[go: up one dir, main page]

CN119604309A - 外用剂组合物 - Google Patents

外用剂组合物 Download PDF

Info

Publication number
CN119604309A
CN119604309A CN202380055601.XA CN202380055601A CN119604309A CN 119604309 A CN119604309 A CN 119604309A CN 202380055601 A CN202380055601 A CN 202380055601A CN 119604309 A CN119604309 A CN 119604309A
Authority
CN
China
Prior art keywords
component
mass
less
still
external composition
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN202380055601.XA
Other languages
English (en)
Inventor
松井将吾
大久保江美
坂口大志
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kao Corp
Original Assignee
Kao Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from JP2023087463A external-priority patent/JP2024018959A/ja
Application filed by Kao Corp filed Critical Kao Corp
Publication of CN119604309A publication Critical patent/CN119604309A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • A61K31/125—Camphor; Nuclear substituted derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/05—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/203—Retinoic acids ; Salts thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4415—Pyridoxine, i.e. Vitamin B6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/31—Hydrocarbons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A61K8/375—Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/39—Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73—Polysaccharides
    • A61K8/731—Cellulose; Quaternized cellulose derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/8129—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by an alcohol, ether, aldehydo, ketonic, acetal or ketal radical; Compositions of hydrolysed polymers or esters of unsaturated alcohols with saturated carboxylic acids; Compositions of derivatives of such polymers, e.g. polyvinylmethylether
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
    • A61K8/8152—Homopolymers or copolymers of esters, e.g. (meth)acrylic acid esters; Compositions of derivatives of such polymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
    • A61K8/8158—Homopolymers or copolymers of amides or imides, e.g. (meth) acrylamide; Compositions of derivatives of such polymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/84—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/86—Polyethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7015—Drug-containing film-forming compositions, e.g. spray-on
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A61P23/02—Local anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q15/00—Anti-perspirants or body deodorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/005—Antimicrobial preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00—Preparations for care of the hair
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

本发明的外用剂组合物含有下述成分(A)～(D)：(A)药效成分、(B)水不溶性聚合物、(C)不挥发性基剂、及(D)挥发性溶剂，且所述成分(B)包含选自(B1)纤维素类聚合物、(B2)丙烯酸类聚合物、及(B3)乙烯类聚合物中的2种以上，所述外用剂组合物的25℃下的粘度为1.0mPa·s以上10,000mPa·s以下。

