DE10057769A1 - Haarpflegeprodukte mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen darstellen - Google Patents
Haarpflegeprodukte mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen darstellenInfo
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Abstract
Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus DOLLAR A a) einen periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikelbildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und DOLLAR A b) einem oder mehreren Wasserbereichen und DOLLAR A c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen, DOLLAR A sowie einem zusätzlichen Gehalt an DOLLAR A d) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en), gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen , Antioxidantien und Wirkstoffen und DOLLAR A e) einem oder mehreren mit den Komponenten a), b), c) und d) kompatiblen Verdickern DOLLAR A als galenische Basisformulierung für kosmetische oder dermatologische Haarpflegeprodukte.
Description
Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Haarpflegemittel, welche disperse Flüssig
kristalle enthalten, sowie Verfahren zu deren Herstellung. Insbesondere betrifft die vor
liegende Erfindung haarkosmetische Zubereitungen zur Pflege des Haars und der Kopf
haut. In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung Zuberei
tungen, die dazu dienen, das einzelne Haar zu kräftigen und/oder der Frisur insgesamt
Halt, Fülle und Glanz zu verleihen.
Der ganze menschliche Körper mit Ausnahme der Lippen, der Handinnenflächen und
der Fußsohlen ist behaart, zum Großteil allerdings mit kaum sichtbaren Wollhärchen.
Wegen der vielen Nervenenden an der Haarwurzel reagieren Haare empfindlich auf
äußere Einflüsse wie Wind oder Berührung und sind daher ein nicht zu unterschätzen
der Bestandteil des Tastsinns. Die wichtigste Funktion des menschlichen Kopfhaares
dürfte allerdings heute darin bestehen, das Aussehen des Menschen in charakteristi
scher Weise mitzugestalten. Ähnlich wie die Haut erfüllt es eine soziale Funktion, da es
über sein Erscheinungsbild erheblich zu zwischenmenschlichen Beziehungen und zum
Selbstwertgefühl des Individuums beiträgt.
Das Haar besteht aus dem frei aus der Haut herausragenden Haarschaft - dem keratini
sierten (toten) Teil, der das eigentlich sichtbare Haar darstellt - und der in der Haut
steckenden Haarwurzel - dem lebenden Teil, in dem das sichtbare Haar ständig neu
gebildet wird. Der Haarschaft seinerseits ist aus drei Schichten aufgebaut: einem zent
ralen Teil - dem sogenannten Haarmark (Medulla), welches allerdings beim Menschen
zurückgebildet ist und oft gänzlich fehlt - ferner dem Mark (Cortex) und der äußeren, bis
zu zehn Lagen starken Schuppenschicht (Cuticula), die das ganze Haar umhüllt.
Das menschliche Haar ist, sofern keine krankhaften Veränderungen vorliegen, in sei
nem frisch nachgewachsenen Zustand praktisch nicht zu verbessern. Der in der Nähe
der Kopfhaut befindliche Teil eines Haares weist dementsprechend eine nahezu
geschlossene Schuppenschicht auf. Allerdings sind insbesondere die Schuppenschicht
als Außenhülle des Haares, aber auch der innere Bereich unterhalb der Cuticula beson
derer Beanspruchung durch Umwelteinflüsse ausgesetzt.
Es ist bekannt, daß die Haare durch äußere Einwirkungen verschiedenster Art in ihren
physikalischen, chemischen und morphologischen Eigenschaften geschädigt werden
können. So wird das Haar durch intensive Einwirkung des Sonnenlichts und andere Kli
maeinflüsse wie Luftfeuchtigkeits- und Temperaturunterschiede, mechanische
Belastungen durch intensives Kämmen oder Bürsten, kosmetische Haarbehandlungen,
wie wiederholte Haarfärbungen und insbesondere Blondierungen sowie Haarverformun
gen (beispielsweise Dauerwellen), aber auch schon durch häufiges Waschen mit ent
fettenden Tensiden besonders im Bereich der Haarspitzen stark beansprucht und stra
paziert. Besonders oxidative Belastungen führen demnach häufig zu einer Schädigung
des Haares.
Das Haar wird dadurch spröde und verliert seinen Glanz; die Haaroberfläche wird aufge
rauht, und es kommt zu Verfilzungen und Verknotungen. Eine Folge ist eine außer
ordentlich schlechte Kämm- und Entwirrbarkeit des Haares.
Haarpflegemittel mit einer kämmbarkeitsverbessernden und pflegenden Wirkung wer
den üblicherweise in der Form von Spülungen angewendet und können eine erhebliche
Verbesserung des Haarzustands erreichen. Sie können so formuliert werden, daß sie
nicht nur der Pflege des einzelnen Haars dienen, sondern auch das Aussehen der Frisur
insgesamt verbessern, beispielsweise dadurch, daß sie dem Haar mehr Fülle verleihen,
die Frisur über einen längeren Zeitraum fixieren oder seine Frisierbarkeit verbessern.
Derartige Haarpflegemittel stellen im allgemeinen Emulsionen oder Suspensionen dar,
welche u. a. Fettalkohole, Wachse und Öle sowie quaternäre Ammoniumverbindungen
enthalten. Quaternäre Ammoniumverbindungen ziehen auf das Haar auf und sind oft
noch nach mehreren Haarwäschen auf dem Haar nachweisbar.
Der Glanz des Haares ist abhängig von seiner Oberflächenbeschaffenheit. Je rauher
seine Oberfläche ist, desto größer ist der Anteil an diffus reflektiertem Licht und desto
geringer der Glanz. Schädigungen des Haares führen zu einer Schädigung der Cuticula
in der Art, daß die Cuticulaschuppen unregelmäßig vom Haar abstehen und dement
sprechend Rauhigkeiten auf der Haaroberfläche erzeugen. Zum Glätten der rauhen
Haaroberfläche werden bisher kosmetische Zubereitungen verwendet, welche insbe
sondere Öle, Wachse oder Harze enthalten. Die Hauptnachteile dieser Zubereitungen
liegen in einer zum Teil schlechten biologischen Abbaubarkeit der Inhaltsstoffe, dem
durch ihre Anwendung entstehenden fettigen Aussehen der Haare sowie in gelegentli
chen Verträglichkeitsproblemen. Ferner wird durch derartige Formulierungen nur ein
glänzender Überzug auf den Haaren erzeugt, der beim Anwender ein klebriges Gefühl
erzeugen kann. Darüber hinaus hält der auf diese Weise erzeugte Glanz naturgemäß
nur bis zur nächsten Haarwäsche an.
Aufgabe war daher, den Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu schaffen.
Bestimmte, strukturell an sich durchaus nicht einheitliche Biomoleküle werden in der
biochemischen Fachsprache unter dem Begriff "Lipide" zusammengefaßt. Im ursprüngli
chen Sinne sind unter "Lipiden" Fette zu verstehen, also Carbonsäureester des Glyce
rins.
Im weiteren Sinne wird in diesen Begriff eine Gruppe von in Wasser unlöslichen Mole
külen verstanden, welche sich durch wenigstens einen ausgeprägt hydrophilen Molekül
bereich und wenigstens einen ausgeprägt lipophilen Molekülbereich auszeichnen. Die
Phosphorsäureester acylierter Glycerine, die sogenannten "Phospholipide" und andere
Verbindungen gehören zu dieser insgesamt recht inhomogenen Gruppe chemischer
Verbindungen.
Von größter Bedeutung unter den Phosphatidylcholinen sind beispielsweise die
Lecithine, welche sich durch die allgemeine Struktur
auszeichnen, wobei R' und R" typischerweise unverzweigte aliphatische Reste mit 15
oder 17 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 cis-Doppelbindungen darstellen.
Aufgrund der strukturellen Gegebenheiten bilden Lipide in vitro, beispielsweise im
Gemenge mit Wasser, in der Regel keine echten molekularen Lösungen. Vielmehr
schließen sie sich beispielsweise zu sogenannten Micellen zusammen, in welchen die
lipophilen Molekülbereiche der Lipidmoleküle zum Innern der Micelle gerichtet sind und
die hydrophilen Bereiche der Lipidmoleküle den Außenbereich der Micellen darstellen.
Von größter biologischer Bedeutung ist ferner die Fähigkeit der Lipide, sich in den
bekannten Lipiddoppelschichten anzuordnen. Lipidmembranen können beispielsweise
linear, gekrümmt (kubische Phasen, L3-Phasen) oder in sich geschlossen (Vesikel, L4-
Phasen) vorliegen.
