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AR040336A1 - Compuesto de piperidina, uso del mismo para la fabricacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para preparar dicho compuesto - Google Patents

Compuesto de piperidina, uso del mismo para la fabricacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para preparar dicho compuesto

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AR040336A1
AR040336A1 ARP030102249A ARP030102249A AR040336A1 AR 040336 A1 AR040336 A1 AR 040336A1 AR P030102249 A ARP030102249 A AR P030102249A AR P030102249 A ARP030102249 A AR P030102249A AR 040336 A1 AR040336 A1 AR 040336A1
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Abstract

Un compuesto de piperidina o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, que responde a la fórmula (1) en el cual RA es un sistema anular bicíclico, carbocíclico o heterocíclico, opcionalmente sustituido, con la estructura de fórmula (2) que contiene 0-3 heteroátomos en cada anillo, en el cual: al menos uno de los anillos (x) e (y) es aromático; uno de Z4 y Z5 es C o N, y el otro es C; Z3 es N, NR13, O, S(O)x, CO, CR1 o CR1R1a; Z1 y Z2 son, independientemente, un grupo enlazador de 2 ó 3 átomos, cada uno de los cuales está seleccionado, de manera independiente, de N, NR13, O, (O)x, CO, CR1 o CR1R1a; de manera tal que cada anillo está sustituido, de manera independientemente, con 0-3 grupos R1 y / o R1a; uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto son CH, o bien uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y el resto son CH; R1 y R1a son, de manera independiente, hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o alquil(C1-6)-sulfonilo, CONH2, hidroxi, alquil(C1-6)-tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil (C1-6)-sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxi-alquilo (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquil (C1-6)-tio; triflurometilo; trifluorometoxi; ciano; carboxi; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil (C1-6)-sulfonilo; alquil (C1-6)-sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o alquil (C1-6)-sulfonilo, o bien, cuando Z3 y el átomo adyacente son CR1 y CR1a, R1 y R1a pueden representar juntos alquilen (C1-2)-dioxi; siempre que R1 y R1a, sobre el mismo átomo de carbono no sean ambos hidroxi o amino opcionalmente sustituido; siempre que (i) cuando RA sea quinolin-4-ilo opcionalmente sustituido: esté sin sustituir en la posición 6; o bien esté sustituido con al menos un grupo hidroxi-alquilo (C1-6), ciano o carboxi en la posición 2, 5, 6, 7 u 8; o bien esté sustituido con al menos un grupo trifluorometoxi; o R1 y R1a representan juntos alquilen (C1-2)-dioxi; (ii) cuando RA sea quinazolin-4-ilo, cinolin-4-ilo, 1,5-naftiridin-4-ilo, 1,7-naftiridin-4-ilo o 1,8-naftiridin-4-ilo opcionalmente sustituidos: esté sustituido con al menos un grupo hidroxi-alquilo (C1-6), ciano o carboxi en la posición 2, 5, 6, 7 u 8, según estén disponibles; o bien esté sustituido con al menos un grupo trifluorometoxi; o bien R1 y R1a representen juntos alquilen (C1-2)-dioxi; R2 es hidrógeno, o alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4) opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados de: amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-4); carboxi; alcoxi (C1-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carbonilo; alquenil (C2-4)-oxicarbonilo; alquenil (C2-4)-carbonilo; aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo (C1-4), hidroxi-alquilo (C1-4), aminocarbonil-alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquil (C1-4)-sulfonilo, trifluorometilsulfonilo, alquenil (C2-4)-sulfonilo, alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquil (C1-4)-carbonilo, alquenil (C2-4)-oxicarbonilo o alquenil-(C2-4)-carbonilo; ciano; tetrazolilo; 2-oxo-oxazolidinilo