MXPA04010463A - Composiciones que contienen acidos grasos de cadena corta y larga y metodos para usarlas en el manejo del peso corporal. - Google Patents

Abstract

En la presente se describen composiciones que contienen acidos grasos de cadena larga y corta, que son adecuadas para la administracion por via oral, en donde las composiciones son utiles para el manejo del peso corporal; por ejemplo, segun se describe, el manejo del peso corporal puede conseguirse mediante la induccion de la saciedad, utilizando una composicion de la presente invencion; en particular, las composiciones descritas contienen: (a) un componente acido graso de cadena corta seleccionado del grupo formado por: acido acetico, acido propionico, acido butirico, sus esteres, sus sales y mezclas de estos; y (b) un componente acido graso de cadena larga seleccionado del grupo formado por acidos grasos de cadena larga, esteres que no sean de glicerilo de acidos grasos de cadena larga y mezclas de estos; en donde las composiciones son adecuadas para administrarlas por via oral a un mamifero; adicionalmente se describen metodos para usar las presentes composiciones para el manejo del peso corporal.

Description

COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ACIDOS GRASOS DE CADENA CORTA Y LARGA Y METODOS PARA USARLAS EN EL MANEJO DEL PESO CORPORAL CAMPO DE LA INVENCION La presente invención se relaciona con composiciones que son útiles para el manejo del peso corporal. En particular, las presentes composiciones pueden adoptar una variedad de formas, entre las que se incluyen, alimentos, bebidas, comprimidos, cápsulas, emulsiones y otras formas que pueden administrarse por vía oral. Las composiciones son útiles para el tratamiento de, por ejemplo, seres humanos y animales de compañía.

ANTECEDENTES DE LA INVENCION La incidencia de la obesidad en la población en general de Estados Unidos ha aumentado espectacularmente durante la última década, con más del 50 % de la población considerada obesa o con sobrepeso. En otros países que han adoptado la llamada "dieta occidental" se observa una tendencia semejante. Dado que la obesidad está asociada con una variedad de co-morbilidades, como diabetes, hipertensión y aterosclerosis, este aumento se ha convertido en un importante problema de salud.

Se han propuesto o usado diversos enfoques para ayudar a los mamíferos a reducir la ingesta de energía (por ejemplo, la ingesta de calorías) con miras al manejo del peso corporal. Estos enfoques incluyen el uso de agentes que actúen sobre el sistema nervioso central para aumentar los niveles de serotonina y aquellos que actúan en el tracto gastrointestinal para reducir la digestión y/o la absorción de nutrientes. Estos enfoques tienen efectos secundarios potenciales que reducen su utilidad para el manejo del peso corporal a largo plazo. Un enfoque diferente implica la introducción de nutrientes directamente en el intestino delgado distal, en un intento por reducir la ingesta de alimentos concomitante. Este enfoque utiliza materiales naturales y se piensa que funciona por las interacciones de los nutrientes con los receptores putativos por todo el intestino delgado, en particular, en el intestino delgado distal (yeyuno o íleon), los cuales se cree participan en los mecanismos naturales que inducen el término de una comida. Esto ofrece la ventaja potencial de una reducción de los efectos secundarios, debido al uso de un mecanismo y materiales naturales. Los datos que se han reportado de seres humanos y animales tienen como base el uso de sondas nasogástricas y catéteres, respectivamente, para introducir los nutrientes directamente en el intestino delgado. En muchos de los estudios reportados se han utilizado lípidos. Por ejemplo, la infusión de una emulsión de aceite de maíz en el intestino delgado (yeyuno o íleon) reduce la ingesta de alimentos en la comida concomitante, de tal forma que la ingesta total de calorías (comida más emulsión infundida) se reduce en forma significativa o direccional. Véase Welch y col., "Effect of lleal and Intravenous Infusions of Fat Emulsions on Feeding and Satiety in Human Volunteers", Gastroenterology, Vol. 89, págs. 1293-1297 (1985) y Welch y col., "Comparisons of the Effects on Satiety and Eating Behavior of Infusión of Lipid into the Different Regions of the Small Intestine", Gut, Vol. 29, págs. 306-311 (1988). La administración intravenosa de una emulsión de triacilglicerol no logró reducir la ingesta calórica total en varios estudios. Véase Walls y Koopmans, "Effect of Intravenous Nutrient Infusions on Food Intake in Rats", Physiology & Behavior, Vol. 45, págs. 1223-1226 (1989). Se ha reportado una variedad de estudios en animales en los que los nutrientes se infunden en el intestino delgado para reducir la ingesta de alimentos. Meyer y col. han realizado una serie de estudios que investigan los efectos de los nutrientes ¡nfundidos en la ingesta calórica total en ratas limitadas a tres horas de alimentación. Encontraron que las emulsiones de ácidos grasos con una longitud de cadena mayor de 10 carbonos, las soluciones de carbohidratos monoméricos que sólo tienen afinidad por el transportador de glucosa y las soluciones de los aminoácidos triptofano y fenilalanina suprimieron la ingesta calórica total cuando se infundieron en el duodeno o en la parte media del intestino (yeyuno) o en el colon. Estos investigadores también demostraron que las comidas previas de triacilglicerol no lograron suprimir la ingesta calórica total en ratas limitadas a siete horas de alimentación. Véase Meyer y col., "Chemical Specificities and Intestinal Distributions of Nutrient-Driven Satiety", Am. Journal Physiology, Vol. 275, R1293-R1307 (1998). Más recientemente, Cox y col. han demostrado que el ácido linoléico o ácido oleico (0.2 ml/h durante siete horas), ¡nfundidos en el yeyuno, reducirá significativamente la ingesta calórica total en ratas, mientras que un triacilglicerol de cadena larga (aceite de maíz) no lo hará. Estos autores también demostraron que la reducción se mantiene durante 20 días de dosificación, lo que resulta en una diferencia significativa en el peso entre los animales tratados y los de control. Véase Cox y col., "Suppression of Food Intake, Body Weight, and Body Fat by Jejunal Fatty Acid Infusions", Am. Journal Physiology, Regulatory Integrative Comparative Physiology, Vol. 278, R604-R610 (2000). En forma aún más reciente, se han descrito composiciones de ácidos grasos de cadena larga diseñadas para que liberen el ácido graso en el estómago. Véase WO 02/00042. Otros han descrito los efectos de componentes de cadena más corta, como el propionato de sodio en presentaciones de alimentos como el pan. Por ejemplo, Liljeberg y Bjórck han descrito la inducción de la saciedad en humanos, atribuida a un retraso en la velocidad de vaciado gástrico, al incluir propionato de sodio en el pan. Sin embargo, se encontró que el propionato de sodio no tiene efecto sobre el vaciamiento gástrico en ratas. Véase Liljeberg y Bjórck, "Delayed Gastric Emptying Rate as a Potential Mechanism for Lowered Glycemia After Eating Sourdough Bread: Studies in Humans and Rats Using Test Products with Added Organic Acids or an Organic Salt", Am. J. Clin. Nutr., Vol. 64, págs. 886 - 893 (1996). Con respecto a otros beneficios reportados de los ácidos grasos de cadena corta, véase también Todesco y col., "Propionate Lowers Blood Glucose and Alters Lipid Metabolism ¡n Healthy Subjects", Am. J. Clin. Nutr., Vol. 54, págs. 860 -865 (1991 ); Wright y col., "Propionate Inhibits Hepatocyte Lipid Synthesis", Society for Experimental Biology and Medicine, Vol. 195, págs. 26 - 29 (1990); Berggren y col., "Influence of Orally and Rectally Administered Propionate on Cholesterol and Glucose Metabolism in Obese Rats", British Journal of Nutrítion, Vol. 76, págs. 287 - 294 (1996); Cameron-Smith y col., "Effect of Propionate on In Vivo Carbohydrate Metabolism in Streptozocin-lnduced Diabetic Rats", Metabolism, Vol. 43 (6): 728 - 734 (1994); Venter y col., "Effects of Dietary Propionate on Carbohydrate and Lipid Metabolism in Healthy Volunteers", The American Journal of Gastroenterology, Vol. 85, núm. 5, págs. 549 - 553 (1990); Farningham y Whyte, "The Role of Propionate and Acétate in the Control of Food Intake in Sheep", Vol. 70, págs. 37 - 46 (1993); Farningham y col., "Satiety Signáis in Sheep: Involvement of CCK, Propionate, and Vagal CCK Binding Sites, Physiology and Behavior, Vol. 54, págs. 437 -442 (1993). Como consecuencia, se ha descrito el uso, por separado, de composiciones de ácidos grasos de cadena corta y de cadena larga en varias vías de administración para inducir la saciedad y otros efectos sobre el manejo del peso corporal. Es claro que el uso de estas composiciones tiene una importancia única y naciente y, por lo tanto, sería útil hacer progresos en estudios de esta área. Los presentes inventores han descubierto, en forma inesperada, que combinaciones de ciertos componentes ácidos grasos de cadena larga (LCFA, long chain fatty acid), junto con ciertos componentes ácidos grasos de cadena corta (SCFA, short chain fatty acid), son eficaces para brindar verdaderos beneficios sinérgicos en el campo del manejo del peso corporal. En particular, estas combinaciones son eficaces en una forma mayor a la aditiva, eficacia que no se esperaba en la técnica. Por ello, los presentes inventores han descubierto un importante avance en la eficacia de los métodos para el manejo del peso corporal, al proporcionar composiciones excepcionalmente eficaces no descritas con anterioridad en la técnica.

BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION La presente invención se relaciona con composiciones que contienen ácidos grasos de cadena larga y corta, que son adecuadas para su administración por vía oral, en donde las composiciones son útiles para el manejo del peso corporal. Por ejemplo, el manejo del peso corporal puede realizarse mediante la inducción de la saciedad, usando una composición de la presente invención. En particular, las presentes composiciones contienen: (a) un componente ácido graso de cadena corta seleccionado del grupo formado por: ácido acético, ácido propiónico, ácido butírico, sus ésteres, sus sales y mezclas de éstos; y (b) un componente ácido graso de cadena larga seleccionado del grupo formado por ácidos grasos de cadena larga, ésteres que no sean de glicerilo de ácidos grasos de cadena larga y mezclas de éstos; en donde las composiciones son adecuadas para administrarlas a un mamífero por vía oral. La invención se relaciona además con métodos para usar las presentes composiciones en el manejo del peso corporal.

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION A lo largo de esta descripción se mencionan diversos documentos, como publicaciones y patentes. Todos los documentos citados se consideran incorporados en esta descripción por su sola mención. La mención de cualquier documento determinado no deberá interpretarse como una admisión de que el mismo constituye una técnica anterior respecto de la presente invención. Todos los porcentajes y proporciones están calculados en peso, a menos que se indique de cualquier otra forma. Todos los porcentajes y proporciones están calculados con base en la composición total, a menos que se especifique de cualquier otra forma. Se hace referencia en la presente a los nombres comerciales de los componentes utilizados en la invención. El inventor de la presente no pretende limitarse a materiales de cierta marca comercial. Los materiales que se denominan con un nombre comercial pueden sustituirse con materiales equivalentes (por ejemplo, aquellos que se obtienen de una fuente diferente con un nombre o número de referencia distinto) a aquellos citados por su nombre comercial, para utilizarse en las descripciones de la presente. En la descripción de la invención se describen varias modalidades o características individuales. Será evidente para aquellos con pericia en la industria, que todas las combinaciones de las modalidades y particularidades son posibles y que esto puede dar como resultado modalidades preferidas de la presente invención. Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consistir esencialmente o consistir en cualquiera de los elementos que se describen aquí. Aunque se han ilustrado y descrito varias modalidades particulares y/o características individuales de la presente invención, será obvio para los expertos en la técnica que se pueden hacer otros cambios y modificaciones diversos sin apartarse del espíritu y alcance de la invención También será evidente para el técnico experimentado que son posibles todas las combinaciones de las modalidades y particularidades mostradas en la exposición anterior y que pueden dar como resultado preferencias de la invención.

Definiciones Como se utiliza en la presente, por "animal de compañía" se entiende un animal doméstico. De preferencia, por "animal de compañía" se hace referencia a animales domésticos, como perros, gatos, conejos, hurones, caballos, vacas o lo similar. Con la máxima preferencia, "animal de compañía" quiere decir un perro o un gato doméstico. Como se utiliza en la presente, el término "seguro y eficaz" significa eficaz para el manejo del peso corporal de un mamífero (de preferencia, de un ser humano o un animal de compañía) sin indebidos efectos secundarios adversos (como toxicidad, irritación o reacción alérgica), equiparable con una relación riesgo/beneficio razonable cuando se utiliza como se indica en esta invención.

Composiciones de la presente invención Las presentes composiciones son útiles para una variedad de propósitos, particularmente, para el manejo del peso corporal. En particular, sin que se pretenda estar limitados por la teoría, se piensa que las presentes composiciones son útiles para inducir la respuesta de saciedad, así como otras respuestas biológicas que sean importantes para modular el peso corporal. Los presentes inventores han descubierto, en forma inesperada, que combinaciones de ciertos componentes ácidos grasos de cadena larga (LCFA), junto con ciertos componentes ácidos grasos de cadena corta (SCFA), son eficaces para brindar verdaderos beneficios sinérgicos en el campo del manejo del peso corporal, suceso que no se esperaba en la técnica. Las presentes composiciones incluyen a las que contienen: (a) un componente ácido graso de cadena corta (SCFA) seleccionado del grupo formado por ácido acético, ácido propiónico, ácido butírico, sus ésteres, sus sales y mezclas de éstos; y (b) un componente ácido graso de cadena larga (LCFA) seleccionado del grupo formado por ácidos grasos de cadena larga, ésteres que no sean de glicerilo de ácidos grasos de cadena larga y mezclas de éstos; en donde las composiciones son adecuadas para administrarlas a un mamífero por vía oral. Los presentes inventores han descubierto que la combinación de SCFA y LCFA, como se definen en la presente, resulta en una respuesta sinérgica, verdadera e inesperada, que se determinó constituye un importante avance en la modulación del peso corporal. En particular, los inventores han descubierto que la combinación de SCFA y LCFA, de nueva cuenta, como se definen específicamente en la presente, resulta en una verdadera respuesta sinérgica, mayor que la que se habría esperado. Por ejemplo, los inventores descubrieron que cuando se dosifican niveles separados no optimizados de SCFA y LCFA a algunos grupos de dosificación separados, también se descubre que la reducción en la ingesta calórica entre ambos grupos de dosificación no es óptima. Por ejemplo, por el contrario, cuando los SCFA y LCFA se dosifican juntos, al mismo grupo de dosificación, usando los mismos niveles no optimizados para cada uno, se obtiene una reducción sinérgica efectiva en la ingesta calórica. En consecuencia, los inventores han descubierto una importante combinación de componentes que es particularmente útil para el fomento de composiciones eficaces para el manejo del peso corporal. A continuación se describen aún más los diversos componentes de las presentes composiciones: Componente ácido graso de cadena corta El componente ácido graso de cadena corta (denominado con frecuencia en la presente como "SCFA" ) se selecciona de ácido acético, ácido propiónico, ácido butírico, sus ésteres, sus sales y mezclas de éstos. Estos SCFA son del conocimiento general en la técnica. Cuando el SCFA es ácido acético, ácido propiónico o ácido butírico, puede preferirse utilizar ácido propiónico. También se prefiere que el SCFA se seleccione de ácido propiónico, sales del ácido propiónico, ésteres del ácido propiónico y mezclas de éstos.

