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AR111364A1 - Moduladores del receptor x del hígado (lxr) - Google Patents

Moduladores del receptor x del hígado (lxr)

Info

Publication number
AR111364A1
AR111364A1 ARP180100870A ARP180100870A AR111364A1 AR 111364 A1 AR111364 A1 AR 111364A1 AR P180100870 A ARP180100870 A AR P180100870A AR P180100870 A ARP180100870 A AR P180100870A AR 111364 A1 AR111364 A1 AR 111364A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
alkylene
halo
independently selected
membered
Prior art date
Application number
ARP180100870A
Other languages
English (en)
Inventor
Claus Kremoser
Ulrich Deuschle
Manfred Birkel
Christian Gege
Eva Hambruch
Original Assignee
Phenex Fxr Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Phenex Fxr Gmbh filed Critical Phenex Fxr Gmbh
Publication of AR111364A1 publication Critical patent/AR111364A1/es

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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1), un enantiómero, diastereómero, tautómero, N-óxido, solvato, prodroga y sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R¹, R² están independientemente seleccionados de H y C₁₋₄-alquilo, en donde alquilo está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, oxo, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; o R¹ y R² juntos son oxo, un cicloalquilo de 3 a 6 miembros o un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde cicloalquilo y heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, oxo, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; o R¹ y un residuo adyacente del anillo C forman un cicloalquilo de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente saturado o un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde el cicloalquilo o el heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, oxo, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; R³, R⁴ están independientemente seleccionados de H, C₁₋₄-alquilo y halo-C₁₋₄-alquilo; en donde alquilo está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, oxo, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo, O-halo-C₁₋₄-alquilo; o R³ y R⁴ juntos son oxo, un cicloalquilo de 3 a 6 miembros o un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde cicloalquilo y heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, oxo, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; o R³ y un residuo adyacente del anillo B forman un cicloalquilo de 5 a 8 miembros parcialmente saturado o un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde el cicloalquilo y heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, oxo, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; el anillo A está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, arilo de 6 a 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están insustituidos o sustituidos con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, NO₂, oxo, C₁₋₄-alquilo, C₀₋₆-alquilen-OR⁵¹, C₀₋₆-alquilen-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-S(O)ₙR⁵¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁵¹S(O)₂R⁵¹, C₀₋₆-alquilen-S(O)₂NR⁵¹R⁵², C₀₋₆-alquilen-NR⁵¹S(O)₂NR⁵¹R⁵², C₀₋₆-alquilen-CO₂R⁵¹, C₀₋₆-alquilen-O-COR⁵¹, C₀₋₆-alquilen-CONR⁵¹R⁵², C₀₋₆-alquilen-NR⁵¹-COR⁵¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁵¹-CONR⁵¹R⁵², C₀₋₆-alquilen-O-CONR⁵¹R⁵², C₀₋₆-alquilen-NR⁵¹-CO₂R⁵¹ y C₀₋₆-alquilen-NR⁵¹R⁵², en donde alquilo, alquileno, cicloalquilo y heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, hidroxi, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; y en donde opcionalmente dos sustituyentes adyacentes en el grupo arilo o heteroarilo forman un ciclo de 5 a 8 miembros parcialmente saturado que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S o N, en donde este ciclo adicional está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, OH, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; el anillo B está seleccionado del grupo que consiste en arilo de 6 a 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde arilo y heteroarilo están sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, NO₂, oxo, C₁₋₄-alquilo, C₀₋₆-alquilen-OR⁶¹, C₀₋₆-alquilen-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-S(O)ₙR⁶¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁶¹S(O)₂R⁶¹, C₀₋₆-alquilen-S(O)₂NR⁶¹R⁶², C₀₋₆-alquilen-NR⁶¹S(O)₂NR⁶¹R⁶², C₀₋₆-alquilen-CO₂R⁶¹, C₀₋₆-alquilen-O-COR⁶¹, C₀₋₆-alquilen-CONR⁶¹R⁶², C₀₋₆-alquilen-NR⁶¹-COR⁶¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁶¹-CONR⁶¹R⁶², C₀₋₆-alquilen-O-CONR⁶¹R⁶², C₀₋₆-alquilen-NR⁶¹-CO₂R⁶¹ y C₀₋₆-alquilen-NR⁶¹R⁶², en donde alquilo, alquileno, cicloalquilo y heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, hidroxi, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; y en donde opcionalmente dos sustituyentes adyacentes en el grupo arilo o heteroarilo forman un ciclo de 5 a 8 miembros parcialmente saturado que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S o N, en donde este ciclo adicional está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, OH, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; el anillo C está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, arilo de 6 a 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están insustituidos o sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, NO₂, oxo, C₁₋₄-alquilo, C₀₋₆-alquilen-OR⁷¹, C₀₋₆-alquilen-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-S(O)ₙR⁷¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁷¹S(O)₂R⁷¹, C₀₋₆-alquilen-S(O)₂NR⁷¹R⁷², C₀₋₆-alquilen-NR⁷¹S(O)₂NR⁷¹R⁷², C₀₋₆-alquilen-CO₂R⁷¹, C₀₋₆-alquilen-O-COR⁷¹, C₀₋₆-alquilen-CONR⁷¹R⁷², C₀₋₆-alquilen-NR⁷¹-COR⁷¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁷¹-CONR⁷¹R⁷², C₀₋₆-alquilen-O-CONR⁷¹R⁷², C₀₋₆-alquilen-NR⁷¹-CO₂R⁷¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁷¹R⁷², en donde alquilo, alquileno, cicloalquilo y heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, hidroxi, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; y en donde opcionalmente dos sustituyentes adyacentes en el grupo arilo o heteroarilo forman un ciclo de 5 a 8 miembros parcialmente saturado que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S o N, en donde este ciclo adicional está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, OH, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; el anillo D está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, arilo de 6 a 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están insustituidos o sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, NO₂, oxo, C₁₋₄-alquilo, C₀₋₆-alquilen-OR⁸¹, C₀₋₆-alquilen-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C₀₋₆-alquilen-S(O)ₙR⁸¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁸¹S(O)₂R⁸¹, C₀₋₆-alquilen-S(O)₂NR⁸¹R⁸², C₀₋₆-alquilen-NR⁸¹S(O)₂NR⁸¹R⁸², C₀₋₆-alquilen-CO₂R⁸¹, C₀₋₆-alquilen-O-COR⁸¹, C₀₋₆-alquilen-CONR⁸¹R⁸², C₀₋₆-alquilen-NR⁸¹-COR⁸¹, C₀₋₆-alquilen-NR⁸¹-CONR⁸¹R⁸², C₀₋₆-alquilen-O-CONR⁸¹R⁸², C₀₋₆-alquilen-NR⁸¹-CO₂R⁸¹ y C₀₋₆-alquilen-NR⁸¹R⁸², en donde alquilo, alquileno, cicloalquilo y heterocicloalquilo está insustituido o sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, hidroxi, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; y en donde opcionalmente dos sustituyentes adyacentes en el grupo arilo o heteroarilo forman un ciclo de 5 a 8 miembros parcialmente saturado que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S o N, en donde este ciclo adicional está insustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, oxo, OH, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; W está seleccionado de O, NR¹¹ o está ausente; el residuo X-Y-Z en el anillo D está unido en orientación 1,3 respecto a la conexión hacia el anillo C; X está seleccionado de un enlace, C₀₋₆-alquilen-S(=O)ₙ-, C₀₋₆-alquilen-S(=NR¹¹)(=O)-, C₀₋₆-alquilen-S(=NR¹¹)-, C₀₋₆-alquilen-O-, C₀₋₆-alquilen-NR⁹¹-, C₀₋₆-alquilen-S(=O)₂NR⁹¹-, C₀₋₆-alquilen-S(=NR¹¹)(=O)-NR⁹¹- y C₀₋₆-alquilen-S(=NR¹¹)-NR⁹¹-; Y está seleccionado de C₁₋₆-alquileno, C₂₋₆-alquenileno, C₂₋₆-alquinileno, cicloalquileno de 3 a 8 miembros, heterocicloalquileno de 3 a 8 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, en donde alquileno, alquenileno, alquinileno, cicloalquileno o heterocicloalquileno está insustituido o sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), OH, oxo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; Z está seleccionado de -CO₂H, -CONH-CN, -CONHOH, -CONHOR⁹⁰, -CONR⁹⁰OH, -CONHS(=O)₂R⁹⁰, -NR⁹¹CONHS(=O)₂R⁹⁰, -CONHS(=O)₂NR⁹¹R⁹², -SO₃H, -S(=O)₂NHCOR⁹⁰, -NHS(=O)₂R⁹⁰, -NR⁹¹S(=O)₂NHCOR⁹⁰, -S(=O)₂NHR⁹⁰, -P(=O)(OH)₂, -P(=O)(NR⁹¹R⁹²)OH, -P(=O)H(OH), -B(OH)₂, o un resto del grupo de fórmulas (2); o X-Y-Z está seleccionado de -SO₃H y -SO₂NHCOR⁹⁰; o cuando X no es un enlace entonces Z además puede estar seleccionado de -CONR⁹¹R⁹², -S(=O)₂NR⁹¹R⁹², o un resto seleccionado del grupo de fórmulas (3); R¹¹ está seleccionado de H, CN, NO₂, C₁₋₄-alquilo, C(=O)-C₁₋₄-alquilo, C(=O)-O-C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, C(=O)-halo-C₁₋₄-alquilo y C(=O)-O-halo-C₁₋₄-alquilo; R⁵¹, R⁵², R⁶¹, R⁶², R⁷¹, R⁷², R⁸¹, R⁸² están independientemente seleccionados de H y C₁₋₄-alquilo, en donde alquilo está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), OH, oxo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; o R⁵¹ y R⁵², R⁶¹ y R⁶², R⁷¹ y R⁷², R⁸¹ y R⁸², respectivamente, cuando se toman en conjunto con el nitrógeno al cual están unidos completan un anillo de 3 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S o N; y en donde el nuevo ciclo formado está insustituido ó sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), OH, oxo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; R⁹⁰ está independientemente seleccionado de C₁₋₄-alquilo, en donde alquilo está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), OH, oxo, SO₃H, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; R⁹¹, R⁹² están independientemente seleccionados de H y C₁₋₄-alquilo, en donde alquilo está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), OH, oxo, SO₃H, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; o R⁹¹ y R⁹² cuando se toman en conjunto con el nitrógeno al cual están unidos completan un anillo de 3 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionado de O, S o N; y en donde el nuevo ciclo formado está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, C₁₋₄-alquilo, halo-C₁₋₄-alquilo, cicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, halo-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), OH, oxo, O-C₁₋₄-alquilo y O-halo-C₁₋₄-alquilo; n y m están independientemente seleccionados de 0 a 2.
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