DE1063309B - Protrahiert wirkende Loesungs- und Einbettmasse fuer Riech- und Wirkstoffe, Insekticide, Kosmetika u. dgl. - Google Patents

Description

• Protrahiert wirkende Lösungs- und Einbettmasse für Riech- und Wirkstoffe, Insekticide, Kosmetika u. dgl.
• Die Erfindung bezieht sich auf die Verwendung von nicht härtenden, elastischen, kalt verformbaren Organopolysiloxanen zur Herstellung von protrahiert wirkenden Präparaten, die sich zudem noch durch eine Reihe neuer und für den praktischen Einsatz erwünschter Eigenschaften insgesamt auszeichnen.
• Bei der Anwendung von Wirkstoffen, z. B. Insekticiden oder auch Riechstoffen usw., handelt es sich häufig darum, ihre Wirkungen zu protrahieren, d. h. sie über einen längeren Zeitraum auszudehnen. Diesen Effekt erreicht man z. B. durch Adsorption der Wirkstoffe an geeignete Träger, wie z. B. Silikagel, durch Einbetten in feste Lösungsmittel, wie Paraffine, Wachse u. dgl., oder durch Einbetten in Gelatine, Dextrane, Alginsäure bzw. in Salben, Gele, Pasten und Ole. Häufig wird durch die Einbettung auch eine Stabilisierung des Wirkstoffes erzielt, die z. B. auf der geringen Diffusionsgeschwindigkeit des Wirkstoffes bzw. des Luftsauerstoffes im Einbettungsmittel oder auf der Absorption von UV-Licht durch das Einbettungsmittel beruhen kann. Die mit den vorstehend genannten Einbettungsmitteln erhaltenen Präparate zeichnen sich aber häufig dadurch aus, daß die Protrahierung der Wirkstoffwirkung manchmal nur über kurze Zeit reicht oder aber der verwendete Träger physiologisch nicht indifferent ist bzw. den sonst an ihn gestellten Anforderungen nicht genügt.
• Durch die Verwendung der erst in jüngster Zeit entwickelten Silikonöle, -pasten und -salben lassen sich schon eine Reihe von für die verschiedensten Anwendungsgebiete recht günstigen Kombinationen erzielen.
• Es wurde gefunden, daß durch Verwendung von nicht härtenden, elastischen, kalt verformbaren Organopolysiloxanen als Einbettungsmittel fürWirkstoffe Präparate zu erhalten sind, die eine Reihe neuartiger und erwünschter Eigenschaften besitzen, wie sie in dieser günstigen Kombination bei den bisher bekannten und zum Teil oben aufgeführten Präparaten nicht zu finden sind. Sie zeichnen sich durch folgende Eigenschaften aus: 1. Sie sind glasklar, bei gefärbten Wirkstoffen farbig transparent; 2. sie sind beliebig kalt verformbar; der Temperaturkoeffizient ihrer Viskosität ist extrem klein; 3. sie sind wasserabweisend; 4. sie sind resistent gegen Säure und mäßig konzentriertes Alkali; 5. sie sind physiologisch völlig inert in bezug auf den Träger; 6. sie haften intensiv an der Applikationsstelle, ohne jedoch zu kleben; 7. sie lassen sich im allgemeinen völlig sauber und rückstandslos von der Applikationsstelle ablösen; 8. der eingebettete Wirkstoff wird über verhältnismäßig lange Zeit regelbar abgegeben; 9. der eingebettete Wirkstoff wird durch die starke UV-Absorption des Einbettungsmittels vor der Zersetzung geschützt.
• Die völlige Transparenz der Präparate gibt z. B. einem Beobachter die Möglichkeit, die Wirkung des Präparates an der Applikationsstelle über längere Zeit zu beobachten, ohne den Belag mit dem eingebetteten Wirkstoff entfernen zu müssen und so das physiologische Geschehen zu stören. Die Verformbarkeit der Präparate gestattet es, Applikationsstellen jeder beliebigen Form in der gewünschten Dicke zu belegen. Der extrem kleine Temperaturkoeffizient der Viskosität schließt eine merkliche Veränderung der Plastizität über weite Temperaturbereiche aus. Die Präparate werden von wäßrigen Sekreten nicht benetzt und verkleben daher auch nicht in unangenehmer Weise mit der Applikationsstelle. Abgesehen von ihrer Resistenz gegen Säuren und Laugen sind die Präparate auch gegen eine Reihe organischer Lösungsmittel resistent. Die physiologische Unbedenklichkeit von siliciumorganischen Polymerisaten ist durch umfangreiche Untersuchungen verschiedener Autoren erwiesen. Die Anwendung von Silikonen hat sich vor allem dort bewährt, wo andere Einbettungs- bzw.
• Lösungsmittel kontraindiziert sind. Die gute Haftfestigkeit der Präparate gewährleistet eine Resorption des in dieser Form applizierten Wirkstoffs. Die saubere und rückstandslose Ablösung solcher Beläge vom Applikationsort erübrigt eine nachträgliche Reinigung zwecks Entfernung von z. B. Salben oder Klebstoffresten. Das Präparat kann in beliebiger Schichtdicke appliziert werden und gestattet dadurch eine genaue Einstellung der Wirkungsdauer des eingebetteten Präparates. Die Abgabe erfolgt der größeren Viskosität des Trägers zufolge langsamer als aus Salben, Gelen. ollen usw. Wirkungsstärke und Wirkungsdauer können so auf der einen Seite durch Veränderung der applizierten Schichtdicke, auf der anderen durch Variation der Wirkstoffkonzentration im Träger in weiten Grenzen variiert werden.
