BRPI0407373B1 - Composição de espuma hidroalcoólica fotoprotetora e formadora de filme resistente à água - Google Patents

Description

"COMPOSIÇÃO DE ESPUMA HIDROALCOÓLICA FOTOPROTETORA E FORMADORA DE FILME RESISTENTE À ÁGUA" Referência cruzada a pedidos de patente relaciona- dos O presente pedido de patente reivindica prioridade para pedido de patente provisório US 60/447.445, depositado em 12 de fevereiro de 2003, a exposição do qual é aqui in- corporada por referência em sua totalidade para todos os propósitos.

Antecedentes da Invenção Liberação tópica de compostos ativos é bem conhe- cida. Infelizmente, muitas formulações de liberação tópica não são à prova d'áqua ou resistentes à áqua. Assim, quando estes aqentes ativos são aplicados à pele e expostos a umi- dade, a maior parte dos agentes ativos é freqüentemente re- movida da pele, reduzindo, deste modo, sua eficácia.

Existem muitos desafios na aplicação tópica de agentes ativos. Por exemplo, aplicação de agentes ativos de- ve ser fácil e uniforme. Além disso, em alguns exemplos a composição deve permanecer dentro da área aplicada por um prolongado período mesmo quando exposta a umidade para pro- ver uma quantidade relativamente constante do agente ativo dentro da área aplicada.

Formulações resistentes à água ou muito resisten- tes à água de sistemas de liberação tópica são especialmente desejáveis porque elas eliminam a necessidade de reaplicação após exposição da área aplicada à água, tal como após nata- ção, banho ou perspiração excessiva. Isto é particularmente verdade para produtos com filtro solar.

Produtos com filtros solares proporcionam proteção para pele humana contra danos de luz ultravioleta. Produtos com vários valores de fator de proteção solar (FPS) disponíveis, assim permitindo que os consumidores escolham a quantidade de proteção desejada. Embora uma variedade de produtos protetores solares seja disponível, protetores solares "resistentes à água" ou "muito resistentes â água" são especialmente desejáveis porque eles eliminam a necessidade de reaplicação após natação, banho ou perspiração excessiva. Genericamente formulações de protetores solares "resistentes à água" podem sofrer pelo menos cerca de 40 minutos de imersão em água sem significante perda de FPS, enquanto formulações de protetores solares "muito resistentes â água" podem sofrer pelo menos cerca de 80 minutos de imersão em água sem significante perda de FPS.

Idealmente, produtos protetores solares devem ser estáveis e de fácil aplicação, e proporcionarem aceitável consistência e sensação a pele. Os fatores anteriores, que são importantes para obtenção de consistente distribuição sobre a pele, mesmo proteção solar, junto com aceitação de consumidor e viabilidade comercial, são grandemente funções do veículo que carreia os agentes protetores solares.

Pelas razões acima, é claramente desejável formular-se um veículo tópico que seja capaz de prover aceitável consistência, sensação na pele e estabilidade, e que seja fácil utilizar e aplicar agentes protetores solares, e deste modo, obter ambos, caráter resistente à água e altos valores FPS. A presente invenção satisfaz tais necessidades.

Sumário da Invenção A presente invenção provê uma espuma hidroalcoólica que compreende um agente ativo.

Vantajosamente, a espuma hidroalcoólica da presente invenção é útil para aplicação tópica na medida em que ela é de fácil aplicação. Como tal, em um aspecto, a presente invenção provê uma composição em um recipiente pressurizado para formação de uma espuma hidroalcoólica, onde a composição compreende: Pelo menos um agente ativo;

Um polímero de formação de filme insolúvel em água;

Um agente espumante hidroalcoólico; e Um propelente de aerossol.

Em uma realização particular, o agente ativo é um componente protetor solar. Preferivelmente, o componente protetor solar compreende pelo menos um protetor solar UVB e/ou pelo menos um protetor solar UVA.

Quando aplicado à pele, o polímero insolúvel em água forma um filme fino de uma barreira resistente à água, preferivelmente muito resistente à água. Desta maneira, o agente ativo permanece dentro da área de pele aplicada mesmo quando úmida.

Em um outro aspecto, a presente invenção provê um agente espumante hidroalcoólico que compreende um álcool Ci- 6, água, cera e um tensoativo. Preferivelmente, a quantidade de água presente na composição é maior que a quantidade de álcool Ci-6· Estes e outros objetos, realizações e vantagens tornar-se-ão mias aparentes com referência à descrição detalhada que se segue.

Descrição Detalhada da Invenção I. Definições À menos que o contexto requeira de outro modo, os termos "agente ativo", "composto ativo" e "componente ativo" são usados aqui intercambiavelmente e referem-se a uma substância tendo um efeito cosmético, farmacêutico, farmacológico ou terapêutico. À menos que indicado de outro modo, uma composição "resistente à água" inclui uma composição "muito resistente â água". À menos que de outro modo indicado, todas as porcentagens aqui recitadas são porcentagens em peso, baseadas no peso de composição total excluindo o propelente. À menos que de outro modo indicado "compreende"/"compreendendo" e suas variações gramaticais quando usados neste relatório descritivo são para serem tomados para especificar a presença de características estabelecidas, inteiros, etapas ou componentes ou seus grupos, mas não excluem a presença ou adição de uma ou mais outras características, inteiros, etapas, componentes ou seus grupos.

