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AR128432A1 - Tetrahidropiridopirimidinas y análogos relacionados para la inhibición de yap / taz-tead - Google Patents

Tetrahidropiridopirimidinas y análogos relacionados para la inhibición de yap / taz-tead

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Publication number
AR128432A1
AR128432A1 ARP230100251A ARP230100251A AR128432A1 AR 128432 A1 AR128432 A1 AR 128432A1 AR P230100251 A ARP230100251 A AR P230100251A AR P230100251 A ARP230100251 A AR P230100251A AR 128432 A1 AR128432 A1 AR 128432A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
group
substituents
substituted
alkyl
independently selected
Prior art date
Application number
ARP230100251A
Other languages
English (en)
Inventor
Bart Vanderhoydonck
Arnaud Marchand
Wim Smets
Aurlie Candi
Matthias Versele
Original Assignee
The Katholieke Univ Leuven
Springworks Therapeutics Inc
Vib Vzw
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by The Katholieke Univ Leuven, Springworks Therapeutics Inc, Vib Vzw filed Critical The Katholieke Univ Leuven
Publication of AR128432A1 publication Critical patent/AR128432A1/es

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Abstract

La presente descripción se refiere a compuestos novedosos, dichos compuestos son útiles como un medicamento, más particularmente, para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad de la transcripción de YAP / TAZ-TEAD, aún más particularmente, para la prevención o el tratamiento del cáncer o la fibrosis. La presente descripción también se refiere a un método para la prevención o el tratamiento de dichas enfermedades, que comprende el uso de los compuestos novedosos. Además, la presente descripción se refiere a composiciones farmacéuticas o preparaciones combinadas de los compuestos novedosos, así como a tales composiciones y preparaciones para uso como un medicamento, más preferentemente, para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad de la transcripción de YAP / TAZ-TEAD, todavía más particularmente, para la prevención o el tratamiento del cáncer o la fibrosis. La presente descripción también se refiere a procesos para la preparación de dichos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto con la fórmula (I), o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de estos, donde: R¹ y R² se seleccionan del grupo que consiste en: (i) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) halógeno, (2) ciano, (3) alquilo C₁-C₆, (4) cicloalquilo C₃-C₆, (5) haloalquilo C₁-C₆, (6) -OZ¹, (7) alquenilo C₂-C₆, y (8) alquinilo C₂-C₆, (b) cicloalquilo C₃-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) halógeno, (2) ciano, (3) alquilo C₁-C₆, (4) cicloalquilo C₃-C₆, (5) haloalquilo C₁-C₆, y (6) -OZ¹, (c) alquinilo C₂-C₆, (ii) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) halógeno, (b) ciano, (c) alquilo C₁-C₆, (d) cicloalquilo C₃-C₆, (e) haloalquilo C₁-C₆, (f) -OZ¹, y (g) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁-C₆, y haloalquilo C₁-C₆, y -OZ¹, (iii) heteroarilo de 5 a 9 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) halógeno, (b) ciano, (c) alquilo C₁-C₆, (d) cicloalquilo C₃-C₆, (e) haloalquilo C₁-C₆, (f) -OZ¹, y (g) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁-C₆, y haloalquilo C₁-C₆, y -OZ¹, (vi) cicloalquilo C₃-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) halógeno, (b) ciano, (c) alquilo C₁-C₆, (d) cicloalquilo