opcionalmente sustituido con R10; 3-hidroxi-3-ciclobuten-1,2-dion-4-ilo; 2,4-tiazolidindion-5-ilo; tetrazol-5-il-aminocarbonilo; 1,2,4-triazol-5-ilo opcionalmente sustituido con R10; 5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-ilo; halógeno; alquil (C1-4)-tio, trifluorometilo; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquil (C1-4)-carbonilo, alquenil (C2-4)-oxicarbonilo, alquenil (C2-4)-carbonilo; oxo; alquil (C1-4)-sulfonilo; alquenil (C2-4)-sulfonilo; o bien amino (C1-4)-sulfonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); R3 es hidrógeno; o bien R3 está en la posición 2, 3 ó 4, y es: trifluorometilo; carboxi; alcoxi (C1-6)-carbonilo; alquenil (C2-6)-oxicarbonilo; aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), aminocarbonil-alquilo (C-16), alquenilo (C2-6), alquil (C1-6)-sulfonilo, trifluorometilsulfonilo, alquenil (C2-6)-sulfonilo, alcoxi (C1-6)-carbonilo, alquil (C1-6)-carbonilo, alquenil (C2-6)-oxicarbonilo o alquenil (C2-6)-carbonilo y opcionalmente está además sustituido con alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), aminocarbonil-alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6); ciano; tetrazolilo; 2-oxo-oxazolidinilo opcionalmente sustituido con R10; 3-hidroxi-3-ciclobuten-1,2-dion-4-ilo; 2,4-tiazolidindion-5-ilo; tetrazol-5-ilaminocarbonilo; 1,2,4-triazol-5-ilo opcionalmente sustituido con R10; o 5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-ilo; o bien alquilo (C1-4) o etenilo opcionalmente sustituido con cualquiera de los sustituyentes antes enumerados para R3 y/o 0 a 2 grupos R12 seleccionados, de manera independientemente, de: halógeno; alquil (C1-6)-tio; trifluorometilo; alcoxi (C1-6)-carbonilo; alquil (C1-6)carbonilo; alquenil (C2-6)-oxicarbonilo; alquenil (C2-6)-carbonilo, hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxi (C1-6)-carbonilo, alquil (C1-6)-carbonilo, alquenil (C2-6)-oxicarbonilo, alquenil (C2-6)-carbonilo o aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquil (C1-6)-carbonilo o alquenil (C2-6)-carbonilo; amino opcionalmente mono- o disustituido con alcoxi(C1-6)-carbonilo, alquil(C1-6)-carbonilo, alquenil (C2-6)-oxicarbonilo, alquenil (C2-6)-carbonilo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquil (C1-6)-sulfonilo, alquenil (C2-6)-sulfonilo o aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6); aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), aminocarbonil-alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxi (C1-6)-carbonilo, alquil (C1-6)-carbonilo, alquenil (C2-6)-oxicarbonilo o alquenil (C2-6)-carbonilo y de manera opcional sustituido adicionalmente con alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), aminocarbonil-alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6); oxo; alquil (C1-6)-sulfonilo; alquenil (C2-6)-sulfonilo; o amino (C1-6)-sulfonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6); o bien R3 está en la posición 2 y es oxo; o bien R3 está en la posición 3 y es flúor; amino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de hidroxi, alquil (C1-6)-sulfonilo, trifluorometilsulfonilo, alquenil (C2-6)-sulfonilo, alquil (C1-6)-carbonilo, alquenil (C2-6)-carbonilo, alcoxi (C1-6)-carbonilo, alquenil (C2-6)-oxicarbonilo, alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6), en donde un resto alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6) puede estar opcionalmente sustituido con hasta dos grupos R12, o hidroxi opcionalmente sustituido tal como se ha descripto antes para R12 hidroxi; y además, cuando R3 está disustituido con un sustituyente que contiene hidroxi o amino y carboxi, éstos pueden formar juntos una unión cíclica de éster o amida, respectivamente; R4 es un grupo -U-R5 en el cual U está seleccionado de CO, SO2 y CH2, R5 es un sistema anular bicíclico, carbocíclico o