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DE1081607B - Procedure for packaging medicinal products - Google Patents

Procedure for packaging medicinal products

Info

Publication number
DE1081607B
DE1081607B DEF28063A DEF0028063A DE1081607B DE 1081607 B DE1081607 B DE 1081607B DE F28063 A DEF28063 A DE F28063A DE F0028063 A DEF0028063 A DE F0028063A DE 1081607 B DE1081607 B DE 1081607B
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
parts
weight
esters
procedure
medicinal products
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DEF28063A
Other languages
German (de)
Inventor
Dr Helmut Kramer
Hans Hoefer
Dr Wolf-Dietrich Schellenberg
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer AG
Original Assignee
Bayer AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer AG filed Critical Bayer AG
Priority to DEF28063A priority Critical patent/DE1081607B/en
Publication of DE1081607B publication Critical patent/DE1081607B/en
Pending legal-status Critical Current

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Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/282Organic compounds, e.g. fats
    • A61K9/2826Sugars or sugar alcohols, e.g. sucrose; Derivatives thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Verfahren zur Umhüllung von Arzneimitteln Für die Umhüllung von Arzneizubereitungen, wie Tabletten, Pillen, Granulaten u. a., werden zahlreiche Stoffe verwendet, die an Stellelder konventionellen Zuckerdragierung Verwendung finden können. Es handelt sich dabei vornehmlich um natürlich vorkommende oder um synthetische, plastische Stoffe, die für sich oder in Kombination mit anderen Stoffen verwendet werden, wie Polyäthylenglykol, Hy!droxyäthylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Zein, Silivone, Polyvinylpyrollidon, Celluloseacetatphtalat usw. Process for the coating of medicinal products For the coating of medicinal preparations, such as tablets, pills, granules and others, numerous substances are used that can be used instead of conventional sugar coating. It deals mainly naturally occurring or synthetic, plastic Substances that are used on their own or in combination with other substances, such as Polyethylene glycol, hydroxyethyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, zein, Silivone, polyvinylpyrollidone, cellulose acetate phthalate, etc.

Allen diesen Stoffen haften aber gewisse Mängel an, sei es, !daß, wie z. B. bei Zein, eine gewisse Porosität bei den gebiideten Filmen nicht ausgeschaltet werden kann oder daß diese beim Lagern einem Alterungsprozeß unterliegen, sei es, daß, wie bei den Polyäthylenglykolen, diese infolge ihres verhältnismäßig niedrigen Schmelzpunktes anfällig gegenüber Wärme sind oder daß, wie z. B. Polyvinylpyrollidon, der Stoff infolge seiner großen Klebrigkeit Schwierigkeiten bereitet oder aber daß die Stoffe, wie bei den Cellulosederivaten, nur in Wasser zbzw. Wasser - Alkohol löslich sind und daher nur begrenzte Anwendungsmöglichkeiten besitzen. All of these substances, however, have certain defects, be it! That, such as B. in the case of zein, a certain porosity in the films formed is not eliminated or that they are subject to an aging process during storage, be it that, as with the polyethylene glycols, these due to their relatively low Melting point are sensitive to heat or that, such as. B. polyvinylpyrollidone, the substance causes difficulties due to its great stickiness or else that the substances, as with the cellulose derivatives, only zbzw in water. Water - alcohol are soluble and therefore have only limited application possibilities.

Es wurde nun überraschenderweise gefunden, daß die in der Patentanmeldung tF 26778 IVa/30h zur Herstellung von magensaftresistenten darmlöslichen Überzügen vorgeschlagenen ternären Mischpolymerisate, die unter Verwendung von Halbestern a,ß-ungesättigten Dicarbonsäuren, wasserunlöslichen Vinylverbindungen und Acrylsäure oder Methacrylsäure hergestellt werden, sich in Kombination mit festen Zuckerestern ausgezeichnet zur Umhüllung von Arzneizubereitungen, wie Tabletten usw., eignen, wobei die genannten Nachteile vermieden und leichtlösliche Umhüllungen erhalten werden. It has now surprisingly been found that in the patent application tF 26778 IVa / 30h for the production of enteric coatings that are resistant to gastric juice proposed ternary copolymers using half-esters α, β-unsaturated dicarboxylic acids, water-insoluble vinyl compounds and acrylic acid or methacrylic acid can be produced in combination with solid sugar esters excellent for wrapping medicinal preparations such as tablets, etc., the disadvantages mentioned being avoided and easily soluble coatings obtained will.

