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AR103222A1 - Procedimiento para la preparación de análogos de 4-fenil-5-alcoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidina - Google Patents

Procedimiento para la preparación de análogos de 4-fenil-5-alcoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidina

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AR103222A1
AR103222A1 ARP150104231A ARP150104231A AR103222A1 AR 103222 A1 AR103222 A1 AR 103222A1 AR P150104231 A ARP150104231 A AR P150104231A AR P150104231 A ARP150104231 A AR P150104231A AR 103222 A1 AR103222 A1 AR 103222A1
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Hoffmann La Roche
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Abstract

La presente solicitud se refiere a un procedimiento para la síntesis de un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que resulta útil para la profilaxis y el tratamiento de una enfermedad vírica en un paciente relacionada con la infección de hepatitis B o una enfermedad causada por la infección de hepatitis B. Reivindicación 1: Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (1), en el que R¹ es fenilo, que se encuentra no sustituido, o una, dos o tres veces sustituido con halógeno; R² es alquilo C₁₋₆; R³ es heterociclilo, y sales de adición farmacéuticamente aceptables de los mismos, que comprende las etapas siguientes: etapa a) reacción de Beginelli para formar el compuesto de fórmula (2), en la que R¹ y R² son tal como se ha definido anteriormente, etapa b) formación y recristalización de la sal enantiomérica de fórmula (3), o solvato, en la que R¹ y R² son tal como se ha definido anteriormente.
ARP150104231A 2014-12-23 2015-12-21 Procedimiento para la preparación de análogos de 4-fenil-5-alcoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidina AR103222A1 (es)

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Families Citing this family (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112013001553B1 (pt) 2010-07-22 2021-01-12 Gilead Sciences, Inc. compostos antivirais para o tratamento de infecções por paramyxoviridae e composições farmacêuticas que os compreendem
TWI698444B (zh) 2014-10-29 2020-07-11 美商基利科學股份有限公司 製備核糖苷的方法
ES2918585T3 (es) 2015-09-16 2022-07-19 Gilead Sciences Inc Métodos para el tratamiento de infecciones por el virus Arenaviridae
AR107633A1 (es) 2016-02-19 2018-05-16 Hoffmann La Roche Procedimiento para la preparación del ácido 4-fenil-5-alcoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il-[metil]-3-oxo-5,6,8,8a-tetrahidro-1h-imidazo[1,5a]pirazin-2-il-carboxílico
BR102017010009A2 (pt) 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
PT3507276T (pt) 2016-09-02 2022-01-11 Gilead Sciences Inc Compostos moduladores do recetor de tipo toll
EP3507288B1 (en) 2016-09-02 2020-08-26 Gilead Sciences, Inc. 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine derivaties as toll like receptor modulators
US10662416B2 (en) 2016-10-14 2020-05-26 Precision Biosciences, Inc. Engineered meganucleases specific for recognition sequences in the hepatitis B virus genome
TW202510891A (zh) 2017-01-31 2025-03-16 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
CN110869028B (zh) 2017-03-14 2023-01-20 吉利德科学公司 治疗猫冠状病毒感染的方法
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
AU2018262501B2 (en) 2017-05-01 2020-12-10 Gilead Sciences, Inc. Crystalline forms of (S) 2 ethylbutyl 2 (((S) (((2R,3S,4R,5R) 5 (4 aminopyrrolo[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2 yl)methoxy)(phenoxy) phosphoryl)amino)propanoate
CA3077489A1 (en) 2017-07-11 2019-01-17 Gilead Sciences, Inc. Compositions comprising an rna polymerase inhibitor and cyclodextrin for treating viral infections
US11203610B2 (en) 2017-12-20 2021-12-21 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
CN111566120B (zh) 2017-12-20 2023-09-29 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的3’3’环状二核苷酸
CR20200347A (es) 2018-02-13 2020-09-23 Gilead Sciences Inc Inhibidores pd-1/pd-l1
US10836769B2 (en) 2018-02-26 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds and uses thereof
US10870691B2 (en) 2018-04-05 2020-12-22 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2,2,─環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TW201945388A (zh) 2018-04-12 2019-12-01 美商精密生物科學公司 對b型肝炎病毒基因體中之識別序列具有特異性之最佳化之經工程化巨核酸酶
KR102591947B1 (ko) 2018-04-19 2023-10-25 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Pd-1/pd-l1 억제제
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
PT3820572T (pt) 2018-07-13 2023-11-10 Gilead Sciences Inc Inibidores pd-1/pd-l1
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
JP7158577B2 (ja) 2018-10-24 2022-10-21 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド Pd-1/pd-l1阻害剤
EP4371987B9 (en) 2018-10-31 2025-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds as hpk1 inhibitors
KR102658602B1 (ko) 2018-10-31 2024-04-19 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hpk1 억제 활성을 갖는 치환된 6-아자벤즈이미다졸 화합물
EP3935065A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
CN113543851B (zh) 2019-03-07 2025-03-18 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 2’3’-环二核苷酸及其前药
US20220143061A1 (en) 2019-03-07 2022-05-12 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
KR102732006B1 (ko) 2019-03-25 2024-11-20 에프. 호프만-라 로슈 아게 Hbv 코어 단백질 알로스테릭 조절제 화합물의 고체 형태
TWI751517B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202104210A (zh) 2019-04-17 2021-02-01 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白酶抑制劑
TW202210480A (zh) 2019-04-17 2022-03-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
WO2020237025A1 (en) 2019-05-23 2020-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors
WO2020263830A1 (en) 2019-06-25 2020-12-30 Gilead Sciences, Inc. Flt3l-fc fusion proteins and methods of use
WO2021011891A1 (en) 2019-07-18 2021-01-21 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
EP4017476A1 (en) 2019-08-19 2022-06-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
CA3149557A1 (en) 2019-09-30 2021-04-08 Scott J. Balsitis Hbv vaccines and methods treating hbv
WO2021113765A1 (en) 2019-12-06 2021-06-10 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the hepatitis b virus genome
HRP20241518T1 (hr) 2019-12-24 2025-01-03 Carna Biosciences, Inc. Spojevi koji moduliraju diacilglicerinkinazu
JP2023512656A (ja) 2020-01-27 2023-03-28 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド SARS CoV-2感染を治療するための方法
AU2021234308C1 (en) 2020-03-12 2024-02-22 Gilead Sciences, Inc. Methods of preparing 1'-cyano nucleosides
AR121620A1 (es) 2020-03-20 2022-06-22 Gilead Sciences Inc Profármacos de nucleósidos 4’-c-sustituidos-2-halo-2’-deoxiadenosina y métodos de preparación y uso de los mismos
JP7482250B2 (ja) 2020-04-06 2024-05-13 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド 1’-シアノ置換カルバヌクレオシド類似体の吸入製剤
PL4157272T3 (pl) 2020-05-29 2025-10-20 Gilead Sciences, Inc. Remdesiwir do leczenia zakażeń wirusowych
TWI819321B (zh) 2020-06-24 2023-10-21 美商基利科學股份有限公司 1'-氰基核苷類似物及其用途
ES3054072T3 (en) 2020-08-07 2026-01-29 Gilead Sciences Inc Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
WO2022046631A1 (en) 2020-08-24 2022-03-03 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid compounds and uses thereof
WO2022047065A2 (en) 2020-08-27 2022-03-03 Gilead Sciences, Inc. Compounds and methods for treatment of viral infections
TW202344257A (zh) 2020-10-16 2023-11-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂化合物及其用途
TWI815194B (zh) 2020-10-22 2023-09-11 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
JP2024518558A (ja) 2021-05-13 2024-05-01 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド TLR8調節化合物と抗HBV siRNA治療薬との組合せ
WO2022251318A1 (en) 2021-05-26 2022-12-01 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid formulations of 1'-cyano substituted carba-nucleoside analogs
US11976072B2 (en) 2021-06-23 2024-05-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
US11932634B2 (en) 2021-06-23 2024-03-19 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
EP4359413A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
WO2022271659A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
JP7719954B2 (ja) 2021-08-18 2025-08-06 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド リン脂質化合物並びにその製造方法及び使用方法
TWI867455B (zh) 2022-03-02 2024-12-21 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染的化合物及方法
TW202525811A (zh) 2022-03-02 2025-07-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染的化合物及方法
IL315082A (en) 2022-03-03 2024-10-01 Gilead Sciences Inc Antiviral compounds and methods for its production and use
EP4486455A1 (en) 2022-03-03 2025-01-08 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
JP2025519390A (ja) 2022-06-06 2025-06-26 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド Sars-cov-2を含むウイルス感染の治療方法
US20240051962A1 (en) 2022-06-29 2024-02-15 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
EP4547665A1 (en) 2022-06-30 2025-05-07 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
US12357577B1 (en) 2024-02-02 2025-07-15 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations and uses thereof
WO2024173458A1 (en) 2023-02-16 2024-08-22 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid compounds and methods of making and using the same
US20250090537A1 (en) 2023-08-31 2025-03-20 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
US20250084088A1 (en) 2023-08-31 2025-03-13 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
US20250099476A1 (en) 2023-09-06 2025-03-27 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
WO2025240246A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin
US20250345390A1 (en) 2024-05-13 2025-11-13 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies
US20250345389A1 (en) 2024-05-13 2025-11-13 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies
WO2025240242A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2892893B2 (en) * 2012-09-10 2019-10-16 F.Hoffmann-La Roche Ag 6-amino acid heteroaryldihydropyrimidines for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
JP6533217B2 (ja) * 2013-05-17 2019-06-19 エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft B型肝炎ウイルス感染症の治療および予防のための6−架橋ヘテロアリールジヒドロピリミジン類

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WO2016102438A1 (en) 2016-06-30

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