heterocíclico, opcionalmente sustituido por una fórmula (3) que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo, y en el cual al menos uno de los anillos (a) y (b) es aromático, X1 es C o N cuando forma parte de un anillo aromático, o bien CR14 cuando forma parte de un anillo no aromático; X2 es N, NR13, O, S(O)x, CO o R14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o bien puede ser, CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; X3 y X5 son, de manera independientemente, N o C; Y1 es un grupo enlazador con 0 a 4 átomos, estando cada uno de sus átomos seleccionado, de manera independientemente, de N, NR13, O, S(O)x, CO y CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o bien puede ser, además, CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; Y2 es un grupo enlazador con 2 a 6 átomos, estando cada átomo de Y2 seleccionado, de manera independiente de N, NR13, O, S(O)x, CO, cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o bien puede ser, además, CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; cada uno de R14 y R15 está seleccionado, de manera independientemente, de: H; alquil (C1-4)-tio; halo; carboxi-alquilo (C1-4); halo-alcoxi (C1-4); halo-alquilo (C1-4); alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4); alcoxi (C1-4)-carbonilo; formilo; alquil (C1-4)-carbonilo; alquenil (C2-4)-oxicarbonilo; alquenil (C2-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carboniloxi; alcoxi (C1-4)-carbonil-alquilo (C1-4); hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-4); mercapto-alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); nitro; ciano; carboxi; amino o aminocarbonilo opcionalmente sustituido del mismo modo que sustituyentes correspondientes en R3; alquil (C1-4)-sulfonilo; alquenil (C2-4)-sulfonilo; o aminosulfonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); arilo, aril-alquilo (C1-4); aril-alcoxi (C1-4); o bien R14 y R15 pueden representar juntos oxo; cada R13 es, de manera independientemente, H; trifluorometilo; alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-6), alquil (C1-6)-tio, halo o trifluorometilo; alquenilo (C2-4); arilo; aril-alquilo (C1-4); arilcarbonilo; heteroarilcarbonilo; alcoxi (C1-4)-carbonilo; alquil (C1-4)-carbonilo; formilo; alquil (C1-6)-sulfonilo; o aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquil(C1-4)-carbonilo, alquenil (C2-4)-oxicarbonilo, alquenil (C2-4)-carbonilo, alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4) y opcionalmente sustituido adicionalmente con alquilo (C1-4) o alquenilo (C2-4); cada x es, de manera independientemente 0, 1 ó 2; es 0 y AB es NR11CO, CO-CR8R9, CR6R7-CO, NHR11SO2, CR6R7-S
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Families Citing this family (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7109213B2 (en) 2002-01-29 2006-09-19 Glaxo Group Limited Aminopiperidine compounds, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
EP1470125A1 (en) * 2002-01-29 2004-10-27 Glaxo Group Limited Aminopiperidine derivatives
AR040335A1 (es) * 2002-06-26 2005-03-30 Glaxo Group Ltd Compuesto de ciclohexano o ciclohexeno, uso del mismo para preparar un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento y compuestos intermediarios de utilidad para preparar dicho compuesto
AU2003303956A1 (en) * 2002-11-05 2004-11-23 Smithkline Beecham Corporation Antibacterial agents
JP4654035B2 (ja) 2002-11-05 2011-03-16 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー 抗菌剤
US7491714B2 (en) * 2002-12-04 2009-02-17 Glaxo Group Limited Quinolines and nitrogenated derivatives thereof and their use as antibacterial agents
AR042486A1 (es) * 2002-12-18 2005-06-22 Glaxo Group Ltd Compuesto de quinolina y naftiridina halosustituido en la posicion 3, procedimiento para preparar el compuesto, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion .
TW200526626A (en) 2003-09-13 2005-08-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7902225B2 (en) * 2004-01-23 2011-03-08 Janssen Pharmaceutica Nv Mycobacterial inhibitors
US7691850B2 (en) * 2004-06-15 2010-04-06 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
JP2008505920A (ja) * 2004-07-08 2008-02-28 グラクソ　グループ　リミテッド 抗菌剤
JP2008508359A (ja) 2004-08-02 2008-03-21 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
JP4887297B2 (ja) * 2004-09-24 2012-02-29 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド 新規二環式抗生物質
CN101039935B (zh) * 2004-10-05 2011-04-20 埃科特莱茵药品有限公司 哌啶抗生素
TW200630337A (en) * 2004-10-14 2006-09-01 Euro Celtique Sa Piperidinyl compounds and the use thereof
JP5314244B2 (ja) * 2004-10-27 2013-10-16 富山化学工業株式会社 新規な含窒素複素環化合物およびその塩
US7511035B2 (en) 2005-01-25 2009-03-31 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
WO2006081179A1 (en) 2005-01-25 2006-08-03 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
JP2008528586A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
JP2008528598A (ja) * 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
US7592334B2 (en) * 2005-01-25 2009-09-22 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
CA2598423C (en) 2005-02-18 2014-05-27 Astrazeneca Ab Antibacterial piperidine derivatives
WO2006099884A1 (en) * 2005-03-24 2006-09-28 Actelion Percurex Ag Beta-aminoalcohol antibiotics
MY150958A (en) * 2005-06-16 2014-03-31 Astrazeneca Ab Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections
EP1900732A4 (en) 2005-06-24 2009-11-18 Toyama Chemical Co Ltd NEW NITROGENATED HETEROCYCLIC COMPOUND AND SALT THEREOF
JO2855B1 (en) * 2005-08-03 2015-03-15 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Quinoline derivatives acting as antibacterial agents
JO2837B1 (en) * 2005-08-03 2014-09-15 جانسن فارمسيتكا ان في Quinoline derivatives acting as antibacterial agents
JO2952B1 (en) * 2005-08-03 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Quinoline derivatives acting as antibacterial agents
JP2009511530A (ja) * 2005-10-13 2009-03-19 モルフォケム アクチェンゲゼルシャフト フュア コンビナトリシェ ヘミー 抗菌活性を有する５−キノリン誘導体
AU2006335042A1 (en) * 2005-10-21 2007-07-19 Glaxo Group Limited Compounds
WO2007086016A1 (en) 2006-01-26 2007-08-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Tetrahydropyrane antibiotics
BRPI0708615A2 (pt) 2006-03-07 2011-06-07 Array Biopharma Inc compostos de pirazol heterobicìclicos e métodos de uso
US8247442B2 (en) * 2006-03-29 2012-08-21 Purdue Pharma L.P. Benzenesulfonamide compounds and their use
WO2007118130A2 (en) 2006-04-06 2007-10-18 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
WO2007115947A1 (en) 2006-04-06 2007-10-18 Glaxo Group Limited Pyrrolo-quinoxalinone derivatives as antibacterials
WO2007118853A1 (en) * 2006-04-13 2007-10-25 Euro-Celtique S.A. Benzenesulfonamide compounds and their use as blockers of calcium channels
WO2007118854A1 (en) * 2006-04-13 2007-10-25 Euro-Celtique S.A. Benzenesulfonamide compounds and the use thereof
KR101409261B1 (ko) 2006-05-26 2014-06-18 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 신규의 복소환 화합물 또는 그 염 및 그 중간체
EP2029612A1 (en) * 2006-06-09 2009-03-04 Glaxo Group Limited Substituted 1-methyl-1h-quinolin-2-ones and 1-methyl-1h-1,5-naphthyridin-2-ones as antibacterials
GB0613208D0 (en) 2006-07-03 2006-08-09 Glaxo Group Ltd Compounds
EP1992628A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Glaxo Group Limited Derivatives and analogs of N-ethylquinolones and N-ethylazaquinolones
TW200819457A (en) 2006-08-30 2008-05-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Spiro antibiotic derivatives
US20100144717A1 (en) * 2006-12-15 2010-06-10 Janelle Comita-Prevoir 2-quinolinone and 2-quinoxalinone-derivatives and their use as antibacterial agents
WO2008071981A1 (en) * 2006-12-15 2008-06-19 Astrazeneca Ab Piperidines for the treatment of bacterial infections
