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CN1736440A - 假酸浆在制药中的应用 - Google Patents

假酸浆在制药中的应用 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种假酸浆在制备治疗肾病药物中的应用，尤其涉及在制药领域中的用途。其安全无毒，药理作用强，有很好的药用前景；具有价格便宜、毒性小。制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便，无依赖性。

Description

假酸浆在制药中的应用
技术领域：
本发明涉及假酸浆的用途，特别是涉及假酸浆在制备治疗肾病药物中的应用，尤其涉及在制药领域中的用途。
背景技术：
假酸浆为茄假酸浆属植物假酸浆的全草，异名为水晶凉粉(《贵州中草药名录》)，鞭打绣球(《昆明民间常用草药》)，冰粉(《云南中草药选》)，大千生、田珠(《云南中草药》)，苦莪(《广西药用植物名录》)。全草含假酸浆素(假酸浆甙苦素Nicandrin)0.65％。叶含假酸浆烯酮(Nicandrenone)魏察假酸浆素(Withanicandrin)，叶含谷醇甾、菜油甾醇、异岩藻甾醇、胆甾醇、豆甾醇24-亚甲胆甾醇、云苔甾醇。从叶的水提液中分解到17个化合物Nic1-17，其中Nic1、2、3、 7、10、11、12、17的结构已经确定[3-7]Nic即假酸浆烯酮。根含托品酮(Tropinone)古豆碱(Hygrine)。从种子得曼陀罗内酯2(aturalactone2)从脱脂种子分得化合物假酸浆素B(NicandrinB[8]，C28H38O6)(1)为新C28-甾体内酯[9]
种子含油18.6％，其中饱和脂肪酸11.1％亚油酸20.8％，油酸64.4％，不皀化物(豆甾醇、谷甾醇)0.83％[1]。已知可以用于食品填加剂或增稠剂。
发明内容：
本发明的目的在于提供一种假酸浆的新用途，即在制药中的新应用。
实际上本发明涉及假酸浆作为制备治疗或预防肾炎疾病的药物中的应用。
本发明还涉及假酸浆作为制备治疗或预防肾衰竭药物中的应用。
本发明还涉及假酸浆作为制备治疗或预防尿毒症药物中的应用。
为了更好地理解本发明的实质，下面用假酸浆的药理试验结果来说明其在制药领域中的新用途。其结构式为：
一、小鼠急性毒性试验
摘要：给小鼠灌胃假酸浆提取物(5.2g生药/ml)浓缩40ml/kg，1日1次或1日2次，总剂量分别为208g生药/kg或416g生药/kg)，或一次皮下注射给药104g生药/kg观察主权脏器心、肝、脾、肺、肾均无明显病理变化。按公斤体重计算灌胃给药相当临床(成年人按70公斤计算，人平均用药量为25g生药/日)剂量的582倍或164倍，皮下注射给药相当临床剂量的291倍，远远大于临床用量，可以认为假酸浆灌胃给药或皮下注射给药毒性较低。
实验目的：根据预实验该药毒性很低，测不出LD50，故做一次或一日灌胃或一次皮下注射最大给药量测定，观察假酸浆的急性毒性。
实验材料：
1、药物：假酸浆提取液，1.0g生药/ml，试验前于恒温水浴上浓缩至5.2g生药/ml(最大浓度)，置4℃冰箱保存备用。
2、动物：昆明种小白鼠，体重19-21g，雌雄各半，购自长春生物制品所动物室，小鼠合格证号10-1001。
方法与结果：
1、一次灌胃最大给药量测定：小鼠40只，禁食不禁水16小时，按40ml/kg灌胃假酸浆浓缩液208g生药/kg，对照组给予同体积蒸馏水，观察7日内小鼠外观、摄食、饮水、粪便、皮毛光泽度及鼻、眼、口腔有无异常分泌物。同时每2天称一次体重、摄食量及饮水量。第8日处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显组织病理学改变，结果见表1-5、图1-5。
表1.假酸浆一次灌胃最大给药量对小鼠总体重的影响(n＝20，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   19.6±0.7519.3±1.7220.0±1.9520.5±1.9920.1±2.22   19.6±0.6819.1±1.1219.6±1.3120.0±1.8119.4±1.98
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表2.假酸浆一次灌胃最大给药量对雄性小鼠体重的影响(n＝10，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   19.9±0.7419.5±1.3520.0±1.4120.0±1.4919.9±2.08   19.9±0.7419.2±1.4019.2±1.4819.3±2.1118.7±2.21
