[go: up one dir, main page]

NO165248B - Kammervegg for anvendelse i en konverter for behandling av stoepejernsmelter. - Google Patents

Kammervegg for anvendelse i en konverter for behandling av stoepejernsmelter. Download PDF

Info

Publication number
NO165248B
NO165248B NO860300A NO860300A NO165248B NO 165248 B NO165248 B NO 165248B NO 860300 A NO860300 A NO 860300A NO 860300 A NO860300 A NO 860300A NO 165248 B NO165248 B NO 165248B
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
group
general formula
molecular weight
low molecular
groups
Prior art date
Application number
NO860300A
Other languages
English (en)
Other versions
NO860300L (no
NO165248C (no
Inventor
Kurt Fehr
Ivo Henych
Rudolf Pavlovsky
Original Assignee
Fischer Ag Georg
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Fischer Ag Georg filed Critical Fischer Ag Georg
Publication of NO860300L publication Critical patent/NO860300L/no
Publication of NO165248B publication Critical patent/NO165248B/no
Publication of NO165248C publication Critical patent/NO165248C/no

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C21METALLURGY OF IRON
    • C21CPROCESSING OF PIG-IRON, e.g. REFINING, MANUFACTURE OF WROUGHT-IRON OR STEEL; TREATMENT IN MOLTEN STATE OF FERROUS ALLOYS
    • C21C7/00Treating molten ferrous alloys, e.g. steel, not covered by groups C21C1/00 - C21C5/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C21METALLURGY OF IRON
    • C21CPROCESSING OF PIG-IRON, e.g. REFINING, MANUFACTURE OF WROUGHT-IRON OR STEEL; TREATMENT IN MOLTEN STATE OF FERROUS ALLOYS
    • C21C1/00Refining of pig-iron; Cast iron
    • C21C1/10Making spheroidal graphite cast-iron
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C21METALLURGY OF IRON
    • C21CPROCESSING OF PIG-IRON, e.g. REFINING, MANUFACTURE OF WROUGHT-IRON OR STEEL; TREATMENT IN MOLTEN STATE OF FERROUS ALLOYS
    • C21C1/00Refining of pig-iron; Cast iron
    • C21C1/08Manufacture of cast-iron
    • FMECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F27FURNACES; KILNS; OVENS; RETORTS
    • F27DDETAILS OR ACCESSORIES OF FURNACES, KILNS, OVENS OR RETORTS, IN SO FAR AS THEY ARE OF KINDS OCCURRING IN MORE THAN ONE KIND OF FURNACE
    • F27D3/00Charging; Discharging; Manipulation of charge
    • F27D3/0025Charging or loading melting furnaces with material in the solid state
    • F27D3/0026Introducing additives into the melt

Landscapes

  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Metallurgy (AREA)
  • Mechanical Engineering (AREA)
  • Manufacturing & Machinery (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Refinement Of Pig-Iron, Manufacture Of Cast Iron, And Steel Manufacture Other Than In Revolving Furnaces (AREA)
  • Carbon Steel Or Casting Steel Manufacturing (AREA)
  • Manufacture And Refinement Of Metals (AREA)
  • Furnace Housings, Linings, Walls, And Ceilings (AREA)
  • Waste-Gas Treatment And Other Accessory Devices For Furnaces (AREA)
  • Vertical, Hearth, Or Arc Furnaces (AREA)
  • Coating With Molten Metal (AREA)

