MX2012005683A - Composiciones orales que contienen una combinacion de extractos naturales y metodos relacionados. - Google Patents

Abstract

Se describen en la presente composiciones que comprenden una combinación de extractos que comprende una mezcla de extractos de al menos tres de Punica granatum, Myristica fragans, Zingiber officinale, y Zyzphus joazeiro y un extracto natural diferente del extracto de la menos tres de Punica granatum, Myristica fragans, Zingiber officinale, y Zyzphus joazeiro; y un portador oralmente aceptable, y métodos para preparar y usar los mismos.

Description

COMPOSICIONES ORALES QUE CONTIENEN UNA COMBINACION DE EXTRACTOS NATURALES Y METODOS RELACIONADOS Antecedentes de la Invención Las composiciones dentífricas son ampliamente utilizadas con el fin de proporcionar salud oral. Los dentífricos en la forma de pastal dentales, enjuagues bucales, gomas de mascar, tiras comestibles, polvos, espumas y similares, han sido formuladas con una gran variedad de materiales activos que proporcionan un número de beneficios al usuario. Entre estos beneficios se encuentran propiedades antimicrobianas, antinflamatorias y antioxidantes. Estas propiedades de los dentífricos los hacen agentes terapéuticamente útiles para prevenir o tratar un número de afecciones orales tales como caries, gingivitis, placa, sarro, enfermedades periodontales, y similares.

La Gingivitis es la inflamación o infección de las encías, y del hueso alveolar que soporta los dientes. Se cree que la gingivitis es generalmente causada por bacterias en la boca, (particularmente la bacteria que instiga la formación de la placa) y las toxinas formadas como sub-productos de las bacterias. Se cree que las toxinas instigan la inflamación del tejido oral dentro de la boca. La periodontitis , en comparación a la gingivitis, es un estado progresivo agravado de la enfermedad, en donde las encías se inflaman y empiezan Ref. 230487 a alejarse de los dientes y de las formas de bolsillo, lo cual últimamente puede resultar en la destrucción del hueso y del ligamento periodontal. Las infecciones bacterianas de las estructuras que soportan la dentición, pueden incluir la gingivitis y la periodontitis , pero también puede incluir infecciones del hueso, como por ejemplo, de las mandíbulas, como resultado de una intervención quirúrgica. Adicionalmente , la inflamación del tejido oral puede ser causada por la cirugía, una lesión localizada, trauma, necrosis, higiene oral no apropiada o varios orígenes sistémicos .

Se cree generalmente que los componentes celulares implicados por estas enfermedades y afecciones, inciden en el tejido epitelial, fibroblastos gingivales, y leucocitos de circulación, todos los cuales contribuyen a la respuesta del hospedero a factores patogénicos generados por la bacteria. Los patógenos bacterianos más comunes implicados en estas infecciones orales son Estreptococo spp. (por ejemplo, S. mutans) , Porphyromonas spp., Actinobacillus spp., Bacteroides spp., y Staphylococci spp., Fusobacterium nucleatum, Veillonella párvula, Actinomyces naeslundii , y Porphyromonas gingivalis . A pesar de que la infección bacteriana es generalmente el evento etiológico en muchas enfermedades orales, la patogénesis de la enfermedad es mediada por la respuesta del hospedero. Los neutrófilos polimorfonucleares en circulación (PM , por sus siglas en inglés) son largamente responsables de la hiperactividad encontrada en los sitios de infección. Típicamente los PMN y otros mediadores celulares de la inflamación se vuelven hiperfuncionales y liberan químicos tóxicos, que son parcialmente responsables de la destrucción del tejido circundante del foco de la infección.

Por lo tanto, la infección bacteriana del tejido oral estimula la respuesta inmunitaria del hospedero, y disminuye el proceso de sanación mediante la regulación de los mediadores inflamatorios que causan daño significativo al tejido. Una clase de mediadores estudiados extensivamente debido a su efecto sobre la respuesta inflamatoria son los metabolitos de ácido araquidónico, principalmente, las prostaglandinas y los leucotrienos , que son producidos a través del paso de las enzimas ciclooxigenasa o lipooxigenasa . Estos metabolitos han estado implicados como los mediadores primarios en la gingivitis, periodontitis , osteomielitis y otras enfermedades inflamatorias.

Hay una variedad de composiciones descritas en la técnica para prevenir o tratar la inflamación oral, como un resultado de la infección bacteriana. En particular, para la prevención de la acumulación de los mediadores inflamatorios derivados a partir de la trayectoria del ácido araquidónico, ha sido exitoso el uso de los fármacos no-esteroides antinflamatorias (NSAID, por sus siglas en inglés) , para tratar pacientes que sufren de enfermedad periodontal e inflamatoria, que son causadas por los metabolitos del ácido araquidónico . Los datos experimentales y clínicos han demostrado que la indometacina, flurbiprofeno, ketoprofeno, ibuprofeno, naproxeno, y el ácido meclofenámico tienen efectos aminorativos significativos en contra de la pérdida del hueso alveolar, y la reducción de las prostaglandinas y leucotrienos en los modelos de la enfermedad dental. Sin embargo, una de las mayores desventajas del uso regular de NSAID es el desarrollo potencial de acidez estomacal, úlceras gástricas, hemorragia gastrointestinal, y la toxicidad.

Otros métodos de tratamiento incluyen el uso de la terapéutica antimicrobiana y antibióticos para eliminar la infección subyacente. Estos tratamientos funcionan para reducir la fuente de irritantes (bacterias) , pero son lentos para afectar la respuesta inmunitaria del hospedero a las toxinas segregadas por las bacterias. Además, ciertos antibióticos y otras terapias antimicrobianas causan potencialmente ulceración de la mucosa oral, la inducción de la gingivitis descamante, decoloración, el potencial de resistencia a los antibióticos después de uso prolongado, así como la exacerbación de la inflamación de los tejidos debido a la irritación.

Se han usado aceites esenciales en composiciones dentífricas, principalmente como saborizantes . Muchos aceites esenciales son los aceites de plantas, pero la composición de un aceite de una planta se diferencia mucho de un extracto de esa planta.

Por ejemplo, los aceites de granada han sido propuestos para ser usados en las formulaciones dentales, primordialmente como un saborizante. La Patente de los Estados Unidos de América No. 7,087,219 (y otras iguales a ésta) , describe el uso del aceite de la granada y de otros extractos herbales como saborizantes , en una composición dentífrica. La Patente de los Estados Unidos de América No. 6,953,580 describe extractos de Púnica granatum por tener actividad antiviral, y actividad que mejora el flujo de la sangre periférica.

La Solicitud de Patente de los Estados Unidos de América Publicación No. 2009/0087501 describe composiciones orales que contienen una combinación de ingredientes activos botánicos. Entre los extractos útiles, esta publicación describe Púnica granatum como un extracto benéfico. Los extractos de granada también han reportado ser útiles en tatar la placa dental. Menezes, y otros, "El Extracto de Púnica granatum (Granada) Es Activo contra la Placa Dental", J. of Herb. Pharm. , 6(2), pp . 79-92 (Nov. 2006).

Las partes comestibles de las frutas de granada (50% el peso total de la fruta) comprenden 80% de jugo y 20% de semillas. El jugo fresco contiene 85% de humedad, 10% de azucares, 1.5% pectina, ácido ascórbico y flavonoides polifenólicos . Las semillas de granada son una rica fuente de lípidos, proteínas, fibra cruda, pectina y azúcares. Las semillas de granada disecadas contienen la estrona de estrógeno esteroidal, los fitoestrógenos genisteína y daidzeína isoflavónicos y el coumestrol fitoestrogénico . En los jugos de la granada se encuentran presentes, fructosa y glucosa, en cantidades similares, el calcio es 50% de su contenido en ceniza y el aminoácido principal son el ácido glutámico y el aspártico. El contenido de polifenoles solubles en el jugo de granada varía entre los límites de 0.2% a 1.0%, dependiendo de la variedad, e incluye principalmente antocianinas (tales como la cianidina-3-glicósido, cianidina-3, 3 -diglicósido y delfindina-3-glucósido) , catequinas, taninas elágicas, y los ácidos gálicos y elágicos.

La Myristica fragrans (nuez moscada) se sabe que cura el dolor de cabeza y un fármaco gastrointestinal en la Ayurveda de la India Antigua, y ha sido usada en la Medicina tradicional China para tratar dispepsia, dolor de estómago, diarrea y vómitos. La Myristica fragrans se ha reportado que ha sido utilizada como una pasta de fruta y aplicada sobre los dientes. Ver las Patentes de los Estados Unidos de América Nos. 6,264,926, y 7,083,779. Los extractos de Myristica fragrans han sido reportados con actividad antimicrobiana en contra de Escherichia Coli, Salmonella, y otras bacterias que no se encuentran típicamente en la boca, y no se sabe si tiene alguna implicación en causar la placa o gingivitis. Indu, M.N. , y otros, "Actividad antimicrobiana de algunas especies Sur Indianas en contra de los Serotipos de Escherichia Coli, Salmonella, Listeria Monocytogenes y Aeromonas Hydrophila" , Braz. J. Microbiology, 37: pp 153-158 (2006) . La Patente de los Estados Unidos de América No. 5,124,156 describe una goma de mascar para prevenir piorrea alveolar que contiene lisosomas de la clara de huevo y extracto de macis. Las Patentes de los Estados Unidos de América Nos. 4,195,101 y 4,263,326 describen un compuesto antimicrobiano obtenido a partir del extracto del macis.

El extracto del cloroformo de la Nuez Moscada (Myristica fragrans) ha sido evaluado por sus actividades antinflamatorias , analgésicas y antitrombinas en roedores (Fitoterapia Res. 13(4), 344-45, 1999). Olajide O A y otros, reportaron el efecto de la nuez moscada en los conejos albinos para la hiperlipidemia . El extracto de la Myristica fragrans también se reportó de tener actividad antiagregante plaquetaria. (Ram, A. y otros, J. of Ethnopharmacology, 55(1), 49-53, 1996; Janssens, J. y otros, J. of Ethnopharmacol , 29(2), 179-88, 1990). El 50% del extracto de etanol de M. fragrans (nuez moscada) fue estudiado por Tajuddin y otros, en ratones machos para la actividad afrodisíaca {BMC complement Altern Med. 3(1), 6, 2003). Sherry, C. J. y otros, reportaron un aumento del etanol-inductor del sueño a través del aceite completo de la nuez moscada en pollos jóvenes, y un extracto de ligroina de la nuez moscada, ocasiona un incremento significativo en la duración del sueño ligero y pesado en los pollos jóvenes. (Experentía, 37(4), 492-3, 1978; J". Ethnopharmacology, 6(1), 61-66, 1982). essiha, F. S. y otros, reportaron la acción depresiva del SNC de la nuez moscada mediante el desarrollo de pruebas de comportamiento, mientras que Truitt, y otros, reportaron evidencias de inhibición de la monooxidasa a través de la nuez moscada (Vet Hum Toxicol, 26(2), 17-20, reportaron 1984; Proc. Soc. Exp . Bio. Med. 112, 647-50, 1963) . En 1994, Van Gil, S. C. y otros, reportaron que no hay evidencia experimental para soportar los hallazgos anteriores de la nuez moscada, en cuanto a propiedades alucinógenas u otras propiedades psicotrópicas , pero sí por el contrario demostraron un efecto sedativo liviano (J. Ethnopharmacology, 42(2), 117-24, 1994). Recientemente, Grover, J. K. y otros, reportaron que la suspensión cruda de nuez moscada (NMC, por sus siglas en inglés) y el extracto de éster petróleo (PE, por sus siglas en inglés) tuvo un efecto bueno anti diarreico y propiedades sedativas (Métodos Find Exp Clin Pharmacol , 24(10), 675-80, 2002) . Sonavane, y otros, reportaron que los Extractos de Hexano y Acetona insolubles de nuez moscada mostraron una actividad angiogénica específica (Pharmacol Biochem Behav, 71 (1-2), 239-44, 2002).

La Patente de los Estados Unidos de América No. 4,752,476 de Copney, y otros describe una composición que comprende dos cucharas de té de nuez moscada, agua de rosas, hojas de laurel y menta verde, para ser ingeridas después de hervir, por un individuo para inducir el sueño. La Patente de los Estados Unidos de América No. 4,671,959 de Warren, y otros enseña un método para reducir la reactividad fisiológica y/o subjetiva del stress en humanos siendo sometidos a condiciones de stress. El método comprende administrar una composición de aceite de Nuez moscada, extracto de macis, aceite de Neroli, aceite de valeriana, miristicina, Isoelemicina y Elemicina ya sea por inhalación o por vía transdérmica, usando uno o más de los ingredientes anteriores solos o en una composición adecuada, como el etanol y/o una composición de perfume, colonia o artículo perfumado (por ejemplo, refrescante del ambiente o barra desodorante) .

Zingiber officínale (jengibre) ha estado en uso médico desde los tiempos antiguos, y tiene un amplio intervalo de propiedades confirmadas de ser útil para un amplio espectro de malestares. El Zingiber officinale ha sido investigado por sus actividades antinflamatorias , analgésicas, antipiréticas, antimicrobianas e hipoglicémicas .

Mascólo, N. , y otros, "Investigación Etnofarmacología del jengibre (Zingiber officinale), J. Ethnopharmacol . , 27, p . 129-140 (Nov. 1989J . El Zingiber officinale ha sido reportado de presentar eficacia antibacteriana por cuatro horas sobre patógenos del tracto respiratorio (Staphylococcu aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, y Haemophilus influenzas). Akoachere, J.F., y otros, "El efecto antibacteriano de Zingiber officinale y Garcinia kola sobre los patógenos del tracto respiratorio", East Afr. Med. J. , 79, pp 588-592 (Nov. 2002) . Ciertos componentes del jengibre, específicamente, del jengibreol, han reportado poseer actividad antimicrobiana en contra de las bacterias orales. Park, y otros, "la actividad antibacteriana de (10)-Jengibreol y el ( 12 ) -Jengibreol aislado de la raíz del Jengibre, en contra de una bacteria periodontal" , J". Phytother. Res., 22(11), pp. 1446-1449, (Nov. 2008). Algunos extractos de jengibre han reportado tener actividad antifúngica. Atai, y otros, "Efecto Inhibitorio del Extracto de Jengibre sobre Candida albicans" , Am. J. App . Sciences, 6(6), pp. 1067-1069 (2009).

