[go: up one dir, main page]

RU2014111813A - Антибактериальные соединения и способы их применения - Google Patents

Антибактериальные соединения и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2014111813A
RU2014111813A RU2014111813/04A RU2014111813A RU2014111813A RU 2014111813 A RU2014111813 A RU 2014111813A RU 2014111813/04 A RU2014111813/04 A RU 2014111813/04A RU 2014111813 A RU2014111813 A RU 2014111813A RU 2014111813 A RU2014111813 A RU 2014111813A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
methyl
oxo
amino
carboxylic acid
Prior art date
Application number
RU2014111813/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Артур БРАНСТРОМ
Вара Прасад Венката Нагендра ДЖОСЮЛА
Майкл Эндрю АРНОЛЬД
Алексей И. ГЕРАСЮТО
Гари КАРП
Цзяши ВАН
Гуанмин ЧЭНЬ
Оля ГИНЗБУРГ
Сун Хуан
Яна Нарасимхан
Сриниваса ПЕДДИ
Шон Уэсли СМИТ
Энтони Аллан ТУРПОФФ
Мэттью Г. Волл
Наньцзин ЧЖАН
Сяоянь Чжан
Original Assignee
ПиТиСи ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ПиТиСи ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. filed Critical ПиТиСи ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК.
Publication of RU2014111813A publication Critical patent/RU2014111813A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/052—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/10—Aza-phenanthrenes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/14—Aza-phenalenes, e.g. 1,8-naphthalimide
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/582—Recycling of unreacted starting or intermediate materials

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I), формулы (II) или формулы (III):или его форма, гдеX представляет собой связь, N(R), S, O, -CH(R)-, -CH(R)-CH(R)-, -CH(R)-CH(R)-CH(R)-, -C(R)=C(R)-, -C(R)=C(R)-CH(R)-, -CH(R)-C(R)=C(R)-, -O-CH(R)-, -CH(R)-O-, -N(R)-CH(R)-, -CH(R)-N(R)-, -S-CH(R)-, -CH(R)-S-, -O-CH(R)-CH(R)-, -CH(R)-O-CH(R)-, -CH(R)-CH(R)-O-, -N(R)-CH(R)-CH(R)-, -CH(R)-N(R)-CH(R)-, -CH(R)-CH(R)-N(R)-, -S-CH(R)-CH(R)-, -CH(R)-S-CH(R)-, -CH(R)-CH(R)-S-; -O-C(O)-CH(R)-, -C(O)-O-CH(R)-, -CH(R)-O-C(O)-, -CH(R)-C(O)-O-, -N(R)-C(O)-CH(R)-, -C(O)-N(R)-CH(R)-, -CH(R)-N(R)-C(O)-, -CH(R)-C(O)-N(R)-, -S-C(O)-CH(R)-, -C(O)-S-CH(R)-, -CH(R)-S-C(O)- или -CH(R)-C(O)-S-;Yпредставляет собой -N(R)- или -O-;Yпредставляет собой -C(R)-, -N(R)- или -O-; где пунктирная линия представляет собой двойную связь, которая присутствует, если Yпредставляет собой -C(R)- и отсутствует, если Yпредставляет собой -N(R)- или -O-;Z представляет собой N(R), S, O, C(O) или -CH(R)-;Rпредставляет собой водород, галоген, гидроксил, оксо, циано, нитро, Cалкил, гидроксил-Cалкил, галоген-Cалкил, Cалкокси, галоген-Cалкокси, Cалкилтио, карбоксил, Cалкилкарбонил, Cалкоксикарбонил, аминокарбонил, амино, Cалкиламино, (Cалкил)-амино, Cалкениламино, (Cалкенил)-амино, Cалкиниламино, (Cалкинил)-амино, амино-Cалкил, Cалкиламино-Cалкил, (Cалкил)-амино-Cалкил, Cалкениламино-Cалкил, (Cалкенил)-амино-Cалкил, Cалкиниламино-Cалкил, (Cалкинил)-амино-Cалкил, галоген-Cалкиламино, (галоген-Cалкил)-амино, галоген-Cалкиламино-Cалкил, (галоген-Cалкил)-амино-Cалкил, Cалкокси-Cалкиламино, (Cалкокси-Cалкил,Cалкил)-амино, (Cалкокси-Cалкил)-амино, Cалкокси-Cалкиламино-Cалкил, (Cалкокси-Cалкил,Cалкил)-амино-Cалкил, (Cалкокси-Cалкил)-амино-Cалкил, амино-Cалкиламино, (амино-Cалкил,Cалкил)амино, Cалкиламино-Cалкиламино, (Cалкиламино-Cалкил,Cалкил)амино, (Cалкил)-амино-Cалкиламино, [(Cалкил)-амино-Cалкил,Cалкил]амино, амино-Cалкиламино-Cалкил, (амино-Cалкил,Cалкил)амино-Cалкил, Cалкиламино-Cалкиламино-Cалкил, (Cалкиламино-Cалкил,Cалки

Claims (21)

