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AR042690A1 - Derivados de pirrolil-tiazol como agonistas inversos de receptores cb1; preparacion de los mismos y composiciones farmaceuticas que los contienen - Google Patents

Derivados de pirrolil-tiazol como agonistas inversos de receptores cb1; preparacion de los mismos y composiciones farmaceuticas que los contienen

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AR042690A1
AR042690A1 ARP030104877A ARP030104877A AR042690A1 AR 042690 A1 AR042690 A1 AR 042690A1 AR P030104877 A ARP030104877 A AR P030104877A AR P030104877 A ARP030104877 A AR P030104877A AR 042690 A1 AR042690 A1 AR 042690A1
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Abstract

Composiciones farmacéuticas que contienen a dichos derivados como principios activos de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades asociadas con la modulación de los receptores CB1, tales como trastornos psíquicos, enfermedades neurodegenerativas, o obesidad, diabetes tipo I ó NIDD, enfermedades gastrointestinales, trastornos cardiovasculares, infertilidad, inflamaciones, infecciones, el cáncer y neuroinflamaciones. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), en la que: R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilamino, -(CH2)m-R2a o -NHC(O)-R2 a; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está opcionalmente mono- di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; R2a es cicloalquilo, opcionalmente mono-, di-, tri- o tetrasustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; cicloalquenilo, opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; un anillo heterocíclico saturado monovalente de 5 ó 6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; un anillo heteroaromático monovalente de 5 ó 6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heteroaromático está opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, amino, (alquilo inferior)amino; o fenilo, que puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado o nitro; R3 es alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, di-fenil-alquilo inferior o -(CH2)n-R3a; R3a es cicloalquilo, que puede estar opcionalmente fusionado con un anillo fenilo; o cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; cicloalquenilo, que puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; un anillo heterocíclico saturado monovalente de 5 ó 6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; un anillo heteroaromático monovalente de 5 ó 6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heteroaromático está opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, amino o (alquilo inferior)amino; o fenilo, que puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado o nitro; R4 alquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilo; cicloalquilo, que puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; un anillo heteroaromático monovalente de 5 ó 6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heteroaromático está opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, amino o (alquilo inferior)amino; fenoxi-alquilo inferior, en el que el resto fenilo puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado o nitro; o fenilo, que puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido, independientemente entre sí, por, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado o nitro; o los dos sustituyentes adyacentes de dicho residuo fenilo juntos son -O-(CH2)p-O- o -(CH2)2-O-; R5 y R6 se seleccionan en cada caso independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo inferior, halógeno o metilo fluorado; R7 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; p es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
ARP030104877A 2003-01-02 2003-12-30 Derivados de pirrolil-tiazol como agonistas inversos de receptores cb1; preparacion de los mismos y composiciones farmaceuticas que los contienen AR042690A1 (es)

