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AR056218A1 - Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compues - Google Patents

Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compues

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AR056218A1 ARP060104985A ARP060104985A AR056218A1 AR 056218 A1 AR056218 A1 AR 056218A1 AR P060104985 A ARP060104985 A AR P060104985A AR P060104985 A ARP060104985 A AR P060104985A AR 056218 A1 AR056218 A1 AR 056218A1
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Abstract

Una composicion farmacéutica de liberacion mantenida que comprende como un principio activo una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona. Una composicion farmacéutica en forma de un comprimido oralmente administrable de liberacion modificada que comprende una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)etil]amino)pirido[2,3- d]pirimidin-7(8H)-ona. Preferentemente, la sal soluble en agua es la sal de tosilato. En otra realizacion el comprimido proporciona efecto terapéutico de todo el día en un mamífero cuando se administra una vez al día. Composicion farmacéutica en forma de un comprimido oralmente administrable de liberacion modificada que comprende 4-metilbencenosulfonato de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona (sal de tosilato). Formulacion de una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona en un comprimido de matriz hidrofila. Preferentemente, la sal soluble en agua es la sal de tosilato. Composicion de liberacion modificada que comprende una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino)pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona, que tiene suficiente dureza para resistir una operacion de grageado de alta velocidad, en especial para resistir la erosion durante la aplicacion de una capa de recubrimiento si fuera necesaria. La sal de tosilato de la 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2- metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona; las composiciones farmacéuticas que comprenden la sal de tosilato y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, y su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de una dolencia o enfermedad mediada por la actividad de la p38 cinasa o mediada por citocinas producidas por la actividad de la p38 cinasa. Formas polimorfas, Formas 1 a 4 de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil]amino}pirido[23-d]pirimidin-7(8H)-ona tosilato, las composiciones farmacéuticas que comprenden estas formas polimorfas, solas o en combinacion o mezclas de las mismas, y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable y el uso de estas formas polimorfas de la sal de tosilato para tratar una dolencia o enfermedad mediada por la actividad de la p38 cinasa o mediada por citocinas producidas por la actividad de la p38 cinasa. Compuestos intermedios de Formula (2), donde: R1 se selecciona independientemente de hidrogeno, C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, o N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, ciano, nitro, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 o (CR10R20)v'OR13; R3 se selecciona independientemente de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 halo-sustituido; R4 y R14 cada uno se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno o alquilo C1-4, o R4 y R14, junto con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre NR9; R5 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, o NR4R14, excluyendo los restos SR5 que son SNR4R14, S(O)2R5 que son SO2H y S(O)R5 que son SOH; R9 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno o alquilo C1-4; R12 se selecciona independientemente en cada caso entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; R13 se selecciona independientemente en cada caso entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; cada uno de Rd y Rd' se selecciona independientemente entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, y en los que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; o Rd y Rd', junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 6 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo más seleccionado entre oxigeno, azufre o NR9'; Rb es un resto hidrogeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-10, arilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-10, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-10, donde todos estos restos, excluyendo el hidrogeno, pueden estar opcionalmente sustituidos; Rg es alquilo C1-10, o arilo; m es 0 o un numero entero que tiene un valor de 1, o 2; s es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 o 4; y t es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 o 4; v es 0 o un numero entero que tiene el valor 1 o 2; v' se selecciona independientemente en cada caso entre 0 o un entero que tiene un valor de 1 o 2; Z se selecciona independientemente de oxigeno o azufre; R10 y R20 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4; y R10' se selecciona independientemente en cada caso de hidrogeno o alquilo C1-4. Procedimiento para fabricar un compuesto de Formula (2) por ciclacion de un compuesto de Formula (4), en la que R1, R1', R3, s y t son como se describen más arriba para la Formula (2), m es 0, 1 o 2 y Rg es un alquilo C1-10 o arilo, con un agente de condensacion seleccionado de ácido de Meldrum o ácido malonico, en un disolvente orgánico, y con una base para rendir un compuesto de Formula (2). Procedimiento de descarboxilacion de un compuesto de Formula (2) con un tioácido, o una sal de un tioácido, para rendir un compuesto de Formula (3), en la que R1 se selecciona independientemente de hidrogeno, C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb. C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, o N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, halogeno, alquilo C1- 4, halo-alquilo C1-4 sustituido, ciano, nitro, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 o (CR10R20)OR13; R3 se selecciona independientemente de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 halo-sustituido; R4 y R14 cada uno se selecciona independientemente en cada caso de hidrogeno o alquilo C1-4, o R4 y R14 junto con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de NR9; R5 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, alquilo C1-4 alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o NR4R14, excluyendo los restos SR5 que son SNR4R14, S(O)2R5 que son SO2H y S(O)R5 que son SOH; R9 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno o alquilo C1-4; R12 se selecciona independientemente en cada caso de un resto hidrogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C5-7- alquilo C1-4, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4; heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; R13 se selecciona independientemente en cada caso de un resto hidrogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4. cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; cada uno de Rd y Rd' se selecciona independientemente entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, y donde cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; o Rd y Rd', junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 6 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo más seleccionado entre oxígeno, azufre o NR9'; Rb es un resto hidrogeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-10, arilo, aril-alquilo C1-10. heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-10, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-10, donde todos estos restos, excluyendo el hidrogeno, pueden estar opcionalmente sustituidos; Rg es alquilo C1-10, o arilo; m es 0 o un numero entero que tiene el valor 1 o 2; s es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 á 4; y t es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 o 4; v es 0 o un numero entero que tiene el valor 1 o 2; v' se selecciona independientemente en cada caso entre 0 o un entero que tiene un valor de 1 o 2; Z se selecciona independientemente de oxigeno o azufre; R10 y R20 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4 y R10' se selecciona independientemente en cada caso de hidrogeno o alquilo C1-4; Proceso en unico reactor, in situ, para fabricar un compuesto
ARP060104985A 2005-11-15 2006-11-14 Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compues AR056218A1 (es)