C₃-C₆, (e) haloalquilo C₁-C₆, y (f) -OZ¹, (v) heterociclo C₃-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) halógeno, (b) ciano, (c) alquilo C₁-C₆, (d) cicloalquilo C₃-C₆, (e) haloalquilo C₁-C₆, y (f) -OZ¹; Y¹ se selecciona dentro del grupo que consiste en: (i) -N(R⁴ᵃ)-, (ii) -CR⁶ᵉR⁶ᶠN(R⁴ᵃ)- y (iii) -CR⁶ᵍR⁶ʰCR⁶ⁱ(NR⁵ᵃR⁵ᵇ)-; R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R⁶ᶜ, R⁶ᵈ, R⁶ᵉ, R⁶ᶠ, R⁶ᵍ, R⁶ʰ y R⁶ⁱ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C₁-C₆; R³ᵃ se selecciona del grupo que consiste en: (i) hidrógeno, (ii) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) hidroxi, (b) -OZ¹, (c) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) halógeno, (2) ciano, (3) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, -OZ¹ y -NZ³Z⁴, (4) haloalquilo C₁-C₆, (5) cicloalquilo C₃-C₆, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁-C₆, hidroxi y -NZ³Z⁴, (6) -C(=O)NZ³Z⁴, (7) -NZ³Z⁴, (8) alquenilo C₂-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NZ³Z⁴ y heterociclo de 4 a 8 miembros, (9) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, -OZ¹, alquilo C₁-C₆, ciano, hidroxi y haloalquilo C₁-C₆, (10) heterociclo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁-C₆ y haloalquilo C₁-C₆, (11) -OZ¹, (12) -C(=O)OH, (13) hidroxi, (14) -NZ⁵C(=O)Z², (15) -NZ⁵S(=O)₂Z² y (16) -NZ⁵S(=O)₂NZ³Z⁴, (d) cicloalquilo C₃-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) alquilo C₁-C₆ y (2) haloalquilo C₁-C₆, (e) heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (1) halógeno, (2) ciano, (3) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, -OZ¹ y -NZ³Z⁴, (4) haloalquilo C₁-C₆, (5) cicloalquilo C₃-C₆, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁-C₆, hidroxi y -NZ³Z⁴, (6) -C(=O)NZ³Z⁴, (7) -NZ³Z⁴, (8) alquenilo C₂-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NZ³Z⁴, (9) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, -OZ¹, alquilo C₁-C₆, ciano, hidroxi y haloalquilo C₁-C₆, (10) heterociclo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁-C₆ y haloalquilo C₁-C₆, (11) -OZ¹, (12) -C(=O)OH, (13) hidroxi y (14) -NZ⁵C(=O)Z², (iii) haloalquilo C₁-C₆; (iv) cicloalquilo C₃-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo C₁-C₆; (v) heterociclo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) alquilo C₁-C₆ (b) -C(=O)Z² y (c) -S(=O)₂Z⁸, (vi) heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) halógeno, (b) ciano, (c) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, -OZ¹ y -NZ³Z⁴, (d) haloalquilo C₁-C₆, (e) cicloalquilo C₃-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁-C₆, hidroxi y -NZ³Z⁴, (f) -C(=O)NZ³Z⁴, (g) -NZ³Z⁴, (h) alquenilo C₂-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NZ³Z⁴ y heterociclo de 4 a 8 miembros, (i) arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, -OZ¹, alquilo C₁-C₆, ciano, hidroxi y haloalquilo C₁-C₆, (j) heterociclo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁-C₆ y haloalquilo C₁-C₆, (k) -OZ¹, (l) -C(=O)OH, (m) hidroxi y (n) -NZ⁵C(=O)Z², (vii) arilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) halógeno, (b) ciano y (c) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, -OZ¹ y -NZ³Z⁴; q es 0, 1 o 2; R³ᵇ, R³ᶜ y R³ᵈ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (i) hidrógeno, (ii) alquilo C₁-C₆, (iii) haloalquilo C₁-C₆, (iv) cicloalquilo C₃-C₆, (v) heteroarilo C₅-C₁₀, (vi) halógeno, (vii) ciano, (viii) -OZ¹, (ix) alquenilo, (x) alquinilo, (xi) SR¹, (xii) SOR¹, (xiii) -S(=O)₂Z⁸, (xiv) -C(=O)Z², (xv) -NZ⁵C(=O)Z² y (xvi) -C(=O)NZ³Z⁴; R⁴ᵃ se selecciona del grupo que consiste en: (i) hidrógeno, (ii) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) ciano, (b) hidroxi, (c) -NZ³Z⁴, (d) -C(=O)Z², (e) C(=O)OH, (f) -C(=O)OZ², (g) -C(=O)NZ³Z⁴, (h) -NZ⁵C(=O)Z², (i) -NZ⁵C(=O)OZ², (j) -NZ⁵C(=O)NZ³Z⁴, (k) -S(=O)₂Z⁸, (l) -S(=O)₂NZ³Z⁴, (m) -S(=O)(=NZ⁶)Z², (n) -S(=Z⁶)(=NZ⁷)Z², (o) -S(=O)(=NZ⁶)NZ³Z⁴, (p) -NZ⁵S(=O)₂Z², (q) -NZ⁵S(=O)₂NZ³Z⁴, (r) -NZ⁵S(=O)(=NZ⁶)Z², (s) -NZ⁵S(=NZ⁶)(=NZ⁷)Z² y (t) -NZ⁵S(=O)(=NZ⁶)NZ³Z⁴; (iii) -C(=O)Z², (iv) -C(=O)OZ², (v) -C(=O)NZ³Z⁴, (vi) -S(=O)₂Z⁸, (vii) -S(=O)₂NZ³Z⁴, (viii) -S(=O)(=NZ⁶)Z², (ix) -S(=Z⁶)(=NZ⁷)Z², (x) -S(=O)(=NZ⁶)NZ³Z⁴, (xi) ciano y (xii) haloalquilo C₁-C₆; R⁵ᵃ se selecciona del grupo que consiste en: (i) hidrógeno, (ii) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (a) ciano, (b) hidroxi, (c) -NZ³Z⁴, (d) -C(=O)Z², (e) C(=O)OH, (f) -C(=O)OZ², (g) -C(=O)NZ³Z⁴, (h) -NZ⁵C(=O)Z², (i) -NZ⁵C(=O)OZ², (j) -NZ⁵C(=O)NZ³Z⁴, (k) -S(=O)₂Z⁸, (l) -S(=O)₂NZ³Z⁴, (m) -S(=O)(=NZ⁶)Z², (n) -S(=Z⁶)(=NZ⁷)Z², (o) -S(=O)(=NZ⁶)NZ³Z⁴, (p) -NZ⁵S(=O)₂Z², (q) -NZ⁵S(=O)₂NZ³Z⁴, (r) -NZ⁵S(=O)(=NZ⁶)Z², (s) -NZ⁵S(=NZ⁶)(=NZ⁷)Z² y (t) -NZ⁵S(=O)(=NZ⁶)NZ³Z⁴; (iii) haloalquilo C₁-C₆; (iv) -C(=O)OZ², (v) -C(=O)NZ³Z⁴, (vi) -S(=O)₂Z⁸, (vii) -S(=O)₂NZ³Z⁴, (viii) -S(=O)(=NZ⁶)Z², (ix) -S(=Z⁶)(=NZ⁷)Z², (x) -S(=O)(=NZ⁶)NZ³Z⁴ y (xi) -ciano; R⁵ᵇ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C₁-C₆; cada Z² se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (i) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, -OZ¹, ciano, -NZ³Z⁴ y un heterociclo de 3 a 6 miembros; (ii) alquenilo C₂-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en ciano, -S(=O)₂Z², -S(=O)₂NZ³Z⁴, halógeno y alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NZ³Z⁴ y heterociclo de 4 a 8 miembros, (iii) alquinilo C₂-C₆, (iv) cicloalquilo C₃-C₆, (v) cicloalquenilo C₃-C₆, (vi) haloalquilo C₁-C₆ y (vii) heterociclo de 3 a 6 miembros; cada Z³ se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (i) hidrógeno, (ii) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -C(=O)alquilo C₁-C₆, -S(=O)₂alquilo C₁-C₆, hidroxi, -OZ¹, ciano, -NZ³Z⁴, arilo C₆-C₁₀ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, -OZ¹, alquilo C₁-C₆, ciano, hidroxi y haloalquilo C₁-C₆; y heteroarilo C₅-C₉ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, -OZ¹, alquilo C₁-C₆, ciano, hidroxi y haloalquilo C₁-C₆, (iii) alquenilo C₂-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, -S(=O)₂Z², -S(=O)₂NZ³Z⁴ y alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NZ³Z⁴ y heterociclo de 4 a 8 miembros, (iv) alquinilo C₂-C₆, (v) cicloalquilo C₃-C₆, (vi) cicloalquenilo C₃-C₆, y (vii) haloalquilo C₁-C₆; cada Z⁴, Z⁵, Z⁶ y Z⁷ se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (i) hidrógeno, (ii) alquilo C₁-C₆, y (iii) cicloalquilo C₃-C₆; y cada Z⁸ se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (i) hidrógeno, (ii) alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxi, -OZ¹, ciano, -NZ³Z⁴ y un heterociclo de 3 a 6 miembros; (iii) alquenilo C₂-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, -S(=O)₂Z², -S(=O)₂NZ³Z⁴ y alquilo C₁-C₆ sustituido o no sustituido, donde uno o más sustituyentes se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NZ³Z⁴ y heterociclo de 4 a 8 miembros, (iv) halógeno, (v) hidroxi y (vi) haloalquilo.
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