Todas as exposições aqui referidas são incorporadas por referência. II. Geral A presente invenção provê várias composições de espuma de liberação tópica para agentes ativos. Em particular, composições da presente invenção são direcionadas a composições de espuma de liberação tópica, resistentes â água, preferivelmente muito resistentes à água, compreendendo agentes ativos. Uma propriedade de resistência à água do agente ativo é obtida através de aplicação de composição de espuma a uma deseja área tópica, por exemplo, pele, que então forma um filme fino de uma camada resistente à água. As composições da presente invenção são contidas em um recipiente pressurizado. Quando a composição é dispensada do recipiente, ela forma uma estrutura de espuma. A ação de esfregação ou cisalhamento de aplicação de espuma quebra a estrutura de espuma deixando atrás um filme resistente à água de agente ativo.

Em particular, a composição que é contida no recipiente pressurizado compreende: pelo menos um agente ativo; um polímero de formação de filme insolúvel em água; um agente espumante hidroalcoólico; e um propelente de aerossol. A quantidade de cada um destes componentes pode variar dependendo de uma ampla variedade de fatores, tais como as desejadas características de espuma, o grau de resistência à água, e semelhantes.

Tipicamente, o recipiente pressurizado é qualquer recipiente que tenha uma suficiente resistência mecânica para suportar pressão. 0 recipiente é genericamente adaptado com uma válvula, por exemplo uma válvula em pé ou válvula invertida, e um convencional atuador de bico de espuma.

Em adição, a presente invenção provê vários aspectos relacionados a tais composições, incluindo métodos para proteção de pele de um sujeito de luz ultravioleta e o uso de composições em proteção de pele contra os efeitos negativos de luz ultravioleta.

Em certas realizações preferidas, as composições da presente invenção são emulsões. Nestes exemplos, óleo é preferivelmente o líquido disperso (a fase descontínua) e a solução hidroalcoólica é a fase contínua. Tipicamente óleo em emulsões hidroalcoólicas é de difícil estabilização. Por isso, uma vantagem desta invenção é um filme hidroalcoólico estável tal como uma espuma hidroetanólica, e mais preferivelmente uma espuma formadora de filme hidroalcoólico estável. III. Agentes Ativos 0 agente ativo pode ser qualquer agente cosmético ou agente farmaceuticamente ativo, incluindo componentes protetores solares, antibióticos, agentes anti-fungos, compostos antivirais, nicotina, assim como outros agentes farmacêuticos ou terapeuticamente ativos que são capazes de serem usados topicamente. Agentes anti-fungos exemplares que são apropriados em composições da presente invenção incluem, mas não são limitados a, dióis, alil aminas (incluindo naftifine e terbinafine), anibióticos macrolide polieno (incluindo amphotericin e nystatin), derivados triazol (como fluconazole), ácidos graxos (como ácido caprílico e propiõnico), amorolfine, ciclopirox, lamine, ácido benzóico, flucytosine, haloprogin, tolnaftate, ácido undecenóico e seus sais, griseofulvin e compostos imidazol (como ketoconazole e chlorphenesin) (3-(4-cloro fenoxi) propano- 1,2-diol)).

Os termos "antibiótico" e "antimicrobial" são aqui usados intercambiavelmente para referirem-se a um composto que inibe o crescimento de, inibe a virulência de, ou mata células bacteriais. Antibióticos incluem, por exemplo, substâncias produzidas por várias espécies de microorganismos (por exemplo, bactérias, fungos, e actinomicetos), suas variantes, e agentes antibacteriais sintéticos. Uma lista completa de antibióticos é muito longa para ser aqui incluída, e aqueles versados na técnica estão cientes da variedade de antibióticos que podem ser usados na presente invenção. Ver, por exemplo, Chambers and Sande, Antimicrobial Agents: General Considerations in Goodman &

Gilman's The Phamrmacological Basis of Therapeutics, Hardman and Limbard eds., (1996); e Kucers, et al.,' The Use of Antibiotics: A Clinicai Review of Antibacterial, Antifungal, and Antiviral Drugs Oxford Univ. Press (1997) . Agentes antibióticos apropriados incluem, mas não são limitados a, clindamycin, eritromicina, tetraciclina, minociclina, doxiciclina, penicilina, ampicilina, carbenicillin, methicillin, cefalosporinas, vancomicina e bacitracin, streptomicina, gentamicina, chloramphenicol, ácido fusídico, ciprofloxin e outras quinolonas, sulfonamidas, trimethoprim, dapsone, isoniazid, teicoplanin, avoparcin, synercid, virginiamycin, cefotaxime, ceftriaxone, piperacillin, ticarcillin, cefepime, cefpirome, rifampicin, pyrazinamide, ciprofloxacin, levofloxacin, enrofloxacin, amikacin, netilmycin, imipenem, meropenem, inezolid, seus sais farmaceuticamente aceitáveis e seus pró-fármacos.

