AR099594A2 - Proceso para preparar bisulfato de atazanavir y otras formas - Google Patents
Proceso para preparar bisulfato de atazanavir y otras formasInfo
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Abstract
Un proceso para preparar el inhibidor de proteasa del VIH, bisulfato de atazanavir, en donde una solución de base libre de atazanavir se hace reaccionar con ácido sulfúrico concentrado en una cantidad para reaccionar con menos de aproximadamente 15% en peso de la base libre, se adicionan semillas de cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir a la mezcla de reacción, y como cristales de la forma de bisulfato, se adiciona ácido sulfúrico concentrado adicional en etapas múltiples a velocidades incrementadas de acuerdo con una ecuación cúbica, para efectuar la formación de cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir. También se proporciona un proceso para preparar bisulfato de atazanavir como material de Configuración C. Una forma de bisulfato de atazanavir también se proporciona la cual es la Forma E3 la cual es un solvato de trietanolato altamente cristalino de la sal de bisulfato de etanol.
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