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DE102006045389A1 - Dermatologische Feuchthaltemittel - Google Patents

Dermatologische Feuchthaltemittel Download PDF

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DE102006045389A1
DE102006045389A1 DE102006045389A DE102006045389A DE102006045389A1 DE 102006045389 A1 DE102006045389 A1 DE 102006045389A1 DE 102006045389 A DE102006045389 A DE 102006045389A DE 102006045389 A DE102006045389 A DE 102006045389A DE 102006045389 A1 DE102006045389 A1 DE 102006045389A1
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DE
Germany
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hydrogenated
dermatological
active ingredients
weight
panthenol
Prior art date
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Withdrawn
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DE102006045389A
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English (en)
Inventor
Eckart Dr. Voss
Rolf-Dieter Dr. Schilling
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Maxim Markenprodukte & Co GmbH
Maxim Markenprodukte & Co KG GmbH
Original Assignee
Maxim Markenprodukte & Co GmbH
Maxim Markenprodukte & Co KG GmbH
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Publication date
Application filed by Maxim Markenprodukte & Co GmbH, Maxim Markenprodukte & Co KG GmbH filed Critical Maxim Markenprodukte & Co GmbH
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Priority to PCT/DE2007/001699 priority patent/WO2008040303A1/de
Priority to EP07801360A priority patent/EP2088990A1/de
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Abstract

Topische dermatologische Feuchthaltemittel, bei denen Panthenol und Hyaluronsäure als gesättigtes Konzentrat in den multilamellaren Schichten der hydrierten Liposomen vorliegen, können in der Kosmetik und der Medizin angewendet werden.

Description

  • Die Erfindung betrifft topische dermatologische Zubereitungen für Anwendungen in der Kosmetik und der Medizin, bei denen die Hyaluronsäure und Panthenol als gesättigtes Konzentrat in den multilamellaren Schichten der hydrierten Liposomen vorliegen, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung.
  • Die Haut hat die Aufgabe, den Körper vor dem Austrocknen zu schützen. Eine wesentliche Funktion hat dabei die so genannte Lipidbarriere, deren lamellarer Aufbau aus Doppelschichten garantiert, daß weder zu viel Feuchtigkeit an die Außenwelt abgegeben wird, noch externe Agentien in die Haut eindringen können. Ist die Lipidbarriere gestört, so wird die Haut durch zu hohen Wasserverlust rauh, juckt und weist in ernsteren Fällen schmerzhafte Exzeme auf. Von außen eindringende Stoffe können außerdem zu Irritationen führen. Deshalb haben die meisten kosmetischen und dermatologischen Präparate die Verbesserung der Funktion der Lipidbarriere, insbesondere der Hautfeuchtigkeit als Haupt- oder doch zumindest als Nebenziel. Diese Funktion erfüllen sie auf verschieden Weise, nämlich
    • • entweder direkt und symptomatisch, indem sie der oberen Hautschicht, der Epidermis, Wasser zuführen, und die Wasserbindung z.B. mit Hilfe von Glycerin oder anderen Polyhydroxyverbindungen oder durch Zugabe des potentesten natürlichen Feuchthaltewirkstoffs, der Hyaluronsäure, verbessern, oder aber
    • • indirekt und ursachenbezogen, indem sie die Funktion der Lipidbarriere versuchen, zu verbessern. Dabei werden bevorzugt lipophile Verbindungen, die sich in die Lamellen der Lipidbarriere einlagern sollen, benutzt wie z.B. ungesättigte Fette oder Öle. Ein Kriterium für den Erfolg ist der sog. transepidermale Wasserverlust (TEWL), der sich nach erfolgreicher Behandlung dann wieder auf dem gewünschten niedrigen Niveau befindet.
  • Aufgabe der vorliegenden Erfindung sind neue dermatologische Feuchthaltemittel, die sowohl der oberen Hautschicht Wasser zuführen als auch die Funktion der Lipidbarriere verbessern.