Preferivelmente, o agnete antibiótico é clindamycin, eritromicina, tetraciclina, minociclina, doxiciclina, seus sais farmaceuticamente aceitáveis ou seus pró-fármacos.

Em certos aspectos preferidos, o agente ativo é um fármaco sensível a luz tal como um antibiótico (por exemplo, amikacin, augmentin, amoxicillin, ampicilina, cefazolin, cefoxitin, ceftazidime, ceftiofur, cephalotin, enrofloxacin, florfenicol, gentamicina, imipenem, canamicina, sarafloxicin, tetraciclina, ticarcillin, e tilmicosin) um anti-fungos ou outros ativos farmacêuticos sensíveis a luz como tretinoin, isotretinoin, sódio sulfacetamida, calcipotrieno e hidroquinona. Aqueles versados na técnica conhecerão outros agentes ativos sensíveis a luz apropriados para uso na presente invenção.

Outros agentes farmacêuticos apropriados são bem conhecidos por aqueles versados na técnica. Ver, por exemplo, The Merck Index, 13th Ed., 2001, Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ, pp. THER-1 a THER-31, que é aqui incorporado por referência em sua totalidade. As composições da presente invenção podem compreender uma mistura de dois ou mais agentes cosméticos e/ou agentes farmaceuticamente ativos. Desta maneira, uma ampla combinação de agentes ativos pode ser usada simultaneamente. Por exemplo, o agente ativo pode ser uma mistura de um componente filtro solar e um agente farmacêutico sensível a luz, por exemplo, um composto antibiótico. 0 componente protetor solar protege o agente farmacêutico fotossensível de luz solar. Além disso, a propriedade de resistência à água permite o sujeito exercer atividades externas ativas, por exemplo, natação e outras atividades físicas, que podem causar perspiração, sem ter o agente ativo lavado dali.

Em uma particular realização da invenção, o agente ativo é um componente protetor solar. 0 termo "componente protetor solar" como aqui usado inclui compostos de bloqueio de raios ultravioletas comumente usados. Preferivelmente, o componente protetor solar compreende pelo menos um protetor solar UVB e/ou pelo menos um protetor solar UVA. Mais preferivelmente, o componente protetor solar compreende pelo menos um protetor solar UVB e pelo menos um protetor solar UVA. Como esperado, a combinação de protetores solares UVB e UVA provê uma proteção UV de amplo espectro. Uma discussão mais detalhada de agentes protetores solares úteis nesta invenção é provida por Roelandts et al. "A Survey of Ultraviolet Absorbers in Gommercially Available Sun Products", Int. J. Dermatol., Vol. 22, pp. 247-255 (maio, 1983) .

Em uma outra realização, o componente protetor solar é preferivelmente selecionado do grupo de: ácido amino benzóico (ácido 4-amino benzóico); Avobenzona (4-terc-butil- 4-raetoxi dibenzoil metano); benzofenona-2 (bis-(2,4-diidroxi fenil) metanona); benzofenona-3 (oxibenzona); benzofenona-4 (Sulisobenzona); benzofenona-5 (Sulisobenzona sódica); benzofenona-8 (dioxibenzona); benzilídeno cânfora (3-(4- metil benzilídeno)-d-l-cânfora); Cinoxato; Ecamsule (ácido tereftalilideno dicânfora sulfônico); ácido etil-4-amino benzóico etoxilado (PEG25 PABA); Homosalato (salicilato de homo metila); raetoxi cinamato de isoamila (4-metoxi cinamato de isopentenila); salicilato de isopropil benzila; antranilato de mentila (2-amino benzoato de metila); Mexoril XL (fenol,2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3- [1,3,3,3-tetra metil-1-[(trimetil silil) oxi] di-siloxanil] propil) octil dimetila PABA; Octinoxato (metoxi cinamato de octila); salicilato de octila (salicilato de 2-etil hexila);

Octocrileno (2-etil hexil éster de ácido 2-ciano-3,3-difenil acrílico); octil triazona ((2,4,6-trianalino-(p-carbo-2'- etil hexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina); Padimato 0 (4-dimetil amino benzoato de 2-etil hexila); ácido fenil benzimidazol sulfônico (ácido 2-fenil benzimidazol-S-sulfônico) e seus sais de potássio, sais de sódio e trietanolamina; metilsulfato de N,N,N-trimetil-4-(oxoborn-3-ilideno metil) anilínio; sais de ácido salicílico (potássio, sódio e trietanolamina); Tinosorb M (2,2'-metileno-bis-6-(2H- benzotriazol-2-il)-4-(tetra metil butil)-1,1,3,3-fenol); dióxido de titânio; salicilato de trietanolamina; óxido de zinco; e misturas destes. A natureza e a quantidade de componente protetor solar na composição genericamente afeta o fator de proteção solar (EPS) da composição. Assim, uma ampla faixa de EPS é possível em composições da presente invenção. Tipicamente, entretanto, a quantidade de um particular protetor solar usado é determinada pelo FPS desejado. Como tal, FPS tão baixo como dois (2) e tão alto como 45 ou maior pode ser obtido através de ajuste de quantidade de protetor solar presente na composição. Genericamente, entretanto, protetores solares tendo um FPS de cerca de 15 ou cerca de 30 são mais comumente usados. Entretanto, deve ser apreciado que as composições de protetor solar da presente invenção não são limitadas a quaisquer particulares valores de FPS. O componente protetor solar também pode ser usado como um agente para proteger fármacos fotossensíveis. Por isso, em uma realização, a presente invenção fornece uma combinação de um agente fotossensível e um agente ativo protetor solar.