• Die erfindungsgemäße Verwendung dieser Präparate erstreckt sich auf die verschiedensten Gebiete; sie ist überall, mo es sich um den Einsatz von protrahiert wirkenden Wirkstoffen, etwa Riechstoffen, Insekticiden, Lockstoffen usw.. handelt, von besonderem Vorteil.
• Die im Sinne der Erfindung wirkenden Präparate lassen sich in einfacher Weise so herstellen, daß man den zu verwendenden Wirkstoff bzw. die Wirkstoffkombination in einer Konzentration, die alle dem Einbettungsmittel eigentümlichen Eigenschaften unverändert läßt, durch Einkneten auflöst. So lassen sich z. B. in einem Methyl-Phenyl-Polysiloxan, das nicht härtend, elastisch und kalt verformbar ist, etwa 2010 Salicylsäure-methylester, e/o 1,1, 1-Trichlorbutanol, 3°/o Bergamotteöl, 6°/o Kampfer, 20/o Jod und 1Qlo Oxychinolin glatt durch Einkneten auflösen, ohne daß sich die Eigenschaften des Einbettungsmittels in einem für die Anwendung im obengenannten Sinne störendem Maße ändern.
• Andererseits ist es in vielen Fällen von Vorteil, besonders dann, wenn sich der Wirkstoff im Siliconeinbettungsmittel selbst, wie es häufig bei kristallisierten Verbindungen der Fall ist, schlecht löst, das Einbettungsmittel mit dem Wirkstoff gemeinsam in einem geeigneten organischen Lösungsmittel, z. B.
• Chloroform oder Tetrachlorkohlenstoff. zu lösen und das gewünschte Präparat durch Abdampfen des Lösungsmittels zu gewinnen. Man kann diese Lösungen auch als solche z. B. durch Aufsprühen applizieren und erhält so nach Abdunsten des Lösungsmittels am Applikationsort einen wirksamen Film mit den oben beschriebenen Eigenschaften. Durch Variation der Silikonbausteine im Hinblick auf Aryl- bzw. Alkylreste kann man die Eigenschaften der für den beabsichtigten Verwendungszweck geeigneten Organopolysiloxane in bezug auf ihre Lösungs- und Diffusionseigenschaften, ihre Viskosität und Plastizität in weitem Umfange variieren.
• Von den verschiedenen Anwendungsmöglichkeiten dieser Präparate seien hier nur folgende aufgeführt: Durch Einbettung von Heracleumöl oder synthetischem Methylcyclohexencarbonsäurepropylester läßt sich deren Lockwirkung auf Schadinsekten, z. B. Kirschfruchtfliege, ohne Beeinträchtigung ihrer Wirksamkeit über unverhältnismäßig viel längere Zeiträume ausdehnen, als es beim Einsatz der reinen Verbindungen bisher möglich war. Die lichtempfindlichen cyclischen Lockstoffe werden vor dem Angriff des Luftsauerstoffes und des UV-Lichtes bewahrt und zeigen bei der stetigen und dosierten Abgabe aus dem Einbettungsmittel auch nicht den bei der Verwendung reiner Präparate durch anfänglich zu konzentrierte Abgabe immer auftretenden » repellent-effect «. Nach Abgabe des Wirkstoffes kann durch Einkneten von neuem Wirkstoff in das zurückbleibende Organopolysiloxan das Präparat regeneriert werden.
• Durch die Verwendung von den beanspruchten Polysiloxanen als Einbettungsmittel für Fungicide ist es möglich, lokalisierte Befallsstellen durch parasitäre Pilze usw. über lange Zeiten wirksam zu bekämpfen und der Weiterverbreitung der parasitären Organismen durch Sporenbildung entgegenzuwirken.
• Bei pharmakologischen Untersuchungen ist es häufig erforderlich, am Versuchsobjekt, z. B. Tier oder Pflanze, über längere Zeiten lokal einen Wirkstoff zu applizieren, so etwa bei der Erzeugung von Hautkrebsen durch cancerogene Kohlenwasserstoffe.
• Auch hier kann durch die Verwendung der beanspruchten Organopolysiloxane als Einbettungsmittel für die entsprechenden Wirkstoffe der gewünschte Effekt in einfachster Weise erzielt werden. Ebenso ist es möglich, in Versuchsräumen durch protrahierte Abgabe von z. B. Jod oder 8-Oxychinolin aus dem Einbettungsmittel eine gleichbleibende Konzentration des Wirkstoffes über längere Zeit aufrechtzuerhalten.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verwendung von nicht härtenden, elastischen, kalt verformbaren Organopolysiloxanen als protrahierend wirkende Lösungs- und Einbettungsmassen für Riech- und Wirkstoffe, Insekticide, Kosmetika u. dgl.

   In Betracht gezogene Druckschriften: »Die Pharmazie«, 1954, Heft 12, S. 951; Deutsche Apotheker-Zeitung, 1956, Nr. 28, S. 634 bis 636; 1956, Nr. 7, S. 131 bis 133; Arzneimittelforschung, 1951, Heft 7, 5. 167 bis 169; 1954, Heft 9, S. 571 bis 578.