CN1990025A - 假酸浆在制备治疗慢性前列腺炎症及前列腺增生的药物中的应用 - Google Patents
假酸浆在制备治疗慢性前列腺炎症及前列腺增生的药物中的应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及一种涉及假酸浆在制备治疗慢性前列腺炎症及前列腺增生的药物中的应用，尤其涉及在制药领域中的用途。其安全无毒，药理作用强，有很好的药用前景；具有价格便宜、毒性小。制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便，无依赖性。
Description
技术领域：
本发明涉及假酸浆的用途，特别是涉及假酸浆在制备治疗慢性前列腺炎症及前列腺增生的药物中的应用，尤其涉及在制药领域中的用途。
背景技术：
假酸浆为茄科假酸浆属植物假酸浆的全草，异名为水晶凉粉(《贵州中草药名录》)，鞭打绣球(《昆明民间常用草药》)，冰粉(《云南中草药选》)，大千生、田珠(《云南中草药》)，苦莪(《广西药用植物名录》)。全草含假酸浆素(假酸浆甙苦素Nicandrin)0.65％。茎含假酸浆烯酮(Nicandrenone)魏察假酸浆素(Withanicandrin)，叶含谷醇甾、菜油甾醇、异岩藻甾醇、胆甾醇、豆甾醇24-亚甲胆甾醇、云苔甾醇。从叶的水提液中分解到17个化合物Nic1-17，其中Nic1、2、3、 7、10、11、12、17的结构已经确定[3-7]Nic即假酸浆烯酮。根含托品酮(Tropinone)古豆碱(Hygrine)。从种子得曼陀罗内酯2(aturalactone2)从脱脂种子分得化合物假酸浆素B(NicandrinB[8]，C28H38O6)(1)为新C28-甾体内酯[9]
种子含油18.6％，其中饱和脂肪酸11.1％亚油酸20.8％，油酸64.4％，不皀化物(豆甾醇、谷甾醇)0.83％[1]。已知可以用于食品填加剂或增稠剂。
发明内容：
本发明的目的在于提供一种假酸浆的新用途，即在制药中的新应用。
实际上本发明涉及假酸浆作为制备治疗或预防慢性前列腺炎症的药物中的应用。
本发明还涉及假酸浆作为制备治疗或预防前列腺增生的药物中的应用。
为了更好地理解本发明的实质，下面用假酸浆的药理试验结果来说明其在制药领域中的新用途。其结构式为：
一、小鼠急性毒性试验
摘要：给鼠灌胃假酸浆提取物(5.2g生药/ml)浓缩40ml/kg，1日1次或1日2次，总剂量分别为208g生药/kg或416g生药/kg)，或一次皮下注射给药104g生药/kg观察主权脏器心、肝、脾、肺、肾均无明显病理变化。按公斤体重计算灌胃给药相当临床(成年人按70公斤计算，人平均用药量为25g生药/日)剂量的582倍或164倍，皮下注射给药相当临床剂量的291倍，远远大于临床用量，可以认为假酸浆灌胃给药或皮下注射给药毒性较低。
实验目的：根据预实验该药毒性很低，测不出LD50，故做一次或一日灌胃或一次皮下注射最大给药量测定，观察假酸浆的急性毒性。
实验材料：
1、药物：假酸浆提取液，1.0g生药/ml，试验前于恒温水浴上浓缩至5.2g生药/ml(最大浓度)，置4℃冰箱保存备用。
2、动物：昆明种小白鼠，体重19-21g，雌雄各半，购自长春生物制品所动物室，小鼠合格证号10-1001。
方法与结果：
1、一次灌胃最大给药量测定：小鼠40只，禁食不禁水16小时，按40ml/kg灌胃假酸浆浓缩液208g生药/kg，对照组给予同体积蒸馏水，观察7日内小鼠外观、摄食、饮水、粪便、皮毛光泽度及鼻、眼、口腔有无异常分泌物。同时每2天称一次体重、摄食量及饮水量。第8日处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显组织病理学改变，结果见表1-5、图1-5。
表1.假酸浆一次灌胃最大给药量对小鼠总体重的影响(n＝20，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 19.6±0.7519.3±1.7220.0±1.9520.5±1.9920.1±2.22 | 19.6±0.6819.1±1.1219.6±1.3120.0±1.8119.4±1.98 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表2.假酸浆一次灌胃最大给药量对雄性小鼠体重的影响(n＝10，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 19.9±0.7419.5±1.3520.0±1.4120.0±1.4919.9±2.08 | 19.9±0.7419.2±1.4019.2±1.4819.3±2.1118.7±2.21 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表3.假酸浆一次灌胃最大给药量对雌性小鼠体重的影响(n＝10，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12 | 19.3±0.6819.1±2.08 | 19.3±0.4819.0±0.82 |
| 345 | 20.0±2.4521.0±2.3620.3±2.45 | 20.0±1.0520.7±1.1620.1±1.52 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表4.假酸浆一次灌胃最大给药量对小鼠总摄食量的影响(n＝10，g/只/日)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 0.440.490.50.490.52 | 0.340.380.420.460.50 |
表5.假酸浆一次灌胃最大给药量对小鼠总饮水量的影响(n＝10，ml/只/日)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 0.650.400.50.480.48 | 0.550.300.480.460.50 |
服药后7日内观察可见，小鼠给药后约2分钟个别动物出现安静少动、竖毛现象，30分钟左右即可恢复正常，其余动物外观、活动、皮毛光泽度等一般状况良好，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无死亡。由表1-5和图1-5结果可见，小鼠总体重、雄性小鼠体重、总摄食量、总饮水量略有降低，但无明显统计学差异，其余均正常，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显病理改变。因药物浓度和给药体积限制未能测出LD50，故小鼠灌胃给药LD50＞208g生药/kg。可见，按公斤体重计算相当于临床(成年人按70公斤计算)剂量的582倍未见明显影响。表明假酸浆灌胃毒性较低。
2、一日灌胃最大给药量测定：小鼠40只，禁食不禁水16小时，灌胃假酸浆浓缩液(5.2g生药/ml)40ml/kg，24小时内给药2次，次间隔6h，日剂量为416g生药/kg，对照组给予同体积蒸馏水，观察7日内小鼠外观、摄食、饮水、活动、粪便、皮毛光泽度及鼻、眼、口腔有无异常分泌物。同时每2天称一次体重、摄食量及饮水量。第8日处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显组织形态学改变，结果见表6-表10、图6-图10。
表6.假酸浆一日灌胃最大给药量对小鼠总体重的影响(n＝20，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 1234 | 19.2±0.4219.3±1.4220.0±1.6320.6±2.12 | 19.3±0.4819.4±1.1719.9±1.8520.0±1.83 |
| 5 | 19.9±2.77 | 19.6±1.84 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表7.假酸浆一日灌胃最大给药量对雄性小鼠体重的影响(n＝10，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 19.9±0.7019.6±1.4020.4±1.2021.2±1.8020.5±2.0 | 19.8±0.9019.6±1.3020.1±1.1021.1±1.2020.3±1.60 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表8.假酸浆一日灌胃最大给药量对雌性小鼠体重的影响(n＝20，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 19.2±0.4219.3±1.4220.0±1.6320.6±2.1219.9±2.77 | 19.3±0.4819.4±1.1719.9±1.8520.0±1.8319.6±1.84 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表9.假酸浆一日灌胃最大给药量对小鼠总摄食量的影响(n＝20，g/只/日)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 0.430.470.450.460.45 | 0.420.460.480.480.48 |
表10.假酸浆一日灌胃最大给药量对小鼠总饮水量的影响(n＝20，ml/只/日)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 0.650.550.580.520.55 | 0.680.380.550.650.50 |
服药后7日内观察可见，小鼠给药后约2分钟个别动物出现安静少动、竖毛现象，30分钟左右即可恢复正常，其余动物外观、活动、皮毛光泽度等一般状况良好，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无死亡。由表6-10和图6-10结果可见，给药后动物体重、摄食量、饮水量均正常，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显病理改变。因药物浓度和给药体积限制未能测出LD50，故小鼠灌胃给药LD50＞416g生药/kg。可见，按公斤体重计算相当于临床(成年人按70公斤计算)剂量的1164倍未见明显影响。表明假酸浆灌胃毒性很低。
3、一次皮下最大给药量测定：小鼠40只，按20ml/kg皮下注射假酸浆浓缩液104g生药/kg，对照组给予同体积生理盐水，观察7日内小鼠外观、摄食、饮水、活动、粪便、皮毛光泽度及鼻、眼、口腔有无异常分泌物。同时每2天称一次体重、摄食量及饮水量。第8日处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显组织病理学改变，结果见表11-表15、图11-图15。
表11.假酸浆一次皮下给药量对小鼠总体重的影响(n＝20，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 18.9±0.9718.8±1.1020.1±1.9519.7±2.119.7±2.03 | 19.0±1.0318.9±0.7919.4±1.5619.3±2.0819.4±1.6 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表12.假酸浆一次皮下给药量对雄性小鼠体重的影响(n＝10，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12 | 19.3±0.6818.8±1.14 | 19.3±0.6818.7±0.82 |
| 345 | 20.1±2.1319.7±2.1619.6±2.22 | 19.6±1.8419.2±1.9319.4±1.17 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表13.假酸浆一次皮下给药对雌性小鼠体重的影响(n＝10，g，
x±s)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 19.4±0.7019.4±0.9719.5±2.0119.8±2.2019.8±1.93 | 19.5±0.7119.1±0.7419.1±1.2919.4±2.3219.4±2.01 |
注：对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表14.假酸浆一次皮下给药对小鼠总摄食量的影响(n＝20，g/只/日)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 0.360.440.450.380.44 | 0.400.430.480.420.44 |
表15.假酸浆一次皮下给药对小鼠总饮水量的影响(n＝20，ml/只/日)
| 时间(次) | 对照组 | 给药组 |
| 12345 | 0.550.500.500.420.48 | 0.600.580.480.420.45 |
服药后7日内观察可见，小鼠给药后约2分钟个别动物出现安静少动、竖毛现象，30分钟左右即可恢复正常，其余动物外观、活动、皮毛光泽度等一般状况良好，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无死亡。由表11-15和图11-15结果可见，给药后动物体重、摄食量、饮水量均正常，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾有无明显病理改变。因药物浓度和给药体积限制未能测出LD50，故小鼠灌胃给药LD50＞104g生药/kg。可见，按公斤体重计算相当于临床(成年人按70公斤计算)剂量的291倍未见明显影响。表明假酸浆灌胃毒性较低。
结论：实验结果表明，给小鼠灌胃假酸浆浓缩液(5.2g生药/ml)40ml/kg，1日1次或1日2次，总剂量分别为208g生药/kg或416g生药/kg)，或一次皮下注射给药104g生药/kg观察7日。小鼠外观、活动、摄食、饮水、体重、粪便、皮毛光泽度等基本正常，鼻、眼、口腔无异常分泌物，无明显毒性反应，无死亡。处死动物，解剖，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾均无明显病理改变。仅见给药后个别动物活动减少、竖毛现象，但此灌胃剂量相当临床(成年人按70公斤计算)剂量的582倍或1164倍，或皮下注射剂量相当临床剂量的291倍，且远远大于临床用量，故可以认为假酸浆灌胃给药或皮下注射给药毒性较低。
二、假酸浆对实验性大鼠前列腺增生的影响：
1、前列腺重量：
用Wistar大鼠造模用丙酸睾丸酮5mg/kg，橄榄油稀释(5mg/ml)，皮下注射连续8天，丙酸睾丸酸停止注射后，连续给受试药30天；第31天所有大鼠脱颈处死，解剖取前列腺观察前列腺肿胀情况，充血情况，并对前列腺称重，试验结果见下表：
药物对前列腺重量影响
| 组别 | 前列腺重量 |