Description

Fremgangsmåte for fremstilling av nye, terapeutisk aktive imidazolderivater.
Nærværende oppfinnelse vedrorer en fremgangsmåte for fremstilling av nye imidazolderivater med verdifulle farmakologiske egenskaper.
Forbindelser med den generelle formel I,
og deres tautomere former
hvor R^ betyr en lavmolekulær alkylgruppe, en fenylgruppe, en pyridy1gruppe, en uavhengig av hverandre med lavmolekylære alkylgrupper, med lavmolekylære a1koksygrupper, med halogenatomer eller med trifluormetylgrupper en-, to- eller tredobbelt substituert
fenylgruppe og
1*2 et hydrogenatom eller en lavmolekylær alkylgruppe og
et hydrogenatom, en uavhengig av hverandre med lavmolekylære alkylgrupper, med lavmolekylære alkoksygrupper, med trifluormetylgrupper eller med halogenatomer en-, to- eller tredobbelt substituert fenylgruppe eller kan, hvis R^ betyr en pyridylgruppe, også være en lavmolekylær alkylgruppe, idet et av symbolene R2 og R^ må være forskjellige fra hydrogen, når R^- er fenyl eller 2-pyridyl, og R^ må være forskjellig fra hydrogen, når R^ betyr lavere-alkyl, er hittil ikke kjente.
Som det nå er funnet, har disse forbindelser analgetiske, anti-inflammatoriske og anti-pyretiske egenskaper.
I forbindelsene med den generelle formel I kan R2 foruten hydrogen være en lavere alkylgruppe som metyl-, etyl-, n-propyl-, isopropyl-, n-butyl-, sek.butyl-, isobutyl- eller tert. butylgruppen.
R^ kan være en som foran for R2 angitt lavere alkylgruppe, videre en 2-, 3- eller 4-pyridylgruppe, videre en usubstituert
eller med metyl, etyl, metoksy, etoksy, fluor, klor, brom, jod, trifluormetyl, en-, to- eller tredobbelt substituert fenylgruppe, dvs. eno-, m-, p-tolylgruppen, en 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-,
3,4- eller 3,5-xylylgruppe, en o-, m- eller p-metoksyfenyl-eller etoksyfenylgruppe, en o-, m- eller p-fluor-, klor-, brom-eller jodfenylgruppe, en 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4-diklor-eller difluorfenylgruppe, en 2-metyl-4-fluorfenyl-, 2-metyl-4-klorfenyl-, en 2-klor-4-metylfenylgruppe, en o-, m- eller p-
trifluormetylgruppe, en 2-klor-3-trifluormetyl-, en 2-klor-4-trifluormetyl- eller en 3-trifluormetyl-4-klorfenylgruppe.
R 3 kan foruten de foran angitte substituerte fenylgrupper også være en metyl-, etyl-, n-propyl-, isopropyl-, n-butyl-, sek. butyl-, isobutyl- eller tert.butylgruppe, når R^ er en pyridylgruppe.
Fremgangsmåten ifblge oppfinnelsen for fremstilling av de nye forbindelser med den generelle formel I, karakteriseres ved at
man i opplbsning oppvarmer en forbindelse med den generelle formel II,
eller dens tautomere former
hvor R^, R2 og R^ har de foran angitte betydninger og
C = X betyr en karbonylgruppe eller en funksjonell gruppe, som ved hydrolyse eller oksydasjon kan om-dannes til en karbonylgruppe,
fremstilt enten som sådann eller in situ.
I den enkleste utforelsesform fremstilles en forbindelse med formel II in situ og ringslutningen til imidazolderivatene gjennomføres uten isolering av et mellomprodukt. Således kan man omsette et amin med den generelle formel III,
hvor R^ har de ovenfor angitte betydninger, med et isotiocyanat med den generelle formel VI,
og dens tautomere former
hvor R, og C = X har den ovenfor angitte betydning.
Denne reaksjon gjennomfores i egnede opplosningsmidler, i særdeleshet i lavere alkanoler, baser etc. f.eks. isopropanol eller pyridin, i begynnelsen under kjoling.
En modifikasjon for fremstilling av forbindelser med den generelle formel II består i at man omsetter et isotiocyanat med den generelle formel VII,
hvor har de ovenfor angitte betydninger, med en forbindelse med den generelle formel VIII,
og dens tautomere former
hvor R2, R-j og C = X har den ovenfor angitte
betydning.
Disse reaksjonsbetingelser er lik de ved den forste fremgangs-måteanordning beskrevne.
Ifall C = X betyr en karbonylgruppe, kan ringslutningen til forbindelser med den generelle formel I foretas direkte ved oppvarmning av reaksjonsopplosnihg. I andre tilfeller, hvor C = X betyr en beskyttet karbonylfunksjon, f.eks. et acetal eller et ketal, i særdeleshet et dietylacetal eller et 1,2-eller 1,3-glykolketal, avspaltes beskyttelsesgruppen hydrolytisk i lopet av fremgangsmåten. Dette kan finne sted ved tilsetning av syrer i særdeleshet mineralsyrer til reaksjonsblandingen. Ved oppvarmning til 50 - 150°, for det meste til tilbakelopstemperatur for reaksjonsblandingen, kan hydrolysen av beskyttelsesgruppene og samtidig ringslutningen til sluttpro-duktene med den generelle formel I fremskyndes. I tilfeller, hvor C = X foreligger i form av en oksyderbar gruppe, f.eks. i form av en sekundær alkohol, kan de oksyderes ved oksydasjonen, f.eks. etter metode av Oppenauer, dvs. ved hjelp av lavere ketoner f.eks. aceton eller cykloheksanon i nærvær av aluminium-alkoholater av de ketoner som tilsvarer alkoholene, f.eks. isopropanol eller henh. cykloheksanol.
En annen fremgangsmåte for fremstilling av forbindelser med den generelle formel I består i at man i et polart opplosningsmiddel omsetter formaldehyd, et primært amin med den ovenfor definerte generelle formel III og et a-isonitrosoketon med den generelle formel IV,
og dens tautomere former,
hvor R~ og har den foran angitte betydning,