Las Patentes de los Estados Unidos de América Nos. 6,264,926, y 7,083,779 describen que algunos polvos de diente contienen Zingiber officinale no son muy efectivos, y pueden ser inofensivos a las encías y los dientes, así como tóxicos. La Patente de los Estados Unidos de América No. 4,423,030 describe una oleorresina de alta sensación preparada a partir de la extracción de solventes a partir de rizomas secos de jengibre (zingiber officinale) que son útiles como un aceite de sabor esencial en una crema dental o enjuague bucal.

La Publicación de la Solicitud de Patente de los Estados Unidos de América No. 2009/0131364 describe extractos bioactivos de zingiber officinale que son útiles en el tratamiento del stress oxidativo que induce enfermedades, tales como ulceras. La Publicación de la Solicitud de Patente de los Estados Unidos de América No. 2007/011652 describe polvos de dientes rojos que contienen extractos botánicos, que pueden incluir un extracto de zingiber officinale. Otros documentos describen los efectos benéficos antifúngicos , antinflamatorios , u otros beneficios para la salud de varios extractos de zingijber officinale. Ver, por ejemplo, Las Patentes de los Estados Unidos de América Nos. 6,946,153 y 6,274,177, y la Publicación de la Solicitud de Patente de los Estados Unidos de América No. 2009/0104293.

El extracto de la corteza del árbol Zizyphus joazeiro, un árbol indígena al noreste de Brasil, ha sido reportado de tener actividad antifúngica, y ha sido usado en champús y jabones. El extracto de la corteza es reportado de contener un número de químicos, incluyendo saponinas triterpenos, ácido betulínico, ácido ursólico y ácidos alfitólicos. Algunos de estos compuestos han reportados de tener actividad antibacteriana. Schuhly, W., y otros, "Nuevos triterpenoides con actividad antibacteriana a partir de Zizyphus joazeiro" , Planta-Med. , 65(8): pp 740-743 (Dic. 1999); Schuhly, W. , y otros, "Saponinas de Triterpeno Novedosas a partir de Zizyphus joazeiro" , Helvética Chim. Acta, 83(7): pp 1509-1516 .(Jul., 2000); Taylor, L., EL PODER SANADOR DE LAS HIERBAS SELVA, Raintree Nutrition, Inc., Carson City, NV, (2005); Watanabe, E., y otros, "Determinación de la Dilución Inhibitoria Máxima de los Enjuagues Bucales a base de Cloruro de Cetilpiridinio en contra de Staphylococcus Aureus: Un Estudio In Vitro" , J. Appl. Oral Sci . , 16(4), pp 275-279 (2008).

La Patente de los Estados Unidos de América No. 7,431,948 describe composiciones que pueden ser usadas para tratar o inhibir afecciones patológicas asociadas con la activación específica del tejido de inflamación, (por ejemplo, mediante la inhibición de la expresión COX-2) , en donde las composiciones contienen extractos derivados a partir lúpulo, romero, una especie triterpenos, (por ejemplo, ácido ursólico, ácido betulínico, etc.) .

Mientras algunos han reportado los beneficios de salud a partir del uso de los extractos de un número distinto de las fuentes de las plantas, estos usos no sugieren que los extractos de estas fuentes de plantas, o combinaciones de estos extractos podrían proporcionar beneficios para el cuidado oral en combinación con otros extractos de fuentes de planta, distinto de un agente que mejora el sabor. Existe una necesidad de proporcionar suplementos naturales que proporcionen a la cavidad oral, efectos antibacterianos, antinflamatorios , así como antioxidantes.

Breve Descripción de la Invención Se ha encontrado ahora que la adición de una combinación de al menos tres de los extractos seleccionados a partir de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro, a varias composiciones dentífricas resulta en pasta dental, enjuagues bucales, tiras bucales, gomas, cintas, y otros iones compuestos, que son adecuados para tratar o prevenir una variedad de enfermedades orales incluyendo la gingivitis, la construcción de la placa, y similares. En varias modalidades, los componentes de al menos tres de los extractos seleccionados a partir de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro, y mezclas de los mismos, son combinados con extractos naturales para proporcionar una actividad mejorada.

Se ha encontrado que los dentífricos formulados con al menos los componentes de al menos tres de los extractos seleccionados a partir de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro, y mezclas de los mismos, exhiben propiedades antimicrobianas, antinflamatorias , y/o antioxidantes, así como son efectivos en el tratamiento de la xerostomía, sin la necesidad de un agente antibacteriano adicional.

Según con una característica de una modalidad, se proporciona una composición oral que comprende al menos tres extractos seleccionados a partir de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro, y mezclas de los mismos, y un portador oralmente aceptable. En otra característica de una modalidad, se proporciona un método para tratar el tejido suave en la cavidad oral que comprende, administrar al tejido suave en la cavidad oral, una composición que comprende al menos tres extractos seleccionados a partir de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro, y mezclas de los mismos, y un portador oralmente aceptable.

Las áreas adicionales de aplicación de la presente invención serán evidentes a partir de la descripción que se proporciona aquí a continuación. Se debería entender que la descripción detallada y los ejemplos específicos, mientras indican las modalidades preferidas de la invención, se entienden como fines ilustrativos solamente, y no pretenden limitar el ámbito de la invención.

Descripción Detallada de la Invención Como se utiliza en toda la descripción, los intervalos son usados como atajos para describir cada uno y todos los valores, que se encuentran dentro del intervalo.

Cualquier valor dentro del intervalo puede ser seleccionado como el término del intervalo. En adición, todas las referencias aquí citadas son aquí incorporadas por referencia en su totalidad. En cualquier caso de un conflicto respecto a una definición entre la presente descripción y aquella de una referencia citada, prevalece la de la presente descripción. Adicionalmente , las composiciones y los métodos pueden comprender, consistir esencialmente de, o consistir de los elementos aquí descritos.

A menos que se especifique lo contrario, todos los porcentajes y las cantidades aquí expresadas, y en cualquier parte en la especificación, deben entenderse que se refieren a porcentajes por peso. Las cantidades dadas son basadas en el peso activo del material. La recitación de un valor específico aquí, que intenta denotar ese valor, se debe considerar más o menos un grado de variabilidad para los errores de la medición. Por ejemplo, una cantidad del 10% puede incluir 9.5% o 10.5%, dado el grado de error en las mediciones que serán apreciadas y entendidas por los expertos en la técnica.

Como se utiliza en la presente "actividad antibacteriana" significa en la presente la actividad como es determinada generalmente por cualquier prueba o ensayo antibacteriano in v ro o in vivo. En la presente "Actividad antinflamatoria" significa la actividad como es determinada por cualquier ensayo o prueba in vitro o in vivo generalmente aceptado, como por ejemplo, un ensayo o prueba para inhibir la producción de la prostaglandina o la actividad de ciclooxigenasa . En la presente "la Actividad antioxidante" significa la actividad determinada por cualquier prueba o ensayo antioxidante generalmente aceptado, in vitro o in vivo.

Una "superficie oral" en la presente comprende cualquier superficie suave o dura dentro de la boca, incluyendo las superficies de la lengua, el paladar suave o duro, la mucosa oral, las encías y las superficies dentales. Una "superficie dental" en la presente es una superficie de un diente natural o una superficie dura de la dentición artificial, incluyendo una corona, la tapa, el relleno, puente, prótesis, implantes dentales y similares. El término "inhibir" aquí con respecto a una afección tal como la inflamación en un tejido oral comprende la prevención, supresión, reducción del grado o severidad, o mejora de la afección .

La expresión "extracto natural" como es aquí usada denota cualquier extracto que es obtenido a partir de una fuente natural, tal como una planta, una fruta, un árbol y similares. Ejemplos no limitativos de extractos naturales incluyen los extractos de orégano, magnolia, romero, Camellia, morin, Garcinia mangostana L, Jabara, Azadirachta indica, Acacia, Té de Oolong, Juglans regia, Zanthoxylum alantum, Mimusops elengi, Hibiscus abelmoschus, Ayurvédica, Carapa procera, Khaya senegalensis, Salvadora pérsica, Cucurbitaceae (Citrullus colocynthis) , y similares. Muchos de estos extractos son descritos en las Patentes de los Estados Unidos de América Nos. 6,264,926 y 7,083,779, y Publicación de la Patente de los Estados Unidos de América Nos. 2009/0087501, y 2007/0116652.

Una composición para el cuidado oral de la presente invención, puede tomar cualquier forma adecuada para la aplicación a una superficie oral. En varias modalidades ilustrativas, la composición puede ser una solución líquida adecuada para irradiar, enjuagar o rociar; un dentífrico tal como un polvo, pasta dental o gel dental; un gel periodontal; un líquido adecuado para pintar la superficie dental (por ejemplo, un líquido blanqueador) ; una goma de mascar; una película o tira a ser disuelta, parcialmente disuelta o no disuelta (por ejemplo, una tira blanqueadora) ; una perla (por ejemplo, una composición encapsulada en gelatina), una oblea, un paño o toallita, un implante, un enjuague oral, espuma, hilo dental, etc. La composición puede contener ingredientes activos y/o portadores adicionales a los recitados anteriormente .

En ciertas modalidades, la composición es adaptada para la aplicación a una superficie oral de un animal doméstico pequeño, por ejemplo un gato o un perro. Tal composición es típicamente comestible o masticable por el animal, y puede tomar la forma, por ejemplo de un alimento para gato o perro, premio o juguete.

La clasificación que se hace aquí de un ingrediente como un agente activo o un ingrediente portador, es hecha para claridad y conveniencia, y no debe hacerse ninguna inferencia de que un ingrediente particular necesariamente funciona en la composición de acuerdo con su clasificación en este documento. Por otra parte, un ingrediente en particular puede servir a una pluralidad de funciones, por lo tanto la descripción de un ingrediente en este documento como ejemplo de una clase funcional no excluye la posibilidad de que también se puede ejemplificar otra clase funcional.

En una modalidad, se proporciona una composición de pasta dental que contiene al menos tres extractos seleccionados a partir de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro y mezclas de los mismos, y un portador oralmente aceptable. En otra modalidad, la composición también contiene un extracto natural, distinto de un extracto de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro .

La granada {Púnica granatum) ha sido reconocida largamente como una fruta con muchos beneficios para la salud. La planta es botánicamente única, teniendo en la práctica solo un verdadero y relativo precursor de la granada, Púnica protoPunica, restringido al tallo aislado en la isla de Socotra en una costa de Yemen. Correspondiendo a esta singularidad botánica, es un paralelo de distinción en los términos de la bioquímica. Por ejemplo, la granada ha sido reconocida como la fuente de planta más rica para la hormona esteroide femenina esterona, y recientemente de la hormona testosterona masculina, y ha sido descubierta también en las semillas de aceite de la granada otra hormona esteroide femenina, estriol . Se ha caracterizado en ambos, el jugo de granada y el pericarpio, un amplio intervalo de compuestos polifenólicos incluyendo flavonoides, antocianinas y taninas. Adicionalmente , las concentraciones de estos polifenoles extraídos de ambos, del jugo fermentado y del aceite, han demostrado ser potentes antioxidantes in vitro, y de inhibir adicionalmente la enzima eicosanoide lipooxigenasa, y en el caso de los polifenoles extraídos a partir de la semilla de aceite de la granada, de ser igualmente significativamente inhibitorio de otra enzima de la trayectoria eicosanoide, ciclooxigenasa (COX) .

Los compuestos que pueden ser extraídos a partir de Púnica granatum y usados en la composición de las modalidades preferidas, incluyen uno o más de los siguientes, obtenidos a partir del jugo de la fruta, o de las semillas o de la corteza. Los jugos de frutas frescos contienen 85% de humedad, 10% de azúcares, 1.5% de pectina, ácido ascórbico y flavonoides polifenólicos . Las semillas de la granada son una fuente rica de lípidos, proteínas, fibras crudas, pectinas y azúcares. Las semillas de la granada seca contienen la estrona esteroidal estrógeno, el fietoesterógeno genisteina isoflavónico y daidzeina y el coumestrol fitoestrogénico . En el jugo de la granada, la fructosa y la glucosa se encuentran presentes en cantidades similares, el calcio es 50% de su contenido de ceniza y el aminoácido principal es el ácido glutámico y el aspártico. El contenido soluble de polifenoles en el judo de granada varía dentro de los límites de 0.2% a 1.0%, dependiendo de la variedad, e incluye principalmente antocianinas (tal como cianidina-3-glicósida, cianidina-3, 3-diglicósida y delfindina-3-glicósida) , catequinas, taninas elagicas, y ácidos gálicos y elágicos, y taninas hidrolizables Punicalaginas .

Myristica fragrans, es un género de árboles de la India y del Sur Este de Asia hasta el Norte de Australia y las Islas del Pacífico. Es ocasionalmente cultivado por su arilo (macis) y semillas (nuez moscada) , utilizados como especias. La nuez moscada y el macis son usados como condimentos y en la medicina. La nuez moscada es estimulante, carminativa, astringente y afrodisíaca. Es usado como tónicos y electuarios y forma un constituyente de preparaciones prescritas para la disentería, dolor estomacal, flatulencia, náuseas, malaria, vómitos, reumatismo y lepra en estados tempranos (Burkill, 11, 1528-30; Kirt & Basu, III, 2141; B.P.C. 1959, 502; Nayar, J. Bombay Nat . Hist . Soc . , 52, 515, 1954-55) .

El extracto de Myristica fragrans puede obtenerse por cualquier variedad de métodos de extracción conocidos. El extracto se cree contener cualquiera o más de los siguientes compuestos, los cuales por sí mismos, o en combinación con otros compuestos encontrados en el extracto pueden usarse en las modalidades. Los extractos de Myristica fragrans pueden incluir canfenos, limonenos, a-y ß-pinenos, eugenol, metil eugenol, iso eugenol, benzoato de butilo, miristina, elemicina, -terpineol, ß-felandreno, ácido mirístico, dodecanoato butílico, alcohol a-cariofileno, geranilacetona, y mezclas de los mismos.

