BRPI1006849B1 - Composição compreendendo extratos lipofílicos de zingiber officinale e echinacea angustifolia e seu uso na preparação de um medicamento para prevenção e tratamento de refluxo esofágico - Google Patents
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Abstract
composições compreendendo extratos lipofílicos de zingiber officinale e echinacea angustifolia para a prevenção e o tratamento do refluxo gastroesofágico e da êmese induzida por quimioterapia. a presente invenção refere-se a composições consistindo em uma combinação de extratos lipofílicos de zingiber officinale e echinacea angustifolia obtidos por extração de dióxido de carbono sob condições supercríticas, que são úteis para a prevenção e o tratamento do refluxo esofágico e êmese induzida por quimioterapia.
Description
[0001] A presente invenção refere-se a composições consistindo em uma associação de extratos lipofílicos de Zingiber officinalle e Echinacea angustifolia, que são úteis para a prevenção e o tratamento de refluxo esofágico e da êmese induzida por quimioterapia.
[0002] O câncer do trato gastrointestinal é a segunda forma mais comum de câncer, e a segunda maior causa de morte quando esta área é afetada. O câncer do esôfago e do estômago não são muito comuns nos países industrializados, mas são extremamente letais.
[0003] Uma série de causas contributivas foi identificada para esses dois tumores, tais como o abuso de bebidas alcoólicas, frequentemente combinado com fumo, uma dieta rica em nitrato, e/ou produtos ou hábitos que quebram a barreira da mucosa do estômago e esôfago. Pelo exame dos hábitos alimentares e deficiências de alguns elementos-traços em populações de diferentes continentes (síndromes Plummer-Vinson e Peterson-Kelly), tentativas foram feitas para impedir o início de carcinoma do estômago e esôfago, devido às referidas causas contributivas pela modificação dos hábitos alimentares e estilos de vida, e usando produtos medicinais ou dietéticos. Embora muitas das referidas causas contributivas tenham sido eliminadas, a incidência global tem aumentado por causa do aumento no número de pessoas que sofrem de refluxo gastroesofágico, frequentemente associado com a dieta e/ou hérnia do hiato, que é uma das muitas causas de tumores esofágicos. O adenocarcinoma é manifestado pelo epitélio colunar displástico na parte distal do esôfago, quase sempre na presença de refluxo crônico e metaplasia gástrica do epitélio (esôfago de Barrett), que são comuns em indivíduos obesos, e torna-se maligno em acima de 50% dos casos.
[0004] Portanto, é muito importante reduzir a incidência desse dis túrbio.
[0005] A pesquisa é consequentemente orientada para fármacos capazes de reduzir o refluxo, especialmente pela modificação do esvaziamento gástrico. Em particular, os pesquisadores estão tentando desenvolver procinéticos naturais bem tolerados, pois o fármaco potencial terá que ser tomado cronicamente por muitos anos em uma base preventiva, ou descontinuamente, dependendo dos requisitos digestivos.
[0006] Entretanto, muitos fármacos que foram usados recente mente para modificar o esvaziamento gástrico apresentaram sérios efeitos colaterais afetando o SNC ou têm uma ação carcinogênica, e já foram, ou estão para ser, retirados do mercado. O refluxo gastroesofágico é atualmente tratado com um coquetel de fármacos, tais como inibidores da bomba de prótons (ranitidina, -prazóis ou antiácidos simples), enzimas, vários fármacos digestivos, e procinéticos, tais como domperi-dona. Entretanto, o uso a longo prazo dos inibidores da bomba de próton frequentemente acarreta grandes problemas digestivos.
[0007] A pesquisa é consequentemente agora orientada a novas abordagens terapêuticas.
[0008] Foi descoberto agora que uma combinação compreendendo extratos lipofílicos de Zingiber officinale e Echinacea angustifolia, ambos preparados por extração com dióxido de carbono sob condições super-críticas, têm uma surpreendente atividade procinética e antiemética, deixando a função digestiva inalterada e eliminando a sensação de peso no estômago e náusea que são causas contributivas do refluxo esofágico; é, portanto, útil na prevenção e no tratamento do refluxo esofágico e da êmese induzida por quimioterapia.