Como estabelecido acima, a quantidade de componente protetor solar presente em composições da presente invenção varia dependendo do particular componente(s) protetor solar escolhido e o FPS desejado.

Tipicamente, entretanto, composições da presente invenção compreendem de cerca de 1 a cerca de 30% em peso da composição total no recipiente, incluindo o propelente.

Preferivelmente, a quantidade de componente protetor solar presente em composições da presente invenção é de cerca de 5 a cerca de 40%. Alternativamente, pelo menos cerca de 5%, preferivelmente pelo menos cerca de 10%, do componente protetor solar estão presentes em composições da presente invenção. A quantidade de protetor solar aqui refere-se â quantidade total de todos os componentes protetores solares que estão presentes em composições da presente invenção.

Como tal, para uma composição compreendendo uma mistura de componentes protetores solares, a quantidade de cada componente protetor solar pode variar significantemente dependendo das desejadas propriedades físicas e químicas assim como o desejado FPS. IV. Polímero formador de filme insolúvel em água Tipicamente, o polímero formador de filme insolúvel em água é preferivelmente um copolímero acrílico carboxilado. Copolímeros acrílicos carboxilados insolúveis em água incluindo aqueles vendidos por National Starch and Chemical Corporation sob a marca registrada "Dermacryl", "Amphomer" e "Versacryl" (copolímero de acrilatos / octil amida)(CFTA), são conhecidos serem úteis nesta invenção.

Copolímero acrílico carboxilado particularmente preferido é um copolímero sólido vendido sob a marca registrada "Dermacryl-79" que provê satisfatórias propriedades resistentes à água e/ou muito resistentes à água. Em adição, "Amphomer" ou "copolímero de octil acrilamida / acrilato / metacrilato de butil amino etila", um polímero formado a partir de octil acril amida, metacrilato de t-butil amino etila e dois ou mais monômeros de ácido acrílico, ácido metacrílico ou qualquer um de seus ésteres simples, também pode ser empregado. Dermacryl 79 CAS Number 129702-02-9 é um copolímero acrílico carboxilado de alto peso molecular.

Vantajosamente, os grupos funcionais ácido carboxílico dos polímeros formadores de filme são pelo menos parcialmente neutralizados de modo a obter boa dispersão do polímero formador de filme no meio aquoso. Em certos aspectos, uma porcentagem dos grupos ácido carboxílico presentes no copolímero acrílico carboxilado insolúvel em água é neutralizada. Preferivelmente, a porcentagem que é neutralizada está entre 0% a cerca de 40%. Preferivelmente, a porcentagem que é neutralizada está entre cerca de 3% e cerca de 35%, mais preferivelmente cerca de 7% a cerca de 33%, e mais preferivelmente cerca de 10"% a cerca de 30%, tal como 10%,11%, 12%, 13%, 14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%, 27%, 28%, 29% e 30%.

Os grupos funcionais ácido carboxílico podem ser neutralizados usando um composto básico, tal como uma base inorgânica, como hidróxido de sódio, benzoato de sódio ou hidróxido de potássio, ou um amino - álcool selecionado, por exmeplo, de 2-amino-2-metil-l-propanol (AMP), trietanolamina, triisopropanol amina (TIPA), mono etanol amina, dietanol amina, tris-[2-hidroxi-l-propil] amina, 2- amino-2-metil-l,3-propanodiol (AMPD), sais alcalinos de ácido etileno diaminotetra acético tais como ácido etileno diamino tetra acético tetrasódico (Na4EDTA), ou 2-amino-2- hidroxi metil-1,3-propanodiol. Lisina, arginina, ou cistina também podem ser usadas como agentes neutralizantes, ou combinações dos anteriores. Preferivelmente, o copolímero acrílico carboxilado é neutralizado usando benzoato de sódio e/ou EDTA tetra-sódico.