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表3.假酸浆一次灌胃最大给药量对雌性小鼠体重的影响(n＝10，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   19.3±0.6819.1±2.0820.0±2.4521.0±2.3620.3±2.45   19.3±0.4819.0±0.8220.0±1.0520.7±1.1620.1±1.52
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表4.假酸浆一次灌胃最大给药量对小鼠总摄食量的影响(n＝10，g/只/日)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   0.440.490.50.490.52   0.340.380.420.460.50
表5.假酸浆一次灌胃最大给药量对小鼠总饮水量的影响(n＝10，ml/只/日)
  时间(次)   对照组   给药组
  1234   0.650.400.50.48   0.550.300.480.46
  5   0.48   0.50
服药后7日内观察可见，小鼠给药后约2分钟个别动物出现安静少动、竖毛现象，30分钟左右即可恢复正常，其余动物外观、活动、皮毛光泽度等一般状况良好，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无死亡。由表1-5和图1-5结果可见，小鼠总体重、雄性小鼠体重、总摄食量、总饮水量略有降低，但无明显统计学差异，其余均正常，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显病理改变。因药物浓度和给药体积限制未能测出LD50，故小鼠灌胃给药LD50＞208g生药/kg。可见，按公斤体重计算相当于临床(成年人按70公斤计算)剂量的582倍未见明显影响。表明假酸浆灌胃毒性较低。
2、一日灌胃最大给药量测定：小鼠40只，禁食不禁水16小时，灌胃假酸浆浓缩液(5.2g生药/ml)40ml/kg，24小时内给药2次，次间隔6h，日剂量为416g生药/kg，对照组给予同体积蒸馏水，观察7日内小鼠外观、摄食、饮水、活动、粪便、皮毛光泽度及鼻、眼、口腔有无异常分泌物。同时每2天称一次体重、摄食量及饮水量。第8日处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显组织形态学改变，结果见表6-表10、图6-图10。
表6.假酸浆一日灌胃最大给药量对小鼠总体重的影响(n＝20，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12   19.2±0.4219.3±1.42   19.3±0.4819.4±1.17
 345   20.0±1.6320.6±2.1219.9±2.77   19.9±1.8520.0±1.8319.6±1.84
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表7.假酸浆一日灌胃最大给药量对雄性小鼠体重的影响(n＝10，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   19.9±0.7019.6±1.4020.4±1.2021.2±1.8020.5±2.0   19.8±0.9019.6±1.3020.1±1.1021.1±1.2020.3±1.60
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表8.假酸浆一日灌胃最大给药量对雌性小鼠体重的影响(n＝20，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   19.2±0.4219.3±1.4220.0±1.6320.6±2.1219.9±2.77   19.3±0.4819.4±1.1719.9±1.8520.0±1.8319.6±1.84
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表9.假酸浆一日灌胃最大给药量对小鼠总摄食量的影响(n＝20，g/只/日)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   0.430.470.450.460.45   0.420.460.480.480.48
表10.假酸浆一日灌胃最大给药量对小鼠总饮水量的影响(n＝20，ml/只/日)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   0.650.550.580.520.55   0.680.380.550.650.50