[0009] Portanto, a presente invenção refere-se a composições con tendo:
- a) extrato lipofílico de Zingiber officinale, e
- b) extrato lipofílico de Echinacea angustifolia, para a prevenção e o tratamento do refluxo esofágico e da êmese induzida por quimioterapia.
[00010] Mais especificamente, de acordo com a invenção, o extrato lipofílico de Echinacea angustifolia será preparado por extração com dióxido de carbono sob condições supercríticas, conforme relatado na patente EP 464298 depositado pela requerente. O extrato lipofílico de Zingiber officinale pode também ser extraído sob as mesmas condições, começando com as raízes pulverizadas.
[00011] As raízes e os rizomas de gengibre (Zingiber officinale), tratados de várias maneiras, são usados, especialmente na Ásia e no Oriente Médio, como condimentos e na medicina tradicional para tratamento da indigestão, flatulência, diarreia, tosse, e em uma menor extensão, para proteção das membranas mucosas, contra inflamação, para tratamento da incontinência urinária, etc.
[00012] Os componentes ativos presentes no extrato lipofílico de Zingiber officinale consistem principalmente em gingeróis (geralmente presentes em concentrações, situando-se na faixa entre 10 e 15%), que possuem uma atividade antidispéptica, antináusea e antivomitante, e são úteis para o tratamento do enjoo do movimento, arroto, indigestão, cólica, vômito, dispepsia e dor de estômago e do cólon. Entretanto, testes clínicos recentes demonstraram que o extrato lipofílico de Zingiber officinale preparado através de métodos tradicionais apresentam baixa atividade em vista da bem conhecida instabilidade química dos gingeróis; a farmacopeia americana, portanto, recomenda um completo exame das propriedades atribuídas a planta devido à falta de evidência convincente. Os gingeróis contidos no extrato lipofílico de Zingiber officinale preparado pelos métodos tradicionais se decompõem rapidamente, fazendo surgir uma série de compostos, tais como shogaol e outros produtos de oxidação, que são destituídos de eficácia. Esses dados conflitantes são parcialmente devido à instabilidade dos componentes ativos nos extratos normalmente usados. Entretanto, o extrato usado na presente invenção é um extrato lipofílico, estabilizado e preparado com dióxido de carbono sob condições supercríticas bem definidas.
[00013] O extrato lipofílico das raízes e partes aéreas de Echinacea angustifolia é caracterizado pela presença de isobutilamidas de ácidos poli-insaturados com propriedades anti-inflamatórias, atividades anti-náusea e antivomitante, associadas com sua interação com os receptores de canabinoides. A combinação, de acordo com a invenção, possui um efeito procinético e antidispético surpreendentemente marcante, deixando a função digestiva inalterada e eliminando a sensação de peso no estômago e náusea que são causas contributivas do refluxo esofágico. Esta combinação pode, portanto, ser utilmente empregada na prevenção e no tratamento do refluxo esofágico e da êmese induzida por quimioterapia.
[00014] As composições, de acordo com a invenção, aumentam o esvaziamento gástrico, um efeito altamente potente e inteiramente inesperado, pois a referida atividade não é demonstrável para os componentes individuais em qualquer dos pacientes tratados. Na verdade, conforme mencionado acima, foi observado que a administração de al-quilamidas de Echinacea augustifolia retarda mais o esvaziamento gástrico e intestinal do que o promove.
[00015] De acordo com um aspecto preferido, as composições, de acordo com a invenção, conterão os dois componentes dentro dos seguintes intervalos de pesos:
- a) extrato lipofílico de Zingiber officinale: 1 a 25 mg; e
- b) extrato de lipofílico de Echinacea augustifolia: 1 a 10 mg.
[00016] De acordo com um aspecto particularmente preferido, as composiçõesconterão os dois componentes nas seguintes quantidades, em peso:
- a) extrato lipofílico de Zingiber officinale: 12,5 mg; e
- b) extrato lipofílico de Echinacea augustifolia: 5 mg.
[00017] De acordo com um aspecto preferido, as composições de acordo com a invenção conterão um extrato lipofílico de Echinacea an-gustifolia preparado de acordo com o processo descrito em EP 464298, caracterizado por um teor de 25 a 50% de isobutilamidas, em particular a isobutilamida do ácido dodeca-2E,4E,8Z10Z-tetraenoico.
