MXPA02000481A - Composiciones cosmeticas. - Google Patents
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Abstract
Segun la presente invencion, se proporciona una composicion cosmetica que comprende: (a) por lo menos un agente de amonio cuaternario; y (b) por lo menos un ingrediente activo de filtro solar. Las composiciones de la presente invencion proporcionan beneficios de proteccion solar con una baja sensacion adherente o pegajosa. Por otra parte, las composiciones de la presente invencion pueden proporcionar beneficios de un buen cuidado de la piel con bajos niveles de efectos negativos como por ejemplo sensacion grasosa, pegajosa o adherente.
Description
COMPOSICIONES COSMÉTICAS
CAMPO TÉCNICO La presente invención se relaciona con 5 composiciones cosméticas. De manera particular, la presente invención se relaciona con composiciones cosméticas que proporcionan una buena humectación, hidratación, una sensación agradable en la piel y los beneficios de suavidad y/o tersura de la piel a la vez de 10 una protección frente al deterioro ocasionado por la radiación ultravioleta sobre la piel .
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La piel está formada por varias capas de células,
15 las cuales recubren y protegen las proteínas fibrosas de queratina y colágeno que forman el esqueleto de su estructura. Se sabe que la más exterior de estas capas, referida como la capa córnea (stratum corneum) , está compuesta de paquetes de proteína de 25 nm rodeados por
20 capas de 8 nm de espesor. Los tensoactivos aniónicos y los solventes orgánicos típicamente penetran la membrana de la capa córnea (stratum corneum) y, por medio de la delipidación (por ejemplo la separación de los lípidos de la capa córnea (stratum corneum) ) , destruyen su integridad.
25 Esta destrucción de la topografía superficial de la piel
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I fe»"
conduce a una sensación áspera y puede, eventualmente, permitir que el tensoactivo o solvente interactúe con la queratina, creando una irritación. Muchas personas exponen su piel a este tipo de maltrato día con día. Además, la 5 piel se puede también deteriorar por los factores ambientales tales como exposición al aire o viento frío, abrasión mecánica, inmersión en agua, etc. Sin embargo, la manera más común de deterioro de la piel por factores ambientales se relaciona con la exposición a la radiación
10 ultravioleta, específicamente a la radiación que emana del sol. En consecuencia, existe la necesidad de una forma de mitigar o aminorar el deterioro de la piel. Anteriormente se han formulado composiciones que pretenden asistir a la capa córnea (stratum corneum) para
15 mantener sus funciones de barrera y retención de agua en un desempeño óptimo, a pesar de las interacciones nocivas a las cuales se podría exponer la piel en el lavado, trabajo y recreación. Las propiedades deseables de esas composiciones son que tienen características de una
20 sensación agradable en la piel, retención de agua, humectación, absorción y/o que se pueden frotar. Las composiciones de la técnica anterior han intentado otorgar estas propiedades por medio del uso de uno o más 'agentes para el cuidado de la piel1. Por ejemplo, una manera de
25 otorgar una elevada humectación a la piel es incorporar
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í-y1 1?liiÁ-,Í-t í líií rl -,t?i?gáÍl^? ??^?u^^^^^^^^^^^^^U ¡tí tttßlM^^?ÉU^^^?? materiales humectantes semejantes al alcohol polihídrico tales como glicerina, en la composición. Las composiciones dermatológicas con altos niveles de alcoholes polihídricos y, por lo tanto, altos niveles de humectación, sin embargo, frecuentemente son percibidas por el consumidor como desagradables debido a que esta clase de composiciones pueden dar la sensación de ser pegajosas cuando se aplican a la piel . Otra manera de otorgar beneficios deseables a la piel es incorporar materiales emolientes como por ejemplo, esteres de ácidos poliolcarboxílicos en las composiciones para el cuidado de la piel. Sin embargo, esta clase de composiciones pueden presentar efectos negativos en términos de sensación en la piel (por ejemplo, con frecuencia producen una sensación muy grasosa sobre la piel) así como de poca capacidad para frotarla, una pobre absorción y características de dejar residuos. Se ha encontrado que existe una relación directa entre la cantidad de agente para el cuidado de la piel y la efectividad de la composición con respecto a otorgarle beneficios a la piel. Sin embargo, también se da el caso de que entre mayor sea el nivel del agente para el cuidado de la piel, mayor es el riesgo de que se presenten efectos negativos asociados. En consecuencia, a la fecha, ha sido necesario realizar un balance de los beneficios que proporcionan las composiciones que comprenden niveles
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í.,íi ^^ afaa.-Hs-to-t-íi-H HM-M-1-M-tt-tf-ÍÍ-M-ÍÍÉ ^ jk^^L * elevados de los agentes para el cuidado de la piel con respecto a los efectos negativos asociados con niveles altos de esta clase de agentes. Por lo tanto, permanece la necesidad de composiciones que contengan niveles elevados de agentes para el cuidado de la piel y que, en consecuencia, proporcionen niveles elevados de humectación e hidratación así como que también provean los beneficios de una excelente sensación en la piel, suavidad y tersura en la piel, pero que muestren bajos niveles de los efectos negativos asociados tales como sensación grasosa, sensación pegajosa o adhesividad. Los agentes de amonio cuaternario son conocidos con respecto a su uso en composiciones cosméticas. Ver, por ejemplo, WO-A-99/27904, O-A-96/32089 y EP-A-789, 076. También, US-A-5 , 804 , 205 la cual revela composiciones para el cuidado dermatológico que se reivindican para proporcionar un alto grado de humectación sin dejar residuos "adhesivos" o "pegajosos". Las composiciones contienen compuestos de amonio cuaternario que tienen dos grupos alquilo de 16-22 átomos de carbono, humectantes y microesferas hidrófobas no irritantes que tienen un tamaño de partícula promedio menor a 50 µm. Se reivindica que las microesferas poliméricas hidrófobas reducen de manera significativa la "sensación pegajosa" asociada a los niveles elevados de humectantes. Las composiciones de US-
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^??i??i ^,**»^ .^. ..... ......
A-5,804,205 pueden contener también niveles bajos de emolientes tales como el petrolato o aceite mineral. Los materiales que proporcionan protección frente al deterioro ocasionado por la radiación solar, también son 5 bien conocidos para su uso en composiciones cosméticas. Ver, por ejemplo, EP-A992455, EP-A-953336, O-A-97/29735 y US-A-5989529, todas las cuales revelan composiciones con filtro solar. Sin embargo, composiciones de la técnica anterior pueden, con frecuencia, producir una sensación
10 pegajosa cuando se aplican y se sabe difícil lograr una aplicación uniforme del ingrediente activo del filtro solar. En la actualidad se ha encontrado, de manera inesperada, que las composiciones que comprenden por lo
15 menos un agente de amonio cuaternario y un ingrediente activo de filtro solar pueden proporcionar una aplicación tersa y uniforme del ingrediente activo del filtro solar con bajos niveles de efectos negativos asociados. Además, las presentes composiciones pueden incluir niveles elevados
20 de agentes para el cuidado de la piel para proporcionar beneficios tales como una sensación agradable en la piel, suavidad y tersura de la piel, pero que muestran bajos niveles de efectos negativos tales como sensación grasosa, sensación pegajosa o adhesividad. 25 Intentando no estar limitados por la teoría, se
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^
piensa que los agentes de amonio cuaternario de la presente invención pueden vesicular a los ingredientes activos del filtro solar y conducen su depósito sobre la piel, de este modo asegurando que se apliquen de manera más uniforme 5 sobre la piel sin la adhesividad/sensación pegajosa generalmente asociada con estas composiciones. Además, se piensa que los agentes de amonio cuaternario de la presente invención pueden emulsificar los emolientes, lo cual asegura que el emoliente se aplique de una forma más
10 uniforme sobre la piel y que se minimice la sensación grasosa/adhesiva/sensación pegajosa. Los agentes de amonio cuaternario ayudan a reducir la pérdida de filtro solar y/o humectantes/emolientes de la piel debido a los factores ambientales tales como agua o abrasión. Por otra parte, se
15 piensa que los agentes de amonio cuaternario por si solos administran beneficios para el cuidado de la piel como por ejemplo, buena humectación, sensación agradable en la piel, suavidad de la piel .