Disperse Flüssigkristalle, welche kubische oder invers-kubische Phasen darstellen, sind
an sich bekannt. Sie können formal aus kristallographischen Kugelpackungen abgeleitet
werden, bei welchen die Kugeln Micellen darstellen (Fig. 1), die sich regelmäßig in
einem Gitter anordnen können (Fig. 2). Neben diesen micellar kubischen oder auch
invers micellar kubischen Strukturen gibt es sogenannte bikontinuierlich kubische
Strukturen, an denen anstatt von Micellen Lipiddoppelmembranen beteiligt sind. Diese
können sich zu Kugeln krümmen (Liposomen, Vesikel) oder ausgedehnte dreidimensio
nale Strukturen bilden, welche beispielsweise von Schwarz mathematisch beschrieben
worden sind. Die gedachte Minimaloberfläche ist im Fall der kubischen bikontinuierlichen
Phase die im Raum gekrümmte Bilayermembran, die infolge der regelmäßigen Struktur
die Bildung von zwei unabhängigen Wasserkanälen erlaubt. Die Gesamtkrümmung
eines solchen Gebildes ist allerdings Null, es bedarf keiner Energie zur Bildung derarti
ger Strukturen außer der zum Mischen der Komponenten, wie z. B. Glycerylmonooleat
und Wasser. Bikontinuität entsteht durch die in drei Dimensionen vorkommenden Was
serkanäle sowie durch die kontinuierliche Bilayermembran.
Diese Strukturen bilden teils hochkomplizierte einander durchdringende Hohlraumstruk
turen aus, deren innere Oberflächen allerdings oft durch einfache mathematische For
meln beschrieben werden können, wie folgende Beispiele aus dem kubischen (isometri
schen) Kristallsystem demonstrieren sollen:
für die kubisch primitive Struktur: cos x + cos z + cos y = 0
für die Diamantstruktur: sin x.sin y.sin z + sin x.cos y.cos z + cos x.sin y.cos z + cos x.cos y.sin z = 0
für die "Gyroid"-Struktur: cos x.sin y + cos y.sin z + cos z.sin x = 0
für die kubisch primitive Struktur: cos x + cos z + cos y = 0
für die Diamantstruktur: sin x.sin y.sin z + sin x.cos y.cos z + cos x.sin y.cos z + cos x.cos y.sin z = 0
für die "Gyroid"-Struktur: cos x.sin y + cos y.sin z + cos z.sin x = 0
Kubische Phasen können auch in Dreiphasensystemen aus Lipidphase, Wasserphase
und Tensidphase auftreten.
In Fig. 4 ist ein vereinfachtes Phasendiagramm für ein Dreikomponentensystem aus
Wasser, Tensid und Ölphase beispielhaft aufgeführt. Dabei bedeuten die Symbole H
eine hexagonale Phase, C eine kubische Phase, L eine lamellare Phase und iH eine in
vers-hexagonale Phase.
Kubische Phasen sind bereits in der Literatur beschrieben worden, so z. B. in Biochem.
Biophys. Acta 1190 (1994) 9; Biochemistry 29 (1990) 7997; Biochemistry 29 (1990)
7999; Biophys. Journal 70 (1996) 1407; Biophys. Journal 68 (1995) 1856; Biophys.
Journal 70 (1996) 2299; Biophys. Journal 68 (1995) 1423; Chemistry and Physics of
Lipids 84 (1996) 123; Europ. J. Pharm. Sci. 6 (1998) 231; FEBS Letters 368 (1995) 143;
FEBS Letters 369 (1995) 13; Int. J. Pharm. 147 (1997) 135; Int. J. Pharm. 173 (1998)
51; J. Contr. Release 46 (1997) 215; J. Contr. Release 60 (1999) 67; J. Phys. Chem. B
102 (1998) 7262; J. Phys. Chem. 100 (1996) 11766; Langmuir 14 (1998) 4503; Lang
muir 13 (1997) 5476; Langmuir 12 (1996) 4611; Langmuir 12 (1996) 1419; Langmuir 12
(1996) 5250; Langmuir 13 (1997) 3706; Yukagaku 44 (1995) 1004; Yukagaku 44 (1995)
997; Zoological Studies 34 Supplement I (1995) 175; Zoological Studies 34 Supplement
I (1995) 241; Zeitschrift für Kristallographie 211 (1996) 875.
Auch die Verwendung von kubischen Phasen in kosmetischen Zubereitungen ist an sich
bekannt.
So beschreibt beispielsweise die Schrift WO 97/14394 kosmetische Zusammensetzun
gen, die mindestens ein amphiphiles Material enthalten, welches in der Lage ist, eine
wasserunlösliche flüssigkristalline Phase mit einer mehrdimensionalen Periodizität zu
bilden, sobald diese Zusammensetzung auf der Haut angewendet wird.
WO 97/13528 beschreibt pharmazeutische Zubereitungen mit einem Gehalt an Wirk
stoffen und Fettsäureestern, welche flüssigkristalline Phase bilden können, wobei die
Zubereitungen entweder bereits flüssigkristalline Phasen enthalten oder aber Vorläufer
hierzu, die bei Kontakt mit Feuchtigkeit in situ diese Phasen bilden.
WO 96/27364 beschreibt Zubereitungen für wasserfreie Darreichungsformen mit acety
lierten Monoglyceriden, die sich durch occlusive Filme auszeichnen.
WO 95/34287 beschreibt Zubereitungen zur kontrollierten Freisetzung von Wirkstoffen,
welche Diacylglyceride und Phospholipide enthalten, die miteinander kubische Phasen
bilden.
WO 99/56725 beschreibt ebenfalls Zubereitungen zur kontrollierten Freisetzung von
Wirkstoffen, wobei diese Zubereitungen flüssig sind, sich durch einen Gehalt an
Phospholipiden, pharmazeutisch akzeptablen Solventien und Fettsäuren auszeichnen
und in Gegenwart von Wasser Gelphasen ausbilden.
WO 94/24993 und US 5593663 beschreiben antitranspirante Zubereitungen, die bei
Kontakt mit Schweiß kubische Phasen bilden. Diese Zubereitungen weisen dement
sprechend schweißabsorbierende Eigenschaften auf.
In WO 94/06400 werden darüber hinaus Lippenstifte offenbart, die kubische Strukturen
enthalten können, WO 94/04122 beschreibt Diacylglyceride zur Erhöhung des Melanins
in Melanocyten und WO 92/20377 beschreibt Zubereitungen aus Glycerylmonolin
oleaten für transdermale Anwendungen. Ferner wird über den Einsatz von Glyceryl
monolinoleaten zur Behandlung von Winter xerosis in WO 92/10995 berichtet. Laut WO 89/11872
können ethanolhaltige Glycerylmonooleat-Rezepturen zum Zwecke verstärkter
Wirkstoffpenetration genutzt werden und kubische Phasen wenden ferner in WO 84/02076
beschrieben.
Ferner werden in WO 98/47487 pharmazeutische Zubereitungen zur kontrollierten Frei
setzung von Wirkstoffen beschrieben, welche in Form von flüssigkristallinen Phasen
vorliegen und für die Anwendung an verletzter und unverletzter Haut sowie Nägel und
Schleimhäuten dienen können.
US 5756108 und EP 968704 offenbaren kosmetische, dermatologische oder pharma
zeutische Zubereitungen, welche eine in einer Wasserphase dispergierte Ölphase ent
halten, wobei die Öltröpfchen durch kubische Gelpartikel stabilisiert werden.
Zwar sind fragmentierte kubische Phasen an sich bekannt. Die EP B 0 643 620 bei
spielsweise beschreibt die Herstellung und pharmakologische Verwendung kolloider
Teilchen auf der Basis kubischer Phasen. Ferner werden dispergierte kubische Phasen
auf Basis von Phytantriol in US 5834013 und in EP 686 386 beschrieben. Dispersionen
aus wenigstens zwei amphiphilen Komponenten werden auch in EP 968 704 beschrie
ben.
Der Stand der Technik kennt verschiedene Möglichkeiten, flüssigkristalline bzw. kubi
sche Phasen zu dispergieren oder zu fragmentieren. Dispergierte kubische Phasen
werden auch als "Cubosomen" bezeichnet.
Beispielsweise kann Glyceryloleat in Gegenwart geeigneter Fragmentierer dispergierte
kubische Phasen bilden.
Ferner wird in WO 93/06921 (Seite 12, Zeile 51 bis Seite 14, Zeile 5) beschrieben, daß
eine kubische Phase in eine fragmentierte kubische Phase überführt werden kann durch
- a) Blockcopolymere,
- b) Polymere (wie Alginate, Propylenglycolalginate, Gum, Arabic, Xanthan, Carragenan, PVP und Carboxymethylcellulose),
- c) Ultraschall in Gegenwart grenzflächenaktiver Substanzen mit einem HLB-Wert von 15 oder größer oder
- d) lamellare Phasen bildende Fragmentierer.
Offenbart wird hier ferner (Seite 20, Zeile 24) eine Reihe von geeigneten amphiphilen
Polymeren und nichtionischen, anionischen, kationischen oder zwitterionischen Frag
mentierern, die vorteilhaft eingesetzt werden können. Es wird darüber hinaus beschrie
ben (Seite 23, Zeile 25-34), daß durch Zusatz eines Polymers (Alginate, Amylopektin,
Dextran) der Instabilität der Cubosomen entgegengewirkt werden könne und daß
Zusätze wie Sucrose und Glycerin eingesetzt werden können, ohne die Integrität der
Partikel zu zerstören (Seite 23, Zeile 55 bis Seite 24, Zeile 1). Neben vielen Einsatz
gebieten wird auch der Einsatz für dermatologische Anwendungen beschrieben.