  • Es wurden topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel gefunden, enthaltend
    5 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und als Wirkstoffe
    0,1 bis 1 Gew.-% Hyaluronsäure und
    5 bis 50 Gew.-% Panthenol
    wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
    als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
    wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.
  • Die erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel können an sich bekannte Zusatzstoffe enthalten.
  • Die erfindungsgemäßen Produkte verwenden gleichzeitig beide Wege der Feuchtigkeitserhöhung, nämlich den direkten, die Symptome verbessernden und den indirekten, die Ursachen behandelnden Weg, indem ein Depotsystem aus hydrierten Liposomen (HLP), zwischen dessen Lamellen die Feuchthaltemittel eingelagert sind, als wirksamer Bestandteil einer dermatologischen Zubereitung eingesetzt wird. Dabei wird das HLP Depot aufgrund seiner zur hauteigenen Lipidbarriere ähnlichen Lamellenstruktur bevorzugt in diese eingelagert und dadurch die Funktion der Lipidbarriere verbessert, wobei gleichzeitig die in den HLP Lamellen eingelagerten Feuchthaltewirkstoffe freigesetzt werden.
  • Bevorzugte dermatologische topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel enthalten
    20 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome, als Wirkstoffe
    0,2 bis 0,5 Gew.-% Hyaluronsäure und
    20 bis 40 Gew.-% Panthenol
    wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
    als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
    wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.
  • Im besonderen bevorzugte Feuchthaltemittel im Rahmen der vorliegenden Erfindung können
    30 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome, und als Feuchthaltewirkstoffe einen oder eine Kombination der folgenden Feuchthaltemittel enthalten:
    0,3 bis 1 Gew.-% des Na-Salz der Hyaluronsäure
    20 bis 40% Glycerin, Sorbitol oder ähnliche mehrwertige Alkohole
    20 bis 40% D-Panthenol
    5 bis 40% Harnstoff enthalten,
    wobei die Wirkstoffe jeweils in die Schichtenstruktur des hydrierten Liposoms eingelagert ist, und
    als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Wirkstoffe,
    wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.
  • Eine andere bevorzugte Ausführungsform der erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel im Rahmen ist dadurch gekennzeichnet, dass sie
    20 bis 30 Gew.-Teile hydrierte Liposome und als Wirkstoffe
    0,3 bis 0,5 Gew.-% Hyaluronsäure und
    25 bis 35 Gew % Panthenol
    wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind,
    1 bis 10% Gew.% ungesättigte Liposome und
    als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
    wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, enthält.
  • Hydrierte Liposome liegen in einer lamellaren Schichtenstruktur vor. Im Gegensatz zu bekannten Liposome enthaltenden Zubereitungen werden gemäß der Erfindung die Wirkstoffe nahezu vollständig in die Schichten der hydrierten Liposome eingelagert, so dass diese an den Wirkstoffen gesättigt sind.
  • Hydrierte Liposome sind bereits aus DE 198 57 489 , DE 198 57 490 , DE 198 57 491 und DE 198 57 492 bekannt. Dort werden diese allerdings dem Endprodukt quasi als Wirkstoffe zugesetzt und die gesamte Fertiglösung dann unter Hochdruck homogenisiert. Dabei werden naturgemäß alle anderen Bestandteile als die Wirkstoffe mit in die HLP -Lamellen eingelagert und liegen im Zubereitunggleichgewicht vor. Durch dieses Verfahren werden einerseits die Wirkstoffe nur z. T. eingelagert, andererseits Hilfsstoffe wie Konservierungsmittel und Parfüms mit eingelagert, was natürlich nicht erwünscht ist. Aus diesem Grunde ist dieses Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel ungeeignet.
  • Bei den erfindungsgemäßen Zubereitungen werden dagegen Wirkstoffe in einer kontrollierten und protrahierten Form zugeführt, indem die HLP in die obersten Hautschichten eingelagert werden, wo sie aufgrund ihrer Stoffeigenschaften verbleiben und die eingelagerten Wirkstoffe durch langsame Diffusion aus der HLP-Matrix freisetzen.