og behandler reaksjonsblandingen med en reagens som avgir hydrosulfid-ioner.
Omsetningen gjennomfores fortrinnsvis i polare opplosningsmidler som f.eks. lavere alkanoler, acetonitril etc. Formaldehydet tilsettes fortrinnsvis som vandig opplosning eller som paraformaldehyd. De tre komponenter blandes enten alle samtidig eller forst blandes det primære amin og formaldehydet i det valgte reaksjonsmedium. Som hydrosulfidione-avgivende reagens kommer hydrogensulfid, alkali- og jordalkalimetallsul-fider eller -hydrosulfider, fortrinnsvis natriumsulfid, kalium-sulfid, kalsiumsulfid og ammoniumsulfid eller -hydrosulfid i betraktning.
Etter en tredje fremgangsmåte oppnår man forbindelser med den generelle formel I, hvor R^ og R^ har de ovenfor angitte betydninger og R2 betyr hydrogen, idet man dekarboksylerer en forbindelse med den generelle formel V,
og dens tautomere former
hvor R, og R^ har de ovenfor angitte betydninger.
Dekarboksyleringen av forbindelser med den generelle formel V kan gjennomfores ved pyrolyse, dvs. ved oppvarmning inntil smeltetemperaturen eller også under anvendelse av hoytkokende tertiære aminer som f.eks. kinolin og av metallkatalysatorer, f.eks. kobberpulver.
Med uorganiske eller organiske syrer, som saltsyre, bromhydro-gensyre, svovelsyre, fosforsyre, metansulfonsyre, etandisulfon-syre, fB-hydroksyetansulfonsyre, eddiksyre, ravsyre, fumarsyre, maleinsyre, eplesyre, vinsyre, sitronsyre, benzosyre, salicyl-syre og mandelsyre danner de nye forbindelser med den generelle formel I, hvor R^ betyr pyridy1gruppen, salter som tildels er vannopplbselige.
De nye forbindelser med den generelle formel I kan på grunn av deres foran nevnte egenskaper finne anvendelse som legemiddel. De kan administreres peroralt, rektalt eller parenteralt.
Doseenhetsformer for den perorale anvendelse inneholder fortrinnsvis mellom 1 - 90 % av en forbindelse med den generelle formel I.
Som doseenhetsformer for den rektale anvendelse kommer f.eks. suppositorier, som består av en kombinasjon av en forbindelse eller av et egnet salt av den samme med et noytralfettgrunnlag eller også gelatinrektalkapsler, som inneholder en kombinasjon av forbindelsen eller av et egnet salt av den samme med poly-etylenglykoler (Carbovokser) med egnet molekylarvekt, i betraktning.
Ampuller for parenteral, i særdeleshet intramuskulær administra-sjon inneholder fortrinnsvis et vannopploselig salt av en forbindelse i en konsentrasjon på fortrinnsvis 0,5 - 5 %, eventu-elt sammen med egnede stabiliseringsmidler og puffersubstanser,
i vandig opplosning.
De etterfolgende eksempler redegjor nærmere for fremstillingen
av de nye forbindelsene med den generelle formel I og av hittil ikke beskrevne mellomprodukter. Temperaturene er angitt i Celsiusgrader.
EKSEMPEL 1
p-fluorfenyl-isotiocyanat (12,24 g, 0,08 mol) tilsettes til en avkjolt opplosning av aminoacetaldehyd-dietylacetal (10,64 g, 0,08 mol) i isopropanol (64 ml). Blandingen kokes i en 1/2 time under tilbakelop og avkjoles deretter. Konsentrert saltsyre (6,4 ml) tilsettes, og blandingen kokes ennå en gang i 2 timer under tilbakelop. Ved avkjolning inntrer krystallisasjon. Råproduktet behandles med aktivkull i metanol (200 ml). Metanolopplosningen inndampes til torrhet, og resten omkrystalliseres to ganger fra etanol, hvorved 1-(4-fluorfenyl)-2-merkapto-imidazol oppnås med smeltepunkt 205 - 207°.
På analog måte oppnås det folgende produkt: 1-(3-trifluormetyl-fenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 155 - 158°.
EKSEMPEL 2
1-amino-2,2-etylendioksy-propan (7,02 g, 0,06 mol) i isopropanol (24 ml) tilsettes langsomt til en opplosning av pyridin-2-isotiocyanat (8,16 g) (fremstilt som beskrevet i A.E.S. Fair-field og D.A. Peak, J.Chem.Soc. 1955, 796) i isopropanol (24
ml). Blandingen kokes i en 1/2 time under tilbakelop og avkjoles deretter i et isbad. Etanolisk saltsyre (12 ml, 9,9-n)
tilsettes, og reaksjonsblandingen kokes under roring 1 time under tilbakelop, hvorved krystallisasjon inntrer. Etter av-filtrering suspenderes produktet (hydrokloridet) i vann (30 ml). pH innstilles ved tilsetning av mettet sodaopplosning til 9, og suspensjonen ekstraheres med kloroform (3 ganger 60 ml). Klo-roformekstraktene vaskes med vann, torkes over natriumsulfat
og konsentreres til torrhet. Den frie base behandles i metanol-opplosning (100 ml) med aktivkull og konsentreres deretter til torrhet. Resten omkrystalliseres to ganger fra isopropanol og gir 1-(2-pyridyl)-5-metyl-2-merkaptoimidazol med smeltepunkt 185 - 187°.
EKSEMPEL 3
A) En opplosning av aminoacetaldehyd-dietylacetal (27,0 g,
0,2 mol) i kloroform (50 ml) tilsettes dråpevis til en blanding av tiofosgen (25,0 g, 0,217 mol), kalsiumkarbonat (30,0 g), vann (70 ml) og kloroform (20 ml), hvorved temperaturen ved hjelp av et is-koksalt-bad holdes under 10°, og det hele rores grundig med en vibratorblander. Etter avsluttet tilsetning rores reaksjonsblandingen videre ved 35 - 40° i 3 timer. Sal-tene skilles fra ved filtrering. Kloroformskiktet skilles fra, og det vandige- skikt innstilles til pH 8-9 med mettet sodaopplosning. Det ekstraheres deretter med kloroform (3 ganger 200 ml). Kloroformekstraktene fores sammen, vaskes med vann, torkes over natriumsuliat og konsentreres under vakuum til et lite volum. Produktet aminoacetaldehyd-dietylacetal-isotiocyanat destilleres ved 101 - 103°/10 Torr. (Sml. A.P.T. Easson og F.L. Pyman, J. Chem. Soc. 1932, 1806).
