MX2012014959A - Prpeparacion que contiene ectoparasiticida para la formacion de emulsion espontanea. - Google Patents

Abstract

Se describe un concentrado para emulsión para la preparación de una emulsión espontánea, que comprende al menos un ingrediente ectoparasiticida activo. Además, se describen un procedimiento para la preparación de un concentrado para emulsión correspondiente y también su uso para producir emulsiones. También se describen una emulsión que se obtiene partiendo del concentrado para emulsión y también su uso.

Description

PREPARACIÓN QUE CONTIENE ECTOPARASITICIDA PARA LA FORMACIÓN DE EMULSION ESPONTANEA CAMPO DE LA INVENCION La presente invención se refiere a un concentrado para emulsión para la preparación de una emulsión espontánea, que comprende al menos un ectoparasiticida. La presente invención se refiere además a un procedimiento para la preparación de un concentrado para emulsión correspondiente, y también a su uso para producir emulsiones. La presente invención se refiere también a una emulsión que se obtiene partiendo del concentrado para emulsión y también a su uso.

ANTECEDENTES DE LA INVENCION Los concentrados para emulsión (EC) son por lo general preparaciones Otros constituyentes de los concentrados para emulsión son emulsionantes y coemulsionantes. Emulsionantes adecuados garantizan, junto con el resto de constituyentes, que el concentrado para emulsión pueda dispersarse espontáneamente en agua, es decir, sin el aporte de una alta energía, y forme una emulsión estable en el mismo. Parámetros para valorar el poder emulsionante son la espontaneidad inicial, sedimentación, estabilidad frente la temperatura y dureza del agua, tolerancia a electrolitos y tamaño de partículas. Las propiedades de un producto óptimas también se consiguen a veces por una mezcla de un emulsionante no iónico y uno aniónico. Los emulsionantes aniónicos usados son normalmente alquilariisulfonatos y sus sales con iones de metales alcalinotérreos o l aminas y ésteres fosfato alquilfenol-, poliacrilaril- o alquiletoxilados. Dodecilbencejosulfonato de calcio es un ejemplo y está disponible de forma comercial, por ejemplo, con los nombres Arylan® CA, Ca DBS 50 SA, Casul® 70 HF, Emcor P1020B, Emulson AG/CAL, Ifracide® LCAB, Phenylsulfonat CA, Rhodacal®, Sermul® EA88 o Witconate®, está disponible de forma comercial y es, con mucho, el tensioactivo más usado de esta clase. Emulsionantes no iónicos que se usan son, por ejemplo, éteres de polietilenglicol (PEG) alcoholes grasos, éteres de PEG alquilfenol, resinas de PEG alquilfenol, aceites vegetales etoxilados, ésteres de PEG ácido graso, aminas grasas etoxiladas, sorbltanos y sorbitanos etoxilados (polisorbatos). También están disponibles de forma comercial mezclas de emulsionantes aniónicos y no iónicos, que en la mayoría de los casos se jdisuelven en otros disolventes (Berol®, Sponto® y Emulsogen®).

En ocasiones, se requieren emulsionantes complementarios si no és posible obtener una estabilidad adecuada en agua dura mediante la selección de la relación del componente de emulsionante no iónico respecto al aniónico. Para este Dropósito se usan polímeros de bloques de óxido de etileno / óxido de propileno (poloxámeros). concentrados para emulsión.

Por consiguiente, el objeto de la presente invención es proporcionar un concentrado para emulsión para ectoparasiticidas activos como insecticidas y como acaricidas. Los emulsionantes o coemulsionantes que se usarán en estos concentrados para emulsión serán preferentemente aquellos que, de acuerdo con los actuales conocimientos, bien tengan ya un registro para su uso en campo de medicamentos para animales productores de alimentos por la Agencia Europea de Medicamentos, o bien estén excluidos del establecimiento de un valor del LMR correspondiente. Por otro lado, las emulsiones que se formen por la lilución con agua serán (físicamente) estables.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN Este objeto se consigue por una composición que comprende un ingrediente ectoparasiticida activo, al menos un tensioactivo aniónico, un tensioactivo |no iónico y un disolvente orgánico.