  • Im Gegensatz zu den nicht hydrierten Liposomen haben die hydrierten Liposomen nicht mehr die Fähigkeit, kugelförmige Liposome zu bilden, sondern sind planar lamellar strukturiert. Dadurch haben sie weiterhin die Fähigkeit, mit den Hautlipidschichten zu fusionieren, ohne aber diese zu fluidisieren und damit lokal zu schädigen. Die HLP's besitzen im Gegensatz zu normalen Liposomen kein Hautpenetrationspotential. Sie verbleiben deshalb nach der Fusionierung mit der natürlichen Hautlipidschicht in derselben, bis sie aufgrund der natürlichen Hauterneuerung zusammen mit Korneozyten abgestoßen werden.
  • So befinden sich die erfindungsgemäßen Wirkstoffe jetzt kontrolliert in den äußeren Hautschichten statt unkontrolliert je nach Zubereitung mehr oder weniger tief in die Haut zu penetrieren. Aus diesen äußeren Hautschichten können die Wirkstoffe langsam in tiefere Schichten eindiffundieren, bis sie verbraucht sind. Auf diese Weise wird ein ausgesprochener protrahierender Effekt erzielt, die Wirkungsdauer verlängert sich.
  • Die erfindungsgemäßen Zubereitungen kommen daher mit weniger Wirkstoffen aus und benötigen keine penetrationsverbessernden Vehikel. Dies wiederum bedeutet, dass viele üblicherweise erforderliche Hilfsstoffe, die die Aufgabe haben, Wirkstoffe zu emulgieren, zu stabilisieren oder zu mobilisieren, in den erfindungsgemäßen Zubereitungen nicht notwendig sind, denn die Wirkstoffe werden in den erwähnten HLP Lamellen vollkommen ausreichend geschützt, an den Wirkort in der Haut (die Lipidschichten des Stratum Corneum), verbracht und dort quasi als Depot fixiert. Es werden also lediglich die beladenen HLP's, suspendiert in einer geeigneten Matrix z.B. der eines Hydrogels, benötigt. Dadurch ist es möglich, ballastarme Kosmetika und Dermatika herzustellen, deren Zubereitungbestandteile fast ausschließlich zum Wohle des Zielorgans, der Haut, dienen, nicht aber der galenischen Stabilisierung der Zubereitung oder der Zubereitungbestandteile, wie dies bei bekannten Zubereitungen häufig der Fall ist. Damit sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen den bekannten in zweifacher Weise überlegen: einerseits kommen sie mit weniger Wirkstoff aus, andererseits benötigen sie weniger Hilfsstoffe. Beides führt zu effizienteren und verträglicheren Zubereitungen.
  • Liposome im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind im allgemeinen an sich bekannte Phosphatidylcholine, die aus dem ungesättigten Phosphatidylcholin der Sojabohne hergestellt, aufkonzentriert und im Fall der hydrierten Liposome nachfolgend hydriert werden.
  • Die hydrierten Liposome können durch die allgemeine Formel
    Figure 00060001
    worin n für eine der Zahlen 14 oder 16 steht, beschrieben werden.
  • Bevorzugtes Phosphatidylcholin (PC) für die Herstellung der Ausgangsliposome ist Sojalecithin, welches nach der Hydrierung die Hydro-Liposome (HLP) der o.g. Formel mit n = 14 und/oder 16 (Palmitoyl- und Stearoylreste) liefert.
  • Wirkstoffe im Rahmen der vorliegenden Erfindung sind im Prinzip alle Feuchthaltesubstanzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder medizinischen Zubereitungen verwendet werden.
  • Diese können mit anderen Wirkstoffen kombiniert in die HLP Matrix eingelagert sein. Dies bietet sich z.B. bei UV-Filtern an, da diese ohnehin ihre größte Wirksamkeit immer dann aufweisen, wenn sie möglichst weit an der Hautoberfläche und möglichst gleichmäßig verteilt und möglichst dort fixiert sind, um Penetrationen in das Hautinnere auszuschliessen. All dies sind Bedingungen, die bei Applikation der UV Filter in einer HLP-Matrix in hervorragenderweise erfüllt sind.