El Zingiber officinale pertenece a la familia de Zingeperaceae, que es cultivado en varias partes del mundo, especialmente en la India, China, México, etc. Es un cultivo de especias importantes cultivadas en - la India y comercializado como especias frescas y secas. Es una pequeña planta herbolaria perenne cultivada en toda la temporada durante todo el año. El jengibre de la India es famoso por su sabor y textura. Mas que una especie, el jengibre es considerado como un enmascarador del sabor, un fármaco, un aperitivo. Los productos de jengibre están disponibles en una variedad de formas tales como aceites, jengibre fresco en salmuera, encurtidos dulces, jarabe, etc. Las formas en polvos blanqueadores o no blanqueadores de jengibre se encuentran igualmente disponibles en el mercado. La India posee una posición predominante en la producción de jengibre y su exportación. En el mercado del mundo, el jengibre de la India es popularmente conocido como Jengibre de Cochin y de Calicut. Los compradores principales son el Medio Oriente, los Estados Unidos de América, el Reino Unido y Holanda. El jengibre es comúnmente usado para hinchazón abdominal, tos, vómitos, diarrea, reumatismo, etc.

El jengibre es cultivado particularmente por sus partes de la raíz o rizoma. La composición química aproximada del jengibre ha sido investigada y ha mostrado contener aproximadamente 1-4% de aceites volátiles, que son los constituyentes activos médicos del jengibre (2009/0131364) . Se cree que los aceites volátiles constituyen bisabolina, cineol, feladreno, citral, borneal , citronela, geramial, linalol, limoneno, zingiberina zingiberol, canfeno, etc. La oleorresina presente en el jengibre es particularmente jengibreol y shogaol, a pesar de que los extractos también incluyen deshidroj engibrediona . Los fenoles detectados en el solvente del extracto son principalmente jengibreol y zingerona. La zingibaina, una enzima proteolítica está también presente en el jengibre, en adición a otros componentes tales como la vitamina B6, vitamina C, calcio, magnesio, fósforo, potasio y el ácido linoleico, etc. El sabor picante y aroma del jengibre se ha identificado que se deben principalmente al jengibreol, que contiene el grupo de alcohol de la oleorresina, aceite volátil, respectivamente. Esto hace al jengibre un limpiador de radicales libres y sus propiedades antinflamatoria y antimutagénica, han sido documentadas.

El extracto del Zingiber officinale puede obtenerse en cualquier variedad a partir de los métodos de extracción conocidos. Se cree que el extracto contiene cualquiera o más de los siguientes compuestos, los cuales por sí mismos, o en combinación con otros compuestos encontrados en el extracto, pueden ser usados en las modalidades. Los extractos de Zingiber officinale puede incluir bisabolina, cineol, feladreno, citral, borneal , citronelal, geramial, linalol, limoneno, zingiberol, zingiberina, camfeno, jengibreol, shogaol, zingerona, zingibaina, vitamina B6 , vitamina C, calcio, magnesio, fósforo, potasio, ácido linoleico, polisacáridos pécticos (ramosa, arabinosa, xilosa, mañosa, galactosa, glucosa y similares) , ácido gálico, ácido tánico, ácido gentísico, ácido protocatechuico, ácido Vanílico, ácido cafeíco, ácido siríngico, ácido cinámico, y mezclas de los mismos .

El Zizyphus joazeiro, también conocido como Juazeiro, es un árbol arbusto indígena de las áreas de matorrales de tierra seca llamadas caatingas en el noreste de Brasil. El árbol es también nativo de los caatingas de Argentina, Bolivia y Paraguay. En América del Sur el gen es referido como Zizyphus; en América del Norte es clasificado como Ziziphus . Es un gen de 100 especies de árboles de hoja caduca o perenne, y arbustos distribuidos en las regiones tropicales y subtropicales del mundo.

En la medicina herbal de Brasil, se reporta que la corteza del Zizyphus joazeiro se somete a ebullición y se utiliza para enfermedades del hígado, dolores de cabeza, tos seca, bronquitis, infecciones respiratorias superiores, dolor de garganta, trastornos urogenitales, y como tónico cardíaco. Una decocción de la corteza también es ampliamente conocida y utilizada por la población rural en Brasil para las fiebres de todo tipo. La decocción de la corteza es bien conocida para los expertos en la técnica. En resumen, la decocción de la corteza involucra convertir la parte interna de la corteza en una pasta (o prepararla como una infusión estándar) . La corteza puede ser infundida o macerada, y usada como un tónico de cabello, y limpiador, que ha reportado tratar y prevenir la seborrea y la caspa. La corteza puede también prepararse como una tintura y usarla externamente sobre ulceras de la piel, y otras enfermedades de la piel. Las hojas también puede ser preparadas en una infusión y emplearlas como un ayudante digestivo para varias molestias incluyendo la dispepsia, indigestión y úlceras gástricas. El jugo de la fruta (que es rica en vitaminas C) es reportado de ser usado tópicamente sobre la piel y cara, para tratar el acné y para suavizar la piel.

La extracción de la infusión de las plantas es un procedimiento bien conocido por los expertos en la materia. Puede llevarse a cabo utilizando técnicas convencionales, el uso de agua o alcoholes, como el metanol o el etanol . Los extractos a partir de Zizyphus joazeiro pueden contener un número de químicos que se creen tengan uso en varias composiciones dentífricas. Una gran variedad de triterpenos, saponinas, alcaloides y los productos químicos han sido identificados en los extractos de joazeiro. La corteza se cree que contienen una gran cantidad de saponinas naturales con propiedades de la espuma que se ha informado que se encargará de la formación de espuma y su alto poder de limpieza. Por esta razón las preparaciones de corteza han sido usadas localmente en champús y jabones. Se cree que el Joazeiro es también una buena fuente de un químico llamado ácido betulínico, ácido ursólico, y el ácido alfitólico, así como otras derivados de ácido de betulínico, tal como el ácido 7ß- (4 -hidroxibenzoiloxi) -betulínico, el ácido 7ß-(4-hidroxi-3 ' -metoxibenzoiloxi) -betulínico, y ácido 27- (4-hidroxi-3 ' -metoxibenzoiloxi) -betulínico. Otros compuestos útiles incluyen las saponinas del tipo damarano, tal como 16 , 22 -epoxi -24 -metilidendamarano-3 ß , 15a, 16a, 20 -tetrol.

El ácido betulínico ha sido largamente documentado con una actividad antibiótica moderada, ha sido reportado que los tres esteres derivados arriba descritos, demuestran actividad en contra de las bacterias. Schuhly, ., y otros, "Nuevos triterpenoides con actividad antibacteriana de Zizyphus joazeiro" , Planta-Med. , 65(8): pp 740-743 (Dic. 1999) . El ácido betulínico ha demostrado tener actividad anticancerígena en varios estudios clínicos. Los químicos de planta principales en joazeiro incluye: alcaloides, amfibina D, ácido betulínico, los derivados de ácido betulínico, jujubogenina, saponinas, y la triterpenos .

En otra modalidad, la invención proporciona un método para inhibir el crecimiento bacteriano y/o la inflamación en la cavidad oral de un sujeto animal. El método preferiblemente es un método para tratar el tejido suave en la cavidad oral que comprende administrar al tejido suave una composición que comprende extractos de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro y mezclas de los mismos, y un portador oralmente aceptable.

En otra modalidad, la invención proporciona enjuagues bucales que comprenden agua, saborizantes , y al menos un componente hídrico tal como etanol, glicerol, y sorbitol junto con un extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro y mezclas de los mismos. El enjuague oral puede también contener al menos un extracto natural distinto que el extracto de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro. En otra modalidad, la invención proporciona una goma de mascar que comprende una base de goma y saborizantes en adición a un extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro y mezclas de los mismos. En aún otra modalidad, se proporcionan tiras comestibles que contienen una película formada por polímeros y opcionalmente saborizantes, en adición a un extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro y mezclas de los mismos.

En un aspecto, la composición contiene un extracto natural distinto del extracto de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro . Cualquier extracto adecuado puede ser usado, mientras aumente los efectos antibacterianos, antinflamatorios , y antioxidantes de los extractos de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, Zizyphus joazeiro y mezclas de los mismos. Los extractos adecuados incluye, por ejemplo, los extractos de orégano, magnolia, arándano agrio, romero, Camellia, morin, Garcinia mangostana L. , Jabara, Azadirachta indica, Acacia, Té de Oolong, Juglans regia, Zanthoxylum alantum, Mimusops elengi, Hibiscus abelmoschus, Ayurvédica, Carapa procera, Khaya senegalensis, Salvadora pérsica, Cucurbitaceae (Citrullus colocynthis) , y similares.

Son particularmente preferidos los extractos que incluyen extractos de orégano, magnolia, arándano agrio, romero, Camellia, morin, Garcinia mangostana L. , Jabara, Azadirachta indica, Acacia, Té de Oolong, Juglans regia, Zanthoxylum alantum, Mimusops elengi, Hibiscus abelmoschus, Ayurvédica, Carapa procera, Khaya senegalensis, Salvadora pérsica, Cucurbitaceae (Citrullus colocintis) , Acacia catechu, Acacia nilotica, Achyrathes áspera, Azadirachta indica, Aristolochia bracteolate, Cinnamomum camphora, Cinnamomum verum, Cúrcuma longa, Eucalyptus globulus, Ficus bengalensis, Juglans regia, Madhuca longifolia, Mimusops elengi, Ocimum sanctum, Té de Oolonga, Hojas Piper betel, Piper longum, Piper nigrum, Potentilla fulgens, Syzygium aromaticum, Spilanthes calva, Vaccinium macrocarpon, Zanthoxylum armatum, y mezclas de los mismos.

Se pueden seleccionar extractos adicionales a partir de una o más plantas de los siguientes géneros: Origanum Thymus, Lavandula, Salvia, Melissa, cyminum, Petroselinio, Caléndula, Tagetes, Boswellia, Sambucus, Copaifera, cúrcuma, Allium, Simfitum, Euterpe, Sófora, Reum, Fagopirum, Camellia, Coptis, Hydrastis, Mahonia, Phellodendron, Berberís, Xanthorhíza, Lonicera, Vaccinium, Cinnamomum, Vitis, Terminalia, Pino, Albizia, Melia, Salvadora, Paullinia, Piper, Syzygium, Commiphora, Juglans, Scutellaria, y Magnolia .

Más específicamente, el extracto natural adicional usado en las composiciones aquí descritos puede ser extraído a partir de plantas de las siguientes especies: Origanum vulgare, Origanum onites, Origanum majorana, Origanum heracleoticum, Thymus vulgaris L, Thymus citriodorus, Thymus pulegioides, Thymus x herba-barona, Thymus serpyllum, Lavandula angustífolia/officinalis, Lavandula stoechas, Lavandula dentate, Lavandula x intermedia, Lavandula multifida, Salvia officinalis, Salvia divinorum, Salvia apiana, Melissa officinalis, Cuminum cyminum, Petroselinum crispum, Caléndula arvensis, Caléndula maderensis, Caléndula officinalis, Tagetes erecta, Tagetes minuta, Tagetes patula, Boswellia sacra, Boswellia frereana, Boswellia serrata, Boswellia papyrifera, Sambucus nigra, Sambucus melanocarpa, Sambucus race osa, Copaifera langsdorfii , Cúrcuma longa, Allium sativu, Symphytum officinale, Euterpe olerácea, Sophora flavescens, Rheum rhabarbarum, Rheum rhaponticum, Fagopyrum esculentum, Camellia sinensis, Coptis teeta, Hydrastis canadensis, Mahonia aquifolium, Phellodendron amurense, Berberís vulgaris, Xanthorhíza simplicissima, Lonicera ceprifoliu, Vaccinium macrocarpon, Cinnamomum zeylanicum Nees, Cinnamomum verum, Vitis Vinifera, Terminalia Bellerica, Pinus Pinaster, Albizia Lebbek, Melia Azadirachta, Salvadora pérsica, Paullinia cupana, Piper betle, Syzygium aromaticu , Commiphora myrrha, Juglans regia, Scutellaria baicalensis, y Magnolia officinalis.

El extracto natural adicional usado junto con el extracto de Zingiber officinale puede también seleccionarse a partir de uno o más de los siguientes extractos naturales (nombre común incluido primero, no en cursiva, seguido por el nombre normal en cursiva) : achyranthes, Achyranthes áspera, aloe, Aloe spp. , incluyendo A. barbadensis, A. ferox y A. vera, anís, Pimpinella anisum, aristolochia, Aristolochia bracteolate, árnica, Arnica spp., incluyendo A. fulgens, banyan, Ficus bengalensis, bakula, Mimusops elengi, basil, Ocimum basilicum y 0. mínimum, betel, Piper betle, pimienta negra, Piper nigrum, alcanfor, Cinnamomum camphora, catechu, Acacia catechu, celandine, Chelidonium spp. , camomila, Matricaria chamomilla, chebula, Terminalia chebula, escutelaria china, Scutellaria baicalensis, cinnamon, Cinnamomum lourerii y C. zeylandicum, citrus, Citrus spp., incluyendo C. aurantifolia, C. aurantium, C. limonum y C. sinensis, clavo, Syzygium aromaticum, dill, Anet um spp., incluyendo A. graveolens y A. sowa, echinacea (flor cónica) , Echinacea pallida, eucalipto, Eucalyptus globulus, fennel, Foeniculum vulgare, gardenia, Gardenia jasminoides, toronja, Vitis vinifera, hop, Humulus lupulus, houttuynia, Houttuynia cordata, mora India, Aíorinda citrifolia, junípero, Juniperus communis, hierba de limón, Cymbopogon spp., incluyendo C. citratus y C.flexuosus, regaliz, Glycyrrhiza spp., incluyendo G. glajbra y G. uralensis, pimiento grande (pipli) , Piper longum, madhuca, Madhuca longifolia, magnolia, Magnolia officinalis, caléndula, Caléndula officinalis, almácigo, Pistacia lentiscus, melilot, Melilotus officinalis, milfoil, Achillea millefolium, mirra, Commiphora spp., incluyendo C. abyssinica y C. molmol, nim (margosaj , Azadirachta indica, neroli (flor de naranja amaraga), Citrus aurantium, quejigo, Quercus infectoria, perejil, Petroselinum sativum, peelu, Salvadora pérsica, menta, Mentha piperita, pino, Pinus spp. , incluyendo P. palustris y P. sylvestris, granada, Púnica granatum, acacia espinosa (babul) , Acacia nilotica, ratania, Krameria spp. , incluyendo K argéntea y K triandra, romero, Rosmarinus officinalis, azafrán, Crocus sativus, salvia, Salvia spp., incluyendo S. lavendulaefolia, S. officinalis ay S. triloba, sándalo, Santalum spp., incluyendo S. álbum y S. spicatum, hierbabuena, Mentha spicata, spilanthes (akarkara) , Spilanthes calvi, estrella de anís, Illicium verum, té (incluyendo té verde y el té de OolongJ , Camellia sinensis, tomillo, Thymus spp., incluyendo T. serpyllum y T vulgaris, tomar (prickly ashj , Zanthoxylum armatum, tulsi falbahaca sagrada], Ocimum sanctum, cúrcuma, Cúrcuma longa, usnea, Usnea barbata, vajradanti, Potentillafulgens, nuez, Juglans regia, gualteria, Gaultheria procumbens, y mezclas de los mismos .