WO 99/15171 beschreibt nikotinhaltige Zubereitungen, die u. a. in Form von kubischen
Flüssigkristallen oder als entsprechende Dispersionen vorliegen können.
Allerdings konnte keine der genannten Schriften den Weg zur vorliegenden Erfindung
weisen.
Nachteile des Standes der Technik bezüglich der dispergierten kubischen Phasen sind,
daß die beschriebenen Systeme häufig nicht ausreichend stabil sind.
Für kosmetische, dermatologische und pharmazeutische Anwendungszwecke müssen
in das dispergierte Membransystem Zusätze - wie zum Beispiel Wirkstoffe, Parfüm,
kosmetische Ölkomponenten, Konservierungsmittel, Antioxidantien und dergleichen -
eingefügt werden. Allerdings verändert jeder dieser Zusätze die Membraneigenschaften
in Abhängigkeit von seiner Konzentration und chemischen Beschaffenheit in nicht vor
hersehbarer Weise, so daß die Zubereitungen leicht zerfallen. Außerdem kann auch das
Membransystem von an sich (physikalisch) stabilen Partikeln durch Oxidation von unge
sättigten Lipiden (wie Glyceryloleat, -linoleat etc.) zerstört werden.
Ein weiterer Nachteil der Zubereitungen des Standes der Technik ist, daß sie von einer
sehr flüssigen, milchartigen Konsistenz sind. Wünschenswert für kosmetische und der
matologische Anwendungen wären aber insbesondere auch (dickflüssigere) Lotionen
oder Produkte mit cremeartiger Konsistenz. Allerdings gibt der Stand der Technik kei
nerlei Anhaltspunkte, wie sich bekannte Zubereitungen verdicken lassen könnten. Die
einfache Einarbeitung eines verdickend wirkenden Polymers (Verdicker) ist insofern kri
tisch, als auch an sich stabile Partikeldispersionen durch Zusatz eines Verdickers zer
stört werden können. Ein weiterer, wesentlicher Nachteil der beschriebenen Rezepturen
des Standes der Technik ist, daß diese bei Einsatz an sich verträglicher nichtionischer
oder anionischer Fragmentierer nicht ausreichend hautverträglich sind, was sich z. B.
durch Epikutantests zeigen läßt.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, den dargestellten Nachteilen des
Standes der Technik Abhilfe zu leisten.
Es wurde überraschenderweise gefunden, und darin liegt die Lösung all dieser Aufga
ben begründet, daß die
Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus
Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus
- a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikel bildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und
- b) einem oder mehreren Wasserbereichen und
- c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen,
sowie einem zusätzlichen Gehalt an
- a) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxi dantien und Wirkstoffen
als galenische Basisformulierung für kosmetische oder dermatologische Haarpfle
geprodukte
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende
Präparate, die erstaunlicherweise hervorragende kosmetische Eigenschaften zeigen
und sich durch eine ausgezeichnete Hautverträglichkeit auszeichnen. Es wurde über
raschenderweise gefunden, daß durch die Zusätze gemäß d) die Nachteile des Standes
der Technik vermieden werden und die Integrität der kubischen Partikel dennoch sicher
gestellt ist. Insbesondere kann durch die erfindungsgemäßen Zusätze die Hautverträg
lichkeit des Darreichungssystems signifikant verbessert werden.
Der Gehalt an erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffen gemäß d) (eine oder
mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,01 bis 20 Gew.-%,
besonders bevorzugt 0,01 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zube
reitung.
Sofern kosmetische Ölkomponenten, wie beispielsweise Macadamiaöl, und/oder Ste
role, wie z. B. Cholesterin, den oder die erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatz
stoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von
0,01 bis 3,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Phospholipide, wie beispielsweise Phosphatidylcholin, den oder die erfindungs
gemäßen hautverträglichen Zusatzstoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige
Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01 bis 3,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamt
gewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Glycerin den erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoff darstellt, ist es
vorteilhaft, seine Konzentrationen aus dem Bereich von 0,5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf
das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Antioxidantien den oder die erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffe
darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01
bis 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen. Geeig
nete Antioxidantien sind z. B. Butylhydroxytoluol, Propylgallat und Tocopherole und
Derivate (z. B. Vitamin E - acetat), insbesondere solche, welche unter der Handelsbe
zeichnung Mixed Tocopherols MTS 70 von der Firma ADM erhältlich sind.
Ferner ist es besonders vorteilhaft, die oben beschriebenen einzelnen hautverträglichen
Zusatzstoffe zu kombinieren und auf diese Weise eine gegenüber dem Stand der Tech
nik besonders hautfreundliche Komposition zu erhalten.
Es war insbesondere überraschend, daß erfindungsgemäße Zubereitungen bereits mit
geringem Zusatz eines Moisturizers - wie beispielsweise Glycerin in einer Konzentration
von 3 Gew.-% - bei der kontinuierlichen Anwendung auf der Haut über vier Wochen
hervorragende Hautbefeuchtungs- (+ 33% gegen unbehandelte Vergleichsareale) und
Hautglättungseffekte hervorrufen und daher vielen klassischen Darreichungsformen, wie
z. B. Emulsionen, mit analogem Moisturizergehalt deutlich überlegen sind. Diese Haut
pflegeeffekte können noch gesteigert werden, wenn der Moisturizergehalt weiter erhöht
wird.
Als Moisturizer werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen
oder dermatologischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen
bzw. Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Hornschicht (auch
transepidermal water loss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der
Hornschicht positiv zu beeinflussen.
Vorteilhafte Moisturizer im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glyce
rin, Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von
Vorteil, polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser
quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden.
Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure, Chitosan und/oder ein
fucosereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registratur
nummer 178463-23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel1000 von der
Gesellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist.
Es ist aber überraschenderweise auch möglich, Hautpflegeeffekte ohne Zusatz eines
Moisturizers zu erzielen, beispielsweise durch Integration von Ceramiden (insbesondere
Ceramid III) oder Phosphatidylcholin oder Kombinationen aus beiden in die dispergierte
kubische Membran der erfindungsgemäßen Zubereitungen.
Ferner wurde überraschend gefunden, daß die Hautpflegeeffekte (wie z. B. die Haut
glättung) mit dem Gehalt an dispergierten kubischen Partikeln bzw. dem Gehalt des
ungesättigten Glycerylesters in den erfindungsgemäßen Zubereitungen ansteigt.
Es wurde ferner nachgewiesen, daß nach topischer Applikation der dispergierten kubi
schen Partikel über vier Wochen freie Fettsäuren - wie Linolsäure (bei Verwendung von
Glyceryllinoleat als Strukturbildner), Linolensäure (bei Verwendung von Glyceryllinole
nat) bzw. Ölsäure (bei Verwendung von Glyceryloleat) - in der Haut angereichert wer
den. Bei Personen mit einem Defizit an diesen Fettsäuren lassen sich dementsprechend
derartige Mangelerscheinungen durch Verwendung der erfindungsgemäßen Zuberei
tungen beheben. Dies ist insbesondere für Personen vorteilhaft, die eine empfindliche
Kopfhaut haben oder die unter einem seborrhoischem Ekzem leiden. Daher eignen sich
die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ganz besonders als Basisfor
mulierungen zur Verhinderung und Behandlung von Schuppen sowie trockener
und/oder empfindlicher Kopfhaut.
Es konnte ferner nachgewiesen werden, daß die Anwendung von kosmetischen oder
dermatologischen Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung zu einer Kämm
kraftreduktion der Haare - sowohl im feuchten als auch im trockenen Zustand - führt.
Dies begünstigt den Einsatz dieser Zubereitungen für den Haarpflegebereich in der Art
von Shampoos, Spülungen, Kuren, Fluids, Gelen, Haarwässern, Tonics, Haarsprays. Es
ist insbesondere vorteilhaft und ebenso erstaunlich, daß dabei auf die Verwendung von
quaternären Verbindungen, wie sie in der Haarpflege üblicherweise Verwendung finden,
verzichtet werden kann.
Ferner konnte nachgewiesen werden, daß die ungesättigten Glycerinester auf dem Haar
verbleiben, auch wenn die Zubereitungen unter sogenannten rinse-off Bedingungen auf
das Haar aufgebracht, d. h. nach der Anwendung ausgespült werden. Diese Substanti
vität von Substanzen auf Haaroberflächen wird im allgemeinen besonders bei Spülun
gen und Kuren ausgenutzt, um die erwünschten Pflegeeigenschaften zu erhalten. Diese
Substantivität der Inhaltsstoffe führt aber in der Regel auch zu einer Beschwerung der
Einzelhaare und damit zu einer (unerwünschten) Abnahme des Haarvolumens und der
Haarfülle einer Frisur.
