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DE10111045A1 - Wirkstoffkombinationen aus alpha-Liponsäure und Flavonen, Flavanonen, Flavonoiden bzw. Isoflavonen - Google Patents

Wirkstoffkombinationen aus alpha-Liponsäure und Flavonen, Flavanonen, Flavonoiden bzw. Isoflavonen

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Publication number
DE10111045A1
DE10111045A1 DE10111045A DE10111045A DE10111045A1 DE 10111045 A1 DE10111045 A1 DE 10111045A1 DE 10111045 A DE10111045 A DE 10111045A DE 10111045 A DE10111045 A DE 10111045A DE 10111045 A1 DE10111045 A1 DE 10111045A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
skin
preparations
cosmetic
polyethylene glycol
acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
DE10111045A
Other languages
English (en)
Inventor
Kerstin Bohnsack
Alexander Niendorfer
Heiner Max
Uwe Schoenrock
Franz Staeb
Frank Rippke
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Beiersdorf AG filed Critical Beiersdorf AG
Priority to DE10111045A priority Critical patent/DE10111045A1/de
Publication of DE10111045A1 publication Critical patent/DE10111045A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/38Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
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Abstract

Wirkstoffkombinationen aus DOLLAR A (a) beta-Liponsäure und DOLLAR A (b) einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische bzw. dermatologische Zubereitungen, enthal­ tend Wirkstoffe zur Pflege und zum Schutze der Haut, insbesondere der empfindlichen Haut wie auch ganz besonders im Vordergrunde stehend der durch intrinsische und/oder extrinsi­ sche Faktoren gealterten oder alternden Haut sowie die Verwendung solcher Wirkstoffe und Kombinationen solcher Wirkstoffe auf dem Gebiete der kosmetischen und dermatologischen Hautpflege.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Bei alter Haut beispielsweise erfolgt die regenerative Erneuerung verlangsamt, wobei insbe­ sondere das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht nachläßt. Sie wird deshalb inflexi­ bel, trocken und rissig ("physiologisch" trockene Haut). Ein Barriereschaden ist die Folge. Die Haut wird anfällig für negative Umwelteinflüsse wie die Invasion von Mikroorganismen, Toxi­ nen und Allergenen. Als Folge kann es sogar zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Bei pathologisch trockener und empfindlicher Haut liegt ein Barriereschaden a priori vor. Epi­ dermale Interzellularlipide werden fehlerhaft oder in ungenügender Menge bzw. Zusammen­ setzung gebildet. Die Konsequenz ist eine erhöhte Durchlässigkeit der Hornschicht und ein unzureichender Schutz der Haut vor Verlust an hygroskopischen Substanzen und Wasser.
Die Barrierewirkung der Haut kann über die Bestimmung des transepidermalen Wasserverlu­ stes (TEWL - transepidermal water loss) quantifiziert werden. Dabei handelt es sich um die Abdunstung von Wasser aus dem Körperinneren ohne Einbeziehung des Wasserverlustes beim Schwitzen. Die Bestimmung des TEWL-Wertes hat sich als außerordentlich informativ erwiesen und kann zur Diagnose rissiger oder schrundiger Haut, zur Bestimmung der Ver­ träglichkeit chemisch verschiedenartig aufgebauter Tenside und dergleichen mehr herange­ zogen werden.
Für die Schönheit und Gepflegtheit der Haut ist der Wasseranteil in der obersten Hautschicht von größter Bedeutung. Man kann ihn in einem begrenzten Umfang durch Einbringen von Feuchtigkeitsregulatoren günstig beeinflussen.
Anionische Tenside, welche im allgemeinen Bestandteile von Reinigungszubereitungen sind, können den pH-Wert in der Hornschicht langanhaltend erhöhen, was regenerative Prozesse, die der Wiederherstellung und Erneuerung der Barrierefunktion der Haut dienen, stark be­ hindert. In diesem Fall stellt sich in der Hornschicht zwischen Regeneration und dem Verlust essentieller Substanzen durch regelmäßige Extraktion ein neuer, häufig sehr ungünstiger Gleichgewichtszustand ein, der das äußere Erscheinungsbild der Haut und die physiologi­ sche Funktionweise der Hornschicht entscheidend beeinträchtigt.
Schon bei einem einfachen Wasserbade ohne Zusatz von Tensiden kommt es zunächst zu einer Quellung der Hornschicht der Haut, wobei der Grad dieser Quellung beispielsweise von der Dauer des Bades und dessen Temperatur abhängt. Zugleich werden wasserlösliche Stoffe, z. B. wasserlösliche Schmutzbestandteile, aber auch hauteigene Stoffe, die für das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht verantwortlich sind, ab- bzw. ausgewaschen. Durch hauteigene oberflächenaktive Stoffe werden zudem auch Hautfette in gewissem Aus­ maße gelöst und ausgewaschen. Dies bedingt nach anfänglicher Quellung eine nach­ folgende deutliche Austrocknung der Haut, die durch waschaktive Zusätze noch verstärkt werden kann.
Bei gesunder Haut sind diese Vorgänge im allgemeinen belanglos, da die Schutzmechanis­ men der Haut solche leichten Störungen der oberen Hautschichten ohne weiteres kompen­ sieren können. Aber bereits im Falle nichtpathologischer Abweichungen vom Normalstatus, z. B. durch umweltbedingte Abnutzungsschäden bzw. Irritationen, Lichtschäden, Altershaut usw., ist der Schutzmechanismus der Hautoberfläche gestört. Unter Umständen ist er dann aus eigener Kraft nicht mehr imstande, seine Aufgabe zu erfüllen und muß durch externe Maßnahmen regeneriert werden.
Darüber hinaus ist bekannt, daß Lipidzusammensetzung und -menge der Hornschicht der pathologisch veränderten, trockenen und der trockenen, jedoch nichterkrankten Haut jünge­ rer und älterer Menschen vom Normalzustand abweicht, der in der gesunden, normal hyd­ rierten Haut einer gleichalten Altersgruppe vorgefunden wird. Dabei stellen die Veränderun­ gen im Lipidmuster der sehr trockenen, nicht-ekzematösen Haut von Patienten mit atopi­ schem Ekzem einen Extremfall für die Abweichungen dar, die in der trockenen Haut hautge­ sunder Menschen vorgefunden werden.
Diese Abweichungen betreffen dabei ganz besonders die Ceramide, die in ihrer Menge stark reduziert und zusätzlich anders zusammengesetzt sind. Auffallend ist dabei in besonderer Weise das Defizit an den Ceramiden 1 und 3, wobei insbesondere für das Ceramid 1 be­ kannt ist, daß es in besonderer Weise die Ordnung der Lipide in den Interzellularmembran­ systemen steigert.
Nachteilige Veränderungen in den Lipidmembranen der vorab geschilderten Art beruhen möglicherweise auf fehlgesteuerter Lipidbiosynthese und erhöhen ebenfalls im Endeffekt den transepidermalen Wasserverlust. Eine langanhaltende Barriereschwäche wiederum macht die an sich gesunde Haut empfindlicher und kann im Einzellfalle zum Entstehen ekzematöser Vorgänge in der kranken Haut beitragen.
Die Wirkung von Salben und Crèmes auf Barrierefunktion und Hydratation der Hornschicht besteht in der Regel nicht in einer Wiederherstellung bzw. Stärkung der physika­ lisch-chemischen Eigenschaften der Lamellen aus Interzellularlipiden. Ein wesentlicher Teil­ effekt beruht auf der bloßen Abdeckung der behandelten Hautbezirke und dem daraus resul­ tierenden Wasserstau in der darunterliegenden Hornschicht. Coapplizierte hygroskopische Substanzen binden das Wasser, so daß es zu einer meßbaren Zunahme des Wasserge­ haltes in der Hornschicht kommt. Diese rein physikalische Barriere kann jedoch relativ leicht wieder entfernt werden. Nach dem Absetzen des Produktes kehrt die Haut dann sehr schnell wieder den Zustand vor Behandlungsbeginn zurück. Darüber hinaus kann die Hautpfle­ gewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen, so daß schließlich sogar während der Behandlung der Status quo wieder erreicht wird. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut nach Absetzen unter Umständen vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränkten Maße er­ reicht.
Um die defizitäre Haut bei ihrer natürlichen Regeneration zu unterstützen und ihre phy­ siologische Funktion zu stärken, werden topischen Präparaten in neuerer Zeit zunehmend Interzellularlipidmischungen zugesetzt, die von der Haut zum Wiederaufbau der natürlichen Barriere verwendet werden sollen. Allerdings handelt es sich bei diesen Lipiden, insbesonde­ re aber den Ceramiden, um sehr teure Rohstoffe. Zudem ist ihre Wirkung meist sehr viel ge­ ringer als erhofft.