Description

外用剂组合物
技术领域
本发明涉及一种外用剂组合物。
背景技术
已知有含有消炎镇痛成分、杀菌消毒成分等药效成分的液状的皮肤外用剂、及贴附剂。然而，现有的液状的皮肤外用剂存在应用于皮肤后容易因衣服等而擦落，难以持续性地向皮肤释出药效成分等问题。关于含有药效成分的贴附剂，如果难以追随于皮肤而容易剥离，则也难以持续性地向皮肤释出药效成分。另一方面，对皮肤的粘着性高的贴附剂还存在自皮肤剥离时的肌肤负担增大的问题。另外，贴附剂还存在容易起斑疹、贴附于皮肤时的外观令人在意等实际使用方面的课题。
因此，正在研究能够持续性地向皮肤释出药效成分的覆膜形成制剂。覆膜形成制剂可在涂抹于皮肤时形成覆膜，因此比液状的皮肤外用剂难以擦落。另外，即使应用于皮肤也不会如贴附剂般显眼，自皮肤去除时的肌肤负担较少，就该方面而言也优选。
例如日本专利特开2021-6522号公报(专利文献1)中公开有含有包含纤维素类高分子及乙烯类高分子的覆膜形成高分子、多元醇、以及挥发性溶剂的覆膜形成性皮肤外用组合物能够形成以下的覆膜，且涂抹性也优异：所形成的覆膜保护患处，虽与肌肤牢牢地密接，但由于具有高的柔软性而使用感优异且还无不适感，耐受活动或摩擦而难以剥离。
国际公开第2022/059618号(专利文献2)中公开有含有包含皮膜形成剂及规定的沸点的有机溶剂的原液与喷射剂，且含有丙烯酸烷基酯-乙酸乙烯酯共聚物作为上述皮膜形成剂的皮膜形成气溶胶组合物具备优异的皮肤保护性，可在皮肤上形成应用后的去除性与对汗等的耐水性的两者优异的皮膜。
发明内容
本发明涉及下述内容。
[1]一种外用剂组合物，其中，含有下述成分(A)～(D)：
(A)药效成分、
(B)水不溶性聚合物、
(C)不挥发性基剂、及
(D)挥发性溶剂，且
上述成分(B)包含选自(B1)纤维素类聚合物、(B2)丙烯酸类聚合物、及(B3)乙烯类聚合物中的2种以上，上述外用剂组合物的25℃下的粘度为1.0mPa·s以上10,000mPa·s以下。
[2]一种上述[1]中记载的外用剂组合物的使用方法，其中，依次具有下述工序(I)及工序(II)：
工序(I)：将上述外用剂组合物应用于对象物，接着进行干燥，形成由上述外用剂组合物构成的覆膜的工序；
工序(II)：使上述覆膜与清洁剂接触，接着进行水洗，去除上述覆膜的工序。
具体实施方式
如上所述，专利文献1中记载有所形成的覆膜的耐久性，专利文献2中记载有皮膜的对汗等的耐性，但这些现有技术下的覆膜的耐久性及耐湿性在实际使用上并不充分，有进一步改善的余地。
本发明涉及一种能够形成含有药效成分且耐久性及耐湿性均优异的覆膜的外用剂组合物。
本发明人等发现，含有药效成分、规定的2种以上的水不溶性聚合物、及规定的溶剂成分且具有规定的粘度的外用剂组合物能够解决上述课题。
根据本发明，可提供一种能够形成含有药效成分且耐久性及耐湿性均优异的覆膜的外用剂组合物、及其使用方法。
[外用剂组合物]
本发明涉及一种外用剂组合物，其中，含有下述成分(A)～(D)：
(A)药效成分、
(B)水不溶性聚合物、
(C)不挥发性基剂、及
(D)挥发性溶剂，且
上述成分(B)包含选自(B1)纤维素类聚合物、(B2)丙烯酸类聚合物、及(B3)乙烯类聚合物中的2种以上，上述外用剂组合物的25℃下的粘度为1.0mPa·s以上10,000mPa·s以下。以下，也将该组合物适当称为“本发明的组合物”。
＜定义＞
本说明书中，所谓“外用剂组合物”，是指主要应用于皮肤表面的组合物。
本说明书中，所谓“含有X”，包含配合有X。
本说明书中，所谓“水不溶性聚合物”，是指具有以下性质的聚合物：在23℃、1个大气压的环境下将聚合物1g浸渍于10g的离子交换水中，经过24小时后所浸渍的聚合物超过0.5g不溶解。
本说明书中，所谓“不挥发性基剂”，是指使基剂1g展开于直径48mm的玻璃培养皿，在25℃、常压下放置24小时后的质量减少率小于1％的在70℃下呈现液状的基剂。
所谓“挥发性溶剂”，意味着使溶剂1g展开于直径48mm的玻璃培养皿，在25℃、常压下放置24小时后的质量减少率为1％以上，且25℃下为液状的水以外的成分。
另外，本说明书中，将外用剂组合物应用于对象物(受验者的皮肤)而形成覆膜，受验者进行日常的生活行动时覆膜也难以擦落，将此情况称为“覆膜的耐久性高”。另外，将于高温高湿度下发生摩擦时也难以产生覆膜的褶皱或剥离的情况称为“覆膜的耐湿性高”。具体而言，覆膜的耐久性及耐湿性可通过实施例中记载的方法进行评价。
再者，本发明的组合物含有成分(A)：药效成分、成分(B)：水不溶性聚合物、成分(C)：不挥发性基剂、及成分(D)：挥发性溶剂，成分(A)为在其它的成分(B)、成分(C)及成分(D)的任一者中均不包含的成分，另外，成分(B)为在成分(C)及成分(D)的任一者中均不包含的成分。
本发明的组合物通过具有上述构成，能够形成含有药效成分且耐久性及耐湿性均优异的覆膜。关于其原因，并未确定，但认为如下。
本发明的组合物是含有作为成分(B)的水不溶性聚合物、及作为成分(C)的不挥发性基剂作为覆膜形成成分的具有覆膜形成性的组合物。如果将本发明的组合物应用于皮肤，接着进行干燥，则成分(D)挥发而形成包含成分(A)～(C)的覆膜。
认为由于成分(B)为水不溶性，能够形成疏水性高的覆膜，因此覆膜的耐久性及耐湿性容易提高，另外，覆膜的粘腻等也得到抑制。另一方面，如果仅使用成分(B)作为覆膜形成成分，则有覆膜变脆而耐久性降低等担忧。认为本发明中通过并用成分(B)与成分(C)，能够抑制这些不良情形。
进而发现，在仅使用1种水不溶性聚合物作为成分(B)的情形、或即使水不溶性聚合物为2种以上但仅使用同种的聚合物的情形时，不仅难以实现覆膜的耐久性，也难以实现即使在高温高湿度下摩擦覆膜也难以产生褶皱、剥离的高水平的耐湿性。认为本发明中通过使用2种以上的特定种类且异种的水不溶性聚合物作为成分(B)，能够解决上述课题。
认为成分(D)有助于外用剂组合物的速干性、成分(A)的结晶化抑制效果等的提高。通过抑制成分(A)在覆膜中的结晶化，能够将作为药效成分的成分(A)有效地缓释至对象物。进而，通过使外用剂组合物含有成分(D)，容易将粘度调节至规定的范围。认为其结果，外用剂组合物的涂抹性、覆膜形成性提高，所形成的覆膜的耐久性及耐湿性也进一步提高。
另外，通过本发明的组合物形成的覆膜也起到以下的效果：粘腻较少，使用时耐久性及耐湿性优异，使用后通过使用清洁剂进行水洗能够容易地去除(以下也称为“覆膜的去除性”)。
＜成分(A)：药效成分＞
本发明的组合物含有药效成分作为成分(A)。就用于外用剂组合物的观点而言，成分(A)优选为能够进行经皮给药的皮肤外用药成分。具体而言，成分(A)优选为包含选自消炎镇痛成分、局部刺激成分、血液循环促进成分、抗组胺成分、生药成分、止痒成分、局部麻醉成分、角质软化成分、杀菌成分、抗菌/抗真菌成分、免疫抑制剂、抗病毒成分、生发/育发成分、皮脂抑制成分、止汗成分、及美白成分中的1种以上，更优选为包含选自消炎镇痛成分、抗组胺成分、止痒成分、杀菌成分、抗菌/抗真菌成分、免疫抑制剂、抗病毒成分、生发/育发成分、皮脂抑制成分、止汗成分、及美白成分中的1种以上。
作为消炎镇痛成分，可例举：乙二醇水杨酸酯、水杨酸甲酯、阿司匹林、斯尔比林水合物、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、芬特明、布洛芬、阿米洛芬、洛索洛芬钠水合物、萘普生、奥沙洛芬(oxaprofen)、酮洛芬、噻洛芬酸、舒林酸、氟芬那酸铝、联苯乙酸、甲芬那酸、吲哚美辛、吲哚美辛法尼酯、阿西美辛、普各洛美他辛、苄达酸、吡罗昔康、安吡昔康、氯诺昔康、替诺昔康、美洛昔康、依托度酸、噻拉米特盐酸盐、布可隆、氟比洛芬、艾氟洛芬、溶菌酶盐酸盐、菠萝蛋白酶、盐酸苯海拉明、辛可卡因、二甲基异丙基薁、苄索氯铵、甘草酸、甘草酸二钾、氧化锌、尿囊素、肝素类似物质、甘草次酸、皮考布洛芬(ibuprofen piconol)、氟轻松、二氟泼尼酯、氯倍他索丙酸酯、倍他米松戊酸酯等。这些中，优选为选自乙二醇水杨酸酯、水杨酸甲酯、双氯芬酸钠、洛索洛芬钠水合物、酮洛芬、吲哚美辛、吡罗昔康、氟比洛芬、艾氟洛芬、甘草酸、甘草酸二钾、氧化锌、尿囊素、肝素类似物质、甘草次酸、皮考布洛芬、氟轻松、二氟泼尼酯、氯倍他索丙酸酯、及倍他米松戊酸酯中的1种以上。
作为局部刺激成分，可例举：l-薄荷脑、dl-樟脑、香草壬酰胺、氨、薄荷油等。这些中，优选为选自l-薄荷脑、dl-樟脑、及香草壬酰胺中的1种以上。
作为血液循环促进成分，可例举：烟酸苄酯、聚乙烯磺酸钠、生育酚乙酸酯、卡普氯铵水合物等。这些中，优选为选自生育酚乙酸酯、及卡普氯铵水合物中的1种以上。
作为抗组胺成分，可例举：苯海拉明、苯海拉明盐酸盐、苯海拉明水杨酸盐、氯苯那敏马来酸盐等。这些中，优选为选自苯海拉明、苯海拉明盐酸盐、及马来酸氯苯那敏中的1种以上。
作为生药成分，可例举：辣椒、山金车酊、桉叶油、黄柏、山金车酊、鱼腥草、芍药、艾草、桂皮、川芎、香附子、苍术、莳萝、二色五味子、陈皮、胡萝卜、厚朴酚、丁香、生姜、山栀子、甘草、茴香、木通、红花、厚朴、云杉、茵陈蒿等。这些中，优选为选自辣椒、及山金车酊中的1种以上。
作为止痒成分，可例举：克罗米通、可的松乙酸酯、氮异丙嗪盐酸盐、苯扎氯铵、炉甘石、d-冰片、氨水、氢化可的松、氢化可的松乙酸酯、氢化可的松丁酸酯、地塞米松、地塞米松乙酸酯、泼尼松龙、泼尼松龙乙酸酯、泼尼松龙戊酸酯乙酸酯、乌芬那酯等。这些中，优选为选自克罗米通、苯扎氯铵、氢化可的松、氢化可的松乙酸酯、氢化可的松丁酸酯、地塞米松、地塞米松乙酸酯、泼尼松龙、泼尼松龙戊酸酯乙酸酯、及乌芬那酯中的1种以上。
作为局部麻醉成分，可例举：利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、罗哌卡因、左布比卡因、辛可卡因、辛可卡因盐酸盐、氨基苯甲酸乙酯等。这些中，优选为选自利多卡因、及辛可卡因盐酸盐中的1种以上。
作为角质软化成分，可例举：尿素、硫、水杨酸等。
作为杀菌成分，可例举：葡萄糖酸氯己定、叶绿素铜钠、异丙基甲基苯酚、西吡氯铵水合物、苄索氯铵、苯扎氯铵、间苯二酚、依沙吖啶水合物、氯己定二葡萄糖酸盐、磺胺米隆、磺胺米隆盐酸盐、聚维酮碘、碘-碘化钾、汞溴红、双氧水、甲酚、碘仿、百里香酚、氯己定盐酸盐、阿达帕林、三氯卡班等。这些中，优选为选自异丙基甲基苯酚、苄索氯铵、间苯二酚、磺胺米隆、磺胺米隆盐酸盐、氯己定盐酸盐、阿达帕林及三氯卡班中的1种以上。
作为抗菌/抗真菌成分，可例举：十一碳烯酸、十一碳烯酸锌、苯基-11-碘-10-十一碳烯酸酯、依沙酰胺、克霉唑、硝酸益康唑、硝酸咪康唑、噻康唑、二乙基二硫代氨基甲酸锌、环吡酮胺、西卡宁(siccanin)、曲古霉素、硝吡咯菌素、二甲硫蒽、己酸2,4,6-三溴苯酯、三甲基鲸蜡基铵五氯酚盐、托西拉酯、托萘酯(tolnaftate)、氯丙炔碘、木槿皮、苯甲酸小檗碱、地喹氯铵、盐酸氯己定、葡萄糖酸氯己定液、地喹醋铵、桧木醇、间苯二酚、苯甲酸、氯丁醇、乙酸、苯酚、碘酊、盐酸双苯比拉林、水杨酸苯海拉明、二苯基咪唑、马来酸氯苯那敏、盐酸辛可卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、尿囊素铝、甘草酸及其盐类、紫根、当归、冰片、邻苯二甲酸二乙酯、氯化羟铝、青霉素系、头孢烯系、碳青霉烯系、单环内酰胺系、青霉烯系、氨基糖苷系、磷霉素系、氯霉素系、大环内酯系、糖肽系、喹诺酮系、新喹诺酮系、磺胺剂、新霉素硫酸盐、庆大霉素硫酸盐、喷他脒羟乙磺酸盐、磺胺嘧啶银、奥昔康唑硝酸盐、硫康唑硝酸盐、联苯苄唑、奈康唑盐酸盐、拉诺康唑、阿莫罗芬盐酸盐、特比萘芬盐酸盐、布替萘芬盐酸盐、多粘菌素B硫酸盐、粘杆菌素硫酸盐、枯草菌素、新霉素硫酸盐、过氧化苯甲酰、那氟沙星、左旋氧氟沙星、克林霉素磷酸酯等。这些中，优选为选自克霉唑、硝酸咪康唑、硝吡咯菌素、托萘酯、桧木醇、新霉素硫酸盐、奥昔康唑硝酸盐、联苯苄唑、拉诺康唑、特比萘芬盐酸盐、及布替萘芬盐酸盐中的1种以上。
作为免疫抑制剂，可例举他克莫司等。
作为抗病毒成分，可例举阿昔洛韦、阿糖腺苷等。
作为生发/育发成分，可例举米诺地尔、泛醇、泛醇乙醚等。
作为皮脂抑制成分，可例举吡哆醇盐酸盐等。
作为止汗成分，可例举：氯化铝、格隆铵甲苯磺酸盐水合物、索吡溴铵等。
作为美白成分，可例举氨甲环酸、维生素A酸、对苯二酚等。
成分(A)可使用上述药效成分中的1种或2种以上。
上述中，成分(A)更优选为包含选自乙二醇水杨酸酯、水杨酸甲酯、双氯芬酸钠、洛索洛芬钠水合物、酮洛芬、吲哚美辛、氟比洛芬、甘草酸二钾、氧化锌、尿囊素、肝素类似物质、甘草次酸、皮考布洛芬、氟轻松、l-薄荷脑、dl-樟脑、香草壬酰胺、生育酚乙酸酯、卡普氯铵水合物、苯海拉明、苯海拉明盐酸盐、马来酸氯苯那敏、辣椒、克罗米通、苯扎氯铵、氢化可的松、氢化可的松丁酸酯、地塞米松乙酸酯、泼尼松龙戊酸酯乙酸酯、倍他米松戊酸酯、乌芬那酯、利多卡因、辛可卡因盐酸盐、尿素、硫、水杨酸、异丙基甲基苯酚、苄索氯铵、间苯二酚、磺胺米隆、磺胺米隆盐酸盐、氯己定盐酸盐、三氯卡班、克霉唑、硝酸咪康唑、托萘酯、桧木醇、奥昔康唑硝酸盐、联苯苄唑、拉诺康唑、特比萘芬盐酸盐、布替萘芬盐酸盐、他克莫司、阿昔洛韦、阿糖腺苷、米诺地尔、泛醇、泛醇乙醚、吡哆醇盐酸盐、氨甲环酸、维生素A酸、磺胺米隆盐酸盐、氯化铝、格隆铵甲苯磺酸盐水合物、及索吡溴铵中的1种以上。
＜成分(B)：水不溶性聚合物＞
本发明的组合物含有水不溶性聚合物作为成分(B)。成分(B)为覆膜形成成分，认为其能够提高组合物的覆膜形成性，形成耐久性及耐湿性高的覆膜。进而，即使在使用结晶性高的成分(A)的情形时，也起到以下的效果：能够抑制成分(A)于覆膜中的结晶化，所形成的覆膜的粘腻较少，且通过使用清洁剂进行水洗能够容易地去除。
就覆膜形成性提高的观点而言，成分(B)优选为覆膜形成性的水不溶性聚合物。再者，成分(B)的“水不溶性”的定义如上所述。
成分(B)包含选自(B1)纤维素类聚合物、(B2)丙烯酸类聚合物、及(B3)乙烯类聚合物中的2种以上。
本说明书中，所谓“成分(B)包含选自(B1)纤维素类聚合物、(B2)丙烯酸类聚合物、及(B3)乙烯类聚合物中的2种以上”，具体而言，意味着为下述(i)～(iv)的任一方式。
(i)成分(B)包含成分(B1)及成分(B2)，不包含成分(B3)
(ii)成分(B)包含成分(B1)及成分(B3)，不包含成分(B2)
(iii)成分(B)包含成分(B2)及成分(B3)，不包含成分(B1)
(iv)成分(B)包含成分(B1)、成分(B2)、及成分(B3)
因此，例如在成分(B)包含2种以上的成分(B1)，但不包含成分(B2)及成分(B3)的任一者的情形时，视为不包含于本发明的范围。
上述的方式中，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为(i)或(iv)的方式，更优选为(i)的方式。
(成分(B1)：纤维素类聚合物)
作为用作成分(B1)的纤维素类聚合物，可例举具有纤维素骨架的聚合物中的水不溶性物质。
作为成分(B1)的具体例，可例举甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、疏水化(C16-18)羟丙甲纤维素、乙酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、乙酸邻苯二甲酸纤维素等中的水不溶性物质，这些中，可使用1种或2种以上。
就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，作为成分(B1)，优选为选自乙基纤维素、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、及疏水化(C16-18)羟丙甲纤维素中的1种以上，更优选为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯。