  • Die erfindungsgemäßen Feuchhaltemittel zeichnen sich dadurch aus, dass neben den üblichen Mengen an in Kosmetika gebräuchlichen Hilfsstoffen, wie Verdickern, Konservierungsmitteln, Salzen, Wirkstoffen und Wasser, weitgehend in die hydrierten Liposome eingelagerte Feuchhalte-Wirkstoffe als Hauptbestandteil enthalten sind.
  • Panthenol (Synonyme: Dexpanthenol, Provitamin B5) ist ein bekannter Inhaltsstoff von kosmetischen Feuchthaltemittel und erhöht das Feuchthaltevermögen der Haut.
  • Die Hyaluronsäure ist eine makromolekulare Kette aus Disacchariden, die wiederum aus je zwei Glukosederivaten bestehen. Diese Säure fungiert als potentes Feuchthaltemittel z.B. in Antifaltencremes.
  • Im Gegensatz zu bekannten Hautschutz-Präparaten erfolgt die Herstellung der erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel in zwei Stufen. Zunächst erfolgt die separate Einlagerung der Wirkstoffe in die hydrierten Liposome in der Vormischung bis zur Sättigungsgrenze. Diese Vormischung wird den Endprodukten dann in der benötigten Menge zugegeben.
  • Bevorzugte Feuchthaltemittel sind Gele und Emulsionen wie Cremes und Lotionen.
  • Ganz besonders vorteilhaft können die erfindungsgemäß Zubereitungen beispielsweise für kosmetische oder medizinische Zubereitungen gegen trockene Haut (Feuchthaltemittel) eingesetzt werden.
  • Die erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel können alle an sich bekannten Zusatzstoffe enthalten.
  • Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind überraschenderweise besonders vorteilhaft gegen trockene Haut. Zum einen weisen die HLP selbst eine verstär kende Wirkung auf die Hautlipidbarriere und damit einen ursachenbezogenen günstigen Einfluss auf trockene Haut auf. Zum anderen können hochpotente Hautfeuchthaltemittel wie z.B. Hyaluronsäure und Panthenol erfindungsgemäß in die HLP-Lamellen eingelagert werden und dadurch ihre Feuchthaltewirkung protrahiert und gezielt dort, wo diese benötigt wird, entfalten. Auch hier lässt sich zeigen, dass eine so hergestellte Zubereitung im Vergleich mit einer entsprechenden Zubereitung nach dem Stande der Technik wesentlich längere Feuchthaltewirkung zeigt.
  • Außerdem kommen die erfindungsgemäßen Zubereitungen meist ohne Emulgatoren aus. Emulgatoren waschen aber bekannterweise natürliche Hautfette aus der Haut aus und sind deshalb für die Behandlung trockener Haut nicht gut geeignet.
  • An sich bekannte Zusatzstoffe für die erfindungsgemäßen Zubereitungen können beispielsweise mittelkettige Triglyceride, Salze, Feuchtigkeitssubstanzen und/oder dermatologische oder kosmetische Ergänzungsstoffe sein.
  • Beispielsweise seien die folgenden Zusatzstoffe genannt:
    • 1. Mittelkettige Triglyceride (MCT): Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen Hautschutzpräparate mittelkettige Triglyceride oder Triglyceridmischungen zu verstehen, in denen geradkettige Fettsäuren mit Kettenlängen von C8 bis C16 mit Glycerin verestert sind. Besonders bevorzugt sind Triglyceride mit Fettsäuren C8 bis C12. Produkte dieser Art werden unter verschiedenen Namen gehandelt (z.B. Myritol 312 und 318 oder Miglyol, 810 und 812).