De entre el grupo de: ácido acético, ácido propiónico, ácido butírico, ésteres de éstos, sales de éstos y mezclas de éstos, las sales del ácido acético, del ácido propiónico o del ácido butírico ("sales de éstos") son los compuestos más preferidos. Las sales del ácido acético, del ácido propiónico o del ácido butírico pueden ser cualesquiera sales seguras y eficaces de estos ácidos. En forma ilustrativa, algunas sales preferidas pueden incluir sales de calcio, sales de sodio, sales de magnesio y sales de potasio. De entre éstas, es posible que en particular se prefieran las sales de sodio y calcio de los ácidos acético, propiónico o butírico, en donde, en particular, la máxima preferencia la tengan las sales de calcio. Por ejemplo, las sales preferidas del ácido propiónico incluyen propionato de calcio, propionato de sodio, propionato de magnesio, propionato de potasio y mezclas de éstos. De entre éstas, es posible que en particular se prefieran el propionato de calcio y el propionato de sodio, en donde la máxima preferencia la tiene el propionato de calcio. Adicionalmente, pueden utilizarse sales de aminoácidos. Por ejemplo, se puede utilizar una sal de carnitina o lisina del ácido acético, propiónico o butírico. El técnico con experiencia ordinaria reconocerá que también podrían utilizarse algunos otros aminoácidos. Como beneficio adicional a los efectos de manejo del peso corporal que las sales del ácido propiónico confieren en la presente, algunas sales también pueden brindar, en forma provechosa, un beneficio nutricional o de otro tipo. Por ejemplo, el uso de propionato de calcio puede proporcionar, adicionalmente, una fuente de calcio, el cual se sabe es útil para una variedad de beneficios en la salud. Como ejemplos de los ésteres del ácido acético, del ácido propiónico o del ácido butírico, se puede utilizar cualquier éster de estos ácidos que sea seguro y eficaz. Por ejemplo, cuando el SCFA es un éster del ácido propiónico, el componente se representa de la siguiente manera: en donde X es la cadena de éster o el éster del ácido propiónico. A manera de ejemplo, la cadena de éster del ácido seleccionado puede ser una cadena de átomos de carbono lineal o ramificada, que pueda hidrolizarse en presencia de enzimas digestivas de mamífero, de preferencia, de enzimas digestivas de ser humano, y, normalmente, contenga alrededor de 8 átomos de carbono o menos. Esta cadena de éster tiene, con más preferencia, de 1 a aproximadamente 5 átomos de carbono y, nuevamente, puede ser una cadena lineal (por ejemplo, n-propilo) o ramificada (por ejemplo, /so-propilo). Las cadenas de éster que más se prefieren incluyen a las que forman metilésteres (es decir, X es -CH3), etilésteres, n-propilésteres, /so-propilésteres, n-butilésteres, /so-butilésteres y mezclas de éstos. En forma ilustrativa, el propionato de metilo, propionato de etilo, propionato de n-propilo, propionato de /so-propilo, propionato de n-butilo y propionato de /so-butilo son ejemplos de ésteres del ácido propiónico que se pueden usar en la presente. También se pueden seleccionar los ésteres de los ácidos acético o butírico.

El nivel de los SCFA contenidos en una composición determinada normalmente dependerán de la forma de dosificación particular seleccionada para el uso, en particular, cuando este nivel se exprese como por ciento en peso con respecto a todos los componentes presentes en la composición. Por ejemplo, como se describirá aún más en la presente, las formas de dosificación particularmente preferidas incluirán comprimidos, cápsulas, otras formas concentradas que pueden suministrarse por vía oral, alimentos, bebidas y lo similar. Por lo regular, un comprimido o una cápsula pueden contener un mayor nivel de SCFA, en por ciento en peso de la composición, con respecto a (por ejemplo) una bebida. Por ejemplo, ciertas formas de dosificación de las presentes composiciones pueden, en forma opcional, contener aproximadamente entre 0.0001 % y 50 % del SCFA, en peso de la composición. En otra modalidad, las composiciones pueden contener aproximadamente entre 0.001 % y 8 %, con más preferencia, aproximadamente entre 0.01 % y 4 % del SCFA, todo en peso de la composición. Incluso, en otra modalidad adicional, las composiciones pueden contener aproximadamente entre 0.01 % y 2 % del SCFA, en peso de la composición. Por ejemplo, las formas de comprimido o cápsula de las presentes composiciones (u otras formas similares) pueden contener, de manera opcional, aproximadamente entre 1 % y 50 % del SCFA, en peso de la composición. Como un ejemplo adicional, las formas en emulsión de las presentes composiciones pueden contener, en forma opcional, aproximadamente entre 0.1 % y 10 % del SCFA, con más preferencia, aproximadamente entre 0.5 % y 5 % del SCFA, en peso de la composición. En forma adicional, las presentaciones alimenticias o para beber pueden contener, con frecuencia, aproximadamente entre 0.0001 % y 8 % del SCFA, en peso de la composición. En forma alternativa o adicional, una dosis única de la composición de la presente invención puede, de manera opcional, contener aproximadamente entre 0.01 y 10 gramos de SCFA, con más preferencia, aproximadamente entre 0.04 y 1 gramo, todo por kilogramo de peso corporal del individuo al que se administra la composición. Como se utiliza en la presente, por dosis única se hace referencia a la cantidad de composición que, por lo regular, se consume en un momento determinado.

Componente ácido graso de cadena larga El componente ácido graso de cadena larga (denominado con frecuencia en la presente como "LCFA" ), se selecciona del grupo formado por ácidos grasos de cadena larga, ásteres que no sean de glicerilo de ácidos grasos de cadena larga y mezclas de éstos. Como se utiliza en la presente, el LCFA contiene una cadena de ácidos grasos o, cuando el material de ácidos grasos es un éster de ácido graso, contiene una cadena de ácido graso y una cadena de éster. De este modo, cuando el LCFA es un ácido graso, el material se representa de la siguiente manera: R-COOH en donde "R" es la cadena de ácido graso que es una cadena saturada o insaturada que tiene aproximadamente entre 10 y 24 átomos de carbono y en donde "COOH" es una entidad ácido carboxílico. Con más preferencia, "R" es una cadena saturada o insaturada que tiene aproximadamente entre 12 y 24, con la máxima preferencia, aproximadamente entre 16 y 18 átomos de carbono. También, de manera preferente, la cadena de ácido graso tiene de 0 a aproximadamente 3 enlaces dobles. Con la máxima preferencia, la cadena de ácido graso es insaturada y, en particular, tiene uno o dos enlaces dobles. Cuando el material de ácidos grasos es un éster que no es de glicerilo de un acido graso (es decir, un "éster del mismo que no es de glicerilo"), este material se representa de la siguiente manera: R-COOR' en donde R es la cadena de ácido graso, como se definió arriba, y R' es la cadena del éster en donde el grupo carboxilato "COO" une las dos. La cadena de éster es una cadena lineal o ramificada de átomos de carbono que es hidrolizable en presencia de enzimas digestivas de mamífero, de preferencia, de enzimas digestivas de ser humano, y por lo regular, contiene aproximadamente 8 átomos de carbono o menos. La cadena de éster tiene, con mayor preferencia, 1 a aproximadamente 5 átomos de carbono y, nuevamente, puede ser una cadena recta (por ejemplo, n-propilo) o ramificada (por ejemplo, isopropilo). Las cadenas de éster que más se prefieren incluyen a las que forman metilésteres (es decir, R' es -CH3), etilésteres, n-propilésteres, /so-propilésteres, n-butilésteres, /so-butilésteres y mezclas de éstos. En particular se prefieren las cadenas de éster que forman etilésteres. En una modalidad preferida de la presente invención, el LCFA se selecciona de ácido láurico, ácido lauroléico, ácido mirístico, ácido miristoléico, ácido pentadecanoico, ácido palmítico, ácido palmitoleico, ácido margárico, ácido esteárico, ácido dihidroxiesteárico, ácido oleico, ácido ricinoléico, ácido elaídico, ácido linoléico, ácido alfa-linolénico, ácido dihomogamalinolénico, ácido eleosteárico, ácido licánico, ácido araquidónico, ácido araquídico, ácido eicosenóico, ácido eicosapentaenóico, ácido behénico, ácido erúcico, ácido docosahexaenóico, ácido lignocérico, sus ésteres que no sean de glicerilo y mezclas de éstos. En una modalidad particularmente preferida de la presente invención, el material de ácidos grasos se selecciona de ácido láurico, ácido lauroléico, ácido mirístico, ácido miristoléico, ácido pentadecanoico, ácido palmítico, ácido palmitoleico, ácido margárico, ácido esteárico, ácido dihidroxiesteárico, ácido oleico, ácido ricinoléico, ácido elaídico, ácido linoléico, ácido alfa-linolénico, ácido dihomogamalinolénico, ácido eleosteárico, ácido licánico, ácido araquidónico, ácido araquídico, ácido eicosenóico, ácido behénico, ácido erúcico, ácido lignocérico, sus ésteres que no sean de glicerilo y mezclas de éstos. En forma adicional, los materiales particularmente preferidos que contienen ácidos grasos incluyen: ácido oleico, ácido linoléico, sus ésteres y mezclas de éstos. Los ásteres preferidos que no sean de glicerilo de esta modalidad incluyen oleato de etilo, linoleato de etilo y mezclas de éstos. En forma ilustrativa, el oleato de etilo puede obtenerse de una variedad de proveedores, entre los que se incluyen Victorian Chemical Co. de Richmond, Victoria, Australia; Penta Manufacturing Co. de Livingston, NJ; y Croda, Inc. de Parsippany, NJ. Al igual que el SCFA, el nivel del LCFA contenido en una composición determinada dependerá, por lo regular, de la forma de dosificación particular seleccionada para el uso, en particular, cuando este nivel se exprese como porcentaje en peso con respecto a todos los componentes presentes en la composición. Por ejemplo, como se describirá de manera adicional en la presente, las formas de dosificación particularmente preferidas incluirán comprimidos, cápsulas, otras formas concentradas que pueden suministrarse por vía oral, alimentos, bebidas y lo similar. Por lo regular, un comprimido o una cápsula puede contener un mayor nivel de LCFA, en por ciento en peso de la composición, con respecto a (por ejemplo) una bebida. Por ejemplo, ciertas formas de dosificación de las presentes composiciones pueden, en forma opcional, contener aproximadamente entre 0.0001 % y 90 % del LCFA, en peso de la composición. En otra modalidad, las composiciones pueden contener aproximadamente entre 0.001 % y 10 %, con más preferencia, aproximadamente entre 0.01 % y 5 % del LCFA, todo en peso de la composición. Incluso, en otra modalidad adicional, las composiciones pueden contener aproximadamente entre 0.01 % y 3 % del LCFA, en peso de la composición. Por ejemplo, las formas de comprimido o cápsula de las presentes composiciones (u otras formas similares) pueden contener, de manera opcional, aproximadamente entre 1 % y 90 % del LCFA, en peso de la composición. Como un ejemplo adicional, las formas en emulsión de las presentes composiciones pueden contener, en forma opcional, aproximadamente entre 10 % y 40 % del LCFA, con más preferencia, aproximadamente entre 15 % y 30 % del LCFA, en peso de la composición. En forma adicional, las presentaciones alimenticias o para beber con frecuencia pueden contener aproximadamente entre 0.0001 % y 10 % del LCFA, en peso de la composición. En forma alternativa o adicional, una dosis única de la composición de la presente invención puede, de manera opcional, contener aproximadamente entre 0.001 y 10 gramos de LCFA, con más preferencia, aproximadamente entre 0.004 y 1 gramo, todo por kilogramo de peso corporal del individuo al que se administra la composición. Como se utiliza en la presente, por dosis única se hace referencia a la cantidad de composición que, por lo regular, se consume en un momento determinado.