作为成分(B1)，也可使用市售品。例如，作为用作成分(B1)的乙基纤维素，可例举日新化成(株)制造的“Ethocel 100P”，作为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，可例举信越化学工业(株)制造的“HPMCP HP-55”、“HPMCP HP-55S”、“HPMCP HP-50”等。
(成分(B2)：丙烯酸类聚合物)
作为用作成分(B2)的丙烯酸类聚合物，可例举至少包含来自具有(甲基)丙烯酰基的单体的结构单元的聚合物中的水不溶性物质。再者，本说明书中，所谓“(甲基)丙烯酰基”，意味着丙烯酰基与甲基丙烯酰基的两者。
作为成分(B2)的具体例，例如可例举(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物、丙烯酰胺-甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸烷基酯共聚物、丙烯酸酯-乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸2-乙基己酯-丙烯酸甲酯-丙烯酸-甲基丙烯酸缩水甘油酯共聚物、丙烯酸2-乙基己酯-乙酸乙烯酯-丙烯酸羟基乙酯-甲基丙烯酸缩水甘油酯共聚物、丙烯酸2-乙基己酯-二丙酮丙烯酰胺-甲基丙烯酸乙酰乙酰氧基乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸2-乙基己酯-乙烯基吡咯烷酮共聚物、丙烯酸2-乙基己酯-甲基丙烯酸2-乙基己酯-甲基丙烯酸十二烷基酯共聚物、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯化三甲基铵乙酯共聚物、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物等中的水不溶性物质，这些中，可使用1种或2种以上。
上述中，作为(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物，可使用化妆品成分表示名称的“(丙烯酸烷基酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物AMP”，作为丙烯酰胺-甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸酯共聚物，可使用医药品添加物标准2018(厚生劳动省医药-生活卫生局医药品审查管理课)中记载的“丙烯酰胺-甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸酯共聚物液”，作为丙烯酸烷基酯共聚物，可使用化妆品成分表示名称的“丙烯酸烷基酯共聚物铵”，作为丙烯酸2-乙基己酯-乙烯基吡咯烷酮共聚物，可使用医药品添加物标准2018(厚生劳动省医药-生活卫生局医药品审查管理课)中记载的“丙烯酸2-乙基己酯-乙烯基吡咯烷酮共聚物溶液”，作为丙烯酸2-乙基己酯-甲基丙烯酸2-乙基己酯-甲基丙烯酸十二烷基酯共聚物，可使用“丙烯酸2-乙基己酯-甲基丙烯酸2-乙基己酯-甲基丙烯酸十二烷基酯共聚物溶液”，作为丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物，可使用“丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物分散液”，作为甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物，可使用“甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物E”。
另外，作为丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯化三甲基铵乙基共聚物，可使用作为医药品添加物为人所知的“甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物RS”。
就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，作为成分(B2)，优选为包含选自(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物、丙烯酸烷基酯共聚物、及丙烯酸酯-乙酸乙烯酯共聚物中的1种以上，更优选为(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物。
作为成分(B2)，也可使用市售品。例如，作为用作成分(B2)的(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物，可例举互应化学工业(株)制造的“Plascize L-53”，作为丙烯酸烷基酯-乙酸乙烯酯共聚物，可例举大同化成工业(株)制造的“Vinysol 2140L”，作为丙烯酸烷基酯共聚物，可例举大同化成工业(株)制造的“Vinysol 1086WP”等。
(成分(B3)：乙烯类聚合物)
作为用作成分(B3)的乙烯类聚合物，可例举至少包含来自具有乙烯基的单体的结构单元且不属于上述丙烯酸类聚合物的聚合物中的水不溶性物质。作为该乙烯类聚合物，可例举：聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇缩丁醛等中的水不溶性物质。
就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，作为成分(B3)，优选为聚乙烯醇缩丁醛。
作为成分(B3)，也可使用市售品。例如作为用作成分(B3)的聚乙烯醇缩丁醛，可例举积水化学工业(株)制造的“S-LEC B·K”系列等。
在(i)成分(B)包含成分(B1)及成分(B2)，不包含成分(B3)的情形时，成分(B1)优选为选自乙基纤维素、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、及疏水化(C16-18)羟丙甲纤维素中的1种以上，更优选为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，成分(B2)优选为(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物。
在(ii)成分(B)包含成分(B1)及成分(B3)，不包含成分(B2)的情形时，成分(B1)优选为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，成分(B3)优选为聚乙烯醇缩丁醛。
在(iii)成分(B)包含成分(B2)及成分(B3)，不包含成分(B1)的情形时，成分(B2)优选为(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物，成分(B3)优选为聚乙烯醇缩丁醛。
在(iv)成分(B)包含成分(B1)、成分(B2)、及成分(B3)的情形时，成分(B1)优选为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，成分(B2)优选为(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物，成分(B3)优选为聚乙烯醇缩丁醛。
在成分(B)包含成分(B1)及成分(B2)的情形时，作为成分(B2)相对于成分(B1)的质量比[(B2)/(B1)]，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，优选为0.05以上、更优选为0.1以上、进而优选为0.2以上、进而更优选为0.5以上、进而更优选为1.0以上，另外，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为30以下、更优选为20以下、进而优选为15以下、进而更优选为12以下、进而更优选为10以下。并且，成分(B2)相对于成分(B1)的质量比[(B2)/(B1)]优选为0.05以上30以下、更优选为0.1以上20以下、进而优选为0.2以上15以下、进而更优选为0.5以上12以下、进而更优选为1.0以上10以下。
在成分(B)包含成分(B1)及成分(B3)的情形时，作为成分(B3)相对于成分(B1)的质量比[(B3)/(B1)]，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，优选为0.1以上、更优选为0.2以上、进而优选为0.5以上、进而更优选为1.0以上、进而更优选为2.0以上，另外，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为20以下、更优选为15以下、进而优选为12以下、进而更优选为10以下、进而更优选为8以下。并且，成分(B3)相对于成分(B1)的质量比[(B3)/(B1)]优选为0.1以上20以下、更优选为0.2以上15以下、进而优选为0.5以上12以下、进而更优选为1.0以上10以下、进而更优选为2.0以上8以下。
在成分(B)包含成分(B2)及成分(B3)的情形时，作为成分(B2)相对于成分(B3)的质量比[(B2)/(B3)]，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，优选为0.05以上、更优选为0.1以上、进而优选为0.2以上、进而更优选为0.5以上、进而更优选为1.0以上，另外，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为30以下、更优选为20以下、进而优选为15以下、进而更优选为12以下、进而更优选为10以下。并且，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，成分(B2)相对于成分(B3)的质量比[(B2)/(B3)]优选为0.05以上30以下、更优选为0.1以上20以下、进而优选为0.2以上15以下、进而更优选为0.5以上12以下、进而更优选为1.0以上10以下。
成分(B)也可在无损本发明的效果的范围内包含除成分(B1)、成分(B2)、及成分(B3)以外的水不溶性聚合物。其中，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，成分(B)中的成分(B1)、成分(B2)、及成分(B3)的合计含量优选为50质量％以上、更优选为60质量％以上、进而优选为70质量％以上、进而更优选为80质量％以上、进而更优选为90质量％以上，且为100质量％以下。
＜成分(C)：不挥发性基剂＞
本发明的组合物含有不挥发性基剂(其中，相当于成分(A)的物质除外)作为成分(C)。认为成分(C)通过与成分(B)的并用而有助于覆膜的耐久性及耐湿性提高、以及成分(A)的结晶化抑制效果提高。
成分(C)的“不挥发性基剂”的定义如上所述。
作为成分(C)，可例举亲油性基剂、亲水性基剂、两亲性基剂等，这些中，可使用1种或2种以上。
(亲油性基剂)
作为亲油性基剂，优选为例举极性油、非极性油等。
作为极性油的具体例，可例举不挥发性的合成酯油，更优选为选自(i)由脂肪酸与一元醇构成的脂肪酸单酯、(ii)由脂肪酸与二元醇构成的脂肪酸单酯或二酯、(iii)由二羧酸与一元醇构成的二羧酸二酯、(iv)由三羧酸与一元醇构成的三羧酸三酯、及(v)甘油脂肪酸三酯中的1种以上。
作为(i)由脂肪酸与一元醇构成的脂肪酸单酯，可例举碳原子数8以上22以下的饱和脂肪酸与碳原子数1以上24以下的脂肪族或含有芳香环的一元醇的单酯，例如可例举：辛酸鲸蜡酯、2-乙基己酸鲸蜡酯、月桂酸乙酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸十六烷基酯、肉豆蔻酸2-己基癸酯、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、棕榈酸异丙酯、棕榈酸乙基己酯、棕榈酸十六烷基酯、棕榈酸2-己基癸酯、棕榈酸2-庚基十一烷基酯、硬脂酸丁酯、硬脂酸2-乙基己酯、硬脂酸异鲸蜡酯、异硬脂酸异鲸蜡酯、异壬酸异壬酯、异壬酸异十三烷基酯、二甲基辛酸己基癸酯等。
作为(ii)由脂肪酸与二元醇构成的脂肪酸单酯或二酯，可例举碳原子数8以上22以下的饱和脂肪酸与碳原子数1以上12以下的脂肪族或芳香族二元醇的单酯或二酯，例如可例举：丙二醇单癸酸酯、乙二醇二-2-乙基己酸酯、乙二醇二月桂酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、新戊二醇二癸酸酯、新戊二醇二乙基己酸酯、丙二醇二(辛酸/癸酸)酯、丙二醇二异硬脂酸酯等。
作为(iii)由二羧酸与一元醇构成的二羧酸二酯，可例举碳原子数4以上18以下的脂肪族或芳香族二羧酸与碳原子数1以上24以下的脂肪族或含有芳香环的一元醇的二酯，例如可例举：琥珀酸二-2-乙基己酯、己二酸二异丙酯、己二酸二丁酯、己二酸二异丁酯、己二酸二-2-己基癸酯、己二酸二-2-庚基十一烷基酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二异丙酯、癸二酸二-2-乙基己酯、邻苯二甲酸二异壬酯、苹果酸二异硬脂酯等。
作为(iv)由三羧酸与一元醇构成的三羧酸三酯，可例举碳原子数5以上12以下的脂肪族或芳香族三羧酸与碳原子数1以上24以下的脂肪族或含有芳香环的一元醇的三酯，例如可例举偏苯三酸三异癸酯等。
另外，作为(v)甘油脂肪酸三酯，可例举甘油与碳原子数8以上22以下的饱和脂肪酸的三酯，例如可例举：甘油三-2-乙基己酸酯、甘油三肉豆蔻酸酯、甘油三-2-庚基十一酸酯、甘油三硬脂酸酯等。
作为上述(i)～(v)以外的酯油，也可使用苯甲酸烷基酯、乳酸鲸蜡酯、乳酸肉豆蔻酯、羊毛脂乙酸酯、二季戊四醇脂肪酸酯、甘油二-2-庚基十一酸酯、蓖麻油脂肪酸甲酯、N-月桂酰基-L-谷氨酸-2-辛基十二烷基酯等。
上述中，作为酯油，更优选为选自(i)由脂肪酸与一元醇构成的脂肪酸单酯、及(ii)由脂肪酸与二元醇构成的脂肪酸单酯或二酯中的1种以上，进而优选为选自由脂肪酸与碳原子数1以上24以下的一元醇构成的脂肪酸单酯、及碳原子数8以上22以下的饱和脂肪酸与碳原子数1以上12以下的脂肪族或芳香族二元醇构成的单酯或二酯中的1种以上，进而更优选为选自肉豆蔻酸异丙酯及丙二醇单癸酸酯中的1种以上。
作为非极性油的具体例，可例举不挥发性的烃油、硅油、氟油等。作为该烃油，例如可例举液体石蜡、角鲨烷等，作为该硅油，可例举二甲基聚硅氧烷、二甲基环聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、甲基氢聚硅氧烷、高级醇改性有机聚硅氧烷等，作为该氟油，可例举氟聚醚、全氟烷基醚硅酮等。
(亲水性基剂)
作为亲水性基剂，优选为例举选自多元醇及低级胺中的1种以上。
作为多元醇的具体例，可例举不挥发性的亚烷基二醇类、聚亚烷基二醇类、甘油类等。作为该亚烷基二醇类，可例举：乙二醇、丙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇(1,3-butanediol)、1,2-戊二醇等，作为该聚亚烷基二醇类，可例举：二乙二醇、二丙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇等，作为该甘油类，可例举甘油、二甘油、三甘油等。聚乙二醇、聚丙二醇、及聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇优选为重均分子量小于10,000。