20 SUMARIO DE LA INVENCIÓN Según la presente invención, se proporciona una composición cosmética que comprende: (a) por lo menos un agente de amonio cuaternario; y 25 (b) por lo menos un ingrediente activo de un
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ÍM ttá,*A~*St?&>. , M ..»*F -,.,.-.....» .... , ..._...1 ||1 ^m filtro solar. Las composiciones de la presente invención proporcionan los beneficios de protección solar con una baja adhesividad o sensación pegajosa. Por otra parte, las composiciones de la presente invención pueden proporcionar beneficios para un buen cuidado de la piel con niveles bajos de efectos negativos tales como sensación grasosa, sensación pegajosa o adhesividad.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Las composiciones de la presente invención comprenden por lo menos un agente de amonio cuaternario y por lo menos un ingrediente activo de un filtro solar. Estos elementos se describirán con mayor detalle a continuación. Las presentes composiciones pueden ser utilizadas para cualquier propósito adecuado. En particular, las presentes composiciones son adecuadas para aplicación tópica sobre la piel. De manera particular, las composiciones para el cuidado de la piel pueden encontrarse en forma de cremas, lociones, geles y similares. De preferencia, las composiciones cosméticas de esta invención se encuentran en forma de una emulsión aceite en agua con una o más fases de aceite en una fase acuosa continua, cada fase de aceite comprendiendo un solo componente aceitoso o
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una mezcla de componentes aceitosos en forma miscible u homogénea pero las fases de aceite diferentes conteniendo diferentes materiales o combinaciones de materiales de cada una . Las composiciones de la presente invención de preferencia comprenden varias vesículas. De preferencia, las vesículas comprenden compuestos de amonio cuaternario junto con un ingrediente activo de filtro solar. De preferencia, las composiciones de la presente invención comprenden menos de 10%, de preferencia menos de 5%, con mayor preferencia menos de 3%, aún con mayor preferencia 0% en peso, de un tensoactivo aniónico. Las composiciones de la presente invención son formuladas, de preferencia, de tal manera que tengan una viscosidad de producto de por lo menos aproximadamente 1,000 mPa.s y de preferencia que se encuentre dentro del intervalo de aproximadamente 1,000 a aproximadamente 300,000 mPa.s, con mayor preferencia de aproximadamente 2,500 a aproximadamente 250,000 mPa . s y especialmente de aproximadamente 5,000 a aproximadamente 200,000 mPa . s (26.8 °C, pura, Brookfield DV-II+ Husillo CP52/CP41) .
Agente de amonio cuaternario Las composiciones de la presente invención deben comprender por lo menos un agente de amonio cuaternario.
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En esta invención puede utilizarse cualquier agente de amonio cuaternario adecuado para ser utilizado en composiciones cosméticas. Tal como se utiliza el término "agente de amonio cuaternario' significa un compuesto o mezcla de compuestos que tiene un átomo de nitrógeno cuaternario sustituido con una o más, de preferencia dos, fracciones que contienen seis o más átomos de carbono. De preferencia los agentes de amonio cuaternario que se utilizan en esta invención se seleccionan de aquéllos que tienen un nitrógeno cuaternario sustituido con dos fracciones, en donde cada fracción comprende diez o más, de preferencia 12 o más, átomos de carbono. Los agentes de amonio cuaternario altamente preferidos que se utilizan en esta invención se seleccionan de aquéllos que tienen la capacidad de formar vesículas en solventes polares, detectadas por medio de análisis microscópico (microscopio de luz polarizada a una magnificación de x60 utilizando un microscopio Nikon Eclipse E800) . Como se utiliza en esta invención, el término "vesícula" significa una o más bicapas arregladas en una geometría cerrada, generalmente esférica, la bicapa comprende un agente de amonio cuaternario tal como se describe más adelante. De preferencia, las presentes composiciones comprenden por lo menos 0.01%, con mayor preferencia por lo menos 0.1%, aún con mayor preferencia por lo menos 1%,
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.. -M^.J-J ^.- todavía aún con mayor preferencia por lo menos 3%, en peso, de agente de amonio cuaternario. De preferencia los agentes de amonio cuaternario que se utilizan en esta invención se seleccionan entre el grupo que comprende : (a) compuestos de amonio cuaternario según la fórmula general (I) :
(l)
en donde, Ri y R2 son, cada uno, grupos alquilo (C?-C4) o grupos hidroxialquilo (C?-C4) o hidrógeno. Ri y R3 son, cada uno, grupos alquilo o grupos alquenilo con aproximadamente 8 a aproximadamente 22 átomos de carbono. X" es un anión formador de sales, compatible con compuestos de amonio cuaternario y otros ingredientes adjuntos. Los compuestos de amonio cuaternario preferidos, de esta clase, son aminas cuaternizadas que tienen la fórmula general (I) , en donde Ri y R2 son metilo o hidroxietilo y, R3 y R4 son cadenas de alquilo o alquenilo
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->»-_->-> ^^^^^^^á^j lineales o ramificadas que comprenden por lo menos 11 átomos, de preferencia por lo menos 15 átomos de carbono, (b) compuestos de amonio cuaternario según la fórmula general (II) o (III) :
(R5) 4- m N+-f(CH2)n Q R6)m X" (ll)
(R5)4- N+- (CH2)n- -
en donde, cada unidad R5 es seleccionada en forma independiente del grupo que se encuentra integrado por hidrógeno, alquilo (C?-C6) de cadena lineal o ramificada, hidroxialquilo (C?-C6) de cadena lineal o ramificada y mezclas de los mismos, de preferencia metilo e hidroxietilo; cada unidad R6 es independientemente un alquilo (C11-C22) lineal o ramificado, alquenilo (Cn-C22) lineal o ramificado, y mezclas de los mismos; X" es un anión que es compatible con los ingredientes activos para el cuidado de la piel y con los ingredientes adjuntos; m es un número de 1 a 4 , de preferencia 2; n es un número de 1 a 4, de preferencia 2 y Q es una unidad carbonilo seleccionada del grupo integrado por:
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i-«.Jti-.-? - -iiJ,ia>,Aat-. Mi-fa *
O —O- C-
—C—O—
—O—C—O—
O R7
10 —C—N— ,y
en donde R7 es hidrógeno, alquilo (C?-C4) , hidroxialquilo (Cx- 15 C4) y mezclas de los mismos. En el ejemplo anterior del compuesto de amonio cuaternario, la unidad -QR6 contiene una unidad de acilo graso, la cual se deriva típicamente de una fuente de triglicéridos. La fuente de triglicéridos se deriva de
20 preferencia de sebo, sebo parcialmente hidrogenado, manteca
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..tií.y.? .........-...-,-. -»"*«----•' de cerdo, manteca de cerdo parcialmente hidrogenada, aceites vegetales y/o aceites vegetales parcialmente hidrogenados como por ejemplo, aceite de cañóla, aceite de cártamo, aceite de cacahuate, aceite de semilla de colza, aceite de girasol, aceite de maíz, aceite de soya, aceite de resina, aceite de salvado de arroz, etc. y mezclas de estos aceites . El contraión, X" de los compuestos anteriores, puede ser cualquier anión compatible, de preferencia el anión de un ácido fuerte, por ejemplo, cloruro, bromuro, metiisulfato, etilsulfato, sulfato, nitrato y similares, con mayor preferencia cloruro o metiisulfato. El anión también puede, pero con menor preferencia, llevar una doble carga, en cuyo caso X" representa medio grupo. Los compuestos de amonio cuaternario preferidos de la presente invención son compuestos diéster y/o diamida de amonio cuaternario (DEQA) , los diésteres y diamidas que tienen fórmula general (II) , en donde el grupo carbonilo Q se selecciona entre:
— C — o — . y P1439
El sebo y los aceites de cañóla y de palma son fuentes convenientes y económicas de unidades de acilo graso adecuadas para ser utilizadas en la presente invención como unidades R6. El contraión X", puede ser cloruro, bromuro, metiisulfato, formato, sulfato, nitrato y mezclas de los mismos. De hecho, el anión X", se encuentra solamente presente como un contraión de los compuestos de amonio cuaternario cargados positivamente. El alcance de la presente invención no se supone limitado a ningún anión en particular. Como se utiliza en esta invención, cuando el diéster se especifica, incluirá el monoéster y triéster que generalmente se encuentren presentes como un resultado del proceso de elaboración. (c) compuestos de amonio cuaternario según la fórmula general (IV) o (V) :
P1439 (iv)
(V)
en donde R9 es un grupo de un hidrocarburo acíclico alifático C?5-C2? y Ri0 es un alquilo o alquileno (C?-C6) . Estos compuestos de amonio, que tienen un valor de pKa no mayor a aproximadamente 4, tienen la capacidad de generar una carga catiónica in si tu cuando se dispersan en una solución acuosa, con tal de que el pH de la composición final no sea mayor a aproximadamente 6. (d) compuestos de amonio cuaternario según la fórmula general (VI) o (VII) :
P1439 ¿Li.
