäure, Weinsäure oder Citronensäure eingesetzt werden.
  7. Emulsion oder Dispersion nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Esterpolyole bei 25°C fest oder glasartig vorliegen und eine mittlere Teilchengröße im Bereich von 10 bis 10.000 nm aufweisen können.
  8. Emulsion oder Dispersion nach einem der Ansprüche 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass in der Esterpolyol/Polyolphase mindestens 50 Gew.-% Esterpolyol vorliegen.
  9. Emulsion oder Dispersion nach einem der Ansprüche 5 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Esterpolyol/Polyolphase einen in der Phase gelösten kosmetischen und/oder pharmazeutischen und/oder waschmitteltechnologischen und/oder lebensmitteltechnologischen und/oder agrartechnologischen Wirkstoff enthält.
  10. Verfahren zur Herstellung von Emulsionen oder Dispersionen nach einem der Ansprüche 5 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass die Esterpolyol/Polyolphase und die Ölphase, die jeweils Emulgator enthalten können, getrennt auf eine Temperatur im Bereich von 20 bis 90°C erwärmt und anschließend unter Rühren zusammengegeben werden.
  11. Esterpolyol/Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsion oder -Dispersion, enthaltendmindestens eine Emulsion oder Dispersion gemäß einem der Ansprüche 5 bis 9 und zusätzlich mindestens eine wässrige Phase.
  12. Verwendung von Emulsionen oder Dispersionen gemäß einem der Ansprüche 5 bis 9 oder 11 in kosmetischen und/oder pharmazeutischen und/oder waschmitteltechnologischen und/oder lebensmitteltechnologischen und/oder agrartechnologischen Wirkstoff-Zusammensetzungen.
  13. Kosmetische und/oder pharmazeutische und/oder waschmitteltechnologische und/oder lebensmitteltechnologische und/oder agrartechnologische Wirkstoff-Zusammensetzung, enthaltend mindestens eine Emulsion oder Dispersion gemäß einem der Ansprüche 5 bis 9 oder 11.
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