Ziel der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die Nachteile des Standes der Technik zu vermeiden. Insbesondere sollte die Wirkung der Hautpflegeprodukte physiolo­ gisch, schnell und nachhaltig sein.
Unter Hautpflege im Sinne der vorliegenden Erfindung ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemi­ kalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, Lipide, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Produkte zur Pflege, Behandlung und Reinigung trockener und strapazierter Haut sind an sich bekannt. Allerdings ist ihr Beitrag zur Regeneration einer physiologisch intakten, hydra­ tisierten und glatten Hornschicht umfangmäßig und zeitlich begrenzt.
Die Wirkung von Salben und Crèmes auf die Barrierefunktion und die Hydratation der Horn­ schicht beruht im wesentlichen auf der Abdeckung (Okklusion) der behandelten Hautbezirke. Die Salbe oder Crème stellt sozusagen eine (zweite) künstliche Barriere dar, die den Was­ serverlust der Haut verhindern soll. Entsprechend leicht kann diese physikalische Barriere - beispielsweise mit Reinigungsmitteln - wieder entfernt werden, wodurch der ursprüngliche, beeinträchtigte Zustand wieder erreicht wird. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen. Nach dem Absetzen der Produktanwendung kehrt die Haut sehr schnell wieder in den Zustand vor Behandlungsbeginn zurück. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut unter Umständen sogar vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem einge­ schränkten Maße erreicht.
Die Wirkung einiger pharmazeutischer Zubereitungen auf die Barrierefunktion der Haut be­ steht sogar in einer selektiven Barriereschädigung, die ermöglichen soll, daß Wirkstoffe in bzw. durch die Haut in den Körper eindringen können. Ein gestörtes Erscheinungsbild der Haut wird dabei als Nebenwirkung teilweise billigend in Kauf genommen.
Die Wirkung von pflegenden Reinigungsprodukten besteht im wesentlichen in einer effizien­ ten Rückfettung mit Sebumlipid-ähnlichen Substanzen. Durch die gleichzeitige Verminderung des Tensidgehalts solcher Zubereitungen läßt sich der Schaden an der Hornschichtbarriere weiter begrenzen.
Dem Stand der Technik mangelt es allerdings an Zubereitungen, welche die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht positiv beeinflussen und die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Hornschicht und insbesondere der Lamellen aus Interzellularlipiden stär­ ken bzw. sogar wiederherstellen.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. Insbesondere sollten hautpflegende Zubereitungen und Zubereitungen zur Rei­ nigung der Haut zur Verfügung gestellt werden, welche die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen, zumal dann, wenn die natürliche Regeneration der Haut nicht ausreicht. Sie sollen ferner zur Behandlung und Prophylaxe von Folgeschäden der Hautaus­ trocknung, beispielsweise Fissuren oder inflammatorischen oder allergischen Prozessen oder auch der Neurodermitis, geeignet sein. Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es auch, stabile hautpflegende kosmetische und/oder dermatologische Mittel zur Verfügung zu stellen, welche die Haut vor Umwelteinflüssen wie Sonne und Wind schützen. Insbesondere sollte die Wirkung der Zubereitungen physiologisch, schnell und nachhaltig sein.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmeti­ sche und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen wie z. B. der unerwünschten Pigmentierung, bei­ spielsweise lokale Hyper- und Fehlpigmentierungen (beispielsweise Leberflecken, Sommer­ sprossen), aber auch zur rein kosmetischen Aufhellung größerer, dem individuellen Hauttyp an sich durchaus angemessen pigmentierter Hautflächen.
Für die Pigmentierung der Haut verantwortlich sind die Melanozyten, welche in der untersten Schicht der Epidermis, dem Stratum basale, neben den Basalzellen als - je nach Hauttyp entweder vereinzelt oder aber mehr oder weniger gehäuft auftretende pigmentbildende Zel­ len vorzufinden sind. Melanozyten enthalten als charakteristische Zellorganellen Melanoso­ men, die bei Anregung durch UV-Strahlung verstärkt Melanin bilden. Dieses wird in die Ke­ ratinozyten transportiert und ruft eine mehr oder weniger ausgeprägte bräunliche oder brau­ ne Hautfarbe hervor.
Melanin wird als Endstufe eines oxidativen Prozesses gebildet, in welchem Tyrosin unter Mitwirkung des Enzymes Tyrosinase über 3,4-Dihydroxyphenylalanin (Dopa), Dopa-Chinon, Leucodopachrom, Dopachrom, 5,6-Dihydroxyindol und Indol-5,6-chinon schließlich in Mela­ nin umgewandelt wird.
Probleme mit Hyperpigmentierung der Haut haben vielfältige Ursachen bzw. sind Begleiter­ scheinungen vieler biologischer Vorgänge, z. B. UV-Strahlung (z. B. Sommersprossen, Ephe­ lides), genetische Disposition, Fehlpigmentierung der Haut bei der Wundheilung bzw. -ver­ narbung oder der Hautalterung (z. B. Lentigines seniles).
Es sind Wirkstoffe und Zubereitungen bekannt, welche der Hautpigmentierung entgegen­ wirken. Im praktischen Gebrauch sind im wesentlichen Präparate auf der Grundlage von Hydrochinon, welche aber einesteils erst nach mehrwöchiger Anwendung ihre Wirkung zei­ gen, deren übertrieben lange Anwendung andererseits aus toxikologischen Gründen be­ denklich ist. Auch die Inhibierung der Tyrosinase mit Substanzen wie Kojisäure, Ascorbinsäu­ re und Azelainsäure sowie deren Derivaten ist geläufig, hat aber kosmetische und dermato­ logische Nachteile.
Auch diesen Übelständen abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Was­ serverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Rege­ nerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüs­ sen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden Struk­ turschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff "Senile Xerosis" fallen kön­ nen:
  • a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
  • b) Juckreiz und
  • c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z. B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chro­ nologischer Alterung hinausgehen:
  • a) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
  • b) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
  • c) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
  • d) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut, sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtalterung, insbesondere der unter a) bis g) aufgeführten Phänomene.
Produkte zur Pflege gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z. B. Retinoide (Vita­ min A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wir­ kung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Daüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Ma­ ße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Pro­ dukte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem wirk­ samen Schutz vor schädlichen Oxidationsprozessen in der Haut, aber auch zum Schutze kosmetischer Zubereitungen selbst bzw. zum Schutze der Bestandteile kosmetischer Zube­ reitungen vor schädlichen Oxidationsprozessen.
Die vorliegende Erfindung betrifft ferner Antioxidantien, bevorzugt solche, welche in hautpfle­ genden kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen eingesetzt werden. Insbeson­ dere betrifft die Erfindung auch kosmetische und dermatologische Zubereitungen, solche An­ tioxidantien enthaltend. In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfin­ dung kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen wie z. B. der Hautalterung, insbe­ sondere der durch oxidative Prozesse hervorgerufenen Hautalterung.
Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Wirkstoffe und Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur kosmetischen und dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe erythema­ töser, entzündlicher, allergischer oder autoimmunreaktiver Erscheinungen, insbesondere Dermatosen.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform Wirk­ stoffkombinationen und Zubereitungen, die zur Prophylaxe und Behandlung der lichtem­ pfindlichen Haut, insbesondere von Photodermatosen, dienen.
Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist all­ gemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdatmosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB- Bereich, ein Erythem, einen einfachen Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen.
Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Bereich um 308 nm angegeben.
Zum Schutz gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei denen es sich um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzoesäure, der Zimtsäure, der Sali­ cylsäure, des Benzophenons sowie auch des 2-Phenylbenzimidazols handelt.
Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, des sogenannten UVA- Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da dessen Strahlen Reakti­ onen bei lichtempfindlicher Haut hervorrufen können. Es ist erwiesen, daß UVA-Strahlung zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als Ursache zahlreicher phototoxischer und photoaller­ gischer Reaktionen zu sehen ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung verstärkt werden.
Zum Schutz gegen die Strahlen des UVA-Bereichs werden daher gewisse Derivate des Di­ benzoylmethans verwendet, deren Photostabilität (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), nicht in ausreichendem Maße gegeben ist.
Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus eingreifen.
Vorwiegend handelt es sich bei solchen photochemischen Reaktionsprodukten um radikali­ sche Verbindungen, beispielsweise Hydroxylradikale, Singulettsauerstoff. Auch undefinierte radikalische Photoprodukte, welche in der Haut selbst entstehen, können aufgrund ihrer ho­ hen Reaktivität unkontrollierte Folgereaktionen an den Tag legen. Aber auch Singulettsauer­ stoff, ein nichtradikalischer angeregter Zustand des Sauerstoffmoleküls kann bei UV- Bestrahlung auftreten, ebenso kurzlebige Epoxide und viele andere. Singulettsauerstoff bei­ spielsweise zeichnet sich gegenüber dem normalerweise vorliegenden Triplettsauerstoff (ra­ dikalischer Grundzustand) durch gesteigerte Reaktivität aus. Allerdings existieren auch ange­ regte, reaktive (radikalische) Triplettzustände des Sauerstoffmoleküls.