Como se explica en la presente, los extractos naturales adicionales pueden derivarse a partir de o basarse en compuestos o extractos aislados de las plantas. Las siguientes plantas cada una proporciona uno o más ingredientes activos que son útiles en una composición oral para uno o más beneficios para el cuidado oral. Por ejemplo, el extracto a partir de Romains officinalis (romero) tiene un efecto antibacteriano y antinflamatorio . El extracto de romero contiene varios materiales orgánicos e inorgánicos, incluyendo flavonoides, ácidos triterpénicos y fenólicos. Los ejemplos no limitativos útiles en los compuestos orgánicos incluyen 1,8-cineola, alcanfor, a-pinena, ácido carnósico, ácido rosmarínico, ácido ursólico, carnosol, y ácido oleanólico. La explicación de los compuestos activos aquí contenidos en relación con varios extractos incluye aquellos compuestos que se creen de ser eficaces en las composiciones orales; sin embargo, la lista de tales compuestos no es exclusiva y en algunos casos ya están identificados o completamente caracterizados, sin embargo, la observación empírica ha demostrado los efectos deseados. Adicionalmente, en varios aspectos, todo el extracto incluyendo todos los compuestos aquí contenidos proporcionan el mayor efecto botánico del ingrediente activo. Los extractos de romero para su uso en composiciones orales, son explicados en La Patente de los Estados Unidos de América Publicación 2006/0134025 de Trivedi y otros y es transferida a Colgate-Palmolive. Los extractos de las hojas de las plantas de romero por ejemplo de, Sabinsa Corporation de Piscataway, N.J. Tales compuestos encontrados en varios extractos a base de plantas pueden ser aislados de los extractos, y usados independientemente como ingrediente botánicos activos. Por ejemplo, el ácido carnósico puede ser aislado y usado en una composición oral, tal como se ha encontrado de ser eficaz en contra de la bacteria oral que causa las caries, la gingivitis, y el mal aliento .

Otros extractos útiles de acuerdo con las presentes enseñanzas incluyen cualquier parte de una planta de la familia de Lamiaceae, incluyendo aquellas plantas clasificadas en el género siguiente: Origanum, Thymus, Lavandula, Salvia, Perovskia, Phlomis, o Melissa. Por ejemplo, los extractos adecuados incluyen aquellos de Origanum vulgare L. (conocidos comúnmente como "orégano", "orégano silvestre", o "mejorana silvestre"), incluyendo sus sub-especies (Origanum vulgare ssp.), Origanum onites (comúnmente conocido como "orégano Italiano" o "mejorana de olla"). Origanum majorana (comúnmente conocido como "orégano" u "orégano dulce") y Origanum heracleoticum. Las subespecies de Origanum vulgare incluye O. vulgare ssp. vulgare, O. vulgare ssp. viride, y O. vulgare ssp. hirtum (comúnmente conocido como "orégano griego" u "orégano silvestre"). Como se utiliza en la presente, el término "Orégano" comprende cualquier especie o sub-especie adecuada del género Origanum. Se cree que el orégano contiene por sobre 30 compuestos activos, incluyendo carvarcrol, timol, y el ácido rosmarínico .

El género Thymus (tomillo) , también de la familia Lamiaceae, incluye por sobre trescientas especies y sub-especies. Extractos adecuados incluyen aquellos aislados de las siguientes plantas: Thymus vulgaris L, T. citriodorus, T. pulegioides, T. x herba-barona, y T. serpyllum. Como se utiliza en la presente, el término "Tomillo" comprende todas las especies adecuadas y sub-especies del género Thymus, y los extractos derivados de los mismos, que se creen contener los compuestos activos carvarcrol y timol .

Otros extractos adecuados incluyen aquellos del género Lavandula (Lavanda) , que comprende por sobre 30 especies. Las especies de lavanda adecuadas, incluyen Lavandula angustífolia (anteriormente conocida como L. Officinalis L. ) , L. stoechas; L. dentate : L. x intermedia; y L. multifida. Los extractos de lavanda contienen, entre otros, los compuestos activos de acetato de linalol. El término "Salvia" como es aquí usado incluye generalmente las plantas de tres géneros de la familia Lamiaceae, principalmente Salvia, Perovski , y Phlomis. En ciertos aspectos, las plantas útiles adecuadas incluyen Salvia officinalis (salvia común) , S. divinorum (salvia adivinador) ; y S. apiana (salvia blanca) . Los extractos de S. officinalis tienen, entre otros, efectos antibióticos, anti fúngicos, y astringentes. Otro extracto adecuado es derivado de la planta de bálsamo de limón {Melissa Officinalis) , que tiene propiedades antibacterianas y antivirales.

Los extractos más útiles de acuerdo con las modalidades actuales incluyen también los derivados de las plantas de la familia Opiácea, incluyendo Cuminum y Petroselinum. Cuminum cyminum (Comino) contiene varios compuestos activos, incluyendo cuminaldehído y pirazinas . La Petroselinum crispum (perejil) incluye los compuestos apiol, furanocourmarina , y psoraleno. Los extractos de comino y perejil tienen actividad antioxidante benéfica, así como otros efectos benéficos.

El género de la Caléndula y Tagetes, ambos comúnmente conocidos como "caléndula", ambos de la familia de Asteraceae. El género de la caléndula incluye las especies y sub-especies , incluyendo Caléndula arvensis (campo de la caléndula) ; C. maderensis (Caléndula Madeiran) ; y C. officinalis (caléndula) . Los extractos de caléndula contienen varios compuestos activos, incluyendo ácido caléndico. El género Tagetes incluye por sobre sesenta especies y sub-especies, incluyendo Tagetes erecta; T. minuta, T. patula y similares. Los extractos de ambos, Caléndula y Tagetes, tienen actividad antioxidante y antinflamatoria, y son eficientes en contra de la bacteria oral que causa caries, gingivitis y mal aliento.

La Boswellia es un género de árboles que produce extractos que tienen propiedades antinflamatorias , incluyendo compuestos de ácidos boswélicos. Por ejemplo, Boswellia sacra, B. frereana; B. serrata; y B. ¦ papyrifera y sus subespecies producen extractos adecuados. Un compuesto activo útil aislado de la planta Boswellia es acetil ceto .beta.-ácido bos élico (AKBBA, por sus siglas en inglés) , por ejemplo, 3-acetil-ll-ceto.beta. -ácido-boswélico, que exhibe actividades antibacterianas, antinflamatorias y antioxidantes. Se encuentra disponible un extracto comercialmente disponible de B. serrata que incluye una mezcla de ácido beta . -boswélico y orgánico se encuentra disponible de Sabinsa Corp., como BOS ELLIN® CG.

Sambucus incluye más de treinta especies y subespecies, que se conoce comúnmente como la baya o saúco. Varias especies de Sarcubucus son adecuados, incluyendo Sambucus nigra (saúco anciano) ; melanocarpa S. (baya de saúco); S. racemosa (baya de saúco roja), entre otros. Se ha descubierto que los extractos de la baya del saúco tienen actividad antioxidante, y además, proporcionan una o más de los siguientes beneficios en una composición oral: propiedades antibacterianas, antioxidantes, la inhibición de la colagenasa, la activación de las sirtuinas, y antinflamatorias .

Los extractos de Copaifera langsdorfii (bálsamo de copaiba) son útiles, como son los Cúrcuma longa (tumérico) , que incluye los compuestos de curcumina, demetoxicurcumina , bis-desmetoxicurcumina, y tetrahidrocurcuminoides . Extractos adicionales adecuados incluyen aquellos aislados de Allium sativum (ajo) o de otras plantes del género Allium. Los extractos del ajo contienen alicina, aliina, ajoeno, y otros flavonoides, que proporcionan beneficios antioxidantes y/o antimicrobianos. Los extractos de Symphytum officinale (comfrey) u otras plantas del género Symphytum son útiles como agentes antioxidantes, antinflamatorios, y/o antimicrobianos; como son Euterpe olerácea (palma de Acai) , que contiene resveratrol, antocianinas , y varios de los otros flavonoides y compuestos similares de flavonoides, tal como homoorientina, orientina, tasifolina, desoxihexosa , isovitexina, escoparina los extractos de Sophora flavescens, que contienen curarinona como un flavonoide bioactivo, que tiene una función antinflamatoria y antibacteriana. Cada uno de los extractos arriba descritos exhiben una o más propiedades antioxidantes, antinflamatorias , antivirales, y/o antibacterianas. Una estructura representativa de la curarinona es : En ciertos aspectos de la descripción, las composiciones orales comprenden opcionalmente un extracto comercialmente disponible derivado de C. longa que incluye tetrahidrocurcuminoide, bajo la marca comercial SABIWHITE®, disponible por Sabinsa Corp., que se cree de tener la siguiente estructura representativa: Varios extractos de plantas contienen el compuesto activo de la rutina (quercetina-3 -rutinosida) que es un glicósido flavonoide antioxidante (que comprende el flavonol quercetina y el disacárido rutinosa) encontrado en varias plantas de la familia Polygonaceae , incluyendo el género Rheum, incluyendo Rheum rhabarbarum y R. rhaponticum (ruibarbo de jardín) y de la planta Fagopyrum esculentum Moench (alforfón) . Lo que se cree que es una estructura representativa como la que se muestra más abajo: Se cree que la rutina expulsa los radicales superóxido, quelato de iones de metal, modula las ráfagas de neutrófilos, inhibe la per-oxidación de lípidos, mantiene el biológico antioxidante reducido en glutatión, y tiene participación en las reacciones de Fenton (que generan las especies reactivas del oxígeno) . Por lo tanto, la rutina tiene actividades antioxidantes, antinflamatorias , actividades anticancerígenas, antitrombóticas, citoprotectora y vaso protectora, que son beneficiosos para las composiciones orales. Adicionalmente la rutina aumenta la actividad antioxidante en composiciones orales.

Los ejemplos no limitantes de los extractos naturales antibacterianos, antioxidantes, y/o antinflamatorios incluyen los aislados del té verde o Té de Oolong, la canela, el hilo de oro, arándano agrio y otras plantas de la familia Ericaceae, la madreselva, la semilla de uva, mirobálano, romero, nogal oriental de la India, el nim, niruri, y la corteza de pino.

El té verde y el té de Oolong son aislados del Camellia sinensis . Se puede usar, cualquier variedad, forma o subespecie de Camellia sinensis, y estas pueden seleccionarse de un taxón subespecífico del mismo, ejemplos adecuados de los cuales son: C. sinensis var. assa ica, que incluye, por ejemplo, el anterior C. assamica y var. kucha; C. sinensis var. cambodiensis, que incluye por ejemplo, la subespecie anterior lasiocalyx y var. Shan; C. sinensis var. dehungensis; C. sinensis var. pubilimba; y C. sinensis var. sinensis, que incluye, por ejemplo, el anterior vars . bohea, macrophylla, parvifolia, y waldenae. Los componentes activos de los extractos Camellia sinensis se cree que son polifenoles catequinas incluyendo catequina, epocatequina , epigalocatequina, epicatquina galato, galocatequina y epigalocatequina . Los extractos de la camellia (por ejemplo, té verde) sin oxidar usados en las composiciones orales son descritos en La Patente de los Estados Unidos de América Publicación No. 2006/0141073 de Worrell, y los extractos de camellia oxidada (por ejemplo, té de Oolong) son descritos en La Patente de los Estados Unidos de América Publicación No. 2006/0141039 de Boyad, y otros, ambos derechos cedidos a Colgate-Palmolive. Un ejemplo adecuado del extracto de Camellia es "el Té Verde CG" , especificación No. MS-0726-01, disponible por Sabinsa Corp.

Los extractos de hilo de oro pueden ser obtenidos a partir de uno o más de las siguientes familias de plantas Annonaceae, Berberidaceae, Menispermaceae, Papaveraceae, Ranunculaceae, Rutaceae, Zingiberaceae, Nadina, Mahonia, y Talictrum spp. Por ejemplo, un extracto de hilo de oro que tiene ventajas deseables en una composición para el cuidado oral es el Coptis teeta (coptis) . El compuesto activo de los extractos de hilo de oro se cree son de berberina (un compuesto antinflamatorio, antimicrobiano) . Goldenseal (raíz de naranja) , Hidrastis canadensis, es de la familia Ranunculaceae, y uno de sus compuestos activos se cree ser la berberina, así como los alcaloides de hidrastina. Otros extractos que tienen berberina como un compuesto activo incluye Mahonia aquifolium (toronja de Oregón) , Phellodendron amurense {phellodendron) , Berberís vulgaris (bérbero) , y Xanthorhiza simplicissima (raíz amarilla) .

Los Extractos de madreselva {Lonicera ceprifolium) pueden obtenerse a partir de la flor de la planta madreselva. Se cree que los materiales de polifenoles activos en el extracto de la madreselva son ácidos clorogénicos y/o flavonoides de lutenolina. La familia de la Ericaceae se refiere ampliamente a más de 100 géneros, y por sobre- 4,000 especies asociadas, tal como aquellos descritos en la Patente de los Estados Unidos de América No. 5,980,869 de Sanker, y otros. En ciertas modalidades, los extractos de las plantas en el género de Vaccinium son útiles como extractos naturales antibacterianos, tales como el arándano agrio (Vaccinium macrocarpon) .

Se cree que Cinnamomum zeylanicum Nees o C. verum, contienen compuestos múltiples activos de cinamaldehído incluyendo, eugenol, cinamato de etilo, beta-cariofileno, linalol, y chavicol de metilo. Los extractos de canela exhiben actividad antioxidante y antibacteriana. Los extractos de semilla de uva o mosto de uva están aislados de la piel de las plantas de Vitis Vinifera e incluyen varios polifenoles, incluyendo resveratrol y las proantocianidinas antioxidantes. La Myrobalan es preferiblemente extraída a partir de la fruta de Terminalia Bellerica . El extracto de corteza de pino es preferiblemente extraído de la corteza cerebral (corteza) del Pinus Pinaster (Pino Marítimo) , que incluye picnogenol y exhibe actividades antibacterianas, antinflamatorias , antioxidantes y de antienvejecimiento. El extracto de la corteza de la planta de nim o margosa (Melia Azadirachta) es un componente antibacteriano conocido. El extracto Niruri o Phyllanthus Niruri es un extracto antibacteriano conocido. El extracto de Salvadora pérsica (miswak) proporciona efectos antibacterianos eficaces en las composiciones para el cuidado oral. En ciertos aspectos, un extracto natural adicional puede ser aislado a partir de Paullinia cupana (guaraná) , cuyo extracto incluye cafeína, catequinas, teobromina, teofilina y otros alcaloides.