本说明书中，所谓“低级胺”，是指优选为碳原子数9以下、更优选为碳原子数2以上9以下的胺。作为该低级胺，就不挥发性的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为烷醇胺。
作为烷醇胺的具体例，可例举：三乙醇胺、二乙醇胺、单乙醇胺、三异丙醇胺、二异丙醇胺、单异丙醇胺、2-氨基-2-甲基丙醇等。
(两亲性基剂)
作为两亲性基剂，优选为例举离子表面活性剂或非离子表面活性剂，优选为非离子表面活性剂。
作为非离子表面活性剂的具体例，可例举：聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烯基醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、烷基葡萄糖苷、烷基甘油醚、脂肪酸蔗糖酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、烷基糖化物、烷基氧化胺、及烷基酰胺氧化胺等。
聚氧乙烯烷基醚、烷基葡萄糖苷、烷基甘油醚、烷基糖化物、烷基氧化胺、及烷基酰胺氧化胺中的烷基、聚氧乙烯烯基醚中的烯基、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、及脂肪酸蔗糖酯中的脂肪酸优选为碳原子数8以上22以下、更优选为碳原子数10以上20以下、进而优选为12以上18以下。
上述中，作为非离子表面活性剂，优选为选自聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、烷基葡萄糖苷、及烷基甘油醚中的1种以上，更优选为聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯。
作为聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯的具体例，可例举：聚氧乙烯山梨糖醇酐单月桂酸酯(20E.O.)(聚山梨醇酯20)、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯(20E.O.)(聚山梨醇酯60)、聚氧乙烯山梨糖醇酐三硬脂酸酯(20E.O.)(聚山梨醇酯65)、聚氧乙烯山梨糖醇酐油酸酯(20E.O.)(聚山梨醇酯80)等，优选为聚氧乙烯山梨糖醇酐油酸酯(20E.O.)(聚山梨醇酯80)。
成分(C)可使用1种或2种以上。
上述中，成分(C)优选为选自极性油、非极性油、多元醇、烷醇胺、及非离子表面活性剂中的1种以上，更优选为选自肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇单癸酸酯、角鲨烷、1,3-丁二醇、二丙二醇、重均分子量小于1,000的聚乙二醇、三乙醇胺、二异丙醇胺、2-氨基-2-甲基丙醇、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的1种以上，进而优选为包含选自肉豆蔻酸异丙酯、1,3-丁二醇、二异丙醇胺、2-氨基-2-甲基丙醇、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯中的1种以上。
再者，作为成分(C)的胺中还包含构成作为成分(B)的水不溶性聚合物的中和盐的胺。
例如，本发明的组合物中，作为含有成分(B)、及作为成分(C)的烷醇胺的市售品，也可使用包含(丙烯酸酯/二丙酮丙烯酰胺)共聚物的利用2-氨基-2-甲基丙醇进行中和的部分中和物的互应化学工业(株)制造的“Plascize L-53P”等。
＜成分(D)：挥发性溶剂＞
本发明的组合物含有挥发性溶剂(其中，相当于成分(A)的物质除外)作为成分(D)。成分(D)有助于组合物的速干性、成分(A)的结晶化抑制效果等的提高。进而认为，由于容易将外用剂组合物的粘度调节为规定的范围，因此涂抹性、覆膜形成性提高，所形成的覆膜的耐久性及耐湿性也进一步提高。
成分(D)的“挥发性溶剂”的定义如上所述。
作为成分(D)，可例举具有挥发性的醇、酮、酯、烃、硅酮等。
用作成分(D)的醇优选为低级醇。所谓“低级醇”，优选为碳原子数4以下的醇，可例举：甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇、叔丁醇。
作为用作成分(D)的酮，可例举丙酮、乙基甲基酮、甲基异丁基酮等，作为酯，可例举乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯等，作为烃，可例举挥发性液体石蜡等，作为硅酮，可例举直链状聚二甲基硅氧烷、环状硅氧烷等。
成分(D)可使用1种或2种以上。
就组合物的涂抹性及速干性提高的观点、成分(A)～(C)的溶解性或分散性的观点、及成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，成分(D)优选为碳原子数4以下的醇，更优选为选自乙醇及异丙醇中的1种以上。
＜水＞
就成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的去除性提高的观点而言，外用剂组合物优选为进而含有水。作为用于本发明的水，并无特别限制，例如可使用离子交换水、纯水、蒸馏水等。
＜水溶性聚合物＞
外用剂组合物也可在无损本发明的效果的范围内进而含有水溶性聚合物。水溶性聚合物为不相当于上述成分(A)～(D)的任一者的水溶性的聚合物，例如可例举羧基乙烯基聚合物、聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮等。
其中，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、以及覆膜的粘腻抑制的观点而言，水溶性聚合物相对于成分(B)的质量比[水溶性聚合物/成分(B)]较低为优选。具体而言，外用剂组合物中的水溶性聚合物相对于成分(B)的质量比[水溶性聚合物/成分(B)]优选为2以下、更优选为1.5以下、进而优选为1.3以下、进而更优选为1以下、进而更优选为0.5以下、进而更优选为0.1以下，进而更优选为0。
＜其它成分＞
本发明的外用剂组合物除了上述成分以外，也可在无损本发明的目的的范围内适当含有通常配合于外用剂组合物中的其它成分。作为该成分，例如可例举：有机酸或无机酸、抗氧化剂、紫外线吸收剂、防腐剂、除有机酸或无机酸以外的pH值调节剂、香料、颜料等。
＜含量＞
作为外用剂组合物中的各成分的含量，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为如下所述。
作为外用剂组合物中的成分(A)的含量，就充分地表现成分(A)的效能的观点而言，优选为0.001质量％以上、更优选为0.005质量％以上、进而优选为0.01质量％以上、进而更优选为0.02质量％以上，就成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，优选为30质量％以下、更优选为20质量％以下、进而优选为15质量％以下、进而更优选为10质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(A)的含量优选为0.001质量％以上30质量％以下、更优选为0.005质量％以上20质量％以下、进而优选为0.01质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上10质量％以下。
在成分(A)包含消炎镇痛成分的情形时，外用剂组合物中的消炎镇痛成分的含量优选为0.01质量％以上30质量％以下、更优选为0.02质量％以上20质量％以下、进而优选为0.05质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上6.0质量％以下。
在成分(A)包含局部刺激成分的情形时，外用剂组合物中的局部刺激成分的含量优选为0.001质量％以上20质量％以下、更优选为0.005质量％以上15质量％以下、进而优选为0.01质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.01质量％以上6.0质量％以下。
在成分(A)包含血液循环促进成分的情形时，外用剂组合物中的血液循环促进成分的含量优选为0.1质量％以上30质量％以下、更优选为0.5质量％以上20质量％以下、进而优选为1.0质量％以上15质量％以下、进而更优选为1.0质量％以上5.0质量％以下。
在成分(A)包含抗组胺成分的情形时，外用剂组合物中的抗组胺成分的含量优选为0.01质量％以上30质量％以下、更优选为0.02质量％以上20质量％以下、进而优选为0.05质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上5.0质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上3.0质量％以下。
在成分(A)包含生药成分的情形时，外用剂组合物中的生药成分的含量优选为0.01质量％以上30质量％以下、更优选为0.02质量％以上20质量％以下、进而优选为0.05质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上5.0质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上3.0质量％以下。
在成分(A)包含止痒成分的情形时，外用剂组合物中的止痒成分的含量优选为0.01质量％以上30质量％以下、更优选为0.02质量％以上20质量％以下、进而优选为0.02质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上10质量％以下。
在成分(A)包含局部麻醉成分的情形时，外用剂组合物中的局部麻醉成分的含量优选为0.01质量％以上30质量％以下、更优选为0.02质量％以上20质量％以下、进而优选为0.02质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上5.0质量％以下。
在成分(A)包含角质软化成分的情形时，外用剂组合物中的角质软化成分的含量优选为0.1质量％以上30质量％以下、更优选为0.2质量％以上20质量％以下、进而优选为0.5质量％以上20质量％以下。
在成分(A)包含杀菌成分的情形时，外用剂组合物中的杀菌成分的含量优选为0.001质量％以上20质量％以下、更优选为0.005质量％以上15质量％以下、进而优选为0.01质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.01质量％以上5.0质量％以下、进而更优选为0.01质量％以上3.0质量％以下。
在成分(A)包含抗菌/抗真菌成分的情形时，外用剂组合物中的抗菌/抗真菌成分的含量优选为0.001质量％以上20质量％以下、更优选为0.005质量％以上15质量％以下、进而优选为0.01质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上5.0质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上3.0质量％以下。
在成分(A)包含免疫抑制剂的情形时，外用剂组合物中的免疫抑制剂的含量优选为0.01质量％以上1质量％以下、更优选为0.03质量％以上0.5质量％以下。
在成分(A)包含抗病毒成分的情形时，外用剂组合物中的抗病毒成分的含量优选为0.1质量％以上20质量％以下、更优选为0.5质量％以上15质量％以下、进而优选为1.0质量％以上10质量％以下、进而更优选为1.0质量％以上5.0质量％以下。
在成分(A)包含生发/育发成分的情形时，外用剂组合物中的生发/育发成分的含量优选为0.1质量％以上20质量％以下、更优选为0.5质量％以上15质量％以下、进而优选为1.0质量％以上10质量％以下、进而更优选为1.0质量％以上5.0质量％以下。
在成分(A)包含皮脂抑制成分的情形时，外用剂组合物中的皮脂抑制成分的含量优选为0.001质量％以上20质量％以下、更优选为0.005质量％以上15质量％以下、进而优选为0.01质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.01质量％以上5.0质量％以下、进而更优选为0.01质量％以上3.0质量％以下。
在成分(A)包含止汗成分的情形时，外用剂组合物中的止汗成分的含量优选为0.1质量％以上20质量％以下、更优选为0.5质量％以上15质量％以下、进而优选为1.0质量％以上10质量％以下、进而更优选为2.0质量％以上5.0质量％以下。
在成分(A)包含美白成分的情形时，外用剂组合物中的美白成分的含量优选为0.01质量％以上30质量％以下、更优选为0.02质量％以上20质量％以下、进而优选为0.05质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.2质量％以上5.0质量％以下。
作为外用剂组合物中的成分(B)的含量，就覆膜形成性提高的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，优选为0.01质量％以上、更优选为0.05质量％以上、进而优选为0.1质量％以上、进而更优选为0.5质量％以上、进而更优选为1.0质量％以上，就覆膜的耐久性提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为30质量％以下、更优选为25质量％以下、进而优选为20质量％以下、进而更优选为15质量％以下、进而更优选为10质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(B)的含量优选为0.01质量％以上30质量％以下、更优选为0.05质量％以上25质量％以下、进而优选为0.1质量％以上20质量％以下、进而更优选为0.5质量％以上15质量％以下、进而更优选为1.0质量％以上10质量％以下。
在成分(B)包含成分(B1)的情形时，外用剂组合物中的成分(B1)的含量优选为0.002质量％以上、更优选为0.005质量％以上、进而优选为0.01质量％以上、进而更优选为0.02质量％以上、进而更优选为0.05质量％以上、进而更优选为0.1质量％以上、进而更优选为0.2质量％以上，且优选为20质量％以下、更优选为15质量％以下、进而优选为10质量％以下、进而更优选为8质量％以下、进而更优选为5质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(B1)的含量优选为0.002质量％以上20质量％以下、更优选为0.005质量％以上15质量％以下、进而优选为0.01质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上8质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上5质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上5质量％以下、进而更优选为0.2质量％以上5质量％以下。
