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AR047218A1 - Compuestos heterociclicos fusionados que contienen pirrol y pirazol,utiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por serotonina, composiciones farmaceuticas que los contienen, usos y metodos de preparacion - Google Patents

Compuestos heterociclicos fusionados que contienen pirrol y pirazol,utiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por serotonina, composiciones farmaceuticas que los contienen, usos y metodos de preparacion

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AR047218A1
AR047218A1 ARP040103363A ARP040103363A AR047218A1 AR 047218 A1 AR047218 A1 AR 047218A1 AR P040103363 A ARP040103363 A AR P040103363A AR P040103363 A ARP040103363 A AR P040103363A AR 047218 A1 AR047218 A1 AR 047218A1
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Abstract

Compuestos heterocíclicos fusionados que contienen pirrol y pirazol, utiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por serotonina, composiciones farmacéuticas que los contienen, usos y métodos de preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene actividad moduladora del receptor de serotonina de formula (1), (2) o (3) en el cual m es 0, 1 o 2, n es 1, 2 o 3; p es 1, 2 o 3, con la salvedad de que cuando m es 1, p no sea 1, m + n es menor que o igual a 4; m + p es menor que o igual a 4; q es 0 o 1, r es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R3 es -alquilo C1-4, alilo, propargilo o bencilo, cada uno sustituido en forma opcional con -alquilo C1-3, -OH, o halo; Ar es un anillo arilo o heteroarilo seleccionado del grupo formado por: a9 fenilo, en forma opcional mono-, di- o tri-sustituido con Rr o di-sustituido en los C adyacentes con -Oalquileno C1-4O-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(CH2)2-3N(alquilo C1-4)- o -(CH2)1-2N(alquilo C1-4)(CH2)-; Rr se selecciona del grupo formado por -OH, - alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -Oalquenilo C3-6, -alquinilo C2-6, -Oalquinilo C3-6, -CN, -NO2, N(Ry)Rz (donde Ry y Rz se seleccionan en forma independiente de H o alquilo C1-6), -(C=O)N(Ry)Rz, -(N-Rt)CORt, -(N-Rt)SO2alquilo C1-6 (donde Rt es H o alquilo C1-6),-(C=O)alquilo C1-6, -(S=(O)n)- alquilo C1-6 (donde n se selecciona de 0, 1 o 2), -SO2N(Ry)Rz, -SCF3, halo, -CF3, -OCF3, -COOH y -COO alquilo C1-6; b) fenilo o piridilo fusionados en dos miembros de carbono del anillo adyacentes a un resto hidrocarbonado de tres miembros para formar un anillo aromático de cinco miembros, resto que tiene un átomo de carbono reemplazad por >O, >S, >NH o >N(alquilo C1-4) y resto que tiene hasta un átomo de carbono adicional reemplazado en forma opcional por -N=, los anillos fusionados en forma opcional mono-, di- o tri-sustituidos con Rr; c) fenilo fusionado en dos miembros adyacentes del anillo a un resto hidrocarbonado de cuatro miembros para formar un anillo aromático fusionado de seis miembros, resto que tiene uno o dos átomos de carbono reemplazados por -N=, los anillos fusionados en forman opcional mono-, di- o tri-sustituidos con Rr; d) naftilo, en forma opcional mono-, di- o tri-sustituido con Rr; e) un grupo hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene cinco átomos en el anillo, que tiene un átomo e carbono que es el punto de union, que tiene un átomo de carbono reemplazado por >O, >S, >NH o >N(alquilo C1-4), que tiene hasta un átomo de carbono adicional reemplazado en forma opcional por -N=, en forma opcional mono- o di-sustituido con Rr y benzofusionado o piridofusionado en forma opcional en dos átomos de