El extracto Piper betle (betel) , especialmente extraído derivado a partir de las hojas betel, se cree que incluye compuestos activos tal como chavibetol, chavicol, estragol, eugenol, metil eugenol, y el hidroxi catecol . Los extractos de Syzygium aromaticum (clavo) tienen propiedades antisépticas y anestésicas, e incluye, por ejemplo, los compuestos eugenol, beta-cariofilina, vainilla, ácido cratególico, metil salicilato, taninas, flavonoides (incluyendo eugenina, kaempferol, ramnetina, y eugentitina) , triterpenoides (tal como ácido oleanólico, estigmasterol y campesterol) , y varios sesquiterpenos . La Commiphora myrrha (mirra) es igualmente útil en las composiciones orales para proporcionar beneficios antimicrobianos y antinflamatorios . Otro género de plantas es Juglans, incluyendo Juglans regia (nuez pérsico o nogal común) cuyo extracto posee propiedades antinflamatorias y antioxidantes. De modo similar, la hoja del nogal del Este de la India (Albizia Lebbek) es adecuado para ser usado como un extracto.

En ciertas modalidades, el extracto natural adicional de las composiciones descritas en este documento comprende por lo menos flavonoides libres de anillo B. Los flavonoides son un grupo de compuestos incluyendo clases de compuestos tales como flavonas, flávanos, flavonoles, dihidroflavonoles , flavononas, y sus derivados flavonoides libres de anillo B de principios activos para su uso en composiciones orales, que son descritos en la Publicación de Patente de los Estados Unidos de América No. 2006/0140881 de Xu y otros y que ha sido cedido a Colgate-Palmolive.

En varias modalidades, el extracto natural adicional puede comprender un flavonoide de anillo B libre, que se refiere a un compuesto flavonoide que contiene generalmente un doble enlace 2,3- y/o un grupo 4-oxo, y carece de cualquier grupo sustituyente sobre el anillo B aromático. Tales ingredientes activos para las composiciones orales, han sido descritos en la Publicación de Patente de los Estados Unidos de América No. 2006/0140881 de Xu y otros, y cedidos a Colgate-Palmolive. Los flavonoides de anillo B libre pueden ser aislados a partir de las plantas de la familia Lamiaceae, especialmente aquellos de la subfamilia Scutellarioideae . Por ejemplo, las especies Scutellaria baicalensis contienen cantidades significativas de flavonoides de anillo B libre, incluyendo baicaleina, baicalina, wogonina, y baicalenosida . Los flavonoides de anillo B libre tienen efectos antioxidantes y antinflamatorios que inhiben la actividad general de la enzima ciclooxigenasa COX-2. En ciertos aspectos, el extracto natural adicional puede opcionalmente comprender ya sea baicalina (también conocida por el nombre Chino "Huangqingan" ) , 5 , 6-Dihidroxiflavona-7-0-glucosida, y baicaleina (también conocida por el nombre chino "Huangqinsu" ) , 5 , 6 , 7-Trihidroxiflavona . En varias modalidades, el extracto natural adicional de las composiciones orales de la presente revelación puede comprender baicalina, baicaleina, o mezclas de las mismas.

Las plantas de la familia Magnoliaceae, tal como Magnolia Officinalis (magnolia) contienen compuestos activos que incluyen: magnolol, honokiol, tetrahidromagnolol , y tetrahidrohonokiol , que han demostrado propiedades bactericidas en contra de varias bacterias orales . En varios aspectos, ya sea el magnolol y/o el honokiol son ingredientes botánicos activos útiles antibacterianos. El uso de los compuestos activos a partir del extracto de magnolia es descrito en la Publicación de Patentes de los Estados Unidos de América Nos. 2006/0134024 de Trivedi y otros, y 2006/0127329 de Xu y otros, ambos cedidos a Colgate-Palmolive .

Otros extractos naturales adecuados que tienen agentes antimicrobianos, antioxidantes, y/o antinflamatorios conocidos son los que figuran en el Diccionario Internacional de Ingredientes Cosméticos y Manual, Décima Ed, 2004.

Los extractos de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro pueden prepararse según los métodos conocidos mediante la extracción de agua o alcohol de los componentes solubles en agua o alcohol, o mediante el secado en congelación, la extracción mediante vapor o la extracción supercrítica de C02 para varios componentes de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro. Por ejemplo, los extractos pueden obtenerse a partir del jugo, las semillas o la corteza de Púnica granatum, las hojas del suelo, corteza, frutos, semillas, etc. de Myristica fragrans, la raíz o el rizoma de Zingiber officinale, y las hojas del suelo, la corteza, la fruta, etc. de Zizyphus joazeiro.

Los extractos preferidos pueden derivarse de varios componentes de las plantas y árboles de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro . La extracción de un material sólido o líquido a partir de una planta involucra típicamente contactar la materia con un solvente apropiado para remover las substancias deseadas a ser extraídas a partir del material. En donde el material es sólido, es preferiblemente secado y triturado antes de ser contactado con el solvente. Tal extracción puede llevarse a cabo mediante medios convencionales conocidos para un experto en la técnica, por ejemplo, mediante el uso de aparatos de extracción, tal como un aparato Soxhlet, que retiene el material sólido en un soporte con el fin de permitir que el solvente fluya a través del material; mediante la mezcla del solvente y del material juntos, y luego separar las fases líquidas y sólidas, o dos fases líquidas inmiscibles, tal como mediante la filtración o mediante la sedimentación y la decantación. En varias modalidades, los ingredientes botánicos activos usados en las composiciones para el cuidado oral son reproducibles , de calidad estable y de seguridad microbiológica .

Un método para preparar un extracto de Myristica fragrans incluye extraer el material de la planta con un solvente de extracción tal como metanol, etanol , isopropanol, butanol, xileno, benceno, o tolueno, y concentrar y cristalizar el producto crudo del solvente de extracción. Mientras que este producto podría usarse como el extracto, procedimientos adicionales podrían ser útiles en a purificación de ciertos componentes extraídos. Por ejemplo, el producto crudo puede ser disuelto en un diol, y opcionalmente en uno de los solventes arriba descritos, los productos crudos disueltos pueden entonces ser distribuidos entre la fase del solvente y la fase del diol. Si uno de los solventes arriba descritos no son añadidos con el diol, entonces uno o más de los solventes son añadidos antes de distribuirlos entre las dos fases, y si uno de los solventes es añadido, se añade mucho más antes de proceso de distribución. La fase del solvente es concentrado y a partir del concentrado se re-cristaliza el extracto.

Otro método para preparar un extracto de Myristica fragrans es mediante la extracción con agua caliente. Las condiciones de la temperatura y las condiciones de tiempo para la extracción mediante agua caliente no son particularmente limitadas, y pueden ser condiciones generales para la extracción caliente (por ejemplo, condiciones generales para la preparación de la decocción; 30 min a 60 min de extracción a temperatura bajo ebullición) . La temperatura es preferiblemente de 80°C-100°C, más preferiblemente de 90°C-95°C, y el tiempo es preferiblemente no menor de 1 hora, más preferiblemente no menor de 2 horas, particularmente preferible, no menor de 3 horas. La extracción de agua caliente bajo tales condiciones de temperatura y de tiempo son preferibles, ya que se puede obtener una composición altamente efectiva. La cantidad de agua usada para la extracción con agua caliente no está particularmente limitada, pero es generalmente de 5 partes por peso -20 partes por peso de agua, preferiblemente de 10 partes por peso de agua, por 1 parte por peso de Myristica fragrans .

Mediante la concentración del extracto obtenido (la solución del extracto) , se pueden remover componentes volátiles innecesarios, y se puede obtener una preparación, la cual administrada oralmente en una gran cantidad, es menos pesada sobre los órganos digestivos y similares. El extracto es preferiblemente concentrado bajo presión atmosférica o presión reducida a 50°C-90°C, más preferiblemente bajo una presión a 50°C-60°C, a una concentración de contenido sólido al 20% por peso -40% por peso, preferiblemente 25% por peso-35% por peso.

Adicionalmente, mediante la adición de un excipiente al concentrado obtenido, y secado, se puede obtener una preparación en polvo estable. El excipiente no se limita particularmente, mientras sea aceptable como un agente alimenticio o farmacéutico, tal como almidón (por ejemplo, almidón de maíz, almidón de papa, almidón de trigo, almidón de arroz), glucosa, fructosa, sorbitol, manitol, celulosa carboximetilo, célulo-carboximetilo de calcio, lactosa, sacarosa, celulosa de hidroxipropilo, carbonato de magnesio, óxido de magnesio, fosfato de calcio y similares. La cantidad de adición del excipiente es generalmente de 1 parte por peso -20 partes por peso, preferiblemente 2 partes por peso -10 partes por peso, por 1 parte por peso del concentrado. El secado es conducido preferiblemente a una temperatura de 60°C-70°C.

Otro método para preparar un extracto Myristica fragrans es mediante el método de percolación. Según este método, el material secado de las semillas de Myristica fragrans puede ser pulverizado hasta un polvo grueso, y cada 5 Kg de material de polvo puede colocarse en diferentes frascos y extraído mediante el éter de petróleo, n-hexano, diclorometano, cloroformo, alcohol etílico, acetato de etilo, acetona, agua y metanol a temperatura ambiente por 24 h a 48 h. Los extractos de planta pueden entonces ser filtradas y concentrados para secarse sobre un evaporador rotatorio o sobre un baño de vapor, a temperatura óptima y bajo presión reducida. El extracto de Myristica fragrans también puede ser preparado de modo similar como un método caliente de aureola de óxidos de azufre (soxhalation) . Por ejemplo, el material pulverizado de las semillas del Myristica fragrans puede ser objeto de la aureola de óxido de azufre en caliente usando solventes tal como éter petróleo, n-hexano, diclorometano, cloroformo, alcohol etilo, acetato de etilo, acetona y metanol, a una temperatura óptima y reciclado hasta que la extracción haya sido completada. Los extractos de la planta pueden ser filtrados y concentrados hasta secado sobre un evaporador rotatorio o sobre un baño de vapor a una temperatura óptima.

Los componentes del extracto de Myristica fragrans pueden determinarse mediante el someter los extractos a HPTLC (Siglas en inglés de Cromatografía de Capa Fina de Alto Rendimiento) y HPLC (Siglas en inglés de Cromatografía Líquida de Alto Rendimiento) y Cromatografía de Gas (GC, por sus siglas en inglés) en varias fases móviles sobre placas de TLC pre-cubiertas (Merck) , columna ODS y 10% de Carbowax 20M (2 metros) columna GC (Temperatura 70-220°C) respectivamente para la estimación de la calidad y cantidad de compuestos marcados y de los principios activos. Los extractos contienen preferiblemente uno o más de los siguientes: camfenos, limonenos, a- y ß-pinenos, eugenol , metil eugenol, iso eugenol, benzoato de butilo, miristina, elemicina, a-terpineol, ß-felandreno, ácido mirístico, dodecanoato de butilo, alcohol a-cariofilénico, geranilacetona , y mezclas de los mismos.

Un método para preparar un extracto de Zingiber officinale incluyendo extraer el material de la planta con un solvente de extracción tal como metanol, etanol, isopropanol, butanol, xileno, benceno, o tolueno, y concentrar y cristalizar un producto crudo del solvente de extracción. Mientras este producto puede ser usado como el extracto, procedimientos adicionales pueden ser útiles en la purificación de ciertos componentes extraídos. Por ejemplo, el producto crudo puede ser disuelto en un diol, y opcionalmente uno de los solventes descritos arriba, el producto crudo disuelto puede entonces ser distribuido entre la fase del solvente y la fase diol . Si uno de los solventes es arriba descritos donde no es añadido con el diol, entonces uno o más de los solventes son añadidos antes de distribuirlos entre las dos fases, y si uno de los solventes fueron añadidos, se añade más antes del proceso de distribución. La fase del solvente es concentrado y del concentrado que fue extraído es recristalizado .

Otro método para preparar el extracto de Zingiber officinale es mediante la extracción mediante agua caliente. Las condiciones de temperatura y del tiempo para la extracción mediante agua caliente no son limitadas particularmente, y pueden haber condiciones generales para la extracción mediante agua caliente (por ejemplo, condiciones generales para la preparación de la decocción; 30 min a 60 min de extracción a temperaturas de ebullición) . La temperatura es preferiblemente de 80°C-100°C, más preferiblemente de 90°C-95°C, y el tiempo es de preferiblemente de no menos de 1 hora, más preferiblemente de no menos de 2 horas, particularmente preferiblemente no menos de 3 horas. La extracción mediante agua caliente bajo tales condiciones de temperatura y tiempo son preferibles, ya que se obtiene una composición altamente efectiva. La cantidad de agua usada para la extracción de agua caliente no es limitada particularmente, pero es generalmente de 5 partes por peso -20 partes por peso de agua, preferiblemente 10 partes por peso de agua, por 1 parte por peso de Zingiber officinale .

Al concentrar el extracto obtenido (solución del extracto) , se pueden quitar los componentes volátiles innecesarios, obteniéndose una gran cantidad de una administración oral menos dañina en los órganos digestivos y similares. El extracto es preferiblemente concentrado a la presión atmosférica o bajo presión reducida de 50°C-90°C, más preferiblemente a presión reducida a 50°C-60°C, a una concentración de contenido sólido a 20% por peso - 40% del peso, preferiblemente de 25% por peso - al 35% por peso.

Por otra parte, mediante la adición de un excipiente para el concentrado obtenido y secado, se puede obtener un preparado en polvo estable. El excipiente no se ve particularmente limitado, siempre y cuando se acepte como un alimento o un agente farmacéutico, tal como almidón (por ejemplo, almidón de maíz, almidón de papas, almidón de trigo, almidón de arroz) , glucosa, fructosa, sorbitol, manitol, carboximetilcelulosa, carboximetil celulosa de calcio, lactosa, sacarosa, hidroxipropil celulosa, carbonato de magnesio, óxido de magnesio, calcio, fosfato y similares. La cantidad de adición del excipiente es generalmente de 1 parte por peso - 20 partes por peso, preferiblemente 2 partes por peso - 10 partes por peso, por 1 parte por peso del concentrado. El secado es preferiblemente conducido a una temperatura de 60°C-70°C.