Ferner zählt UV-Strahlung zur ionisierenden Strahlung. Es besteht also das Risiko, daß auch ionische Spezies bei UV-Exposition entstehen, welche dann ihrerseits oxidativ in die bioche­ mischen Prozesse einzugreifen vermögen.
Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologischen For­ mulierungen zusätzliche Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
Es ist bereits vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wir­ kung weit hinter der erhofften zurück.
Aufgabe der Erfindung war es daher auch, kosmetische, dermatologische und pharmazeuti­ sche Wirkstoffe und Zubereitungen sowie Lichtschutzformulierungen zu schaffen, die zur Prophylaxe und Behandlung lichtempfindlicher Haut, insbesondere Photodermatosen, be­ vorzugt PLD dienen.
Weitere Bezeichnungen für die polymorphe Lichtdermatose sind PLD, PLE, Mallorca-Akne und eine Vielzahl von weiteren Bezeichnungen, wie sie in der Literatur (z. B. A. Voelckel et al., Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten (1989), 156, S. 2), angegeben sind.
Hauptsächlich werden Antioxidantien als Schutzsubstanzen gegen den Verderb der sie ent­ haltenden Zubereitungen verwendet. Dennoch ist bekannt, daß auch in der menschlichen und tierischen Haut unerwünschte Oxidationsprozesse auftreten können. Solche Prozesse spielen eine wesentliche Rolle bei der Hautalterung.
Im Aufsatz "Skin Diseases Associated with Oxidative lnjury" in "Oxidative Stress in Der­ matology", S. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, Herausgeber: Jür­ gen Fuchs, Frankfurt, und Lester Packer, Berkeley/Californien), werden oxidative Schäden der Haut und ihre näheren Ursachen aufgeführt.
Auch aus dem Grunde, solchen Reaktionen vorzubeugen, können kosmetischen oder der­ matologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
Zwar sind einige Antioxidantien und Radikalfänger bekannt. So ist bereits in den US-Patent­ schriften 4,144,325 und 4,248,861 sowie aus zahlreichen anderen Dokumenten vorgeschla­ gen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in Lichtschutz­ formulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere soll die Wirkung der Behebung der mit der endogenen, chronologischen und exogenen Hautalterung verbundenen Schäden und die Prophylaxe dauerhaft, nachhaltig und ohne das Risiko von Nebenwirkungen sein.
Erfindungsgemäß werden die Übelstände des Standes der Technik beseitigt durch Wirkstoff­ kombinationen aus
  • a) α-Liponsäure und
  • b) einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide.
Die Wirkstoffkombinationen gemäß der Erfindung bzw. kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend, sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate. Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen, daß die Zube­ reitungen gemäß der Erfindung
  • - besser die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen,
  • - besser der Hautaustrocknung entgegenwirken,
  • - besser gegen Pigmentstörungen wirken,
  • - besser gegen die Hautalterung wirken und
  • - die Haut besser vor Umwelteinflüssen schützen
als die Zubereitungen des Standes der Technik.
Bei Anwendung der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen bzw. kosmeti­ scher oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfin­ dungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen ist in überraschender Weise eine wirksa­ me Behandlung, aber auch eine Prophylaxe
  • - von defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Zustände von Hautanhangsgebilden
  • - von Erscheinungen vorzeitiger Alterung der Haut (z. B. Falten, Altersflecken, Teleangie­ ktasien) und/oder der Hautanhangsgebilde,
  • - von umweltbedingten (Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspecies, freie Radikale) und insbesondere lichtbedingten negativen Veränderungen der Haut und der Hautan­ hangsgebilde,
  • - von lichtbedingten Hautschäden,
  • - von Pigmentierungsstörungen,
  • - von Juckreiz,
  • - von trockenen Hautzuständen und Hornschichtbarrierestörungen,
  • - von Haarausfall und für verbessertes Haarwachstum,
  • - von entzündlichen Hautzuständen sowie atopischem Ekzem, seborrhoischem Ekzem, polymorpher Lichtdermatose, Psoriasis, Vitiligo
möglich. Der erfindungsgemäße Wirkstoffes bzw. kosmetischer oder topischer dermato­ logischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäßem Wirkstoff dient aber auch in überraschender Weise
  • - zur Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut,
  • - zur Stimulation der Kollagen-, Hyaluronsäure-, Elastinsynthese,
  • - zur Stimulation der Ceramidsynthese der Haut,
  • - zur Stimulation der intrazellulären DNA-Synthese, insbesondere bei defizitären oder hypoaktiven Hautzuständen,
  • - zur Steigerung der Zellerneuerung und Regeneration der Haut,
  • - zur Steigerung der hauteigenen Schutz- und Reparaturmechanismen (beispielsweise für dysfunktionelle Enzyme, DNA, Lipide, Proteine),
  • - zur Vor- und Nachbehandlung bei topischer Anwendung von Laser- und Abschleif­ behandlungen, die z. B. der Reduzierung von Hautfalten und Narben dienen, um den resultierenden Hautreizungen entgegenzuwirken und die Regenerationsprozesse in der verletzten Haut zu fördern.
Zwar beschreiben einige Schriften die Verwendung von NO-Synthasehemmern und Ascor­ bylverbindungen wie beispielsweise die WO 98/09653, die WO 97/15280 und die WO 96/26711. Dennoch konnte der Stand der Technik nicht den Weg in die Richtung der vorlie­ genden Erfindung weisen.
Erfindungsgemäß ist demnach auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
  • 1. α-Liponsäure und
  • 2. einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide,
zur Prophylaxe und Behandlung von entzündlichen Hautzuständen - auch dem atopischen Ekzem - und/oder zum Hautschutz bei empfindlich determinierter trockener Haut.
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
  • 1. α-Liponsäure und
  • 2. einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide,
zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Pigmentierungsstörungen.
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
  • a) α-Liponsäure und
  • b) einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide,
zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und/oder Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut.
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
  • a) α-Liponsäure und
  • b) einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide,
zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Steigerung der Ceramidbiosynthese.
Erfindungsgemäß ist ferner auch die Verwendung von Wirkstoffkombinationen aus
  • a) α-Liponsäure und
  • b) einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide,
zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut.
Die Wirkstoffkombinationen gemäß der Erfindung wirken in all diesen Verwendungen syner­ gistisch in bezug auf die einzelnen Komponenten.
α-Liponsäure wurde 1952 aus Lebergewebe isoliert und ihre Struktur als schwefelhaltige Fettsäure aufgeklärt.
Bakterien, Pflanzen und höhere Organismen können α-Liponsäure in ihrem Stoffwechsel selbst herstellen, für den Menschen ist die Frage einer eigenen Biosynthese noch offen.
α-Liponsäure wird zur Therapie der Polyneuropathie, einer Sensibilitätsstörung an Händen und Füßen als Spätfolge des Diabetes eingesetzt. 200 bis 600 Milligramm α-Liponsäure pro Tag führen zu einer signifikanten Verminderung der Schmerzintensität. Der Energiestoff­ wechsel der Hand- und Fußnerven wird durch α-Liponsäure aktiviert, dadurch kommt es zu einer besseren Nervenleitfähigkeit und damit zu weniger Taubheitsgefühlen und Reflexaus­ fällen.
α-Liponsäure senkt pathologisch erhöhte Leberwerte und fördert die Ausheilung der Hepati­ tis. α-Liponsäure ist in den meisten Nahrungsmitteln in geringen Mengen enthalten, nur im Fleisch sind relativ hohe Werte zu finden. Es gilt als anerkannt, daß α-Liponsäure stark anti­ oxidative Eigenschaften besitzt.
In der WO 97/10808 und US-5,472,698 wird die kosmetische Verwendung der α-Liponsäure gegen Symptome der Hautalterung beschrieben. Die DE-42 42 876 beschreibt Wirkstoffkom­ binationen aus Biotin und Antioxidantien mit α-Liponsäure zur kosmetischen und/oder derma­ tologischen Pflege der Haut und/oder der Hautanhangsgebilde sowie kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend.