1. Соединение формулы (I), формулы (II) или формулы (III):
Figure 00000001
или его форма, где
X представляет собой связь, N(R14), S, O, -CH(R9)-, -CH(R9)-CH(R10)-, -CH(R9)-CH(R10)-CH(R11)-, -C(R9)=C(R10)-, -C(R9)=C(R10)-CH(R11)-, -CH(R9)-C(R10)=C(R11)-, -O-CH(R10)-, -CH(R9)-O-, -N(R14)-CH(R10)-, -CH(R9)-N(R14)-, -S-CH(R10)-, -CH(R9)-S-, -O-CH(R10)-CH(R11)-, -CH(R9)-O-CH(R11)-, -CH(R9)-CH(R10)-O-, -N(R14)-CH(R10)-CH(R11)-, -CH(R9)-N(R14)-CH(R11)-, -CH(R9)-CH(R10)-N(R14)-, -S-CH(R10)-CH(R11)-, -CH(R9)-S-CH(R11)-, -CH(R9)-CH(R10)-S-; -O-C(O)-CH(R11)-, -C(O)-O-CH(R11)-, -CH(R9)-O-C(O)-, -CH(R9)-C(O)-O-, -N(R14)-C(O)-CH(R11)-, -C(O)-N(R14)-CH(R11)-, -CH(R9)-N(R14)-C(O)-, -CH(R9)-C(O)-N(R14)-, -S-C(O)-CH(R11)-, -C(O)-S-CH(R11)-, -CH(R9)-S-C(O)- или -CH(R9)-C(O)-S-;
Y1 представляет собой -N(R12)- или -O-;
Y2 представляет собой -C(R13)-, -N(R12)- или -O-; где пунктирная линия представляет собой двойную связь, которая присутствует, если Y2 представляет собой -C(R13)- и отсутствует, если Y2 представляет собой -N(R12)- или -O-;
Z представляет собой N(R14), S, O, C(O) или -CH(R3)-;
R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, оксо, циано, нитро, C1-8алкил, гидроксил-C1-8алкил, галоген-C1-8алкил, C1-8алкокси, галоген-C1-8алкокси, C1-8алкилтио, карбоксил, C1-8алкилкарбонил, C1-8алкоксикарбонил, аминокарбонил, амино, C1-8алкиламино, (C1-8алкил)2-амино, C2-8алкениламино, (C2-8алкенил)2-амино, C2-8алкиниламино, (C2-8алкинил)2-амино, амино-C1-8алкил, C1-10алкиламино-C1-8алкил, (C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, C2-8алкениламино-C1-8алкил, (C2-8алкенил)2-амино-C1-8алкил, C2-8алкиниламино-C1-8алкил, (C2-8алкинил)2-амино-C1-8алкил, галоген-C1-8алкиламино, (галоген-C1-8алкил)2-амино, галоген-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (галоген-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, C1-8алкокси-C1-8алкиламино, (C1-8алкокси-C1-8алкил,C1-8алкил)-амино, (C1-8алкокси-C1-8алкил)2-амино, C1-8алкокси-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (C1-8алкокси-C1-8алкил,C1-8алкил)-амино-C1-8алкил, (C1-8алкокси-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, амино-C1-8алкиламино, (амино-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, C1-8алкиламино-C1-8алкиламино, (C1-8алкиламино-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, (C1-8алкил)2-амино-C1-8алкиламино, [(C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил,C1-8алкил]амино, амино-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (амино-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, C1-8алкиламино-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (C1-8алкиламино-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (C1-8алкил)2-амино-C1-8алкиламино-C1-8алкил, [(C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил,C1-8алкил]амино-C1-8алкил, гидроксил-амино, гидроксил-C1-8алкиламино, (гидроксил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, (гидроксил-C1-8алкил)2-амино, гидроксил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (гидроксил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, гидроксил-C1-8алкиламино-C1-8алкиламино, (гидроксил-C1-8алкиламино-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, (гидроксил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкиламино, [(гидроксил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил,C1-8алкил]амино, (C1-8алкилкарбонил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, C1-8алкиламинокарбонил, (C1-8алкил)2-аминокарбонил, (C1-8алкил)2-аминокарбонил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, C3-14циклоалкил, C3-14циклоалкил-C1-8алкил, C3-14циклоалкилокси, C3-14циклоалкил-C1-8алкокси, C3-14циклоалкиламино, C3-14циклоалкиламино-C1-8алкил, (C3-14циклоалкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (C3-14циклоалкил)2-амино-C1-8алкил, C3-14циклоалкил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (C3-14циклоалкил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (C3-14циклоалкил-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, арил, арил-C1-8алкил, арил-амино, (арил,C1-8алкил)амино, (арил)2-амино, арил-амино-C1-8алкил, (арил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (арил)2-амино-C1-8алкил, арил-C1-8алкиламино, (арил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, (арил-C1-8алкил)2-амино, арил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (арил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (арил-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, гетероарил, гетероарил-C1-8алкил, гетероарил-амино, гетероарил-C1-8алкиламино, (гетероарил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, (гетероарил-C1-8алкил)2-амино, гетероарил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (гетероарил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, гетероциклил, гетероциклил-C1-8алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-C1-8алкокси, гетероциклил-амино, (гетероциклил,C1-8алкил)амино, (гетероциклил)2-амино, гетероциклил-амино-C1-8алкил, (гетероциклил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (гетероциклил)2-амино-C1-8алкил, (гетероциклил,C3-14циклоалкил-C1-8алкил)амино-C1-8алкил, гетероциклил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (гетероциклил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (гетероциклил-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, гетероциклилоксиамино, (гетероциклил-окси,C1-8алкил)амино, (гетероциклил-окси)2-амино, (гетероциклил-окси-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, гетероциклилкарбонил или гетероциклилкарбонилокси;
где в каждом случае C3-14циклоалкил, арил, гетероциклил и гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый выбран из R15; и
где в каждом случае арил, гетероциклил или гетероарил необязательно замещен одним дополнительным заместителем, выбранным из R16;
R2 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R4 представляет собой водород, гидроксил, C1-8алкил, арил-C1-8алкил, где арил необязательно замещен одним дополнительным заместителем, выбранным из C1-8алкила, галоген-C1-8алкила, C1-8алкокси или C1-8алкокси-C1-8алкила;
R5 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, C1-8алкокси, карбоксил, амино, C1-8алкиламино, (C1-8алкил)2-амино или C1-8алкил-SO2-амино;
R6 представляет собой водород или C1-8алкил;
R7 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R10 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R11 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R12 представляет собой водород, C1-8алкил, арил или гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещен одним дополнительным заместителем, выбранным из C1-8алкила, галоген-C1-8алкила, C1-8алкокси или C1-8алкокси-C1-8алкила;
R13 представляет собой водород, циано, галоген, гидроксил или C1-8алкил;
R14 представляет собой водород, C1-8алкил, C1-8алкилкарбонил, C1-8алкоксикарбонил, арил или гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещен одним дополнительным заместителем, выбранным из C1-8алкила, галоген-C1-8алкила, C1-8алкокси или C1-8алкокси-C1-8алкила;