Otro método para preparar un extracto de Zingiber officinale es mediante un proceso de extracción mediante etanol . En este método, el material secado preservado de la planta Zingiber officinale . (preferiblemente la raíz o rizoma) es mezclado en etanol a una proporción de peso a volumen de 1:3. La mezcla puede ser filtrada, el residuo es nuevamente mezclado en etanol fresco (este proceso puede repetirse 3-5 veces, si se desea) , y los filtrados de cada filtración respectiva, son reunidos. Los filtrados reunidos son entonces secados para remover el solvente, por ejemplo, mediante la evaporación rotatoria a 45 °C, y luego secado mediante congelación para secar completamente el extracto. El extracto secado es entonces usado como el extracto, o una vez más reconstituido en etanol.

El extracto de Zingiber officinale también puede prepararse, de un modo similar, mediante un método de aureola de óxido de azufre en caliente. Por ejemplo, material grueso en polvo de los rizomas de Zingiber officinale puede ser sometido a la aureola de óxido de azufre en caliente con utilización de disolventes tal como, éter de petróleo, el n-hexano, diclorometano, cloroformo, alcohol etílico, acetato de etilo, acetona y metanol, a temperatura óptima y reciclado hasta que la extracción haya sido completada. Los extractos de la planta pueden ser filtrados y concentrados hasta secar sobre un evaporador rotatorio, o sobre un baño de vapor a una temperatura óptima.

También se puede preparar extractos de Zingiber officinale a partir de la raíz o rizoma de la planta, mediante la destilación por vapor de las rizomas secadas, y concentrar los resultados destilados mediante evaporación, para obtener un extracto crudo (el cual puede entonces ser procesado adicionalmente, como se ha descrito más arriba) . En adición, los extractos del Zingiber officinale pueden obtenerse mediante la extracción de polvo a partir de rizomas secas con C02 supercrítico, recuperando la solución de extracción resultante del C02 supercrítico, y evaporando el C02 a partir de la solución de extracción para obtener un extracto crudo.

Los componentes del extracto de Zingiber officinale pueden determinarse sometiendo los extractos a HPTLC (Cromatografía de Capa Delgada de Alto Rendimiento) y HPLC (Cromatografía de Liquido de Alto Rendimiento) y Cromatografía de Gas (GC) en varias fases móviles sobre placas de TLC pre-cubiertas (Merck) , Columna ODS y 10% de Carbowax 20M (2 metros) columna GC (Temperatura 70-220°C) respectivamente para la estimación de calidad y cantidad de los compuestos hechos y los principios activos. El extracto preferiblemente contiene uno o más de los siguientes: bisabolina, cineol, feladreno, citral, borneal, citronela, geramial, linalol, limoneno, zingiberol, zingiberina, canfeno, jengibreol, shogaol, zingibaina, zingerona, vitamina B6, vitamina C, calcio, magnesio, fósforo, potasio, ácido linoleico, polisacáridos pécticos (rhamosa, arabinosa, xilosa, mañosa, galactosa, glucosa y similares) , ácido gálico, ácido tánico, ácido gentísico, ácido protocatechuico, ácido Valínico, ácido caféico, ácido siríngico, ácido cinámico, y mezclas de los mismos.

Un método para preparar un extracto de Zizyphus joazeiro incluyendo extraer el material de la planta con un solvente de extracción, tal como metanol, etanol, isopropanol, butanol, xileno, benceno, o tolueno, y concentrar y cristalizar un producto crudo a partir del solvente de extracción. Aunque este producto puede ser utilizado como el extracto, procedimientos adicionales pueden ser útiles en la purificación de ciertos componentes extraídos. Por ejemplo, el producto bruto puede ser disuelto en un diol y, opcionalmente, uno de los disolventes se describe anteriormente, el producto bruto se disolvió, luego se distribuyo entre la fase de disolvente y la fase diol. Si uno de los disolventes descritos anteriormente no se agregó con el diol, entonces, uno o más de los .solventes se añaden antes de distribuir entre las dos fases, y si uno de los solventes se han añadido, se añade más antes del proceso de distribución. La fase de solvente se concentra y el concentrado que se extrae se recristaliza el extracto.

Otros métodos para preparar los extractos de P nica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro serán fácilmente evidentes para los expertos en la técnica, y después de haber revisado la descripción de aquí.

Se han elegido niveles de tratamiento de los componentes en diferentes composiciones orales para entregar una cantidad efectiva del extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro, y mezclas de los mismos, a las superficies orales del sujeto animal, en donde las composiciones orales fueron aplicadas. Por ejemplo, en las pastal dentales y en los geles de dientes, las concentraciones adecuadas de la combinación de extractos aquí descritos, incluyen de 0.01% por peso a 5% por peso, por ejemplo de 0.05-5% por peso, y particularmente de 0.1-0.3% por peso.

Para los polvos de dientes, los niveles de tratamiento son aproximadamente los mismos que para las pastas dentífricas, geles, mientras que para los enjuagues y lavados, los niveles de tratamiento tienden a ser menores. Por ejemplo, los colutorios y enjuagues bucales que contienen de 0.01% a 2% por peso de la combinación de extractos, por ejemplo desde 0.01% a 0.6%, de 0.01% a 0.2%, y 0.01 a 0.05%. Además, la goma de mascar, composiciones de pintura, las tiras comestibles, granos, similares, tienden a ser formuladas con una amplia gama de concentración de extractos. En varias modalidades, el nivel de los extractos es similar a los de enjuagues bucales, con excepción de la composición de pinturas en las que el nivel de extractos sería mucho mayor.

En un aspecto, además de la combinación de extractos explicados en el tratamiento de los niveles de arriba con respecto a diversas composiciones orales tiene el efecto de añadir el componente (s) principal de extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro, tal como uno o más de pectina, ácido ascórbico, flavonoides polifenólicos , estrona de estrógeno, la genisteína y fitoestrógenos de daidzeína isoflavónica, fitoestrógenos de coumestrol, ácido glutámico y aspártico, antocianinas (tal como cianidina-3-glucósido, cianidina-3 , 3-diglicosido y delfinidin-3-glucósido) , catequinas, taninas elágicas, y ácidos gálico y elágico, y taninas punicalaginas hidrolizables , canfenos, limonenos, a-y ß-pinenos, eugenol , metil eugenol , iso eugenol, benzoato de butilo, miristina, elemicina, a-terpineol, ß-felandreno, ácido mirístico, dodecanoato butílico, alcohol a-cariofilénico, geranilacetona, bisabolina, cineol, feladreno, citral, borneal, citronela, geramial, linalol, limoneno, zingiberol, zingiberina, canfeno, jengibreol, shogaol, deshidrojengibrediona, zingibain zingerona, vitamina B6, vitamina C, calcio, magnesio, fósforo, potasio, ácido linoleico, polisacáridos pécticos (rhamosa, arabinosa, xilosa, mañosa, galactosa, glucosa y similares) , ácido gálico, ácido tánico, ácido gentísico, ácido protocatechuico, ácido Vanílico, ácido cafeíco, ácido siríngico, ácido cinámico, alcaloides, amfibina D, ácido betulínico, derivados de ácido betulínico, ju ubogenina, saponinas, triterpenos, y mezclas y derivados de los mismos, a niveles de tratamiento que se reducen de los indicados arriba debido al porcentaje de peso en la composición de los componentes individuales. Por lo tanto, en una modalidad, la invención proporciona dentífricos que comprenden una o más de antocianinas , catequinas, taninas elágico, eugenol , metil eugenol , iso eugenol , eugenol, metil eugenol , iso eugenol, ácido mirístico, ácido betulínico, derivados de ácido betulínico, jujubogenina, saponinas, o sus mezclas, en las composiciones orales en los niveles de tratamiento de peso de 0.01% a 5% del peso, de 0.01% por peso a 5% por peso.

En varias modalidades, las composiciones son formuladas para contener al menos un humectante, por lo menos un material abrasivo, un portador, y una cantidad efectiva de una combinación de extractos. En una modalidad, las composiciones contienen de 0.01% a 5% por peso de la combinación de extractos, preferiblemente de 0.1% a 2% por peso de la combinación de extractos. En varias modalidades preferidas, la pasta de tiene o las composiciones en gel dental contienen de 1% a 70% por peso de al menos un humectante, y de 1% a 70% por peso de al menos un material abrasivo, en adición a 0.1% a 2% por peso de la combinación de extractos .

En varias modalidades, las composiciones no incluyen otros agentes antibacterianos, aunque su uso es opcional. En el caso del uso de otros agentes antibacterianos, las composiciones además pueden comprender un agente antibacteriano seleccionado del grupo consistente en cloruro de cetilpiridinio, polifenoles, compuestos fenólicos, los iones de estaño, los iones de zinc, y similares .

Las composiciones descritas en este documento pueden ser formuladas con opción de otros ingredientes, incluyendo sin limitación agentes anticaries, antisarro o agentes de control de sarro, polímeros de carboxilato aniónicos, modificadores de viscosidad, agentes tensioactivos , saborizantes , pigmentos, señales (sabor, color, luz, calor, olor y otras señales que indican el uso eficaz y ventajoso de la composición) , agentes para tratar la sequedad de boca, y similares.

En varias modalidades, las composiciones comprenden una fuente oralmente aceptable de iones de fluoruro, que sirven como un agente anticaries. Pueden estar presentes uno o más de tales fuentes. Las fuentes adecuadas de iones de fluoruro incluyen fluoruro, monofluorofosfato y sales de fluorosilicato, así como los fluoruros de aminas, incluyendo olaflur (N' -octadeciltrimetilendiamina-N, , ' -tris (2 -etanol ) -difluorhidrato) .

Como agentes anticaries, uno o más de los agentes de liberación de fluoruro se encuentran opcionalmente presentes en una cantidad, proporcionando un total de 100 a 20,000 ppm, 200 a 5,000 ppm, o 500 a 2,500 ppm, de iones de fluoruro. En donde el fluoruro de sodio es la única sal que libera el fluoruro presente, el fluoruro de sodio puede estar ilustrativamente presente en la composición, en una cantidad por peso de 0.01% a 5%, 0.05% a 1% o 0.1% a 0.5%. Se pueden usar otros agentes anticaries, tal como arginina y derivados de la arginina (por ejemplo, etil lauroil arginina (ELAH) ) .

Los compuestos fenólicos que son aquí útiles, incluyen ilustrativamente someter a la determinación de la aceptabilidad oral identificados por tener actividad antinflamatoria por Dewhirst (1980), Prostaglandinas 20(2), 209-222, pero no se limitan a los mismos. Ejemplos de los compuestos fenólicos incluye 4-alilcatecol , ácido p-hidroxibenzoico ásteres incluyendo bencilparabenos butilparabenos , etilparabenos , metilparabenos y propilparabenos , 2-bencilfenol , hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, capsaicina, carvacrol, creosol, eugenol, guaiacol, bifenólico butilado incluyendo hexaclorofeno y bromoclorofeno, 4 -hexilresorcinol , 8 -hidroxiquinolina y sales de los mismos, ésteres de ácidos salicílicos incluyendo mentil salicilato, metil salicilato y fenil salicilato, fenol, pirocatecol, salicilanilida, y timol. Estos compuestos fenólicos están típicamente presentes en uno o más de los extractos naturales arriba descritos .

El compuesto de al menos un fenolico se encuentra opcionalmente presente en una cantidad total de 0.01% a 10% por peso. Ilustrativamente la concentración total del al menos un compuesto fenolico en una pasta dental o gel dentífrico o enjuague oral de la presente invención puede ser de 0.01% a 5%, por ejemplo de 0.1% a 2%, 0.2% a 1% o 0.25% a 0.5%.

Otros agentes antibacterianos adecuados incluyen, sin limitación, el cobre (II) compuestos de cobre, tal como cloruro, fluoruro, sulfato y el hidróxido de cobre (II), fuentes de ion de zinc, tal como el acetato de zinc, el citrato de zinc, gluconato de zinc, glicinato de zinc, óxido de zinc, sulfato de zinc, citrato de zinc sódico, ácido ftálico y sus sales de magnesio tal de como ftalato monopotásico, hexetidina, octenidina, sanguinarina, cloruro de benzalconio, bromuro de domifeno, cloruros de alquilpiridinio tal como cloruro de cetilpiridinio (CPC) (incluyendo combinaciones de CPC con zinc y/o enzimas) , cloruro de tetradecilpiridinio y cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio, yodina, sulfonamidas , bisbiguanidas tales como alexidina, clorhexidina y clorhexidina digluconato, derivados de piperidino tal como delmopinol y octapinol, extracto de magnolia, extracto de uva, mentol, geraniol, citral, eucalipto, antibióticos tal como augmentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol , neomicina, kanamicina y clindamicina, y similares. Una lista adicional ilustrativa de los agentes antibacterianos es proporcionada en La Patente de los Estados Unidos de América No. 5,776,435 de Gaffar y otros. Si están presentes, estos agentes antimicrobianos adicionales, están en una cantidad total antimicrobiana efectiva, típicamente desde 0.05% a 10%, por ejemplo desde 0.1% a 3% por peso, de la composición.