en donde R9 y Ri0 son tal y como se especifica anteriormente en esta invención y R1X se selecciona entre los grupos alquilo e hidroxialquilo (C?-C4) . El contraión X", puede ser cloruro, bromuro, metiisulfato, formato, sulfato, nitrato y mezclas de los mismos. De hecho, el anión X", se encuentra solamente presente como un contraión de los compuestos de amonio cuaternario cargados positivamente. El alcance de la presente invención no se supone limitado a ningún anión en particular. (e) compuestos de amonio cuaternario según la fórmula general (VIII) o (IX) :
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- - - • • *'* i -* -*•- . (VIII
(IX)
en donde, n es un número de 1 a 6 , R9 se selecciona de grupos de hidrocarburos acíclicos alifáticos C?5-C2? y ? se selecciona de grupos de alquilo e hidroxialquilo (C?-C4) . Estos compuestos de amonio (VIII) , que tienen un valor de pKa no mayor a aproximadamente 4, tienen la capacidad de generar una carga catiónica in si tu cuando se dispersan en una solución acuosa, con tal de que el pH de la composición final no sea mayor a aproximadamente 6. El contraión X" (IX) , puede ser cloruro, bromuro, metiisulfato, formato, sulfato, nitrato y mezclas de los mismos. De hecho, el anión X", se encuentra solamente
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presente como un contraión de los compuestos de amonio cuaternario cargados positivamente. El alcance de la presente invención no se supone limitado a ningún anión en particular. (f) compuestos de amonio dicuaternario según la fórmula general (X), (XI), (XII) o (XIII) :
2X (X)
(XI)
(XII
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t-l-- -i. Í?&'??L* --*"— " —-• ' ---»---. - -a»-*. ----- ^i'l * i 2X
(XIII)
en donde R5, R6, Q, n & X" son tal y como se define anteriormente en esta invención cuando se refiere a la fórmula general (II) y (III) , Ri3 se selecciona de grupos alquileno (C?-C6) , de preferencia un grupo etileno, z es un número de 0 a 4. (g) mezclas de los compuestos de amonio cuaternario anteriores. Los agentes de amonio cuaternario preferidos que se utilizan en la presente invención son aquellos descritos en la sección (b) mostrada anteriormente en esta invención. En particular, se prefieren los compuestos diéster y/o diamida de amonio cuaternario (DEQA) según la fórmula general (II) mostrada anteriormente en esta invención. Los diésteres preferidos que se utilizan en esta invención son aquellos según la fórmula general (II) , en donde R5, R6 y X"
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son tal y como se define anteriormente en esta invención y Q es:
—O— c—
Las diamidas preferidas para ser utilizadas en esta invención son aquellas según la fórmula general (II) , en donde R5, R6 y X" son tal y como se define anteriormente en esta invención y Q es:
H O
I II —N—C—
Ejemplos preferidos de compuestos de amonio cuaternario adecuados que se utilizan en las composiciones de la presente invención son cloruro de N,N-di (canolil-oxi- etil) -N,N-dimetil amonio, N,N-di (canolil-oxi-etil) -N- metil ,N- (2-hidroxietil) metiisulfato de amonio, N,N- di (canolil-oxi-etil) -N-metilo, cloruro de N- (2-hidroxietil) amonio y mezclas de los mismos. En forma particular, se prefiere para su uso en esta invención el N,N-di (canolil- oxi-etil) -N-metil ,N- (2-hidroxietil) metiisulfato de amonio. Aunque los compuestos de amonio cuaternario se derivan de grupos acilo graso "canolilo" se prefieren,
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/"-< ^ 21
otros ejemplos adecuados de compuestos de amonio cuaternario se derivan de grupos acilo graso, en donde el término "canolilo" de los ejemplos anteriores se reemplaza por los términos "seboilo, cocoilo, palmilo, laurilo, 5 oleilo, ricinoleilo, estearilo, palmitilo" los cuales corresponden a la fuente del triglicérido de la cual se derivan las unidades del acilo graso. Estas fuentes alternativas de acilos grasos pueden comprender cadenas ya sea completamente saturadas o, de preferencia por lo menos 10 parcialmente insaturadas.
Filtro solar Un segundo elemento esencial de las composiciones de la presente invención es que comprenden por lo menos un
15 ingrediente activo de filtro solar. Estos ingredientes activos de filtro solar incluyen ambos compuestos orgánicos y sus sales, así como materiales de partículas inorgánicas. Sin estar limitados por la teoría, se piensa que los agentes de filtro solar proporcionan protección frente a la
20 radiación ultravioleta por medio de uno o más de los siguientes mecanismos incluyendo absorción, pantalla y reflexión de la radiación ultravioleta. Ejemplos no limitativos de estos agentes de filtro solar se encuentran descritos en la Patente de los Estados Unidos No.
25 5,087,445, para Haffey y colaboradores, presentada el 11 de
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febrero de 1992; Patente de los Estados Unidos No. 5,073,372, para Turner y colaboradores, presentada el 17 de diciembre de 1991; Patente de los Estados Unidos No. 5,073,371, para Turner y colaboradores presentada el 17 de diciembre de 1991; Patente de los Estados Unidos No. 5,160,731, para Sabatelli y colaboradores, presentada el 3 de noviembre de 1992; Patente de los Estados Unidos No. 5,138,089, para Sabatelli, presentada el 11 de agosto de 1992; Patente de los Estados Unidos No. 5,041,282, para Sabatelli, presentada el 20 de agosto de 1991; Patente de los Estados Unidos No. 4,999,186, para Sabatelli y colaboradores, presentada el 12 de marzo de 1991; Patente de los Estados Unidos No. 4,937,370, para Sabatelli, presentada el 26 de junio de 1990; y Segarin y colaboradores, en el Capítulo VIII, páginas 189 et seq., de Cosmetics Science and Technology. Entre los agentes de filtro solar preferidos se encuentran aquellos seleccionados del grupo que consiste de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, salicilato de octilo, octocrileno, oxibenzona, N,N-dimetil aminobenzoato de 2-etilhexilo, ácido p-aminobenzóico, ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, salicilato de homomentilo, p-metoxicinamato de DEA, 4 , 4 'metoxi -t-butil dibenzoilmetano, 4-isopropil dibenzoilmetano, 3- (4-metilbenciliden) alcanfor, 3-benciliden alcanfor, éster del ácido 4-N,N-
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¿ ¿ Á ¿i&.É1*& .lt., —-»•------- -----Ua -------------- dimetilaminobenzóico con 2 , 4-dihidroxibenzofenona, éster del ácido 4-N,N-dimetilaminobenzóico con 2-hidroxi-4- (2- hidroxietoxi) benzofenona, éster del ácido 4-N,N- dimetilaminobenzóico con 4 -hidroxidibenzoil -metano, éster del ácido 4-N,N-dimetilaminobenzóico con 4- (2-hidroxietoxi) dibenzoilmetano, éster del ácido 4-N,N-di (2-etilhexil) - aminobenzoico con 2 , 4-dihidroxibenzofenona, éster del ácido 4-N,N-di (2-etilhexil) aminobenzoico con 2-hidroxi-4- (2- hidroxietoxi) benzofenona, éster del benzofenona, éster del ácido 4-N, N-di (2-etilhexil) aminobenzoico con 4-hidroxi dibenzoilmetano, éster del ácido 4-N,N-di (2-etilhexil) aminobenzoico con 4- (2-hidroxietoxi) dibenzoilmetano, éster del ácido 4-N,N- (2-etilhexil) metilaminobenzoico con 2,4- dihidroxi benzofenona, éster del ácido 4-N,N- (2-etilhexil) metilaminobenzoico con 2-hidroxi-4- (2-hidroxietoxi) benzofenona, éster del ácido 4-N,N- (2-etilhexil) metilaminobenzoico con 4-hidroxi dibenzoilmetano, éster del ácido 4-N,N- (2-etilhexil) metilaminobenzoico con 4- (2- hidroxietoxi) dibenzoilmetano, dióxido de titanio, óxido de zinc, óxido de hierro y mezclas de los mismos. Con mayor preferencia se utilizan en las composiciones descritas en esta invención los agentes de filtro solar seleccionados del grupo que consiste de N,N- dimetil-p-aminobenzoato de 2-etilhexilo, p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, octocrileno, salicilato de octilo,
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salicilato de homomentilo, ácido p-aminobenzóico, oxibenzona, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, p-metoxicinamato de DEA, 4 , 4 ' -metoxi-t-butildibenzoil metano, 4-isopropil dibenzoil metano, 3- (4-metilbenciliden) alcanfor, 3-benciliden alcanfor, éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil) metilaminobenzoico con 4- (2-hidroxietoxi) dibenzoil metano, dióxido de titanio, óxido de zinc, óxido de hierro y mezclas de los mismos. Las cantidades exactas de filtro solar que se pueden emplear variarán dependiendo del filtro solar escogido y del Factor de Protección Solar (FPS) deseado que se quiera alcanzar. El FPS es una medida comúnmente utilizada de la fotoprotección de un filtro solar frente al eritema. Ver Federal Register, Vol. 43, No. 166, pp. 38206-38269, 25 de agosto de 1978. Sin embargo, de preferencia las composiciones de la presente invención comprenden de 0.01% a 20%, con mayor preferencia de 0.1% a 10% en peso, de ingrediente activo de filtro solar.