TW200831517A (en) * 2006-12-15 2008-08-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8013157B2 (en) * 2006-12-20 2011-09-06 Janssen Pharmaceutica Nv Synthesis of unsaturated piperidines from piperidones with a silyl reagent
CA2680366C (en) 2007-03-09 2016-06-21 University Health Network Inhibitors of carnitine palmitoyltransferase and treating cancer
US8399486B2 (en) 2007-04-09 2013-03-19 Purdue Pharma L.P. Benzenesulfonyl compounds and the use thereof
CL2008001003A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
CL2008001002A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
HRP20100574T1 (hr) * 2007-04-20 2010-12-31 Glaxo Group Limited Tricklički spojevi s dušikom kao antibakterijska sredstva
WO2009015485A1 (en) * 2007-08-01 2009-02-05 University Health Network Cyclic inhibitors of carnitine palmitoyltransferase and treating cancer
WO2009040659A2 (en) * 2007-09-28 2009-04-02 Purdue Pharma L.P. Benzenesulfonamide compounds and the use thereof
PL2221309T3 (pl) 2007-11-26 2013-12-31 Toyama Chemical Co Ltd Monohydrat pochodnej naftyrydyny i sposób jego wytwarzania
EP2245028B1 (en) 2007-12-18 2012-02-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 5-aminocyclylmethyl-oxazolidin-2-one derivatives
EP2080761A1 (en) 2008-01-18 2009-07-22 Glaxo Group Limited Compounds
ES2411930T3 (es) 2008-02-20 2013-07-09 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Compuestos antibióticos azatricíclicos
JP2011518149A (ja) 2008-04-15 2011-06-23 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド 三環式抗菌剤
JP2010209058A (ja) 2008-09-29 2010-09-24 Sumitomo Chemical Co Ltd １−置換−トランス−４−（置換アミノ）ピペリジン−３−オールの製造方法
CN104151315B (zh) 2008-10-07 2017-01-11 埃科特莱茵药品有限公司 三环噁唑烷酮抗生素化合物
JP2012505866A (ja) 2008-10-17 2012-03-08 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤として使用される三環式窒素化合物
SG172088A1 (en) * 2008-12-12 2011-07-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd 5-amino-2-(1-hydroxy-ethyl)-tetrahydropyran derivatives
US8318940B2 (en) 2009-01-15 2012-11-27 Glaxo Group Limited Naphthyridin-2 (1 H)-one compounds useful as antibacterials
JP5789256B2 (ja) 2009-06-04 2015-10-07 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． トロンビン受容体アンタゴニストの活性代謝物
PL395470A1 (pl) 2011-06-29 2013-01-07 Adamed Spólka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia Sulfonamidowe pochodne amin alicyklicznych do leczenia chorób osrodkowego ukladu nerwowego
AU2015304847B2 (en) 2014-08-22 2018-10-25 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Tricyclic nitrogen containing compounds for treating Neisseria gonorrhoea infection
TW201722965A (zh) * 2015-08-16 2017-07-01 葛蘭素史密斯克藍智慧財產發展有限公司 用於抗菌應用之化合物
AR111295A1 (es) 2017-03-20 2019-06-26 Forma Therapeutics Inc Composiciones de pirrolopirrol como activadores de piruvato quinasa (pkr)
US20200129485A1 (en) 2018-09-19 2020-04-30 Forma Therapeutics, Inc. Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound
WO2020061255A1 (en) 2018-09-19 2020-03-26 Forma Therapeutics, Inc. Activating pyruvate kinase r
US12479816B2 (en) 2019-02-08 2025-11-25 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education 20-HETE formation inhibitors
RS67259B1 (sr) 2019-09-19 2025-10-31 Novo Nordisk Healthcare Ag Kompozicije koje aktiviraju piruvat kinazu r (pkr)
US12128035B2 (en) 2021-03-19 2024-10-29 Novo Nordisk Health Care Ag Activating pyruvate kinase R

Family Cites Families (68)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1375836A (es) * 1971-02-18 1974-11-27
GB8531666D0 (en) * 1985-12-23 1986-02-05 Wyeth John & Brother Ltd Indole derivatives
US5374637A (en) * 1989-03-22 1994-12-20 Janssen Pharmaceutica N.V. N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or dihydrobenzodioxin)carboxamide derivatives
GB9005014D0 (en) 1990-03-06 1990-05-02 Janssen Pharmaceutica Nv N.(4.piperidinyl)(dihydrobenzofuran or dihydro.2h.benzopyran)carboxamide derivatives
MY110227A (en) 1991-08-12 1998-03-31 Ciba Geigy Ag 1-acylpiperindine compounds.