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen 0,001-10 Gew.-% an α- Liponsäure, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind durch folgende Grund­ struktur gekennzeichnet (Substitutionspostitionen angegeben):
Einige der wichtigeren Flavone, welche auch in der belebten Natur aufzufinden sind, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt:
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Flavonoide sind Glycoside der Flavone, der Flavanone, deren Grundgerüst durch die folgen­ de Struktur gekennzeichnet ist:
der 3-Hydroxyflavone (Flavonole), deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekenn­ zeichnet ist:
der Aurone, deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
sowie der Isoflavone, deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt gewählt aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1-Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- so­ wie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unver­ zweigt sein und 1-18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1-Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- so­ wie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unver­ zweigt sein und 1-18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere He­ xosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Vorteilhaft werden Z1-Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Me­ thoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, wel­ che durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere He­ xosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavonglycoside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosylisoquercitrin, α- Glucosylisoquercetin und α-Glucosylquercitrin.
Ein erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist α-Glucosylrutin. Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Naringin (Aurantiin, Na­ ringenin-7-rhamnoglucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Hesperidin (3',5,7- Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hesperetin-7-O-rutinosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Rutin (3,3',4',5,7- Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-rutinosid, Sophorin, Birutan, Rutablon, Taurutin, Phytomelin, Melin). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Troxerutin (3,5-Di­ hydroxy-3',4,7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D­ glucopyranosid)). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Monoxerutin (3,3',4',5- Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glu­ copyrariosid)). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Dihydrorobinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavanon). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Taxifolin (3,3',4',5,7- Pentahydroxyflavanon). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Eriodictyol-7-glucosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Flavanomareïn (3',4',7,8-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Isoquercetin (3,3',4',5,7- Pentahydroxyflavanon-3-(β-D-Glucopyranosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Isoflavone sind zu den Flavonoiden zählende, gelegentlich auch als Isoflavonoide bezeichne­ te Gruppe von meist gelblich gefärbten Pflanzenfarbstoffen, die sich von Isoflavon ableiten. Der unsubstituierte Grundkörper, das eigentliche Isoflavon (3-Phenylchromon, 3-Phenyl-4H- 1-benzopyran-4-on) kommt in Kleearten vor.
Einige bekanntere Isoflavone sind Daidzeïn (4',7-Dihydroxy-Isoflavon), als 7-O-Glucosid Daidzin in Sojamehl; Genistein (4',5,7-Trihydroxy-Isoflavon) aus Sojabohnen und Rotklee; Prunetin (4',5-Dihydroxy-7-methoxy-Isoflavon) aus der Rinde von Pflaumenbäumen; Biocha­ nin A (5,7-Dihydroxy-4'-methoxy-Isoflavon) aus Kichererbsen, Rotklee und anderen Kleear­ ten; Orobol (3',4',5,7-Tetrahydroxy-Isoflavon); Santal (3',4',5-Trihydroxy-7-methoxy-Isoflavon) aus Sandelholz, Rotholz und anderen Hölzern; Pratenseïn (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyiso­ flavon) aus frischem Rot- oder Wiesenklee. Einige dieser in Kleearten und Leguminosen wie Luzerne vorkommenden Isoflavone zeigen Östrogenwirkung auf Weidetiere und können un­ ter Umständen zu Fortpflanzungsstörungen bei diesen führen.
Im folgenden sind Substitutionsschemata einiger natürlich vorkommender Isoflavone aufge­ führt:
Als erfindungsgemäß einzusetzende Isoflavone kommen vorzugsweise die in der vorstehen­ den Tabelle aufgeführten Isoflavone in Betracht.
Das oder die Flavonderivate und/oder Flavanonderivate, insbesondere Flavonoide sind er­ findungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1-2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthal­ ten.
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis der unter (a) und (b) genannten Substanzen aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100, bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbeson­ dere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 zu wählen.
Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, die erfindungsgemäß verwendete Wirkstoffkombination bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit ei­ nem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeter Wirkstoffkombination zur kosme­ tischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe unerwünschter Hautzustände zu verwenden.
Erfindungsgemäß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemäßen Wirkstoffkom­ binationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäu­ re) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren De­ rivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren De­ rivate, Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cy­ stein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, y-Linaleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulf­ oximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytin­ säure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Humin­ säure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Fol­ säure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen be­ trägt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbeson­ dere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfin­ dungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen derma­ tologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß ver­ wendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorlie­ gen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsge­ mäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammenset­ zungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die erfindungs­ gemäßen kosmetischen Zubereitungen können daher kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, desodorierend wirkende Substanzen, Antitranspirantien, Insektenrepellentien, Vitamine, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente mit färbender Wir­ kung, Verdickungsmittel, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feucht­ haltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosme­ tischen Formulierurig wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente iri wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwen­ dung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepu­ blik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelge­ setz).
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zube­ reitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar die­ nen.
Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl­ löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z. B.:
  • - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
  • - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethyl­ hexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
  • - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxy­ zimtsäureisopentylester;
  • - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
  • - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hy­ droxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
  • - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhe­ xyl)ester,
  • - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z. B.:
  • - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Tri­ ethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
  • - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzo­ phenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
  • - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden­ methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natri­ um-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornyli­ denmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirk­ stoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Deri­ vate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)- propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Es können die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen enthalten vorteilhaft au­ ßerdem anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere der Oxide des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxiden der entsprechenden Metalle so­ wie Abmischungen aus solchen Oxiden. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von TiO2.
Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenngleich nicht zwingend, wenn die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vorliegen, d. h., daß sie oberflächlich wasserabweisend behandelt sind. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht ver­ sehen werden.
Eines solcher Verfahren besteht beispielsweise darin, daß die hydrophobe Oberflächen­ schicht nach einer Rektion gemäß
n TiO2 + m (RO)3Si-R' → n TiO2 (oberfl.)
erzeugt wird. n und m sind dabei nach Belieben einzusetzende stöchiometrische Parameter, R und R' die gewünschten organischen Reste. Beispielsweise in Analogie zu DE-OS 33 44 742 dargestellte hydrophobisierte Pigmente sind von Vorteil.
Vorteilhafte TiO2-Pigmente sind beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen MT 100 T von der Firma TAYCA, ferner M 160 von der Firma Kemira sowie T 805 von der Firma De­ gussa erhältlich.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können, zumal wenn kristalline oder mikrokristalline Fest­ körper, beispielsweise anorganische Mikropigmente in die erfindungsgemäßen Zubereitun­ gen eingearbeitet werden sollen, auch anionische, nichtionische und/oder amphotere Ten­ side enthalten. Tenside sind amphiphile Stoffe, die organische, unpolare Substanzen in Was­ ser lösen können.
Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls handelt es sich meist um polare funk­ tionelle Gruppen, beispielweise -COO-, OSO3 2-, -SO3 -, während die hydrophoben Teile in der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstellen. Tenside werden im allgemeinen nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen unter­ schieden werden:
  • - anionische Tenside,
  • - kationische Tenside,
  • - amphotere Tenside und
  • - nichtionische Tenside.
Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfat- oder Sulfonatgruppen auf. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu negativ geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließlich durch das Vor­ handensein einer quaternären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische Ionen. Amphotere Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen und verhalten sich demnach in wäßriger Lösung je nach pH-Wert wie anionische oder kationische Tenside. Im stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen Milieu eine negative Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch, wie das folgende Beispiel verdeutlichen soll:
RNH2 +CH2CH2COOH X- (bei pH = 2): X- = beliebiges Anion, z. B. Cl-
RNH2 +CH2CH2COO- (bei pH = 7)
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH = 12): B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+
Typisch für nicht-ionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nicht-ionische Tenside bilden in wäßrigem Medium keine Ionen.
A. Anionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
  • 1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und Na­ trium Caprylic/Capric Glutamat,
  • 2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoyl-hydrolysiertes Milchprotein, Natrium Cocoyl- hydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/Kalium Cocoyl-hydrolysiertes Kollagen,
  • 3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-lauroyl Sarcosinat, Natrium­ lauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
  • 4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
  • 5. Acyllactylate, Lauroyllactylat, Caproyllactylat,
  • 6. Alaninate.
Carbonsäuren und Derivate, wie
  • 1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat und Zinkundecylenat,
  • 2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Calciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und Na­ trium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
  • 3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG-6 Cocamide Carboxylat,
Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und Dilaureth-4 Phosphat,
Sulfonsäuren und Salze, wie
  • 1. Acyl-isethionate, z. B. Natrium-/Ammoniumcocoyl-isethionat,
  • 2. Alkylarylsulfonate,
  • 3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsulfat, Natrium C12-14-Olefin­ sulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
  • 4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat, Dinatriumlaurethsulfosuc­ cinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfosuccinat
sowie
Schwefelsäureester, wie
  • 1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA-, TIPA- Lau­ rethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13-Parethsulfat,
  • 2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA- Laurylsulfat.
B. Kationische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
  • 1. Alkylamine,
  • 2. Alkylimidazole,
  • 3. Ethoxylierte Amine und
  • 4. Quaternäre Tenside.
  • 5. Esterquats.
Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH-Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quatemären Ammoniumverbindungen, insbesondere Ben­ zyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyldimethylstea­ rylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise Cetyl­ trimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammoniumchloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamidethyltrimethylammoni­ umethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, beispiels­ weise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbe­ sondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.
C. Amphotere Tenside
Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
  • 1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacyl­ amphodipropionat, Dlnatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropylsul­ fonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
  • 2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropion­ säure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
D. Nicht-ionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende nicht-ionische Tenside sind
  • 1. Alkohole,
  • 2. Alkanolamide, wie Cocamide MEA/DEA/MIPA,
  • 3. Aminoxide, wie Cocoamidopropylaminoxid,
  • 4. Ester, die durch Veresterung von Carbonsäuren mit Ethylenoxid, Glycerin, Sorbitan oder anderen Alkoholen entstehen,
  • 5. Ether, beispielsweise ethoxylierte/propoxylierte Alkohole, ethoxylierte/propoxylierte Ester, ethoxylierte/propoxylierte Glycerinester, ethoxylierte/propoxylierte Cholesterine, ethoxylierte/propoxylierte Triglyceridester, ethoxyliertes propoxyliertes Lanolin, ethoxy­ lierte/propoxylierte Polysiloxane, propoxylierte POE-Ether und Alkylpolyglycoside wie Laurylglucosid, Decylglycosid und Cocoglycosid,
  • 6. Sucroseester, -Ether,
  • 7. Polyglycerinester, Diglycerinester, Monoglycerinester,
  • 8. Methylglucosester, Ester von Hydroxysäuren.
Vorteilhaft ist ferner die Verwendung einer Kombination von anionischen und/oder ampho­ teren Tensiden mit einem oder mehreren nichtionischen Tensiden.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 95 Gew.-% in den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu­ bereitungen.
Die Lipidphase der ertlndungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Emulsionen kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:
  • - Mineralöle, Mineralwachse,
  • - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie z. B. Rizinusöl;
  • - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Es­ ter von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylengly­ kol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
  • - Alkylbenzoate;
  • - Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.
Die Ölphase der Emulsionen der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweig­ ten Afkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2- Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyl­ oleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und na­ türliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und un­ verzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, ver­ zweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbe­ sondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft ge­ wählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzuset­ zen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprin­ säure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12-15- Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen auf­ weisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkom­ ponenten zu verwenden. Solche Silicone oder Siliconöle können als Monomere vorliegen, welche in der Regel durch Strukturelemente charakterisiert sind, wie folgt:
Als erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzenden linearen Silicone mit mehreren Siloxyl­ einheiten werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert wie folgt:
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4 dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu 4 beschränkt ist). m kann dabei Werte von 2-200 000 annehmen.
Erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzende cyclische Silicone werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert, wie folgt
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1-R4 dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu 4 beschränkt ist). n kann dabei Werte von 3/2 bis 20 annehmen. Gebrochene Werte für n be­ rücksichtigen, daß ungeradzahlige Anzahlen von Siloxylgruppen im Cyclus vorhanden sein können.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (z. B. Decamethylcyclopentasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Undecamethylcyclotrisiloxan, Polydi­ methylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan), Cetyldimethicon, Behenoxydimethicon.
Vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, sowie solche aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Es ist aber auch vorteilhaft, Silikonöle ähnlicher Konstitution wie der vorstehend bezeich­ neten Verbindungen zu wählen, deren organische Seitenketten derivatisiert, beispielsweise polyethoxyliert und/oder polypropoxyliert sind. Dazu zählen beispielsweise Polysiloxan­ polyalkyl-polyether-copolymere wie das Cetyl-Dimethicon-Copolyol, das (Cetyl-Dimethicon- Copolyol (und) Polyglyceryl-4-Isostearat (und) Hexyllaurat).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -mo­ nobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethy­ lenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten insbesondere vorteilhaft ein oder mehrere Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Gummen, Polysaccharide, Cellulosederivate, Schichtsilikate, Polyacrylate und/oder anderen Polymeren.
Erfindungsgemäße als Hydrogele vorliegenden Zubereitungen enthalten ein oder mehrere Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft aus der vorgenannten Gruppe gewählt werden.
Zu den Gummen zählt man Pflanzen- oder Baumsäfte, die an der Luft erhärten und Harze bilden oder Extrakte aus Wasserpflanzen. Aus dieser Gruppe können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung gewählt werden beispielsweise Gummi Arabicum, Johannisbrotmehl, Tragacanth, Karaya, Guar Gummi, Pektin, Gellan Gummi, Carrageen, Agar, Algine, Chondrus, Xanthan Gummi.
Weiterhin vorteilhaft ist die Verwendung von derivatisierten Gummen wie z. B. Hydroxypropyl Guar (Jaguar® HP 8).
Unter den Polysacchariden und -derivaten befinden sich z. B. Hyaluronsäure, Chitin und Chitosan, Chondroitinsulfate, Stärke und Stärkederivate.
Unter den Cellulosederivaten befinden sich z. B. Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose.
Unter den Schichtsilikaten befinden sich natürlich vorkommende und synthetische Tonerden wie z. B. Montmorillonit, Bentonit, Hektorit, Laponit, Magnesiumaluminiumsilikate wie Vee­ gum®. Diese können als solche oder in modifizierter Form verwendet werden wie z. B. Stea­ rylalkonium Hektorite.
Weiterhin können vorteilhaft auch Kieselsäuregele verwendet werden.
Unter den Polyacrylaten befinden sich z. B. Carbopol Typen der Firma Goodrich (Carbopol 980, 981, 1382, 5984, 2984, EDT 2001 oder Pemulen TR2).
Unter den Polymeren befinden sich z. B. Polyacrylamide (Seppigel 305), Polyvinylalkohole, PVP, PVP/VA Copolymere, Polyglycole.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten einen oder mehre­ re Emulgatoren. Diese Emulgatoren können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der nichtionischen, anionischen, kationischen oder amphoteren Emulgatoren.
Unter den nichtionischen Emulgatoren befinden sich
  • a) Partialfettsäureester und Fettsäureester mehrwertiger Alkohole und deren ethoxylierte Derivate (z. B. Glycerylmonostearate, Sorbitanstearate, Glycerylstearylcitrate, Sucrose­ stearate)
  • b) ethoxylierte Fettalkohole und Fettsäuren
  • c) ethoxilierte Fettamine, Fettsäureamide, Fettsäurealkanolamide
  • d) Alkylphenolpolyglycolether (z. B. Triton X).
Unter den anionischen Emulgatoren befinden sich
  • a) Seifen (z. B. Natriumstearat)
  • b) Fettalkoholsulfate
  • c) Mono-, Di- und Trialkylphosphosäureester und deren Ethoxylate.
Unter den kationischen Emulgatoren befinden sich
  • a) quaternäre Ammoniumverbindungen mit einem langkettigen aliphatischen Rest z. B. Distearyldimonium Chloride.
Unter den amphoteren Emulgatoren befinden sich
  • a) Alkylamininoalkancarbonsäuren
  • b) Betaine, Sulfobetaine
  • c) Imidazolinderivate.
Weiterhin gibt es natürlich vorkommende Emulgatoren, zu denen Bienenwachs, Wollwachs, Lecithin und Sterole gehören.
O/W-Emulgatoren können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der po­ lyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten Pro­ dukte, z. B.:
  • - der Fettalkoholethoxylate
  • - der ethoxylierten Wollwachsalkohole,
  • - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R',
  • - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-H,
  • - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-R',
  • - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-C(O)-R',
  • - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester
  • - der ethoxylierten Sorbitanester
  • - der Cholesterinethoxylate
  • - der ethoxylierten Triglyceride
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH und n eine Zahl von 5 bis 30 darstellen,
  • - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester,
  • - der Alkylethersulfate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H
  • - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
  • - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
  • - der propoxylierten Wollwachsalkohole,
  • - der veretherten Fettsäurepropoxylate R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R',
  • - der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R',
  • - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H,
  • - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester
  • - der propoxylierten Sorbitanester
  • - der Cholesterinpropoxylate
  • - der propoxylierten Triglyceride
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH
  • - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemei­ nen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H
  • - der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-H,
  • - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-R',
  • - der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-R',
  • - der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-H.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw. poly­ propoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 11-18, ganz besonders vorteilhaft mit mit HLB-Werten von 14,5-15,5, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R' aufwei­ sen. Weisen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen Isoal­ kylderivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger oder darüber liegen.
Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten Stearylal­ kohole, Cetylalkohole, Cetylstearylalkohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere be­ vorzugt sind:
Polyethylenglycol(13)stearylether (Steareth-13), Polyethylenglycol(14)stearylether (Steareth- 14), Polyethylenglycol(15)stearylether (Steareth-15), Polyethylenglycol(16)stearylether (Stea­ reth-16), Polyethylenglycol(17)stearylether (Steareth-17), Polyethylenglycol(18)stearylether (Steareth-18), Polyethylenglycol(19)stearylether (Steareth-19), Polyethylenglycol(20)stea­ rylether (Steareth-20),
Polyethyienglycol(12)isostearylether (Isosteareth-12), Polyethylenglycol(13)isostearylether (Isosteareth-13), Polyethylenglycol(14)isostearylether (Isosteareth-14), Polyethylenglycol­ (15)isostearylether (Isosteareth-15), Polyethylenglycol(16)isostearylether (Isosteareth-16), Polyethylenglycol(17)isostearylether (Isosteareth-17), Polyethylenglycol(18)isostearylether (Isosteareth-18), Polyethylenglycol(19)isostearylether (Isosteareth-19), Polyethylenglycol­ (20)isostearylether (Isosteareth-20),
Polyethylenglycol(13)cetylether (Ceteth-13), Polyethylenglycol(14)cetyfether (Ceteth-14), Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15), Polyethylenglycol(16)cetylether (Ceteth-16), Polyethylenglycol(17)cetylether (Ceteth-17), Polyethylenglycol(18)cetylether (Ceteth-18), Polyethylenglycol(19)cetylether (Ceteth-19), Polyethylenglycol(20)cetylether (Ceteth-20),
Polyethylenglycol(13)isocetylether (Isoceteth-13), Polyethylenglycol(14)isocetylether (Iso­ ceteth-14), Polyethylenglycol(15)isocetylether (Isoceteth-15), Polyethylenglycol(16)­ isocetylether (Isoceteth-16), Polyethylenglycol(17)isocetylether (Isoceteth-17), Polyethylen­ glycol(18)isocetylether (Isoceteth-18), Polyethylenglycol(19)isocetylether (Isoceteth-19), Po­ lyethylenglycol(20)isocetylether (Isoceteth-20),
Polyethylenglycol(12)oleylether (Oleth-12), Polyethylenglycol(13)oleylether (Oleth-13), Poly­ ethylenglycol(14)oleylether (Oleth-14), Polyethylenglycol(15)oleylether (Oleth-15), Polyethylenglycol(12)laurylether (Laureth-12), Polyethylenglycol(12)isolaurylether (Isolau­ reth-12),
Polyethylenglycol(13)cetylstearylether (Ceteareth-13), Polyethylenglycol(14)cetylstearylether (Ceteareth-14), Polyethylenglycol(15)cetylstearylether (Ceteareth-15), Polyethylenglycol(16)­ cetylstearylether (Ceteareth-16), Polyethylenglycol(17)cetylstearylether (Ceteareth-17), Poly­ ethylenglycol(18)cetylstearylether (Ceteareth-18), Polyethylenglycol(19)cetylstearylether (Ce­ teareth-19), Polyethylenglycol(20)cetylstearylether (Ceteareth-20).
Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus folgender Gruppe zu wählen:
Polyethylenglycol(20)stearat, Polyethylenglycol(21)stearat, Polyethylenglycol(22)stearat, Polyethylenglycol(23)stearat, Polyethylenglycol(24)stearat, Polyethylenglycol(25)stearat,
Polyethylenglycol(12)isostearat, Polyethylenglycol(13)isostearat, Polyethylenglycol(14)iso­ stearat, Polyethylenglycol(15)isostearat, Polyethylenglycol(16)isostearat, Polyethylenglycol­ (17)isostearat, Polyethylenglycol(18)isostearat, Polyethylenglycol(19)isostearat, Polyethylen­ glycol(20)isostearat, Polyethylenglycol(21)isostearat, Polyethylenglycol(22)isostearat, Poly­ ethylenglycol(23)isostearat, Polyethylenglycol(24)isostearat, Polyethylenglycol(25)isostearat,
Polyethylenglycol(12)oleat, Polyethylenglycol(13)oleat, Polyethylenglycol(14)oleat, Polyethy­ lenglycol(15)oleat, Polyethylenglycol(16)oleat, Polyethylenglycol(17)oleat, Polyethylenglycol(18)oleat, Polyethylenglycol(19)oleat, Polyethylenglycol(20)oleat.
Als ethoxylierte Alkylethercarbonsäure bzw. deren Salz kann vorteilhaft das Natriumlaureth- 11-carboxylat verwendet werden.
Als Alkylethersulfat kann Natrium Laureth 1-4 sulfat vorteilhaft verwendet werden.
Als ethoxyliertes Cholesterinderivat kann vorteilhaft Polyethylenglycol(30)Cholesterylether verwendet werden. Auch Polyethylenglycol(25)Sojasterol hat sich bewährt.
Als ethoxylierte Triglyceride können vorteilhaft die Polyethylenglycol(60) Evening Primrose Glycerides verwendet werden (Evening Primrose = Nachtkerze).
Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe Poly­ ethylenglycol(20)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(21)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(22)gly­ ceryllaurat, Polyethylenglycol(23)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(6)glycerylcaprat/caprinat, Polyethylenglycol(20)glyceryloleat, Polyethylenglycol(20)glyceryüsostearat, Polyethylengly­ col(18)glyceryloleatlcocoat zu wählen.
Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe Polyethylenglycol(20)sorbitanmo­ nolaurat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonoiso­ stearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonopalmitat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonooleat zu wählen.
Als vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Fettalkohole mit 8 bis 30 Koh­ lenstoffatomen, Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C- Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unver­ zweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Ato­ men, Monoglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unver­ zweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Diglyce­ rinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole ei­ ner Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Propylenglycolester gesättig­ ter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Ket­ tenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen.
Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat, Glycerylmonoisostea­ rat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat, Diglycerylmonoiso­ stearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat, Propylenglycolmonocap­ rylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolaurat, Sorbitanmo­ nocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Arachi­ dylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol, Chimylalkohol, Polyethylen­ glycol(2)stearylether (Steareth-2), Glycerylmonolaurat, Glycerylmonocaprinat, Glycerylmono­ caprylat.
Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern, aber nicht einschränken. Die Zahlen­ angaben beziehen sich auf Gew.-%, sofern nichts anderes angegeben ist.
Beispiel 1 O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylstearatcitrat 4,00
PEG-40-Stearat 1,00
Cetylalcohol 3,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 5,00
Mineralöl 5,00
Liponsäure 0,20
α-Glucosylrutin 0,20
Tocopherol 0,10
Na3HEDTA 0,10
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 3,00
Natronlauge 45% q.s
Glycerin 5,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 2 O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylsterat SE 3,00
Stearinsäure 1,00
Cetylalcohol 2,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Dicaprylylether 4,00
Mineralöl 2,00
Liponsäure 0,50
α-Glucosylrutin 0,02
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 0,10
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 3,00
Butyleneglycol 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 3 O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylstearatcitrat 2,00
Stearylalcohol 5,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 4,00
Octyldodecanol 2,00
TiO2 1,00
4-Methylbenzylidencampher 1,00
Butylmethoxydibenzolymethan 0,50
Liponsäure 0,10
α-Glucosylrutin 0,20
Biotin 0,05
Trisodium EDTA 0,10
Konservierungsmittel q.s.
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 4,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 4 O/W-Crème
Gew.-%
Polyglyceryl-3-Methylglucose Distearat 3,00
Cetylalcohol 3,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Dicaprylylether 2,00
Mineralöl 3,00
Liponsäure 1,00
Coenzym Q10 0,05
Trisodium EDTA 0,10
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 0,10
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Räumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 5 O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylstearatcitrat 2,00
Sorbitanstearat 2,00
Cetylstearylalcohol 2,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Octyldodecanol 2,00
Dicaprylylether 1,00
Liponsäure 0,30
α-Glucosylrutin 0,10
Tocopherol 0,20
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 0,10
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 6 O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylsterat SE 5,00
Stearylalcohol 2,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 2,00
Octyldodecanol 2,00
Dimethicon 2,00
TiO2 2,00
4-Methylbenzylidencampher 1,00
Butylmethoxydibenzolymethan 0,50
Liponsäure 0,20
α-Glucosylrutin 0,50
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 0,15
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 7 O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylstearatcitrat 2,00
Cetylstearylalcohol 3,00
C12-15-Alkylbenzoate 2,00
Octyldodecanol 2,00
Mineralöl 4,00
Liponsäure 0,70
α-Glucosylrutin 0,80
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 0,10
Natronlauge 45% q.s.
Butyleneglycol 3,00
Alcohol Denat. 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 8 O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylstearatcitrat 2,00
Cetylstearylalcohol 1,00
C12-15-Alkylbenzoate 3,00
Mineralöl 2,00
Liponsäure 0,25
α-Glucosylrutin 0,005
Na3HEDTA 0,20
Konservierungsmittel q.s.