R15 представляет собой азидо, галоген, гидроксил, оксо, циано, нитро, C1-8алкил, галоген-C1-8алкил, гидроксил-C1-8алкил, C1-8алкокси-C1-8алкил, C1-8алкокси, галоген-C1-8алкокси, гидроксил-C1-8алкокси, карбоксил, C1-8алкилкарбонил, C1-8алкоксикарбонил, амино, C1-8алкиламино, (C1-8алкил)2-амино, галоген-C1-8алкиламино, (галоген-C1-8алкил)2-амино, галоген-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (галоген-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, амино-C1-8алкил, C1-8алкиламино-C1-8алкил, (C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, [(C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил,C1-8алкил]амино-C1-8алкил C1-8алкилтио, аминокарбонил, C1-8алкиламинокарбонил, (C1-8алкил)2-аминокарбонил, C1-8алкилкарбониламино или (карбоксил-C1-8алкил,C1-8алкил)аминокарбониламино;
R16 представляет собой C3-14циклоалкил, C3-14циклоалкиламино, арил, арил-C1-8алкил, ариламино, (арил,C1-8алкил)амино, (арил)2-амино, арил-C1-8алкиламино, (арил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, (арил-C1-8алкил)2-амино, арил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (арил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (арил-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, ариламино-C1-8алкил, (арил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (арил)2-амино-C1-8алкил, ариламинокарбонил, арил-C1-8алкокси, арил-C1-8алкокси-карбониламино, гетероарил, гетероарил-C1-8алкил, гетероариламино, (гетероарил)2-амино, гетероарил-C1-8алкиламино, (гетероарил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, (гетероарил-C1-8алкил)2-амино, гетероарил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, (гетероарил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, (гетероарил-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, гетероциклил, гетероциклил-C1-8алкил, гетероциклиламино-C1-8алкил или гетероциклил-окси;
где в каждом случае C3-14циклоалкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из R18; и
где в каждом случае арил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из R19;
R17 представляет собой азидо, галоген, гидроксил, циано, нитро, C1-8алкил, галоген-C1-8алкил, C1-8алкокси, C1-8алкокси-C1-8алкил, галоген-C1-8алкокси, карбоксил, C1-8алкоксикарбонил, амино, C1-8алкиламино, (C1-8алкил)2-амино, C1-8алкилтио, арил, арил-C1-8алкокси, гетероарил, гетероциклил, гетероциклил-C1-8алкил или гетероциклил-окси;
R18 представляет собой амино, C1-8алкиламино, (C1-8алкил)2-амино, амино-C1-8алкил, C1-8алкиламино-C1-8алкил, (C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил или арил-C1-8алкиламино; и
R19 представляет собой галоген.
2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой
C3-14циклоалкил выбран в каждом случае, если присутствует, из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила или циклогептила;
арил, выбран в каждом случае, если присутствует, из фенила;
гетероарил, выбран в каждом случае, если присутствует, из пирролила, тиазолила, 1H-1,2,3-триазолила, 1H-тетразолила, 2H-тетразолила, имидазолила или пиридинила;
гетероциклил, выбран в каждом случае, если присутствует, из азетидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, 1,4-диазепанила, 1,3-диоксоланила, 2,5-дигидро-1H-пирролила, дигидро-1H-имидазолила, 1,4,5,6-тетрагидропиримидинила, 1,2,3,6-тетрагидропиридинила, тетрагидро-2H-пиранила, индолинила, 2,3-дигидробензо[d]оксазолила, 3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазинила, 3,4-дигидроизохинолин-(1H)-ила, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила, 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалинила, гексагидропирроло[3,4-b][1,4]оксазин-(2H)-ила, (4aR,7aS)-гексагидропирроло[3,4-b][1,4]оксазин-(4aH)-ила, 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинила, (цис)-октагидроциклопента[c]пирролила, гексагидропирроло[3,4-b]пиррол-(1H)-ила, (3aR,6aR)-гексагидропирроло[3,4-b]пиррол-(1H)-ила, (3aR,6aS)-гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-(1H)-ила, 5H-пирроло[3,4-b]пиридин-(7H)-ила, 5,7-дигидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридинила, тетрагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H,7H,7aH)-ила, гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H)-ила, (4aR,7aR)-гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H)-ила, октагидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридинила, 2,3,4,9-тетрагидро-1H-карбазолила, 1,2,3,4-тетрагидроpyrazino[1,2-a]индолила, 2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-a]индол-8-ила, (3aR,6aR)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,4R,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,4S,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,5r,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, 1,3-дигидро-2H-изоиндолила, октагидро-2H-изоиндолила, (3aS)-1,3,3a,4,5,6-гексагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4R,7aS)-1H-изоиндол-(3H,3aH,4H,5H,6H,7H,7aH)-ила, (3aR,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4R,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4S,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептанила, 2-азабицикло[2.2.1]гепт-5-енила, 3-азабицикло[3.1.0]гексанила, (1R,5S,6s)-3-азабицикло[3.1.0]гексанила, (цис,цис)-3-азабицикло[3.1.0]гексанила, 3,6-диазабицикло[3.1.0]гексанила, (1S,5R,6R)-3-азабицикло[3,2,0]гептанила, (1S,5R,6S)-3-азабицикло[3.2.0]гептанила, 5-азаспиро[2.4]гептанила, 2,6-диазаспиро[3.3]гептанила, 2,5-диазаспиро[3.4]октанила, 2,6-диазаспиро[3.4]октанила, 2,7-диазаспиро[3.5]нонанила, 2,7-диазаспиро[4.4]нонанила, 2-азаспиро[4.5]деканила или 2,8-диазаспиро[4.5]деканила.
3. Соединение по п. 1, где
R2 представляет собой водород, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино;
R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-8алкил, амино, C1-8алкиламино или (C1-8алкил)2-амино; и,
R4 представляет собой водород или C1-8алкил.
4. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой
C3-14циклоалкил-амино-C1-8алкил, где C3-14циклоалкил выбран из циклопропила, циклобутила, циклопентила или циклогексила;
(C3-14циклоалкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, где C3-14циклоалкил выбран из циклопропила, циклобутила или циклопентила;
C3-14циклоалкил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, где C3-14циклоалкил выбран из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила или циклогептила;
арил, где арил выбран из фенила;
арил-амино, где арил выбран из фенила;
(арил,C1-8алкил)амино, где арил выбран из фенила;
арил-амино-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
арил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
(арил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
(арил-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
гетероарил, где гетероарил выбран из пирролила, тиазолила, 1H-1,2,3-триазолила, 1H-тетразолила, 2H-тетразолила, имидазолила или пиридинила;
гетероарил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, где гетероарил выбран из пиридин-2-ила, пиридин-3-ила или пиридин-4-ила;
(гетероарил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, где гетероарил выбран из пиридин-3-ила или пиридин-4-ила;