carbono adyacentes, donde el resto benzofusionado o piridofusionado está, en forma opcional, mono-, di-, o tri-sustituido con Rr; y f) un grupo hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene seis átomos en el anillo, que tiene un átomo de carbono que es el punto de union, que tiene uno o dos átomos de carbono reemplazados por -N=, en forma opcional mono- o di-sustituido con Rr y benzofusionado o piridofusionado en forma opcional en dos átomos de carbono adyacentes, donde el resto benzofusionado o piridofusionado está, en forma opcional, mono- o di-sustituido con Rr; g) fenilo o piridilo, sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por fenilo, piridilo, tiofenilo, oxazolilo y tetrazolilo, donde el resto sustituido resultante está, en forma opcional, además mono-, di- o tri-sustituido con Rr; ALK es un alquileno C1-8 ramificado o no ramificado, alquenileno C2-8, alquinileno C2-8 o cicloalquenileno C3-8, en forma opcional mono-, di-, o tri-sustituido con un sustituyente seleccionado en forma independiente del grupo formado por: -OH, - Oalquilo C1-6, -O cicloalquilo C3-6, -CN, -NO2, -N(Ra)Rb (donde Ra y Rb se seleccionan en forma independiente de H, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)CORc, -(N-Rc)SO2 alquilo C1-6 (donde Rc es H o alquilo c1-6), -(C=O)alquilo C1- 6, -(S=(O)d)-alquilo C1-6 (donde d se selecciona de 0, 1 o 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, halo, -CF3, -OCF3, -COOH y -COO alquilo C1-6; CYC es H o un anillo carbocíclico, heterocíclico, arilo o heteroarilo seleccionado del grupo formado por: i) fenilo, en forma opcional mono-, di- o tri-sustituido con Rq o di-sustituido en los carbonos adyacentes con -Oalquileno C1-4O-, -(CH2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(CH2)2-3N(alquilo C1-4)- o -(CH2)1-2N(alquilo C1-4)(CH2)-; Rq se selecciona del grupo formado por - OH, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -O cicloalquilo C3-6, fenilo, -Ofenilo, bencilo, -Obencilo,-CN, -NO2, N(Ra)Rb (donde Ra y Rb se seleccionan en forma independiente de H, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, o Ra y Rb pueden tomarse junto con el N de union para formar un anillo hidrocarbonado en cambio alifático, teniendo dicho anillo 5 a 7 miembros, teniendo en forma opcional un carbono reemplazado con >O, =N-, >NH o >N(alquilo C1-4), teniendo en forma opcional un carbono sustituido con -OH, y teniendo en forma opcional uno o dos enlaces insaturados en el anillo), -(C=O)N(Ra)Rb, -(N-Rc)CORc, -(N-Rc)SO2 alquilo C1-6 (donde Rc es H o alquilo C1-6 o dos Rc en el mismo sustituyente pueden tomarse junto con la amida de union para formar un anillo hidrocarbonado en cambio alifático, teniendo dicho anillo 4 a 6 miembros), -N-(SO2 alquilo C1-6)2, -(C=O)alquilo C1-6, -(S=(O)d)-alquilo C1-6 (donde d se selecciona de 0, 1 o 2), -SO2N(Ra)Rb, -SCF3, halo, -CF3, -OCF3, - COOH y -COO-alquilo C1-6; ii) fenilo o piridilo fusionados en dos miembros de carbono del anillo adyacentes a un resto hidrocarbonado de tres miembros para formar un anillo aromático de cinco miembros, resto que tiene un átomo de carbono reemplazado por >O, >S, >NH o >N(alquilo C1-4) y resto que tiene hasta un átomo de carbono adicional reemplazado en forma opcional por -N=, los anillos fusionados en forma opcional mono-, di- o tri-sustituidos con Rq; iii) fenilo fusionado en dos miembros de carbono del anillo adyacentes a un resto hidrocarbonado de cuatro miembros para formar un anillo aromático fusionado de seis miembros, resto que tiene uno o dos átomos de carbono reemplazados por -N=, los