AR100177A1 - Derivados del 3-oxo-tetrahidro-furo[3,2-b]pirrol-4(5h)-ilo ii - Google Patents

Abstract

Derivados amídicos del oxotetrahidro-2H-furo[3,2-b]pirrol-4(5H)-ilo como inhibidores dobles de la CatS y de la CatK que dan como resultado una inhibición pronunciada de la CatK. Composiciones farmacéuticas que los contienen. Su uso en el tratamiento y/o la profilaxis del dolor, de otras enfermedades y/o de otros trastornos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1) donde R¹ representa H o F; X representa S ó O; Y¹ e Y² en forma independiente representan CH o N; Z¹, Z², Z³, Z⁴ y Z⁵ en forma independiente representan CH o N, con la condición de que 1, 2 ó 3 de Z¹, Z², Z³, Z⁴ y Z⁵ representan N; m denota 0, 1 ó 2; n denota 0, 1, 2, o 3; cada R² y cada R³ se selecciona, en forma independiente entre el grupo que consiste en F; Cl; Br; CN; CF₃; CF₂H; CFH₂; CF₂Cl; CFCl₂; C₁₋₄-alquilo; C(=O)-(C₁₋₄-alquilo); C(=O)-NH₂; C(=O)-N(H)(C₁₋₄-alquilo); C(=O)-N(C₁₋₄-alquilo)₂; OH; O-C₁₋₄-alquilo; OCF₃; OCF₂H; OCFH₂; OCF₂Cl; OCF₂Cl₂; NH₂; N(H)(C₁₋₄-alquilo); N(C₁₋₄-alquilo)₂; N(H)-C(=O)-(C₁₋₄-alquilo); N(C₁₋₄-alquil)-C(=O)-(C₁₋₄-alquilo); N(H)-S(=O)₂-(C₁₋₄-alquilo); N(H)-C(=O)-NH₂; N(H)-C(=O)-N(H)(C₁₋₄-alquilo); N(H)-C(=O)-N(C₁₋₄-alquil)(C₁₋₄-alquilo); S-(C₁₋₄-alquilo); S(=O)-(C₁₋₄-alquilo); S(=O)₂-(C₁₋₄-alquilo); S(=O)₂-N(H)(C₁₋₄-alquilo); ciclopropilo, O-ciclopropilo; NH-ciclopropilo; N(H)-C(=O)-ciclopropilo; S(=O)-(ciclopropilo), y S(=O)₂-(ciclopropilo); donde los sustituyentes C₁₋₄-alquilo y ciclopropilo mencionados precedentemente, en cada caso, pueden no estar sustituidos o estar sustituidos una o más veces con sustituyentes idénticos o diferentes, y el sustituyente C₁₋₄-alquilo mencionado precedentemente en cada caso puede ser ramificado o lineal; en forma de un estereoisómero específico o una mezcla. de los mismos; en forma de un tautómero; de un compuesto libre; de un N-óxido; o en forma de un solvato y/o de una sal aceptable para uso fisiológico.