En otra modalidad la composición comprenden un agente anticálculo oralmente aceptable. Uno o más de tales agentes pueden estar presentes. Agentes anticálculo adecuados incluyen, sin limitación fosfatos y polifosfatos (por ejemplo pirofosfatos) , ácido poliaminopropansulfónico (AMPS) , citrato de zinc trihidratado, polipéptidos tales como ácidos poliaspártico y poliglutámico, sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolefina, bisfosfonatos tales como azacicloalquenos-2 , 2-bisfosfonatos (AMPS) (por ejemplo, ácido azacicloheptano-2 , 2-difosfónico) , ácido azaciclopentan-2 , 3 -difosfónico de N-metilo, ácido etan-l-hidroxi-1 , 1-difosfónico (EHDP) y etan- 1-amino- 1 , 1-difosfonato, ácidos fosfonoalcan carboxílicos y sales de cualquiera de los agentes, por ejemplo su metal alcalino y las sales de amonio. Sales de fosfato inorgánico y polifosfato útiles, incluyen ilustrativamente fosfatos de sodio monobásico y dibásico tribásico, tripolifosfato de sodio, tetrapolifosfato, mono-, di, tri-y pirofosfatos tetra sódicos, pirofosfato disódico diácido, trimetafosfato de sodio, sodio y hexametafosfato y similares, en donde el sodio puede ser opcionalmente sustituido por potasio o amonio. Otros agentes anticálculo útiles incluyen polímeros aniónicos policarboxilato . Los polímeros de policarboxilato aniónicos que contienen grupos carboxilo sobre la columna vertebral de carbono e incluyen polímeros o copolímero de ácido acrílico, metacrílico, y anhídrido maleico. Los ejemplos no limitantes incluyen copolímeros del éter metil polivinílico / anhídrido maleico (PVME/MA) , tales como los que están disponibles bajo la marca Gantrez™ desde el ISP, ayne, NJ. Sin embargo, otros agentes anticálculo útiles incluyen los agentes secuestrantes incluyendo ácidos hidroxicarboxilícos tales como los ácidos cítricos, fumáricos, málicos, glutáricos y oxálicos, y sus sales, y ácidos aminopolicarboxílieos tales como el ácido etilenodiaminatetraacético (EDTA) . Son opcionales uno o más agentes antisarro en la composición en una cantidad total anticálculo efectiva, por lo general de 0.01% a 50%, por ejemplo de 0.05% a 25% o de 0.1% a 15% por peso.

En varias modalidades, el sistema antisarro comprende una mezcla de tripolifosfato de sodio (STPP) y un pirofosfato tetrasódico (TSPP) . En varias modalidades, la proporción de TSPP a los intervalos de STPP es de 1:2 a 1:4. En una modalidad preferida, el primer ingrediente activo antisarro, TSPP está presente de 1 a 2.5% y el segundo ingrediente activo anti sarro, STPP está presente en 1 a 10%.

En una modalidad, se encuentra presente el polímero de policarboxilato aniónico de 0.1% a 5%. En otra modalidad, el polímero de policarboxilato aniónico está presente 0.5% a 1.5%, más preferiblemente a 1% de la composición para el cuidado oral. En una modalidad de acuerdo a la presente invención, el sistema antisarro comprenden un copolímero de anhídrido maleico y éter metil vinílico, tal como por ejemplo, el producto Gantrez S-97 arriba discutido.

En varias modalidades, la proporción de TSPP a STPP a los intervalos del policarboxilato aniónicos sintéticos es de 5:10:1 a 5:20:10 (o 1:4:2). En una modalidad, el sistema antisarro de la composición para el cuidado oral comprende TSPP, STPP, y un policarboxilato tal como un copolímero de anhídrido maleico y éter vinil metílico a una proporción de 1:7:1. En una modalidad no limitativa, el sistema antisarro consiste esencialmente de TSPP presente a 0.5% a 2.5%, STPP presente a 1% a 10%, y un copolímero de anhídrido maleico y éter metil vinílico presente a 0.5% a 1.5% En otra modalidad la composición comprende una fuente de ión de estaño oralmente aceptable, por ejemplo, útil en ayudar a reducir la gingivitis, la placa, el sarro, las caries o la sensibilidad. Pueden estar presentes una o más de tales fuentes . Las fuentes adecuadas de iones de estaño incluyen, sin limitación, fluoruro de estaño, otros haluros de estaño tal como cloruro de estaño dihidratado, el pirofosfato de estaño, sales orgánicas de carboxilato de estaño tal como, el acetato, gluconato, lactato, tartrato, oxalato, citrato y malonato, glióxido de etileno y similares. Una o más fuentes de iones de estaño están opcionalmente e ilustrativamente presentes en una cantidad total de 0.01% a 10%, por ejemplo de 0.1% a 7% o 1% a 5% por peso de la composición.

En otra modalidad la composición comprende una fuente de ión de zinc útil, por ejemplo, como un agente antimicrobiano, antisarro o refrescante del aliento. Pueden estar presentes una o más fuentes. Las fuentes de ión de zinc adecuadas incluyen sin limitación, el acetato de zinc, citrato de zinc, gluconato de zinc, glicinato de zinc, óxido de zinc, sulfato de zinc, citrato de zinc sódico y similares. Una o más fuentes de ion de zinc están opcionalmente e ilustrativamente presentes en una cantidad de 0.05% a 3%, por ejemplo de 0.1% a 1%, por peso de la composición.

En otra modalidad la composición comprende un agente refrescante del aliento oralmente aceptable. Pueden estar presentes en una cantidad total efectiva uno o más agentes refrescantes del aliento. Los agentes refrescantes del aliento adecuados incluyen sin limitación sales de zinc tal como el gluconato de zinc, el citrato de zinc y el clorito de zinc, y a-ionona y similares.

En otra modalidad la composición comprende un antisarro oralmente aceptable, incluyendo un agente de alteración de la placa. Pueden estar presentes uno o más agentes antiplaca en una cantidad total efectiva. Agentes antiplaca adecuados incluyen, sin limitación, el estaño, cobre, magnesio y sales de estroncio, co-polioles de dimeticona copolioles tales como copoliol cetil dimeticona, la papaína, glucoamilasa, oxidasa de glucosa, urea, lactato de calcio, glicerofosfato de calcio, poliacrilatos de estroncio y agentes quelantes tales como los ácidos cítrico y tartárico y sales de estos metales alcalinos.

En otra modalidad la composición comprende un agente antinflamatorio oralmente aceptable, distinto a los componentes de romero arriba descritos. Uno o más agentes antinflamatorios pueden estar presentes en una cantidad total efectiva. Agentes antinflamatoria adecuados incluyen, sin limitación de agentes esteroidales , tales como flucinolona y la hidrocortisona , y los agentes no de esteroides (NSAID, por sus siglas en inglés) tales como ketorolaco, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina , diclofenaco, indometacina, etodolac, tolmetina, sulindaco, ketoprofeno, fenoprofeno, piroxicam, nabumetona, aspirina, diflunisal, meclofenamato, ácido mefenámico, oxifenbutazona, y la fenilbutazona . Uno o más agentes antinflamatorios , están opcionalmente presente en la composición, en una cantidad de antinflamatorio efectiva.

Las composiciones de la invención contiene opcionalmente otros ingredientes, tales como las enzimas, las vitaminas y los agentes de antiadhesión. Las enzimas tales como las proteasas pueden ser añadidas efectos antimanchas y otros efectos. Los ejemplos no limitantes de vitaminas incluyen la vitamina C, vitamina E, vitamina B5 , y ácido fólico. En varias modalidades, las vitaminas tienen propiedades antioxidantes. Los agentes de antiadhesión incluyen etil lauroil arginina (ELAH) , solbrol, ficina, polímeros de silicona y derivados, e inhibidores de detección de quorum.

Entre los portadores de utilidad para la inclusión opcional en una composición de la invención son diluyentes, abrasivos, sales de bicarbonato, agentes modificadores del pH, agentes tensioactivos , los moduladores de la espuma, espesantes, modificadores de viscosidad, humectantes, edulcorantes, los saborizantes y colorantes. Pueden estar presente, un material de soporte, u opcionalmente más de un material de soporte de las clases iguales o diferentes. Los portadores deben ser seleccionados por la compatibilidad entre sí y con otros ingredientes de la composición.

El diluyente preferido es el agua, y en algunas composiciones tales como enjuagues bucales y blanqueadores líquidos, están acompañados comúnmente por un alcohol, por ejemplo, etanol . La proporción de peso del agua al alcohol en una composición de enjuague oral es generalmente de 1:1 a 20:1, por ejemplo de 3:1 a 20:1 o de 4:1 a 10:1. En un líquido blanqueador, la proporción de peso de agua al alcohol puede estar dentro o por debajo de los intervalos de arriba, por ejemplo de 1:10 a 2:1.

En una modalidad de una composición de la invención comprenden por lo menos abrasivos útiles como por ejemplo un agente de pulido. Se puede utilizar cualquier abrasivo oralmente aceptable, pero el tipo, finura (tamaño de partícula) y la cantidad de abrasivo se seleccionará de manera que el esmalte del diente no es excesivamente desgastado con el uso normal de la composición. Abrasivos adecuados incluyen, sin limitación sílice, por ejemplo, en forma de gel de sílice, sílice hidratado o precipitado de sílice, alúmina, fosfatos insolubles, carbonato de calcio, abrasivos resinosos tal como productos de condensación de urea-formaldehido y similares. Entre los fosfatos insolubles útiles como abrasivos se encuentran los ortofosfatos y los pirofosfatos . Ejemplos ilustrativos son ortofosfato dicálcico dihidratado, pirofosfato de calcio, pirofosfato de ß-calcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato de calcio y polimetafosfato de sodio insoluble. Uno o más abrasivos se encuentran opcionalmente presentes, en una cantidad total efectiva de abrasivo, generalmente de 5% a 70%, por ejemplo 10% a 50% o 15% a 30% por peso de la composición. El promedio de tamaño de la partícula de un abrasivo, si está presente, es generalmente de 0.1 a 30 um, por ejemplo de 1 a 20 \i o de 5 a 15 µp?.

En otra modalidad una composición de la invención, comprende por lo menos sal de bicarbonato, útil por ejemplo para dar una "sensación limpia" a los dientes y las encías debido a la efervescencia y la liberación de dióxido de carbono. Cualquier bicarbonato por vía oral aceptable se puede utilizar, incluyendo, sin limitación bicarbonato de sodio de metal alcalino y bicarbonato de amonio, tales como bicarbonatos de potasio y sodio, bicarbonato de amonio y similares. Uno o más sales de bicarbonato están opcionalmente presentes en una cantidad total de 0.1% a 50%, por ejemplo de 1% a 20% por peso de la composición.

En aún otra modalidad una composición de la invención comprenden por lo menos un agente modificador del pH. Tales agentes incluyen agentes acidificantes para reducir el pH, basifican el pH y los agentes amortiguadores del pH para controlar el pH dentro de un intervalo deseado. Por ejemplo, uno o varios compuestos seleccionados a partir de la acidificación, alcalinizantes y neutralizantes se pueden incluir para proporcionar un pH de 2 a 10, o en varias modalidades ilustrativas 2 a 8, 3 a 9, 4 a 8, 5 a 7, 6 a 10, 7 a 9, etc. Cualquier agente modificador del pH oralmente aceptable puede usarse, incluyendo sin limitación los ácidos fosfóricos, carboxílicos y sulfónicos, sales ácidas (por ejemplo, citrato monosódico, citrato disódico, maleato monosódico, etc.), hidróxidos de metal alcalino de hidróxido de sodio, carbonatos tal como carbonato de sodio, bicarbonatos, sesquicarbonatos , boratos, de silicatos, fosfatos (por ejemplo, fosfatos monosódicos, fosfatos trisódicos, sales de pirofosfato, etc.), imidazol y similares. Uno o más agentes modificadores de pH están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva, para mantener la composición en un intervalo de pH aceptable por vía oral .

En aún otra modalidad una composición de la invención comprende por lo menos agentes tensioactivos , útiles por ejemplo para compatibilizar los otros componentes de la composición, y por lo tanto proporcionar una estabilidad aumentada, para ayudar a limpiar la superficie dental a través de la detergencia, y proporcionar espuma después de la agitación, por ejemplo, durante el cepillado con una composición dentífrica de la invención. Se puede usar, cualquier agente tensioactivo oralmente aceptable, la mayoría de los cuales son aniónicos, no iónicos o anfotéricos. Los agentes tensioactivos aniónicos adecuados incluyen, sin limitación sales solubles en agua de sulfatos alquilo de C8-2o» monoglicéridos sulfonados de ácidos grasos de C8_20 sarcosinatos , tauratos y similares. Ejemplos ilustrativos de éstos y de otras clases incluyen lauril sulfato de sodio, sulfonato de monoglicérido de coco sódico, sarcosinato de lauril sódico, isotionato de lauril sódico, lauret carboxilato de sodio y dodecil bencensulfonato sódico. Los agentes tensioactivos no iónicos adecuados incluyen, sin limitación poloxámeros, ésteres de polioxietilensorbitán, alcoholes grasos etoxilados, alquilfenoles etoxilados, los óxidos de amina terciaria, los óxidos de fosfina terciaria, sulfóxidos de dialquilo y similares. Los agentes tensioactivos anfotéricos adecuados incluyen, sin limitación derivados de aminas alifáticas secundarias y terciarias de C8- 20 que tienen un grupo aniónico tal como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato o fosfonato. Un ejemplo adecuado es cocoamidopropil betaína. Uno o más agentes tensioactivos están opcionalmente presentes en una cantidad total de 0.01% a 10%, por ejemplo de 0.05% a 5% o de 0.1% a 2% por peso de la composición.

En aún otra modalidad una composición de la invención comprende por lo menos un modulador de espuma, útil por ejemplo para aumentar la cantidad, el espesor o estabilidad de la espuma generada por la composición al ser agitada. Se puede usar cualquier modulador de espuma oralmente aceptable, incluyendo sin limitación glicoles de polietileno (PEG) , también conocidos como polioxietilenos . Son adecuados los PEG de alto peso molecular, incluyendo aquellos que tienen un promedio de peso molecular de 200,000 a 7,000,000, por ejemplo de 500,000 a 5,000,000 o 1,000,000 a 2,500,000. Se encuentran presentes opcionalmente uno o más PEG en una cantidad total de 0.1% a 10%, por ejemplo de 0.2% a 5% o de 0.25% a 2% por peso de la composición.

En aún otra modalidad una composición de la invención comprende por lo menos un agente espesante, útil por ejemplo para impartir a la composición una consistencia deseada y/o sensación en la boca. Se puede usar cualquier agente oral aceptable para el espesamiento, incluyendo sin limitación carbómeros, también conocidos como polímeros de carboxivinilo, carragenanos , también conocidos como musgo de Irlanda y, más concretamente i -carragenano (iota-carragenano) , polímeros celulósicos tal como hidroxietilcelulosa, carboximetilcelulosa (CMC) y sales de los mismos, por ejemplo, CMC sódica, gomas naturales tal como karaya, xantana, goma árabe y tragacanto, silicato de aluminio-magnesio coloidal, sílice coloidal y similares.

Pueden estar opcionalmente presentes uno o más agentes espesantes, en una cantidad total de 0.01% a 15%, por ejemplo de 0.1% a 10% o 0.2% a 5% por peso de la composición.