Proporciones opcionales de LCFA a SCFA En una modalidad opcional de la presente invención, los inventores han descubierto que la eficacia en el manejo del peso corporal de las composiciones descritas en la presente pueden optimizarse, en particular, ajustando la proporción de LCFA a SCFA, en peso (de LCFA a SCFA). Por ejemplo, en una modalidad opcional de la presente, la proporción de LCFA a SCFA es aproximadamente de 40:1 o menor, de manera opcional, aproximadamente de 20:1 o menor, también opcionalmente, de aproximadamente 10:1 o menos y, adicionalmente, en forma opcional, aproximadamente de 5:1 o menos, todo en peso. En una modalidad particularmente ventajosa de la presente, la proporción de LCFA a SCFA es aproximadamente de 10:1 o menor, en peso.

Usos y componentes opcionales de las composiciones de la presente invención Las composiciones descritas en la presente son útiles en una amplia variedad de composiciones terminadas. Las composiciones son útiles como, por ejemplo, composiciones farmacéuticas, composiciones de venta sin receta médica, suplementos dietéticos, alimentos médicos, alimentos y bebidas, así como una variedad de otras composiciones. Las composiciones de la presente invención pueden contener componentes opcionales adicionales para, por ejemplo, aumentar su desempeño o para hacer que, de alguna manera, la composición sea más adecuada para usarla como un producto industrial o de consumo. A continuación se proporcionan ejemplos no limitantes de componentes opcionales: Agua En las composiciones de la presente invención se puede incluir agua, por ejemplo, cuando las composiciones sean composiciones para beber o alimentos. Como se utiliza en la presente, el término "agua" incluye la cantidad total de agua presente en la composición, incluidas el agua derivada de, por ejemplo, proteína de leche, jugo de fruta o jugo de verduras, así como cualquier cantidad de agua adicionada. Cuando se utiliza agua, ei agua se incluye, opcionalmente, en niveles de, por ejemplo y en orden ascendente de preferencia, aproximadamente entre 10 % y 99.999 %, aproximadamente entre 5 % y 99 %, al menos aproximadamente 50 %, al menos aproximadamente 70 % y aproximadamente entre 70 % y 99 %, en peso de la composición. Las composiciones para bebidas listas para el consumo, por lo general contendrán al menos aproximadamente 70 % de agua, de preferencia aproximadamente 75 % a 99 % de agua, todo esto en peso de la composición.

Carbohidratos Las composiciones de la presente invención pueden incluir cualquiera de una variedad de carbohidratos. Con frecuencia, estos carbohidratos pueden estar incluidos en composiciones cuya forma de dosificación sea de alimento o bebida. Por ejemplo, ciertos edulcorantes son carbohidratos.

Edulcorantes Las composiciones de la presente invención pueden contener, en forma opcional, una cantidad eficaz de uno o más edulcorantes, incluidos los edulcorantes de carbohidratos y los edulcorantes naturales o artificiales sin calorías o con bajo contenido de calorías. La cantidad del edulcorante utilizada en las composiciones de la presente invención normalmente depende del edulcorante en particular utilizado y la intensidad de endulzado deseada. Para los edulcorantes con un contenido bajo/nulo de calorías, esta cantidad varía dependiendo de la intensidad de endulzado del edulcorante particular. Las composiciones de la presente invención pueden endulzarse con cualquiera de los edulcorantes de carbohidratos, de preferencia los monosacáridos o disacáridos. Las composiciones edulcoradas, en particular, las bebidas, contendrán, por lo general y en orden ascendente de preferencia, aproximadamente entre 0.1 % y 40 %, aproximadamente entre 0.1 % y 20 % y aproximadamente entre 6 % y 14 % de edulcorante, todos, en peso de la composición. Estos edulcorantes pueden estar incorporados en las composiciones en forma sólida o líquida (tal como un jarabe). Los edulcorantes de azúcar preferidos para usarse en las composiciones de la presente invención son sacarosa, fructosa, glucosa y mezclas de las mismas. La fructuosa puede obtenerse o suministrarse como fructuosa líquida, jarabe de maíz de alta fructuosa, fructuosa seca o jarabe de fructuosa. En las composiciones de la presente invención también pueden usarse otros edulcorantes naturales o sus extractos purificados, como la glicirrizina, la proteína edulcorante taumatina, el jugo de Luo Han Guo descritos, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 5,433,965 y lo similar. Los edulcorantes sin calorías o bajos en calorías adecuados incluyen, por ejemplo, sacarina, ciclamatos, edulcorantes de alquiloésteres de bajo peso molecular de L-aspartil-L-fenilalanina (por ejemplo, aspartame); L-aspartil-D-alaninamidas expuestas en Brennan y col., patente de los EE.UU. núm. 4,411 ,925; las L-aspartil-D-serinamidas expuestas en la patente de los EE.UU. núm. 4,399,163; los edulcorantes de L-aspartil-L- -hidroximetilalcanoamida expuestos en la patente de los EE.UU. núm. 4,338,346; los edulcorantes de L-aspartil-1-hidroxietilalcanoamida expuestos en la patente de los EE.UU. núm. 4,423,029; los edulcorantes de éster y amida de L-aspartil-D-fenilglicina expuestos en la solicitud de patente europea 168,112; los edulcorantes de 1-metiléster de N-[N-3,3-dimetilbutil)-L-alfa-aspartil]-L-fenilalanina expuestos en el documento WO 99/30576 publicado el 24 de junio de 1999; áltame, taumatina; dihidrochalconas; ciclamatos; esteviósidos; glicirrizinas, alcoxi aromáticos sintéticos, como Dulcin y P-4000; sucralosa; suosan; miraculína; monelina; sorbitol, xilitol; talina; ciclohexilsulfamatos; imidazolinas sustituidas; ácidos sulfámicos sintéticos, como acesulfame, acesulfame-K y ácidos sulfámicos n-sustituidos; oximas, como perilartina; péptidos, como aspartilmalonatos y ácidos sucanílicos; dipéptidos; edulcorantes basados en aminoácidos, como gem-diaminoalcanos, ácido mefa-aminobenzoico, alcanos del ácido L-aminodicarboxílico y amidas de ciertos ácidos alfa-aminodicarboxílicos y gem-diaminas; y carboxilatos 3-h id roxi-4-alq u iloxif en i I alifáticos o carboxilatos aromáticos heterocíclicos; eritritol; y mezclas de éstos.