Se ha descubierto que los concentrados para emulsión de acuerdo con la invención de ectoparasiticidas tienen estabilidad adecuada y, como resultado de la se,eooi6n de siseas de n^ia!es adecuados pueden contender enconantes y/o coemulsionantes que ya tengan un registro para uso en el campo de los medicamentos para animales productores de alimentos por la Agencia Europea de Medicamentos, o bien estén excluidos del establecimiento de un valor de LMR correspondiente. Por consiguiente, el uso de la composición de acuerdo con la invención en el campo de la medicina veterinaria es posible sin restricciones. En particular, es posible el uso de la composición de acuerdo con la invenjción para tratamientos veterinarios de ganado bovino, ovino, avícola y porcino.

Los constituyentes individuales del concentrado para emulsión se describen con más detalle a continuación: (1) Ingrediente activo Como ingrediente activo, es posible el uso de sustancias que tengan un efecto paralizador o mortal sobre parásitos que viven sobre, o en la piel de animales.

Los ingredientes activos incluyen insecticidas tales como compuestos que contienen fósforo, es decir, ásteres de ácido fosfórico o fosfónico, piretroides naturales o sintéticos, carbamatos, amidinas, hormonas juveniles e ingredientes activos sintéticos juvenoides, y también inhibidores de la síntesis de quitina tales como diaril éteres, benzoilureas y triazinas.

Los ésteres del ácido fosfórico o fosfónico incluyen: 0-(8-quinolil)fenil-tiofosfato de O-etilo (quintiofos), 0-(3-cloro-4-metil-7-coumarinil)tiofosfato de ?,?-dietilo (cumafós), O-fenilglioxilonitrilo oxima tiofosfato de ?,?-dietilo (foxim), O-cianoclorobenzaldoxima tiofosfato de ?,?-dietilo (clorfoxim), 0-(4-bromo-2,5-diclorofenil)fosforotionato de ?,?-dietilo (bromofós- S,S'-metilenedi(fosforoditionato) de ?,?,?',?'-tetraetilo (etión), 2 , 3-p-d ioxanod itio S , S-bis(0 , 0-d ieti Ifosforod itionato) , 2-cloro-1-(2,4-diclorofenil)vinil dietil fosfato (clorfenvinfós), éster del ácido 0,0-dimetil 0-(3-metiW-metiltiofenil)tionofosfórico (f Los carbamatos incluyen: metilcarbamato de 2-isopropoxifenilo (propoxur), N-metilcarbamato de 1-naftilo (carbarilo).

Los piretroides sintéticos incluyen 3-[2-(4-clorofenil)-2-clorovinil]-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 3-fenoxi)bencilo (flumetrina), 2,2-dimetil-3-(2,2-diclorovinil)ciclopropanocarboxilato de a-ciano-(4-fluoro-3-fenoxi)bencilo (ciflutrina) y sus enantiómeros y estereómeros, (±)-cis, trans-3-(2,2-dibromovinil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de a-ciano-3-fenoxibencilo (deltametrina), 2,2-d¡met¡l-3-(2,2-diclorovinil)c¡clopropanocarbox¡lato de a-ciano-3-fenox¡benc¡lo (cipermetrina), (±)-c¡s, trans-S^^-diclorovini ^^-dimetilciclopropanocarboxilato de 3-fenoxibencilo (permetrina), a-(p-CI-fenil)¡sovalerato de a-ciano-3-fenoxibencilo (fenvalerato), 2- (2-cloro-a,a,a-trifluoro-p-toluidino)-3-metilbutirato de 2-ciano-3-f noxibencilo (fluvalinato).

Las amidinas incluyen: 3- metil-2-[2,4-dimetilfenilimino]tiazolina, 2-(4-cloro-2-metilfenilimino)-3-metiltiazolidina, 2-(4-cloro-2-metilfenilimino)-3-(isobutill-1-enil)tiazolidina 1 ,5-bis(2,4-dimetilfenil)-3-metil-1 ,3,5-triazapenta-1 ,4-dieno (amitraz).