Ingredientes Opcionales Las composiciones de la presente invención pueden contener una variedad de componentes opcionales adecuados para administrar las presentes composiciones en una forma más aceptable cosmética o estéticamente, o bien proporcionarle beneficios adicionales al tratamiento. Esta
P1439 clase de ingredientes opcionales convencionales son bien conocidos para aquéllos que dominan el campo técnico. Estos incluyen cualquier ingrediente cosméticamente aceptable, como por ejemplo, aquéllos ingredientes que se encuentran en el CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, la edición, edi tado por Wenninger and McEwen, (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc . , Washington, D. C , 1997) . Algunos ejemplos no limitativos de esta clase de ingredientes opcionales se proporcionan más adelante.
Agentes para el cuidado de la piel Es altamente preferido que las composiciones de la presente invención comprendan un agente para el cuidado de la piel. Como se utiliza en esta invención, el término "agente para el cuidado de la piel" significa cualquier compuesto o mezcla de compuestos que, por ejemplo, proporcione hidratación, protección, sensación agradable de la piel, beneficios de suavidad y/o tersura de la piel. Los agentes para el cuidado de la piel preferidos que se utilizan en la presente invención, son humectantes, emolientes y mezclas de los mismos. De preferencia, las composiciones de la presente invención comprenden humectantes y emolientes. De preferencia, las composiciones de la presente
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invención comprenden por lo menos 1 % en peso del agente para el cuidado de la piel. Con mayor preferencia, las presentes composiciones comprenden de 2% a 70%, de preferencia 5% a 60%, aún con mayor preferencia 10% a 55%, en peso de agente para el cuidado de la piel .
Humectante Un ingrediente opcional altamente preferido para las composiciones de la presente invención es el humectante. Como se utiliza en esta invención, el término "humectante" significa una sustancia que le proporciona a la piel los beneficios de retención de agua. De preferencia, las composiciones de la presente invención comprenden por lo menos 1%, con mayor preferencia por lo menos 5%, aún con mayor preferencia por lo menos 10%, todavía aún con mayor preferencia por lo menos 20%, en peso de humectante. Cualquier humectante adecuado para ser utilizado en composiciones cosméticas, puede ser utilizado en esta invención. Ejemplos no limitativos de humectantes adecuados que se utilizan en la presente invención, se encuentran descritos en 098/22085, 098/18444 y 097/01326. De preferencia, los humectantes que se utilizan en esta invención se seleccionan del grupo integrado por, pero no limitado a; aminoácidos y derivados
P1439 de los mismos tales como prolina y aspartato de arginina, 1, 3 -butilenglicol, propilenglicol y agua y extracto de codium tomentosu , aminoácidos o péptidos de colágeno, creatinina, diglicerol, goma-1 de biosacáridos, sales de glucamina, sales del ácido glucurónico, sales del ácido glutámico, éteres de glicerina de polietilenglicol (por ejemplo, glicereth 20) , glicerina, monopropoxilato de glicerol, glicógeno, hexilenglicol, miel y extractos o derivados de los mismos, hidrolizados de almidón hidrogenado, mucopolisacáridos hidrolizados, inositol, aminoácidos de queratina, urea, LAREX A-200 (comercialmente disponible en Larex) , glicosaminoglicanos, metoxi PEG 10, metil gluceth-10 y -20 (ambos disponibles comercialmente en Amerchol, situado en Edison, NJ) , metil glucosa, 3-metil- 1, 3 -butanodiol, sales de N-acetil glucosamina, polietilenglicol y derivados de los mismos (como por ejemplo PEG 15 butanodiol, PEG 4, PEG 5 pentaerititol , PEG 6, PEG 8, PEG 9), pentaerititol, 1,2 pentanodiol, PPG-1 éter de glicerilo, PPG-9, ácido 2-pirrolidon-5-carboxílico y sus sales tales como gliceril pea, isomerato de sacarosa, SEACARE (comercialmente disponible en Secma) , sericina, aminoácidos de seda, acetilhialuronato de sodio, hialuronato de sodio, poliaspartato de sodio, poliglutamato de sodio, sorbeth 20, sorbeth 6, azúcar y alcoholes de azúcar y derivados de los mismos tales como glucosa, mañosa
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y poliglicerol sorbitol, trehalosa, triglicerol, trimetilolpropano, sales de tris (hidroximetil) amino metano y extracto de levadura y mezclas de los mismos. Con mayor preferencia, los humectantes que se utilizan en esta invención, se seleccionan del grupo que se encuentra integrado por glicerina, urea, butilenglicol, polietilenglicol y derivados de los mismos, o mezclas de los mismos. Aún con mayor preferencia, los humectantes que se utilizan en esta invención se seleccionan del grupo que consiste de glicerina, urea y mezclas de los mismos, especialmente glicerina.
Emolientes Otro ingrediente opcional altamente preferido de las composiciones de la presente invención es el emoliente.