anillos fusionados en forma opcional mono-, di- o tri-sustituidos con Rq; iv) naftilo, en forma opcional mono-, di- o tri-sustituido con Rq; v) un grupo hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene cinco átomos en el anillo, que tiene un átomo de carbono que es el punto de union, que tiene un átomo de carbono reemplazado por >O, >S, >NH o >N(alquilo C1-4), que tiene hasta un átomo de C adicional reemplazado en forma opcional por -N=, en forma opcional mono- o di-sustituido con Rq y benzofusionado o piridofusionado en forma opcional en dos átomos de C adyacentes, donde el resto benzofusionado o piridofusionado está, en forma opcional, mono-, di-, o tri-sustituido con Rq; vi) un grupo hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene seis átomos en el anillo, que tiene un átomo de carbono que es el punto de union, que tiene uno o dos átomos de carbono reemplazado por -N=, en forma opcional mono- o di-sustituido con Rq y benzofusionado o piridofusionado en forma opcional en dos átomos de C adyacentes, donde el resto benzofusionado o piridofusionado está, en forma opcional, mono- o di-sustituido con Rq; vii) un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromático de 3-8 miembros, teniendo dicho anillo 0, 1 o 2 miembros heteroatomicos no adyacentes seleccionados de O, S, -N=, >NH o >NRq, teniendo 0, 1 o 2 enlaces insaturados, teniendo 0, 1 o 2 miembros carbonados que son un carbonilo, teniendo en forma opcional un miembro carbonado que forma un puente, teniendo 0 a 5 sustituyentes Rq y benzofusionado o piridofusionado en forma opcional en dos átomo de C adyacentes donde el resto benzofusionado o piridofusionado tiene 0, 1 2 o 3 sustituyentes Rq; y viii) un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromático de 4-7 miembros, teniendo dicho anillo 0, 1 o 2 miembros heteroatomicos no adyacentes seleccionados de O, S, -N=, >NH o >NRq, teniendo 0, 1 o 2 enlaces insaturados, teniendo 0, 1 o 2 miembros carbonados que son un carbonilo y, en forma opcional, teniendo un miembro carbonado que forma un puente, formando el anillo heterocíclico fusionado en dos átomos de C adyacentes un enlace saturado o formando un átomo de C y N adyacentes un enlace saturado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4-7 miembros, teniendo 0 o 1 miembro heteroatomico posiblemente adicional, que no está en la union del anillo, seleccionado de O, S, -N=, >NH o >NRq, teniendo 0, 1 o 2 enlaces insaturados, teniendo 0, 1 o 2 miembros carbonados que son un carbonilo y teniendo los anillos fusionados 0 a 5 sustituyentes Rq; R1 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-7, cicloalquenilo C3-7, cicloalquenil C3-7-alquilo C1-7 y cicloalquilo C4-7benzo-fusionado, cada uno, en forma opcional mono-, di-, o tri-sustituido con Rp; Rp se selecciona del grupo formado por -OH, -Oalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -O cicloalquilo C3-6, -CN, -NO2, fenilo, piridilo, tienilo, furanilo, pirrolilo, -N(Rs)Ru (donde Rs y Ru se seleccionan en forma independiente de H o alquilo C1-6, o pueden tomarse junto con el N de union para formar un anillo hidrocarbonado en cambio alifático, teniendo dicho anillo 5 a 7 miembros, teniendo en forma opcional un carbono reemplazado con >O, =N-, >NH o >N(alquilo C1-4) y, en forma opcional, teniendo uno o dos enlaces insaturados en el anillo), -(C=O)N(Rs)Ru, -(N-Rv)CORv, -(N-Rv)SO2 alquilo C1-6 (donde Rv es H o alquilo C1-6 o dos Rv en el mismo sustituyente pueden tomarse junto con la amida de union para formar un anillo hidrocarbonado en cambio alifático, teniendo dicho anillo 4 a 6 miembros), -(C=O)alquilo C1-6, -(S=(O)n)- alquilo C1-6 (donde n se selecciona de 0, 1 o 2), -SO2N(Rs)Ru, -SCF3, halo, -CF3, -OCF3, -COOH y - COOalquilo C1-6, donde los sustituyentes fenilo, piridilo, tienilo, furanilo y pirrolilo que anteceden están, en form