Macrólidos cíclicos tales como ivermectinas y abamectinas. En esjte sentido, se puede hacer mención, por ejemplo, de 5-0-dimetil-22,23-dihidroavermectina-A-ia, -22,23-dihidroavermectina B<|a y 22,23-dihidroavermectina BD-| (véase, plr ejemplo WHO. F.A. Series 27, páginas 27-73 (1991)).

Las hormonas juveniles y sustancias similares a las hormonas, juveniles incluyen en particular compuestos de las fórmulas siguientes: Las triazinas incluyen compuestos de la fórmula Se puede poner particular énfasis en los ingredientes activos propoxur, flumetrina, permetrina, ciflutrina, amitraz, cumafós, imidacloprid, abamectina, de bloques de óxido de etileno/óxido de propileno (polaxámeros)); ésteres de ácidos grasos con polioles tales como glicerol o glicol, organopolisiloxanos, derivados de sorbitán (polisorbatos, ésteres de sorbitán), éteres o ésteres de sacaroJa o glucosa. Se da preferencia al uso de polisorbatos, hidroxiácidos grasos etoxilados, aceite de ricino etoxilado o aceite de ricino hidrogenado etoxilado.

La composición de acuerdo con la invención comprende el tensioactivo no iónico preferentemente en una cantidad de 1 a 30% en peso, de forma particularmente preferente de 2 a 20% en peso, en particular de 10 a 20% en peso, en cada caso en base a la composición. (4) Disolvente orgánico La composición de acuerdo con la invención comprende además al menos un disolvente orgánico.

El disolvente orgánico se selecciona preferentemente del grupo que consiste en el grupo de los ésteres del ácido benzoico y las cetonas con miscibilidad limitada en agua.

Son disolventes de la clase de los ésteres del ácido benzoico, por ejemplo, benzoato de metilo (éster metílico del ácido benzoico), benzoato de (éster etílico del ácido benzoico), benzoato de propilo (éster propílico del ácido benzoico), benzoato de isopropilo (éster isopropílico del ácido benzoico), benzoato de isoainilo (éster isoamílico del ácido benzoico), benzoato de butilo (éster butílico del ácido benzoico), benzoato de tere-butilo (éster terc-butílico del ácido benzoico) y benzoato de bencilo (éster bencílico del ácido benzoico). Se da preferencia al uso de benzoato de metilo y benzoato de bencilo.

Son disolventes de la clase de las cetonas con miscibilidad limitada en agua, por ejemplo, metil isobutil cetona (4-metil-2-pentanona), metil fenil cetona (acetofenona), metil 1-naftil cetona (1-acetilnaftaleno), 1-cloroetil metil cetona (3- cloro-2-butanona), metil octil cetona (2-decanona), diciclohexil cetona, diciclopropil cetona, dietil cetona (3-pentanona), diisobutil cetona (2,6-dimetil-4-heptanona), terc-butil metil cetona (3,3-dimetil-2-butanona), etil metil cetona (2-butanona), metil pentil cetona (2-heptanona), etil butil cetona (3-heptanona), dipropil cetona (4-heptanona), propil dicetona (2,3-hexanodiona), etil propil cetona (3-hexanona), metil isopropil cetona (3-metil-2-butanona), ¡sopropil fenil cetona, etil isoamil cetona (5-metil-3-heptanona), metil isohexenil cetona (6-metil-5-hepten-2-ona), metil isoamil cetona (5-metil-2-hexanona), metil propil cetona (2-pentanona), metil heptil cetona (2-nonanona), etil hexil cetona (3-nonanona), dibutil cetona (5-nonanona), metil hexil cetona (2-octanona), etil pentil cetona (3-octanona), etil fenil cetona (propiofenona), metil nonil cetona (2-undecanona). Se da preferencia al uso de metil isobutil cetona.