Genericamente, composições da presente invenção têm cerca de 0,·01 a cerca de 15 porcento em peso de um copolímero acrílico carboxilado. A faixa é preferivelmente de cerca de 0,1% a cerca de 10%, com cerca de 0,5% a cerca de 5% sendo especialmente preferida. É conhecido que estes polímeros se tornam dispersáveis / solúveis em água via neutralização de seus grupos carboxila (isto é, ácido carboxílico) com uma base, por exemplo, um material alcalino. Assim, em algumas realizações da presente invenção, uma porção dos grupos carboxila no copolímero acrílico carboxilado é neutralizada com uma base. Desta maneira, a quantidade de solvente orgânico, por exemplo, álcool Cx-6, usada na composição pode ser significantemente reduzida. V. Agente espumante hidroalcoólico O agente espumante hidroalcoólico compreende um álcool Ci-6, água, cera e um tensoativo. A. Álcoois Álcoois Ci-6 apropriados incluem metanol, etanol, propanol, butanol, pentanol, hexanol, e seus isômeros.

Entretanto, uma vez que metanol é venenoso, por razões de segurança etanol, n-propanol ou isopropanol são preferidos.

Com etanol sendo particularmente preferido, tal como "SD

Alcohol 40" ou "DAS 40".

Em uma realização particular, a quantidade de água no agente espumante hidroalcoólico é maior que a quantidade de solvente alcoólico, por exemplo, álcool Cx-6- Preferivelmente, a quantidade de álcool Cx-6 presente na composição é menos que cerca de 50% em peso da composição total, mais preferivelmente menos que cerca de 40% e mais preferivelmente, menos que cerca de 30%. Alternativamente, a quantidade de álcool Ci-6 presente na composição da presente invenção varia de cerca de 5% a cerca de 40% em peso, preferivelmente de cerca de 10% a cerca de 30% e mais preferivelmente de cerca de 15% a cerca de 25%, tal como 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, e suas frações. B. Água Tipicamente pelo menos cerca de 40% da composição são compreendidos por água, preferivelmente pelo menos cerca de 45% e mais preferivelmente pelo menos cerca de 50%.

Alternativamente, a quantidade de água presente nas composições da presente invenção genericamente varia de cerca de 35 a cerca de 65%, preferivelmente de cerca de 40 a cerca de 60%, e mais preferivelmente de cerca de 50 a cerca de 55%. Assim, diferente de outras composições convencionais resistentes â água, composições da presente invenção têm uma quantidade significantemente maior de água que a quantidade de álcool Ci-6. C. Cera Várias ceras são apropriadas para uso na presente invenção. Estas incluem, por exemplo, ceras auto emulsificantes não - iônicas. Por exemplo, Polawax GP200 (álcool cetearílico e estearato de PEG-20)(Croda Surfactants) é uma cera auto - emulsificante não-iônica que é usada em emulsões óleo - em - água. 0 material céreo pode ser usado para proporcionar suporte estrutural para a espuma e para aperfeiçoar as propriedades de formação de espuma e resistência à água da emulsão sobre a pele. Outras ceras apropriadas para uso na presente invenção incluem, mas não são .limitadas a, c-eras naturais como ceras animais tais como cera de carnaúba e abelhas, ceras vegetais, ceras minerais como ceras de petroleum, e ceras sintéticas. D. Tensoativos Composições da presente invenção também podem incluir um sistema tensoativo. A presença de tensoativos permite emulsificação de um ou mais componentes que de outro modo podem ser insolúveis dentro da composição. 0 sistema tensoativo da invenção pode compreender um éster de polioxialquileno de um ácido graxo de cadeia reta ou ramificada, polissorbato ou misturas destes.

Polioxialquilenos preferidos incluem poli(propileno glicol) e poli(etileno glicol), com o último sendo especialmente preferido.

Esteres de Poli oxialquileno de ácido graxo úteis incluem, mas não são limitados a, os ésteres de ácido graxo de polioxietileno glicol vendidos como "Cithrol" (Croda) e "Myrj 52"(Uniqema). Polissorbato útil inclui Polissorbato 85 vendido como "Crillet 45"(Croda). 0 sistema tensoativo também pode incluir combinações de um ou mais tensoativos aqui mostrados.

Genericamente, a quantidade total de tensoativo(s) presente em composições da presente invenção varia de cerca de 0,1 a cerca de 20% em peso. A faixa preferida é de cerca de 0,5% a cerca de 15%, com cerca de 2% a cerca de 10% sendo altamente preferida. VI. Componentes Opcionais As composições da invenção também podem incluir quantidades apropriadas de aditivos cosmética e farmaceuticamente aceitáveis, isto é, excipientes e/ou adjuvantes quimicamente ativos, incluindo agentes quelantes, como EDTA e seus sais, e agentes de proteção de corrosão, como benzoato de sódio ou preservativos.

Em adição, outros aditivos como corantes, espessantes, perfumes, materiais de enchimento, diluentes, carreadores, plastificantes, estabilizadores, agentes gelificantes, preservativos, emolientes / solventes suplementares e semelhantes também podem ser adicionados. VII. Uso Quando dispensadas do recipiente, as composições da presente invenção formam uma estrutura de espuma. Quando a espuma é aplicada a uma desejada área, ela seca relativamente rápido para deixar um filme de agente ativo resistente à água ou muito resistente à água sobre a pele. 0 ponto de fusão da espuma hidroalcoólica que é produzida a partir das composições da presente invenção é cerca de 35°C ou maior. Preferivelmente, a temperatura de fusão de espuma é cerca de 40°C ou maior. Uma temperatura de fusão de espuma especialmente preferida é cerca de 45°C ou maior. 0 termo "temperatura de fusão de espuma" refere-se a temperatura na qual a estrutura de espuma se quebra sem qualquer aplicação de força, por exemplo, esfregação.