    • 2. Salze: Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen Hautschutzpräparate Salze des Natriums, Kaliums, Magnesiums, Calciums, Zinks und Cholins zu verstehen. Bevorzugte Gegen-Anionen sind Fluoride, Chloride, Sulfate, Phosphate, 2-Amino-ethylphosphate, Glycolate, Lactate, Citrate, Succinate, Malate, Fumarate, Monomethylfumarate, Monoethylfumarate, Tartrate oder deren Gemische. Die Gemische können z.B. auch natürlichen Ursprungs sein (unter anderem Meersalz unterschiedlicher Provenienz, z.B. aus dem toten Meer). Besonders bevorzugt sind Chloride, Sulfate und Phosphate des Kaliums, Natriums und Magnesiums.
    • 3. Feuchthaltesubstanzen: Darunter sind im Rahmen der erfindungsgemäßen Hautschutzpräparate physiologisch verträgliche Polyole, Harnstoff oder deren Gemische untereinander zu verstehen. Typische Vertreter sind Glykol, Propylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol, Glycerin, Inositol (Inosit), Sorbitol (Sorbit), Mannit, Palatinit, Maltodextrin, Dextrin, Cyclodextrin, Glucose, Fructose, Lactose, Mannose, Galaktose sowie andere Saccharide. Besonders bevorzugt sind Glycerin, Propylenglykol, Pentylenglykol, Harnstoff und Hyaluronsäure und deren Salze, Hyaluronsäure aufgrund seiner hohen Feuchthaltepotenz und Glycerin aufgrund seines guten Preis-Leistungsverhältnis.
    • 4. Dermatologische und kosmetische Ergänzungsstoffe der erfindungsgemäßen Zubereitungen sind Hautfalten reduzierende Wirkstoffe wie z.B. kurzkettige Peptide (Argireline, Antarcticine, etc.), hautstrukturverbessernde Peptide (Kollagene wie Atelokollagen, Desamidokollagen, etc.), hautschützende Lipide und Wachse wie z.B. Mono-, De-, Tri-, und Polyglyceride der Rizinol-, 12-Hydroxystearin- und 11-Hydroxypalmitinsäure, Rizinusöl, gehärtetes Rizinusöl, Rizinolsäureoctyldodecylester, 12-Hydroxystearinsäureoctylester, Bienenwachs, Japanwachs, Carnaubawachs, Cetylpalmitat, Kakaobutter, Jojobaöl, Sheabutter, Wiesenschaumkrautöl, Squalen, Squalan, Cholesterin, Cholesterylsulfat, Phytosterole, Lanolin, Lanolinalkohole und deren Derivate, Ceramide, Sphingolipide, Sphinganin, Sphingosin, Sphingosin-1-phosphat, Sphingomyelin, C12-C15 Alkylbenzoat, Linolsäuremethyl- und -ethylester, Linolsäure-mono-, di- und triglyceride, Isopropylmyristat, Isoproppylpalmitat sowie natürliche fette Öle, wie z.B. Avocadoöl, Weizenkeimöl, Macademianußöl, Aprikosenkernöl, Mandelöl, Hanföl, Leinsamenöl, Sesamöl, Loivenöl, Sonnenblumenöl, Erdnußöl in natürlicher und hydrierter Form. Weitere Wirkstoffe können Vitamine und Provitamine (insbesondere A, B-Komplex, C, E, D sowie deren übliche Derivate wie Vitamin A-säure, Vitamin A-acetat, Vitamin A-palmitat, Vitamin C-palmitat, Vitamin C-phosphat, Vitamin E-acetat, -palmitat und -linoleat, Alfacalcidol, Calcitriol, Colecalciferol, Ergocalciferol, Transcalcifediol, Calciprotriol, Calcifediol, Vitamin D3, β-Carotin, Panthenol, Pantothensäure, Biotin, Folsäure), juckreizstillende Oberflächenanästhetika (z.B. Lidocain, Benzocain, Polidocanol, 20%ige wässrige Harnstofflösungen, Isoprenalin, Crotamiton, Quinisocain), juckreizstillende H1-Antihistaminika (z.B. Meclozin, Cetirizin, Promethazin, Diphenhydramin, Chlophenoxamin, Doxylaamin, Pheniramin, Prompheniramin, Dexchlorpheniramin, Bamipin, Clemastin, Dimetinden, Mebhydrolin, Lorastadin, Oxatomid, Terfenadin, Astemizol), Antimykotika (z.B. Econazol, Bifonazol, Isoconazol, Oxiconazol, Tioconazol, Fenticonazol, Clotrimazol, Miconazol, Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol, Sertaconazol, Terbinafin, Naftifin, Omoconazol, Tolnaftat, Amorolfin, Amphotericin B, Nystatin, Natamycin, Griseofulvin, Flucytosin, Ciclopirox, Tolciclat, Undecylensäure), antiinflammatorisch wirkende Stoffe (z.B. Glucocorticoide und deren Derivate wie Triamcinolonacetonid; Bufexamac, Kamillenextrakt, Hamamelisextrakt, Gerbstoffe, Bisabolol, Ammoniumbituminosulfonat, Acetylsalicylsäure, Allantoin), Immunsuppressiva (z.B. Methotrexat, Ciclosporin), Retinoide (z.B. Retinol, Isotretinoin, Acitretinoin, Tazaroten), Antiinfektiva (z.B. Clindamycin, Tetracycline), Cytokine (z.B. Interleukine, Interferone, Tumornekrosefaktoren), Antiseptika (z.B. Chlorhexidin, Benzalkoniumchlorid, 8-Hyroxychinoline, Ethacridin, Hexetidin, Acriflaviniumchlorid, Benzoxoniumchlorid, Bibrocathol, Dequaliniumsalze, Ethanol, 2-Propanol, 1-Propanol, Azelainsäure, Resorcin, Triclosan, Farnesol, Diglycerinmonocaprinat, kolloidales Silber, Silberchlorid, Gentamycin, Salicylsäure, ozonisiertes Olivenöl, Benzoylperoxid), Virustatika (z.B. Aciclovir, Penciclovir, Foscarnet-Natrium, Idoxuridin, Trifluridin, Tromantadin, Vidarabin), Adstringentien (z.B. Tannin, Eichenrindeextrakt, Wismutgallat), Extrakte mit spezifischen Wirkungen (z.B. Aloe-Vera-Extrakt, Grüner-Tee-Extrakt, Algenextrakt, Echinaceaextrakt, Arnikaextrakt, Gurkenextrakt, Hopfenextrakt, Karottenextrakt, Kleieextrakt, Hamamelisextrakt, Hefeextrakt, Gingko biloba-Extrakt), Pflanzenöle mit spezifischen Wirkungen (z.B. Rosmarinöl, Kamillenöl, Salbeiöl, Calendulaöl, Lavendelöl, Johanniskrautöl, Melissenöl, Sanddornöl, Teebaumöl, Zedernholzöl, Zypressenöl), Öle mit einem hohen Gehalt an veresterten hochungesättigten (essentiellen) Fettsäuren (z.B. Nachtkerzenöl, Johannisbeerkernöl, Borretschöl, Hagebuttenöl, Sojaöl, Fischöl) sowie barrierestabilisierende Säuren (z.B. Linolsäure, 12-Hydroxystearinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, Palmitinsäure, 11-Hydroxypalmitinsäure, Proteinhydrolysatkondensate ("Lipacide", z.B. Palmitoylweizenproteinhydrolysat, Dipalmitoylhydroxyprolin, N-Palmitoylglutaminsäure), Hyaluronsäure) und Einzelstoffe mit speziellen Wirkungen (z.B. 1,2-Dithiacyclopentan-3-valeriansäure, Adapalen, Ammoidin, Tioxolon, Minoxidil, Fluorouracil) sein. Darüber hinaus gehören zu den Wirkstoffen Substanzen, die in der Lage sind, Schwermetallkationen am Eindringen in die Haut zu hindern (z.B. EDTA, 1-Hydroxyethan-1,1-diphosphonsäure, Trimethylammonioacetat, cm-Glucan, Chitosan, Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, Bentonite, Kaolin, Cyclodextride, Pectine und deren Derivate, Alginsäure und Alginate, Polysaccharide und deren Derivate (z.B. mikrokristalline Cellulose, Celluloseether, Methylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Carmellose, Carboxymethylcellulose, Tragant, Tragacanthin), Carraghenane, Xanthan, Johannisbrotkernmehl, Guarkernmehl und dessen Derivate, Arabisches Gummi, Polyacrylate und deren Copolymerisate).