Los emolientes tienden a lubricar la piel, incrementar la suavidad y flexibilidad de la piel, prevenir o aliviar la sequedad de la piel, y/o proteger la piel. Se conoce una gran variedad de emolientes adecuados y pueden ser utilizados en esta invención. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2a Edición, Vol . l , pp. 32-43 (1972) contiene numerosos ejemplos de materiales adecuados que se utilizan como emolientes. De preferencia, las composiciones de la presente invención comprenden más de 1%, con mayor preferencia por lo menos 5%, aún con mayor
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L--Í.LÍ preferencia por lo menos 10%, en peso, de emoliente. De preferencia, los emolientes que se utilizan en esta invención se seleccionan del grupo que se encuentra integrado por: i) Cadenas de hidrocarburos lineales o ramificadas con de aproximadamente 7 hasta aproximadamente 40 átomos de carbono, como por ejemplo, dodecano, escualano, petrolato, colesterol y derivados de los mismos, poliisobutileno hidrogenado, isohexadecano y las isoparafinas C7-C40 , las cuales son hidrocarburos C7- C40 ramificados, ii) esteres de alcohol C?-C30 de ácidos carboxílicos C?-C30 y ácidos dicarboxílicos C2-C30, por ejemplo isononil isononanoato, miristato de isopropilo, propionato de miristilo, estearato de isopropilo, behenato de behenilo, maleato de dioctilo, adipato de isopropilo y dilinoleato de diisopropilo. iii) mono, di y triglicéridos de ácidos carboxílicos C?-C30 y los derivados etoxilados de los mismos. Los derivados adecuados de polietilenglicol de glicéridos incluyen glicéridos PEG-20 de almendras, glicéridos PEG-60 de almendras, glicéridos PEG-11 de aguacate, glicéridos PEG-6 cápricos/caprílicos, glicéridos PEG- 20 de maíz, glicéridos PEG-60 de maíz, glicéridos PEG-60 de aceite de onagra, cocoato de glicerilo PEG-
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-j .6 a ¡ _.. X&>..£.... sm..*-cf .j?*-, ,.—te«-,^.ftl 7, cocoato de glicerilo PEG-30, cocoato de glicerilo PEG-40, cocoato de glicerilo PEG-78, cocoato de glicerilo PEG-80, dioleato de glicerilo PEG- 12, isoestearato de glicerilo PEG- 15, isoestearato de glicerilo PEG-20, isoestearato de glicerilo PEG-30, glicéridos PEG-75 de manteca de cocoa, glicéridos PEG-20 de aceite de palma hidrogenado, glicéridos PEG-70 de mango, glicéridos PEG-13 de visón, glicéridos PEG- 75 de manteca del fruto de la shorea Robusta, glicéridos PEG-10 de aceituna, glicéridos
PEG-12 de nuez de palma, glicéridos PEG-45 de nuez de palma, laurato de glicerilo PEG-8 y laurato de glicerilo PEG-30. Las mezclas de derivados de glicéridos de polietilenglicol también pueden utilizarse en esta invención. iv) esteres de alquilenglicol de ácidos carboxílicos Ci- C30, por ejemplo mono y di -esteres de etilenglicol y mono y di -esteres de propilenglicol de ácidos carboxílicos C?-C30, por ejemplo diestearato de etilenglicol. v) Aceites de organopolisiloxanos . El aceite de organopolisiloxano puede ser volátil, no volátil o una mezcla de siliconas volátiles y no volátiles. El término "no volátil", tal y como se utiliza en este contexto, se refiere a aquellas siliconas que son
P1439 líquidas bajo condiciones ambientales y que tienen un punto de ignición (bajo condiciones de una atmósfera de presión) de o mayor a aproximadamente 100 °C. El término "volátil", tal y como se utiliza en este contexto se refiere a todos los otros aceites de silicona. Los organopolisiloxanos adecuados se pueden seleccionar de entre una amplia variedad de siliconas que alcanza un amplio intervalo de volatilidades y viscosidades. Se prefieren los polisiloxanos no volátiles. Las siliconas adecuadas se revelan en la Patente de los Estados Unidos No. 5,069,897, presentada el 3 de diciembre de 1991. Los organopolisiloxanos preferidos que se utilizan en esta invención se seleccionan del grupo que consiste de polialquilsiloxanos, dimeticonas con sustitución alquílica, dimeticonoles, polialquilaril siloxanos y las mezclas de los mismos. Con mayor preferencia para utilizarse en esta invención son los polialquilsiloxanos y las ciclometiconas. Los preferidos entre los polialquilsiloxanos son las dimeticonas . Aceites vegetales y aceites vegetales hidrogenados.
Ejemplos de aceites vegetales y aceites vegetales hidrogenados incluyen aceite de cártamo, aceite de ricino, aceite de coco, aceite de semilla de algodón,
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aceite de sábalo, aceite de nuez de palma, aceite de palma, aceite de cacahuate, aceite de soya, aceite de * semilla de colza, aceite de linaza, aceite de salvado de arroz, aceite de pino, aceite de ajonjolí, aceite 5 de semilla de girasol, aceites parcialmente y totalmente hidrogenados de las fuentes anteriores y mezclas de los mismos, vii) grasas y aceites animales, por ejemplo aceite de hígado de bacalao, lanolina y sus derivados tales 0 como lanolina acetilada y lanolato de isopropilo. Se prefiere el aceite de lanolina, viii) También útiles son los alquil éteres C4-C20 de polipropilenglicol, esteres de propilenglicol de ácido carboxílico C?-C2o y di-C8-C30 alquil éteres, 5 ejemplos entre los que se incluye PPG-14 butil éter, PPG-15 estearil éter, dioctil éter, dodecil octil éter y mezclas de los mismos, ix) esteres de ácido poliol carboxílico. ix) esteres de ácido poliol carboxílico. 0 x) mezclas de lo anterior. Los emolientes preferidos que se utilizan en las composiciones de esta invención, se seleccionan del grupo que comprende dodecano, escualano, colesterol y derivados de los mismos, isohexadecano, isononil isononanoato, 5 petrolato, lanolina y sus derivados, aceite de cártamo,
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aceite de castor, aceite de coco, aceite de semilla de algodón, aceite de nuez de palma, aceite de palma, aceite de cacahuate, aceite de soya, esteres de ácido poliol carboxílico y mezclas de los mismos. Los emolientes con mayor preferencia que se utilizan en esta invención se seleccionan entre esteres de ácido poliol carboxílico, petrolato y mezclas de los mismos. Estos esteres son derivados de un azúcar o de una fracción poliólica y de una o más fracciones de ácido carboxílico. Dependiendo del constituyente ácido y del azúcar, estos esteres pueden encontrarse ya sea en forma de líquido o sólido a temperatura ambiente. Ejemplos de esteres líquidos incluyen: tetraoleato de glucosa, los tetraésteres de glucosa de los ácidos grasos del aceite de soya (insaturados) , los tetraésteres de mañosa de ácidos grasos mezclados de aceite de soya, los tetraésteres de galactosa del ácido oleico, los tetraésteres de arabinosa del ácido linoleico, tetralmoleato de xilosa, pentaoleato de galactosa, tetraoleato de sorbitol, los hexaésteres de sorbitol de ácidos grasos de aceite de soya insaturado, pentaoleato de xilitol, tetraoleato de sacarosa, pentaoletato de sacarosa, hexaoleato de sacarosa, hepatoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa y mezclas de los mismos. Ejemplos de esteres sólidos entre los que se incluyen: hexaéster de sorbitol en el cual las
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fracciones del éster de ácido carboxílico son palmitoleato y araquidato en una proporción molar 1:2; el octaéster de rafinosa en el cual las fracciones de éster de ácido carboxílico son linoleato y behenato en un proporción molar 1:3; el heptaéster de maltosa, en donde las fracciones esterificantes de ácido carboxílico son ácidos grasos de aceite de semilla de girasol y lignocerato en una proporción molar 3:4; el octaéster de sacarosa en donde las fracciones esterificantes de ácido carboxílico son oleato y behenato en una proporción molar 2:6; y el octaéster de sacarosa, en donde las fracciones esterificantes de ácido carboxílico son laurato, linoleato y behenato en una proporción molar 1:3:4. Un material sólido preferido es el poliéster de sacarosa en el cual el grado de esterificación es 7-8 y en el cual las fracciones de ácido graso son C?8 mono- y/o di-insaturadas y behénicas, en una proporción molar de insaturados: behénico de 1 : 7 a 3 : 5. Un poliéster de azúcar sólido particularmente preferido es el octaéster de sacarosa en el cual existen aproximadamente 7 fracciones de ácido graso behénico y aproximadamente 1 fracción de ácido oleico en la molécula. Otros materiales incluyen esteres de ácidos grasos de sacarosa de aceite de semilla de algodón o aceite de soya. Los materiales de éster se describen extensamente en, Patente de los Estados Unidos No.2, 831, 854, Patente de los Estados Unidos No. 4,005,196,
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-_—-;--. .» i. i it .fcb. tii J ...a jm»---*Jl8;-b --.m_-?„ . - _.__ , -«._ . . ^»„ .__. A—a-tll- ..JÉ para Jandacek, presentada el 25 de enero de 1977; Patente de los Estados Unidos No. 4,005,195, para Jandacek, presentada el 25 de enero de 1977, Patente de los Estados Unidos No. 5,306,516, para Letton y colaboradores, presentada el 26 de abril de 1994; Patente de los Estados Unidos No. 5,306,515, para Letton y colaboradores, presentada el 26 de abril de 1994; Patente de los Estados Unidos No. 5,305,514, para Letton y colaboradores, presentada el 26 de abril de 1994; Patente de los Estados Unidos No. 4,797,300, para Jandacek y colaboradores, presentada el 10 de enero de 1989; Patente de los Estados Unidos No. 3,963,699, para Rizzi y colaboradores, presentada el 15 de junio de 1976; Patente de los Estados Unidos No. 4,518,772, para Volpenhein, presentada el 21 de mayo de 1985; y Patente de los Estados Unidos No. 4,517,360, para Volpenhein, presentada el 21 de mayo de 1985. Los poliésteres de ácidos grasos poliólicos adecuados que se utilizan en esta invención pueden prepararse por medio de una variedad de métodos bien conocidos para aquéllos que dominan el campo técnico. Estos métodos incluyen: transesterificación del poliol con esteres de ácido graso de metilo, etilo o glicerol utilizando una variedad de catalizadores; acilación del poliol con un cloruro de ácido graso; acilación del poliol
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?í.4 „ á.. t .i.±** . ? — - . i .. - -a-j.-.. ---i. --« f -yjrá r? ftrt-r-t •-• - -• •—- • - - •-- -—-... ~ i con un anhídrido de ácido graso; y acilación del poliol con un ácido graso per se. Ver, por ejemplo, Patente de los Estados Unidos No. 2,831,854; Patente de los Estados Unidos No. 4,005,196, para Jandacek, presentada el 25 de enero de 1977. Un material especialmente preferido es conocido por el nombre INCI de "sacarose policottonseedate" , que es un éster de ácidos grasos de aceite de semilla de algodón y sacarosa.