Überraschenderweise wurden bei den Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfin
dung trotz Substantivität eine hervorragende Fülle und ein ausgezeichnetes Volumen
der Frisur festgestellt. Des weiteren konnte nachgewiesen werden, daß durch die ein
malige Shampoobehandlung von mit Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfin
dung vorbehandelten Haaren der ursprüngliche Haarzustand wieder hergestellt werden
kann. Ferner konnte nachgewiesen werden, daß die Anwendung von Formulierungen im
Sinne der vorliegenden Erfindung zu einer homogeneren Haaroberfläche führen, als die
Anwendung eines Haarshampoos des Standes der Technik. Dieser überraschende und
unerwartete Effekt ist eine Grundvoraussetzung für einen guten Haarglanz, welcher
einen wichtigen Parameter für kosmetische und dermatologische Haarpflegeprodukte im
Sinne des Verwenders darstellt.
Besonders vorteilhafte Ausführungsformen der kosmetischen und dermatologischen
Haarpflegezubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, die ihrerseits auf erfin
derischer Tätigkeit beruhen, enthalten zusätzlich zu den genannten Merkmalen a) bis d)
einen oder mehrere mit den Komponenten nach a), b), c) und d) kompatiblen Verdicker.
Durch die Kombination mit Verdickern sind lotion-/cremeartige (d. h. höherviskose)
Darreichungsformen erhältlich. Erfindungsgemäße dünnflüssige (sprühbare) Zuberei
tungen, welche keine Verdicker enthalten, haben vorzugsweise Viskositäten von weni
ger als 2.000 mPa.s, insbesondere weniger als 1.500 mPa.s; fließfähige Lotionen im
Sinne der vorliegenden Erfindung haben in der Regel Viskositäten von etwa 2.000 mPa.s
bis zu etwa 6.000 mPa.s. Die Viskosität der erfindungsgemäßen Formulierungen
kann aber vorteilhaft auch deutlich größer als 6.000 mPa.s sein; so können z. B. vorteil
haft "weiche" Cremes mit einer Viskosität von etwa 6.000 mPa.s bis zu etwa 10.000 mPa.s
hergestellt werden. Ferner sind auch Formulierungen mit Viskositäten größer als
10.000 mPa.s vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung. (Alle Viskositäten
bestimmbar mit einem Haake Viskotester VT-02 bei 25°C.)
Vorzugsweise enthalten lotion-/cremeartige Formulierungen im Sinne der vorliegenden
Erfindung mindestens einen Verdicker, und zwar bevorzugt in einer Konzentration von
bis zu etwa 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Vorteilhaft
können eingesetzt werden:
Cellulosen und deren Derivate, Polyacrylsäuren und deren Derivate, Acrylsäure Copolymere und deren Derivate, Stärken und deren Derivate, Pektine und deren Deri vate, Alginate und deren Derivate, Keratine und deren Derivate, Guar und deren Deri vate, Kollagene und deren Derivate, Hyaluronsäure und deren Derivate, Chitosane und deren Derivate, Carragenane und deren Derivate, Schichtsilikate und deren Derivate, Siloxane und deren Derivate, Polyethylenglykole und deren Derivate insbesondere vom ABA-Typ (A: hydrophob, B: hydrophil), Polyethylenglykol/Polypropylenglykol Block copolymere, Polyquaterniumverbindungen und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone Copolymere und deren Derivate.
Cellulosen und deren Derivate, Polyacrylsäuren und deren Derivate, Acrylsäure Copolymere und deren Derivate, Stärken und deren Derivate, Pektine und deren Deri vate, Alginate und deren Derivate, Keratine und deren Derivate, Guar und deren Deri vate, Kollagene und deren Derivate, Hyaluronsäure und deren Derivate, Chitosane und deren Derivate, Carragenane und deren Derivate, Schichtsilikate und deren Derivate, Siloxane und deren Derivate, Polyethylenglykole und deren Derivate insbesondere vom ABA-Typ (A: hydrophob, B: hydrophil), Polyethylenglykol/Polypropylenglykol Block copolymere, Polyquaterniumverbindungen und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone Copolymere und deren Derivate.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Hydroxyethylcellulose,
Hydroxypropylmethylcellulose, Cetylhydroxyethylcellulose, Carboxymethylcellulose,
Natrium Carboxymethylcellulose, PEG 150 Distearat, Xanthan Gum und Carbomere.
Es war überraschend, daß nur ausgewählte Verdicker geeignet sind, die Integrität der
Partikel-Dispersion bei gleichzeitiger cremeartiger Konsistenz zu gewährleisten und
dabei eine Phasentrennung bei verschiedenen Stabilitätsbelastungstests zu verhindern.
Bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung ist Xanthan (CAS-Nr. 11138-66-2),
auch Xanthan Gum genannt, welches ein anionisches Heteropolysaccharid ist, das in
der Regel durch Fermentation aus Maiszucker gebildet und als Kaliumsalz isoliert wird.
Es wird von Xanthomonas campestris und einigen anderen Species unter aeroben
Bedingungen mit einem Molekulargewicht von 2 × 106 bis 24 × 106 produziert. Xanthan
wird aus einer Kette mit -1,4-gebundener Glucose (Cellulose) mit Seitenketten gebildet.
Die Struktur der Untergruppen ("repeated units") besteht aus Glucose, Mannose, Glu
curonsäure, Acetat und Pyruvat.
Erfindungsgemäß vorteilhafte Verdicker sind ferner Polymere der Acrylsäure, insbeson
dere solche, die aus der Gruppe der sogenannten Carbomere oder Carbopole (Carbo
pol ist eigentlich eine eingetragene Marke der B.F. Goodrich Company) gewählt wer
den. Carbopole sind Verbindungen der allgemeinen Strukturformel
deren Molgewicht zwischen ca. 400.000 und mehr als 4.000.000 betragen kann. In die
Gruppe der Carbopole gehören ferner Acrylat-Alkylacrylat-Copolyrnere, beispielsweise
solche, die sich durch die folgende Struktur auszeichnen:
Darin stellen R' einen langkettigen Alkylrest und x und y Zahlen dar, welche den jeweili
gen stöchiometrischen Anteil der jeweiligen Comonomere symbolisieren. Auch diese
Carbopole sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Vorteilhafte Carbopole sind beispielsweise die Typen 907, 910, 934, 940, 941, 951, 954,
980, 981, 1342, 1382, 2984, 5984 und ETD 2001, wobei diese Verbindungen einzeln
oder in beliebigen Kombinationen untereinander vorliegen können. Besonders bevor
zugt sind Carbopol 981, 1382 und 5984 (sowohl einzeln als auch in Kombination mit
weiteren Hydrokolloiden).
Ferner vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die den Acrylat-Alkylacrylat-
Copolymeren vergleichbaren Copolymere aus C10-30-Alkylacrylaten und einem oder
mehreren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester. Die INCI-
Bezeichnung für solche Verbindungen ist "Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspoly
mer". Insbesondere vorteilhaft sind die unter den Handelsbezeichnungen Pemulen TR1
und Pemulen TR2 bei der B.F. Goodrich Company erhältlichen.
Die Gesamtmenge an einem oder mehreren Verdickern wird in den fertigen kosmeti
schen oder dermatologischen Zubereitungen besonders vorteilhaft kleiner als oder
gleich 3.0 Gew.-%, ganz besonders zwischen 0,01 und 1.5 Gew.-%, bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitungen gewählt.
Es war insbesondere überraschend, daß durch Zusatz von Verdickern zu moisturizer
haltigen kubischen Dispersionen eine weitere Steigerung der Hautbefeuchtung und
Hautglättung im Vergleich zur niedrig viskosen Dispersion erreicht werden konnte.
Insbesondere vorteilhafte Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, welche
sich durch erstaunlich gute Kurzzeit-Hautbefeuchtungseffekte (+ 10% gegenüber
unbehandelten Hautarealen) auszeichnen und dabei gänzlich frei von Moisturizern sein
können, enthalten beispielsweise neben dem ungesättigten Glycerinester Phosphatidyl
cholin und Cholesterin und als Verdicker beispielsweise Cetylhydroxyethylcellulose.
Auch erfindungsgemäße Zubereitungen, welche - beispielsweise durch Carbomerzusatz
- verdickt sind, zeigen nach der topischen Applikation hervorragende Hautbefeuchtungs-
und Hautglättungseffekte und wirken schuppigkeitsreduzierend. Dementsprechend sind
auch diese Zubereitungen denen des Standes der Technik deutlich überlegen.
Es ist besonders vorteilhaft, die bereits beschriebenen vorteilhaften Zusatz- und/oder
Wirkstoffe mit den als vorteilhaft beschriebenen Verdickern zu kombinieren.