Es handelt sich bei den genannten Zuckerestern um Ester der Saccharose mit höheren Fettsäuren, wie sie schon als Emulgatoren in ,der Kosmetik verwendet werden. Insbesondere eignen sich als Umhüllungsmaterialien Ester der Saccharose mit Stearinsäure, Palmitinsäure, Behensäure u. a., zum Beispiel Saccharosemonostearat, Saccharosetripalmitat, Saccharosepentabehenat. Diese Ester werden zusammen mit den ternären Mischpolymerisaten in organischen Lösungsmitteln, wie Alkoholen, Ketonen oder Kohlenwasserstoffen, zumeist warm gelöst und als warme Lösungen auf die Arzneimittel aufgetragen. The sugar esters mentioned are esters of sucrose with higher fatty acids, as they are already used as emulsifiers in cosmetics will. In particular, sucrose esters are suitable as coating materials with stearic acid, palmitic acid, behenic acid and others, for example sucrose monostearate, Sucrose tripalmitate, sucrose pentabehenate. These esters are used together with the ternary copolymers in organic solvents such as alcohols, ketones or hydrocarbons, mostly dissolved warm and as warm solutions on the drugs applied.

Zur Verbesserung der Plastizität ,der Überzüge können noch andere niedrige, nichtionogene Emulgatoren oder Netzmittel, wie Sorbitanfettsäureester, Polyoxyäthylensorbitanfettsäureester oder Oleylpolyglykol äther, in Mengen von 2 bis 5 0/o zugesetzt werden. Nach Entfernen der Lösungsmittel verbleiben auf den Arzneikörpern festhaftende, ausgezeichnet abdeckende glatte Überzüge, die keine nennenswerte Verzögerung der Auflösungsgeschwindigkeit oder gar Resorptionsverzögerungen bewirken. Infolge der relativ hohen Schmelzpunkte der Zuckerester sind die gebildeten Filme verhältnismäßig unempfindlich gegenüber Wärme. Weiterhin besitzen die gebildeten Filme neben ihrer physiologischen Unbedenklichkeit eine sehr gute Haltbarkeit auch nach längerer Lagerung. To improve the plasticity, other coatings can also be used low, non-ionic emulsifiers or wetting agents, such as sorbitan fatty acid esters, Polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester or oleyl polyglycol ether, in amounts of 2 to 50 / o are added. After removing the solvents, they remain on the Firmly adhering, excellent covering, smooth coatings that do not have any significant delay in the rate of dissolution or even resorption delays cause. As a result of the relatively high melting points of the sugar esters they are formed Films relatively insensitive to heat. Furthermore, the educated have Films in addition to their physiological harmlessness also have a very good durability after prolonged storage.

Beispiel 1 10 Gewichtsteile ternäres Mischpolymerisat, 35 Teile Saccharosemonostearat und 5 Gewichtsteile Oleylpolyglykoläther werden mit 120 Gewichtsteilen Aceton und 50 Gewichtsteilen Äthanol denaturiert auf dem Wasserbadbei 600 C Heizwassertemperatur bis zur Lösung erwärmt. Example 1 10 parts by weight of ternary copolymer, 35 parts of sucrose monostearate and 5 parts by weight of oleyl polyglycol ether with 120 parts by weight of acetone and 50 parts by weight of ethanol denatured on the water bath at 600 C heating water temperature warmed to solution.