B) En opplosning av aminoacetaldehyd-dietylacetal-isotiocyanat (10,0 g, 0,0575 mol) i isopropanol (25 ml) tilsettes dråpevis til en isavkjolt opplosning av p-kloranilin (7,36 g, 0,0575 mol) i isopropanol (25 ml). Blandingen kokes i en 1/2 time under tilbakelop og avkjoles deretter. Konsentrert saltsyre (4,8 ml) tilsettes, og det hele oppvarmes ennå en gang i 3 timer under tilbakelop. Produktet krystalliserer ved avkjbling. Det opp-ldses i varm metanol. Metanolopplosningen behandles med aktivkull og konsentreres igjen til torrhet. Resten omkrystalliseres fra isopropanol og gir 1-(4-klorfenyl)-merkaptoimidazol med smp. 222 - 224°.
På analog måte oppnås folgende produkter:
a) 1-(4-metoksyfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 215 - 218°, spaltning; b) 1-(3-pyridyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 248 - 250°, spaltn.; c) 1-(2,3-dimetylfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 265 - 268°, spaltning; d) 1-(2,4-difluorfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 212 - 214°; e) 1-(4-trifluormetylfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 196 - 198°; f) 1-(2,6-dimetylfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 301 - 306°, spaltning; g) 1-(2-fluorfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 187 - 190°;
h) 1-(2-klor-5-trifluormetylfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp.
204 - 206°;
i) 1-(2,6-diklorfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 302 - 305°,
spaltning;
j) 1-(4-bromfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 244 - 248°;
k) 1-(4-fluor-2-metylfenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 216 -
218°.
EKSEMPEL 4
En opplosning av aminoacetaldehyd-etylacetal (10,64 g, 0,08 mol) i isopropanol (30 ml) tilsettes langsomt til en isavkjolt opplosning av 3-fluorfenyl-isotiocyanat (12,24 g, 0,08 mol) i isopropanol (30 ml). Blandingen kokes deretter i en 1/2 time under tilbakelop og avkjoles til slutt. Konsentrert saltsyre (6,4 ml) tilsettes, og det hele kokes ennå en gang 1 time under tilbakelop. Ved avkjolning krystalliserer produktet. To gangers omkrystallisasjon fra isopropanol gir 1-(3-fluorfenyl)-2-merkaptoimidazol med smp. 159 - 162°.
EKSEMPEL 5
A) 3-pyridyl-isotiocyanat (beskrevet i A.E.S. Fairfull,
D.A. Peak, J. Chem. Soc. 1955, 796) fremstilles etter folgende metode: tiofosgen (25,0 g, 0,217 mol) tilsettes under avkjbling og ibring med en vibratorblander dråpevis til en blanding av 3-aminopyridin (20,42 g, 0,217), kalsiumkarbonat (50,0 g), klo-rorom (100 ml) og vann (100 ml). Etter avsluttet tilsetning rores reaksjonsblandingen videre i 3 timer ved 35 - 40°. Sal-tene skilles fra ved filtrering av reaksjonsblandingen. Kloroformskiktet skilles fra, og det vandige skikt ekstraheres med kloroform (3 ganger 200 ml). Kloroformekstraktene vaskes med vann, torkes over natriumsulfat og inndampes til torrhet. Resten destilleres deretter og gir 3-pyridin-isotiocyanat med kokepunkt 108 - 109°/9 Torr. B) l-amino-2,2-etylendioksy-propan (1,17 g, 0,01 mol) i isopropanol (4 ml) tilsettes dråpevis til en avkjolt opplosning av 3-pyridin-isotiocyanat i isopropanol (4 ml). Reaksjonsblandingen kokes i en 1/2 time under tilbakelop og avkjoles deretter. Alkoholisk saltsyre (9,9-n, 2,0 ml) tilsettes, og reaksjonsblandingen kokes videre 1 time under tilbakelop. Hydrokloridet krystalliserer ved avkjoling. Det skilles fra og opploses i vann (10 ml). Opplosningen innstilles alkalisk med mettet sodaopplosning (pH 8 - 9), og det utfelte bunnfall filtreres fra. Omkrystallisasjon fra isopropanol gir l-(3-pyridyl)-5-metyl-2-merkaptoimidazol, smeltepunkt 225 - 227°.
EKSEMPEL 6
4-metoksy-a-aminoacetofenon-hydroklorid (12,1 g, 0,06 mol) tilsettes til en isavkjolt opplosning av metylisotiocyanat (4,4 g, 0,05 mol) i isopropanol (60 ml). Natriumhydrogenkarbo-nat (5,04 g, 0,06 mol) tilsettes; reaksjonsblandingen rores i 1 time ved værelsetemperatur og deretter i 3 timer ved tilbakelopstemperatur. Blandingen inndampes til torrhet, og resten opploses i vann (25 ml) og kloroform (25 ml). Kloroformskiktet skilles fra, og det vandige skikt ekstraheres med kloroform (3 ganger 50 ml). De forente kloroformekstrakter vaskes med vann, torkes over natriumsulfat og inndampes til torrhet. Råproduktet omkrystalliseres fra isopropanol (40 ml) og gir et farget produkt. To ytterligere omkrystallisasjoner fra isopropanol gir 1-metyl-5-(4-metoksyfenyl)-2-merkaptoimi-dazol med smeltepunkt 197 - 198°.
På analog måte oppnås l-metyl-5-(4-fluorfenyl)-2-merkaptoimida-zol , smp. 194 - 195°.
EKSEMPEL 7
4-klor-a-aminoacetofenon hydroklorid (12,36 g, 0,06 mol), tilsettes til en isavkjolt opplosning av metylisotiocyanat (4,38 g, 0,06 mol) i vannfri pyridin (60 ml). Blandingen rores i 1 time ved værelsetemperatur og holdes ytterligere i 20 timer ved 80°. Reaksjonsblandingen inndampes under redusert trykk til torrhet, og resten opploses i vann (25 ml) og kloroform (50 ml). pH innstilles til 8 med mettet natriumkarbonatopplosning, kloroformskiktet skilles fra, og den vandige fase ekstraheres tre ganger med kloroform. De sammenforte kloroformekstrakter vaskes med vann, torkes over natriumsulfat og inndampes til torrhet. Dette råprodukt omkrystalliseres to ganger fra etylacetat og gir l-metyl-5-(4-klorfenyl)-2-merkaptoimidazol med smp. 246 - 248°, spaltning.