US5240943A (en) * 1991-12-19 1993-08-31 G. D. Searle & Co. Benzopyran class iii antiarrhythmic agents
US5595872A (en) 1992-03-06 1997-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein
AU680453B2 (en) 1992-11-05 1997-07-31 Smithkline Beecham Plc Piperidine derivatives as 5-HT4 receptor antagonists
AU6971794A (en) 1993-05-26 1994-12-20 Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques Novel compounds
US5739135A (en) 1993-09-03 1998-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
EP0873117A4 (en) 1995-11-13 1999-02-24 Smithkline Beecham Corp HEMOREGULATORY CONNECTIONS
AU715202B2 (en) 1996-04-03 2000-01-20 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US5932590A (en) 1996-12-05 1999-08-03 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
AU2717899A (en) 1998-01-26 1999-08-09 Smithkline Beecham Plc Quinoline derivatives as antibacterials
AU745425B2 (en) 1998-01-27 2002-03-21 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted oxoazaheterocyclyl factor Xa inhibitors
GB9822450D0 (en) 1998-10-14 1998-12-09 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB9822440D0 (en) 1998-10-14 1998-12-09 Smithkline Beecham Plc Medicaments
JP2002535323A (ja) 1999-01-20 2002-10-22 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー プロテインキナーゼ阻害剤としてのピペリジニルキノリン
GB9914486D0 (en) 1999-06-21 1999-08-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB9917406D0 (en) 1999-07-23 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB9917408D0 (en) 1999-07-23 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
PL354998A1 (en) 1999-07-28 2004-03-22 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Substituted oxoazaheterocyclyl compounds
SE9902987D0 (sv) 1999-08-24 1999-08-24 Astra Pharma Prod Novel compounds
IL155155A0 (en) 1999-09-17 2003-10-31 Cor Therapeutics Inc BENZAMIDES AND RELATED INHIBITORS OF FACTOR Xa
FR2798656B1 (fr) 1999-09-17 2004-12-17 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leur preparation et les compositions qui les contiennent
US6403610B1 (en) 1999-09-17 2002-06-11 Aventis Pharma S.A. Quinolylpropylpiperidine derivatives, their preparation and the compositions which comprise them
PL211888B1 (pl) 1999-11-26 2012-07-31 Shionogi & Co Związek będący antagonistą NPY Y5 oraz kompozycja farmaceutyczna zawierająca taki związek
FR2802206B1 (fr) 1999-12-14 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Derives de 4-aminopiperidine et leur utilisation en tant que medicament
JP3427026B2 (ja) * 1999-12-24 2003-07-14 大日本スクリーン製造株式会社 網点形成方法および装置
FR2804429B1 (fr) 2000-01-31 2003-05-09 Adir Nouveaux derives de 4-sulfonamides piperidine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
NZ520041A (en) 2000-01-20 2004-11-26 Eisai Co Ltd Novel piperidine compounds and drugs containing the same
WO2001064643A2 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Cor Therapeutics, Inc. BENZAMIDES AND RELATED INHIBITORS OF FACTOR Xa
HK1049165A1 (zh) 2000-03-17 2003-05-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company 循环β-氨基酸衍生物作为质基金属蛋白酶及TNF-α的抑制剂
EP1268432A1 (en) 2000-03-24 2003-01-02 Millenium Pharmaceuticals, Inc. ISOQUINOLONE INHIBITORS OF FACTOR Xa
GB0011838D0 (en) 2000-05-17 2000-07-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
NZ523749A (en) 2000-07-26 2005-03-24 Smithkline Beecham P Aminopiperidine quinolines and their azaisosteric analogues with antibacterial activity
EP1320529B1 (en) 2000-09-21 2006-05-24 Smithkline Beecham Plc Quinoline derivatives as antibacterials
BR0113989A (pt) 2000-09-25 2004-01-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compostos, composições farmacêuticas, processo para a preparação de uma composição farmacêutica, e, uso de pelo menos um dos compostos
FR2815031A1 (fr) 2000-10-11 2002-04-12 Gilles Fillion Compositions et methodes pour la regulation du systeme nerveux
FR2816618B1 (fr) 2000-11-15 2002-12-27 Aventis Pharma Sa Derives heterocyclylalcoyl piperidine, leur preparation et les compositions qui les contiennent