Otros agentes para el cuidado de la piel Otros agentes para el cuidado de la piel pueden ser útiles en las composiciones de la presente invención.
Ejemplos de otros agentes para el cuidado de la piel que pueden ser utilizados en las composiciones presentes incluyen:
(a) Compues tos Vi tamini eos Las presentes composiciones pueden comprender compuestos vitamínicos, precursores y derivados de los mismos. Estos compuestos vitamínicos pueden encontrarse ya sea en forma natural o sintética. Compuestos vitamínicos adecuados incluyen, compuestos de Vitamina A (por ejemplo, beta caroteno, ácido retinóico, retinol, retinoides, palmitato de retinilo, proprionato de retinilo, etc.),
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Vitamina B (por ejemplo, niacina, niacinamida, riboflavina, ácido pantoténico, etc.), Vitamina C (por ejemplo, ácido ascórbico, etc.), Vitamina D (por ejemplo, ergosterol, ergocalciferol, colecalciferol, etc.), Vitamina E (por ejemplo, acetato de tocoferol, etc.) y Vitamina K (por ejemplo, fitonadiona, menadiona, ftiocol, etc.) . Los compuestos vitamínicos preferidos que se utilizan en las composiciones de la presente invención son los compuestos de la vitamina B3. Los compuestos de Vitamina B3 son particularmente útiles para regular la condición de la piel como se describe en O-A-97/39733. Cuando se encuentra presente, las composiciones de la presente invención comprenden de preferencia de aproximadamente 0.01% hasta aproximadamente 50%, con mayor preferencia de aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 10%, aún con mayor preferencia de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5%, en peso, del compuesto de vitamina B3. Como se utiliza en esta invención, "compuesto de vitamina B3 " significa un compuesto que tiene la siguiente fórmula :
1
en donde R es -CONH2 (por ejemplo, niacinamida), -COOH (por
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S^ -.£,.. -. A .s.. -.- ejemplo, ácido nicotínico) o -CH20H (por ejemplo, alcohol nicotinílico) ; y los derivados de los mismos; y las sales de cualquiera de los anteriores. Los derivados ejemplares de los compuestos de vitamina B3 anteriores incluyen esteres de ácido nicotínico, incluyendo esteres no vasodilatadores de ácido nicotínico, aminoácidos nicotinílicos, esteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxidos de ácido nicotínico y N-óxidos de niacinamida. Ejemplos de compuestos adecuados de vitamina B3 son bien conocidos dentro del campo técnico y se encuentran comercialmente disponibles en diversas fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) ; ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wl) . Los compuestos vitamínicos pueden encontrarse incluidos como el material puro sustancialmente o bien como un extracto obtenido por medio de un aislamiento físico y/o químico adecuado a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas) .
(b) Ingredientes activos antiarrugas y antideterioro de la piel Ejemplos de ingredientes activos antiarrugas y antideterioro de la piel que pueden ser utilizados en las
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composiciones de la presente invención entre los que se incluye, en forma no exclusiva a, ácido láctico y derivados
-«í -je ]_0 m_sm?/ ácido retinóico y sus derivados (por ejemplo, cis y trans); retinol; esteres retinílicos; niacinamida,
5 ácido salicílico y derivados de lo mismo; D y L aminoácidos que contienen azufre y sus derivados y sales, particularmente los derivados N-acetilo, un ejemplo preferido del cual es la N-acetil-L-cisteina; tioles, por ejemplo, etanotiol; hidroxiácidos, ácido fítico, ácido 0 lipoico; ácido lisofosfatídico y agentes para exfoliar la piel (por ejemplo, fenol y semejantes) .
(c) Ingredientes activos antimicrobianos y antifúngicos Ejemplos de ingredientes activos antimicrobianos 5 y antifúngicos que pueden ser utilizados en las composiciones de la presente invención entre los que se incluye, en forma no exclusiva a, fármacos de R-lactama, fármacos de quinolona, ciprofloxacina, norfloxacina, tetraciclina, eritromicina, amikacina, 2 , 4 , 4 ' -tricloro-2 ' -0 hidroxi difenil éter, 3 , 4 , 4 ' -triclorocarbanilida, fenoxietanol, fenoxipropanol , fenoxiisopropanol , doxiciclina, capreomicina, clorhexidina, clortetraciclina, oxitetraciclina, clindamicina, etambutol, isetionato de hexamidina, metronidazol, pentamidina, gentamicina, 5 kanamicina, lineomicina, metaciclina, metenamina,
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-^^^' - A? F^?. I minociclina, neomicina, netilmicina, paromomicina, estreptomicina, tobramicina, miconazol, clorhidrato de tetraciclina, eritromicina, eritromicina de zinc, estolato de eritromicina, estearato de eritromicina, sulfato de amikacina, clorhidrato de doxiciclina, sulfato de capreomicina, gluconato de clorhexidina, clorhidrato de clorhexidina, clorhidrato de clortetraciclina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de clindamicina, clorhidrato de etambutol, clorhidrato de metronidazol, clorhidrato de pentamidina, sulfato de gentamicina, sulfato de kanamicina, clorhidrato de lineomicina, clorhidrato de metaciclina, hipurato de metenamina, mandelato de metenamina, clorhidrato de minociclina, sulfato de neomicina, sulfato de netilmicina, sulfato de paromomicina, sulfato de estreptomicina, sulfato de tobramicina, clorhidrato de miconazol, clorhidrato de amanfadina, sulfato de amanfadina, octopiroxina, paracloro metaxilenol, nistatina, tolnaftato, piritiona de zinc y clotrimazol.
Solvente polar Las composiciones de la presente invención también pueden comprender solventes polares. Cualquier solvente polar adecuado para ser utilizado en composiciones cosméticas puede utilizarse en esta invención. Sin embargo, el solvente polar debe de ser lo suficientemente
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--i...- -._..*..<- .?_-,.. , * at-?-1»»-•.-.,. jc-Maf .-..,..... ............ -?.Aj fatA: polar para estimular la formación de vesículas en la presente invención. De preferencia, el solvente polar utilizado en las composiciones de la presente invención es agua . Las composiciones presentes comprenden, de preferencia, de 10% hasta 90%, con mayor preferencia de 20% hasta 80%, aún con mayor preferencia de 30% hasta 60%, en peso, de solvente polar.