Auf 20 000 Gewichtsteile N- Dimethylaminopropyl) -3-chlorphenothfazin-Tbietten mit einem Gewicht von 0,1 g werden in einem rotierenden Dragierkessel etwa 2500 Gewichtsteile obiger Lösung langsam auf gegossen, wobei zwischendurch schwach mit Warmluft von 300 C geblasen wird. On 20,000 parts by weight of N-dimethylaminopropyl) -3-chlorophenothfazine tablets with a weight of 0.1 g, about 2500 Parts by weight of the above solution slowly poured on, with weak in between Warm air of 300 C is blown.

Die so überzogenen Tabletten werden etwa 12 Stunden lin einem Umlufttrockenschrank ohne Beheizung getrocknet. The tablets coated in this way are left in a circulating air drying cabinet for about 12 hours dried without heating.

Beispiel 2 10 Gewichtsteile ternäres Mischpolymerisat, 30 Teile Saccharosepentalbehenat und 3 Gewichtsteile Sorbitantrioleat werden mit 120 Gewichtsteilen Aceton und 50 Gewichtsteilen Isopropanol auf dem Wasserbad bei 60 bis 800 C Heizwassertemperatur bis zur Lösung erwärmt. Example 2 10 parts by weight of ternary copolymer, 30 parts of sucrose pental behenate and 3 parts by weight of sorbitan trioleate are mixed with 120 parts by weight of acetone and 50 parts by weight of isopropanol on a water bath at 60 to 800 C heating water temperature warmed to solution.

Auf 17 500 Gewichtsteile Chloramphenicol-Tabletten mit einem Gewicht von 0,35 g werden in einem rotierenden Dragierkessel etwa 2000 Gewichtsteile obiger Lösung langsam aufgegossen, wobei zwischendurch schwach mit Warmluft von 300 C getrocknet wird. On 17,500 parts by weight of chloramphenicol tablets weighing of 0.35 g are about 2000 parts by weight of the above in a rotating coating pan Solution slowly poured on, with occasional drying with warm air of 300 ° C will.

Die so überzogenen Tabletten werden etwa 12 Stunden in einem Umlufttrockenschrank ohne Beheizung getrocknet. Dje überzogenen Tabletten unterscheiden sich in ihrem Zerfall in Wasser sowie im künstlichen Magen- und Darmsaft von 370 C nur unwesentlich von den nicht überzogenen Tabletten. The tablets coated in this way are placed in a circulating air drying cabinet for about 12 hours dried without heating. The coated tablets differ in theirs Disintegration in water and in artificial gastric and intestinal juice at 370 C is only insignificant of the uncoated tablets.

Claims (3)

PATENTANSPRÜCHE: 1. Verfahren zur Umhüllung von Arzneimitteln mit ternären Mischpolymensaten aus Halbestern, a,fl-ungesättigten Dicarbonsäuren, wasserunlöslichen Vinylverbindungen und Acrylsäure oder Methacrylsäure, dadurch gekennzeichnet, daß den Mischpolymerisaten feste Zuckerester zugemischt wenden. PATENT CLAIMS: 1. Process for coating drugs with ternary mixed polymers from half-esters, a, fl-unsaturated dicarboxylic acids, water-insoluble Vinyl compounds and acrylic acid or methacrylic acid, characterized in that Turn solid sugar esters mixed with the copolymers. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß den Mischungen andere Mchtionogene Emulgatoren oder Netzmittel zugesetzt werden. 2. The method according to claim 1, characterized in that the mixtures other Mchtionogenic emulsifiers or wetting agents can be added. 3. Verfahren nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Umhüllungsmittel in Form von Lösungen verwendet werden. 3. The method according to claim 1 and 2, characterized in that the Encapsulating agents can be used in the form of solutions.
DEF28063A 1959-03-28 1959-03-28 Procedure for packaging medicinal products Pending DE1081607B (en)

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DE (1) DE1081607B (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1228757B (en) * 1962-06-28 1966-11-17 Haessle Ab Process for the production of a coating on solid dosage forms which disintegrates rapidly in water and gastric juice

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1228757B (en) * 1962-06-28 1966-11-17 Haessle Ab Process for the production of a coating on solid dosage forms which disintegrates rapidly in water and gastric juice

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