En aún otra modalidad una composición de la invención comprende por lo menos un modificador de la viscosidad, útil por ejemplo para inhibir el ajuste o separación de los ingredientes, o para promover la re-dispersabilidad al ser agitada una composición líquida. Se puede utilizar cualquier modificador de viscosidad oralmente aceptable, incluyendo, sin limitación el aceite mineral, vaselina, arcillas y arcillas órganomodificadas , de sílice y similares. Uno o más modificadores de la viscosidad están opcionalmente presentes en una cantidad total de 0.01% a 10%, por ejemplo de 0.1% a 5% por peso de la composición.

En una modalidad aún adicional una composición de la invención comprende por lo menos un humectante, útil por ejemplo para prevenir el endurecimiento de una pasta dental al haberse expuesto al aire. Se puede utilizar cualquier humectante oralmente aceptable, incluyendo sin limitación polialcoholes tal como glicerina, sorbitol, xilitol o PEG de bajo peso molecular. La mayoría de los humectantes funcionan también como edulcorantes. Uno o más humectantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de 1% a 70%, por ejemplo de 1% a 50%, de 2% a 25%, o de 5% a 15% por peso de la composición.

En una modalidad adicional, una composición de la invención comprende al menos un edulcorante, útil por ejemplo para mejorar el sabor de la composición. Se puede utilizar cualquier edulcorante oralmente aceptable natural o artificial, incluyendo, sin limitación la dextrosa, sacarosa, maltosa, dextrina, azúcar seca invertida, mañosa, xilosa, ribosa, fructosa, levulosa, galactosa, jarabe de maíz (incluyendo alta fructosa de jarabe de maíz y sólidos de jarabe de maíz) , almidón parcialmente hidrolizado, almidón hidrolizado hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalta, aspartame, neotame, sacarina y sales de los mismos, edulcorantes basados en dipéptidos, ciclamatos y similares. Se encuentran presentes opcionalmente uno o más edulcorantes en una cantidad total, dependiendo de un edulcorante particular seleccionado, pero típicamente de 0.005% a 5% por peso de la composición.

En aun otra modalidad una composición de la invención comprende por lo menos un saborizantes , útil por ejemplo para aumentar el sabor de la composición. Cualquier saborizantes natural o sintético oralmente aceptable puede usarse, incluyendo sin limitación la vainilla, aceites de salvia, mejorana, perejil, aceite de menta, aceite de canela, aceite de gualteria (salicilato de metilo), aceite de menta, aceite de clavo, aceite de laurel, aceite de anís, aceite de eucalipto, aceites cítricos, aceites de frutas y esencias incluyendo los derivados de limón, naranja, lima, pomelo, albaricoque, plátano, uva, manzana, fresa, piña, cereza, etc., de los frijoles y nueces, sabores derivados de café, el cacao, cola, maní, almendra, etc., sabores encapsulados y similares. También incluidos entre los saborizantes están los ingredientes que proporcionan fragancia y/u otro efecto sensorial en la boca, incluyendo los efectos de enfriamiento o calentamiento. Tales ingredientes incluyen ilustrativamente acetato de mentol, mentilo, lactato de mentilo, alcanfor, aceite de eucalipto, eucaliptol, anetol, eugenol, la casia, oxanona, oí-irisona, guaietol propenilo, timol, linalol, benzaldehído, cinamaldehído, N-etili-p-mentan-3-carboxamina, N, 2, 3-trimetil-2-isopropilbutanamida, 3- (1-mentoxi) -propano-1,2-diol, cinamaldehído glicerol acetal (CGA) , mentona glicerol acetal (MGA) y similares. Pueden estar opcionalmente presentes, uno o -más saborizantes en una cantidad total de 0.01% a 5%, por ejemplo de 0.1% a 2.5% por peso de la composición.

En aún otra modalidad una composición de la invención comprende al menos un colorante. Los colorantes de aquí incluyen pigmentos, tintas, lacas y agentes que imparten un brillo o reflexión particular como los agentes perlantes. Un colorante puede servir para un sin número de funciones, incluyendo por ejemplo el proporcionar una cubierta blanca o ligeramente coloreada sobre la superficie dental,- para actuar como un indicador de localizaciones sobre la superficie dental que han sido contactados efectivamente por la composición, y/o para modificar la apariencia, en particular color y/u opacidad de la composición para aumentar el atractivo al consumidor. Se puede usar cualquier colorante oralmente aceptable, incluyendo sin limitación talco, mica, carbonato de magnesio, carbonato de calcio, silicato de magnesio, silicato de aluminio-magnesio, dióxido de titanio, óxido de zinc, óxidos de hierro rojos, amarillos, marrones y negros, amonio férrico de ferrocianuro, manganeso violeta, ultramarino, mica titaniatada, oxicloruro de bismuto y similares. Uno o más colorantes se encuentran opcionalmente presentes en una cantidad total de 0.001% a 20%, por ejemplo de 0.01% a 10% o 0.1% a 5% por peso de la composición.

En otra modalidad, las composiciones en el enjuague oral están provistas de agua, uno o más dispersantes del sabor tales como los arriba discutidos, uno o más compuestos orgánicos hídricos, y una cantidad efectiva de un antibacteriana de una composición an bacteriana como los arriba discutidos. En varias modalidades, las composiciones del enjuague oral contienen desde 0.001% a 5% por peso de un extracto de alcohol de las hojas de una planta que contiene ácido ursólico y carnósico, tal como Rosmarinus officinalis. En modalidades preferidas, las composiciones contienen 0.01% a 1% por peso de extracto de romero, por ejemplo 0.02% a 0.5% por peso. El uno o más compuestos orgánicos hídricos son solventes orgánicos oralmente aceptables, tal como, sin limitación, el etanol y el glicerol. Opcionalmente, las composiciones de los enjuagues bucales contienen un agente tensioactivo para ayudar en la dispersión del sabor y de las composiciones antibacterianos.

En varias modalidades, la invención proporciona composiciones de goma de mascar que comprenden una base de goma y una cantidad efectiva de la combinación de extractos arriba discutidos. Las formulaciones de goma de mascar, contienen típicamente, en adición, uno o más agentes de plastificación, por lo menos un agente edulcorante y por lo menos un agente saborizante.

Los materiales de base de goma bien conocidos en la técnica incluyen las bases de goma natural o sintética o mezclas de las mismas. Las gomas o elastómeros naturales representativos incluyen chicle, caucho natural, jelutong, balata, gutapercha, lechi caspi, sorva, guttakay, goma de la corona, y perillo. Las gomas o elastómeros sintéticos incluyen a las gomas sintéticas o elastómeros que incluyen copolímeros butadieno-estireno, poliisobutileno y copolímeros isobutileno- isopreno . La base de la goma es incorporada en el producto de goma de mascar a una concentración de 10 a 40% y preferiblemente de 20 a 35%.

En otras modalidades, las composiciones orales comprenden una cinta oral comestible que comprende una o más películas poliméricas que forman agentes, y una cantidad efectiva de la combinación de extractos arriba discutidos. Los uno o más películas poliméricas que forman los agentes, son seleccionados del grupo que consiste de polímeros oralmente aceptables tales como pululan, derivados de celulosa y otros polímeros solubles incluyendo los bien conocidos en la técnica.

En varias modalidades, las composiciones son efectivas en contra de una combinación de bacterias orales, como se muestra por ejemplo, en un estudio antiplaca en una boca artificial. En varias modalidades, se han visto reducciones significativas en el desarrollo de la placa, en comparación a un control negativo que no contenga ninguna de las composiciones antibacterianos.

En varias modalidades, las composiciones también muestran propiedades antioxidantes, por ejemplo como se ha demostrado en los ensayos LPO-CC, llevados a cabo con dentífricos formulados, y/o también han demostrado efectividad clínica in vivo. Por ejemplo, en modalidades preferidas, las composiciones de la invención muestran eficacia antigingival, en un margen gingival modificado por la determinación de índice de placa. Se ha publicado el protocolo conocido como MGMPI . Las composición que incluyen una cantidad efectiva de extracto de romero, han demostrado mejoras significativas por sobre un control negativo. En otras modalidades, las composiciones de la invención son igualmente efectivas en contra de la placa, tal como se ha demostrado a corto plazo en los estudios clínicos.

En varias modalidades, la invención está basada en parte en el descubrimiento de que cuando los componentes tales como los encontrados en los extractos de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro, son añadidos a una mezcla al menos tres de los extractos respectivos, a composiciones dentífricas, el efecto antinflamatorio de la composición dentífrica es aumentada. Por lo tanto, la invención proporciona en varias modalidades, composiciones dentífricas que contienen una combinación de extractos, incluyendo un extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro, y mezclas de los mismos, y un extracto natural distinto de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, and Zizyphus joazeiro .

Se describirán ahora en más detalle las modalidades preferidas, con referencia a los siguientes ejemplos no limitativos .

EJEMPLOS Ejemplo 1 Se preparó una formulación de pasta dental, usando los siguientes ingredientes listados en la Tabla 1 siguiente. Las "Mezclas de Extractos" indicados en las tablas de más abajo van a incluir porcentajes de peso igual de los extractos de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro .

Tabla 1. Mezcla de extractos para dentífricos La formulación de enjuague oral anterior va a proporcionar propiedades antibacterianos y antinflamatorias , cuando es comparado con formulaciones de pastal dentales convencionales sin la combinación de los extractos naturales. Por ejemplo, el extracto natural adicional va a ser la magnolia, romero, Ca ellia, morin, Té de Oolong, Juglans regia, Zanthoxylum alantum, Mimusops elengi, Hibiscus abelmoschus, Ayurvédica, Garcinia mangostana L. , Carapa procera, Khaya senegalensis, Salvadora pérsica, Cucurbitaceae (Citrullus colocynthis) , Acacia catechu, Acacia nilotica, Achyrath.es áspera, Azadirachta indica, Aristolochia bracteolate, Cinnamo um camphora, Cinnamomum verum, Cúrcuma longa, Eucalyptus globulus, Ficus bengalensis, Juglans regia, Madhuca longifolia, Mimusops elengi, Ocimum sanctum, Té de Oolonga, Hojas Piper betel, Piper longum, Piper nigru , Potentilla fulgens, Syzygium aromaticum, Spilanthes calva, Vaccinium macrocarpon, Zanthoxylum armatum, y la composición tendrá una eficacia antibacteriana y antinflamatoria mejorada, cuando es comparada con las formulaciones de pasta dental que no contienen una combinación de extractos naturales y una mezcla de por lo menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro .

Ejemplo 2 Se prepara una formulación de enjuague oral, usando los siguientes ingredientes: Tabla 2 - Mezcla de Extractos para el Enjuague Bucal La formulación de enjuague oral anterior va a proporcionar propiedades antibacterianos y antinflamatorias , cuando es comparada con formulaciones de pastal dental, sin la combinación de los extractos naturales.

La invención ha sido descrita con referencia a los Ejemplos ilustrativos, pero se debe entender que la invención no está limitada a las modalidades reveladas. Las alteraciones y modificaciones que podrían ocurrírsele a una persona versada en la técnica durante la lectura de la memoria, se encuentran igualmente dentro del ámbito de la invención, que es definida en las reivindicaciones anexas.

Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (11)

REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones:

1. Una composición para el cuidado oral, caracterizada porque comprende: una combinación de extractos que comprende una mezcla de extractos de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro y un extracto natural diferente del extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro; y un portador oralmente aceptable, en donde la composición comprende de 0.01% a 5% en peso de la combinación de extractos.

2. Una composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque comprende 0.1% a 2% en peso de la combinación de extractos.

3. Una composición de conformidad con cualquier reivindicación precedente, caracterizada porque el extracto natural diferente del extracto de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro es uno o más extractos naturales seleccionados del grupo que consiste de- extractos de orégano, magnolia, arándano, romero, Ca ellia, morin, Garcinia mangostana L. , Jabara, Azadirachta indica, Acacia, té Oolong, Juglans regia, Zanthoxylum alantum, Mimusops elengi, Hibiscus abelmoschus, Ayurvedic, Carapa procera, Khaya senegalensis, Salvadora p rsica, Cucurbitaceae (Citrullus colocynthis) , Acacia catechu, Acacia nilotica, Achyrathes áspera, Azadirachta indica, Aristolochia bracteolate, Cinnamomum camphora, Cinna omum veru , Cúrcuma loriga, Eucalyptus globulus, Ficus bengalensis, Juglans regia, Madhuca longifolia, Mimusops elengi, Ocimum sanctum, té Oolong, hojas de Piper betel, Piper longum, Piper nigrum, Potentilla fulgens, Syzygium aromaticum, Spilanthes calva, Vaccinium macrocarpon, Zanthoxylum armatum, y mezclas de los mismos.

4. Una composición de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque adicionalmente comprende un agente antibacteriano adicional seleccionado de: compuestos fenólicos, iones estañosos, iones de zinc, y mezclas de los mismos.

5. Una composición de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada porque los iones zinc se proporcionan por uno o más compuestos que contienen zinc seleccionados del grupo que consiste de acetato de zinc, citrato de zinc, gluconato de zinc, glicinato de zinc, óxido de zinc, sulfato de zinc, citrato de zinc sódico, y mezclas de los mismos.

6. Una composición de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque la composición adicionalmente comprende al menos un componente adicional seleccionado del grupo que consiste de humectantes, abrasivos, agentes anticaries, agentes de control de anticálculo o sarro, polímeros de carboxilato aniónico, modificadores de viscosidad, agentes tensioactivos , saborizantes , pigmentos, y mezclas de los mismos.

7. Una composición de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque la composición es un dentífrico en una forma seleccionada del grupo que consiste de: polvo; pasta de dientes o gel dental; un gel periodontal; un líquido adecuado para pintar una superficie dental; una goma de mascar; una película o tira disoluble, parcialmente disoluble o no disoluble; una perla, una oblea; una toallita o pañuelo; un implante; un enjuague bucal, una espuma, e hilo dental.

8. Una composición de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque la mezcla de extractos de al menos tres de Púnica granatum, Myristica fragrans, Zingiber officinale, y Zizyphus joazeiro contiene un porcentaje en peso igual de cada extracto.

9. Un método para tratar una enfermedad o afección del tejido blando de la cavidad oral, caracterizado porque comprende administrar a la cavidad oral de un paciente en necesidad del mismo, una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.

10. El método de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado porque la enfermedad o afección es xerostomía .

11. Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque es para el uso en el tratamiento de xerostomía.