| 模型组 | 404±70 |
| 假酸浆小剂量组 | 345±51 |
| 假酸浆大剂量组 | 321±37* |
与生理盐水组比较*P＜0.05。
与模型组比较，给药组与模型组相比前列腺重量明显减小，其大剂量充血情况明显减少，其它情况未察。
2、病理变化：
模型组：前列腺体积扩大明显腺体数量增多，有背靠背现象，细胞层数达3-5层，腺体成乳头状，增生，乳头较多，间质平滑肌增生明显。
假酸浆小剂量组：前列腺腺体中度扩大，腺体数量较模型组比较明显减少，极少有背靠背现象，细胞层数1-3层，乳头状增生减少，间质平滑肌增生不明显。
假酸浆大剂量组：前列腺腺体轻度扩大，腺体数量较模型组比较明显减少，极少有背靠背现象，细胞层数1-3层，乳头状增生减少，间质平滑肌增生不明显。
3、结论：
用药组较模型 明显的抗前列腺增生作用。
三、假酸浆制剂对治疗慢性前列腺炎症及前列腺增生的临床观察，应用假酸浆制剂共治疗慢性前列腺炎症20例、前列腺增生60例，其临床研究详见：
1、病例来源：均为门诊病人，年龄从45-75岁不等，病程为半年-12年不等。
2、诊断标准：
(1)主要症状病史：尿频、尿急，夜尿增多，排尿困难呈进行性加重，排尿无力，尿程缩短，尿不尽或淋漓，有急性尿潴留或多次潴留史者。
(2)且有以上症状，并结合肛诊，B超检查前列腺大小及残余尿测定，三项检测中有一项支持本病诊断者即可确诊。
4、方法：
将假酸浆原药自然干燥，去除杂质，将根茎切片与果实一起磨成粉末或煎汤内服，每日取取根4.5-7.5克，果实11.5-12.5克，茎19-23克混合入药加清水煎煮，分两次煮第一次煮40分钟，第二次煮30分钟，日服3-4次即可，疗程为15天，要求患者多饮水，连续服用4个疗程。
5、疗效评定：
(1)临床痊愈：尿流畅通，主要临床症状完全消失，B超检查残余尿为零。
(2)显效：排尿畅通，夜尿在2次以下，B超检查残余尿降至30ml以下，肛门指诊或B超检查前列腺缩小1个级次。
(3)有效：急性尿潴留缓解，夜尿3次以下，B超检查残余尿降至40ml以下。
6、结论：
经过4个疗程治疗后，20例慢性前列腺炎症，18例痊愈，2例显效；60例中近期痊愈24例，显效26例，有效7例，无效3例，总有效率92.86％，期间所有病例在治疗前后均进行了B超检查，以确定前列腺大小，(cm3)残余尿量(ml)的变化情况，结果显示，前列腺体积的缩小与残余尿量的与治疗前对比有明显差异(P＜0.01)具体结果下表：
| 检测名称 | 治疗前 | 治疗后 | T值 | P值 |
| 前列腺大小(cm3) | 11.894 | 8.332 | 2.498 | P＜0.01 |
| 残余尿量(ml) | 63.155 | 39.605 | 3.171 | P＜0.01 |
通过以上临床研究资料分析，假酸浆在治疗慢性前列腺炎症、前列腺增生方面有显著的疗效，不仅可以明显改善患者的临床症状，并且有缩小前列体积，促进排尿的作用，提示其治疗作用与该药抑制纤维组织增生减轻炎症反应，增加局部血流量的作用。
假酸浆可以单方制成药剂，即制成片剂、冲剂、胶囊、注射剂或保健品均属于本发明的保护范围。
以上结果，可以得出本发明的积极效果在于：本发明对已知的假酸浆发掘了新的医疗用途；其安全无毒，药理作用强，有很好的药用前景；具有价格便宜、毒性小。制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便，无依赖性。
具体实施方式：
下面结合实施例对本发明做进一步的描述：
实施例1：
将假酸浆全草入药煎汤后内服，取根7.5克、果实12.5克、颈20克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。疗程为15天，轻度病人服药12-15天后，病情开始好转，病人的部分指标开始下降。3-6个月轻度前列腺增生患者可痊愈，长期服用慢性前列腺炎症及前列腺增生患者也可痊愈。
实施例2：
取根9.5克、果实11.5克、颈19克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。
实施例3：
取根6.5克、果实10.5克、颈23克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。
实施例4：
取根4.5克、果实13.5克、颈22克混合入药，加清水煎煮，分两次煮，第一次煮40分钟，第二次为30分钟；日服3-4次即可。
实施例5：
取根7.5克、果实12.5克、颈20克混合入药，按公知制片技术制成片剂。
Claims (3)
1、假酸浆作为制备治疗或预防前列腺增生疾病的药物中的应用。
2、假酸浆作为制备治疗或预防慢性前列腺炎症药物中的应用。
3、根据权利要求1、2所述的假酸浆作为制备治疗或预防前列腺增生药物包括口服剂型、注射剂型、片剂。
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2005
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