AR120446A1 - Compuestos heterocíclicos como inhibidores de tead - Google Patents

Abstract

Compuestos heterocíclicos que poseen actividad inhibitoria de TEAD, una composición farmacéutica que los comprende y el empleo de los mismos para el tratamiento de diversos tipos de cáncer como así también de diferentes tipos de leucemia. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: X¹ es N o C-R⁵, donde cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, ciano, halo, C(O)NH₂, N(Rᵉ)(Rᶠ), cicloalquilo C₃₋₁₀, alcoxi C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀ y alquilo C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ de R⁵ se sustituye opcionalmente con hidroxilo o N(Rᵉ)(Rᶠ), o el R⁵ de X¹ se toma junto con R³, y los átomos con los que están unidos, para formar un heterociclilo de 5 miembros o un heteroarilo de 5 miembros, donde el heterociclilo de 5 miembros o heteroarilo de 5 miembros se sustituye opcionalmente con uno o más alquilo C₁₋₆, siempre que X³ sea CH; X² es N o C-R⁵, donde cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, ciano, halo, C(O)NH₂, N(Rᵉ)(Rᶠ), cicloalquilo C₃₋₁₀, alcoxi C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀ y alquilo C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ de R⁵ se sustituye opcionalmente con hidroxilo o N(Rᵉ)(Rᶠ); X³ es N o C-H, siempre que, cuando X³ sea N, y R¹ sea de fórmula (2) ó (3), entonces al menos uno de X¹ y X² sea N; R¹ es: (i) oxiranilo u oxetanilo, donde el oxiranilo u oxetanilo se sustituye opcionalmente con uno o más alquilo C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ se sustituye opcionalmente con uno o más -C(O)NH₂, y L está ausente o se selecciona del grupo que consiste en -O-, *-CH₂-O-**, *-O-CH₂-**, -CH=CH- y -C&