CH157262A - Verfahren zur Darstellung eines leicht löslichen, zu Injektionen geeigneten Alkalisalzes einer Acylaminophenolarsinsäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung eines leicht löslichen, zu Injektionen geeigneten       Alkalisalzes    einer     Acylaminophenolarsinsäure.            (xegenstand    des Hauptpatentes ist ein  Verfahren zur Darstellung eines leicht lös  lichen     Natriumsalzes    einer     Acylaminophenol--          arsinsäure.     



  Es wurde nun gefunden, dass die bei den       Dinatriumsalzen    beobachtete Leichtlöslichkeit       allgemein    eine charakteristische Eigenschaft  der     Dialkalisalze    der     Acylaminophenolarsin-          säuren    darstellt. Unter     Dialkalisalzen    sind  dabei solche verstanden, die zwei gleiche  oder zwei verschiedene     Alkalimetalle,    wie       Lithium,    Natrium, Kalium, enthalten.  



  Diese neuen     Dialkalisalze    stellen thera  peutisch wertvolle Produkte dar. Dank ihrer  ausserordentlich grossen Löslichkeit, die bei  manchen noch höher ist als die der     Dina-          triumsalze,    welche im Hauptpatent genannt  sind, sind sie vorzüglich für Injektionszwecke  geeignet. Ausserdem sind sie ebenso wenig  toxisch wie die     Dinatriumsalze,    was umso  überraschender ist, als nach den bisherigen    Literaturangaben (amerikanisches Patent       1.532.361,    Seite 1, Zeile 37)     Lithium-    oder       Kaliumsalze    der     Acylaminophenolarsinsäuren     wegen ihrer Toxizität therapeutisch nicht ver  wendbar sind.  



  Es wurde ferner gefunden, dass man an  statt von den freien     Arsinsäuren    auch von  ihren     Alonoalkalisalzen    ausgehen kann, indem  man     Monoalkalisalze    von     Acylaminophenol-          arsinsäuren    mit einem Äquivalent eines Al  kalihydroxyds behandelt. Lässt man in diesem  Falle Natronlauge auf ein     DZononatriumsalz     einwirken, so erhält man Produkte, die mit  denen des Hauptpatentes und des Zusatzpa  tentes Nr. 146788 identisch sind.  



  Für die Herstellung gebrauchsfertiger     In-          jekionslösungen    ist es nicht notwendig, die  neuen Salze zu isolieren.  



  Vorliegendes Patent bezieht sich nun auf  ein Verfahren zur Herstellung eines leicht  löslichen, zu Injektionen geeigneten Alkali-           salzes    einer     Acylaminophenolarsinsäure,    da  durch gekennzeichnet, dass man     3-Acetamino-          4-oxybenzol-l-arsinsäure    in einem Äquivalent  Natronlauge und einem Äquivalent     Lithium-          hydroxydlösung    löst.  



  Die sterilisierte Lösung ist als solche zu  Injektionen verwendbar, kann aber auch nach  Bedarf verdünnt werden. Sie hat die be  merkenswerte Eigenschaft, beträchtliche Men  gen     Mononatriumsalz    aufnehmen und in Lö  sung halten zu können. Auch diese Mischun  gen sind therapeutisch verwendbar.  



  <I>Beispiel:</I>  <B>165</B>     gr    reine     3-Acetamino-4-oxybenzol-l-          arsinsäure    werden in 600     cm3    heisses Wasser  eingetragen und mit 60     .cm3    10     n-Natron-          lauge    und 120     cm3    5     n-Lösung    von     Lithium-          hydroxyd    in Lösung gebracht. Die Lösung  erwärmt man kurze Zeit mit Tierkohle, fil  triert und stellt auf 1000     cms    ein.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines leicht löslichen, zu Injektionen geeigneten Alkali salzes einer Acylaminophenolarsinsäure, da durch gekennzeichnet, dass man 3-Acetamirio- 4-oxybenzol-l-arsinsäure in einem Äquivalent Natronlauge und einem Äquivalent Lithium- hydroxydlösung löst. Die sterilisierte Lösung des Reaktions produktes ist als solche zu Injektionen ver wendbar, kann aber auch nach Bedarf ver dünnt werden. Sie hat die bemerkenswerte Eigenschaft, beträchtliche Mengen Mono-Na- triumsalz aufnehmen und in Lösung halten -zu können. Auch diese Mischungen sind the rapeutisch verwendbar.