гетероциклил, где гетероциклил выбран из азетидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, 1,4-диазепанила, 1,3-диоксоланила, 2,5-дигидро-1H-пирролила, дигидро-1H-имидазолила, 1,4,5,6-тетрагидропиримидинила, 1,2,3,6-тетрагидропиридинила, тетрагидро-2H-пиранила, 3,4-дигидроизохинолин-(1H)-ила, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила, гексагидропирроло[3,4-b][1,4]оксазин-(2H)-ила, (4aR,7aS)-гексагидропирроло[3,4-b][1,4]оксазин-(4aH)-ила, (цис)-октагидроциклопента[c]пирролила, гексагидропирроло[3,4-b]пиррол-(1H)-ила, (3aR,6aR)-гексагидропирроло[3,4-b]пиррол-(1H)-ила, (3aR,6aS)-гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-(1H)-ила, 5H-пирроло[3,4-b]пиридин-(7H)-ила, 5,7-дигидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридинила, тетрагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H,7H,7aH)-ила, гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H)-ила, (4aR,7aR)-гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H)-ила, октагидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридинила, (3aR,6aR)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,4R,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,4S,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,5r,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1H)-ила, 1,3-дигидро-2H-изоиндолила, октагидро-2H-изоиндолила, (3aS)-1,3,3a,4,5,6-гексагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4R,7aS)-1H-изоиндол-(3H,3aH,4H,5H,6H,7H,7aH)-ила, (3aR,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4R,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4S,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептанила, 2-азабицикло[2.2.1]гепт-5-енила, 3-азабицикло[3.1.0]гексанила, (1R,5S,6s)-3-азабицикло[3.1.0]гексанила, (цис,цис)-3-азабицикло[3.1.0]гексанила, 3,6-диазабицикло[3.1.0]гексанила, (1S,5R,6R)-3-азабицикло[3,2,0]гептанила, (1S,5R,6S)-3-азабицикло[3.2.0]гептанила, 5-азаспиро[2.4]гептанила, 2,6-диазаспиро[3.3]гептанила, 2,5-диазаспиро[3.4]октанила, 2,6-диазаспиро[3.4]октанила, 2,7-диазаспиро[3.5]нонанила, 2,7-диазаспиро[4.4]нонанила, 2-азаспиро[4.5]деканила или 2,8-диазаспиро[4.5]деканила;
гетероциклил-C1-8алкил, где гетероциклил выбран из азетидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, 1,4-диазепанила, 1,3-диоксоланила, 2,5-дигидро-1H-пирролила, дигидро-1H-имидазолила, 1,4,5,6-тетрагидропиримидинила, 1,2,3,6-тетрагидропиридинила, тетрагидро-2H-пиранила, 3,4-дигидроизохинолин-(1H)-ила, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила, гексагидропирроло[3,4-b][1,4]оксазин-(2H)-ила, (4aR,7aS)-гексагидропирроло[3,4-b][1,4]оксазин-(4aH)-ила, (цис)-октагидроциклопента[c]пирролила, гексагидропирроло[3,4-b]пиррол-(1H)-ила, (3aR,6aR)-гексагидропирроло[3,4-b]пиррол-(1H)-ила, (3aR,6aS)-гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-(1H)-ила, 5H-пирроло[3,4-b]пиридин-(7H)-ила, 5,7-дигидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридинила, тетрагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H,7H,7aH)-ила, гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H)-ила, (4aR,7aR)-гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-(2H)-ила, октагидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридинила, (3aR,6aR)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,4R,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,4S,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-(1H)-ила, (3aR,5r,6aS)-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1H)-ила, 1,3-дигидро-2H-изоиндолила, октагидро-2H-изоиндолила, (3aS)-1,3,3a,4,5,6-гексагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4R,7aS)-1H-изоиндол-(3H,3aH,4H,5H,6H,7H,7aH)-ила, (3aR,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4R,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, (3aR,4S,7aS)-октагидро-2H-изоиндолила, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептанила, 2-азабицикло[2.2.1]гепт-5-енила, 3-азабицикло[3.1.0]гексанила, (1R,5S,6s)-3-азабицикло[3.1.0]гексанила, (цис,цис)-3-азабицикло[3.1.0]гексанила, 3,6-диазабицикло[3.1.0]гексанила, (1S,5R,6R)-3-азабицикло[3.2.0]гептанила, (1S,5R,6S)-3-азабицикло[3.2.0]гептанила, 5-азаспиро[2.4]гептанила, 2,6-диазаспиро[3.3]гептанила, 2,5-диазаспиро[3.4]октанила, 2,6-диазаспиро[3.4]октанила, 2,7-диазаспиро[3.5]нонанила, 2,7-диазаспиро[4.4]нонанила, 2-азаспиро[4.5]деканила или 2,8-диазаспиро[4.5]деканила;
гетероциклил-амино-C1-8алкил, где гетероциклил выбран из азетидин-1-ила или пиперидин-4-ила;
(гетероциклил-C1-8алкил)амино-C1-8алкил, где гетероциклил выбран из пиперидин-3-ила или пиперидин-4-ила;
(гетероциклил-C3-14циклоалкил-C1-8алкил)амино-C1-8алкил, где гетероциклил выбран из пиперидин-3-ила или пиперидин-4-ила;
гетероциклил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, где гетероциклил выбран из пирролидин-2-ила, пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или тетрагидро-2H-пиран-4-ила; и
(гетероциклил-окси-C1-8алкил,C1-8алкил)амино выбран из тетрагидро-2H-пиран-2-ил-окси-C1-8алкил,C1-8алкил)амино.
5. Соединение по п. 1, где R16 представляет собой
C3-14циклоалкил, где C3-14циклоалкил выбран из циклопропила или циклобутила;
C3-14циклоалкил-амино, где C3-14циклоалкил выбран из циклопропила;
арил, где арил выбран из фенила;
арил-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
арил-амино, где арил выбран из фенила;
(арил,C1-8алкил)амино, где арил выбран из фенила;
арил-C1-8алкиламино, где арил выбран из фенила;
(арил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино, где арил выбран из фенила;
(арил-C1-8алкил)2-амино, где арил выбран из фенила;
арил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
(арил-C1-8алкил,C1-8алкил)амино-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
(арил-C1-8алкил)2-амино-C1-8алкил, где арил выбран из фенила;
арил-C1-8алкокси, где арил выбран из фенила;
арил-C1-8алкокси-карбонил-амино, где арил выбран из фенила;
гетероарил, где гетероарил выбран из пиридин-2-ила, пиридин-4-ила, тиазол-2-ила или 1H-1,2,3-триазол-1-ила;
гетероарил-C1-8алкиламино-C1-8алкил, где гетероарил выбран из пиридин-2-ила, пиридин-3-ила или пиридин-4-ила;
гетероциклил, где гетероциклил выбран из пирролидин-1-ила или морфолин-4-ила;
гетероциклил-C1-8алкил, где гетероциклил выбран из пирролидин-1-ила; и,
гетероциклил-окси, где гетероциклил выбран из тетрагидро-2H-пиран-2-ил-окси.
6. Соединение по п. 1, где соединение формулы (I), формулы (II) или формулы (III) представляет собой соединение формулы (Ia), формулы (IIa) или формулы (IIIa), соответственно:
Figure 00000002
или его форма, где
пунктирная линия в формуле (Ia), формуле (IIa) и формуле (IIIa) представляет собой необязательное присутствие двойной связи;
X1 представляет собой связь, N(R14), S, O или -CH(R9)-;
Z1 представляет собой N(R14), S, O, C(O) или -CH(R3)-, если X1 представляет собой связь или -CH(R9)- или, Z1 представляет собой -CH(R3)-, если X1 представляет собой N(R14), S или O; и,
все другие переменные такие, как определены ранее.
7. Соединение по п. 1, где соединение формулы (I), формулы (II) или формулы (III) представляет собой соединение формулы (Ib), формулы (IIb) или формулы (IIIb), соответственно:
Figure 00000003
или его форма, где
пунктирная линия в формуле (Ib), формуле (IIb) и формуле (IIIb) представляет собой необязательное присутствие двойной связи;
