DE10228176A1

DE10228176A1 - Darreichungsform zur oralen Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen

Info

Publication number: DE10228176A1
Application number: DE10228176A
Authority: DE
Inventors: Rasoul Dr. Sedaghat Kerdar
Original assignee: Gruenenthal GmbH
Current assignee: Gruenenthal GmbH
Priority date: 2002-06-24
Filing date: 2002-06-24
Publication date: 2004-01-22
Also published as: AU2003237964A1; ES2299708T3; EP1517628A1; WO2004000080A1; DE50308974D1; ATE383097T1; EP1517628B1

Abstract

Die Erfindung betrifft eine Darreichungsform zur oralen Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen, umfassend einen Trinkhalm mit einer Kappe mit einem durchstoßbaren Boden aus einer ggf. laminierten Aluminium-, Kunststoff- oder Cellulosefolie oder mit einem stoßfesten, zumindest teilweise über eine Schwächungslinie eingelassenen, durch Stoß entfernbaren Boden aus Kunststoff als Verschlußvorrichtung, ein Kit aus der Darreichungsform und einer Transportflüssigkeit und ein Verfahren zur Herstellung der Darreichungsform.

Description

Die Erfindung betrifft eine Darreichungsform zur oralen Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen umfassend einen Trinkhalm mit einer Kappe mit einem durchstoßbaren Boden aus einer ggf. laminierten Aluminium-, Kunststoff- oder Cellulosefolie oder mit einem stoßfesten, zumindest teilweise über eine Schwächungslinie eingelassenen, durch Stoß enfternbaren Boden aus Kunststoff als Verschlußvorrichtung, ein Kit aus der Darreichungsform und einer Transportflüssigkeit und ein Verfahren zur Herstellung der Darreichungsform.
Die Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen mit Hilfe eines Trinkhalms, der eine durch eine Flüssigkeit transportierbare Wirkstoff-, Vitaminund/oder Nährstoff-Formulierung enthält, ist bekannt. Patienten, die Schwierigkeiten haben oder eine Abneigung empfinden, Kapseln oder Tabletten einzunehmen, wird dadurch eine weitere Darreichungsfarm von Wirkstoffen, Vitaminen oder Nährstoffen angeboten.
Die im Stand der Technik beschriebenen Trinkhalme zur oralen Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen weisen Stopfen oder Kappen als Verschlußvorrichtung zur Zurückhaltung der sich im Trinkhalm befindenen Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung auf. Die Stopfen oder Kappen müssen vor der Benutzung des Trinkhalms vom Trinkhalm abgenommen werden. Während dem Entfernen dieser bekannten Verschlußvorrichtungen besteht die Gefahr des Verschüttens der Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung.
Es stellte sich daher die Aufgabe, eine Darreichungsform zur oralen Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen umfassend einen Trinkhalm mit einer Verschlußvorrichtung zur Verfügung zu stellen, die möglichst einfach herzustellen ist und die Nachteile der im Stand der Technik beschriebenen Darreichungsformen nicht aufweist.
Die Aufgabe wird erfindungsgemäß durch die Bereitstellung einer Darreichungsform zur oralen Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen umfassend einen Trinkhalm, der zwei Öffnungen hat und eine für eine Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung undurchlässige, für Luft und eine Transportflüssigkeit jedoch durchlässige Sperrvorrichtung, eine für die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung undurchlässige Verschlußvorrichtung und die sich zwischen Sperrvorrichtung und Verschlußvorrichtung im Trinkhalm befindende Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung enthält, dadurch gekennzeichnet, daß die Verschlußvorrichtung aus einer die eine Trinkhalmöffnung verschließenden Kappe mit einem durchstoßbaren Boden aus einer ggf. laminierten Aluminium-, Kunststoff- oder Cellulosefolie oder mit einem stoßfesten, zumindest teilweise über eine Schwächungslinie eingelassenen, durch Stoß entfernbaren Boden aus Kunststoff oder Metall besteht, gelöst.
Zumindest ein Trinkhalmende kann mit einer abnehmbaren Schutzkappe versehen sein, deren nicht durch Stoß entfernbarer Boden aus einem stoßfesten Material besteht.
Die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung ist vorzugsweise fest oder pastös. Bevorzugt ist eine multipartikuläre Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung, wobei die Partikel der multipartikulären Formulierung vorzugsweise einen Durchmesser von 50–1500 μm haben.