Besonders vorteilhafte Zubereitungen werden ferner erhalten, wenn als Zusatz- oder
Wirkstoffe Antioxidantien eingesetzt werden. Erfindungsgemäß enthalten die Zuberei
tungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakul
tativ zu verwendende Antioxidantien können alle für kosmetische und/oder dermatologi
sche Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu
ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro
caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und
deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. Carotin, Carotin, Lycopin) und
deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglu
cose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin,
Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und
Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, Linoleyl-, Cholesteryl - und Glycerylester) sowie deren Salze,
Di-laurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate
(Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinver
bindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthionin-sulfone, Penta-,
Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol
bis mol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytin
säure, Lactoferrin), Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Humin
säure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Deri
vate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. Linolensäure, Linolsäure, Öl
säure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate,
Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat),
Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A -
palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate,
Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydro
guajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxy-butyrophenon, Harnsäure und
deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO,
ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate
(z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate
(Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser
genannten Wirkstoffe.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können wasserlösliche Anti
oxidantien eingesetzt werden.
Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäßen Zubereitungen ist, daß diese
sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe sind, wobei bevor
zugte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut/Haar vor oxidativer Beanspru
chung schützen können. Bevorzugte Antioxidantien sind dabei Vitamin E und dessen
Derivate sowie Vitamin A und dessen Derivate.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%,
insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist
vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder
die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem
Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung,
zu wählen.
Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr
vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus
folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor tison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1, das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaen säure, Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglan dine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Her kunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor tison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1, das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaen säure, Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglan dine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Her kunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu
wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit und Neocerit.
Besonders vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe ferner gewählt aus der Gruppe der
NO-Synthasehemmer, insbesondere wenn die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur
Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen
Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen
ultravioletter Strahlung auf die Haut dienen sollen.
Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin.
Weiter vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe, welche Cate
chine und Gallensäureester von Catechinen und wäßrige bzw. organische Extrakte aus
Pflanzen oder Pflanzenteilen umfaßt, die einen Gehalt an Catechinen oder Gallensäu
reestern von Catechinen aufweisen, wie beispielsweise den Blättern der Pflanzenfamilie
Theaceae, insbesondere der Spezies Camellia sinensis (grüner Tee). Insbesondere
vorteilhaft sind deren typische Inhaltsstoffe (wie z. B. Polyphenole bzw. Catechine,
Coffein, Vitamine, Zucker, Mineralien, Aminosäuren, Lipide).
Catechine stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die als hydrierte Flavone oder
Anthocyanidine aufzufassen sind und Derivate des "Catechins" (Catechol, 3,3',4',5,7-
Flavanpentaol, 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-chroman-3,5,7-triol) darstellen. Auch Epicate
chin ((2R,3R)-3,3',4',5,7-Flavanpentaol) ist ein vorteilhafter Wirkstoff im Sinne der vor
liegenden Erfindung.
Vorteilhaft sind ferner pflanzliche Auszüge mit einem Gehalt an Catechinen, insbeson
dere Extrakte des grünen Tees, wie z. B. Extrakte aus Blättern der Pflanzen der Spezies
Camellia spec., ganz besonders der Teesorten Camellia sinenis, C. assamica, C. talien
sis bzw. C. irrawadiensis und Kreuzungen aus diesen mit beispielsweise Camellia japo
nica.
Bevorzugte Wirkstoffe sind ferner Polyphenole bzw. Catechine aus der Gruppe (-)-
Catechin, (+)-Catechin, (-)-Catechingallat, (-)-Gallocatechingallat, (+)-Epicatechin, (-)-
Epicatechin, (-)-Epicatechin Gallat, (-)-Epigallocatechin, (-)-Epigallocatechingallat.
Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind vorteilhafte
Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur
gekennzeichnet (Substitutionspositionen angegeben):
Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zube
reitungen eingesetzt werden können, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt:
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Sub
stanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1 bis Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH,
Atkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt
und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt
wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der
Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1 bis Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH,
Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt
und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt
wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen
der generischen Strukturformel
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen.
Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasser
stoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der
Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber
auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl,
Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch
erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Vorteilhaft werden Z1 bis Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH,
Methoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe,
welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen.
Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasser
stoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der
Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber
auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl,
Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch
erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavongly
coside zu wählen aus der Gruppe Glucosylrutin, Glucosylmyricetin, Glucosylisoquer
citrin, Glucosylisoquercetin und Glucosylquercitrin.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist Glucosylrutin.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin 7-rhamnogluco
sid), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hespe
retin-7-O-rutinosid). Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-ruti
nosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5-
Dihydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxyL-mannopyranosyl)D-glu
copyranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-
(6-deoxy-L-mannopyranosyl)D-glucopyranosid)), Dihydro-robinetin (3,3',4',5',7-Penta
hydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glucosid
(3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomareïn (3',4',7,8-Tetrahydroxyflava
non-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(-D-Glucopyrano
sid).
Vorteilhaft ist es auch, den oder die Wirkstoffe aus der Gruppe der Ubichinone und
Plastochinone zu wählen.
Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel
aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Bio
chinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften
Isopren-Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10,
U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in
einigen Mikroorganismen und Hefen mit n = 6. Bei den meisten Säugetieren einschließ
lich des Menschen überwiegt Q10.
Besonders vorteilhaft ist Coenzym Q10, welches durch folgende Strukturformel gekenn
zeichnet ist:
Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel
auf. Plastochinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden
entsprechend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n = 9). Ferner existieren andere Plastochinone mit
unterschiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.
Auch Kreatin und/oder Kreatinderivate sind bevorzugte Wirkstoffe im Sinne der vorlie
genden Erfindung. Kreatin zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Bevorzugte Derivate sind Kreatinphosphat sowie Kreatinsulfat, Kreatinacetat, Kreatin
ascorbat und die an der Carboxylgruppe mit mono- oder polyfunktionalen Alkoholen
veresterten Derivate.
Ein weiterer vorteilhafter Wirkstoff ist L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-butter
säurebetain]. Auch Acyl-Carnitine, welche gewählt aus der Gruppe der Substanzen der
folgenden allgemeinen Strukturformel
wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit
bis zu 10 Kohlenstoffatomen sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden
Erfindung. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und insbesondere Acetylcarnitin. Beide
Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu
verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispiels
weise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Sericosid, Pyridoxol, Vitamin K, Biotin und Aroma
stoffe.
Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den erfindungs
gemäßen Zubereitungen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitie
rend sein. Die Wirkstoffe können einzelnen oder in beliebigen Kombinationen mitein
ander verwendet werden.
Ferner ist die Löslichkeit von schwerlöslichen Wirkstoffen wie beispielsweise Biotin in
den erfindungsgemäßen Zubereitungen deutlich erhöht. Dabei können die Zubereitun
gen sowohl niedrigviskos als auch lotion- bzw. cremeartig sein.
Darüber hinaus ist auch die Bioverfügbarkeit lipophiler Wirkstoffe wie Q-10, Tocophe
role, Liponsäure, Ceramid III, Ascorbylpalmitat, Sericosid und/oder Nitroarginin deutlich
höher als aus Darreichungsformen des Standes der Technik.
Erfindungsgemäß erzielte Vorteile, die den Fachmann überraschen mußten, sind die
gute Anhaftung von Wirkstoffen oder Wirkprinzipien an der Haut.
Die Bioadhäsivität der Rezepturen kann z. B. genutzt werden, um einen Stylingeffekt zu
erhalten. Es wird vermutet, daß nach topischer Applikation das Produktwasser ver
dampft, wodurch die dispergierte kubische Phase in eine kubische Phase (oder andere
kolloidchemische Phasen) übergeht. Dieser kubische Lipidfilm (bzw. der Film anderer
kolloidchemischer Phasen) schützt gegen Umweltnoxen. Derartige Produkte könnten
dementsprechend auch als neuartige Barrier-Creams genutzt werden.
Schließlich zeichnen sich kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der
vorliegenden Erfindung durch sehr gute Hautverträglichkeit aus.
Besonders hautverträgliche und langzeitstabile Formulierungen sind im Sinne der vor
liegenden Erfindung erhältlich, wenn anstelle des Glycerylmonooleats Glycerylinoleat
oder Glyceryllinolenat, bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 7,5 Gew.-% einge
setzt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die erfindungsgemäßen dispersen Flüssigkristalle, welche kubische Phasen darstellen,
werden z. B. nach folgenden Methoden hergestellt:
- a) Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, den oder die vorteilhaft fettlös lichen Fragmentierer und gegebenenfalls sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und gegebenenfalls sonstige wasserlösliche Zusätze.
Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase por
tionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Dispergiergerät (wie
beispielsweise einem Ultra-Turrax, Becomischer, Kriegermischer) oder nach anderen
üblichen Verfahren der Homogenisierung, beispielsweise der Hochdruckhomogenisie
rung, homogenisiert.
- a) Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und gegebenenfalls sonstige fett lösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den oder die vorteilhaft wasserlöslichen Fragmen
tierer und gegebenenfalls sonstige wasserlösliche Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur
befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren
zugesetzt. Danach wird vorzugsweise mit einem Dispergiergerät (wie beispielsweise
einem Ultra-Turrax, Becomischer oder Kriegermischer) homogenisiert. Auch andere
übliche Verfahren der Homogenisierung, wie beispielsweise Hochdruckhomogenisie
rung, sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Im Sinne der vorliegenden Erfindung wird das Grundlipid der kubischen Phase (im
Rahmen der Offenbarung auch "Partikelbildner" genannt) bevorzugt gewählt aus der
Gruppe der ungesättigten Fettsäuremonoglyceride, wie beispielsweise Glycerylmono
oleat, Glycerylmonolinoleat, Fettsäurediglyceride wie beispielsweise Diglyceryldioleat
oder Diglyceryldilinoleat, ferner auch Gemische aus den vorstehend bezeichneten Sub
stanzen wie beispielsweise Gemische aus Diglycerylmonooleat mit Diglyceryldioleat,
Gemische aus Diglycerylmonooleat mit Diglyceryldilinoleat usw. Aber auch andere
lipoide Substanzen wie beispielsweise Phytantriol, ferner auch Gennische aus den vor
stehend bezeichneten Substanzen, sind geeignete Partikelbildner im Sinne der vorlie
genden Erfindung.
Die Partikelbildner können in Mengen von 0,1 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das
Gesamtgewicht der kubischen Phasen vorliegen.
Die Fragmentierer können in Mengen von 0,01 bis 45 Gew.-%, bezogen auf das
Gesamtgewicht der kubischen Phasen vorliegen.
Bei den Fragmentierern handelt es sich um Tenside oder Emulgatoren, die sowohl ioni
scher als auch nichtionischer Natur sein können. Die Begriffe "Tenside" bzw. "Emulgato
ren" werden dementsprechend nachfolgend häufig als Synonyme für den Begriff "Frag
mentierer" verwendet werden. Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls han
delt es sich meist um polare funktionelle Gruppen, beispielweise COO-, -OSO3, -SO3,
während die hydrophoben Teile in der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstel
len. Tenside werden im allgemeinen nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils
klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen unterschieden werden:
- - anionische Tenside (= anionische Fragmentierer),
- - kationische Tenside (= kationische Fragmentierer),
- - amphotere Tenside (= amphotere Fragmentierer) und
- - nichtionische Tenside (nichtionische Fragmentierer).
Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfat-
oder Sulfonatgruppen auf. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen
Milieu negativ geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe aus
schließlich durch das Vorhandensein einer quaternären Ammoniumgruppe gekenn
zeichnet. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene
organische Ionen. Amphotere Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische
Gruppen und verhalten sich demnach in wäßriger Lösung je nach pH-Wert wie anioni
sche oder kationische Tenside. Im stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im
alkalischen Milieu eine negative Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie
zwitterionisch, wie das folgende Beispiel verdeutlichen soll:
RNH2+CH2CH2COOH X- (bei pH = 2) X- = beliebiges Anion, z. B. Cl-
RNH2+CH2CH2COO- (bei pH = 7)
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH = 12) B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+
RNH2+CH2CH2COOH X- (bei pH = 2) X- = beliebiges Anion, z. B. Cl-
RNH2+CH2CH2COO- (bei pH = 7)
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH = 12) B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+
Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
- 1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und Natrium Caprylic/Capric Glutamat, Acylglycinate, beispielsweise Natrium Cocoyl Glycinat,
- 2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoylhydrolysiertes Milchprotein, Natrium Cocoyl hydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/Kalium Cocoylhydrolysiertes Kollagen,
- 3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-lauroyl Sarcosinat, Natrium lauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
- 4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
- 5. Acyllactylate, beispielsweise Natrium lauroyllactylat, Natriumcaproyllactylat,
- 6. Alaninate,
- 7. Salze der Hyaluronsäure, der Pyrrolidoncarbonsäure,
Carbonsäuren und Derivate, wie
- 1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat und Zinkundecylenat,
- 2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Calciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
- 3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG-6 Cocamide Carboxylat,
Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und Dilau
reth-4 Phosphat,
Sulfonsäuren und Salze, wie
Sulfonsäuren und Salze, wie
- 1. Acylisethionate, z. B. Natrium-/Ammoniumcocoylisethionat,
- 2. Alkylarylsulfonate,
- 3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsulfat, Natrium C12-14 Olefinsulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
- 4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat, Dinatriumlaurethsulfo succinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfo succinat
sowie
Schwefelsäureester, wie
Schwefelsäureester, wie
- 1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA- TIPA- Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat,
- 2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA-Laurylsulfat.
Ferner lassen sich auch durch anionische Fragmentierhilfen wie zum Beispiel Natrium
Lauroyl Lactylat oder Natrium Cococyl Glutamate oder Natriumcocoamphoacetate erfin
dungsgemäße Cubosomen herstellen.
Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
- 1. Alkylamine,
- 2. Alkylimidazole,
- 3. Ethoxylierte Amine und
- 4. Quaternäre Tenside,
- 5. Esterquats.
Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Aryl-grup
pen kovalent verbunden ist. Dies führt - unabhängig vom pH-Wert - zu einer positiven
Ladung. Vorteilhaft sind Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkylamidopropyl
hydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner
bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen,
insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Ben
zyldimethylstearylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkyl-ammoniumsalze, beispielsweise
Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammonium
chloride oder -bromide, Dialkyldimethyl-ammoniumchloride oder -bromide, Alkylamid
ethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder
Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolin-derivate und Verbindungen mit kationischem Cha
rakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyl
dimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu ver
wenden.
Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
- 1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacyl amphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxy pro pylsulfonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
- 2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropion säure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat,
- 3. N-Alkyl- oder N-Alkenylbetaine mit mindestens 12 C-Atomen, wie z. B. Lauryl-ami dopropylbetain und Oleylamidopropylbetain.
Typisch für nichtionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nichtionische Tenside bilden in
wäßrigem Medium keine Ionen.
Vorteilhaft wird oder werden polyethoxylierte bzw. polyethoxylierte und polypropoxylierte
O/W-Emulgatoren verwendet (eine oder mehrere Verbindungen), bevorzugt gewählt aus
den folgenden Gruppen
- - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C- Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
- - der ethoxylierten Wollwachsalkohole,
- - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alke nylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstel len,
- - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel,
- - R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
- - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
- - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-C(O)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander ver zweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
- - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, ver zweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit mindestens 12 C-Atomen und einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 15,
- - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
- - der Cholesterinethoxylate mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
- - der ethoxylierten Triglyceride mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 10 dar stellen,
- - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unver zweigten Alkan- oder Alkensäuren mit mindestens 12 C-Atomen und einen Ethoxy lierungsgrad von mindestens 20 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ,
- - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 10 C-Atomen und n eine Zahl vom mindestens 2 dar stellen,
- - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H mit kosmetisch oder pharma zeutisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 5 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 2 darstellen,
- - der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenyl rest mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylengruppe und X eine Oxypropy lengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 50 sind,
- - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unver zweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylen gruppe und X eine Oxypropylengruppe darstellen und n und m unabhängig vonein ander ganze Zahlen von 5 bis 100 sind,
- - der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unver zweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylen gruppe und X eine Oxypropylengruppe darstellen und n und m unabhängig vonein ander ganze Zahlen von 5 bis 100 sind,
- - der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alke nylrest mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylengruppe und X eine Oxypro pylengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 50 sind,
- - der Polyglycerinester der allgemeinen Formel R-COO(CH2CH(OH)CH2OH)x wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und x einer Anzahl von min destens 10 Glycerineinheiten entspricht,
- - der Polysiloxan-Polyether-Copolymere (z. B. DC 193 von Dow Corning).
Insbesondere ist vorteilhaft, wenn der polyethoxylierte bzw. polyethoxylierte und poly
propoxylierte O/W-Emulgator (eine oder mehrere Verbindungen) gewählt wird aus den
Gruppen
- - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C- Atomen und n eine Zahl von mindestens 12 darstellen,
- - der ethoxylierten Wollwachsalkohole mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz beson ders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17,
- - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alke nylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstel len,
- - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 12 darstellen,
- - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
- - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -C(O)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander ver zweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
- - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, ver zweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit mindestens 12 C-Atomen und einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
- - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
- - der Cholesterinethoxylate mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteil haft mit HLB-Werten von 15 bis 17,
- - der ethoxylierten Triglyceride mit HLB-Werten Werten von 14 bis 19, ganz beson ders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17,
- - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 Atomen und n eine Zahl von mindestens 15 darstel len,
- - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unver zweigten Alkan- oder Alkensäuren und einen Ethoxylierungsgrad von mindestens 20 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ,
- - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n -SO3-H mit kosmetisch oder pharmazeu tisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahrl von mindestens 5 darstellen.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw.
polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der
Substanzen mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteilhaft mit HLB-Werten
von 15 bis 17, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R' aufweisen. Wei
sen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen Isoalkyl
derivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger sein
oder darüber liegen.
Als Bestandteil des Membransystems der dispersen kubischen Phase können ein oder
mehrere Ölbestandteile gewählt werden, wiewohl dies nicht für alle Systeme zwingend
notwendig ist. Ölbestandteile können dabei in der Regel vorteilhaft bis zu 3 Gew.-% des
Gesamtgewichts der kubischen Phase annehmen.
Im übrigen sind die nachfolgenden Ölbestandteile gleichermaßen geeignet, die Ölphase
einer Gesamtformulierung zu bilden bzw. an dieser teilzuhaben.
Die Ölbestandteile werden vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten
und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer
Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweig
ten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus
der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder unge
sättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30
C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe
Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-
Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyl-isononanoat, 2-
Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat,
Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische
und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner können die Ölbestandteile vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der ver
zweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silikonöle, der
Dialkylether, der Dialkylcarbonate, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, ver
zweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der
Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter
Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen.
Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der
Gruppe der synthetischen, halb-synthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Son
nenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl, Maca
damiaöl, Avocadoöl, Nachtkerzensamenöl, Canolaöl, Rizinusöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.
Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse zu den Ölbestandteilen hinzu
zufügen.
Vorteilhaft werden die Ölbestandteile gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat,
Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkyl
benzoat, Capryl-/Caprinsäuretriglycerid, Dicacaprylcarbonat, Dicaprylylether.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind einzusetzen: Sterole, wie Choleste
rol, Lecithine, hydrierte Lecithine und verschieden Mischungen dieser Komponenten.
Vorteilhaft können die Ölbestandteile ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen
Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu
verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotri
siloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können ebenfalls filmbildende Polymere ent
halten. Von solchen Polymeren mit wenigstens teilweise quaternisierten Stickstoffgrup
pen (im folgenden "Filmbildner" genannt), eigenen sich bevorzugt solche, welche
gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen, welche nach der INCI-Nomenklatur
(International Nomenclature Cosmetic Ingredient) den Namen "Polyquaternium" tragen,
beispielsweise:
Polyquaternium-2: Chemical Abstracts-Nr. 63451-27-4, z. B. Mirapol® A-15,
Polyquaternium-5: Copolymeres aus dem Acrylamid und dem Methacryloxyethyl-tri methylammoniummethosulfat, CAS-Nr. 26006-22-4,
Polyquaternium-6: Homopolymer des N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-amini umchlorids, CAS-Nr. 26062-79-3, z. B. Merquat® 100,
Polyquaternium-7: N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-aminiumchlorid, Polymeres mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 26590-05-6, z. B. Merquat® S,
Polyquaternium-10: Quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, CAS-Nr. 53568-66-4, 55353-19-0, 54351-50-7, 68610-92-4, 81859-24-7, z. B. Celquat® SC-230M,
Polyquaternium-11: Vinylpyrrolidon/dimethylaminoethyl-Methacrylat-Copolymer/Di ethylsulfat-Reaktionsprodukt, CAS-Nr. 53633-54-8, z. B. Gafquat® 755N,
Polyquaternium-16: Vinylpyrrolidon/vinylimidazoliniummethochloricl-Copolymer, CAS- Nr. 29297-55-0, z. B. Luviquat® HM 552,
Polyquaternium-17: CAS-Nr. 90624-75-2, z. B. Mirapol® AD-1,
Polyquaternium-19: Quaternisierter wasserlöslicher Polyvinylalkohol,
Polyquaternium-20: in Wasser dispergierbarer quaternisierter Polyvinyloctadecylether,
Polyquaternium-21: Polysiloxanpolydimethyldimethylammoniumacetat-Copolymeres, z. B. Abil® B 9905,
Polyquaternium-22: Dimethyldiallylammoniumchlorid/Acrylsäure-Copolymer, CAS-Nr. 53694-7-0, z. B. Merquat® 280,
Polyquaternium-24: Polymeres quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, Reaktionsprodukt mit einem mit Lauryldimethylammonium substi tuierten Epoxid, CAS-Nr. 107987-23-5, z. B. Quatrisoft® LM-200,
Polyquaternium-28: Vinylpyrrolidon/Methacrylamidopropyltrimethylammoniumchlorid- Copolymer, z. B. Gafquat® HS-100,
Polyquaternium-29: z. B. Lexquat® CH,
Polyquaternium-31: CAS-Nr. 136505-02-7, z. B. Hypan® QT 100,
Polyquaternium-32: N,N,N-trimethyl-2-[(2-methyl-1-oxo-2-propenyl)oxy]-Ethan amonium-chlorid, polymer mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 35429-19-7,
Polyquaternium-37: CAS-Nr. 26161-33-1.
Polyquaternium-2: Chemical Abstracts-Nr. 63451-27-4, z. B. Mirapol® A-15,
Polyquaternium-5: Copolymeres aus dem Acrylamid und dem Methacryloxyethyl-tri methylammoniummethosulfat, CAS-Nr. 26006-22-4,
Polyquaternium-6: Homopolymer des N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-amini umchlorids, CAS-Nr. 26062-79-3, z. B. Merquat® 100,
Polyquaternium-7: N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-aminiumchlorid, Polymeres mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 26590-05-6, z. B. Merquat® S,
Polyquaternium-10: Quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, CAS-Nr. 53568-66-4, 55353-19-0, 54351-50-7, 68610-92-4, 81859-24-7, z. B. Celquat® SC-230M,
Polyquaternium-11: Vinylpyrrolidon/dimethylaminoethyl-Methacrylat-Copolymer/Di ethylsulfat-Reaktionsprodukt, CAS-Nr. 53633-54-8, z. B. Gafquat® 755N,
Polyquaternium-16: Vinylpyrrolidon/vinylimidazoliniummethochloricl-Copolymer, CAS- Nr. 29297-55-0, z. B. Luviquat® HM 552,
Polyquaternium-17: CAS-Nr. 90624-75-2, z. B. Mirapol® AD-1,
Polyquaternium-19: Quaternisierter wasserlöslicher Polyvinylalkohol,
Polyquaternium-20: in Wasser dispergierbarer quaternisierter Polyvinyloctadecylether,
Polyquaternium-21: Polysiloxanpolydimethyldimethylammoniumacetat-Copolymeres, z. B. Abil® B 9905,
Polyquaternium-22: Dimethyldiallylammoniumchlorid/Acrylsäure-Copolymer, CAS-Nr. 53694-7-0, z. B. Merquat® 280,
Polyquaternium-24: Polymeres quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, Reaktionsprodukt mit einem mit Lauryldimethylammonium substi tuierten Epoxid, CAS-Nr. 107987-23-5, z. B. Quatrisoft® LM-200,
Polyquaternium-28: Vinylpyrrolidon/Methacrylamidopropyltrimethylammoniumchlorid- Copolymer, z. B. Gafquat® HS-100,
Polyquaternium-29: z. B. Lexquat® CH,
Polyquaternium-31: CAS-Nr. 136505-02-7, z. B. Hypan® QT 100,
Polyquaternium-32: N,N,N-trimethyl-2-[(2-methyl-1-oxo-2-propenyl)oxy]-Ethan amonium-chlorid, polymer mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 35429-19-7,
Polyquaternium-37: CAS-Nr. 26161-33-1.
Es ist davon auszugehen, daß anspruchsvolle kosmetische Zubereitungen zumeist nicht
ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Dementsprechend können die
erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Formulierungen Hilfsstoffe
enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Kon
sistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben,
Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Sta
bilisatoren, Wasser, antimikrobiell wirksame Substanzen, Konservierungsmittel, Bakteri
zide, Viruzide, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, weitere, nicht unter die
Definition der erfindungsgemäßen Verdicker fallende Verdickungsmittel, oberflächen
aktive Substanzen, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substan
zen, entzündungshemmende Substanzen, Medikamente, Öle oder andere übliche
Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole,
Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopro
panol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -mono
butylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Di-ethylen
glykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Polymere,
Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, Salze und/oder organische Lösungsmittel.
Als weitere Bestandteile können verwendet werden Fette, Wachse und andere natürli
che und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen nied
riger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fett
alkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden
Erfindung eine Lösung oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet
werden:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen,
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol-mono ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.
Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung können die erfindungsgemäßen
Formulierungen in Form von Aerosolen, also aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen
oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbaren Präparaten vorliegen oder in Form von
mittels Rollon-Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen und in Form
von aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren Formulierungen, z. B. als
Cremes oder Lotionen. Weiterhin können sie vorteilhaft in Form von Tinkturen, Intimrei
nigungsmitteln, Shampoos, Dusch- oder Badezubereitungen, Pudern oder Pudersprays
vorliegen.
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatolo
gische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten
leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan,
Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden
können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund
sätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräpara
ten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt
oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwas
serstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Die Einarbeitung von Wirkstoffen kann beispielsweise vorteilhaft dergestalt erfolgen,
daß öllösliche oder öldispergierbare Wirkstoffe den Ölbestandteilen der dispergierten
kubischen Phase zugeschlagen werden, und/oder daß wasserlösliche oder wasser
dispergierbare Wirkstoffe der Wasserphase der dispergierten kubischen Phase zuge
schlagen werden.