Xanthan Gummi 0,20
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 9 O/W-Crème
Gew.-%
Stearinsäure 2,50
Cetylalcohol 3,00
Octyldodecanol 4,00
Cyclomethicon 0,50
Liponsäure 2,00
α-Glucosylrutin 0,02
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 0,05
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 5,00
Alcohol Denat. 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 10 O/W-Crème
Gew.-%
Stearinsäure 3,50
Cetylalcohol 4,50
Cetylstearylalcohol 0,50
Octyldodecanol 6,00
Cyclomethicon 2,00
4-Methylbenzylidencampher 1,00
Butylmethoxydibenzolymethan 0,50
Liponsäure 0,40
α-Glucosylrutin 1,00
Tocopherol 0,05
Trisodium EDTA 0,20
Konservierungsmittel q.s.
Carbomer 0,05
Natronlauge 45% q.s.
Glycerin 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 11 W/O Emulsion
 Gew.-%
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 5,00
Anisotriazin 2,00
Dioctylbutamidotriazon 3,00
Octocrylen 7,00
Dioctylbutamidotriazon 1,00
Bisimidazylat 1,00
Phenylbenzmidazolsulfonsäure 0,50
Zinkoxid 3,00
Dicaprylylether 10,00
Dicaprylylcarbonat 5,00
Cyclomethicon 2,00
PVP Hexadecen Copolymer 0,50
Glycerin 3,00
MgSO4 1,00
Vitamin E Acetat 0,50
Liponsäure 0,10
α-Glucosylrutin 0,75
Methylparaben 0,50
Phenoxyethanol 0,50
Ethanol 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 12 W/O-Emulsion
 Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol 2,50
Ethylhexylmethoxycinnamat 8,00
Anisotriazin 2,50
Dioctylbutamidotriazon 1,00
4-Methylbenzylidencampher 2,00
Octocrylen 2,50
Bisimidazylat 2,00
Titandioxid 2,00
Zinkoxid 1,00
Dimethicon 4,00
Cyclomethicon 25,00
Octoxyglycerin 0,30
Glycerin 7,50
Glycine Soja 1,00
MgSO4 0,50
Liponsäure 0,60
α-Glucosylrutin 0,50
DMDM Hydantoin 0,60
Phenoxyethanol 0,40
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 13 W/O-Emulsion
Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol 4,00
Ethylhexylmethoxycinnamat 5,00
Anisotriazin 2,00
Butylmethoxydibenzoylmethan 1,00
Ethylhexyltriazon 4,00
4-Methylbenzylidencampher 4,00
Dioctylbutamidotriazon 2,00
Phenylbenzmidazolsulfonsäure 3,00
Zinkoxid 0,50
C12-15-Alkylbenzoate 9,00
Butyleneglycoldicaprylat/dicaprat 8,00
Dimethicon 5,00
PVP Hexadecen Copolymer 0,50
Glycerin 7,50
MgSO4 0,50
Liponsäure 1,50
α-Glucosylrutin 0,05
DMDM Hydantoin 0,20
Methylparaben 0,15
Phenoxyethanol 1,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 14 W/O-Emulsion
Gew.-%
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 4,50
Ethylhexylmethoxycinnamat 4,00
Anisotriazin 2,50
Dioctylbutamidotriazon 3,00
4-Methylbenzylidencampher 2,00
Octocrylen 2,50
Phenylbenzmidazolsulfonsäure 2,00
Titandioxid 3,00
Mineralöl 8,00
Dicaprylylether 7,00
Butyleneglycoldicaprylat/dicaprat 4,00
Cyclomethicon 2,00
PVP Hexadecen Copolymer 1,00
Octoxyglycerin 0,50
Glycerin 2,50
MgCl2 0,70
Vitamin E Acetat 1,00
Liponsäure 1,00
α-Glucosylrutin 0,60
Phenoxyethanol 0,60
Ethanol 1,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 15 W/O-Emulsion
Gew.-%
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 4,00
Wollwachsalkohol 0,50
Isohexadecan 1,00
Myristylmyristat 0,50
Cera Microcristallina + Paraffinum Liquidum 1,00
Butylmethoxydibenzoylmethan 0,50
4-Methylbenzylidencampher 1,00
Butyleneglycoldicaprylat/dicaprat 4,00
Glycerin 5,00
Vitamin E Acetat 0,50
Liponsäure 0,80
α-Glucosylrutin 0,08
S-Methylisothioharnstoff 0,10
Na3HEDTA 0,20
Methylparaben q.s.
Phenoxyethanol q.s.
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 16 W/O-Emulsion
Gew.-%
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 5,00
Wollwachsalkohol 1,50
Isohexadecan 2,00
Myristylmyristat 1,50
Cera Microcristallina + Paraffinum Liquidum 2,00
Butylmethoxydibenzoylmethan 1,50
4-Methylbenzylidencampher 3,00
Butyleneglycoldicaprylat/dicaprat 5,00
Shea Butter 0,50
Butyleneglycol 6,00
Octoxyglycerin 3,00
Vitamin E Acetat 1,00
α-Glucosylrutin 0,02
Diphenyleniodoniumchlorid 0,15
Na3HEDTA 0,20
Methylparaben q.s.
Phenoxyethanol q.s.
Ethanol 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 17 W/O-Emulsion
 Gew.-%
PEG-30-dipolyhydroxystearat 5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan 2,00
Ethylhexyltriazon 3,00
Octocrylen 4,00
Bisimidazylat 0,50
Titandioxid 1,50
Zinkoxid 2,00
Mineralöl 10,00
Butyleneglycoldicaprylat/dicaprat 2,00
Dicaprylylcarbonat 6,00
Dimethicon 1,00
Shea Butter 3,00
Octoxyglycerin 1,00
Glycine Soja 1,50
MgCl2 1,00
Vitamin E Acetat 0,25
Liponsäure 0,25
α-Glucosylrutin 0,33
DMDM Hydantoin 0,40
Methylparaben 0,25
Ethanol 1,50
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 18 Hydrodispersion
Gew.-%
Polyoxyethylen(20)cetylstearylether 1,00
Acrylate/C10-30 Alkylacrylatecrosspolymer 0,50
Butylmethoxydibenzoylmethan 1,00
Ethylhexyltriazon 4,00
4-Methylbenzylidencampher 4,00
Dioctylbutamidotriazon 1,00
Bisimidazylat 1,00
Phenylbenzmidazolsulfonsäure 0,50
Titandioxid 0,50
Zinkoxid 0,50
C12-15-Alkylbenzoate 2,00
Butyleneglycoldicaprylat/dicaprat 4,00
Phenyltrimethicone 2,00
PVP Hexadecen Copolymer 0,50
Glycerin 3,00
Vitamin E Acetat 0,50
Liponsäure 0,15
α-Glucosylrutin 0,10
Curcumin 0,20
Koncyl-L® q.s.
Methylparaben q.s.
Phenoxyethanol q.s.
Ethanol 3,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phase 07856 00070 552 001000280000000200012000285910774500040 0002010111045 00004 07737n bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 19 Hydrodispersion
Gew.-%
Natriumcarbomer 0,20
Xanthan Gummi 0,30
Anisotriazin 1,50
Dioctylbutamidotriazon 2,00
4-Methylbenzylidencampher 4,00
Octocrylen 4,00
Zinkoxid 1,00
C12-15-Alkylbenzoate 2,50
Dicaprylylether 4,00
Dicaprylylcarbonat 2,00
Dimethicon 0,50
Shea Butter 2,00
Glycerin 7,50
Liponsäure 0,60
α-Glucosylrutin 1,50
DMDM Hydantoin 0,60
Koncyl-L® q.s.
Methylparaben q.s.
Phenoxyethanol q.s.
Ethanol 2,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 20 Hydrodispersion
Gew.-%
Cetylalkohol 1,00
Acrylate/C10-30-Alkylacrylatecrosspolymer 0,40
Xanthan Gummi 0,15
Butylmethoxydibenzoylmethan 2,00
Ethylhexyltriazon 3,00
Octocrylen 4,00
Bisimidazylat 0,50
Titandioxid 2,00
Zinkoxid 3,00
Butyleneglycoldicaprylat/dicaprat 2,00
Dicaprylylcarbonat 6,00
Dimethicon 1,00
Octoxyglycerin 1,00
Glycine Soja 1,50
Vitamin E Acetat 0,25
Liponsäure 1,50
α-Glucosylrutin 0,01
DMDM Hydantoin 0,40
Koncyl-L® q.s.
Methylparaben q.s.
Phenoxyethanol q.s.