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Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE450505T1 (de) * 2003-01-02 2009-12-15 Hoffmann La Roche Cb 1 rezeptor inversagonisten
EP1675832B1 (en) * 2003-10-24 2008-02-20 Glaxo Group Limited Heterocyclyl compounds
EP1773768B8 (en) * 2004-07-30 2018-12-26 Exelixis, Inc. Pyrrole derivatives as pharmaceutical agents
CA2589483C (en) 2004-12-03 2013-10-29 Schering Corporation Substituted piperazines as cb1 antagonists
MX2007016508A (es) 2005-06-30 2008-03-04 Prosidion Ltd Agonistas del receptor acoplado a la proteina g.
NZ569814A (en) * 2006-01-18 2011-10-28 Schering Corp Cannibinoid receptor modulators
JP2010514828A (ja) 2007-01-04 2010-05-06 プロシディオン・リミテッド ピペリジンｇｐｃｒアゴニスト
CL2008000017A1 (es) 2007-01-04 2008-08-01 Prosidion Ltd Compuestos derivados de heterociclos de nitrogeno y oxigeno, agonistas de gpcr; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; y uso del compuesto para el tratamiento de la obesidad, diabetes, sindrome metabolico, hiperlipidemia, toleranci
BRPI0806312A2 (pt) 2007-01-04 2011-09-06 Prosidion Ltd agonistas cgpr piperidina
AR064735A1 (es) 2007-01-04 2009-04-22 Prosidion Ltd Agonistas de gpcr y composicion farmaceutica en base al compuesto
GB0700122D0 (en) 2007-01-04 2007-02-14 Prosidion Ltd GPCR agonists
US20100197564A1 (en) * 2007-04-19 2010-08-05 Schering Corporation Diaryl morpholines as cb1 modulators
EP2548874A3 (en) * 2007-06-28 2013-05-15 Intervet International B.V. Substituted piperazines as CB1 antagonists
CN101790521A (zh) * 2007-06-28 2010-07-28 英特维特国际股份有限公司 作为cb1拮抗剂的取代哌嗪
GB0720389D0 (en) 2007-10-18 2008-11-12 Prosidion Ltd G-Protein Coupled Receptor Agonists
GB0720390D0 (en) 2007-10-18 2007-11-28 Prosidion Ltd G-Protein coupled receptor agonists
KR100954316B1 (ko) * 2007-12-05 2010-04-21 한국화학연구원 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시벤질)-1ｈ-피롤 화합물, 이의제조방법 및 이를 포함하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환을포함한 염증관련 질환, 관절염, 아토피 피부염, 암 및뇌질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물
NZ599896A (en) 2009-11-02 2015-09-25 Ahr Pharmaceuticals Inc Itse for cancer intervention and eradication
US10632106B2 (en) 2009-11-02 2020-04-28 Ariagen, Inc. Methods of cancer treatment with 2-(1′H-Indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester
CA2837268C (en) * 2011-06-07 2020-05-12 Oren M. Becker Compositions and methods for modulating a kinase
CA2856946C (en) 2011-12-02 2016-08-02 Phenex Pharmaceuticals Ag Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rory, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmunediseases
JP6665188B2 (ja) * 2014-09-12 2020-03-13 エイエイチアール ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ２−（１’ｈ−インドール−３’−カルボニル）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル及びその構造的類似体の効率的且つスケーラブルな合成
CN108239083B (zh) 2016-12-26 2021-08-17 阿里根公司 芳香烃受体调节剂
CN111587249A (zh) 2017-11-20 2020-08-25 阿里根公司 吲哚化合物及其用途
AU2020258394A1 (en) 2019-04-15 2021-10-28 Ariagen, Inc. Chiral indole compounds and their use
CN113069451B (zh) * 2021-04-02 2022-08-09 苏州大学 一种吡咯-2-磺酰胺化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3940418A (en) * 1972-04-07 1976-02-24 G. D. Searle & Co. Esters and amides of 4,5-dihydrobenz[g]indazole-3-carboxylic acids and related compounds
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2713225B1 (fr) 1993-12-02 1996-03-01 Sanofi Sa N-pipéridino-3-pyrazolecarboxamide substitué.
US5342851A (en) * 1992-10-07 1994-08-30 Mcneil-Ppc, Inc. Substituted thiazole derivatives useful as platelet aggregation inhibitors
FR2714057B1 (fr) 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
TW420669B (en) * 1994-03-28 2001-02-01 Nissan Chemical Ind Ltd Pyridine type thiazolidines
US5596106A (en) * 1994-07-15 1997-01-21 Eli Lilly And Company Cannabinoid receptor antagonists
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
FR2783246B1 (fr) 1998-09-11 2000-11-17 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les medicaments les contenant
FR2789079B3 (fr) 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2800375B1 (fr) 1999-11-03 2004-07-23 Sanofi Synthelabo Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
CA2399791A1 (en) 2000-02-11 2001-08-16 Bristol-Myers Squibb Company Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators in treating respiratory and non-respiratory diseases
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
PT1268435E (pt) 2000-03-23 2007-02-28 Solvay Pharm Bv Derivados de 4,5-diidro-1h-pirazol tendo actividade cb1-antagonista
FR2814678B1 (fr) 2000-10-04 2002-12-20 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de sibutramine, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la traitement de l'obesite
ATE450505T1 (de) * 2003-01-02 2009-12-15 Hoffmann La Roche Cb 1 rezeptor inversagonisten

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