服药后7日内观察可见，小鼠给药后约2分钟个别动物出现安静少动、竖毛现象，30分钟左右即可恢复正常，其余动物外观、活动、皮毛光泽度等一般状况良好，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无死亡。由表6-10和图6-10结果可见，给药后动物体重、摄食量、饮水量均正常，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显病理改变。因药物浓度和给药体积限制未能测出LD50，故小鼠灌胃给药LD50＞416g生药/kg。可见，按公斤体重计算相当于临床(成年人按70公斤计算)剂量的1164倍未见明显影响。表明假酸浆灌胃毒性很低。
3、一次皮下最大给药量测定：小鼠40只，按20ml/kg皮下注射假酸浆浓缩液104g生药/kg，对照组给予同体积生理盐水，观察7日内小鼠外观、摄食、饮水、活动、粪便、皮毛光泽度及鼻、眼、口腔有无异常分泌物。同时每2天称一次体重、摄食量及饮水量。第8日处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显组织病理学改变，结果见表11-表15、图11-图15。
表11.假酸浆一次皮下给药量对小鼠总体重的影响(n＝20，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   18.9±0.9718.8±1.1020.1±1.9519.7±2.119.7±2.03   19.0±1.0318.9±0.7919.4±1.5619.3±2.0819.4±1.6
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表12.假酸浆一次皮下给药量对雄性小鼠体重的影响(n＝10，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
 12345   19.3±0.6818.8±1.1420.1±2.1319.7±2.1619.6±2.22   19.3±0.6818.7±0.8219.6±1.8419.2±1.9319.4±1.17
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表13.假酸浆一次皮下给药对雌性小鼠体重的影响(n＝10，g， x±s)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   19.4±0.7019.4±0.9719.5±2.0119.8±2.2019.8±1.93   19.5±0.7119.1±0.7419.1±1.2919.4±2.3219.4±2.01
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表14.假酸浆一次皮下给药对小鼠总摄食量的影响(n＝20，g/只/日)
  时间(次)   对照组   给药组
  123   0.360.440.45   0.400.430.48
  45   0.380.44   0.420.44
表15.假酸浆一次皮下给药对小鼠总饮水量的影响(n＝20，ml/只/日)
  时间(次)   对照组   给药组
  12345   0.550.500.500.420.48   0.600.580.480.420.45
服药后7日内观察可见，小鼠给药后约2分钟个别动物出现安静少动、竖毛现象，30分钟左右即可恢复正常，其余动物外观、活动、皮毛光泽度等一般状况良好，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无死亡。由表11-15和图11-15结果可见，给药后动物体重、摄食量、饮水量均正常，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显病理改变。因药物浓度和给药体积限制未能测出LD50，故小鼠灌胃给药LD50＞104g生药/kg。可见，按公斤体重计算相当于临床(成年人按70公斤计算)剂量的291倍未见明显影响。表明假酸浆灌胃毒性较低。
结论：实验结果表明，给小鼠灌胃假酸浆浓缩液(5.2g生药/ml)40ml/kg，1日1次或1日2次，总剂量分别为208g生药/kg或416g生药/kg)，或一次皮下注射给药104g生药/kg观察7日。小鼠外观、活动、摄食、饮水、体重、粪便、皮毛光泽度等基本正常，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无明显毒性反应，无死亡。处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾均无明显病理改变。仅见给药后个别动物活动减少、竖毛现象，但此灌胃剂量相当临床(成年人按70公斤计算)剂量的582倍或1164倍，或皮下注射剂量相当临床剂量的291倍，且远远大于临床用量，故可以认为假酸浆灌胃给药或皮下注射给药毒性较低。
二、假酸浆对急、慢性肾功能衰竭的临床研究：对病因、病情基本相似的38例急、慢性肾功能衰竭病人随机分为治疗组18例，对照组20例进行治疗，观察到治疗组18例的病人尿量、血肌酐、血肌酐清除率、尿钠及肾衰指数在用药前后均有显著差异，两组病人在缩短少尿期、提高透析率及治愈率等方面治疗组明显优于对照组，说明本发明假酸浆对逆转急、慢性肾功能衰竭有显著功效。