Adicionais objetos, vantagens, e novas características desta invenção tornar-se-ão aparentes para aqueles versados na técnica com exame de seus exemplos que se seguem, os quais não são pretendidos serem limitantes. VIII. Exemplos 1. Exemplo 1 Este exemplo ilustra vários componentes preferidos para formulação de uma espuma de protetor solar estável para uso sobre o couro cabeludo, face e corpo. a) Componente Protetor Solar Parsol MCX (octinoxato) é um absorvedor de UV-B solúvel em óleo, altamente eficaz com absorção máxima em 308 nm. Em adição, Parsol MCX é um excelente solvente para Uvinul M40. Uma concentração de 7,5% peso / peso foi escolhida baseada nos requisitos de monografia.

Uvinul M40 (oxibenzona) é um absorvedor de UV-A e UV-B solúvel em óleo oferecendo máxima absorção nos espectros de UV-B e UV-A de onda curta. Uvinul M40 é usualmente empregado como um co-absorvedor em combinação com um específico absorvedor UV-B (tal como Parsol MCX). Uvinul M40 requer suficiente solubilidade em emulsões para assegurar que recristalização não ocorra.

Parsol 1789 (butil metoxi dibenzoil metano) é um filtro de UV-A solúvel em óleo. Ele é frequentemente usado em conjunção com filtros UV-B para provimento de inteiro espectro de proteção UV. A absorção máxima de Parsol 1789 é em ou próximo de 360 nm. b) Excipientes Polawax GP200 (álcool cetearílico e estearato de PEG-20)(Croda Surfactants) é uma cera auto - emulsificante não-iônica que é usada em emulsões de óleo - em - água. O material céreo foi usado para proporcionar suporte estrutural à espuma e para aperfeiçoar as propriedades de formação de filme e resistência à água da emulsão sobre a pele.

Dermacryl 79 (copolímero de acrilatos / octil acrilamida)(National Starch & Chemical) é um polímero de alto peso molecular, hidrofóbico. Ele foi usado em um nível de cerca de 1,5-2,5% peso / peso na formulação. Ele forma um filme resistente à água ou â prova d'água quando aplicado.

Sua propriedade altamente resistente à água foi usada para produzir um produto protetor solar resistente à água.

Myrj 52 (Estearato de PEG-40)(Uniqema) é um emulsificante não-iônico que foi usado em conjunção com Crillet 45 para obter um desejado sistema HLB (balanço lipofílico hidrofóbico) para a formulação. Myrj 52 é preferido a outros emulsificantes porque ele é um material céreo sólido. Uma concentração de 1,5-2,5% foi usada baseada em uma seleção HLB (usando diferentes razões de Myrj 52 e Crillet 45), e como um resultado de otimização de qualidade de espuma.

Crillet 45 (Polissorbato 85) (Croda Surfactants) é um emulsificante óleo-em-água. Ele foi usado em uma concnetração de 0,5-1,2% em associação com Myrj 52 para obter um desejado HLB.

Benzoato de sódio é um inibidor de corrosão comumente usado e cerca de 0,10-0,30% foi adicionado ao sistema para prevenir corrosão de lata durante estocagem. EDTA di-sódico (BASF) é um agente que1ante que foi adicionado ao sistema em 0,05-0,20%. É conhecido por aqueles versados na técnica que Parsol 1789 reage com metais, particularmente Fe+2, durante fabricação ou estocagem e desenvolve um complexo vermelho que descolore a formulação. A formulação de espuma de protetor solar é um produto espuma FPS 15, resistente à água, não-oleoso, que pode ser usado sobre a cabeça, face e corpo. Uma particular formulação de componente protetor solar é mostrada abaixo.

Parsol MCX - 7,5% peso / peso (na ausência de propelente) Uvinul M40 - 4,0% peso / peso (na ausência de propelente) Parsol 1789 - 2,0% peso / peso (na ausência de propelente) A temperatura de fusão de espuma da formulação foi verificada ser cerca de 40°C. c) Resistência à água Dermacryl requer neutralização e aquecimento para ser incorporado em cremes padrões. Em uma realização, a presente invenção utiliza um novo método de fabricação, pelo qual dissolução de Dermacryl no etanol primeiro, então combinando este com a fase óleo quente (40-45°C) antes de formação de emulsão tem a vantagem de não se ter de aquecer o etanol, assim provendo um método mais seguro de fabricação que técnicas tradicionais onde uma fase óleo / etanol quente é adicionada a uma fase de água quente. O copolímero acrílico com grupos carboxila como Dermacryl 79, é insolúvel em água, proporcionando, deste modo, resistência à lavagem em uma formulação. Se os grupos carboxila são inteiramente neutralizados, o copolímero acrílico pode ser solúvel em água, portanto não proporciona resistência à lavagem. Um copolímero parcialmente neutralizado (por exemplo, 29% de neutralização), foi surpreendentemente verificado mostrar aperfeiçoada solubilidade em água sobre uma formulação não-^neutralizada, e aperfeiçoada resistência à lavagem sobre uma formulação inteiramente neutralizada. Um exemplo de uma fórmula inteiramente (100%) neutralizada é dado abaixo na Tabela 1: mais propelente em 5% em peso / peso. O efeito de Dermacryl-79 parcialmente neutralizado e inteiramente neutralizado na formulação foi investigado.