Ethanol 1,50
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 21 Hydrodispersion
Gew.-%
Polyoxyethylen(20)cetylstearylether 0,50
Natriumcarbomer 0,30
AcrylatlC10-30-Alkylacrylatcrosspolymer 0,10
Ethylhexylmethoxycinnamat 5,00
Anisotriazin 2,00
Dioctylbutamidotriazon 2,00
Ethylhexyltriazon 4,00
Dioctylbutamidotriazon 2,00
Phenylbenzmidazolsulfonsäure 3,00
Titandioxid 3,00
Butylenglycoldicaprylat/dicaprat 6,00
Phenyltrimethicon 0,50
PVP Hexadecen Copolymer 0,50
Glycerin 7,50
Liponsäure 1,00
Carboxy-PTIO Kalium 0,25
α-Glucosylrutin 0,02
DMDM Hydantoin 0,20
Koncyl-L® q.s.
Methylparaben q.s.
Phenoxyethanol q.s.
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 22 Hydrodispersion
Gew.-%
Acrylat/C10-40-Alkylacrylatcrosspolymer 0,10
Xanthan Gummi 0,50
Ethylhexylmethoxycinnamat 8,00
Anisotriazin 2,50
Dioctylbutamidotriazon 1,00
4-Methylbenzylidencampher 2,00
Octocrylen 2,50
Bisimidazylat 2,00
Titandioxid 1,00
Zinkoxid 2,00
Phenyltrimethicone 2,00
PVP Hexadecen Copolymer 1,00
Octoxyglycerin 0,50
Glycerin 2,50
Vitamin E Acetat 1,00
Liponsäure 0,80
α-Glucosylrutin 0,02
Koncyl-L® q.s.
Methylparaben q.s.
Phenoxyethanol q.s.
Ethanol 1,00
Parfum q.s.
Wasser ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 23 Gelcreme
Gew.-%
Acrylat/C10-30-Alkylacrylatcrosspolymer 0,40
Carbomer 0,20
Xanthan Gummi 0,10
Cetylstearylalkohol 3,00
C12-15-Alkylbenzoate 4,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Cyclomethicon 5,00
Dimethicon 1,00
Liponsäure 0,20
α-Glucosylrutin 0,40
Glycerin 3,00
Natriumhydroxid q.s.
Konservierung q.s.
Parfum q.s.
Wasser, demineralisiert ad 100,00
AL=L<pH-Wert eingestellt auf 6.0
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt:
Beispiel 24 W/O-Crème
Gew.-%
Lameform® TGI 3,50
Glycerin 3,00
Dehymuls® PGPH 3,50
Liponsäure 0,50
α-Glucosylrutin 0,02
Konservierungsmittel q.s.
Parfum q.s.
Magnesiumsulfat 0,60
Isopropylstearat 2,00
Dicaprylylether 8,00
Cetylstearylisononanoat 6,00
Wasser, demin. ad 100,00
Die jeweiligen Bestandteile der Öl- bzw. Wasserphase werden vereinigt, die beiden Phasen bei 70-75°C zusammengegeben und homogenisiert und hernach auf Raumtemperatur ab­ gekühlt.
Beispiel 25 W/O/W-Crème
Gew.-%
Glycerylstearat 3,00
PEG-100-Stearat 0,75
Behenylalkohol 2,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 8,00
Octyldodecanol 5,00
C12-15-Alkylbenzoate 3,00
Liponsäure 1,00
α-Glucosylrutin 0,02
MgSO4 0,80
EDTA 0,10
Konservierung q.s.
Parfum q.s.
Wasser, demineralisiert ad 100,00
AL=L<pH-Wert eingestellt auf 6,0
Die Bestandteile der Ölphase werden vereinigt und homogenisiert, dann mit der Wasserpha­ se vereinigt und auf eine Temperatur von 80-85°C (d. h., in den Phäseninversionstempera­ turbereich des Systems) gebracht, hernach auf Raumtemperatur abgekühlt (also aus dem Phaseninversionstemperaturbereich des Systems wieder heraus gebracht).

Claims (11)

1. Wirkstoffkombinationen aus
  • a) α-Liponsäure und
  • b) einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide.
2. Verwendung von Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1 zur Herstellung von kosmeti­ schen oder dermatologischen Zubereitungen zur Prophylaxe und/oder Behandlung von ent­ zündlichen Hautzuständen und/oder zum Hautschutz bei empfindlich determinierter trockener Haut.
3. Verwendung von Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1 zur Herstellung von kosmeti­ schen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Pig­ mentierungsstörungen.
4. Verwendung von Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1 zur Herstellung von kosmeti­ schen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut
5. Verwendung von Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1 zur Herstellung von kosmeti­ schen oder dermatologischen Zubereitungen zur Herstellung von kosmetischen oder derma­ tologischen Zubereitungen zur Steigerung der Ceramidbiosynthese.
6. Verwendung von Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1 zur Herstellung von kosmeti­ schen oder dermatologischen Zubereitungen zur Herstellung von kosmetischen oder der­ matologischen Zubereitungen zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut.
7. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, bei welchen das molare Verhältnis der unter (a) und (b) genannten Substanzen aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100, bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 gewählt wird.
8. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Wirkstoffkombina­ tionen gemäß Anspruch 1 oder 8.
9. Zubereitungen nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,001-10 Gew.-% an α-Liponsäure, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten.
10. Zubereitungen nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitungen Kon­ zentrationen von 0,000 001-5 Gew.-% an einem oder mehreren Wirkstoffen, gewählt aus der Gruppe der Flavone, Flavanone, Isoflavone bzw. Flavonoide, enthalten.
11. Zubereitungen nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Flavonderi­ vate gewählt wird oder werden aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glu­ cosylisoquercitrin, α-Glucosylisoquercetin, α-Glucosylquercitrin, Naringin, Hesperidin, Rutin, Troxerutin, Monoxerutin, Dihydrorobinetin, Taxifolin, Eriodictyol-7-glucosid, Flavanomareïn.
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DE10357452A1 (de) Kosmetische Zubereitungen mit einem Gehalt an Licochalcon A oder einem Extrakt aus Radix Glycyrrhizae inflatae, enthaltend Licochalcon A, und organischen Verdicker
DE10356164A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus Licochalcon A oder einem Extrakt aus Radix Clycyrrhizae inflatae, enthaltend Licochalcon A, Phenoxyethanol und gewünschtenfalls Glycerin
DE10357451A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus 2,3-Dibenzylbutyrolactonen und Licochalcon A oder einem wässrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae inflatae, enthaltend Licochalcon A
DE10356187A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus Phytosterolen und/oder Cholesterin und Licochalcon A oder einem wäßrigen Extrakt aus Radix Glycyrrhizae inflatae, enthaltend Licochalcon A
EP3009124A1 (de) Verwendung von carnitin und/oder einem oder mehreren acyl-carnitinen zur herstellung von kosmetischen oder dermatologischen zubereitungen zur herstellung von kosmetischen oder dermatologischen zubereitungen zur steigerung der ceramidbiosynthese
DE10111045A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus alpha-Liponsäure und Flavonen, Flavanonen, Flavonoiden bzw. Isoflavonen
EP1367987A2 (de) Verwendung von alpha-liponsäuren in kosmetischen oder dermatologischen zubereitungen
EP1395239A1 (de) Kosmetische oder dermatologische zubereitungen mit einem gehalt an einer oder mehreren ketohexosen
EP1535603B1 (de) Kosmetische und dermatologische Zubereitung, enthaltend Kreatin und/oder Kreatinin und Elektrolytkonzentrationen mit einer Ionenstärke von mindestens 50 mmol/l
EP1449514A1 (de) Hautpflegeprodukte mit Retinoiden, Ubichinonen sowie Biotin oder Carnitin
DE10355714A1 (de) Wirkstoffkombination aus Kreatin und/oder Kreatinin, Phenoxyethanol und gewünschtenfalls Glycerin
DE10111048A1 (de) Verwendung von alpha-Liponsäure zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen zur Regeneration beanspruchter Haut, insbesondere der gealterten Haut
DE102004060314A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus einem oder mehreren Isoflavonoiden und Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen
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DE10121090A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus Tetrahydrocurcuminoiden und Sericosid und/oder Pflanzenextrakten
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DE102004026238A1 (de) Kosmetische Zubereitungen mit einem Gehalt an Benfotiamin
DE102005019549A1 (de) Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Diaminobenzimidazol
DE10148266A1 (de) Verwendung von Mevalonsäure und/oder Mevalonsäurelacton zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und/oder Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut
DE10121089A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus Tetrahydrocurcuminoiden und Substanzen, die verhindern, dass die NO-Synthase des warmblütigen Organismus seine Wirkung entfaltet
DE10241889A1 (de) Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Chinolinsäure und/oder ihren Derivaten
DE20121821U1 (de) Hautpflegeprodukte mit einer Kombination aus Biotin, Ubichinonen und Cyclodextrinen
DE10144262A1 (de) Wirkstoffkombinationen aus einer oder mehreren Ascorbylverbindungen und alpha-Liponsäure

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