在成分(B)包含成分(B2)的情形时，外用剂组合物中的成分(B2)的含量优选为0.003质量％以上、更优选为0.005质量％以上、进而优选为0.01质量％以上、进而更优选为0.02质量％以上、进而更优选为0.05质量％以上、进而更优选为0.1质量％以上、进而更优选为0.2质量％以上、进而更优选为0.4质量％以上、进而更优选为0.5质量％以上、进而更优选为0.6质量％以上，且优选为25质量％以下、更优选为20质量％以下、进而优选为15质量％以下、进而更优选为10质量％以下、进而更优选为8质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(B2)的含量优选为0.003质量％以上25质量％以下、更优选为0.005质量％以上25质量％以下、进而优选为0.01质量％以上20质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上20质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.2质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.4质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.5质量％以上8质量％以下、进而更优选为0.6质量％以上8质量％以下。
在成分(B)包含成分(B3)的情形时，外用剂组合物中的成分(B3)的含量优选为0.002质量％以上、更优选为0.005质量％以上、进而优选为0.01质量％以上、进而更优选为0.02质量％以上、进而更优选为0.05质量％以上、进而更优选为0.1质量％以上、进而更优选为0.2质量％以上、进而更优选为0.4质量％以上、进而更优选为0.5质量％以上、进而更优选为0.6质量％以上，且优选为20质量％以下、更优选为15质量％以下、进而优选为10质量％以下、进而更优选为8质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(B3)的含量优选为0.002质量％以上20质量％以下、更优选为0.005质量％以上20质量％以下、进而优选为0.01质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.02质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上15质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.2质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.4质量％以上10质量％以下、进而更优选为0.5质量％以上8质量％以下、进而更优选为0.6质量％以上8质量％以下。
作为外用剂组合物中的成分(C)的含量，就覆膜形成性提高的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，优选为0.001质量％以上、更优选为0.005质量％以上、进而优选为0.01质量％以上、进而更优选为0.05质量％以上、进而更优选为0.1质量％以上，就覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为40质量％以下、更优选为30质量％以下、进而优选为20质量％以下、进而更优选为15质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(C)的含量优选为0.001质量％以上40质量％以下、更优选为0.005质量％以上30质量％以下、进而优选为0.01质量％以上20质量％以下、进而更优选为0.05质量％以上20质量％以下、进而更优选为0.1质量％以上15质量％以下。
作为外用剂组合物中的成分(D)的含量，就组合物的涂抹性及速干性、覆膜的耐久性及耐湿性、以及成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，优选为10质量％以上、更优选为20质量％以上、进而优选为30质量％以上、进而更优选为40质量％以上，就维持组合物的涂抹性、以及覆膜形成性的观点而言，优选为95质量％以下、更优选为90质量％以下、进而优选为80质量％以下、进而更优选为70质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(D)的含量优选为10质量％以上95质量％以下、更优选为20质量％以上90质量％以下、进而优选为30质量％以上80质量％以下、进而更优选为40质量％以上70质量％以下。
作为外用剂组合物中的成分(A)～(D)的合计含量，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为20质量％以上、更优选为30质量％以上、进而优选为50质量％以上、进而更优选为60质量％以上，且优选为100质量％以下、优选为97质量％以下、更优选为95质量％以下、进而优选为90质量％以下。并且，外用剂组合物中的成分(A)～(D)的合计含量优选为20质量％以上100质量％以下、更优选为30质量％以上97质量％以下、进而优选为50质量％以上95质量％以下、进而更优选为60质量％以上90质量％以下。
在外用剂组合物含有水的情形时，作为外用剂组合物中的水的含量，就外用剂组合物的涂抹性、覆膜形成性、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、覆膜的粘腻抑制的观点、及覆膜的去除性提高的观点而言，优选为1质量％以上、更优选为2质量％以上、进而优选为3质量％以上、进而更优选为5质量％以上、进而更优选为7质量％以上、进而更优选为8质量％以上、进而更优选为10质量％以上、进而更优选为15质量％以上，就组合物的速干性提高的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为70质量％以下、更优选为60质量％以下、进而优选为50质量％以下、进而更优选为45质量％以下、进而更优选为40质量％以下、进而更优选为38质量％以下、进而更优选为35质量％以下。并且，外用剂组合物中的水的含量优选为1质量％以上70质量％以下、更优选为2质量％以上60质量％以下、进而优选为3质量％以上50质量％以下、进而更优选为5质量％以上45质量％以下、进而更优选为7质量％以上40质量％以下、进而更优选为8质量％以上38质量％以下、进而更优选为10质量％以上35质量％以下、进而更优选为15质量％以上35质量％以下。
作为外用剂组合物中的成分(A)相对于成分(B)的质量比[(A)/(B)]，就充分地表现成分(A)的效能的观点、及成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，优选为0.001以上、更优选为0.002以上、进而优选为0.003以上，就组合物的涂抹性及覆膜形成性提高的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、以及成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，优选为300以下、更优选为250以下、进而优选为200以下、进而更优选为100以下、进而更优选为50以下、进而更优选为30以下、进而更优选为20以下、进而更优选为10以下、进而更优选为5以下、进而更优选为2以下。并且，外用剂组合物中的成分(A)相对于成分(B)的质量比[(A)/(B)]优选为0.001以上300以下、更优选为0.001以上250以下、进而优选为0.002以上200以下、进而更优选为0.002以上100以下、进而更优选为0.002以上50以下、进而更优选为0.002以上30以下、进而更优选为0.002以上20以下、进而更优选为0.002以上10以下、进而更优选为0.002以上5以下、进而更优选为0.003以上2以下。
作为外用剂组合物中的成分(A)相对于成分(C)的质量比[(A)/(C)]，就充分地表现成分(A)的效能的观点、及成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，优选为0.001以上、更优选为0.002以上、进而优选为0.003以上、进而更优选为0.005以上、进而更优选为0.01以上，就组合物的涂抹性及覆膜形成性提高的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、以及成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，优选为100以下、更优选为80以下、进而优选为70以下、进而更优选为60以下、进而更优选为50以下、进而更优选为45以下。并且，外用剂组合物中的成分(A)相对于成分(C)的质量比[(A)/(C)]优选为0.001以上100以下、更优选为0.002以上80以下、进而优选为0.003以上70以下、进而更优选为0.005以上60以下、进而更优选为0.01以上50以下、进而更优选为0.01以上45以下。
作为外用剂组合物中的成分(C)相对于成分(B)的质量比[(C)/(B)]，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，优选为0.01以上、更优选为0.02以上、进而优选为0.03以上，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、以及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为50以下、更优选为35以下、进而优选为20以下、进而更优选为10以下、进而更优选为5.0以下。并且，外用剂组合物中的成分(C)相对于成分(B)的质量比[(C)/(B)]优选为0.01以上50以下、更优选为0.01以上35以下、进而优选为0.02以上20以下、进而更优选为0.02以上10以下、进而更优选为0.03以上5.0以下。
作为外用剂组合物中的成分(A)相对于成分(B)及成分(C)的合计含量的质量比[(A)/{(B)+(C)}]，就充分地表现成分(A)的效能的观点而言，优选为0.001以上、更优选为0.005以上、进而优选为0.01以上、进而更优选为0.02以上、进而更优选为0.03以上，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、以及成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点而言，优选为20以下、更优选为15以下、进而优选为10以下、进而更优选为5.0以下、进而更优选为4.0以下、进而更优选为3.0以下。并且，外用剂组合物中的成分(A)相对于成分(B)及成分(C)的合计含量的质量比[(A)/{(B)+(C)}]优选为0.001以上20以下、更优选为0.005以上15以下、进而优选为0.01以上10以下、进而更优选为0.02以上5.0以下、进而更优选为0.03以上4.0以下、进而更优选为0.03以上3.0以下。
在外用剂组合物含有水的情形时，作为外用剂组合物中的水相对于成分(D)的质量比[水/(D)]，就覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、覆膜的粘腻抑制的观点、及覆膜的去除性提高的观点而言，优选为0.005以上、更优选为0.05以上、进而优选为0.10以上、进而更优选为0.20以上、进而更优选为0.50以上，就组合物的速干性提高的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点、成分(A)的结晶化抑制效果提高的观点、及覆膜的粘腻抑制的观点而言，优选为10以下、更优选为8.0以下、进而优选为5.0以下、进而更优选为3.0以下、进而更优选为2.0以下、进而更优选为1.0以下、进而更优选为0.7以下。并且，外用剂组合物中的水相对于成分(D)的质量比[水/(D)]优选为0.005以上10以下、更优选为0.05以上8.0以下、进而优选为0.10以上5.0以下、进而更优选为0.20以上3.0以下、进而更优选为0.50以上3.0以下、进而更优选为0.50以上2.0以下、进而更优选为0.50以上1.0以下、进而更优选为0.50以上0.7以下。
作为外用剂组合物中的成分(B)相对于成分(D)的质量比[(B)/(D)]，就覆膜形成性提高的观点而言，优选为0.0001以上、更优选为0.0002以上、进而优选为0.0005以上、进而更优选为0.001以上，就组合物的涂抹性及速干性提高的观点而言，优选为1.0以下、更优选为0.50以下、进而优选为0.30以下、进而更优选为0.20以下、进而更优选为0.10以下。并且，外用剂组合物中的成分(B)相对于成分(D)的质量比[(B)/(D)]优选为0.0001以上1.0以下、更优选为0.0002以上0.50以下、进而优选为0.0005以上0.30以下、进而更优选为0.001以上0.20以下、进而更优选为0.001以上0.10以下。
＜粘度＞
作为外用剂组合物的25℃下的粘度，就组合物的涂抹性提高的观点而言，为1.0mPa·s以上，优选为1.5mPa·s以上、更优选为2.0mPa·s以上、进而优选为3.0mPa·s以上。另外，就组合物的速干性提高的观点、覆膜的耐久性及耐湿性提高的观点而言，为200,000mPa·s以下，为150,000mPa·s以下，为130,000mPa·s以下，为100,000mPa·s以下，为50,000mPa·s以下，为30,000mPa·s以下，为20,000mPa·s以下，为10,000mPa·s以下，优选为7,500mPa·s以下、更优选为5,000mPa·s以下、进而优选为3,000mPa·s以下、进而更优选为2,000mPa·s以下、进而更优选为1,000mPa·s以下、进而更优选为700mPa·s以下、进而更优选为500mPa·s以下、进而更优选为200mPa·s以下、进而更优选为100mPa·s以下、进而更优选为50mPa·s以下。并且，外用剂组合物的25℃下的粘度为1.0mPa·s以上10,000mPa·s以下，优选为1.0mPa·s以上7,500mPa·s以下、更优选为1.5mPa·s以上5,000mPa·s以下、进而优选为1.5mPa·s以上3,000mPa·s以下、进而更优选为1.5mPa·s以上2,000mPa·s以下、进而更优选为2.0mPa·s以上1,000mPa·s以下、进而更优选为2.0mPa·s以上700mPa·s以下、进而更优选为2.0mPa·s以上500mPa·s以下、进而更优选为3.0mPa·s以上200mPa·s以下、进而更优选为3.0mPa·s以上100mPa·s以下、进而更优选为3.0mPa·s以上50mPa·s以下。
关于外用剂组合物的25℃下的粘度，分别为1,000mPa·s以下的组合物是通过振动式粘度计测量得到的值，超过1,000mPa·s的组合物是通过B型旋转粘度计测量得到的值，具体而言，可通过实施例中记载的方法测定。
＜接触角＞