X2 представляет собой N(R14), S, O или -CH(R9)-, если двойная связь отсутствует; и X2 представляет собой N или -C(R9)-, если двойная связь присутствует, где X2 представляет собой -CH(R9)-, если Z2 представляет собой N(R14), S, O или C(O);
Z2 представляет собой N(R14), S, O, C(O) или -CH(R3)-, где Z2 представляет собой -CH(R3)-, если X2 представляет собой N(R14), S или O; и,
все другие переменные такие, как определены ранее.
8. Соединение по п. 1, где соединение формулы (I), формулы (II) или формулы (III) представляет собой соединение формулы (Ic), формулы (IIc) или формулы (IIIc), соответственно:
Figure 00000004
или его форма, где
пунктирная линия в формуле (Ic), формуле (IIc) и формуле (IIIc) представляет собой необязательное присутствие двойной связи;
X3 представляет собой N(R14), S, O или -CH(R9)-, если двойная связь отсутствует; и X3 представляет собой N, S, O или -C(R9)-, если двойная связь присутствует, где X2 представляет собой -CH(R9)-, если Z2 представляет собой N(R14), S, O или C(O);
Z3 представляет собой N(R14), S, O, C(O) или -CH(R3)-, если двойная связь отсутствует; и Z3 представляет собой N или -CH(R3)-, если двойная связь присутствует, где Z2 представляет собой -CH(R3)-, если X2 представляет собой N(R14), S или O; и,
все другие переменные такие, как определены ранее.
9. Соединение по п. 1, где соединение или его форма выбраны из:
8-(диметиламино)-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[h]хинолин-3-карбоновой кислоты
9-(диметиламино)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
9-(диметиламино)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
10-(диметиламино)-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидробензо[7,8]циклоокта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
10-(диметиламино)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидробензо[7,8]циклоокта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-2-оксо-9-(пирролидин-1-ил)-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
8-фтор-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
1-бензил-8-хлор-5-метил-2-оксо-2,5-дигидро-1H-хромен[4,3-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
5-метил-2-оксо-2,5-дигидро-1H-хромен[4,3-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
5-метил-2-оксо-8-(пирролидин-1-ил)-2,5-дигидро-1H-хромен[4,3-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
9-(диметиламино)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-2-оксо-9-(пирролидин-1-ил)-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
2-оксо-9-(пирролидин-1-ил)-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-5-метил-2-оксо-9-(пирролидин-1-ил)-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-7-метил-2-оксо-9-(пирролидин-1-ил)-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[b]пиридо[2,3-d]азепин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-2-оксо-9-(пирролидин-1-ил)-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[b]пиридо[2,3-d]азепин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-5-метил-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидро-[1,3]диоксоло[4′,5′:4,5]бензо[1,2-h]хинолин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-5-метил-2-оксо-8-(пирролидин-1-ил)-1,2,5,6-тетрагидробензо[h]хинолин-3-карбоновой кислоты
8-(диметиламино)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[h]хинолин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-2-оксо-10-(пирролидин-1-ил)-1,2,5,6,7,8-гексагидробензо[7,8]циклоокта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-2-оксо-10-(пропиламино)-1,2,5,6,7,8-гексагидробензо[7,8]циклоокта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
10-(этиламино)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидробензо[7,8]циклоокта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
1,9-диметил-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-1,9-диметил-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
1-этил-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
1,9-диметил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-1,9-диметил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
4-гидрокси-1,9-диметил-2-оксо-1,2,5,6,7,9,10,11-октагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
9-(диметиламино)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]тиепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты, и
4-гидрокси-2-оксо-9-(пирролидин-1-ил)-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]тиепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты;
где форма соединения выбрана из его формы свободной кислоты, свободного основания, соли, гидрата, сольвата, хлатрата, изотополога, рацемата, энантиомера, диастереомера, стереоизомера, полиморфа или таутомера.
10. Соединение по п. 1, где соединение или его форма выбраны из:
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-(3-(метиламино)пирролидин-1-ил)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
трифторацетата 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-(бензил(метил)амино)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-((цис,цис)-6-(метиламино)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
трифторацетата 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4,7-дигидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-4,7-дигидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 2-((этиламино)метил)-8-гидрокси-1-метил-6-оксо-1,5,6,9-тетрагидропиридо[3′,2′:4,5]циклопента[1,2-f]индол-7-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-8-метил-9-((метиламино)метил)-2-оксо-2,5,6,8-тетрагидро-1H-индоло[6,5-h]хинолин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(азетидин-1-илметил)-4-гидрокси-8-метил-2-оксо-2,5,6,8-тетрагидро-1H-индоло[6,5-h]хинолин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((метиламино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((циклобутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(азетидин-1-илметил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((изопропиламино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((трет-бутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((4-гидроксипиперидин-1-ил)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-эксагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-((4-аминопиперидин-1-ил)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-эксагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-((4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-((3-аминопиперидин-1-ил)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(((циклопропилметил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-(((1-метилциклопропил)амино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((бензиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(аминометил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((циклопропиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(((циклобутилметил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((((2-метилциклопропил)метил)амино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-(((пиридин-4-илметил)амино)метил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-(пиперидин-1-илметил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-(морфолинометил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((диэтиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-((пропиламино)метил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-((проп-2-ин-1-иламино)метил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида (R)-10-((3-фторпирролидин-1-ил)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-((3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((диметиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида (S)-10-((3-аминопирролидин-1-ил)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-(пирролидин-1-илметил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((3-гидроксипирролидин-1-ил)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-(((пиридин-3-илметил)амино)метил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-метил-10-((метиламино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((изопропиламино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((трет-бутиламино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(азетидин-1-илметил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-метил-11-((метиламино)метил)-2-оксо-2,5,6,7,8,10-гексагидро-1H-пиридо[3′,2′:7,8]циклоокта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 11-((этиламино)метил)-4-гидрокси-10-метил-2-оксо-2,5,6,7,8,10-гексагидро-1H-пиридо[3′,2′:7,8]циклоокта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 7-гидрокси-1-метил-2-((метиламино)метил)-9-оксо-1,4,5,6,9,10-гексагидропиридо[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-e]индол-8-карбоновой кислоты
гидрохлорида 2-((этиламино)метил)-7-гидрокси-1-метил-9-оксо-1,4,5,6,9,10-гексагидропиридо[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-e]индол-8-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-7,9-диметил-10-((метиламино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-7,9-диметил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((изопропиламино)метил)-7,9-диметил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((трет-бутиламино)метил)-4-гидрокси-7,9-диметил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-7,9-диметил-10-(((1-метилциклопропил)амино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-5,9-диметил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((метиламино)метил)-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-7,9-диметил-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида (цис)-10-((этиламино)метил)-4,6,7-тригидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 8-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-5-метил-2-оксо-2,5-дигидро-1H-хромено[4,3-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
трифторацетат 9-((цис,цис)-6-(дибензиламино)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-(дибензиламино)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((метиламино)метил)-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((изопропиламино)метил)-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(азетидин-1-илметил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-5,9-диметил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[b]пиридо[2,3-d]азепин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[b]пиридо[2,3-d]азепин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[b]пиридо[2,3-d]азепин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-6(2H)-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[b]пиридо[2,3-d]азепин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((метиламино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[2′,3′:4,5]азепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((этиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[2′,3′:4,5]азепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((изопропиламино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[2′,3′:4,5]азепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((трет-бутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[2′,3′:4,5]азепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-метил-11-((метиламино)метил)-2-оксо-2,5,6,7,8,10-гексагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]азоцино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 11-((этиламино)метил)-4-гидрокси-10-метил-2-оксо-2,5,6,7,8,10-гексагидро-1h-пиридо[2′,3′:4,5]азоцино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-11-((изопропиламино)метил)-10-метил-2-оксо-2,5,6,7,8,10-гексагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]азоцино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 8-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[h]хинолин-3-карбоновой кислоты
трифторацетат 8-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-5-метил-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[h]хинолин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(1,4-диазепан-1-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((2-(диметиламино)этил)амино)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((4aR,7aR)-гексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-6(2H)-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-((4aR,7aR)-1-метилгексагидро-1H-пирроло[3,4-b]пиридин-6(2H)-ил)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-(3-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-2-оксо-9-(пиперидин-4-иламино)-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-2-оксо-9-(пиперазин-1-ил)-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-2-оксо-9-(2,6-диазаспиро[3.4]октан-6-ил)-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-2-оксо-9-(2,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-ил)-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-(7-метил-2,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-ил)-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-10,11-дифтор-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 9-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-11-фтор-4-гидрокси-2-оксо-2,5,6,7-тетрагидро-1H-бензо[6,7]циклогепта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((цис,цис)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидробензо[7,8]циклоокта[1,2-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((бутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-((пентиламино)метил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((гексиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((гептиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((октиламино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((нониламино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-(((2-(диметиламино)этил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-(((2-(метиламино)этил)амино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-(((2-аминоэтил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-(((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((втор-бутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((2-гидроксиэтил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((2-метоксиэтил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((2-гидроксиэтил)(метил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((1-метоксипропан-2-ил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((1-гидроксипропан-2-ил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-(((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((аллиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((изобутиламино)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((неопентиламино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-(((1-метилпиперидин-4-ил)амино)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-((3-метоксипирролидин-1-ил)метил)-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((3-ацетамидопирролидин-1-ил)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-(((1-(диметиламино)пропан-2-ил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-((((тетрагидрофуран-2-ил)метил)амино)метил)-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1H)-ил)метил)-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(((2-(диметиламино)-2-оксоэтил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