På analog måte oppnås l-metyl-5-(3-trifluormetyl-fenyl)-2-merkaptoimidazol, smp. 17 4 - 176°.
Fremstillingen av 3-trifluormetyl-a-aminoacetofenon hydroklorid, hvilket anvendes som utgangsmateriale, finner sted analogt fremstillingen,, som den av W.T. Caldwell og G.C. Schweiker J. Am. Chem. Soc. 75, (1953) 2884 for p-isomeret beskrives; (fra isopropanol) smp. 231 - 232° (spaltning).
EKSEMPEL 8
4-metyl-a-aminopropiofenon hydroklorid (8,0 g) fremstilt som beskrevet av Ueda, CA. 54, 5576 b) tilsettes til en isavkjolt opplosning av metylisotiocyanat (2,94 g) i vannfri pyridin (50 ml)..Blandingen rores i 1 timé ved værelsetemperatur og holdes deretter i 2 timer ved 80°. Opplosningsmidlet avdes-tilleres under forminsket trykk. Resten suspenderes i vann (100 ml). pH innstilles til 8,5 med mettet natriumkarbonatopplosning, og produktet ekstraheres med kloroform (3 ganger 150 ml). Kloroformekstraktene vaskes med vann (3 ganger 150 ml), torkes over magnesiumsulfat og konsentreres under redusert
trykk. Den gule rest gir ved vasking med lite etylacetat far-geløse krystaller 1,4-dimetyl-5-(4-tolyl)-2-merkaptoimidazol med smeltepunkt 295 - 297°.
På analog måte oppnås 1,4-dimetyl-5-(4-metoksyfenyl)-2-merkap-toimidazol, smp. 249 - 252°.
EKSEMPEL 9
4-metoksy-oc-aminopropiofenon hydroklorid (15,05 g, 0,07 mol) tilsettes til en avkjolt opplosning av metylisotiocyanat (5,11 g, 0,07 mol) i isopropanol (70 ml). Reaksjonsblandingen rores ved værelsetemperatur 1 time, kokes deretter i 3 timer under tilbakelop og inndampes til slutt til torrhet. Resten opploses i vann (125 ml) og kloroform (125 ml). Kloroformskiktet skilles fra, og det vandige skikt ekstraheres med kloroform to ganger. De forente kloroformekstrakter vaskes med vann, torkes over natriumsulfat og inndampes til torrhet. Råproduktet behandles i metanolisk opplosning med aktivkull, og konsentreres igjen til torrhet. Omkrystallisasjon fra isopropanol (20 ml) gir et krystallint produkt, hvilket har folgende egenskaper: ved 182° iakttas en gassdannelse; den derved dannede smelte blir straks fast igjen; smeltepunkt 249 - 250°. Elementæranalyse,N.M.R-
og U.V.-spektrer såvel som tynnskiktskromatografi viser på til-stedeværelsen av en blanding. Dette materiale oppvarmes i 15 minutter til 200°, og omkrystalliseres deretter to ganger'
fra absolutt etanol og gir 1,4-dimetyl-5-(4-metoksy-fenyl)-2-merkaptoimidazol.
EKSEMPEL 10
4-fluor-a-aminopropiofenon hydroklorid (5,0 g) tilsettes under roring porsjonsvis til en blanding av metylisotiocyanat (2,0 g) og pulverisert kaliumkarbonat (3,4 g) i isopropanol (50 ml). Etter avsluttet tilsetning rores det ennå 30 minutter ved værelsetemperatur og til slutt i 3 timer ved tilbakelopstemperatur. Den avkjolte reaksjonsblanding helles på vann (500 ml), og bunnfallet filtreres fra og vaskes godt med vann. Omkrystallisasjon fra etylacetat gir hvite nåler, smp. 260 - 263°. De omkrystalliseres flere ganger fra etylacetat og gir 1,4-dimetyl-
5-(4-fluorfenyl)-2-merkaptoimidazol som hvite nåler med smp.
260 - 261,5°.
EKSEMPEL 11
En vandig formaldehydopplosning (37 %'ig, 8,5 ml), metylamin (5,0 g) og a-isonitroso-4-klorpropiofenon (19,7 g) (fremstilt etter metoden av B.L. Zenitz og W.H. Hartung, J. Org. Chem. 11
(1946) 444, smp. 117 - 118°) opploses i etanol (150 ml). Svovelhydrogen-gass innledes i opplosningen, og denne kokes deretter i 3 timer under tilbakelop. Reaksjonsopplosningen avkjoles så til 5°. Bunnfallet filtreres fra, og omkrystalliseres fra vandig dimetylsulfoksyd. 1,4-dimetyl-5-(4-klorfenyl)-2-merkaptoimidazol oppnås som hvitaktige krystaller med smp.
309 - 311°, spaltning; (smp. bestemmes i vakuum).
EKSEMPEL 12
A) En vandig formaldehydopplosning (37 %'ig, 8,5 ml), metylamin (4,30 g) og etyl-a-isonitroso-4-klorbenzoylacetat (24,1 g)
(fremstilt etter A. Wahl og J. Rolland Ann. Chim. [lo], 10
(1928) 5, smp. 122 - 125°) opploses i etanol (200 ml), deretter innledes svovelhydrogen-gass i opplosningen. Reaksjonsblandingen kokes i 2 timer under tilbakelop, avkjbles så og befris for opplosningsmidlet i vakuum. 3-n natriumhydroksydopplosning (500 ml) tilsettes til den rå rest, og blandingen kokes i 6 timer under tilbakelop. Deretter avkjbles og filtreres den. Filtra-tet ansyres omhyggelig (kongorbd), og den vandige suspensjon konsentreres ved 50° under vakuum. Ved avkjblning krystalliserer l-metyl-4-karboksy-5-(4-klorfenyl)-2-merkaptoimidazol, hvilket avfiltreres og vaskes med lite vann og torkes i hby-vakuum ved 100°.
B) Dette.materiale kokes deretter med kinolin (30 ml) i nærvær åv en katalytisk mengde kobberpulver i 12 timer under tilbakelop. Etter avkjbling filtreres blandingen fra, og opptas i kloroform (150 ml). Denne opplosning ekstraheres uttbmmende med l-n natriumhydroksydopplosning (5 ganger 50 ml). De forente vandige faser vaskes med eter og ansyres under avkjbling med 3-n saltsyre. Bunnfallet filtreres fra og omkrystalliseres to ganger fra eddikester, hvorved l-metyl-5-(4-klorfenyl)-2-merkaptoimidazol oppnås med smp. 246 - 248° spaltning.