Espesantes Las composiciones de la presente invención, de preferencia, comprenden espesantes. Cualquier espesante adecuado para ser utilizado en composiciones cosméticas puede ser utilizado en esta invención. Los espesantes preferidos se seleccionan de polímeros no iónicos solubles en agua, alcoholes grasos y mezclas de los mismos. Los polímeros no iónicos adecuados incluyen a los polímeros solubles en agua tales como los éteres de celulosa (por ejemplo hidroxibutil metil celulosa, hidroxipropil celulosa, hidroxipropil metil celulosa, etilhidroxietil celulosa, hidroxietil celulosa modificada hidrófobamente e hidroxietil celulosa) , poli (óxido de etileno) , alcohol polivinílico, polivinilpirrolidona, goma de hidroxipropil guar, amulosa, hidroxietil amilosa, almidón y derivados del almidón. Los alcoholes grasos adecuados son alcoholes
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Üte 'J-. IÍ - 1. Í tfcJSJ.f », ... .IJMI-Mdil!*-..*!»».* i,:- , ,. , .__. .. -. . .. .i. ...._> -JB-MUlt » -. ,_-.-. .. .—-A,.»..-. ,. .. ¿? _ *. .fel- * primarios de elevado peso molecular, no volátiles, que tienen la fórmula general
RCH2OH
en donde R es un alquilo (C8-C2o) • Pueden ser producidos a partir de grasas o aceites naturales por medio de la reducción de la agrupación COOH del ácido graso a la función hidroxilo. De manera alternativa, se pueden producir alcoholes grasos idénticos o de estructura similar según los métodos de síntesis convencionales conocidos dentro del campo técnico. Los alcoholes grasos adecuados incluyen, en forma no exclusiva a, behenilalcohol , alcoholes C9-Cu, alcoholes C12-C?3, alcoholes C_2-C_5, alcoholes C?2-C?6, alcoholes C?4-C?5, alcohol caprílico, alcohol cetearílico, alcohol de coco, alcohol decílico, alcohol isocetílico, alcohol isoestearílico, alcohol laurílico, alcohol oleílico, alcohol de grano de palma, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol de sebo de buey, alcohol tridecílico o alcohol miristílico.
Otros ingredientes opcionales Las composiciones de la presente invención pueden comprender una amplia gama de otros componentes opcionales. Estos componentes adicionales deben ser farmacéuticamente
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aceptables. Ejemplos entre los que se incluye, en forma no exclusiva, clases funcionales de ingredientes adecuados que se utilizan en las composiciones de la presente invención: abrasivos, absorbentes, ingredientes activos antiacné, agentes antiapelmasantes, agentes anticaspa, agentes antitranspirantes, antioxidantes, ingredientes activos antivirales, ingredientes activos y aceleradores para bronceado artificial, aditivos biológicos, blanqueadores, activadores de blanqueadores, abrillantadores, edificadores, agentes amortiguadores de pH, agentes quelantes, aditivos químicos, colorantes, cosméticos, limpiadores, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizadores, desodorantes, ingredientes activos para descamación, depiladores, fármacos astringentes, tintes, agentes de transferencia de tintes, enzimas, analgésicos externos, generadores de espuma, saborizantes, formadores de películas, componentes de fragancias, repelentes de insectos, fungicidas, ingredientes activos no esteroideos anti -inflamatorios, agentes opacificantes, tintes oxidantes, agentes oxidantes, ingredientes para el control de plagas, ajustadores de pH tales como el ácido cítrico, soluciones amortiguadoras de pH, ingredientes activos farmacéuticos, plastificantes, conservadores, contenedores de radicales, agentes blanqueadores de la piel, cabello o uñas, acondicionadores para la piel, cabello o uñas,
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--„>..;«.t_tJ •—-—*» intensificadores de penetración para piel, cabello o uñas, estabilizantes, tensoactivos, acondicionadores superficiales, agentes reductores, depresores de la temperatura, modificadores de la viscosidad y generadores de calor tales como las zeolitas exotérmicas. También útiles en esta invención son los componentes estéticos tales como colorantes, aceites esenciales y agentes reparadores de la piel . Otros materiales opcionales de esta invención incluyen pigmentos. Los pigmentos adecuados que se utilizan en las composiciones de la presente invención pueden ser orgánicos u/o inorgánicos. También incluidos dentro del término pigmento, se encuentran los materiales que tienen un bajo color o lustre tales como los agentes para el terminado mate y también los agentes que proporcionan una pantalla a la luz. Ejemplos de pigmentos adecuados son óxidos de hierro, óxidos de hierro aciglutamato, dióxido de titanio, azul ultramarino, tintes D & C, carmín y mezclas de los mismos.
Procesos de formulación De preferencia, las composiciones de la presente invención se preparan de tal forma que los compuestos de amonio cuaternario forman vesículas. Es preferible que las vesículas también comprendan un humectante. De preferencia las vesículas también comprenden un emoliente. Aún con mayor preferencia, las vesículas comprenden ingredientes activos de filtro solar. Con la finalidad de asegurar características óptimas de desempeño, se prefiere que las composiciones de la presente invención se preparen de la siguiente manera: (i) todo o parte del agente de amonio cuaternario se mezcla con un humectante, ingredientes activos de filtro solar solubles en agua, ingredientes activos para el cuidado de la piel solubles en agua (en donde se incluye) y de preferencia, un solvente polar a una temperatura mayor al punto de fusión del agente de amonio cuaternario; (ii) de forma opcional, la mezcla se agita vigorosamente ; (iii) la emulsión se prepara en un vaso por separado de la siguiente manera; la fase de aceite que contiene los emolientes, el espesante relevante en el caso de que el espesante sea soluble en aceite, los ingredientes activos del filtro solar solubles en aceite y cualquier agente de amonio cuaternario restante se mezclan juntos a una temperatura mayor al punto de fusión del agente de amonio cuaternario; La fase acuosa se prepara por separado. El agua, el espesante relevante, en el caso de que el espesante sea soluble en agua y los ingredientes solubles en agua restantes se calientan a la misma temperatura a la
P1439 que se encuentra la fase de aceite. (iv) la temperatura de las fases de aceite y acuosa de la emulsión se igualan aproximadamente y la fase acuosa se combina con la fase de aceite por medio de agitación. (v) sobre la producción de la emulsión, la mezcla formada en la etapa (i) se añade a la emulsión antes mencionada con agitación.
Métodos de Uso Las composiciones cosméticas de la presente invención pueden ser utilizadas de forma convencional, para el tratamiento de la piel. Una cantidad eficaz de la composición, típicamente de aproximadamente 0.1 gramos a aproximadamente 50 gramos, de preferencia de aproximadamente 1 gramo a aproximadamente 20 gramos, se aplica a la piel húmeda o seca, de preferencia húmeda. La aplicación de la composición incluye típicamente trabajar la composición sobre la piel, generalmente con las manos y dedos. Posteriormente se deja la composición sobre la piel o, de preferencia, la piel se enjuaga. El método preferido para el tratamiento de la piel, por lo tanto, comprende los pasos de: (a) aplicación de una cantidad eficaz de la composición cosmética sobre la piel,
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(b) enjuague de la piel. Un aspecto preferido de la presente invención involucra el método anterior con una aplicación de la composición sobre piel seca antes de la aplicación sobre piel húmeda. En consecuencia, un método preferido comprende : (i) aplicación a la piel seca de una cantidad eficaz de la composición cosmética; (ii) enjuague de la piel bajo una regadera; (iii) una aplicación adicional de la composición; y (iv) un enjuague adicional. Gran parte del deterioro a la piel humana es ocasionado por una exposición repetitiva a composiciones que contienen tensoactivos durante la rutina de lavado. Se ha encontrado que este deterioro puede ser mitigado utilizando las presentes composiciones. Por lo tanto, otro método preferido comprende : (i) lavado de la piel utilizando una composición que comprende tensoactivos; (ii) enjuague de la piel; (iii) aplicación a la piel húmeda de una composición según la presente invención; (iv) enjuague de la piel. También se ha encontrado que las composiciones
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la i.¡-- ;.i.i..?... ?_&_ z -a . .?? _» i presentes son particularmente útiles cuando se incorporan como parte de una rutina regular. En consecuencia, otro método preferido comprende: (i) aplicación sobre la piel de una composición 5 que comprenda : (a) por lo menos un compuesto de amonio cuaternario; (b) un humectante; y (ii) enjuague de la piel; 10 (iii) repetición de los pasos (i) y (ii) dentro de un período de 48 horas. Las presentes composiciones también pueden ser útiles para mitigar el deterioro ocasionado por la exposición de la piel a la radiación ultravioleta, el
15 deterioro ocasionado por la exposición de la piel al agua durante la natación o ejercicios basados en agua similar, el deterioro ocasionado por rasurado o exfoliación o el deterioro ocasionado por la exposición de la piel al agua durante el baño diario. 20 Ejemplos Los siguientes ejemplos además ilustran las modalidades preferidas dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se proporcionan solamente con el
25 propósito de ilustrar y no deberán interpretarse como
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limitaciones de la presente invención puesto que una diversidad de variaciones de la invención son posibles sin apartarse de su espíritu o alcance. A menos que se indique de otra manera, todos los ingredientes se encuentran expresados en porcentaje en peso del ingrediente activo.