трифторацетата 10-(2-(этиламино)этил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,9-тетрагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
трифторацетата 10-(2-(этиламино)этил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-1,2,5,6,7,9-гексагидропиридо[3′,2′:6,7]циклогепта[1,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-(((цис)-октагидроциклопента[c]пиррол-4-ил)-(цис)-амино)-2-оксо-1,2,5,6-тетрагидробензо[2,3]оксепино[4,5-b]пиридин-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-(((1-метилциклопропил)амино)метил)-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((втор-бутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-((пропиламино)метил)-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-(((2,4-диметоксибензил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((циклопропиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((циклобутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((диметиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-(пирролидин-1-илметил)-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 10-((трет-бутиламино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((2-гидроксиэтил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((1-гидроксипропан-2-ил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-2-оксо-10-(((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)метил)-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-(((2-аминоэтил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 4-гидрокси-9-метил-10-(((2-(метиламино)этил)амино)метил)-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
дигидрохлорида 10-(((2-(диметиламино)этил)амино)метил)-4-гидрокси-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((2-метоксиэтил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты и
гидрохлорида 4-гидрокси-10-(((1-метоксипропан-2-ил)амино)метил)-9-метил-2-оксо-2,5,6,9-тетрагидро-1H-пиридо[2′,3′:4,5]оксепино[3,2-f]индол-3-карбоновой кислоты;
где форма соединения выбрана из его формы свободной кислоты, свободного основания, гидрата, сольвата, хлатрата, изотополога, рацемата, энантиомера, диастереомера, стереоизомера, полиморфа или таутомера.
11. Способ лечения или облегчения течения бактериальной инфекции у нуждающегося в этом индивидуума, включающий введение индивидууму эффективного количества соединения по п. 1.
12. Способ по п. 11, где бактериальная инфекция вызвана бактерией, относящейся к типу грамотрицательных бактерий или грамположительных бактерий.
13. Способ по п. 12, где бактериальная инфекция вызвана бактерией, относящейся к типу грамотрицательной или грамположительной бактерии с множественной лекарственной устойчивостью.
14. Способ по п. 11, где бактериальная инфекция вызвана бактерией типа, выбранного из Acidobacteria; Actinobacteria; Aquificae; Bacteroidetes; Caldiserica; Chlamydiae; Chlorobi; Chloroflexi; Chrysiogenetes; Cyanobacteria; Deferribacteres; Deinococcus-Thermus; Dictyoglomi; Elusimicrobia; Fibrobacteres; Firmicutes; Fusobacteria; Gemmatimonadetes; Lentisphaerae; Nitrospira; Planctomycetes; Proteobacteria; Spirochaetes; Synergistetes; Tenericutes; Firmicutes; Thermodesulfobacteria; Thermomicrobia; Thermotogae; или Verrucomicrobia.
15. Способ по п. 11, где бактериальная инфекция вызвана бактерией типа, выбранного из Proteobacteria, Spirochaetes, Bacteriodetes, Chlamydiae, Firmicutes или Actinobacteria.
16. Способ по п. 11, где бактериальная инфекция вызвана бактериями рода, выбранными из Acinetobacter baumannii, Bacillus anthracis, Bacillus subtilis, Enterobacter spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Francisella tularensis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Yersinia pestis.
17. Способ по п. 11, где эффективное количество соединения по п. 1 или его формы составляет от 0,001 мг/кг/сутки до 500 мг/кг/сутки.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п. 1 или его формы в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
19. Комбинированное терапевтическое средство, содержащее эффективное количество соединения по п. 1 или его формы и эффективное количество антибиотика или антибактериального средства.
20. Комбинированное лекарственное средство по п. 19, где средство выбрано из одного или нескольких из ципрофлоксацина, эноксацина, гатифлоксацина, левофлоксацина, ломефлоксацина, моксифлоксацина, налидиксовой кислоты, норфлоксацина или офлоксацина.
21. Комбинированное лекарственное средство по п. 19, где средство выбрано из одного или нескольких амикацина, амоксициллина, ампициллина, арсфенамина, азитромицина, азлоциллина, азтреонама, бацитрацина, капреомицина, карбенициллина, цефаклора, цефадроксила, цефалексина, цефалотина, цефамандола, цефазолина, цефдинира, цефдиторена, цефиксима, цефоперазона, цефотаксима, цефокситина, цефподоксима, цефпрозила, цефтазидима, цефтибутена, цефтизоксима, цефтриаксона, цефуроксима, хлорамфеникола, циластатина, кларитромицина, клавуланата, клиндамицина, клофазимина, клоксациллина, колистина, циклосерина, дальфопристина, дапсона, даптомицина, диклоксациллина, диритромицина, дорипенема, доксициклина, эритромицина, этамбутола, этионамида, флуклоксациллина, фосфомицина, фуразолидона, фузидиевой кислоты, гентамицина, имипенема, изониазида, канамицина, линкомицина, линезолида, лоракарбефа, мафенида, меропенема, метициллина, метронидазола, мезлоциллина, миноциклина, мупироцина, нафциллина, неомицина, нетилмицина, нитрофурантоина, оксациллина, окситетрациклина, паромомицина, пенициллина G, пенициллина V, пиперациллина, платенсимицина, полимиксина B, пиразинамида, хинупристина, рапамицина, рифабутина, рифампицина, рифампина, рифапентина, рифаксимина, рокситромицина, сульфадиазина серебра, спектиномицина, стрептомицина, сульбактама, сульфацетамида, сульфадиазина, сульфаметизола, сульфаметоксазола, сульфанилимида, сульфасалазина, сульфизоксазола, тазобактама, тейкопланина, телаванцина, телитромицина, темоциллина, тетрациклина, тиамфеникола, тикарциллина, тигециклина, тинидазола, тобрамицина, триметоприма, тролеаномицина или ванкомицина.
RU2014111813/04A 2011-08-29 2012-08-29 Антибактериальные соединения и способы их применения RU2014111813A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161528609P 2011-08-29 2011-08-29
US61/528,609 2011-08-29
PCT/US2012/052882 WO2013033228A1 (en) 2011-08-29 2012-08-29 Antibacterial compounds and methods for use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014111813A true RU2014111813A (ru) 2015-10-10

