CN1096031A - 对β肾上腺素受体和M胆碱受体有双向调节作用的药物及其制法 - Google Patents
对β肾上腺素受体和M胆碱受体有双向调节作用的药物及其制法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明是一种对β肾上腺素受体和M胆碱受
体有双向调节作用的药——知母皂苷元及其制法。
它具有对两种受体有双向调节作用的特殊优点，并且
不同于西药中的激动剂或拮抗剂，不存在停药“反跳”
现象。其制造工艺亦具有成本低，得率高，操作简便，
适用于大规模生产等特点。
Description
本发明揭示一种对β肾上腺素受体和M胆碱受体有双向调节作用的药物-知母皂甙元及其制法，属于药物制造领域。
细胞受体的生物学和医学意义越来越为人们所重视，它和中枢神经系统的活动、神经内分泌对细胞的调节作用，药物作用，免疫调控等都有密切关系。细胞受体和临床的关系也日益为人们所认识。国际上受体药的研究发展很快，但主要是合成药，而且基本上是与受体起结合反应的激动剂或拮抗剂。这些药的作用属对症性，它们的共同缺点是：副作用较多，作用时间短，而且可能出现停药“反跳”现象。
本发明的目的在于：提出一种对β肾上腺素受体和M胆碱受体有调整作用的药及其适于大规模生产，操作简便，成本低，得率高的制法。
本发明的目的是通过下述技术方案来实现的：
首先将知母（Anemarrhena asphodeloides Bunge）切碎，烘干、打粉，以温水浸泡，加3.5倍体积的3%H2SO4，在0.7-1.2Kgf/cm2的压力下，温度为115℃-122℃水解6小时;过滤后水洗至中性，烘干;再以乙酸乙酯回流，经两次萃取，最后以丙酮重结晶，得到纯度为95%以上的知母皂甙元（洋菝葜皂甙元）-（3β，5β，25s）-Spironstan-30l。结构为：
本发明的明显特点是：
1、对病理性升高的内脏（包括脑）及外周血淋巴细胞的β肾上腺素受体数，以及β肾上腺素受体激动剂引起的血浆CAMP过度升高，有明显的下调作用，使这些变化恢复至正常。
2、对病理性降低的内脏（包括脑）M胆碱受体有明显的上调作用，使之恢复到接近正常。
3、对自然衰老动物降低的脑M受体有明显的上调作用，同时显著延长其平均寿命。
4、与西药中的激动剂或拮抗剂不同，并非与受体的结合位点起结合反应，而是调节受体分子的生成速率和降解速率，因此不存在激动剂或拮抗剂的停药反跳副作用。
5、制造方法操作简便，成本低，产率高，适合于工业化生产。
下面结合实施例，对本发明作进一步描述：
实施例1：将100g知母切碎打粉，温水浸泡，再加以3.5倍体积的3%H2SO4，在0.7Kgf/cm2115℃下酸解8小时，残渣水洗至中性;80℃烘干;再以乙酸乙酸回流萃取，回收溶剂，残渣用丙酮重结晶两次，得95%以上的知母皂甙元（得率1.2%）。
实施例2：将300g知母切碎，打粉，温水浸泡，再加以3.5倍体积的3%H2SO4，在1.05Kgf/cm2，121℃，下酸解10小时残渣水洗至中性，80℃烘干，乙酸乙酯回流萃取，回收溶剂，残渣用丙酮重结晶两次，得95%以上的知母皂甙元（得率2.0%）。
Claims (2)
1、一种对β肾上腺素受体和M胆碱受体有双向调节作用的药物-知母皂甙元，其特征在于它的结构式为
2、如权利要求1所述的知母皂甙元的制造方法，其特征在于：
a、将知母切碎，烘干、打粉，以温水浸泡;
b、加3.5倍体积的3%H2SO4在0.7-1.2kgf/cm2的压力下，在115-122℃水解6-10小时，过滤后水洗至中性、烘干;
c、以乙酸乙酯回流，经2次提取，再以丙酮重结晶而得。
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