CN1692938A - 一种用于明目的中药复方制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于明目的中药复方制剂，包括该中药制剂的组方及其制备方法。它是由下列原料、下列原料的醇和水的提取物或水的提取物作活性成分组成：决明子180～400g、制何首乌142～252g、珍珠母400～600g、菊花81～197g、夏枯草153～293g、当归138～309g、白芍129～305g、枸杞子129～317g、赤芍130～297g、红花127～313g、益母草211～527g、车前子135～312g、茯苓123～323g、冬瓜子201～519g、甘草42～113g。将上述各中药原料混合成一种或多种组合体，单独用水或用水和醇加热回流或渗漉，得到一种或多种提取液作为活性成分。再将上述活性成分直接或多活性成分混合均匀，并制成所需制剂。

Description

一种用于明目的中药复方制剂及其制备方法

所属技术领域

本发明涉及一种用于明目的中药复方制剂，包括该中药制剂的组方及其制备方法。

背景技术

中心性浆液性视网膜脉络膜病变系临床常见内眼病之一。病变位于视网膜黄斑区，严重影响视力，并伴有视物变形，眼球胀痛，眼前暗影等症状，中壮年发病率较高，并且治愈后又易复发，因此，有效地治疗和控制其复发，在临床上具有特别重要的意义。目前，临床治疗中心性浆液性脉络膜视网膜病变的药物不多，仅属对症治疗，疗效不甚满意，中成药还未见。

发明内容

本发明从中心性浆液性脉络膜视网膜病变的症状及病变综合分析，因其病机以肝肾阴虚为主，病理因素有血瘀及水湿。以虚为本，以实为标。本发明提供了一种新的用于明目的复方中药制剂，其具有补益肝肾，养血明目，兼能活血化瘀，利水渗湿的功效。

本发明提供了一种明目的中药复方制剂，它是由下列原料、下列原料的醇和水的提取物或水的提取物作活性成分组成：

决明子  180～400g  制何首乌142～252g  珍珠母400～600g

菊花    81～197g   夏枯草  153～293g  当归  138～309g

白芍    129～305g  枸杞子  129～317g  赤芍  130～297g

红花    127～313g  益母草  211～527g  车前子135～312g

茯苓    123～323g  冬瓜子  201～519g  甘草  42～113g。

在上述中药中较佳的原料重量配比为：

决明子200～350g  制何首乌171～235g  珍珠母450～550g

菊花  107～169g  夏枯草  192～279g  当归  179～273g

白芍  170～267g  枸杞子  163～259g  赤芍  178～271g

红花183～267g  益母草  269～411g  车前子175～283g

茯苓181～253g  冬瓜子  277～429g  甘草  50～82g。

在上述中药中更佳的原料重量配比为：

决明子  264g    制何首乌220g    珍珠母528g

菊花    132g    夏枯草  220g    当归  220g

白芍    220g    枸杞子  220g    赤芍  220g

红花    220g    益母草  330g    车前子220g

茯苓    220g    冬瓜子  330g    甘草  66g。

以上的中药制剂，可以是糖浆剂、合剂、口服液、颗粒剂、片剂、胶囊剂等任何一种药典中收载的剂型，中药制剂的制备也可以参照常规中药制剂的方法进行，但是为了提高药效，方便给药，本发明的中药制剂最好采用下述制备方法。

将上述中药制成本发明的复方中药制剂的制备工艺为：

(1)称取下列中药作原料：

决明子180～400g  制何首乌142～252g  珍珠母400～600g

菊花  81～197g   夏枯草  153～293g  当归  138～309g

白芍  129～305g  枸杞子  129～317g  赤芍  130～297g

红花  127～313g  益母草  211～527g  车前子135～312g

茯苓  123～323g  冬瓜子  201～519g  甘草  42～113g。

(2)将上述决明子、何首乌、枸杞子、茯苓、车前子五味用醇渗漉，收集渗漉液

(3)将其余原料混合成一种或多种组合体，单独用水或用水和醇加热回流或渗漉，得到一种或多种提取液作为活性成分。

(4)将上述活性成分直接或多活性成分混合均匀，并制成所需制剂。

上述步骤(2)中，将上述决明子、何首乌、枸杞子、茯苓、车前子五味用醇渗漉，收集渗漉液，备用；其步骤(2)中，将其余原料混合，经过1-3次提取，过滤、浓缩，再加入乙醇溶液进行醇沉，放置，取上清液，备用；将渗漉液和上清液混合后，加入适量蔗糖制成糖浆，加入防腐剂静置，滤过，再加水至1000体积单位，混匀。

其步骤(2)中，其余原料提取次数为2次，每次1-3小时，提取溶剂是水，醇沉时乙醇浓度为40-80％。

其步骤(2)中，其余原料第一次煮沸1.5小时，第二次煮沸1小时，提取溶剂是水，醇沉时乙醇浓度为70％。防腐剂是山梨酸钾。

处方中决明子苦甘性凉，入肝肾经，功擅清肝明目，利水通便；何首乌苦甘、微温，入肝肾经，功用为补肝益肾，养血祛风，擅治肝肾阴虚，头目昏花，腰膝酸软等症，二者当为君。珍珠母，咸凉，入心肝经，滋肝肾，清肝火以明目；菊花甘苦性凉，疏风清热，明目解毒；枸杞子清肝明目；当归入心、肝、脾经，功擅补血和血；白芍酸平，养血柔肝；夏枯草辛苦性寒，入肝、胆经，能清肝散结，祛肝风，行经络，六药益肝肾而清肝明目，养肝血而目得荣，共为臣药。赤芍药酸苦而凉，入肝、脾经；红花活血通络，又能和血调血；益母草辛苦性凉，入心包、肝经；车前子甘寒能利水清热，明目祛痰；茯苓甘平，健脾祛湿；冬瓜子润肺化痰，消痈利水。上述诸药共奏活血化瘀、利水渗湿、补肝明目之功，是为佐药。甘草和中缓急，调和诸药，生用清热解毒，用作使药。

本发明中含有多种蒽醌衍生物、黄酮类化合物、生物碱类等有效成分。这类物质多具有抗菌消炎、降压和扩张血管、活血化瘀等生理活性。将步骤(2)中决明子、何首乌、茯苓等五味药材用低度乙醇提取，这样既保证君药中大黄素等成分的充分提出，同时又减少车前子、茯苓中的粘液质；而步骤(3)中益母草、夏枯草、红花等药材比重小，体积大，故采用水提醇沉淀法。该方法有利于有效成分的提取，充分发挥疗效，并方便给药。

具体实施方式

下面通过实施例，对本发明给予进一步详细说明：

实施例一    本发明中药糖浆剂a的制备

(1)下列重量配比称取各组分：

决明子264g    制何首乌220g    珍珠母528g

菊花  132g    夏枯草  220g    当归  220g

白芍  220g    枸杞子  220g    赤芍  220g

红花  220g    益母草  330g    车前子220g

茯苓  220g    冬瓜子  330g    甘草  66g。

(2)上述重量配比，取决明子、何首乌、枸杞子、茯苓、车前子五味打成粗粉，以70％乙醇渗漉，收集渗漉液；

(3)按上述重量配比，将珍珠母加水煮沸1小时，加入其余九味煮沸二次，第一次1.5小时，第二次1小时，滤过，合并药液，滤液浓缩至适量，加乙醇使含醇量达70％，静置24小时，取上清液与渗漉液合并，回收乙醇并浓缩至适量。

(4)取蔗糖100g加水适量制成糖浆，加入上述浓缩液中，加入山梨酸钾3.0g，加水至1000ml，搅匀，滤过，灌封，灭菌，即得到本发明所制糖浆剂a。每1ml糖浆剂相当于生药材约3.6克。

实施例二    本发明中药糖浆剂b的制备

(5)下列重量配比称取各组分：

决明子397g    制何首乌330g    珍珠母792g

菊花  198g    夏枯草  330g    当归  330g

白芍  330g    枸杞子  330g    赤芍  330g

红花  330g    益母草  495g    车前子330g

茯苓  330g    冬瓜子  496g    甘草  99g。

(6)上述重量配比，取决明子、何首乌、枸杞子、茯苓、车前子五味打成粗粉，以60％乙醇渗漉，收集渗漉液；

(7)按上述重量配比，将其余十味煮沸三次，每次各1小时，滤过，合并药液，滤液浓缩至适量，加乙醇使含醇量达60％，静置24小时，取上清液与渗漉液合并，回收乙醇并浓缩至适量。

另取蔗糖180g加水适量制成糖浆，加入上述浓缩液中，加入山梨酸钾4.6g，加水至1000ml，搅匀，滤过，灌封，灭菌，即得到本发明所制糖浆剂b。每1ml糖浆剂相当于生药材约5.3克。

实施例三  本发明糖浆剂a的动物长期毒性实验

本发明糖浆剂a对大鼠口服三个月慢性试验结果表明：大、中剂量组体重增长百分率低于对照组和小剂量组，大剂量组BUN有增高趋势，统计学检查无显著改变。大剂量组的白细胞有降低趋势，但其值仍在正常范围内。病例检查，大剂量组出现2例肝细胞轻度脂肪变性，提示大剂量使用时有可能引起肝轻度脂肪代谢紊乱，说明大剂量对动物表现出一定毒性作用，故应控制临床用量，但就试验整体而言，本发明糖浆剂a仍是一味比较安全的中成药。