Family

ID=47756836

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014111813/04A RU2014111813A (ru) 2011-08-29 2012-08-29 Антибактериальные соединения и способы их применения

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20150038438A1 (ru)
EP (1) EP2750678B1 (ru)
JP (1) JP2014525451A (ru)
KR (1) KR20140086958A (ru)
CN (1) CN104039323A (ru)
AU (1) AU2012302011A1 (ru)
BR (1) BR112014004704A2 (ru)
CA (1) CA2846655A1 (ru)
CL (1) CL2014000470A1 (ru)
CO (1) CO6920293A2 (ru)
CR (1) CR20140125A (ru)
EC (1) ECSP14013273A (ru)
IL (1) IL231061A0 (ru)
MX (1) MX2014002299A (ru)
NI (1) NI201400016A (ru)
PH (1) PH12014500429A1 (ru)
RU (1) RU2014111813A (ru)
SG (1) SG11201400197YA (ru)
WO (1) WO2013033228A1 (ru)
ZA (1) ZA201402249B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2711968C1 (ru) * 2018-11-22 2020-01-24 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский национальный исследовательский политехнический университет" Анальгезирующее средство

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013033258A1 (en) * 2011-08-29 2013-03-07 Ptc Therapeutics, Inc. Antibacterial compounds and methods for use
EP2750505A4 (en) * 2011-08-29 2015-08-05 Ptc Therapeutics Inc ANTIBACTERIAL COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR USE
CN103497186B (zh) * 2013-09-24 2015-02-25 浙江司太立制药股份有限公司 含有烷氧亚氨基取代的萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法
WO2016025933A2 (en) * 2014-08-15 2016-02-18 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted polycyclic antibacterial compounds
WO2016025932A1 (en) * 2014-08-15 2016-02-18 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted polycyclic antibacterial compounds
WO2016039938A1 (en) * 2014-09-09 2016-03-17 Ptc Therapeutics, Inc. Polycyclic 2-pyridinone antibacterial compounds
WO2016109706A1 (en) * 2014-12-31 2016-07-07 Ptc Therapeutics, Inc. Fused polycyclic 2-pyridinone antibacterial compounds
US11130740B2 (en) 2017-04-25 2021-09-28 Arbutus Biopharma Corporation Substituted 2,3-dihydro-1H-indene analogs and methods using same
GB201720163D0 (en) * 2017-12-04 2018-01-17 Galapagos Nv Novel compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of hepatitis B
US11702427B2 (en) * 2018-03-12 2023-07-18 Arbutus Biopharma Corporation Substituted 2-pyridone tricyclic compounds, analogues thereof, and methods using same
WO2019191624A1 (en) 2018-03-29 2019-10-03 Arbutus Biopharma, Inc. Substituted 1,1'-biphenyl compounds, analogues thereof, and methods using same
CN108659091B (zh) * 2018-05-24 2020-07-03 烟台大学 夫西地酸衍生物及其合成制备方法和应用
PH12021552470A1 (en) 2019-04-01 2022-06-13 Nissan Chemical Corp Pyridazinone compound and herbicide
WO2021000297A1 (en) 2019-07-03 2021-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds and methods of use thereof as antibacterial agents
CN112592343B (zh) * 2019-10-01 2023-05-16 周雨恬 一种多环化合物及作为抗病毒药物的应用
MX2022016455A (es) 2020-06-22 2023-02-01 Hoffmann La Roche Derivados de sulfona.
WO2022194905A1 (en) * 2021-03-17 2022-09-22 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Antibacterial compounds
US11964986B1 (en) 2023-07-03 2024-04-23 Rejuveron Telomere Therapeutics Ag 9-oxo-9,10-dihydro-6H-pyrano[3,2-b:4,5-b′]dipyridine-8-carboxylic acid derivatives

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5855488A (ja) * 1981-09-29 1983-04-01 Takeda Chem Ind Ltd ベンゾピラノピリジン誘導体
US4474786A (en) * 1983-06-16 1984-10-02 Schering Corporation Tricyclic lactams and derivatives useful in increasing cardiac contractility
JPS60197684A (ja) * 1984-03-21 1985-10-07 Dainippon Pharmaceut Co Ltd ベンゾ〔ａ〕キノリジン誘導体およびその塩
DE60329981D1 (de) * 2002-02-19 2009-12-24 Shionogi & Co Antipruriginosa
US7659281B2 (en) * 2006-04-25 2010-02-09 Bristol-Myers Squibb Company HMG-CoA reductase inhibitors
US20110130397A1 (en) * 2006-09-22 2011-06-02 Soongyu Choi Pyrrolinone compounds as inhibitors of bacterial peptidyl trna hydrolase and uses thereof
WO2010077663A2 (en) * 2008-12-08 2010-07-08 Inotek Pharmaceuticals Corporation Substituted tetracyclic 1h-indeno (1,2-b) pyridine-2 (5h)-one analogs thereof and uses thereof

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2711968C1 (ru) * 2018-11-22 2020-01-24 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский национальный исследовательский политехнический университет" Анальгезирующее средство

Also Published As

Publication number Publication date
CO6920293A2 (es) 2014-04-10
MX2014002299A (es) 2014-07-22
EP2750678B1 (en) 2017-03-22
CN104039323A (zh) 2014-09-10
NI201400016A (es) 2014-10-02
CR20140125A (es) 2014-06-16
EP2750678A1 (en) 2014-07-09
KR20140086958A (ko) 2014-07-08
AU2012302011A1 (en) 2014-03-13
ZA201402249B (en) 2016-06-29
BR112014004704A2 (pt) 2017-03-28
SG11201400197YA (en) 2014-05-29
US20150038438A1 (en) 2015-02-05
WO2013033228A1 (en) 2013-03-07
CL2014000470A1 (es) 2014-10-17
ECSP14013273A (es) 2014-11-28
CA2846655A1 (en) 2013-03-07
NZ623056A (en) 2016-03-31
HK1199706A1 (en) 2015-07-17
PH12014500429A1 (en) 2014-04-14
EP2750678A4 (en) 2015-04-08
JP2014525451A (ja) 2014-09-29
IL231061A0 (en) 2014-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014111813A (ru) Антибактериальные соединения и способы их применения
JP2014525451A5 (ru)
CN111788193B (zh) Pd-1/pd-l1类小分子抑制剂及其在药物中的应用
CN105294682B (zh) Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途
CN105294683B (zh) Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途
JP2014525453A5 (ru)
ES2898206T3 (es) Compuestos heterocíclicos que tienen actividad como moduladores de los receptores muscarínicos M1 y/o M4 en el tratamiento de enfermedades y dolores del SNC
US20230115274A1 (en) Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US11524966B1 (en) Carboxamides as ubiquitin-specific protease inhibitors
CN109562113A (zh) 用于靶蛋白降解的螺环降解决定子体
KR20140097118A (ko) 항균 화합물 및 이의 사용 방법
WO2016039938A1 (en) Polycyclic 2-pyridinone antibacterial compounds
CN108699065B (zh) 作为激酶抑制剂的三环类化合物和组合物
US10508108B2 (en) Tricyclic compounds as inhibitors of mutant IDH enzymes
WO2016089833A1 (en) Novel tricyclic compounds as inhibitors of mutant idh enzymes
WO2016025932A1 (en) Substituted polycyclic antibacterial compounds
KR20250055538A (ko) Ret 단백질을 조정하기 위한 화합물
TWI690533B (zh) Ｃｄｋ類小分子抑制劑的化合物及其用途
WO2025165930A1 (en) Methods for treating spinal muscular atrophy
WO2024026061A1 (en) Compounds for treating huntington's disease
TW202402748A (zh) 兩性離子抗菌化合物
KR20250145679A (ko) Ret 키나제의 분해제로서의 이소인돌리논 글루타르이미드 및 페닐 글루타르이미드 유사체
NZ623056B2 (en) Antibacterial compounds and methods for use

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170829