Agentes colorantes En las composiciones de la presente invención se puede utilizar, opcionalmente, uno o más agentes colorantes. Por ejemplo, pueden usarse colores naturales o artificiales. De preferencia se utilizan colorantes FD&C (por ejemplo, de preferencia se usan amarillo #5, azul #2, rojo # 40) y lacas FD&C. Cuando a los demás ingredientes en polvo se agregan lacas, particularmente el compuesto de hierro coloreado, el resto de las partículas se colorean en forma completa y uniforme obteniéndose composiciones de color. Las lacas colorantes preferidas que se pueden utilizar en la presente invención son las lacas aprobadas por la FDA, por ejemplo, lacas rojo núm. 40, amarillo núm. 6, azul núm. 1 y lo similar. Además, se puede usar una mezcla de colorantes FD&C o una laca colorante FD&C combinadas con otros alimentos y colorantes para alimentos convencionales. Pueden utilizarse otros agentes colorantes, por ejemplo, agentes naturales.

La cantidad de agente colorante utilizado variará dependiendo de los agentes usados y de la intensidad deseada en la composición terminada. Por lo general, cuando se utiliza, el agente colorante normalmente está presente, en un nivel de aproximadamente entre 0.0001 % y 0.5 %, de preferencia, de aproximadamente entre 0.001 % y 0.1 %, y con la máxima preferencia, de aproximadamente entre 0.004 % y 0.1 %, en peso de la composición.

Agentes saborizantes Las composiciones de la presente pueden contener, en forma opcional, uno o más agentes saborizantes. De preferencia, estos agentes saborizantes están incluidos en las composiciones para bebidas y normalmente se seleccionan de jugos de fruta, sabores a fruta, sabores botánicos y mezclas de éstos. Cuando se incluyen jugos de frutas, las bebidas de la presente invención pueden contener aproximadamente 0.1 % a 99 %, de preferencia aproximadamente 1 % a 50 %, con mayor preferencia aproximadamente 2 % a 30 % y con la máxima preferencia aproximadamente 5 % a 20 % de jugo de fruta. De acuerdo con las mediciones que se hacen en la presente, el porcentaje en peso del jugo de fruta está basado en un jugo de fruta con una concentración determinada entre 2° y 16° Brix. El jugo de fruta puede incorporarse en la bebida en forma de puré, molido o como un jugo concentrado o a una concentración determinada. En especial se prefiere incorporar el jugo de fruta como concentrado con un contenido de sólidos (principalmente sólidos de azúcar) de aproximadamente 20° a 80° Brix. El jugo de fruta puede ser cualquier jugo de cítricos, jugo no cítrico o mezclas de éstos, cuyo uso se conoce en las bebidas de jugo diluido. El jugo puede derivarse, por ejemplo, de manzana, arándano, pera, durazno, ciruela, melocotón, nectarina, uva, cereza, grosella, frambuesa, grosella espinosa, baya del saúco, zarzamora, arándano vaccinio, fresa, limón, lima, mandarina, naranja, toronja, cupuacu, papa, jitomate, lechuga, apio, espinaca, col, berro, diente de león, ruibarbo, zanahoria, betabel, pepino, pina, coco, granada roja, kiwi, mango, papaya, plátano, sandía, granadilla, tangerina y melón. Los jugos preferidos se derivan de manzana, pera, lima, limón, mandarina, toronja, arándano, naranja, fresa, tangerina, uva, kiwi, piña, granadilla, mango, guayaba, frambuesa y cereza. Los jugos que más se prefieren son los jugos de cítricos, de preferencia toronja, naranja, lima, limón y mandarina, así como también los jugos que se derivan de mango, manzana, granadilla y guayaba, y mezclas de éstos. También pueden utilizarse sabores de frutas. Como se describió anteriormente con respecto a las emulsiones saborizantes, los sabores fruta pueden derivarse de fuentes naturales, como el aceite esencial y los extractos, o pueden prepararse sintéticamente. Los sabores de frutas pueden derivarse de frutas por medio de procesamiento, en particular, de la concentración.

También pueden usarse sabores botánicos. Como se utiliza en la presente, el término "sabor botánico" se refiere a un sabor derivado de partes de una planta que no sean el fruto, es decir, derivados de la semilla, la corteza, las raíces y/o las hojas. Dentro del término "sabor botánico" también se incluyen los sabores preparados sintéticamente elaborados para simular los sabores botánicos derivados de fuentes naturales. Los sabores botánicos pueden derivarse de fuentes naturales, como los aceites esenciales y los extractos, o pueden prepararse sintéticamente. Los saborizantes de origen botánico incluyen té, café, chocolate, vainilla, jamaica, cola, caléndula, crisantemo, manzanilla, jengibre, valeriana, yohimbe, lúpulos, yerba santa, ginseng, arándano, arroz, vino tinto, mango, peonía, toronjil, nuez de agallas, lascas de roble, lavanda, nuez de Castilla, genciana, luo han guo, canela, angélica, aloe, agrimonia, milenrama y mezclas de éstos. Los saborizantes particularmente preferidos incluyen chocolate o vainilla.

Componentes proteicos Las presentes composiciones pueden contener, en forma opcional, un componente proteico, por ejemplo, de proteína animal o vegetal. Un ejemplo no resctrictivo de estas proteínas incluye proteína de leche. La proteína de leche contiene una proteína seleccionada de suero de leche, caseína y mezclas de éstos. La proteína de leche puede ser la propia proteína, por ejemplo, como caseinato de sodio o calcio, o puede ser un componente que contiene la proteína y uno o más de otros materiales. Por ejemplo, alguien con habilidad ordinaria en la técnica conoce varias proteínas de leche, las cuales pueden usarse como el componente proteico de la presente. Cuando la proteína de leche se suministra como proteína propiamente dicha, la caseína es la proteína que se prefiere usar en la presente. Sin embargo, también se puede incluir suero de la leche o mezclas de caseína y suero de la leche. La caseína puede usarse en una variedad de formas que incluyen, por ejemplo, caseinato de sodio o calcio. En la presente se prefiere usar mezclas de caseinato de sodio y calcio. Las proteínas de leche incluyen leches de mamífero o vegetarianas, como por ejemplo, leche entera, leche descremada, leche condensada, leche seca en polvo, concentrado de proteína de leche, proteína de leche aislada, hidrosilato de proteína de leche y mezclas de éstos. De manera ilustrativa, el concentrado de proteína de leche se preparó, mediante la ultrafiltración de la leche o por otros medios, de tal forma que se reduzca el contenido de lactosa o de sal, aumentando de esta manera el contenido de proteína. En las leches seca y condensada, se elimina el agua, aunque prácticamente se conserva el resto de los componentes. Todas las formas de proteína de leche pueden contener, por ejemplo, proteína de leche intacta, hidrosilato de proteína de leche o cualquier combinación de éstas. Cuando se utiliza, la cantidad de proteína en las presentes composiciones dependerá de una variedad de factores que incluyen, por ejemplo, si la proteína es la proteína propiamente dicha o se suministra como una combinación de componentes (por ejemplo, leche entera), la cantidad de proteína deseada en la composición final y lo similar. En una modalidad opcional, las composiciones contienen, por lo menos, 0.5 % de proteína, en peso de la composición. En otra modalidad, las composiciones contienen aproximadamente entre 0.5 % y 10 % de proteína, aún con más preferencia, aproximadamente entre 0.5 % y 8 % de proteína, y con la máxima preferencia, aproximadamente entre 0.5 % y 5 % de proteína, todos en peso de la composición.