P1439 i> Í ¿S ? ÁS? .fci i • P1439 ».„, ? é. ?.Í.. ít?ía . ;.,«*_».».,_„ ...ii tí .-¿.^.--ea*. a,^ _>---*.*
P1439 Í.ffí.? A ?*AfÍBÁi.. f.i..f._ . f-'f^- •
P1439 ......£ .i íí.í.-ít i- 1; Comercialmente disponible en Croda 2; Comercialmente disponible en Floratech, AZ, USA 3; Comercialmente disponible en Hoffman La Roche, NJ, USA
4; Comercialmente disponible en Amerchol, NJ, USA
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t r&ii-.á ? :Í :- . ,, __-B, • ? -í. i..á 5; Comercialmente disponible en Rhodia, NJ, USA • En los ejemplos 1, 4, 7, 9, 17, 20, 22, 24, 28, 36, 38, 47, 49, 53, 56 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es cloruro de diestearil dimetil amonio suministrado por Goldschmidt, nombre comercial Varisoft TA100. • En los ejemplos 2, 3, 5, 6, 8, 10, 15, 16, 18, 19, 21, 23, 26, 27, 31, 33, 34, 35, 37, 41, 45, 46, 48, 50, 51, 52, 54, 55 los compuestos de amonio cuaternario utilizados son N,N-di (canolil-oxi-etil) -N metil, N- (2- hidroxietil) metil sulfato de amonio suministrado por Goldschmidt, nombre comercial Rewoquat V3620. • En el ejemplo 11 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es N,N-di (canolil-oxi-etil) -N metil, N- (2- hidroxietil) metil sulfato de amonio suministrado por Goldschmidt, nombre comercial Rewoquat E18. • En el ejemplo 12 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es N,N-di (canolil-oxi-etil) -N metil, N- (2- hidroxietil) cloruro de amonio, suministrado por Goldschmidt, material de desarrollo ( E25) . • En el ejemplo 13 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es metilbis (seboamidoetilo hidrogenado) (2- hidroxietil) metil sulfato de amonio suministrado por Goldschmidt, nombre comercial Varisoft 110. • En el ejemplo 14 el compuesto de amonio cuaternario
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ÍX j A X.? .? ílkÍ,í>r.. i ?...,. ..- , . i . . I^J , ,. Í.Í.. --. «Í..--.-..-.-UÍ utilizado es metilbis (seboamidoetilo) (2-hidroxietil) metil sulfato de amonio suministrado por Goldschmidt, nombre comercial Varisoft 222. • En el ejemplo 25 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es metil-l-sebooiletil-2-seboimidazolina suministrado por Goldschmidt, material de desarrollo • En el ejemplo 29 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es metil-l-seboamidoetil-2-seboimidazolina suministrado por Goldschmidt, material de desarrollo • En el ejemplo 30 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es metil-l-sebooiletil-2-seboimidazolinio metil sulfato suministrado por Goldschmidt, • En el ejemplo 32 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es metil-l-seboamidoetil-2-seboimidazolinio metil sulfato suministrado por Goldschmidt, nombre comercial Varisoft 475, Varisoft 445 • En el ejemplo 39 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es N,N-dimetil-N- (canolil-oxi-etil) -N- (canolamidoetil) amina, suministrado por Kao. • En el ejemplo 40 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es N,N-dimetil-N- (canolil-oxi-etil) -N- (canolamidoetil) metil sulfato de amonio, suministrado por Kao . • En el ejemplo 42 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es N,N' -bis (2-sebooiloxietil) -N,N,N' ,N" -
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dicloruro de tetrametilen diamonio, como se revela en las Patentes de los Estados Unidos US4728337, US 4721512, US 4906413 de Ciba-Geigy Corporation. • En el ejemplo 43 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es N,N' -bis (2-canoliloxietil) -N,N' -dimetil- N,N'- (2-hidroxietil) -1, 6-hexan dimetil sulfato de amonio, como se revela en las patentes EP 0503155A1 & EP 0803498 de Goldschmidt -Witco . • En el ejemplo 44 el compuesto de amonio cuaternario utilizado es el di y oligo éster quat elaborado por medio de la reacción del ácido graso, ácido difuncional (o multifuncional) y trietanolamina seguida por la cuaternización como se revela en W098/49132 por Kao y en la Patente de los Estados Unidos 5880289 por Henkel.
Proceso Para aquellos ej emplos que incluyen el componente C: 1. Premezcla 1: Combinar los componentes del grupo A juntos, a una temperatura mayor a la temperatura de transición del compuesto de amonio cuaternario escogido, manteniendo atrás una parte predeterminada del compuesto de amonio cuaternario y agua. Agitar vigorosamente esta premezcla. 2. Premezcla 2 : Combinar los componentes de los grupos B y C con las partes restantes de los compuestos de
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. i i .í.
amonio cuaternario y agua no utilizados previamente en la premezcla 1. Calentar por arriba del punto de fusión del quat y los aceites. 3. Combinar las premezclas 1 & 2 y permitir que se enfríe hasta alcanzar una temperatura de 40 °C, agitar en el perfume.
Para aquellos ejemplos que incluyen el componente D : 1. Premezcla 1: Combinar los componentes del grupo A juntos, a una temperatura mayor a la temperatura de transición del compuesto de amonio cuaternario, manteniendo atrás una parte predeterminada de agua. Agitar vigorosamente esta premezcla. 2. Premezcla 2 : Combinar con agitación los componentes del grupo D con el agua que no se utilizó previamente en la premezcla 1. 3. Combinar las premezclas 1 & 2 y los componentes de los grupos B & E. Agitar vigorosamente. Las composiciones de los ejemplos anteriores proporcionan los beneficios de un buen cuidado de la piel, como por ejemplo, una buena humectación, buena hidratación, sensación agradable de la piel, marcada suavidad y/o tersura de la piel, con niveles de bajos de efectos negativos tales como sensación grasosa, sensación pegajosa o adherencia.
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Claims (10)
- P1439 * dióxido de titanio, óxido de zinc, óxido de hierro y mezclas de los mismos. 5. Una composición según cualquiera de las y, reivindicaciones anteriores, en donde la composición 5 comprende de 0.01% a 20%, con mayor preferencia de 0.1% a 10% en peso de ingrediente activo del filtro solar. 6. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde el agente de amonio cuaternario se selecciona de los que tienen la fórmula 10 general (II) o (III) :
- (R5) 4- m N+-((CH2)n Q- R 6 Jm X" (ll) (R5)4.r N+- (CH2)n- - 15 en donde, cada unidad R5 es seleccionada en forma independiente del grupo que se encuentra integrado por hidrógeno, alquilo (C?-C6) de cadena lineal o ramificada, hidroxialquilo (C?-C6) de cadena lineal o ramificada y 20 mezclas de los mismos, de preferencia metilo e hidroxietilo; cada unidad Rs es independientemente un alquilo (Cn-C22) lineal o ramificado, alquenilo (Cn-C22)
- P1439 ¡^Ü lineal o ramificado, y mezclas de los mismos; X" es un anión que es compatible con los ingredientes activos para el cuidado de la piel y con los ingredientes adjuntos; m es un número de 1 a 4 , de preferencia 2; n es un número de 1 a 4, de preferencia 2 y Q es una unidad carbonilo seleccionada del grupo integrado por:
- —C—O—
- O —O — c — o —
- R7 o —N—C—
- O R7 —C—N— ,y en donde R7 es hidrógeno, alquilo (C?-C4) , hidroxialquilo (Ci-
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- C4) y mezclas de los mismos. 7. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde el agente de amonio cuaternario se selecciona de cloruro de N,N-di (canolil-oxi- etil) -N,N-dimetil amonio, N,N-di (canolil-oxi-etil) -N- metil,N- (2-hidroxietil) metiisulfato de amonio, N,N- di (canolil-oxi-etil) -N-metilo, cloruro de N- (2-hidroxietil) amonio y mezclas de los mismos. 8. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde la composición comprende vesículas, las vesículas comprenden compuestos de amonio cuaternario junto con un ingrediente de filtro solar. 9. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde la composición comprende menos de 5%, de preferencia menos de 3%, de preferencia 0% en peso de un tensoactivo aniónico.
- 10. El uso de una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores para el tratamiento de la piel . P1439
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