    • 5. Zu den Ergänzungsstoffen zählen sinngemäß auch abdeckende Stoffe und Pigmente wie z.B. Magnesiumoxid, Magnesiumcarbonat, Magnesiumaluminiumsilikat, Magnesiumstearat, Magnesiumisostearat, Talkum, Calciumcarbonat, Zinkoxid, Zinkcarbonat, Zinkstearat, Zinklaurat, Titandioxid, Eisenoxid, Eisenhexacyanoferrat, Wismutoxychlorid, Aluminiumoxid, Alumosilikate, Siliciumdioxid, Aerosil, Bornitrid, Glimmer und Gesteinsmehle, Pigmente, die gegebenenfalls mit bekannten verträglichen Farbstoffen oder Bräunungsmitteln, wie z.B. Dihydroxyaceton, abgemischt sein können, haben in den erfindungsgemäßen Hautschutzpräparaten den Sinn, einerseits vor äußerlichen Schadstoffen zu schützen, andererseits örtlich begrenzte Hautschäden oder Hautanomalien zu überdecken, um die Haut vor entsprechenden, psychisch bedingten Reaktionen zu schützen (Kratzen, Drücken, etc.).
  • Alle Wirkstoffe können allein oder in einer entsprechend sinnvollen Kombination in den erfindungsgemäßen Hautschutzpräparaten enthalten sein. Sofern eine Einstellung des pH's aufgrund sauer reagierender Wirkstoffe notwendig ist, kann dies mittels indifferenter anorganischer Basen wie z.B. Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, oder organischer Basen wie z.B. Triethylamin oder Triethanolamin erfolgen. Besonders bevorzugte Wirkstoffe sind Linolsäure und Linolensäure sowie deren Ester, Palmitinsäure, Stearinsäure sowie deren Ester, natürliche ungesättigte öle und Fette wie Sheabutter, Jojobaöl, Avocadoöl, Nachtkerzenöl, Johannisbeerkernöl, Hagebuttenöl, Fischöl, außerdem Squalan, Cholesterin, Vitamine der A, C, E und D-Reihe sowie deren Acetate, Palmitate, Stearate und Linolate oder Phosphate. Außerdem Hyaluronsäure, Panthenol, Biotin, Allantoin, Lidocain, Salicylsäure, sowie Magnesiumaluminiumsilikat, Eisenoxid, Zinkoxid, Titandioxid, Aloe-Vera-Extrakt und deren Mischungen untereinander.
  • Es wurde auch ein Verfahren zur Herstellung von topisch wirkenden dermatologischen Feuchthaltemittel, wobei der Wirkstoff in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert ist, gefunden, das dadurch gekennzeichnet ist, dass zuerst eine Vormischung aus hydrierten Liposomen, Hyaluronsäure, Panthenol und gegebenenfalls Wasser und Hilfsstoffen im Temperaturbereich von von etwa 60° bis 110°C durch Dispersion hergestellt wird und dann nach Abkühlung mit den Zusatzstoffen Wasser, Lösungsvermittlern sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffen homogenisiert wird.