La composición de acuerdo con la invención comprende el al menos un disolvente orgánico preferentemente en una cantidad de 10 a 90% en peso, de forma particularmente preferente de 20 a 80% en peso, en particular de 30 a 70% en peso, en cada caso en base a la composición.

A pesar de la polaridad y capacidad de solvatación considerablemente diferentes de los ésteres del ácido benzoico y las cetonas lipófilas, se ha encontrado de forma sorprendente que estos, con una mezcla de un sulfosucc nato y un tensioactivo no iónico, forma concentrados para emulsión que se pueden dispersar fácilmente en agua y forman emulsiones estables en el mismo. (5) Otros constituyentes Además, la composición de acuerdo con la invención puede tpner otros constituyentes opcionales. (5.1) Cod ¡solventes La composición de acuerdo con la invención puede comprender también al menos un codisolvente. ejemplo, Trimenopon spp., Menopon spp., Trinoton spp., Bovicola spp., Werneckiella spp., Lepikentron spp., Trichodectes spp., Felicola spp..

Del orden de los Dípteros y los subórdenes Nematocerina y Bracfoycerina, por ejemplo, Aedes spp., Anopheles spp., Culex spp., Simulium spp., Eusimulium spp., Phlebotomus spp., Lutzomyia spp., Culicoides spp., Chrysops spp., Hybomitra spp., Atylotus spp., Tabanus spp., Haematopota spp., Philipomyia spp., Braula spp., Musca spp., Hydrotaea spp., Stomoxys spp., Haematobia spp., Morellia spp., Fannia spp., Glossina spp., Calliphora spp., Lucilia spp., Chrysomyia spp., Wohlfahrtia spp., Sarcophaga spp., Oestrus spp., Hypoderma spp., Gasterophilus spp., Hippobosca spp., Lipoptena spp., Melophagus spp..

Del orden de los Sifonápteros, por ejemplo, Pulex spp., Ctenocephalides spp., Xenopsylla spp., Ceratophyllus spp..

Del orden de los Heterópteros, por ejemplo, Cimex spp., Triatoma spp., Rhodnius spp., Panstrongylus spp..

Del orden de los Blatáridos, por ejemplo, Blatta orientalis, Periplaneta americana, Blattella germánica, Supella spp..

De la subclase de los Acáridos (Acarida) y los órdenes de los meta- y mesostigmata, por ejemplo, Argas spp., Ornithodorus spp., Otobius spp., liodes spp., Amblyomma spp., Boophilus spp., Dermacentor spp., Haemophys|alis spp., Hyalomma spp., Rhipicephalus spp., Dermanyssus spp., Raillietia spp., Pneumonyssus spp., Sternostoma spp., Varroa spp..

Del orden de los Actinédidos (Prostigmata) y Acaridida (Astigmata), por ejemplo, Acarapis spp., Cheyletiella spp., Ornithocheyletia spp., Myobia spp., Psorergates spp., Demodex spp., Trombicula spp., Listrophorus spp., Acarus spp., Tyrophagus spp., Caloglyphus spp., Hypodectes spp., Pterolichus spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Otodectes spp., Sarcoptes spp., Notoedres spp., Knemidocoptes spp., Cytodites spp., Laminosioptes spp..

Los ingredientes activos también son adecuados para controlar protozoos parásitos. Los protozoos parásitos incluyen: Mastigophora (Flagellata) tales como por ejemplo, Trypanosomatidae, por ejemplo, Trypanosoma b. brucei, T.b. gambiense, T.b. rhodesiense, T. congolense, T. cruzi, T. evansi, T. equinum, T. lewisi, T. percae, T. simiae, T. vivax, Leishmania brasiliensis, L. donovani, L. trópica, such as por ejemplo, Trichomonadidae, por ejemplo, Giardia lamblia, G. canis.

Sarcomastigophora (Rhizopoda) tales como Entamoebidae, por ejemplo, Entamoeba histolytica, Hartmanellidae z.B. Acanthamoeba sp., Hartmanella sp.