Claims (1)

  1. Fremgangsmåte for fremstilling av nye, terapeutisk aktive imidazolderivater med den generelle formel I,
    og deres tautomere former, hvor betyr en lavmolekylær alkylgruppe, en fenylgruppe, en pyridylgruppe, en uavhengig av hverandre med lavmolekylære alkylgrupper, med lavmolekylære alkoksygrupper, med halogenatomer eller med trifluormetylgrupper en-, to- eller tredobbelt substituert fenylgruppe og R2 et hydrogenatom eller en lavmolekylær alkylgruppe og R^ et hydrogenatom, en uavhengig av hverandre med lavmolekylære alkylgrupper, med lavmolekylære alkoksygrupper, med trifluormetylgrupper eller med halogenatomer en-, to- eller tredobbelt substituert fenylgruppe eller kan, ifall R^ betyr en pyridylgruppe, også være en lavmolekylær alkylgruppe, idet et av symbolene R2 og R^ må være forskjellige fra hydrogen, når R1 er fenyl eller 2-pyridyl, og R3 må være forskjellig fra hydrogen, når R^ betyr lavere-alkyl,karakterisert ved at man a) i opplosning oppvarmer en forbindelse med den generelle formel II, og dens tautomere former, hvor R-^, R2 og R^ har de foran angitte betydninger og C = X betyr en karbonylgruppe eller en funksjonell gruppe, som ved hydrolyse eller oksydasjon kan om-dannes til en karbonylgruppe, fremstilt enten som sådann eller in situ, eller b) at man i et polart opplosningsmiddel omsetter formaldehyd, et primært amin med den generelle formel III, hvor R^ har den foran angitte betydning, og et a-isonitrosoketon med den generelle formel IV, og dens tautomere former, hvor R2 og R^ har den foran angitte betydning, og behandler reaksjonsblandingen med en reagens som avgir hydrosulfid-ioner, eller c) at man for fremstilling av forbindelser med den generelle formel I, hvor R^ og R^ har den foran angitte betydning og R2 betyr et hydrogenatom, defcarboksylerer en forbindelse med den generelle formel V,
NO860300A 1985-01-29 1986-01-28 Kammervegg for anvendelse i en konverter for behandling av stoepejernsmelter. NO165248C (no)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH378/85A CH671033A5 (no) 1985-01-29 1985-01-29