治疗方法：将假酸浆全草入药煎汤后内服，主要用量及用法每日取根4.5-7.5克、果实11.5-12.5克、颈19-23克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。疗程为15天，轻度病人服药12-15天后，病情开始好转，病人的部分指标开始下降个。3-6个月轻度尿毒症患者可痊愈，长期服用重症患者也可痊愈。
          治疗组与对照组治疗结果比较
  少尿期   透析率   肾衰逆转率
  治疗组   2.1+0.3   0/18(0) 18/18(100％
  对照组   8.3+6.7   16/20(80％) 15/20(75％)
  P值   P＜0.01   P＜0.05   P＜0.05
对38例病人同时服用假酸浆15天后治疗效果如下表：
  指标名称   治疗前超正常参考值人数   治疗15天后有效情况
有效情况 有效率(％)
  血肌酐   38   26   69
  尿素氮   38   38   100
  尿蛋白   38   27   71
  血尿   27   21   80
  尿酸   35   35   100
  血色素   38   18   48
  血压   38   30   80
  心率   36   27   75
  泌尿不畅   38   25   64
  浮肿   38   38   100
对38例病人同时服用假酸浆30治疗效果如下表：
  指标名称   治疗前超正常参考值人数   治疗30天有效情况
  有效情况   有效率(％)
  血肌酐   38   38   100
  尿素氮   38   38   100
  尿蛋白   38   38   100
  血尿   27   27   100
  尿酸   35   35   100
  血色素   38   38   100
  血压   38   38   100
  心率   36   36   100
  泌尿不畅   38   38   100
  浮肿   38   38   100
以上结果，可以得出本发明的积极效果在于：本发明对已知的假酸浆发掘了新的医疗用途；其安全无毒，药理作用强，有很好的药用前景；具有价格便宜、毒性小。制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便，无依赖性。
附图说明：
图1为本发明假酸浆一次给药对小鼠体重的影响曲线图；
图2为本发明假酸浆一次给药对雄性小鼠体重的影响曲线图；
图3为本发明假酸浆一次给药对雌性小鼠体重的影响曲线图；
图4为本发明假酸浆一次给药对小鼠摄食量的影响曲线图；
图5为本发明假酸浆一次给药对小鼠饮水量的影响曲线图；
图6为本发明假酸浆一日给药对小鼠体重的影响曲线图；
图7为本发明假酸浆一日给药对雄性小鼠体重的影响曲线图；
图8为本发明假酸浆一日最大给药对小鼠饮水量的影响曲线图；
图9为本发明假酸浆一日给药对小鼠摄食量的影响曲线图；
图10为本发明假酸浆一日给药对小鼠饮水量的影响曲线图；
图11为本发明假酸浆一次皮下给药对小鼠体重的影响曲线图；
图12为本发明假酸浆皮下给药对雄性小鼠体重的影响曲线图；
图13为本发明假酸浆皮下给药对雌性小鼠体重的影响曲线图；
图14为本发明假酸浆皮下给药对小鼠摄食量的影响曲线图；
图15为本发明假酸浆皮下给药对小鼠饮水量的影响曲线图；
具体实施方式：
下面结合实施例对本发明做进一步的描述：
实施例1：
将假酸浆全草入药煎汤后内服，取根7.5克、果实12.5克、颈20克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。疗程为15天，轻度病人服药12-15天后，病情开始好转，病人的部分指标开始下降个。3-6个月轻度尿毒症患者可痊愈，长期服用重症患者也可痊愈。
实施例2：
取根9.5克、果实11.5克、颈19克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。
实施例3：
取根6.5克、果实10.5克、颈23克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。
实施例4：
取根4.5克、果实13.5克、颈22克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。
实施例5：
取根7.5克、果实12.5克、颈20克混合入药，按公知制片技术制成片剂。

Claims (4)

1、假酸浆作为制备治疗或预防肾炎疾病的药物中的应用。
2、假酸浆作为制备治疗或预防肾衰竭药物中的应用。
3、假酸浆作为制备治疗或预防尿毒症药物中的应用。
4、根据权利要求1、2、3所述的假酸浆作为制备治疗或预防肾病的药物包括口服剂型、注射剂型、片剂。
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