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA200801812A1 (ru) 2003-09-17 2009-06-30 Янссен Фармацевтика Н.В. Сопряженные гетероциклические соединения
EP1716867A4 (en) * 2004-02-20 2009-09-23 Astellas Pharma Inc PRENENT AGENTS FOR MIGRAINE
JP5025469B2 (ja) 2004-06-30 2012-09-12 アサーシス， インク． セロトニン受容体モジュレーターとしての置換アゼピン誘導体
JP2008524246A (ja) 2004-12-16 2008-07-10 タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
US20080171788A1 (en) * 2005-02-08 2008-07-17 Shinobu Akuzawa Medicament For Irritable Bowel Syndrome
US7642253B2 (en) 2005-05-11 2010-01-05 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
GB0513886D0 (en) * 2005-07-06 2005-08-10 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US7598255B2 (en) * 2005-08-04 2009-10-06 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrimidine compounds as serotonin receptor modulators
EA014495B1 (ru) * 2005-08-04 2010-12-30 Янссен Фармацевтика Н.В. Соединения пиримидина в качестве модуляторов серотониновых рецепторов
ES2371106T3 (es) 2005-08-08 2011-12-27 Astellas Pharma Inc. Derivado de acilguanidina o sal del mismo.
US7893051B2 (en) * 2006-01-19 2011-02-22 Athersys, Inc. Thiophenyl and pyrrolyl azepines as serotonin 5-HT2c receptor ligands and uses thereof
WO2007112402A1 (en) * 2006-03-27 2007-10-04 Janssen Pharmaceutica N.V. Tetrahydro-1h-1,2,6-triaza-azulene cannabinoid modulators
PT2016064E (pt) * 2006-05-05 2010-04-16 Janssen Pharmaceutica Nv Métodos para a preparação de compostos contendo pirazole
CA2659352A1 (en) * 2006-08-28 2008-03-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1,4,5,6,7,8-hexahydro-1,2,5-triaza-azulene derivatives as orexin receptor antagonists
WO2009058810A1 (en) * 2007-11-02 2009-05-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of substituted 2,4,5,6,7,8-hexahydro-1,2,6-triaza-azulene derivatives
EP2229361A1 (en) * 2008-01-03 2010-09-22 Allergan, Inc. Tetrahydroindoles having sphingosine-1-phosphate receptor activity
US8829011B2 (en) 2008-10-29 2014-09-09 Janssen Pharmaceutica Nv 2-aminopyrimidine compounds as serotonin receptor modulators
PE20110590A1 (es) 2008-11-18 2011-08-31 Hoffmann La Roche Alquilciclohexileteres de dihidrotetraazabenzoazulenos
US8309578B2 (en) * 2008-11-25 2012-11-13 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Bicyclic pyrazole and isoxazole derivatives as antitumor and antineurodegenerative agents
US8492374B2 (en) * 2009-04-29 2013-07-23 Industrial Technology Research Institute Azaazulene compounds
GB201004311D0 (en) 2010-03-15 2010-04-28 Proximagen Ltd New enzyme inhibitor compounds
DK2699563T6 (da) 2011-04-21 2024-08-19 Basf Se Hidtil ukendte pesticide parazolforbindelser
BR112014005793A2 (pt) 2011-09-14 2017-03-28 Proximagen Ltd compostos inibidores de enzimas
WO2013156318A1 (en) 2012-04-16 2013-10-24 Basf Se Substituted pesticidal pyrazole compounds
PT3300602T (pt) 2012-06-20 2020-06-17 Basf Se Misturas pesticidas que compreendem um composto de pirazol
JP6250674B2 (ja) * 2012-08-16 2017-12-20 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． Ｎ型カルシウムチャネル遮断剤としてのピロロピラゾール
WO2014063942A1 (en) 2012-10-23 2014-05-01 Basf Se Substituted pesticidal pyrazole compounds
MX2015008034A (es) 2012-12-21 2016-03-07 Abt Holding Co Benzazepinas como ligandos de receptor de serotonina 5-ht2c y usos de las mismas.
