AR052276A1 - Proceso para preparar compuestos aromaticos biciclicos - Google Patents

Abstract

Reivindicacion 1: Un proceso para preparar el compuesto (1) en donde el anillo A es un anillo carbocíclico de 5 o 6 elementos que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados de -N-, -O- y -S-, con la condicion de que cuando X sea como el resto (2) el anillo sea un anillo heterocíclico, aromático de 5 elementos; siempre que el compuesto formado sea químicamente estable; R1 es alquilo o alquilo substituido, arilo o arilo substituido, heteroarilo o heteroarilo substituido o heterociclilo o heterociclilo substituido; R2 y R3 son independientemente H, alquilo o alquilo substituido, alcoxi o alcoxi substituido, arilo o arilo substituido, heteroarilo o heteroarilo substituido, heterociclilo o heterociclilo substituido, o R2 y R3 son tomados junto con el átomo de N para formar un anillo heterocíclico de 5-7 elementos, opcionalmente substituido que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales en el anillo seleccionado de -N-, -O- y -S-, siempre que el compuesto formado sea químicamente estable; X es como en los restos (3) o (2), o un sal farmacéuticamente aceptable o estereoisomero del mismo, caracterizado porque comprende las etapas de: hacer reaccionar el compuesto (4) con N- bromosuccinimida en la presencia de un agente de activacion, seguido por tratamiento con una trialquilamina de la formula ( R )3N para dar el compuesto (5) en donde R es alquilo C1-4, el cual se hace reaccionar consecutivamente con una amina primaria de la formula -R1NH2, en donde R1 es como se definio anteriormente, para dar el compuesto (6) o una sal del mismo, en donde R1 es como se definio anteriormente el cual se hace reaccionar con un nucleofilo de formula (7) en donde R2 y R3 son como se definieron previamente, en la presencia de una base para dar el compuesto (1).