Die Wirkstoffe, Vitamine und/oder Nährstoffe allein oder die Wirkstoff-, Vitaminund/oder Nährstoff-Formulierungen insgesamt können in der Transportflüssigkeit unlöslich oder zumindest teilweise löslich sein.
Sind die Wirkstoffe, Vitamine oder Nährstoffe oder deren Formulierungen in der Transportflüssigkeit löslich, werden sie durch die vorbeiströmende Transportflüssigkeit gelöst und in gelöster Form mitgenommen. Sind die Wirkstoffe, Vitamine oder Nährstoffe oder deren Formulierungen in der Transportflüssigkeit hingegen unlöslich, werden sie in der vorbeiströmenden Transportflüssigkeit suspendiert und in suspendierter Form mit der Transportflüssigkeit mitgenommen. Vorzugsweise werden dafür multipartikuläre Formulierungen verwendet. Die Partikel sollten so klein und leicht sein, daß sie von der Transportflüssigkeit transportiert werden können. Die Haftung der Partikel aneinander oder an den Trinkhalmwänden sollte möglichst gering sein, was gegebenenfalls durch eine geeignete Oberflächenbehandlung der Partikel erreicht werden kann.
Als Wirkstoffe, vorzugsweise therapeutische Wirkstoffe, Vitamine und Nährstoffe können alle oral verabreichbaren Stoffe in Form einer geeigneten Formulierung eingesetzt werden. Der Trinkhalm enthält vorzugsweise eine genau bestimmte Dosis dieser Stoffe.
Die Sperrvorrichtung ist vorzugsweise ein Pfropfen, dessen Querschnitt vorzugsweise dem Querschnitt des Trinkhalms angepaßt ist.
Der Pfropfen kann einerseits im Trinkhalm fixiert sein, wobei der Pfropfen vorzugsweise durch Verengungen des Trinkhalms fixiert oder in den Trinkhalm eingeklebt ist.
Der Pfropfen kann andererseits auch zwischen zwei Anschlägen bewegbar sein. Durch die Anschläge wird der Trinkhalm verengt, wobei die Verengungen so ausgelegt sind, daß der Pfropfen, nicht jedoch die in der Transportflüssigkeit unlöslichen Formulierungspartikel dadurch zurückgehalten werden.
Der Pfropfen besteht vorzugsweise aus Filtermaterial, besonders bevorzugt aus Vliesmaterial oder verpreßtem Fasermaterial.
Als Sperrvorrichtung bevorzugt ist auch eine im Trinkhalm fixierte Membran, wobei der Querschnitt der Membran vorzugsweise dem Querschnitt des Trinkhalms angepaßt ist und die Membran vorzugsweise in den Trinkhalm eingeklebt ist. Die Membran besteht vorzugsweise aus synthetischem Material.
Als Sperrvorrichtung bevorzugt auch ist ein im Trinkhalm fixiertes Gitter, dessen Maschendurchmesser kleiner ist als der Durchmesser des kleinsten Formulierungspartikels. Der Querschnitt des Gitters ist vorzugsweise dem Querschnitt des Trinkhalms angepaßt und das Gitter vorzugsweise durch Verengungen des Trinkhalms im Trinkhalm fixiert oder in den Trinkhalm eingeklebt. Das Gitter besteht vorzugsweise aus synthetischem Material. Ebenfalls als Sperrvorrichtung geeignet ist eine Verengung des Trinkhalms, die so ausgelegt ist, daß auch die kleinsten Formulierungspatikel dadurch zurückgehalten werden.
Durch die Sperrvorrichtung darf der Strom der Transportflüssigkeit nicht soweit reduziert werden, daß eine feste, unlösliche Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung nicht mehr mitgenommen werden kann.
Der Trinkhalm kann starr oder flexibel, gerade oder gewinkelt und/oder reversibel abwinkelbar sein.
Der Trinkhalm besteht vorzugsweise aus einem synthetischen Material. Zumindest der ggf. vorhandene Bereich, in dem der Trinkhalm reversibel abwinkelbar ist, ist vorzugsweise aus einem elastischen, synthetischen Material oder einem bei einer Temperatur unterhalb seines Erweichungspunktes plastisch verformbaren, synthetischen Material aufgebaut. Der Bereich, in dem der Trinkhalm reversibel abwinkelbar ist, ist vorzugsweise ziehharmonika-artig gestaltet.
Der Trinkhalminnendurchmesser sollte vorzugsweise mindestens 3 mm betragen, so daß eine ausreichende Transportflüssigkeitsmenge durch den Trinkhalm gesaugt werden kann, um die Formulierung zu transportieren. Bevorzugt ist ein Innendurchmesser von 4–15 mm, ganz besonders bevorzugt von 5–10 mm.
Der Trinkhalm hat vorzugsweise einen runden, ovalen, rechteckigen oder quadratischen Querschnitt und weist vorzugsweise eine glatte Innenseite auf.