Apicomplexa (Sporozoa) tales como Eimeridae, por ejemplo, Eimeria acervulina, E. adenoides, E. alabahmensis, E. anatis, E. anseris, E. arloingi, E. ashata, E. auburnensis, E. bovis, E. brunetti, E. canis, E. chinchillae, E. clupearum, E. columbae, E. contorta, E. crandalis, E. debliecki, E. dispersa, E. ellipsoidales, E. falciformis, E. faurei, E. flavescens, E. gallopavonis, E. hagani, E. intestinalis, E. iroquoina, E. irresidua, E. labbeana.E. leucarti, E. magna, E. máxima, E. media, E. meleagridis, E. meleagrimitis, E. mitis, E. necatrix, E. ninakohlyakimovae, E. ovis, E. parva, E. pavonis, E. perforans, E. phasani, E. piriformis, E. praecox, E. residua, E. scabra, E. spec, E. stiedai, E. suis, E. tenella, E. truncata, E. truttae, E. zuernii, Globidium spec, Isospora belli, I. canis, I. felis, I. ohioensis, I. rivolta, I. spec, I. suis, Neospara caninum, Neospora hughesi; Cystisospora spec, Cryptosporidi jm spec, tales como Toxoplasmadidae, por ejemplo, Toxoplasma gondii, tales como Sarcocystidae, por ejemplo, Sarcocystis bovicanis, S. bovihominis, S. neurona, S. ovicanis, S. ovifelis, S. spec, S. suihominis, tales como Leucozoidae, por ejemplo, Leucozytozoon simondi, tales como Plasmodiidae, por ejemplo, Plasmodium berghei, P. falciparum, P. malariae, P. ovale, P. vivax, P. spec, tales como Piroplasmea, por ejemplo, Babesia argentina, B. bovis, B. canis, B. spec, Theileria parj a, Theileria spec, tales como Adeleina, por ejemplo, Hepatozoon canis, H. spec.

También Myxospora y Microspora, por ejemplo, Glugea spec. Nosema spec.

También Pneumocystis carinii y Ciliophora (Ciliata), tales como por ejemplo, Balantidium coli, Ichthiophthirius spec, Trichodina spec, Epistylis spec.

Los compuestos de acuerdo con la invención también son eficaces contra protozoos que se encuentran como parásitos de insectos. Se pueden citar parásitos de las cepas Microsporida, en particular el género Nosema. Puede hacerse mención particular de Nosema apis en abejas.

El ganado y los animales de cría incluyen mamíferos tales como, pjor ejemplo, ganado bovino, caballar, ovino, porcino, caprino, camellos, búfalos de agua, burros, conejos, ciervos, renos; animales de pieles valiosas tales como, por ejemplo, visones, chinchillas, racoon; tales como por ejemplo, pollos, gansos, pavos, patos.

Los animales de laboratorio y de experimentación incluyen ratones, ratas, cobayos, hámsteres dorados, perros y gatos.

Las mascotas incluyen perros y gatos.

La aplicación puede ser profiláctica o terapéutica.

Por tanto, la presente invención se refiere también a las Jmulsiones correspondientes que se obtienen a partir de los concentrados para ernulsión de acuerdo con la invención en agua, y también a su aplicación descrita en lo que antecede.

La presente invención se ilustra con más detalle con los siguientes ejémplos.

Ejemplo 1 (#1415-93) Se disuelven 7,5 g de cumafós y 12,5 g de docusato Na en 44,5 g de benzoato de metilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 30 g de oleato de etilo y 7,5 g de polisorbato 80 (Tween 80). Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión Ejemplo 2 (#1415-94) Se disuelven 7,5 g de cumafós y 12,5 g de docusato Na en 47,5 g de benzoato de metilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 30 g de Miglyol '812 y 7,5 g de PEG-35 aceite de ricino (Cremophor EL). Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión.

Ejemplo 3 (#1415-95) Se disuelven 7,5 g de cumafós y 12,5 g de docusato Na en 54,0 g de benzoato de bencilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 17,5 g de PEG-35 aceite de ricino (Cremophor EL), 5,0 g de n-butanol y 10,0 g de oleato de etilo. Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión.