  • Nach dem erfindungsgemäßen Verfahren erfolgt die Einlagerung der Wirkstoffe bis zur Sättigungsgrenze in den HLP's, um alle freien Bindungsstellen in den Zwischenschichten zu besetzen. Anschließend werden die so hergestellten HLP-Wirkstoffkonzentrate mit geeigneten anderen Komponenten versetzt und so das Endprodukt hergestellt. Auf diese Weise entstehen Dermatika und Kosmetika, die gegenüber „normalen" mit den gleichen Wirkstoffen in der gleichen Konzentration hergestellten Präparaten zahlreiche Vorteile aufweisen.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist auch die Verwendung von topisch wirkenden dermatologische Feuchthaltemittel mit
    5 bis 50 Gew.-% hydrierten Liposomen und als Wirkstoffe
    0,1 bis 1 Gew.-% Hyaluronsäure und
    5 bis 50 Gew.-% Panthenol
    wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
    als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
    wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, in kosmetischen und medizinischen Zubereitungen.
  • Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen auch Lichtschutzmitteln enthalten.
  • Im besonderen bevorzugt im Rahmen der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen als Feuchthaltemitteln, die
    20 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome, als Wirkstoffe
    0,2 bis 0,5 Gew.-% Hyaluronsäure und
    20 bis 40 Gew.-% Panthenol
    wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und
    als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe,
    wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt,
    enthalten.
  • Als besonders bevorzugte UV Filter können Methylen-bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol und/oder Ethylhexyl-oxyphenol-methoxyphenyl-triazin eingesetzt werden.
  • Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Feuchthaltemittel auch in Tageslichtschutzmitteln verwendet werden.
  • Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen auch in medizinischen Zubereitungen verwendet werden.
  • Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können bevorzugt in Gelen, Cremes und Lotionen eingesetzt werden.

Claims (9)

  1. Topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel, enthaltend 5 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und als Wirkstoffe 0,1 bis 1 Gew.-% Hyaluronsäure und 5 bis 50 Gew.-% Panthenol wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe, wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.
  2. Topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel nach Anspruch 1, enthaltend 20 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome, als Wirkstoffe 0,2-0,5 Gew.-% Hyaluronsäure und 20 bis 40 Gew.-% Panthenol wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe, wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.
  3. Topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel nach einem der Ansprüche 1 bis 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffe bis zur Sättigung in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind.
  4. Topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass sie 20 bis 30 Gew.-Teile hydrierte Liposome und als Wirkstoffe 0,3 bis 0,5 Gew.-% Hyaluronsäure und 25 bis 35 Gew.-% Panthenol wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, 1 bis 10% Gew.-% ungesättigte Liposome und als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe, wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt.
  5. Topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dass sie als Additive Öle, wie z.B mittelkettige Triglyceride, Salze, Feuchtigkeitssubstanzen und/oder dermatologische oder kosmetische Wirkstoffe enthalten.
  6. Verfahren zur Herstellung von topisch wirkenden dermatologischen Feuchthaltemittel, wobei der Wirkstoff in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert ist, gefunden, das dadurch gekennzeichnet ist, dass eine Mischung aus hydriertem Liposom, Hyaluronsäure, Panthenol und gegebenenfalls Wasser und Hilfsstoffen im Temperaturbereich von etwa 90 bis 110°C hergestellt und unter Hochdruck homogenisiert wird.
  7. Verwendung von topisch wirkende dermatologische Feuchthaltemittel mit 20 bis 50 Gew.-% hydrierte Liposome und als Wirkstoffe 0,2 bis 0,5 Gew.-% Hyaluronsäure und 20 bis 40 Gew.-% Panthenol wobei die Wirkstoffe in den multilamellaren Schichten des hydrierten Liposoms eingelagert sind, und als Zusatzstoffe Wasser, Lösungsvermittler sowie kosmetische Hilfs- und Ergänzungsstoffe, wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, in kosmetischen Feuchthaltemitteln.
  8. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass als Wirkstoff eine Kombination aus 0,3 bis 1 Gew.-% des Na-Salz der Hyaluronsäure, 20 bis 40 Gew.-% Panthenol, 20 bis 40% eines mehrwertigen Alkohols und 5 bis 40% Harnstoff, wobei die Summe der Bestandteile 100 % ergibt, eingesetzt wird.
  9. Verwendung nach einem der Ansprüche 7 und 8 in Gelen, Cremes und Lotionen.
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