Die Trinkhalmöffnung, die der Formulierung zugewandt ist, ist vorzugsweise als Mundstück ausgebildet, besonders bevorzugt geriffelt, während die Trinkhalmöffnung, die der Sperrvorrichtung zugewandt ist, vorzugsweise als Verbindungsstück zu einem Reservoir der Transportflüssigkeit ausgebildet ist. Der Trinkhalm weist vorzugsweise eine Markierung zur Kennzeichnung des Mundteils und/oder zur Angabe der Saugrichtung der Transportflüssigkeit auf. Durch diese Kennzeichnung wird die Handhabung erleichtert.
Zumindest der die Formulierung enthaltende Teil des Trinkhalms ist transparent und/oder gefärbt. Bei Verwendung eines transparenten Trinkhalms kann die Aufnahme der Wirkstoff , Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung beobachtet werden, während die Verwendung eines opak gefärbten Trinkhalms die Möglichkeit bietet, die Verabreichung einer Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung zu verdecken.
Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist auch ein Kit aus der erfindungsgemäßen Darreichungsform und einer physiologisch unbedenklichen, gegebenenfalls Wirkstoff-, nährstoff- und/oder vitaminhaltigen Transportflüssigkeit.
Als Transportflüssigkeit eignet sich vorzugsweise eine wäßrige Flüssigkeit, wobei Wasser, Limonade, Fruchtsaft ohne Fruchtfleisch, Tee oder Kaffee besonders bevorzugt sind.
Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung der Darreichungsform, in dem die Sperrvorrichtung in den Trinkhalm eingeführt, die Formulierung in den Trinkhalm durch die eine Trinkhalmöffnung eingebracht und die der Formulierung zugewandte Trinkhalmöffnung mit der Verschlußvorrichtung versehen wird.
Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung der Darreichungsform, in dem die eine Trinkhalmöffnung mit der Verschlußvorrichtung versehen wird und die Formulierung und die Sperrvorrichtung nacheinander durch die verbleibende Trinkhalmöffnung in den Trinkhalm eingeführt werden.
Bevorzugt ist ein Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Darreichungsform, in dem zumindest ein Trinkhalmende mit einer abnehmbaren Schutzkappe mit einem nicht durch Stoß entfernbaren Boden aus stoßfestem Material versehen wird.
Die folgenden Figuren zeigen beispielhafte Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Darreichungsformen. Dadurch wird der Erfindungsgedanken in keiner Weise eingeschränkt.
Die 1a, 1b und 1c zeigen eine erfindungsgemäße Darreichungsform mit einer abgenommenen Kappe mit durchstoßbarem Boden (a), einer aufgesetzten Kappe mit durchstoßbarem Boden (b) und einer Kappe mit durchstoßenem Boden (c) in der Seitenansicht.
Die 2a, 2b und 2c zeigen eine weitere erfindungsgemäße Darreichungsform mit einer abgenommenen Kappe mit durchstoßbarem Boden (a), einer aufgesetzten Kappe mit durchstoßbarem Boden (b) und einer Kappe mit durchstoßenem Boden (c) in der Seitenansicht.
Die in den 1a, 1b und 1c gezeigte Darreichungsform umfaßt einen Trinkhalm (1 ), der zwei Öffnungen (6, 7) hat und einen in dem Trinkhalm fixierten Pfropfen als Sperrvorrichtung (2), eine Kappe mit einem durchstoßbaren Boden (5) als Verschlußvorrichtung (3) und eine sich zwischen Sperrvorrichtung und Verschlußvorrichtung im Trinkhalm befindende Formulierung (4) enthält.
Der Trinkhalm (1) hat einen runden Querschnitt und ist gerade.
Der Pfropfen (2) besteht aus Filtermaterial und ist für Luft und die Transportflüssigkeit durchlässig, für die Formulierung jedoch undurchlässig. Der Pfropfen ist zylinderförmig und hat einen runden Querschnitt, wobei der Durchmesser des Pfropfens dem Innendurchmesser des Trinkhalms angepaßt ist. Der Pfropfen ist in den Trinkhalm eingeklebt.
Die Formulierung (4) liegt in Form von kugelförmigen Partikeln vor.
Die als Verschlußvorrichtung dienende Kappe (3) ist für die Formulierung undurchlässig. Der Innendurchmesser der Kappe (3) ist dem Außendurchmesser des Trinkhalms (1) angepaßt, so daß die Kappe auf den Trinkhalm gesetzt werden kann. Vor der Benutzung des Trinkhalms (1) wird der Boden (5) der Kappe (3) mit Hilfe des Trinkhalms (1) durchstoßen. Die Kappe (3) mit dem zerstörten Boden (5) wird über den Trinkhalm gezogen.
Die in den 2a, 2b und 2c gezeigte Darreichungsform entspricht im wesentlichen der in den 1a, 1b und 1c gezeigten Darreichungsform. Anstelle eines fixierten Pfropfens wird jedoch ein zwischen zwei Anschlägen (8, 9) bewegbarer Pfropfen als Sperrvorrichtung (2) verwendet.
Der Durchmesser der größten Formulierungspartikel ist kleiner als der Trinkhalminnendurchmesser an der Stelle des Anschlags (8), so daß die Formulierungspartikel diese Stelle passieren können.