实施例四  本发明糖浆剂a的动物急性毒性实验

本发明糖浆剂a对小鼠灌胃急性毒性实验。结果表明：本发明糖浆剂a的二种浸膏均未能作出LD50，最大耐受实验的观察，两种本发明糖浆剂a的浸膏于小鼠灌胃后均未见动物死亡。二组中各有2只动物于给药后见纳食和活动均减少，第二天后即恢复正常，未见其它中毒症状。故两种浸膏的每日最大耐受量均大于1099.8g/kg，按人用量kg体重折算大于人日用量的500倍左右。临床应用

II期临床实验组共验证321例338眼，对照组采用杞菊地黄口服液共验证100例104眼。结果：

(1)本发明糖浆剂a经II期临床验证，对中心性浆液性脉络膜视网膜病变具有显著疗效。在321例338眼中，经过一个月治疗，其痊愈139眼(42.12％)，总有效率为86.09％，较杞菊地黄口服液痊愈5例(4.80％)，总有效率45.19％，两组相比有显著差异，本发明糖浆剂a疗效可靠而效高。

(2)本发明糖浆剂a具有滋阴补肾，活血化瘀，清肝明目，利水渗湿的功效，在中医证候上对肝肾阴虚、脾虚湿困两型有同等的疗效是治疗中心性浆液性脉络膜视网膜病变的有效药物。

(3)经过临床眼底荧光血管造影(FFA)证实本发明糖浆剂a对于黄斑部色素上皮脱离亦有较为显著疗效。

(4)临床研究过程经肝功能检查，未发现有损害者，亦无临床其它毒副作用。

Claims (8)

1、一种用于明目的中药复方制剂，其特征在于它是由下列原料或者由下列原料的醇和水的提取物或水的提取物作活性成分组成：

决明子  180～400g    制何首乌142～252g    珍珠母  400～600g

菊  花  81～197g     夏枯草  153～293g    当  归  138～309g

白  芍  129～305g    枸杞子  129～317g    赤  芍  130～297g

红  花  127～313g    益母草  211～527g    车前子  135～312g

茯  苓  123～323g    冬瓜子  201～519g    甘  草  42～113g。

2、根据权利要求1所述的中药复方制剂，其特点在于其组成为：

决明子  200～350g  制何首乌171～235g    珍珠母  450～550g

菊  花  107～169g  夏枯草  192～279g    当  归  179～273g

白  芍  170～267g  枸杞子  163～259g    赤  芍  178～271g

红  花  183～267g  益母草  269～411g    车前子  175～283g

茯  苓  181～253g  冬瓜子  277～429g    甘  草  50～82g。

3、根据权利要求1所述的中药复方制剂，其特点在于其组成为：

决明子  264g      制何首乌 220g    珍珠母  528g

菊  花  132g      夏枯草   220g    当  归  220g

白  芍  220g      枸杞子   220g    赤  芍  220g

红  花  220g      益母草   330g    车前子  220g

茯  苓  220g      冬瓜子   330g    甘  草  66g。

4、根据权利要求1到3中任一项所述的用于明目的中药复方制剂，其特点在于所述的药剂剂型是口服液。

5、一种用于明目的中药复方制剂的制备方法：

(1)称取下列中药作原料：

决明子  180～400g    制何首乌142～252g    珍珠母  400～600g

菊  花  81～197g     夏枯草  153～293g    当  归  138～309g

白  芍  129～305g    枸杞子  129～317g    赤  芍  130～297g

红  花  127～313g    益母草  211～527g    车前子  135～312g

茯  苓  123～323g    冬瓜子  201～519g    甘  草  42～113g。

(2)将上述各中药原料混合成一种或多种组合体，单独用水或用水和醇加热回流或渗漉，相应得到一种或多种提取液作为活性成分；

(3)将上述活性成分直接或多活性成分混合均匀，并制成所需制剂；上述步骤(2)中，将上述决明子、何首乌、枸杞子、茯苓、车前子五味用醇渗漉，收集渗漉液，备用；其步骤(2)中，将其余原料混合，经过1-3次提取，过滤、浓缩，再加入乙醇溶液进行醇沉，放置，取上清液，备用；将渗漉液和上清液混合后，加入适量蔗糖制成糖浆，加入防腐剂静置，滤过，再加水至1000体积单位，混匀。

6、根据权利要求5所述的制备方法，其步骤(2)中，其余原料提取次数为2次，每次1-3小时，提取溶剂是水，醇沉时乙醇浓度为40-80％。

7、根据权利要求5所述的制备方法，其步骤(2)中，其余原料第一次煮沸1.5小时，第二次煮沸1小时，提取溶剂是水，醇沉时乙醇浓度为70％。

8、根据权利要求9所述的制备方法，其特征是防腐剂是山梨酸钾。