[00018] De acordo com um aspecto preferido, as composições de acordo com a invenção de Zingiber officinale, e o extrato lipofílico de Echinacea augustifolia, serão formulados em óleos vegetais ricos em ácidos graxos ω3/ω6 poli-insaturados, tal como óleo de onagra.
[00019] De acordo com outro aspecto, as composições de acordo com a invenção podem ser administradas juntamente com outras substâncias, tendo uma atividade útil ou complementar.
[00020] As doses que provaram ser ativas no homem são de 1 a 25 mg de extrato lipofílico de Zingiber officinale e 1 a 10 mg de extrato lipofílico de Echinacea augustifolia pordose; mais particularmente, 12,5 mg de extrato lipofílico de Zingiber officinale e 5 mg de extrato lipofílico de Echinacea augustifolia por dose, para ser tomado com cada refeição principal ou de outra maneira adaptado ao distúrbio a ser tratado.
[00021] As composições, de acordo com a invenção, serão formuladas de acordo com métodos convencionais, tais como aqueles descritos em "Remington’s Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co, N.Y., USA. Em particular, as composições de acordo com as técnicas de formulação convencionais para ingredientes lipofílicos projetados para administração oral, principalmente como comprimidos sublinguais ou cápsulas de gelatina mole ou de celulose para óleos projetados para dispersar rapidamente no estômago. A forma lipofílica usa óleo rico em ácidos graxos ω-3, que promovem a rápida absorção do ingrediente ativo, para dispersar os componentes ativos. Exemplos de formulações orais são comprimidos, drágeas, cápsulas de gelatina dura e mole e cápsulas de celulose.
[00022] Os exemplos apresentados abaixo ilustram adicionalmente a invenção.
Exemplo 1 - Cápsulas de gelatina mole
Composição unitária:
Extrato lipofílico de Zingiber officinale 12,5 mg
Extrato lipofílico de Echinacea angustifolia 5 mg
Lecitina de soja 10 mg
Óleo de onagra 150 mg
Exemplo 2 - Cápsulas de gelatina dura
Composição unitária:
Extrato lipofílico de Zingiber officinale 12,5 mg
Extrato lipofílico de Echinacea angustifolia 5 mg
Lecitina de soja 10 mg
Celulose microcristalina 200 mg
Amido de milho 50 mg
Estearato de magnésio 2 mg
Dióxido de silício 2 mg
Exemplo 1 - Cápsulas de gelatina mole
Composição unitária:
Extrato lipofílico de Zingiber officinale 12,5 mg
Extrato lipofílico de Echinacea angustifolia 5 mg
Lecitina de soja 10 mg
Óleo de onagra 150 mg
Exemplo 2 - Cápsulas de gelatina dura
Composição unitária:
Extrato lipofílico de Zingiber officinale 12,5 mg
Extrato lipofílico de Echinacea angustifolia 5 mg
Lecitina de soja 10 mg
Celulose microcristalina 200 mg
Amido de milho 50 mg
Estearato de magnésio 2 mg
Dióxido de silício 2 mg
Claims (6)
- Composição, caracterizada pelo fato de que compreende
- a) extrato lipofílico de raízes e rizomas de Zingiber officinale, na faixa de 1 a 25 mg; e
- b) extrato lipofílico de raízes e partes aéreas de Echinacea angustifolia, na faixa de 1 a 10 mg,
- Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende os dois componentes nas seguintes quantidades em peso:
- a) extrato lipofílico de raízes e rizomas de Zingiber officinale: 12,5 mg; e
- b) extrato lipofílico de raízes e partes aéreas de Echinacea angustifolia: 5 mg.
- Composição de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que compreende um extrato lipofílico de raízes e partes aéreas de Echinacea angustifolia com um teor de 25 a 50% de isobutilamidas.
- Composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de ser para administração oral.
- Composição de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de estar na forma de cápsulas de gelatina mole ou na forma de cápsulas de gelatina dura.
- Uso de uma composição como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizado pelo fato de ser na preparação de um medicamento útil para prevenção e tratamento de refluxo esofágico.
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