Es ist aber auch gegebenenfalls von Vorteil, solche Wirkstoffe dem die dispergierte
Phase umgebenden Medium beizufügen. Handelt es sich bei der erfindungsgemäßen
Zubereitung beispielsweise um eine Zubereitung, welche eine in der Wasser- oder Öl
phase dispergierte kubische Phase enthält, so kann beispielsweise die Wasser-
und/oder die Ölphase der Zubereitung einen Wirkstoff entweder als alleinigen Wirkstoff
enthalten oder aber als Wirkstoff zusätzlich zu den in der kubischen Phase befindlichen
Wirkstoffen.
Die Konzentration der Wirkstoffe kann an sich nahezu beliebig gewählt werden, über
schreitet jedoch in der Regel nicht ca. 80 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der
dispergierten kubischen Phase oder ca. 40 Gew.-% des Gesamtgewichtes der erfin
dungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.
Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Oleate | 1.9500 |
| Sodiumcocoyl Glutamate | 0.0500 |
| Xanthan Gum | 0.7500 |
| Glycerin | 23.2600 |
| Antioxidans | 0.0100 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Fragrance (Parfum) | 0.1000 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 73.0300 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonsti
gen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase
wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird
mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 1.9200 |
| Sodium Lauroyl Lactylate | 0.0800 |
| Xanthan Gum | 0.7500 |
| Glycerin | 17.4400 |
| BHT | 0.0100 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Cholesterol | 0.2000 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 78.7500 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze,
sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter
Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf
Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise
unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem
Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 1.9500 |
| Sodiumcocoyl Glutamate | 0.0500 |
| Guar Gum | 0.7500 |
| Glycerin | 17.4400 |
| BHT | 0.0100 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Fragrance (Parfum) | 0.0500 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 78.9000 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonsti
gen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase
wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird
mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 1.9500 |
| Sodiumcocoyl Glutamate | 0.0500 |
| Locus Bean Gum | 0.7500 |
| Glycerin | 17.4400 |
| BHT | 0.0100 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Fragrance (Parfum) | 0.0500 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 78.9000 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Dis
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonsti
gen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase
wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird
mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 1.8000 |
| Sodium Cocoamphoacetate | 0.6000 |
| Xanthan Gum | 0.1500 |
| Locus Bean Gum | 0.6000 |
| Glycerin | 17.4400 |
| BHT | 0.0100 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Fragrance (Parfum) | 0.0500 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 78.5000 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonsti
gen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase
wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird
mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 1.9500 |
| Sodiumcocoyl Glutamate | 0.0500 |
| Xanthan Gum | 0.7500 |
| Glycerin | 17.4400 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Tocopherol | 0.0400 |
| Fragrance (Parfum) | 0.0500 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 78.8700 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonsti
gen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase
wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird
mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 1.9200 |
| Sodium Lauroyl Lactylate | 0.0800 |
| Xanthan Gum | 0.7500 |
| BHT | 0.0100 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Fragrance (Parfum) | 0.0500 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 96.3400 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze,
sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter
Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf
Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise
unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem
Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 1.9500 |
| Sodiumcocoyl Glutamate | 0.0500 |
| Carbomer | 0.3000 |
| Glycerin | 0.5800 |
| BHT | 0.0100 |
| Trisodium EDTA | 0.5000 |
| Fragrance (Parfum) | 0.0500 |
| Propylparaben | 0.1000 |
| Methylparaben | 0.2500 |
| Water (Aqua) | 96.2100 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonsti
gen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase
wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird
mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 2.25 |
| PEG-40 Stearate | 0.75 |
| Macadamia Ternifolia Seed Oil | 0.06 |
| Glycerin | 10.00 |
| Cholesterol | 0.30 |
| Konservierung, Antioxidantien | q.s. |
| Aqua | ad 100.00 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze,
sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter
Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf
Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise
unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem
Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Oleate | 3.75 |
| PEG-40 Stearate | 1.25 |
| Macadamia Ternifolia Seed Oil | 0.10 |
| Glycerin | 3.00 |
| Cholesterol | 0.50 |
| Konservierung, Antioxidantien | q.s. |
| Aqua | ad 100.00 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze,
sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter
Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf
Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise
unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem
Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| PEG-40 Stearate | 1.25 |
| Glyceryl Linoleate | 3.75 |
| Macadamia Ternifolia Seed Oil | 0.10 |
| Sodium Hyaluronate | 0.60 |
| Glycerin | 10.00 |
| Cholesterol | 0.50 |
| Konservierung, Antioxidantien | q.s. |
| Aqua | ad 100.00 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige
wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird
die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit
einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
| Gew. -% | |
| Glyceryl Linoleate | 2.25 |
| PEG-25 Stearate | 0.75 |
| Macadamia Ternifolia Seed Oil | 0.06 |
| Glycerin | 15.00 |
| Cholesterol | 0.30 |
| Konservierung, Antioxidantien | q.s. |
| Aqua | ad 100.00 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze,
sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter
Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf
Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise
unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem
Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Decylglucoside | 1.50 |
| Glyceryl Oleate | 3.50 |
| Avocado Oil | 0.10 |
| Glycerin | 5.00 |
| Cholesterol | 0.20 |
| Lecithin | 0.15 |
| Konservierung, Antioxidantien | q.s. |
| Aqua | ad 100.00 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige
wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird
die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit
einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Natriumlauroyllactylat | 0.200 |
| Glyceryllinoleat | 4.560 |
| Glycerin | 15.000 |
| 2-Butyloctansäure | 0.200 |
| Konservierung, Antioxidantien, Parfum | q.s. |
| Wasser | ad 100,000 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die
Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige
wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird
die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit
einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
| Gew.-% | |
| Glyceryl Linoleate | 0.75 |
| Phytantriol | 0.75 |
| PEG-40 Stearate | 1.50 |
| Glycerin | 6.00 |
| Konservierung, Antioxidantien | q.s. |
| Aqua | ad 100.00 |
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze,
sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter
Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf
Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise
unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem
Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Claims (10)
1. Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt
an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus
- a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikel bildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und
- b) einem oder mehreren Wasserbereichen und
- c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen,
- a) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxi dantien und Wirkstoffen
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Parti
kelbildner gewählt werden aus der Gruppe, welche gebildet wird aus Phytantriol,
ungesättigten Fettsäuremonoglyceriden, wie beispielsweise Glycerylmonooleat,
Glycerylmonolinoleat, Glycerylmonolinolenat, Fettsäurediglyceriden wie beispiels
weise Diglyceryldioleat oder Diglyceryldilinoleat, und/oder Gemischen aus den
vorstehend bezeichneten Substanzen.
3. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich
net, daß der oder die Partikelbildner in Mengen von 0,01 bis 50 Gew.-% vorliegen,
bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen.
4. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich
net, daß der oder die Fragmentierer gewählt werden aus der Gruppe der
- - anionischen Tenside (= anionischen Fragmentierer),
- - kationischen Tenside (= kationischen Fragmentierer),
- - amphoteren Tenside (= amphoteren Fragmentierer) und
- - nichtionischen Tenside (nichtionischen Fragmentierer).
5. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich
net, daß der oder die Fragmentierer in Mengen von 0,01 bis 45 Gew.-% vorliegen,
bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen.
6. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich
net, daß der Gehalt an hautverträglichen Zusatzstoffen gemäß d) (eine oder meh
rere Verbindungen) in den Zubereitungen 0,01 bis 20 Gew.-% beträgt, bezogen
auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
7. Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt
an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus
- a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikel bildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und
- b) einem oder mehreren Wasserbereichen und
- c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen,
- a) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxi dantien und Wirkstoffen und
- b) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b), c) und d) kompa tiblen Verdickern
8. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge
an einem oder mehreren Verdickern in den fertigen kosmetischen oder dermatolo
gischen Zubereitung kleiner als oder gleich 3,0 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5
und 1,5 Gew.-% gewählt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
9. Verwendung nach einem der Ansprüche 7 oder 8, dadurch gekennzeichnet, daß
der oder die Verdicker aus der Gruppe der hydrophob modifizierten wasserlösli
chen Polymere wie PEG-150 Distearat, Xanthan Gummi, Hydroxyethylcellulose,
Hydroxypropylmethylcellulose, Cetylhydroxyethylcellulose, Carboxymethylcellu
lose, Natrium Carboxymethylcellulose und Carbomere gewählt werden.
10. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich
net, daß die Viskosität dieser Zubereitung größer als 2.000 mPa.s, insbesondere
zwischen 2.000 und 10.000 mPa.s (bestimmbar mit einem Haake Viskotester VT-02
bei 25°C) gewählt wird.
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|---|---|---|---|
| DE2000157769 DE10057769A1 (de) | 2000-11-22 | 2000-11-22 | Haarpflegeprodukte mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen darstellen |
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