Resultados de FPS das formulações são mostrados abaixo: 100% Dermacryl-79 neutralizado - FPS 3,9 (40 minutos de resistência de lavagem) Tabela 1. 29% Dermacryl 79 neutralizado - FPS 16,1 (40 minutos de resistência de lavagem) (Tabela 3). d) Neutralização de Dermacryl Dermacryl 79 é carboxilado e é normalmente neutralizado com um material alcalino apropriado em formulação. O1 formulador pode usar materiais tais como trietanol amina, 2-amino-2-metil-l-propanol, hidróxidos de amônio ou potássio, ou aminas de cadeia longa. A quantidade de base requerida para neutralizar os grupos carboxila em DERMACRYL 79 pode ser determinada através da seguinte, relação: B = Wx2,4xNxE 1000 onde: B = peso (gramas) de base necessário; W = peso (gramas) de DERMACRYL 79 usado; N = % de neutralização requerida (decimal); e E = peso equivalente de base (eq./g).

Um exemplo específico de 100% de neutralização de 100 gramas de DERMACRYL 79 com trietanolamina é como se segue: EXEMPLO: W = 100 gramas; N = 1,00; E = 149,2; B 100x2,4x1,00x149,2=35,8 gramas de TEA. 1000 As Tabelas 2 e 3 mostram diferentes composições de espuma de FPS 15 da presente invenção. A fórmula parcialmente neutralizada é mostrada abaixo (Tabela 3). 2. Exemplo 2 Este exemplo ilustra um método de fabricação de composições da presente invenção.

As formulações de protetor solar da presente invenção podem ser produzidas usando o seguinte procedimento. 0 tamanho de partícula e aparência de emulsão foram avaliados usando um microscópio Olympus BX50. 0 método de fabricação ambiente de fabricação é mostrado abaixo: a) Fase Água: 1. Pesar água purificada em um vaso. Aquecer a 45- 50°C. 2. Enquanto agitando adicionar Myr j 52, continuar a agitar até o Myrj 52 ter dissolvido. 3. Enquanto agitando, adicionar benzoato de sódio, agitar até dissolvido. 4. Enquanto continuando agitação de produto, adicionar EDTA di-sódico, agitar até dissolvido. 5. Agitar frio a 20-30°C. 6. Corrigir para qualquer perda de água. b) Fase Etanol: 7. Pesar etanol em um tanque separado. 8. Enquanto agitando, adicionar lentamente Dermacryl 79, continuar a agitar até dissolvido.

Fase Óleo: 9. Pesar Parsol MCX em um vaso separado e aquecer a 50-55°C. 10. Enquanto agitando, adicionar Crillet 45, Uvinul M40, Parsol 1789 e Polawax GP200, continuar a agitar até todos os componentes terem dissolvido. 11. Agitar frio a 40-45°C. 12. Enquanto agitando, adicionar lentamente a fase óleo à fase etanol e continuar a agitar até dissolvida. 13. Corrigir para qualquer perda de etanol. 14. Manter em 20-30°C. c) Formação de Emulsão: 15. Enquanto agitando a fase água, adicionar lentamente a fase etanol / óleo no vórtice. 16. Homogeneizar a batelada até o tamanho de partícula estar dentro de especificação. 17. Agitar lentamente para permitir a batelada desaerar. 3. Exemplo 3 Este exemplo mostra que porcentagem de neutralização pode ter um efeito sobre resistência a água.

Como mostrado abaixo na Tabela 4, 0% e 25% de neutralização mostram excepcionais capacidades de resistência a água.

Os testes de resistência à água in vitro envolvem aplicação de uma massa acuradamente pesada de formulação de espuma de protetor solar a um substrato acuradamente pesado (isto é, lâmina de vidro de microscópio) . O produto é colocado em uma incubadora e deixado secar a um filme. 0 substrato com o filme secado é colocado em um banho de água com agitação, após o que ele é retornado para uma incubadora e novamente secado. A resistência à água de cada filme é calculada como a porcentagem de filme restando sobre o substrato.

Os resultados indicam que em 0% de neutralização e em 25% de neutralização do Dermacryl, a resistência à água do filme foi maior que o filme 100% neutralizado. Embora a neutralização parcial do Dermacryl tenha permitido ele ser solubilizado na formulação, a formulação ainda proporcionou boa resistência â água. A partir disto, ainda pode ser esperado que a formulação de Dermacryl parcialmente neutralizado possa prover melhor FPS que a formulação de Dermacryl 100% neutralizada após imersão em água.