US9309262B2 (en) 2013-03-13 2016-04-12 Abt Holding Company Thienylindole azepines as serotonin 5-HT2C receptor ligands and uses thereof
US9453002B2 (en) 2013-08-16 2016-09-27 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted imidazoles as N-type calcium channel blockers
WO2015055497A1 (en) 2013-10-16 2015-04-23 Basf Se Substituted pesticidal pyrazole compounds
MY192927A (en) * 2014-11-21 2022-09-15 Akarna Therapeutics Ltd Fused bicyclic compounds for the treatment of disease
WO2016130818A1 (en) * 2015-02-11 2016-08-18 Merck Sharp & Dohme Corp. SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
CN105503647A (zh) * 2015-12-10 2016-04-20 苏州昊帆生物科技有限公司 环丙基肼盐酸盐的制备方法
WO2017175045A1 (en) * 2016-04-08 2017-10-12 The Hong Kong Polytechnic University Pyrimidines for treatment of bacterial infections
KR101917264B1 (ko) * 2016-12-22 2018-11-13 한국과학기술연구원 5-ht7 수용체 조절제로 작용하는 아제핀 유도체
KR102037494B1 (ko) 2017-12-11 2019-10-28 씨제이헬스케어 주식회사 광학활성을 갖는 피페리딘 유도체의 중간체 및 이의 제조방법
WO2019137995A1 (en) 2018-01-11 2019-07-18 Basf Se Novel pyridazine compounds for controlling invertebrate pests
CN112300169B (zh) * 2019-07-26 2022-03-04 上海美迪西生物医药股份有限公司 吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
KR20190120112A (ko) 2019-10-08 2019-10-23 씨제이헬스케어 주식회사 광학활성을 갖는 피페리딘 유도체의 중간체 및 이의 제조방법
IL294674A (en) * 2020-01-13 2022-09-01 Aptabio Therapeutics Inc Pirzol derivative
SMT202400344T1 (it) 2020-02-07 2024-11-15 Gasherbrum Bio Inc Agonisti di glp-1 eterociclici
WO2024169952A1 (en) 2023-02-16 2024-08-22 Gasherbrum Bio, Inc. Heterocyclic glp-1 agonists

Family Cites Families (94)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1197466B (de) 1962-03-22 1965-07-29 Thomae Gmbh Dr K Verfahren zur Herstellung von neuen 5, 6, 7, 8-Tetrahydropyrido-[4, 3-d]pyrimidinen
US3312716A (en) 1964-08-11 1967-04-04 Aldrich Chem Co Inc 4-hydroxy-3-pyrrolidinemethanols
GB1422263A (en) 1973-01-30 1976-01-21 Ferrosan As 4-phenyl-piperidine compounds
US4314081A (en) 1974-01-10 1982-02-02 Eli Lilly And Company Arloxyphenylpropylamines
GB1484140A (en) * 1974-04-24 1977-08-24 Wyeth John & Brother Ltd Pyrrolopyridine derivatives
US3969355A (en) 1974-11-01 1976-07-13 Morton-Norwich Products, Inc. 5-Aminoethyl-2,4-diphenylpyrimidine dihydrobromide
GB1526331A (en) 1976-01-14 1978-09-27 Kefalas As Phthalanes
US4536518A (en) 1979-11-01 1985-08-20 Pfizer Inc. Antidepressant derivatives of cis-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine
DK27383A (da) 1982-02-17 1983-08-18 Lepetit Spa Fremgangsmaade til fremstilling af pyrazol(4,3-c)pyridiner
US4576604A (en) 1983-03-04 1986-03-18 Alza Corporation Osmotic system with instant drug availability
US4673405A (en) 1983-03-04 1987-06-16 Alza Corporation Osmotic system with instant drug availability
US4857330A (en) 1986-04-17 1989-08-15 Alza Corporation Chlorpheniramine therapy
JPH03148265A (ja) 1989-11-01 1991-06-25 Sumitomo Chem Co Ltd ５，７―ジフェニル―４，６―ジアザインダン誘導体、その製造法およびそれを有効成分とする除草剤
US5137890A (en) * 1990-02-14 1992-08-11 Ortho Pharmaceutical Corporation 4-phenyl tetrahydropyrido(4,3-d)pyrimidines
US5053508A (en) 1990-03-09 1991-10-01 American Home Products Corporation Fused heterotricyclic imides with psychotropic activity and intermedrates thereof
US5648352A (en) * 1991-09-13 1997-07-15 Merck & Co., Inc. Piperazinylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists
DK0638071T3 (da) 1992-12-28 1997-10-27 Eisai Co Ltd Heterocykliske carboxylsyrederivater, der bindes til retenoidreceptorer (RAR)
US6677310B1 (en) * 1999-04-21 2004-01-13 Nabi Ring-expanded nucleosides and nucleotides
US5843912A (en) * 1994-07-06 1998-12-01 Universy Of Maryland Ring-expanded nucleosides and nucleotides
US5405848A (en) 1993-12-22 1995-04-11 Ortho Pharmaceutical Corporation Substituted thiazolylaminotetrahydropyridopyrimidines derivatives useful as platelet aggregation inhibitors
US5663178A (en) * 1995-02-06 1997-09-02 Eli Lilly And Company Tetrahydro-beta carbolines
ES2223049T3 (es) 1994-04-29 2005-02-16 Pfizer Inc. Amidas aciclicas y ciclicas novedosas como estimuladores de la liberacion de neurotransmisores.
AU5317996A (en) 1995-04-18 1996-11-07 Eli Lilly And Company Method for using ergoline compounds to effect physiological and pathological functions at the 5-ht7 receptor
JP2000504677A (ja) 1996-02-09 2000-04-18 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー ５ｈｔ７レセプター・アンタゴニスト用のスルホンアミド誘導体
TW470745B (en) * 1996-05-23 2002-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv Hexahydro-pyrido[4,3-b]indole derivatives
AU2980797A (en) 1996-06-11 1998-01-07 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Fused heterocyclic compounds and medicinal uses thereof
GB9612884D0 (en) 1996-06-20 1996-08-21 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
US6025367A (en) 1996-06-25 2000-02-15 Smithkline Beecham Plc Sulfonamide derivatives as 5HT7 receptor antagonists
US6355642B1 (en) 1996-06-28 2002-03-12 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Tetrahydrobenzindole compounds
GB9700899D0 (en) 1997-01-17 1997-03-05 Smithkline Beecham Plc Novel treatment
US6177443B1 (en) * 1997-03-07 2001-01-23 Novo Nordisk A/S 4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3, 2-C]pyridine derivatives, their preparation and use
AU6290998A (en) 1997-03-07 1998-09-29 Novo Nordisk A/S 4,5,6,7-tetrahydro-thieno{3,2-c}pyridine derivatives, their preparation and use
EP0905136A1 (en) * 1997-09-08 1999-03-31 Janssen Pharmaceutica N.V. Tetrahydro gamma-carbolines
US5951518A (en) 1997-10-31 1999-09-14 Teleflex, Incorporated Introducing device with flared sheath end
AU1558899A (en) 1997-11-10 1999-05-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Isoquinoline derivatives for use against cns disorders
CA2329319A1 (en) 1998-04-22 1999-10-28 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Optically active tetrahydrobenzindole derivatives
HK1040055B (zh) 1998-05-22 2005-04-01 伊莱利利公司 奥氮平和氟西汀在制备治疗对抗治疗的严重抑郁症的药物中的应用
US5997905A (en) 1998-09-04 1999-12-07 Mcneil-Ppc Preparation of pharmaceutically active particles
WO2000024399A1 (en) 1998-10-23 2000-05-04 Sepracor Inc. Compositions and methods employing r(-) fluoxetine and other active ingredients
US6245785B1 (en) 1998-11-30 2001-06-12 Warner Lambert Company Dissolution of triprolidine hydrochloride
GB9828004D0 (en) 1998-12-18 1999-02-10 Smithkline Beecham Plc Use
GB9906624D0 (en) 1999-03-23 1999-05-19 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
AU768720B2 (en) 1999-04-01 2004-01-08 Pfizer Products Inc. Aminopyrimidines as sorbitol dehydrogenase inhibitors
GB9912701D0 (en) 1999-06-01 1999-08-04 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
ES2215712T3 (es) 1999-09-09 2004-10-16 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. Derivados de pirimidina y herbicidas que los contienen.