Nutrientes Las composiciones de la presente pueden enriquecerse con uno o más nutrientes, definidos aquí como una o más vitaminas, minerales o ambos. Como ejemplo, cuando en la composición está presente un mineral predeterminado, la composición contiene, en forma opcional, al menos aproximadamente 1 %, de preferencia, al menos aproximadamente 5 %, con más preferencia, aproximadamente entre 10 % y 200 %, aún con más preferencia, aproximadamente entre 40 % y 150 %, y con la máxima preferencia, aproximadamente entre 60 % y 125 % de la USRDI de dicho mineral. También, como ejemplo, cuando en la composición está presente una vitamina predeterminada, la composición contiene, en forma opcional, al menos aproximadamente 1 %, de preferencia, al menos aproximadamente 5 %, con más preferencia, aproximadamente entre 10 % y 200 %, aún con más preferencia, aproximadamente entre 20 % y 150 %, y con la máxima preferencia, aproximadamente entre 25 % y 120 % de la USRDI de dicha vitamina. La ingesta diaria recomendada en EE.UU. (USRDI) de vitaminas y minerales se definen y establecen en Recommended Daily Dietary Alíowance-Food and Nutrition Board, National Academy of Sciences-National Research Council. Algunos ejemplos no limitantes de vitaminas incluyen vitaminas A, B-i, B2, B3, B6 y Bi2, ácido fólico, ácido pantoténico y vitaminas C, D y E. Algunos ejemplos no limitantes de minerales incluyen calcio, yodo, cromo, magnesio, manganeso, molibdeno, selenio, fósforo, zinc, fierro y cobre. Como ejemplo, de manera opcional, se puede usar cualquier sal soluble de estos minerales que sea adecuada para su inclusión en composiciones comestibles.

Fibra En una modalidad particularmente preferida de la presente, las composiciones contienen una o más fibras. Las fibras son bien conocidas en la técnica e incluyen carbohidratos complejos resistentes a la digestión con enzimas de mamífero, como los carbohidratos que se encuentran en las paredes de células de plantas y algas, y las que se producen mediante fermentación microbiana. Ejemplos de estos carbohidratos complejos son las fibras de avena, salvados, celulosas, hemicelulosas, pectinas, gomas y mucílagos (por ejemplo, goma guar y goma arábiga), extracto de algas, carragenina y gomas biosintéticas. Las fuentes de fibra celulósica incluye vegetales, frutas, semillas, cereales y fibras hechas por el hombre (por ejemplo, por síntesis bacteriana). También se pueden usar fibras comerciales, como la celulosa purificada de plantas o la harina de celulosa. Las fibras naturales incluyen fibra de cáscara completa de cítricos, albedo de cítricos, remolacha de azúcar, pulpa de cítricos y sólidos de vesícula, cáscaras de manzana, melocotón y sandía. Otras fibras que se prefieren usar en la presente incluyen las arabinogalactanas. Ejemplos no limitantes de fuentes preferidas, disponibles en forma comercial, de arabinogalactana incluyen LAREX UF, LARACARE A200, IMMUNENHANCER (CAS núm. 9036-66-2), CLEARTRAC, FIBERAID y AC-9, todas distribuidas en el comercio (por ejemplo) por Larex, Inc. of St. Paul, Minnesota. Estas fibras dietéticas pueden estar en bruto o en forma purificada. La fibra dietética utilizada puede ser de un solo tipo (por ejemplo, celulosa), una fibra dietética compuesta (por ejemplo, fibra de albedo de cítrico que contiene celulosa y pectina) o alguna combinación de fibras (por ejemplo, celulosa y una goma). Las fibras pueden procesarse por los métodos conocidos en la industria. Si se utiliza una fibra, el nivel total deseado de la fibra en las presentes composiciones de la presente invención, por lo regular, está aproximadamente entre 0.001 % y 15 %, de preferencia, aproximadamente entre 0.01 % y 10 %, con más preferencia, aproximadamente entre 0.1 % y 10 %, y con la máxima preferencia, aproximadamente entre 1 % y 9 %, todo en peso de la composición. La cantidad total de fibra incluye cualquier fibra agregada, así como cualquier fibra dietética soluble, naturalmente presente en cualquier otro componente de la presente invención. pH Las composiciones de la presente invención pueden tener varios niveles de pH. El pH de una composición determinada puede ser particularmente importante si la composición es una composición para beber. Por ejemplo, las composiciones pueden ser ácidas (por ejemplo, tener un pH de aproximadamente entre 3 y 5) o más básicas. Las composiciones preferidas de la presente invención tienen un pH aproximado entre 6 y 8, con más preferencia, de aproximadamente entre 6.3 y 7.4. Para bajar el pH de la composición para beber se pueden utilizar ácidos comestibles orgánicos e inorgánicos. Los ácidos pueden estar presentes en su forma no disociada o alternativamente en forma de sus respectivas sales, por ejemplo, sales de fosfato ácido de potasio o sodio, o fosfato diácido de sodio o potasio. Los ácidos preferidos son los ácidos orgánicos comestibles que incluyen ácido cítrico, ácido mélico, ácido fumárico, ácido adípico, ácido fosfórico, ácido glucónico, ácido tartárico, ácido ascórbico, ácido acético, ácido fosfórico o mezclas de éstos. Los ácidos más preferidos son los ácidos cítrico y mélico. La glucono delta lactona o GDL también es un ácido preferido para usarlo en la presente, en particular, cuando se desea reducir el pH sin introducir en la composición final un excesivo sabor ácido o agrio. Para aquellas composiciones que son de naturaleza básica, se pueden usar varias bases. Por ejemplo, en la presente se puede usar hidróxido de sodio o hidróxido de potasio.

Métodos de la presente invención Los métodos de la presente invención incluyen administrarle por vía oral una composición de la presente invención a un mamífero, de preferencia, a un ser humano o animal de compañía, para el manejo del peso corporal. Como se utiliza en la presente, el término "manejo del peso corporal" se refiere a un efecto seleccionado del grupo formado por la inducción de la saciedad (por ejemplo, controlar o reprimir el apetito), lograr la reducción de la ingesta de energía (por ejemplo, de calorías), conseguir la pérdida de peso, inhibir la ganancia de peso, mantener el peso y combinaciones de éstos. En una modalidad, el efecto se selecciona de la inducción de la saciedad, lograr la reducción en la ingesta de energía y combinaciones de éstos. En otra modalidad adicional, el efecto es inducir la saciedad. Como se utiliza en la presente, el término "administración oral", "de administración oral" o lo similar, con respecto al mamífero significa que el mamífero ingiere o se le indica que ingiera (de preferencia, con el propósito de brindar el manejo del peso corporal) una o más composiciones de la presente invención. Cuando al mamífero se le instruye para que ingiera una o más de las composiciones, estas instrucciones pueden ser tales que instruyan y/o informen al usuario que el uso de la composición puede brindarle y/o le brindará uno o más beneficios de salud general y/o fisiológicos generales, que incluyen, sin limitarse a: manejo del peso corporal, producto refrescante y nutrición. Por ejemplo, esta orientación puede ser orientación oral (por ejemplo, a través de instrucciones orales, por ejemplo, provenientes de un médico, un profesional de la salud, una agencia o un profesional de ventas, radio o televisión (es decir, anuncios) u orientación escrita (por ejemplo, a través de orientación escrita, por ejemplo, proveniente de un médico o de otro profesional de la salud (por ejemplo, guiones), profesionales u agencias de ventas (por ejemplo, a través de folletos de comercialización, panfletos u otros tipos de instructivos), medios escritos (por ejemplo, Internet, correo electrónico u otro medio relacionado con las computadoras) y el envase asociado con la composición (por ejemplo, una etiqueta que se encuentre en un envase que contenga la composición). Como se utiliza aquí, el término "escrito" se refiere a la información expresada mediante texto, ilustraciones, símbolos y otros descriptores visuales. No es necesario que esta instrucción utilice las palabras reales usadas en la presente, por ejemplo, "manejo del peso corporal", "saciedad", "ingesta de energía", "mamífero" o lo similar, sino que, en lugar de usar palabras, dentro del alcance de esta invención están consideradas imágenes, símbolos y lo similar que en forma razonable suministren el mismo o similar significado.