Imerso em banho de água estático a 25°C por 20 minutos A discussão anterior da invenção foi apresentada para propósitos de ilustração e descrição. 0 descrito anteriormente não é pretendido limitar a invenção à forma ou formas aqui mostradas. Embora a descrição da invenção tenha incluído descrição de uma ou mais realizações e certas variações e modificações, outras variações e modificações estão dentro do escopo da invenção, por exemplo, como pode estar dentro dos conhecimentos -daqueles versados na técnica, apos entendimento da presente exposição. É pretendido obter- se direitos que incluem realizações alternativas na extensão permitida, incluindo estruturas, funções, faixas ou etapas alternadas, intercambiáveis e/ou equivalentes àquelas reivindicadas, se ou não tais estruturas, funções, faixas ou etapas alternadas, intercambiáveis e/ou equivalentes são aqui mostradas, e sem pretender dedicar publicamente qualquer matéria objeto patenteável.

Claims (10)

1. Composição em um recipiente pressurizado para formação de uma espuma hidroalcoólica CARACTERIZADA por com- preender : um componente protetor solar; um polímero formador de filme insolúvel em água que é um copolímero acrílico carboxilado insolúvel em água presente em uma quantidade de 0,1% a 10% em peso da composi- ção total; um agente espumante hidroalcoólico compreendendo um álcool C1-C6 presente em uma quantidade de 10% a 30% em peso da composição total, água, cera e um tensoativo; e um propelente de aerossol; e onde a composição forma uma espuma quando liberada do recipiente que forma um filme resistente à água sobre a pele; e onde a percentagem dos grupos ácido carboxílico que estão presentes no copolímero acrílico carboxilado inso- lúvel em água são neutralizados e a percentagem neutralizada está entre 3% e 35%.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato do componente protetor solar compre- ender um protetor solar UVB e/ou um protetor solar UVA.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 2, CARACTERIZADA pelo fato do componente protetor solar ser se- lecionado do grupo consistindo em: ácido amino benzóico (ácido 4-amino benzóico); Avobenzona (4-terc-butil-4-metoxi dibenzoil metano); benzofenona-2 (bis-(2,4-diidroxi fenil) metanona); benzofenona-3 (oxibenzona); benzofenona-4 (Suli- sobenzona); benzofenona-5 (Sulisobenzona sódica); benzofeno- na-8 (dioxibenzona); benzilideno cânfora (3-(4-metil benzi- lideno)-d-l-cânfora); Cinoxato; Ecamsule (ácido tereftalili- deno dicânfora sulfônico); ácido etil-4-amino benzóico eto- xilado (PEG25 PABA); Homosalato (salicilato de homometila) ; metoxi cinamato de isoamila (4-metoxi cinamato de isopente- nila); salicilato de isopropil benzila; antranilato de men- tila (2-amino benzoato de metila); Mexoril XL (fenol,2-(2H- benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetra me- til-1-[(trimetil silil) oxi] di-siloxanil] propil) octil di- metila PABA; Octinoxato (metoxi cinamato de octila); salici- lato de octila (salicilato de 2-etil hexila); Octocrileno (2-etil hexil éster de ácido 2-ciano-3,3-difenil acrílico); octil triazona ((2,4, 6-trianalino-(p-carbo-2'-etil hexil-1'- oxi)-1,3,5-triazina); Padimato 0 (4-dimetil amino benzoato de 2-etil hexila); ácido fenil benzimidazol sulfônico (ácido 2-fenil benzimidazol-5-sulfônico) e seus sais de potássio, sais de sódio e trietanolamina; metilsulfato de Ν,Ν,Ν- trimetil-4-(oxoborn-3-ilideno metil) anilinio; sais de ácido salicilico (potássio, sódio e trietanolamina); Tinosorb M (2,2'-metileno-bis-6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(tetra metil butil)-1,1,3,3-fenol); dióxido de titânio; salicilato de trietanolamina; óxido de zinco; e misturas destes.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 3, CARACTERIZADA pelo fato do componente protetor solar ser se- lecionado do grupo consistindo em octinoxato, oxibenzona, butil metoxi dibenzoil metano e uma mistura destes.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato da quantidade total do componente protetor solar ser de 1% a 30% em peso.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato do copolimero acrílico carboxilado insolúvel em água ser selecionado do grupo consistindo em acrilato / t-octil propenamida, copolimero de octil acrila- mida / acrilato / metacrilato de butil amino etila, copolí- mero de acrilatos / octil acrilamida, e uma mistura dos mes- mos .

7. Composição, de acordo com a reivindicação 6, CARACTERIZADA pelo fato do copolimero acrílico carboxilado insolúvel em água ser copolimero de acrilatos / octil acri- lamida .

8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato da porcentagem neutralizada estar entre 7% e 33%.

9. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato do copolimero acrílico carboxilado ser neutralizado usando benzoato de sódio.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por compreender um agente quelante que é EDTA ou um sal do mesmo.