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ARP060104985A AR056218A1 (es) 2005-11-15 2006-11-14 Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compues

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Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002059083A2 (en) 2000-10-23 2002-08-01 Smithkline Beecham Corporation Novel compounds
GB0308201D0 (en) * 2003-04-09 2003-05-14 Smithkline Beecham Corp Novel compounds
PE20100737A1 (es) * 2005-03-25 2010-11-27 Glaxo Group Ltd Nuevos compuestos
US20090318424A1 (en) * 2006-06-16 2009-12-24 Mauro Corsi Novel compounds
SI2068889T1 (sl) 2006-08-10 2020-03-31 Roy C. Levitt Anakinra za uporabo pri zdravljenju sindroma bronchiolitisa obliteransa
EP2481398A4 (en) * 2009-09-23 2013-03-06 Korea United Pharm Inc RETARD CILOSTA TOLL VEHICLE WITH IMPROVED ELUTION RATE AND MINIMAL SIDE EFFECTS
WO2012045072A2 (en) * 2010-10-01 2012-04-05 Mary Kay Inc. Sugar-based dispersion
ME03566B (me) 2013-03-14 2020-07-20 Amgen Inc So omekamtiv mekarbila i proces za pripremanje soli
EP3623371A1 (en) 2014-12-16 2020-03-18 Axovant Sciences GmbH Geminal substituted quinuclidine amide compounds as agonists of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptors
MX2017016231A (es) 2015-06-10 2018-11-29 Axovant Sciences Gmbh Compuestos de aminobencisoxazol como agonistas de receptores a7-nicotínicos de acetilcolina.
HK1253295A1 (zh) 2015-08-12 2019-06-14 Axovant Sciences Gmbh 作为7-烟碱乙酰胆碱受体的激动剂的偕取代的氨基苯并异恶唑化合物
EP3691620B1 (en) 2017-10-05 2022-07-27 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce dux4 and downstream gene expression for the treatment of fshd
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
JP6983139B2 (ja) * 2017-11-27 2021-12-17 信越化学工業株式会社 固形製剤用組成物並びに固形製剤及びその製造方法
US10980747B2 (en) * 2017-11-27 2021-04-20 Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. Composition for solid preparation, solid preparation, and method for producing the same

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ322197A (en) * 1995-11-21 1999-02-25 Yamanouchi Pharma Co Ltd Pyrido[2,3-d] pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof
US6875769B2 (en) * 1996-05-23 2005-04-05 Pfizer Inc. Substituted6,6-hetero-bicyclicderivatives
US6403597B1 (en) * 1997-10-28 2002-06-11 Vivus, Inc. Administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of premature ejaculation
ZA99733B (en) * 1998-01-30 1999-08-02 R Tech Ueno Ltd Ophthalmic composition.
WO2002059083A2 (en) * 2000-10-23 2002-08-01 Smithkline Beecham Corporation Novel compounds
CA2431904A1 (en) * 2000-12-20 2002-08-01 Merck & Co., Inc. (halo-benzo carbonyl)heterocyclo fused phenyl p38 kinase inhibiting agents
WO2003026662A1 (en) * 2001-09-25 2003-04-03 Pharmacia Corporation Solid-state forms of n-(2-hydroxyacetyl)-5-(4-piperidyl)-4-(4-pyrimidinyl)-3-(4-chlorophenyl)pyrazole

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