就组合物的涂抹性、覆膜形成性、及覆膜的耐久性提高的观点而言，外用剂组合物相对于人工皮革的滴落10秒后的接触角优选为5°以上、更优选为10°以上、进而优选为15°以上、进而更优选为20°以上、进而更优选为25°以上，且优选为80°以下、更优选为75°以下、更优选为70°以下、更优选为60°以下、进而优选为55°以下。并且，外用剂组合物相对于人工皮革的滴落10秒后的接触角优选为5°以上80°以下、更优选为10°以上75°以下、进而优选为15°以上70°以下、进而更优选为20°以上60°以下、进而更优选为25°以上55°以下。另外，组合物相对于人工皮革的滴落60秒后的接触角优选为5°以上、更优选为10°以上、进而优选为15°以上、进而更优选为18°以上、进而更优选为20°以上，且优选为70°以下、更优选为65°以下、更优选为60°以下、更优选为55°以下、进而优选为50°以下。并且，外用剂组合物相对于人工皮革的滴落60秒后的接触角优选为5°以上70°以下、更优选为10°以上65°以下、进而优选为15°以上60°以下、进而更优选为18°以上55°以下、进而更优选为20°以上50°以下。
另外，作为外用剂组合物相对于人工皮革的滴落10秒后至60秒后的接触角的变化的比率(1-((滴落60秒后的接触角)/(滴落10秒后的接触角)))，就组合物的涂抹性、覆膜形成性、及覆膜的耐久性提高的观点而言，优选为0.6以下、更优选为0.5以下、进而优选为0.4以下、进而更优选为0.3以下、进而更优选为0.25以下。上述接触角可在温度25℃下通过实施例中记载的方法测定。
＜剂型等＞
本发明的外用剂组合物优选为用作皮肤外用剂组合物。
外用剂组合物的剂型只要为具有上述范围的粘度且能够应用于皮肤的方式即可。例如可例举：由本发明的外用剂组合物构成的乳液制剂、凝胶制剂、软膏制剂、乳霜制剂、或泡状制剂；使用本发明的外用剂组合物的气溶胶制剂或泵压喷雾型制剂等。作为泡状制剂，可例举将本发明的外用剂组合物填充于泵压起泡器等，以泡状喷出而使用的制剂等。
另外，也可使用静电喷雾装置，将本发明的组合物静电喷雾于皮肤。关于静电喷雾，下文进行阐述。
气溶胶制剂含有上述外用剂组合物与喷射剂。使用本发明的外用剂组合物的气溶胶制剂通过将该组合物喷雾于皮肤而应用可赋予冰凉感等。
气溶胶制剂中，用作气溶胶原液的外用剂组合物及其优选方式与上述相同。即，气溶胶原液中的成分(A)～(D)的含量及气溶胶原液的粘度优选为上述范围。
作为用于气溶胶制剂的喷射剂，可例举：乙烷、丙烷、正丁烷、异丁烷、异戊烷及作为这些的混合物的液化石油气体(LPG)；二甲醚(DME)等醚类；氮气、二氧化碳等压缩气体等，这些中，可使用1种或2种以上。
气溶胶制剂中，关于作为气溶胶原液的外用剂组合物与喷射剂的量比，只要能够将外用剂组合物喷雾于皮肤，则并无特别限制，就气溶胶性能的观点、及气溶胶制剂的稳定性的观点而言，以外用剂组合物与喷射剂的质量比计，优选为1:0.01～1:10、更优选为1:0.05～1:7.5的范围。
在喷射剂为LPG的情形时，外用剂组合物与LPG的质量比进而优选为1:0.5～1:5，在喷射剂为二甲醚的情形时，外用剂组合物与二甲醚的质量比进而优选为1:0.1～1:5，在喷射剂为二氧化碳的情形时，外用剂组合物与二氧化碳的质量比进而优选为1:0.1～1:0.5。
作为用于气溶胶制剂的气溶胶容器，可例举金属制、塑料制等的公知的耐压容器、以及于耐压容器的内部容纳有内袋的双重结构容器。双重结构容器中，优选为在内袋中填充作为气溶胶原液的外用剂组合物，在耐压容器与内袋之间填充喷射剂。
气溶胶制剂的制备方法并无特别限制。例如可通过以下方式制备：在上述气溶胶容器中填充作为气溶胶原液的外用剂组合物并安装阀，接着自阀部分填充喷射剂。
另外，所谓泵压喷雾型制剂，是将本发明的外用剂组合物填充于泵压喷雾容器中而使用的制剂。
[使用方法]
另外，本发明提供一种依次具有下述工序(I)及工序(II)的外用剂组合物的使用方法。
工序(I)：将上述外用剂组合物应用于对象物，接着进行干燥，形成由上述外用剂组合物构成的覆膜的工序；
工序(II)：使上述覆膜与清洁剂接触，接着进行水洗，去除上述覆膜的工序。
根据本发明的方法，在工序(I)中，将上述外用剂组合物应用于对象物，接着进行干燥，由此可在对象物表面形成含有作为药效成分的成分(A)的覆膜。该覆膜由于耐久性及耐湿性优异，因此可向对象物持续地缓释成分(A)。另外，上述覆膜可使用清洁剂以水进行冲洗，因此通过进行工序(II)可容易地自对象物去除工序(I)中形成的覆膜。
＜工序(I)＞
作为工序(I)中的将外用剂组合物应用于对象物的方法，可根据外用剂组合物的剂型等适当选择，例如可例举通过涂抹、流延、喷雾等进行应用的方法。这些中，优选为通过涂抹或喷雾进行应用。应用外用剂组合物后，通过进行自然干燥等使成分(D)挥发，在对象物表面形成含有成分(A)～(C)的覆膜。
在将外用剂组合物直接涂抹于皮肤的情形时，可通过手或使用金属辊、塑料辊、海绵状多孔体、笔等涂抹工具涂抹外用剂组合物。
在将外用剂组合物喷雾于皮肤的情形时，作为该组合物的喷雾方法，可例举使用气溶胶、泵压喷雾、或静电喷雾装置的方法。关于气溶胶及泵压喷雾，可将外用剂组合物作为原液制备上述气溶胶制剂、泵压喷雾制剂，使用该制剂将外用剂组合物喷雾于对象物。
静电喷雾装置具体具备：能够容纳上述外用剂组合物的容纳部、将该外用剂组合物喷出的喷嘴、对该喷嘴施加电压的电源、及自容纳部向上述喷嘴输送上述外用剂组合物的机构。作为其一实施方式，可例举具有能够以单手把持的尺寸的手持类型的静电喷雾装置。
作为静电喷雾装置，可使用国际公开第2018/194140号等中例示的装置。
应用外用剂组合物的对象物优选为皮肤表面。
外用剂组合物的应用部位并无特别限制，优选为头、脸、脖、手、臂、足、腿部、臀部或躯体部的皮肤表面。
外用剂组合物的应用量并无特别限制，就有效地发挥成分(A)的效能的观点而言，优选为0.5μL/cm2以上、更优选为1μL/cm2以上、进而优选为3μL/cm2以上。另外，就所形成的覆膜的外观(透明性)的观点而言，优选为100μL/cm2以下、更优选为50μL/cm2以下。
将外用剂组合物应用于对象物后的干燥方法优选为自然干燥，也可适当使用干燥机等设备。
作为工序(I)中形成的覆膜的厚度，就覆膜的形成容易性的观点、及耐久性提高的观点而言，优选为0.005mm以上、更优选为0.01mm以上、进而优选为0.015mm以上、进而更优选为0.02mm以上，且优选为0.3mm以下、更优选为0.1mm以下、进而优选为0.07mm以下、进而更优选为0.06mm以下。并且，工序(I)中形成的覆膜的厚度优选为0.005mm以上0.3mm以下、更优选为0.01mm以上0.1mm以下、进而优选为0.015mm以上0.07mm以下、进而更优选为0.02mm以上0.06mm以下。具体而言，覆膜的厚度可利用实施例中记载的方法测量。
＜工序(II)＞
工序(II)中，使工序(I)中形成的覆膜与清洁剂接触，接着进行水洗，将上述覆膜去除。
工序(II)优选为通过工序(I)在对象物表面形成覆膜且经过一定时间后，即发挥成分(A)的效能后进行。就该观点而言，工序(I)之后至进行工序(II)前的时间优选为0.5小时以上72小时以下、更优选为1小时以上48小时以下。
工序(II)中使用的清洁剂只要为用于清洁对象物的清洁剂即可。例如可例举包含阴离子性、阳离子性、或非离子性的表面活性成分的清洁剂、或包含有机溶剂的清洁剂，作为其具体例，可例举合成洗剂、肥皂等。在作为对象物的皮肤为头皮的情形时，作为该清洁剂，可例举洗发水，在为脸的情形时，可例举洗面奶。作为这些以外的皮肤用的清洁剂，可例举：肥皂、洗手液、沐浴液等。作为清洁剂的pH值，可例举pH值小于3(酸性)、pH值为3以上6以下(弱酸性)、及pH值超过6者。就覆膜的去除性的观点、及对皮肤的刺激较少的观点而言，清洁剂优选为pH值为3以上6以下(弱酸性)、或pH值超过6的清洁剂，更优选为pH值超过6的清洁剂。
清洁剂的pH值意味着20℃下的5％水溶液的pH值。
对工序(II)中将形成于皮肤表面的覆膜去除的方法的一实施方式进行说明。首先，通过涂抹、流延、喷雾等，使上述清洁剂与形成于皮肤表面的覆膜接触。在清洁剂为肥皂等固体清洁剂的情形时，优选为预先以水将皮肤表面的覆膜或固体清洁剂打湿后使两者接触。另外，清洁剂也可预先起泡后与覆膜接触。
使与覆膜接触后的清洁剂融合于覆膜后进行水洗。水洗时优选为进行擦洗。通过该操作能够容易地去除覆膜。
实施例
以下，通过实施例对本发明进行说明，但本发明不限定于实施例的范围。再者，本实施例中，各种测定及评价通过以下的方法进行。
(粘度)
外用剂组合物的25℃下的粘度是使用振动式粘度计((株)Sekonic制造的“VM-10AL”)进行测定。另外，关于粘度超过1,000mPa·s的组合物，使用B型旋转粘度计(东机产业(株)制造的“TVB-10”，SPINDLE：M3，转速：12rpm)进行测定。
(覆膜中的结晶的有无)
使用Microman(Gilson制造)，对载玻片上的1.5cm×2cm的面积涂抹外用剂组合物18μL，在设定为32℃的加热板(AS ONE(株)制造的“陶瓷加热板”)上干燥1小时。通过偏光显微镜观察对所形成的覆膜中的结晶的有无进行评价，按照下述基准进行判定。得分越高意味着越难以发生结晶性的药效成分的析出。
5：完全观察不到结晶、4：观察到小于约10μm的结晶、3：观察到约10μm以上且小于50μm的结晶、2：观察到约50μm以上且小于100μm的结晶、1：观察到约100μm以上的结晶
(覆膜的粘腻感)
让专业小组成员使用Microman(Gilson制造)对前臂内侧部1.5cm×2cm的面积涂抹外用剂组合物18μL，对经过2分钟后的粘腻感进行5个等级的评价。将6名专业小组成员的得分的平均值(对小数点后第二位进行四舍五入)示于表中。得分越高意味着评价结果越良好。
5：完全无粘腻感、4：略微有粘腻感、3：稍有粘腻感、2：有粘腻感、1：非常有粘腻感
(覆膜的耐久性)
让专业小组成员使用Microman(Gilson制造)对前臂内侧部1.5cm×2cm的面积涂抹外用剂组合物18μL。涂抹后，在30℃以下的室内进行运动强度为3METs以下程度的生活行动，经过一定时间后目视观察所形成的覆膜，确认覆膜的残存的有无。按照下述基准将确认到覆膜的9成以上的残存的最长时间进行评分。
5：8小时后，4：4小时后，3：1小时后，2：30分钟后，1：10分钟后
(覆膜的耐湿性)
让专业小组成员使用Microman(Gilson制造)对前臂内侧部2cm×2cm的面积涂抹外用剂组合物50μL，自然干燥10分钟。其后，在温度40℃、湿度75％的恒温恒湿室安静10分钟，以目视观察用手指对涂抹部分摩擦10次时的覆膜的残存状况，按照下述基准对覆膜的耐湿性进行判定。
5：完全无褶皱或剥离，覆膜残存10成；4：几乎无褶皱或剥离，覆膜残存9成以上；3：略微有褶皱或剥离，覆膜残存8成以上；2：稍有褶皱或剥离，覆膜残存5成以上且小于8成；1：有很多褶皱或剥离，覆膜的残存小于5成
实施例1～102、比较例1～8(外用剂组合物的制备及评价)
将表中记载的成分(B)及其它成分混合于成分(C)、成分(D)、及适量的水中后，混合成分(A)。其后，混合剩余的水，制备外用剂组合物。
使用所得的外用剂组合物，通过上述方法进行评价。将主要的使用成分示于表1中，将外用剂组合物的组成及评价结果示于表2～11中。再者，各表中记载的配合量为各成分的有效成分量(质量％)。
[表1]
[表2]
[表3]
[表4]
[表5]
[表6]
[表7]
[表8]
[表9]
[表10]
[表11]
根据表2～11，可知本实施例的外用剂组合物的覆膜的耐久性及耐湿性良好，进而成分(A)的结晶化抑制效果、覆膜的粘腻的抑制效果也高。
相对于此，关于不含有成分(B)的比较例1、成分(B)不含选自成分(B1)～(B3)中的2种以上的比较例2～6、不含有成分(C)的比较例7、及不含有成分(D)的比较例8，在任一项目中本发明的效果均差。
另外，关于使用(B1)纤维素类聚合物与(B2)丙烯酸类聚合物的组合的实施例1、2、4、7、12及15、使用(B1)纤维素类聚合物与(B3)乙烯类聚合物的组合的实施例19、使用(B2)丙烯酸类聚合物与(B3)乙烯类聚合物的组合的实施例27中所形成的覆膜，利用下述方法进行厚度的测量。实施例1、2、4、7、9、12、13、15、19及27中的覆膜的厚度分别为0.028mm、0.019mm、0.008mm、0.028mm、0.051mm、0.029mm、0.070mm、0.098mm、0.031mm及0.020mm。
(覆膜的厚度)
将外用剂组合物以20μL/cm2涂抹于聚氯乙烯绝缘带(vinyl tape)((株)Nitoms制造的“脱铅类型J3447”)，在加温至32℃的加热板上干燥10分钟。利用镊子将干燥后获得的覆膜剥离，使用数显千分表(digimatic indicator)(Mitutoyo制造的“ID-C112XBS”，最小刻度：0.001mm)测量覆膜的厚度。
进而，关于实施例1～3及比较例5～6，通过以下的方法对使用外用剂组合物形成的覆膜的去除性进行评价。将结果示于表12。
(覆膜的去除性)
让专业小组成员使用Microman(Gilson制造)对前臂内侧部2cm×2cm的面积涂抹外用剂组合物50μL，自然干燥10分钟。其后，浸渍于约40℃的水浴下，以目视观察用手指对覆膜摩擦10次时的覆膜的残存状况。接着，使起泡的清洁剂(Kao Soap White)与覆膜接触后，用手指摩擦10次，在水浴下冲去泡沫后以目视观察覆膜的残存状况。关于覆膜的去除性，还考虑覆膜的耐湿性，根据去除的等级，按照以下的评价基准进行评价。合格设为A。
A：无法用40℃的温水去除，在使用清洁剂的情形时可去除。
B：可用40℃的温水去除。
C：无论用40℃的温水还是使用清洁剂均无法去除。
[表12]
实施例103～106(外用剂组合物的制备及评价)
将表中记载的成分(B)及其它成分混合于成分(C)、成分(D)、及适量的水中后，混合成分(A)。其后，混合剩余的水，制备外用剂组合物。
使用所得的外用剂组合物，通过上述方法进行评价。进而，通过以下的方法评价组合物的接触角及其变化比率、以及涂抹性。将主要的使用成分示于表1中，将外用剂组合物的组成及评价结果示于表13中。再者，表中记载的配合量为各成分的有效成分量(质量％)。
(组合物的接触角及其变化的比率)
在温度25℃下，使用自动接触角计(协和化学工业(株)制造的“DM-501i”)向人工皮革SUPPLALE(IDEATEX JAPAN制造)滴加表13中记载的外用剂组合物2μL，测定滴落10秒后及60秒后的接触角。另外，根据下述式(1)算出滴落后10秒后至60秒后的接触角的变化的比率。
接触角的变化的比率＝1-(滴落60秒后的接触角)/(滴落10秒后的接触角)···(1)
(涂抹性)
在专业小组成员的前臂内侧部以明确2cm×2cm的面积的方式标上记号后，使用Microman(Gilson制造)涂抹表13中记载的外用剂组合物24μL。以目视确认涂抹30秒后的组合物的扩散，关于涂抹性，按照下述基准进行判定。
A：以可以控制在2cm×2cm的范围的方式涂抹。
B：还向2cm×2cm的范围周边晕开。
C：自2cm×2cm的范围滴下。
[表13]
根据表13可知，相对于人工皮革的滴落10秒后及60秒后的接触角高且滴落10秒后至60秒后的接触角的变化的比率小的外用剂组合物对皮肤的涂抹性更加良好。
配方例1～26(外用剂组合物的制备)
按照表14～15的配方，将成分(B)及其它成分混合于成分(C)、成分(D)、及适量的水中后，混合成分(A)。其后，混合剩余的水，制备外用剂组合物。
配方例27～30(气溶胶制剂的制备)
按照表16的配方，将成分(B)及其它成分混合于成分(C)、成分(D)、及适量的水中后，混合成分(A)。其后，混合剩余的水，制备成为气溶胶原液的外用剂组合物。将其填充于气溶胶容器(东洋制罐(株)制造)中后，以气溶胶原液与作为喷射剂的二甲醚(DME)成为表中记载的质量比的方式封入DME，制备气溶胶制剂。
[表14]
[表15]
[表16]
[产业上的可利用性]
根据本发明，可提供一种能够形成含有药效成分且耐久性及耐湿性均优异的覆膜的外用剂组合物、及其使用方法。

