DE10127717A1

DE10127717A1 - Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Pyridoxin zur Hautaufhellung von Altersflecken und/oder zur Verhinderung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV-Strahlung hervorgerufenen Hautbräunung

Info

Publication number: DE10127717A1
Application number: DE2001127717
Authority: DE
Inventors: Volker Schreiner; Thomas Blatt; Melanie Schmidt; Claudia Mundt
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2001-06-07
Filing date: 2001-06-07
Publication date: 2002-12-12

Abstract

Kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen, welche sich durch einen wirksamen Gehalt an Pyridoxin auszeichnen, bzw. die Verwendung von Pyridoxin zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit ei nem Gehalt an Pyridoxin zur kosmetischen und topischen dermatologischen Hautaufhellung oder zur Verhinderung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV-Strahlung hervorge rufenen Hautbräunung.

In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder derma tologischer Hautveränderungen wie z. B. der unerwünschten Pigmentierung, beispielsweise lokale Hyper- und Fehlpigmentierungen (beispielsweise Leberflecken, Sommersprossen), aber auch zur rein kosmetischen Aufhellung größerer, dem individuellen Hauttyp an sich durchaus angemessen pigmentierter Hautflächen.

Für die Pigmentierung der Haut verantwortlich sind die Melanozyten, welche in der untersten Schicht der Epidermis, dem Stratum basale, neben den Basalzellen als - je nach Hauttyp entweder vereinzelt oder aber mehr oder weniger gehäuft auftretende - pigmentbildende Zel len vorzufinden sind. Melanozyten enthalten als charakteristische Zellorganellen Melanoso men, die bei Anregung durch UV-Strahlung verstärkt Melanin bilden. Dieses wird in die Ke ratinozyten transportiert und ruft eine mehr oder weniger ausgeprägte bräunliche oder brau ne Hautfarbe hervor.

Melanin wird als Endstufe eines oxidativen Prozesses gebildet, in welchem Tyrosin unter Mitwirkung des Enzymes Tyrosinase über 3,4-Dihydroxyphenylalanin (Dopa), Dopa-Chinon, Leucodopachrom, Dopachrom, 5,6-Dihydroxyindol und Indol-5,6-chinon schließlich in Mela nin umgewandelt wird.

Probleme mit Hyperpigmentierung der Haut haben vielfältige Ursachen bzw. sind Begleit erscheinungen vieler biologischer Vorgänge, z. B. UV-Strahlung (z. B. Sommersprossen, Ephelides), genetische Disposition, Fehlpigmentierung der Haut bei der Wundheilung bzw. -vernarbung oder der Hautalterung (z. B. Lentigines seniles).

Es sind Wirkstoffe und Zubereitungen bekannt, welche der Hautpigmentierung entgegen wirken. Im praktischen Gebrauch sind im wesentlichen Präparate auf der Grundlage von Hydrochinon, welche aber einesteils erst nach mehrwöchiger Anwendung ihre Wirkung zei gen, deren übertrieben lange Anwendung andererseits aus toxikologischen Gründen be denklich ist. Auch die Inhibierung der Tyrosinase mit Substanzen wie Kojisäure, Ascorbin säure und Azelainsäure sowie deren Derivaten ist geläufig, hat aber kosmetische und der matologische Nachteile.

Diesen Übelständen abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.

Erstaunlicherweise wird die Aufgabe gelöst durch kosmetische oder pharmazeutische Zube reitungen, welche sich durch einen wirksamen Gehalt an Pyridoxin auszeichnen.

Als vorteilhafte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ebenfalls angesehen die Verwendung von Pyridoxin gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut bzw. die Verwen dung von Pyridoxin zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen ge gen unerwünschte Pigmentierung der Haut.

Pyridoxin hat sich als hervorragender Wirkstoff gegen unerwünschte Pigmentierung, insbe sondere lokale Hyperpigmentierung, und zwar sowohl präventiv wie auch im Sinne einer Be handlung, erwiesen.

Erfindungsgemäß kann der Gehalt an Pyridoxin in den kosmetischen oder topischen der matologischen Zubereitungen 1 ppb (= 1 part per billion = 10^-7 Gew.-%) - 10 Gew.-%, be vorzugt 10 ppb (= 0,01 ppm = 0,01 parts per million = 10^-6 Gew.-%) - 5 Gew.-%, insbe sondere 0,05 ppm - 0,1 Gew.-%, betragen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei tungen.

Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß Pyridoxin die der Erfindung zugrun deliegenden Aufgaben erfüllt. Bei Anwendung des Pyridoxins bzw. kosmetischer oder topi scher dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt Pyridoxin ist eine wirk same Prophylaxe gegen unerwünschte Pigmentierung möglich. Es ist erfindungsgemäß ins besondere äußerst vorteilhaft, Pyridoxin bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Pyridoxin zur kosmetischen oder dermatolo gischen Behandlung unerwünschter Hautpigmentierung, also beispielsweise Lentigines se niles, zu verwenden.

Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit Pyridoxin bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksa men Gehalt an Pyridoxin erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß Pyridoxin bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksa men Gehalt an Pyridoxin auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.

Pyridoxin [4,5-Bis(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol] ist durch die folgende Struktur ge kennzeichnet:

Das früher auch als Adermin bekannte und von der IUPAC vorübergehend Pyridoxol ge nannte Pyridoxin hat wie Pyridoxal und Pyridoxin, in die es im Körper leicht umgewandelt wird, Vitamin-B6-Eigenschaften und spielt im Organismus in Form seines Phosphats bei enzymatischen Vorgängen als Cofaktor eine Rolle. Es wird im allgemeinen in ausreichender Menge mit der Nahrung (besonders in Hefe, Nüssen, Getreide, Leber) aufgenommen.

Vorteilhaft kann Pyridoxin eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsion, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.

Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.

Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, Pyridoxin in wäßri ge Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.

Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammen setzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätz liche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirk same Substanzen usw.

Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.

Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwen dung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepu blik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelge setz).

Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zu satzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke ent halten.

Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcreme, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcreme, Tages- oder Nachtcreme usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zu sammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.

Günstig sind gegebenenfalls auch solche kosmetischen und dermatologischen Zuberei tungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben Pyridoxin zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthal ten. So werden beispielsweise in Tagescremes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B- Filtersubstanzen eingearbeitet.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strah lung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:

- 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
- 4-Aminobenzoësäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoësäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth oxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl hexyl)ester;
- 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.

Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:

- 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Tri ethanolammonium-Salze,
- Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen ent halten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3- dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wur den.

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders be vorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos metische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zu bereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichma chende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder ande re übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alko hole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kos metische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxi dantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäu re) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Deri vate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren De rivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Pro pylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipi de, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthionin sulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α- Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fett säuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoëharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Bu tylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄), Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipi de) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen be trägt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbeson dere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vor teilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfin dung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel ver wendet werden:

- Wasser oder wäßrige Lösungen;
- Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise E thanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogelle bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus ge sättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweig ten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n- Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2- Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Eru cyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, ver zweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, ins besondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palm kernöl und dergleichen mehr.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzuset zen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl- Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15- Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen auf weisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkompo nenten zu verwenden.

Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu ver wendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydi methylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononano at, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.

Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft

- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Etha nol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Al kohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysac charide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypro pylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbo pole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.

Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.

Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäu reester. Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, Iso propylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bie nenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs).

Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermato logische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluor chlorkohlenwasserstoffe (FCKW).

Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vor liegen, die neben einem wirksamen Gehalt Pyridoxin und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiara bikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypro pylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie bei spielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwi schen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.

Beispiel 1 W/O Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	10,00
Petrolatum	4,00
Wollwachsalkohol	1,00
PEG-7-Hydriertes Rizinusöl	3,00
Aluminiumstearat	0,40
Glycerin	2,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Pyridoxin	0,20
Wasser	ad 100,00

Beispiel 2 W/O Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	20,00
Petrolatum	4,00
Glucosesesquiisostearat	2,00
Aluminiumstearat	0,40
Phytoen	1,00
Glycerin	5,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Pyridoxin	2,50
Wasser	ad 100,00

Beispiel 3 O/W Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	8,00
Isopropylpalmitat	3,00
Petrolatum	4,00
Cetylstearylalkohol	2,00
PEG 40 Rizinusöl	0,50
Natriumcetylstearylsulfat	0,50
Natrium Carbomer	0,40
Glycerin	3,00
α-Glucosylrutin	0,20
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan	1,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Pyridoxin	0,02
Wasser	ad 100,00

Beispiel 4 O/W Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	7,00
Avocadoöl	4,00
Glycerylmonostearat	2,00
Natriumlactat	3,00
Glycerin	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Pyridoxin	0,40
Wasser	ad 100,00

Beispiel 5 Liposomenhaltiges Gel


Gew.-%
Lecithin	6,00
Schibutter	3,00
Taurin	0,20
Natriumcitrat	0,50
Glycin	0,20
Harnstoff	0,20
Natrium PCA	0,50
Hydrolysiertes Kollagen	2,00
Xanthan Gummi	1,40
Sorbitol	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Pyridoxin	1,20
Wasser	ad 100,00

Beispiel 6 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetyldimethicon Copolyol	0,20
PEG 22-Dodecyl Copolymer	3,00
Paraffinöl (DAB 9)	2,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	5,80
Octylmethoxycinnamat	5,80
Butylmethoxydibenzoylmethan	4,00
Pyridoxin	0,50
D-Biotin	0,50
ZnSO₄	0,70
Na₄EDTA	0,30
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 7 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat	2,50
Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan	0,50
Pyridoxin	0,20
α-Tocopherylacetat	1,00
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 8 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicone	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat	2,50
Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	0,75
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Pyridoxin	3,00
Wasser	ad 100,00

Beispiel 9 Sprayformulierung


Gew.-%
Ubichinon 10	0,10
Pyridoxin	0,80
Ethanol	28,20
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Propan/Butan 25/75	ad 100,00

Beispiel 10 O/W Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	7,00
Sojaöl	4,00
Glycerylmonostearat	2,00
Natriumlactat	3,00
Glycerin	8,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q.s.
Pyridoxin	0,08
Wasser	ad 100,00

Claims

1. Kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen, welche sich durch einen wirksamen Gehalt an Pyridoxin auszeichnen.

2. Verwendung von Pyridoxin zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zuberei tungen gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut.

3. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch ge kennzeichnet, daß Pyridoxin in kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitun gen in Konzentrationen von 1 ppb (= 1 part per billion = 10^-7 Gew.-%) - 30 Gew.-%, be vorzugt 10 ppb (= 0,01 ppm = 0,01 parts per million = 10^-6 Gew.-%) - 5 Gew.-%, insbe sondere 0,05 ppm - 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, vor liegt oder vorliegen.

4. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch ge kennzeichnet, daß die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen sich durch einen zusätzlichen Gehalt an einem oder mehreren der folgenden Wirkstoffen und deren Derivate auszeichnen (α-Liponsäure, Phytoen, D-Biotin, Coenzym Q10, α-Glucosylrutin, Creatin, Carnitin, Carnosin, Isoflavon, Taurin).

5. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch ge kennzeichnet, daß die zusätzlichen Wirkstoffe bzw. deren Derivate in einem Gehalt von 0,0001-30 Gew.-% vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.