Ejemplo 4 (#1415-96) Se disuelven 7,5 g de ciflutrina y 12,5 g de docusato Na en 47,5 g de benzoato de metilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 30,0 g de triglicéridos de cadena media (Miglyol 812) y 7,5 g de PEG-40 aceite de ricino, hidrogenado (Eumulgin HRE 40). Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión.

Ejemplo 5 (#1415-97) Se disuelven 7,5 g de ciflutrina y 12,5 g de docusato Na en 44,5 g dej benzoato de metilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 30 g de oleato de etilo y 7,5 g de hidroxiestearato de PEG-15 (Solutol HS 15). Después de enfriar hajsta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión.

Ejemplo 6 (#1415-98) Se disuelven 7,5 g de ciflutrina y 12,5 g de docusato Na en 55,0 g de benzoato de bencilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 5,0 g de n-butanol y 10,0 g de triglicéridos de cadena media (Miglyol 812) y 17,5 g de PEG-40 aceite de ricino, i hidrogenado (Eumulgin HRE 40). Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión.

Ejemplo 7 (#1415-99) I Se disuelven 7,5 g de flumetrina y 12,5 g de docusato Na en 44,5 g de benzoato de metilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 30 g de oleato de etilo y 7,5 g de PEG-40 aceite de ricino, hidrogenado (Eumulgin HRE 40). Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión.

Ejemplo 8 (#1415-100) Se disuelven 7,5 g de flumetrina y 12,5 g de docusato Na en 44,5 g de benzoato de metilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 30 g dé oleato de etilo y 7,5 g de polisorbato 60 (Tween 60). Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión.

Ejemplo 9 (#1415-101) Se disuelven 7,5 g de flumetrina y 12,5 g de docusato Na en 54,0 g de benzoato de bencilo con calentamiento hasta 50-60°C. Se añaden 5,0 g de ¡n-butanol, 10,0 g de oleato de etilo y 17,5 g de PEG-35 aceite de ricino (Cremojphor EL) Después de enfriar hasta 20°C, resultan 100 mi de concentrado para emulsión

Claims (10)

1. REIVINDICACIONES 1. Una composición, caracterizada porque comprende un ingrediente ectoparasiticida activo, al menos un tensioactivo aniónico, un tensioactivoj no iónico y un disolvente orgánico. 2. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque el ectoparasiticida se origina del grupo de los esteres de ácido fosfórico o fosfónico, piretroides naturales o sintéticos, carbamatos o amidinas. 3. La composición de conformidad con la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque el tensioactivo aniónico está seleccionado del grupo que consiste en sulfatos, sulfosuccinatos, ácidos alquilarilsulfónicos y alquilarilsulfonatos. 4. La composición de conformidad con la reivindicación I 1 a 3, caracterizada porque se selecciona dioctisulfosuccinato Na como terjisioactivo aniónico. La composición de conformidad con una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque el disolvente orgánico está seleccionado del grupo que consiste en ésteres del ácido benzoico y cetonas con miscibilidad limitada. 6. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque el tensioactivo no iónico está seleccionado del grupo que consiste en polisorbatos, hidroxiácidos grasos etoxilados, aceites de ricino etoxilados y aceites de ricino hidrogenados etoxilados. procedimiento para la preparación de la composición conformidad con una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque los constituyentes de la composición son mezclados entre sí 8. El uso de una composición como la que se reclaman en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para producir una emulsión acuosa. 9. El uso de la emulsión acuosa de conformidad con la reivindicación 8, para el control sistémico y/o no sistémico de parásitos que se presentan en particular en el cuidado de animales y la cría de animales en animales domésticos, en ganado, en animales de zoo, en animales de laboratorio, en animales de experimentación y en mascotas. 10. Un procedimiento para la preparación de una emulsión de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado porque el concentrado para emulsiójn como el que se reclama en las reivindicaciones 1 a 7 es introducido en agua.