Publications (3)

Publication Number Publication Date
NO860300L NO860300L (no) 1986-07-30
NO165248B true NO165248B (no) 1990-10-08
NO165248C NO165248C (no) 1991-01-16

Family

ID=4185653

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO860300A NO165248C (no) 1985-01-29 1986-01-28 Kammervegg for anvendelse i en konverter for behandling av stoepejernsmelter.

Country Status (25)

Country Link
US (1) US4666133A (no)
JP (1) JPS61177310A (no)
KR (1) KR900004649B1 (no)
CN (1) CN1003794B (no)
AT (1) AT390270B (no)
AU (1) AU579421B2 (no)
BE (1) BE904118A (no)
CH (1) CH671033A5 (no)
CS (1) CS272216B2 (no)
DD (1) DD242637A5 (no)
DE (1) DE3509571C1 (no)
ES (1) ES296372Y (no)
FI (1) FI79861C (no)
FR (1) FR2576534B1 (no)
GB (1) GB2170303B (no)
HU (1) HUT60788A (no)
IN (1) IN164690B (no)
IT (1) IT1186237B (no)
MX (1) MX166987B (no)
NO (1) NO165248C (no)
PL (1) PL256852A1 (no)
PT (1) PT81711B (no)
SE (1) SE460794B (no)
YU (1) YU185185A (no)
ZA (1) ZA859032B (no)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH664580A5 (de) * 1984-12-21 1988-03-15 Fischer Ag Georg Verfahren zum verdampfen von zusatzstoffen in einer metallschmelze.
CH680270A5 (no) * 1990-01-05 1992-07-31 Fischer Ag Georg
RU2218419C2 (ru) * 2002-01-15 2003-12-10 Открытое акционерное общество "Северсталь" Способ выплавки стали в конвертере
DE10207434A1 (de) * 2002-02-21 2003-09-04 Disa Ind Ag Schaffhausen Konverter zur Magnesiumbehandlung von Gusseisenschmelzen
US6977058B2 (en) * 2003-03-11 2005-12-20 Porvair Plc Inoculant-strainer with improved filtration effectiveness and inoculant dissolution

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1815214C3 (de) * 1968-01-26 1975-06-19 Georg Fischer Ag, Schaffhausen (Schweiz) 03.12.68 Schweiz 17961-68 Kippbares BehandlungsgefäB zum Behandeln von Metall-Schmelzen durch Einbringen verdampfbarer Zusätze, insbesondere zum Herstellen von Eisen-Kohlenstoff-GuBwerkstoffen mit Kugelgraphit durch Einbringen von Reinmagnesium in die im Gefäß enthaltene Schmelze Georg Fischer AG, Schaffhausen (Schweiz)
CH522459A (de) * 1971-04-23 1972-06-30 Fischer Ag Georg Kippbarer Giessbehälter zur Behandlung einer Eisen-Kohlenstoffschmelze mit verdampfbaren Zusätzen
JPS496968A (no) * 1972-04-06 1974-01-22
JPS4978619A (no) * 1972-12-05 1974-07-29
AU494080B2 (en) * 1974-05-02 1975-11-06 Institut Chernoi Metallurgii Device for treatment of molten cast iron in vessels

Also Published As

Publication number Publication date
DD242637A5 (de) 1987-02-04
JPS61177310A (ja) 1986-08-09
SE8600354L (sv) 1986-07-30
GB8529206D0 (en) 1986-01-02
SE460794B (sv) 1989-11-20
NO860300L (no) 1986-07-30
FI860327L (fi) 1986-07-30
AU579421B2 (en) 1988-11-24
IN164690B (no) 1989-05-13
GB2170303B (en) 1988-06-22
AT390270B (de) 1990-04-10
CH671033A5 (no) 1989-07-31
ES296372U (es) 1987-08-16
FR2576534B1 (fr) 1989-04-07
FI79861B (fi) 1989-11-30
AU5032685A (en) 1986-08-07
MX166987B (es) 1993-02-19
US4666133A (en) 1987-05-19
GB2170303A (en) 1986-07-30
DE3509571C1 (de) 1985-12-12
KR900004649B1 (ko) 1990-07-02
CN85109228A (zh) 1986-07-30
FR2576534A1 (fr) 1986-08-01
CS11886A2 (en) 1990-04-11
HUT60788A (en) 1992-10-28
IT8523093A0 (it) 1985-12-04
SE8600354D0 (sv) 1986-01-27
IT1186237B (it) 1987-11-18
FI860327A0 (fi) 1986-01-23
YU185185A (en) 1988-12-31
ATA338985A (de) 1989-09-15
NO165248C (no) 1991-01-16
PL256852A1 (en) 1986-10-21
PT81711A (de) 1986-01-02
PT81711B (pt) 1991-10-31
CN1003794B (zh) 1989-04-05
BE904118A (fr) 1986-05-15
CS272216B2 (en) 1991-01-15
ZA859032B (en) 1986-08-27
KR860005895A (ko) 1986-08-16
FI79861C (fi) 1990-03-12
ES296372Y (es) 1988-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO120426B (no)
US4248880A (en) Treatment of gastric ulcers with naphthimidazole derivatives
CS203970B2 (en) Method of producing novel heterocyclyl-oxy-hydroxy-amino-propanes
US4166851A (en) Certain imidazo(1,2a)pyridine derivatives
EP0104522B1 (en) New pyrazolo(3,4-b)pyridine derivatives and process for producing them
EP0011142B1 (de) Pyrido (2,1-b) chinazolinon-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate
US4083983A (en) Alkoxy pyridine compounds
US4327213A (en) Alpha-hydrocarbonoxyimino-pyrazineacetonitriles
PL81827B1 (no)
NO165248B (no) Kammervegg for anvendelse i en konverter for behandling av stoepejernsmelter.
NO138530B (no) Analogifremgangsmaate til fremstilling av terapeutisk aktive 1-substituerte pyrazolon-(5)-derivater
US4981861A (en) Tricyclic imidazole derivatives
SU591149A3 (ru) Способ получени производных триазолоизохинолина
NO744530L (no)
EP0041359A1 (en) Process for the preparation of heterocyclylalkyl guanidines; intermediates and their preparation
US3963735A (en) Acylated 2-aminothiazole derivatives
US4195088A (en) 1,3-Dihydro-imidazo-(4,5-b)-pyridin-2-ones
SU1227111A3 (ru) Способ получени производных гуанидина или их таутомерных соединений или их солей
NO803160L (no) Pyrimidin-derivater.
CA1166253A (en) 4-amino-6-(pyridinyl)-3(2h)-pyridazinones, preparation and cardiotonic use
US4480100A (en) [2-[(Nitropyridinyl)amino]phenyl]arymethanones
US4067984A (en) Pyridylbutylamino ethylene compounds
CA1173831A (en) Process for the manufacture of novel polyazaheterocyclic compounds
US3709888A (en) Aryl-substituted-pyrido(2,3-d)pyrimidin-2-ones
US4002759A (en) Pyridylbutylamino ethylene compounds

Legal Events

Date Code Title Description
MM1K Lapsed by not paying the annual fees

Free format text: LAPSED IN JULY 2003