WO2001029029A1 (en) 1999-10-18 2001-04-26 Smithkline Beecham P.L.C. Tetrahydrobenzindolone derivatives, their preparation and their use as 5-ht7 receptor antagonists
UA77650C2 (en) 1999-12-06 2007-01-15 Lundbeck & Co As H Use of serotonin reuptake inhibitor in combination with deramcyclane
CN1168728C (zh) 2000-02-04 2004-09-29 惠氏公司 吡咯并异喹啉和四氢吡咯并异喹衍生物及其作为5-ht7受体介体的应用
WO2001068585A1 (en) 2000-03-14 2001-09-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Novel amide compounds
US6586469B2 (en) 2000-07-25 2003-07-01 Medpointe Healthcare Inc. Antihistaminic/antitussive compositions
JP5140225B2 (ja) 2000-08-14 2013-02-06 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド 置換ピラゾール
CZ2003635A3 (cs) * 2000-09-06 2004-12-15 Ortho Mcneil Pharmaceutical, Inc. Substituovaný pyrazol a jeho použití
US20040267010A1 (en) 2001-02-02 2004-12-30 Forbes Ian Thomson Sulfonamide compounds, their preparation and use
SI1368358T1 (sl) 2001-02-21 2007-02-28 Janssen Pharmaceutica Nv Izoksazolinski derivati kot antidepresivi
US20020183519A1 (en) 2001-03-13 2002-12-05 Herbert Nar Antithrombotic carboxylic acid amides
DE10111842A1 (de) 2001-03-13 2002-09-19 Boehringer Ingelheim Pharma Antithrombotische Carbonsäureamide, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
US6559174B2 (en) * 2001-03-20 2003-05-06 Merck & Co., Inc. N-arylsulfonyl aryl aza-bicyclic derivatives as potent cell adhesion inhibitors
US6806380B2 (en) 2001-10-02 2004-10-19 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Modified safe and efficient process for the environmentally friendly synthesis of imidoesters
BR0213562A (pt) * 2001-10-26 2004-08-31 Aventis Pharma Inc Benzimidazóis e análogos e seu uso como inibidores de cinases de proteìna
US6806279B2 (en) 2001-12-17 2004-10-19 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Small-molecule inhibitors of interleukin-2
SE0104340D0 (sv) 2001-12-20 2001-12-20 Astrazeneca Ab New compounds
US20030199542A1 (en) * 2002-04-18 2003-10-23 Woods Keith W. Farnesyltransferase inhibitors
US20030199544A1 (en) * 2002-04-18 2003-10-23 Woods Keith W. Farnesyltransferase inhibitors
HRP20020452A2 (en) 2002-05-23 2004-02-29 Pliva D D 1,2-diaza-dibenzoazulen as inhibitor of production of tumor necrosis factors and intermediates for preparation thereof
RU2004138819A (ru) * 2002-05-30 2005-06-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Ингибиторы протеинкиназ jak и cdk2
JP2005533069A (ja) 2002-06-20 2005-11-04 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット セロトニン再取り込み阻害剤を使用する組み合わせ治療法
US20060135508A1 (en) * 2002-07-25 2006-06-22 Manuela Villa Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
AU2003244632A1 (en) * 2002-07-25 2004-02-25 Pharmacia Italia S.P.A. Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
JPWO2004011467A1 (ja) 2002-07-29 2005-12-15 北興化学工業株式会社 トリアゾロピリミジン誘導体および農園芸用殺菌剤
US20040132826A1 (en) 2002-10-25 2004-07-08 Collegium Pharmaceutical, Inc. Modified release compositions of milnacipran
MXPA05004607A (es) 2002-10-30 2005-06-08 Ciba Sc Holding Ag Dispositivo electroluminiscente.
