AR110150A1 - Procesos para la preparación de inhibidores de tph1 - Google Patents
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Abstract
Compuestos intermedios y sales de los mismos de utilidad para la preparación de compuestos espirocíclicos que son inhibidores de triptofan hidroxilasa (TPH), en particular la isoforma 1 (TPH1). Asimismo se proveen procesos para la preparación de compuestos intermedios, sales, e inhibidores de TPH. Reivindicación 1: Un proceso para incrementar la cantidad de un compuesto isomérico de la fórmula (1) donde R¹ es C₁₋₆ alquilo y Pg¹ es un grupo protector de amino, con relación a una cantidad de un compuesto isomérico de la fórmula (2) en una mezcla inicial que comprende ambos compuestos isoméricos de la fórmula (1) y la fórmula (2), el proceso comprende: someter a una reacción la mezcla inicial con 2,3:4,6-di-O-isopropiliden-2-ácido ceto-L-gulónico, o un hidrato del mismo, en presencia de un aldehído para formar una mezcla de sal que comprende sales de 2,3:4,6-di-O-isopropiliden-2-ácido ceto-L-gulónico de los compuestos isoméricos, en tanto la mezcla de sal posee una mayor cantidad de la sal de ácido gulónico del compuesto isomérico de la fórmula (1) con relación a la cantidad de sal de ácido gulónico del compuesto isomérico de la fórmula (2) cuando se compara contra las cantidades relativas de los compuestos isoméricos de las fórmulas (1) y (2) presentes en la mezcla inicial. Reivindicación 27: Una mezcla de compuestos isoméricos que poseen las fórmulas (1) y (2) donde R¹ es C₁₋₆ alquilo y Pg¹ es un grupo protector de amino, y donde el exceso enantiomérico del compuesto isomérico de la Fórmula (1) es de aproximadamente 90% o mayor.
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