US6603005B2 (en) 2000-11-15 2003-08-05 Aventis Pharma S.A. Heterocyclylalkylpiperidine derivatives, their preparation and compositions containing them
GB0031086D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0031088D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0101577D0 (en) * 2001-01-22 2001-03-07 Smithkline Beecham Plc Compounds
FR2822154B1 (fr) 2001-03-13 2005-10-21 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leur preparation et les compositions qui les contiennent
US6602884B2 (en) 2001-03-13 2003-08-05 Aventis Pharma S.A. Quinolylpropylpiperidine derivatives, their preparation, and compositions containing them
WO2002083641A2 (en) 2001-04-17 2002-10-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Amino-aza-cyclohexanes for the treatment of malaria
GB0112836D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0112834D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0118238D0 (en) 2001-07-26 2001-09-19 Smithkline Beecham Plc Medicaments
US7109213B2 (en) * 2002-01-29 2006-09-19 Glaxo Group Limited Aminopiperidine compounds, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
EP1470125A1 (en) * 2002-01-29 2004-10-27 Glaxo Group Limited Aminopiperidine derivatives
AR040335A1 (es) 2002-06-26 2005-03-30 Glaxo Group Ltd Compuesto de ciclohexano o ciclohexeno, uso del mismo para preparar un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento y compuestos intermediarios de utilidad para preparar dicho compuesto
FR2842807A1 (fr) 2002-07-23 2004-01-30 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, procede et intermediaires de preparation et compositions les renfermant
GB0217294D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicaments
FR2844268B1 (fr) 2002-09-11 2004-10-22 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leurs procedes et intermediaires de preparation et les compositions qui les contiennent
FR2844270B1 (fr) 2002-09-11 2006-05-19 Aventis Pharma Sa Derives de la quinolyl propyl piperidine, leur procede et intermediaires de preparation et les compositions qui les contiennent
CN101817815A (zh) 2002-10-10 2010-09-01 莫弗凯姆联合化学股份公司 具有杀菌活性的化合物
JP4654035B2 (ja) 2002-11-05 2011-03-16 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー 抗菌剤
AU2003303956A1 (en) 2002-11-05 2004-11-23 Smithkline Beecham Corporation Antibacterial agents
US7491714B2 (en) 2002-12-04 2009-02-17 Glaxo Group Limited Quinolines and nitrogenated derivatives thereof and their use as antibacterial agents
AR042486A1 (es) 2002-12-18 2005-06-22 Glaxo Group Ltd Compuesto de quinolina y naftiridina halosustituido en la posicion 3, procedimiento para preparar el compuesto, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion .
US6939970B2 (en) 2002-12-20 2005-09-06 Aventis Pharma S. A. Crystalline form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6 methoxyquinolin-4-propyl]-1-[2-2-thienylthio)ethyl] piperidine-3-carboxylic acid
FR2849034A1 (fr) 2002-12-20 2004-06-25 Aventis Pharma Sa Forme cristalline de l'acide (3r,4r)-4-(3-(s)-hydroxy-3- (6-methoxyquinolin-4-yl) propyl)-1-(2-(2-thienylthio) ethyl piperidine-3- carboxylique
TW200507841A (en) 2003-03-27 2005-03-01 Glaxo Group Ltd Antibacterial agents
FR2852954B1 (fr) 2003-03-28 2006-07-14 Aventis Pharma Sa Derives de quinoleines-4-substituees, leurs procede et intermediaires de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US7232833B2 (en) 2003-03-28 2007-06-19 Novexel 4-substituted quinoline derivatives, method and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE10316081A1 (de) 2003-04-08 2004-10-21 Morphochem AG Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität

Also Published As

Publication number Publication date
AU2003238054A8 (en) 2004-01-19
WO2004002490A3 (en) 2005-10-27
EP1583537A2 (en) 2005-10-12
US7498326B2 (en) 2009-03-03
JP2006505505A (ja) 2006-02-16
AU2003238054A1 (en) 2004-01-19
EP1583537A3 (en) 2005-12-14
WO2004002490A2 (en) 2004-01-08
US20060058287A1 (en) 2006-03-16
TW200409637A (en) 2004-06-16

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