MXPA05008137A (es) 2003-01-31 2005-09-30 Pfizer Prod Inc Antagonistas y agonistas de 5ht7.
GB0308208D0 (en) 2003-04-09 2003-05-14 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US7145012B2 (en) * 2003-04-23 2006-12-05 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
GB0316128D0 (en) 2003-07-10 2003-08-13 Univ Aston Novel sulfonamide compounds
EP1648408A4 (en) 2003-07-23 2006-11-29 Exelixis Inc AZEPINE DERIVATIVES AS PHARMACEUTICAL AGENTS
EA200801812A1 (ru) 2003-09-17 2009-06-30 Янссен Фармацевтика Н.В. Сопряженные гетероциклические соединения
JP2007506787A (ja) * 2003-09-23 2007-03-22 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド プロテインキナーゼインヒビターとしてのピラゾロピロール誘導体
BRPI0414719A (pt) 2003-09-24 2006-11-21 Combinatorx Inc regimes terapêuticos para administrar combinações de fármacos
JP2007513896A (ja) 2003-12-15 2007-05-31 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット セロトニン再取り込み阻害剤およびヒスタミン３受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはパーシャルアゴニストの併用
US20050232986A1 (en) 2003-12-17 2005-10-20 David Brown Dosage form containing promethazine and another drug
US20090227562A1 (en) 2004-08-10 2009-09-10 Pfizer Inc. Combination of a Selective Noradrenaline Reuptake Unhibitor and a PDEV Inhibitor
US20060037652A1 (en) 2004-08-23 2006-02-23 Ranco Incorporated Of Delaware Reversing valve assembly with improved pilot valve mounting structure
DE602005026169D1 (de) 2004-12-17 2011-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv Tetrahydroisochinolinverbindungen zur behandlung von zns-erkrankungen
CN101243082A (zh) 2005-06-17 2008-08-13 詹森药业有限公司 治疗cns障碍的六氢－吡咯并－异喹啉化合物
SI1899334T1 (sl) 2005-06-17 2009-04-30 Janssen Pharmaceutica Nv Naftiridinske spojine
EA014495B1 (ru) 2005-08-04 2010-12-30 Янссен Фармацевтика Н.В. Соединения пиримидина в качестве модуляторов серотониновых рецепторов
US7598255B2 (en) 2005-08-04 2009-10-06 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrimidine compounds as serotonin receptor modulators
EP1998620B1 (en) * 2006-03-10 2011-01-12 Neurogen Corporation Piperazinyl oxoalkyl tetrahydroisoquinolines and related analogues
PT2016064E (pt) 2006-05-05 2010-04-16 Janssen Pharmaceutica Nv Métodos para a preparação de compostos contendo pirazole
EP2046747A1 (en) 2006-06-29 2009-04-15 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted aminomethyl benzamide compounds
CA2656089A1 (en) 2006-06-29 2008-01-03 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted benzyl amine compounds
JP2009542707A (ja) 2006-06-29 2009-12-03 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物
WO2008064036A1 (en) 2006-11-16 2008-05-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted phenyl propyl amines as histamine h3 receptor and serotonin transporter modulators

Also Published As

Publication number Publication date
KR101151653B1 (ko) 2012-06-28
US7579470B2 (en) 2009-08-25
US20110040088A1 (en) 2011-02-17
PL1668014T3 (pl) 2009-06-30
CL2009000943A1 (es) 2009-08-21
IL209082A0 (en) 2011-01-31
US20090270370A1 (en) 2009-10-29
BRPI0414541A (pt) 2006-11-07
US7402680B2 (en) 2008-07-22
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