Claims

Darreichungsform zur oralen Verabreichung von Wirkstoffen, Vitaminen und/oder Nährstoffen umfassend einen Trinkhalm (1 ), der zwei Öffnungen (6, 7) hat und eine für eine Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung undurchlässige, für Luft und eine Transportflüssigkeit jedoch durchlässige Sperrvorrichtung (2), eine für die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung undurchlässige Verschlußvorrichtung (3) und die sich zwischen Sperrvorrichtung und Verschlußvorrichtung im Trinkhalm befindende Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung (4) enthält, dadurch gekennzeichnet, daß die Verschlußvorrichtung aus einer die eine Trinkhalmöffnung (6) verschließenden Kappe (3) mit einem durchstoßbaren Boden (5) aus einer ggf. laminierten Aluminium-, Kunststoff- oder Cellulosefolie oder mit einem stoßfesten, zumindest teilweise über eine Schwächungslinie eingelassenen, durch Stoß entfernbaren Boden (5) aus Kunststoff oder Metall besteht.
Darreichungsform gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß zumindest ein Trinkhalmende mit einer abnehmbaren Schutzkappe versehen ist, deren nicht durch Stoß entfernbarer Boden aus einem stoßfesten Material besteht.
Darreichungsform gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung (4) fest ist.
Darreichungsform gemäß Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung (4) pastös ist.
Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–4, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung (4) multipartikulär vorliegt.
Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–5, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung (4) in der Transportflüssigkeit unlöslich ist.
Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–5, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirkstoff-, Vitamin- und/oder Nährstoff-Formulierung (4) in der Transportflüssigkeit zumindest teilweise löslich ist.
Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–7, dadurch gekennzeichnet, daß die Sperrvorrichtung (2) ein Pfropfen ist.
Darreichungsform gemäß Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß der Pfropfen (2) zwischen zwei Anschlägen (8, 9) bewegbar ist.
Darreichungsform gemäß Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß der Pfropfen (2) fixiert ist.
Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–7, dadurch gekennzeichnet, daß die Sperrvorrichtung (2) eine im Trinkhalm fixierte Membran ist.
Darreichungsform gemäß Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Sperrvorrichtung (2) ein im Trinkhalm fixiertes Gitter ist, dessen Maschendurchmesser kleiner ist als der kleinste Durchmesser der Formulierungspartikel (4).
Darreichungsform gemäß Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Sperrvorrichtung (2) aus einer Verengung des Trinkhalms besteht, wodurch der Querschnitt des Trinkhalms enger ist als der kleinste Durchmesser der Formulierungspartikel (4).
Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–13, dadurch gekennzeichnet, daß der Trinkhalm (1) starr oder flexibel, gerade oder gewinkelt und/oder vorzugsweise reversibel abwinkelbar ist.
Kit aus der Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–14 und einer physiologisch unbedenklichen, gegebenenfalls Wirkstoff-, nährstoff- und/oder vitaminhaltigen Transportflüssigkeit.
Kit gemäß Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, daß die Transportflüssigkeit eine wäßrige Flüssigkeit ist.
Kit gemäß Anspruch 15 oder 16, dadurch gekennzeichnet, daß die Transportflüssigkeit Wasser, Limonade, Fruchtsaft ohne Fruchtfleisch, Tee oder Kaffee ist.
Verfahren zur Herstellung einer Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–14, dadurch gekennzeichnet, daß die Sperrvorrichtung (2) in den Trinkhalm (1) eingeführt, die Formulierung (4) durch die eine Trinkhalmöffnung (6) in den Trinkhalm (1) eingebracht und diese Trinkhalmöffnung (6) mit der Verschlußvorrichtung (3) versehen wird.
Verfahren zur Herstellung einer Darreichungsform gemäß einem der Ansprüche 1–14, dadurch gekennzeichnet, daß die eine Trinkhalmöffnung (6) mit der Verschlußvorrichtung (3) versehen wird und die Formulierung (4) und die Sperrvorrichtung (2) durch die Trinkhalmöffnung (10) in den Trinkhalm (1) eingeführt werden.
Verfahren zur Herstellung einer Darreichungsform gemäß Anspruch 18 oder 19, dadurch gekennzeichnet, daß zumindest ein Trinkhalmende mit einer abnehmbaren Schutzkappe mit einem Boden aus stoßfestem Material versehen wird.