Claims (14)

1.一种外用剂组合物，其中，
含有下述成分(A)～(D)：
(A)药效成分、
(B)水不溶性聚合物、
(C)不挥发性基剂、及
(D)挥发性溶剂，且
所述成分(B)包含选自(B1)纤维素类聚合物、(B2)丙烯酸类聚合物、及(B3)乙烯类聚合物中的2种以上，
所述外用剂组合物的25℃下的粘度为1.0mPa·s以上10,000mPa·s以下。
2.如权利要求1所述的外用剂组合物，其中，
所述外用剂组合物中的所述成分(C)相对于所述成分(B)的质量比(C)/(B)为0.01以上50以下。
3.如权利要求1或2所述的外用剂组合物，其中，
所述成分(B)包含所述成分(B1)及所述成分(B2)，且所述成分(B2)相对于所述成分(B1)的质量比(B2)/(B1)为0.05以上30以下。
4.如权利要求1或2所述的外用剂组合物，其中，
所述成分(B)包含所述成分(B1)及所述成分(B3)，且所述成分(B3)相对于所述成分(B1)的质量比(B3)/(B1)为0.1以上20以下。
5.如权利要求1或2所述的外用剂组合物，其中，
所述成分(B)包含所述成分(B2)及所述成分(B3)，且所述成分(B2)相对于所述成分(B3)的质量比(B2)/(B3)为0.05以上30以下。
6.如权利要求1～5中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述外用剂组合物进而含有水，且该外用剂组合物中的水的含量为1质量％以上70质量％以下。
7.如权利要求1～6中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述成分(A)包含选自消炎镇痛成分、局部刺激成分、血液循环促进成分、抗组胺成分、生药成分、止痒成分、局部麻醉成分、角质软化成分、杀菌成分、抗菌/抗真菌成分、免疫抑制剂、抗病毒成分、生发/育发成分、皮脂抑制成分、止汗成分、及美白成分中的1种以上。
8.如权利要求1～7中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述成分(C)为选自极性油、非极性油、多元醇、烷醇胺、及非离子表面活性剂中的1种以上。
9.如权利要求1～8中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述成分(D)为碳原子数4以下的醇。
10.如权利要求1～9中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述外用剂组合物中的所述成分(A)的含量为0.001质量％以上30质量％以下。
11.如权利要求1～10中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述外用剂组合物中的所述成分(B)的含量为0.01质量％以上30质量％以下。
12.如权利要求1～11中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述外用剂组合物中的所述成分(C)的含量为0.001质量％以上40质量％以下。
13.如权利要求1～12中任一项所述的外用剂组合物，其中，
所述外用剂组合物中的所述成分(D)的含量为10质量％以上95质量％以下。
14.一种权利要求1～13中任一项所述的外用剂组合物的使用方法，其中，
依次具有下述工序(I)及工序(II)：
工序(I)：将所述外用剂组合物应用于对象物，接着进行干燥，形成由所述外用剂组合物构成的覆膜的工序；
工序(II)：使所述覆膜与清洁剂接触，接着进行水洗，去除所述覆膜的工序。
CN202380055601.XA 2022-07-28 2023-07-13 外用剂组合物 Pending CN119604309A (zh)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2022-120146 2022-07-28
JP2022120146 2022-07-28
JP2023087463A JP2024018959A (ja) 2022-07-28 2023-05-29 外用剤組成物
JP2023-087463 2023-05-29
PCT/JP2023/025839 WO2024024520A1 (ja) 2022-07-28 2023-07-13 外用剤組成物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN119604309A true CN119604309A (zh) 2025-03-11