Los métodos incluyen la administración de una composición de la presente invención. La administración puede ser de una variedad de frecuencias, dependiendo de las necesidades o deseos de tratamiento, por ejemplo, la administración diaria o semanal de una composición descrita en la presente. En particular se prefiere la administración diaria, que incluye, por ejemplo, la administración una vez al día, dos veces al día y/o tres veces al día de una composición. En particular, se prefiere la administración una vez al día. La administración puede ser concomitante con la ingestión de una comida, puede administrarse entre comidas o puede servirse como sustituto de una comida. Por ejemplo, las composiciones de esta invención pueden ingerirse como suplemento a las necesidades dietéticas normales. Como lo reconocerá cualquiera con experiencia ordinaria en la técnica, la composición puede optimizarse, dependiendo del momento o carácter de la administración. Por ejemplo, si la administración sirve como el sustituto de una comida, puede ser útil preparar la composición como un alimento (por ejemplo, una barra sustituto de una comida) o bebida. Otro ejemplo, donde la administración es concomitante con una comida o que se suministra entre comidas, puede ser ventajosa para la formulación de las composiciones en forma de comprimido, cápsula o en presentación masticable. La composición puede administrarse como cualquiera de una variedad de formas, por ejemplo, como un alimento (por ejemplo, una barra), bebida, comprimido, cápsula, presentación masticable, emulsión u otra forma que pueda administrarse por vía oral. Si la presentación está en forma de comprimido, cápsula o lo similar, las técnicas no limitantes para preparar formas de dosificación adecuadas se describen en las siguientes referencias: Modern Phartnaceutics, Capítulos 9 y 10, Banker & Rhodes, editores, (1979); Liebemnan y col. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets (1981 ); y Ansel, Introduction to Pharmaceutical Dosage Forms, 2a ed. (1976). En una modalidad opcional de la presente invención, las composiciones contienen un sistema de suministro entérico, de preferencia, un sistema de suministro entérico para el intestino delgado. En forma ilustrativa, para suministrar el SCFA y/o el LCFA al intestino delgado, el SCFA y/o el LCFA pueden combinarse con un componente que tenga un pH aproximado de 5.5 o mayor, de modo que el SCFA y/o el LCFA pasen por el estómago sin absorberse y se suministren específicamente a las áreas del intestino delgado. Esto puede ser particularmente ventajoso, ya que el LCFA o el SCFA es el ácido libre (es decir, no es un éster del ácido acético, propiónico o butírico). Los sistemas de suministro entérico son del conocimiento general. La dosificación tenderá a variar, por ejemplo, dependiendo del mamífero al que se administre la composición o quizá de las necesidades de ese mamífero particular. Por lo regular, se suministrará una dosificación de la composición que sea segura y eficaz. Los niveles preferidos de SCFA y LCFA ya han sido descritos en la presente. Adicionalmente, en la presente ya también se han descrito las proporciones preferidas de SCFA a LCFA. Se comprenderá que los intervalos de dosificación antes descritos son sólo a manera de ejemplo y que la administración puede ajustarse dependiendo de diversos factores. Por ejemplo, tanto la dosificación específica de la composición que se administra como la duración del tratamiento son ¡nterdependientes. La dosificación y el régimen de tratamiento también dependerán de factores tales como: el compuesto específico utilizado, la indicación del tratamiento, la eficacia del compuesto, los atributos personales del mamífero (como por ejemplo, peso, edad, género y el estado médico del mamífero) y el apego o cumplimiento del régimen del tratamiento.

EJEMPLOS Los siguientes son ejemplos no restrictivos de las presentes composiciones, preparadas utilizando métodos convencionales. Los siguientes ejemplos se presentan para ilustrar la invención y de ninguna manera se pretende que limiten el alcance de ia misma: EJEMPLO 1 Se preparó una bebida con sabor a cítrico, la cual tenía los siguientes componentes en las cantidades que se indican: EJEMPLO 2 Se preparó una bebida con sabor a cítrico, la cual tenía los siguientes componentes en las cantidades que se indican: EJEMPLO 3 Se preparó una bebida con sabor a cítrico, la cual tenía los siguientes componentes en las cantidades que se indican: Goma arábiga 1.5 Caseinato de sodio 0.55 Caseinato de calcio 1.18 Azúcar 1.02 Acido cítrico 0.28 Acesulfame K 0.01 Sucralosa, solución al 25 % 0.04 Propionato de calcio 0.03 Oleato de etiio 0.61 Lactato de calcio 0.04 Eritritol 1.97 Agentes saborizantes (que incluyen saborizantes de mango, 1.55 durazno y vainilla) Agua csp EJEMPLO 4 Se preparó una bebida con sabor a cítrico, la cual tenía los siguientes componentes en las cantidades que se indican: EJEMPLO 5 Se preparó una bebida con sabor a cítrico, la cual tenía los siguientes componentes en las cantidades que se indican: EJEMPLO 6 Se preparó una composición de conformidad con cualquiera de los ejemplos 1 a 5, siguiendo el siguiente proceso, el cual se realizó a una temperatura prácticamente constante de 20 °C aproximadamente. Alternativamente, las composiciones se prepararon mediante medios convencionales o por otros medios. Se proporcionó un equipo Likwifier y un tanque de mezclado, de los cuales, el equipo Likwifier se ubicó de modo que funcionase en circulación con el tanque de mezclado. Se añadió agua al equipo Likwifier. Como parte de la formación de la primera mezcla, al equipo Likwifier se añadieron, en forma secuencial, citrato de sodio, pectina y goma arábiga, en condiciones de elevado esfuerzo cortante durante aproximadamente cuatro minutos (dependiendo del tamaño del lote). Para terminar la formación de la primera mezcla, al equipo Likwifier se añadieron, en forma secuencial, caseinato de sodio, caseinato de calcio y azúcar, en condiciones de elevado esfuerzo cortante durante aproximadamente cuatro minutos, con lo que los caseinatos se hidrataron. Para formar la segunda mezcla, a la primera mezcla se añadió lentamente ácido cítrico en condiciones de elevado esfuerzo cortante durante un periodo de aproximadamente entre tres y treinta minutos, dependiendo del tamaño del lote. A la segunda mezcla se añadió una solución de sucralosa y acesulfame K, en condiciones de elevado esfuerzo cortante durante aproximadamente cuatro minutos. Se interrumpió la circulación con el tanque de mezclado. Previamente se formó una mezcla de lactato de calcio, propionato de calcio y agua, esta mezcla se añadió a la mezcla resultante del tanque de mezclado en condiciones de bajo esfuerzo cortante. Enseguida, a la mezcla resultante, se añadió oleato de etilo (material de ácido graso), en condiciones de bajo esfuerzo cortante. A continuación se añade el resto de los componentes, en condiciones de bajo esfuerzo cortante. La composición puede, de manera opcional, homogeneizarse aproximadamente a 34.47 MPa, esterilizarse en condiciones de ultra-alta temperatura (UHT), homogeneizarse a 24.13 MPa y envasarse en forma aséptica.

EJEMPLO 7 Se preparó una composición para beber con sabor a vainilla, la cual tenía los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas: EJEMPLO 8 Se prepararon once onzas líquidas de una composición para beber con sabor a chocolate, la cual tenía los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas: Caseinato de sodio 0.33 Concentrado de proteína de leche (80 % de proteína de leche) 3.23 (distribuido en el comercio por New Zealand Milk Products, Lemoyne, PA) Azúcar 4 Maltodextrina 2 Sucralosa líquida concentrada (distribuida en el comercio por 0.06 McNeil Specialty, Mclntosh, AL) Agentes saborizantes, incluido el cacao 2.75 Agua csp EJEMPLO 9 Se prepararon once onzas líquidas de una composición para beber con sabor a chocolate, la cual tenía los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas: EJEMPLO 10 Se prepararon once onzas líquidas de una composición para beber con sabor a chocolate, la cual tenía los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas: EJEMPLO 11 Se prepararon once onzas líquidas de una composición para beber con sabor a chocolate, la cual tenía los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas: EJEMPLO 12 Conforme al siguiente proceso, se preparó una composición de conformidad con cualquiera de los ejemplos 7 a 1 1. Alternativamente, las composiciones se prepararon mediante medios convencionales o por otros medios. A un aparato de mezclado con elevado esfuerzo cortante se añadió agua y se inició la agitación (opcionalmente, el aparato puede estar en recirculación, por ejemplo, con un tanque de mezclado para permitir la preparación de lotes de gran tamaño). La agitación puede ser la de una energía de mezclado de, por ejemplo, aproximadamente entre 5 W/kg y 150 W/kg (vatios por kilogramo). Es posible que un orden de adición específico de los diversos componentes de la composición no sea crítico para obtener los beneficios de estabilización y enmascaramiento de sabor de las presentes composiciones. Después de la adición de las carrageninas o de otros materiales semejantes (en caso de que se usen), el lote se deja en mezclado durante aproximadamente entre 1 y 10 minutos para permitir la hidratación adecuada. En otro sentido, todos los componentes pueden añadirse en forma secuencial con un periodo de espera pequeño o nulo entre la adición de cada componente. Una vez que se añadieron los diversos componentes, la composición puede homogeneizarse, en forma opcional, a una presión aproximada entre 20.68 MPa y 48.26 MPa. La composición puede, opcionalmente, esterilizarse en condiciones de ultraalta temperatura (UHT, ultra-high temperature). La composición puede homogeneizarse, en forma opcional, a una presión aproximada entre 13.79 MPa y 34.47 MPa. Por lo regular, la homogeneización se realiza ya sea antes o después de la esterilización, sin embargo, la homogeneización puede realizarse tanto antes como después de la homogeneización. En forma opcional, con la composición se puede llenar asépticamente un dispositivo contenedor aséptico adecuado. Los medios para someter a los componentes a la energía de mezclado pueden seleccionarse de una variedad de aparatos bien conocidos (medios de energizado). Por ejemplo, este medio de energizado puede ser un mezclador que suministre energía al medio líquido mediante la formación de vibraciones ultrasónicas en el seno del mismo, por ejemplo, un equipo Sonolator, que de manera comercial distribuye Sonic Corporation, de Stratford, CT o transductores piezoeléctricos. El equipo Sonolator es un sistema en línea que produce vibraciones ultrasónicas al bombear un líquido, una mezcla de líquidos o una dispersión sólida en un líquido a través de un orificio conformado a una velocidad lineal. La corriente de líquido choca contra una hoja en voladizo interpuesta en la corriente. El flujo sobre la hoja genera vibraciones en la misma, que producen cavitación en la corriente, convirtiendo la energía de flujo en energía de mezclado/dispersión. Otros medios de energizado particularmente útiles incluyen mezcladores por lotes que suministran un elevada velocidad de agitación en la punta, por ejemplo, las licuadoras, como las que pueden obtenerse de Sunbeam Corporation de Delray Beach, FL con el nombre comercial Osterizer. En forma adicional, pueden ser útiles los mezcladores de rotor/estator de elevado esfuerzo cortante, que distribuyen comercialmente Charles Ross & Son, Hauppauge, NY. También son útiles los mezcladores en línea, como los que pueden obtenerse de Quadro Inc. de Millbum, NJ, como el modelo Quadro ZC/XC. De manera adicional, los medios de energizado particularmente preferidos para usarlos en la presente incluyen mezclas impulsadas por el fondo, como el Breddo Likwifier (modelo LOR, de tanque redondo; modelo LTD de tanque cuadrado) distribuido en el mercado por Breddo Likwifier, Kansas City, MO y la mezcladora/licuadora APV (Multiverter (de tanque redondo) / los mezcladores de alta velocidad Liquiverter (de tanque cuadrado) que distribuyen en forma comercial APV Crepaco, Inc., Lake Mills, Wl.

EJEMPLO 13 Se preparó una barra suplementaria para la salud que contenía los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas. La barra se preparó usando métodos convencionales.

EJEMPL0 14 Se preparó una barra sustitutiva de una comida que contenía los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas. La barra se preparó usando métodos convencionales.

Componente Porcentaje en peso Oleato de etilo 6.6 Jarabe de maíz con un alto contenido de fructosa 15,5 Granóla 15.8 EJEMPLO 15 Se preparó una composición en cápsulas, en donde las cápsulas contenían los siguientes componentes aproximadamente en las cantidades indicadas. La cápsula se preparó usando métodos convencionales.

Los componentes se encapsularon en una cápsula de tamaño "00", distribuidas en el comercio por una variedad de proveedores. A una consumidora adulta con un peso aproximado de 70 kilogramos se le dosificó una cápsula al día que contenía aproximadamente 1.5 gramos de oleato de etilo y aproximadamente 0.4 gramos de propionato de calcio. La consumidora experimenta una pérdida de peso aproximada de 0.91 kg por semana durante un periodo de 4 semanas.

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES

1. Una composición caracterizada por: (a) un componente ácido graso de cadena corta seleccionado del grupo formado por ácido acético, ácido propiónico, ácido butírico, ésteres de éstos, sales de éstos y mezclas de éstos; y (b) un componente ácido graso de cadena larga seleccionado del grupo formado por ácidos grasos de cadena larga, ésteres que no sean de glicerilo de ácidos grasos de cadena larga y mezclas de éstos; en donde las composiciones son adecuadas para administrarlas por vía oral a un mamífero.

2. La composición de conformidad con la reivindicación anterior, caracterizada además porque la proporción del componente ácido graso de cadena larga al componente ácido graso de cadena corta es de 10:1 o menor, en peso.

3. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además porque contiene de 0.001 % a 8 % del componente ácido graso de cadena corta y de 0.001 % a 10 % del componente ácido graso de cadena larga, todo en peso de la composición.

4. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además porque el componente ácido graso de cadena corta se selecciona del grupo formado por ácido propiónico, sales del ácido propiónico y mezclas de éstos.

5. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además porque la proporción del componente ácido graso de cadena larga al componente ácido graso de cadena corta es de 5:1 o menor, en peso.

6. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además porque el componente ácido graso de cadena corta se selecciona del grupo formado por propionato de calcio, propionato de sodio, propionato de magnesio, propionato de potasio y mezclas de éstos, y en donde el componente ácido graso de cadena larga se selecciona del grupo formado por ácido oleico, ácido linoléico, oleato de metilo, oleato de etilo, oleato de n-propilo, oleato de /so-propilo, oleato de n-butilo, oleato de /so-butilo, linoleato de metilo, linoleato de etilo, linoleato e n-propilo, linoleato de /so-propilo, linoleato de n-butilo, linoleato de /so-butilo y mezclas de éstos.

7. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además porque el componente ácido graso de cadena corta es propionato de calcio y componente ácido graso de cadena larga se selecciona del grupo formado por ácido oleico, ácido linoléico, oleato de etilo y mezclas de éstos.

8. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además por la fibra.

9. Un método para manejar el peso corporal, caracterizado porque a un mamífero se le administra por vía oral una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes.

10. El método de conformidad con la reivindicación 9 caracterizado además porque comprende administrar de 0.01 gramos a 10 gramos del componente ácido graso de cadena corta, por kilogramo de peso del mamífero, y de 0.001 gramos a 10 gramos del componente ácido graso de cadena larga por kilogramo de peso del mamífero.