Family

ID=89706304

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN202380055601.XA Pending CN119604309A (zh) 2022-07-28 2023-07-13 外用剂组合物

Country Status (5)

Country Link
US (1) US20250332120A1 (zh)
EP (1) EP4563161A1 (zh)
CN (1) CN119604309A (zh)
TW (1) TW202416934A (zh)
WO (1) WO2024024520A1 (zh)

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RO118174B1 (ro) * 1997-08-21 2003-03-28 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Lac de unghii şi utilizarea acestuia
AU2003242238A1 (en) * 2002-06-18 2003-12-31 Pola Chemical Industries Inc. Antifungal medicinal compositions
JP5059408B2 (ja) * 2004-08-05 2012-10-24 久光製薬株式会社 爪用外用剤
JP4887112B2 (ja) * 2006-10-20 2012-02-29 株式会社共和 皮膚保護剤
JP5074091B2 (ja) * 2007-05-07 2012-11-14 有限会社日本健康科学研究センター 蚊に刺されることを防ぐフィルム忌避製剤
JP6532613B2 (ja) 2017-04-19 2019-06-19 花王株式会社 被膜の製造方法及び静電スプレー装置
JP7563878B2 (ja) * 2018-12-14 2024-10-08 ロート製薬株式会社 爪及び爪周り用医薬組成物
JP2021006522A (ja) 2019-06-27 2021-01-21 ロート製薬株式会社 被膜形成性皮膚外用組成物
US10898470B1 (en) * 2019-08-13 2021-01-26 Sato Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition containing antifungal agent as active ingredient
JP7475468B2 (ja) 2020-09-18 2024-04-26 久光製薬株式会社 皮膜形成エアゾール組成物及びエアゾール型皮膜形成外用製剤
US20240115528A1 (en) * 2021-01-29 2024-04-11 Kao Corporation Composition for external application

Also Published As

Publication number Publication date
US20250332120A1 (en) 2025-10-30
EP4563161A1 (en) 2025-06-04
WO2024024520A1 (ja) 2024-02-01
TW202416934A (zh) 2024-05-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP4133837B2 (ja) 皮膚保湿用ゲルおよび方法
US20230172815A1 (en) Antifungal solution and foot wipe
CN105848719A (zh) 抗感染的方法、组合物和装置
JP2003012511A (ja) エアゾール組成物
JP2016529317A (ja) 頭皮ケア組成物
CN106999384B (zh) 清洁组合物
HK1223274A1 (zh) 用於治疗浅表病变的组合物
JP2017511347A (ja) 頭皮ケア組成物
JP2022117407A (ja) 外用剤組成物
CN110446488B (zh) 二剂式化妆料
JP2021011447A (ja) パック剤
CN119604309A (zh) 外用剂组合物
JP2019178079A (ja) ジェル状化粧料
EP4285931A1 (en) Composition for external application
JP7475468B2 (ja) 皮膜形成エアゾール組成物及びエアゾール型皮膜形成外用製剤
JP3479048B2 (ja) 化粧料及び不織布含浸化粧料
JP2024018959A (ja) 外用剤組成物
JP3649619B2 (ja) 外用組成物
US20230172814A1 (en) Lidocaine solution and foot wipe
CN116723865A (zh) 外用剂组合物
JP7282155B2 (ja) 頭皮用外用組成物
JP7329485B2 (ja) 頭皮用外用組成物
JP2009190986A (ja) 透明ジェル化粧料
JP2006342096A (ja) 頭皮用組成物
JP2022117408A (ja) 外用剤組成物

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination